Biseptols

Biseptols ir kombinēts antibakteriāls līdzeklis, kam ir plašs darbības spektrs un aktivitāte pret lielu skaitu dažādu infekcijas slimību baktēriju. Saistībā ar plašu darbības spektru Biseptol tabletes lieto infekciozās slimībās, kas organismā atšķiras.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Biseptola tabletēm ir apaļa forma un balta krāsa. Tabletes vidū, ja deva ir jāsamazina, ir iespējama daļēja plaisa sadalīšanās risks. Vienā tabletē aktīvās vielas ko-trimoxazola koncentrācija ir 120 mg (sulfametoksazols - 100 mg un trimetoprims - 20 mg) un 480 mg (sulfametoksazols - 400 mg un trimetoprims - 80 mg). Tajā ir arī palīgvielas, kas ietver:

• Kartupeļu ciete.
• Magnija stearāts.
• Talks.
• Polivinilspirts.
• Aseptīns P,
• Aseptīns M,
• Propilēnglikols.

Tabletes ir iepakotas blistera iepakojumā pa 20 gab. Vienā kartona iepakojumā ir viens blistera iepakojums ar tabletēm un lietošanas instrukcija.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tabletes aktīvā sastāvdaļa ir ko-trimoxazols. Tā ir divu savienojumu kombinācija - sulfametoksazols un trimetoprims. Šīm vielām ir antibakteriāla iedarbība, inhibējot folskābes sintēzes procesu baktēriju šūnā. Sulfametoksazols bloķē dihidrofolskābes un trimetoprima veidošanos, pēc tam pārveidojoties par tetrafolskābi. Folijskābe ir nepieciešama normālai nukleotīdu bāzes apmaiņai baktēriju šūnā, kas veido ģenētisko materiālu (DNS un RNS). Sakarā ar šo mehānismu Biseptol tabletes ar zemu koncentrāciju ir bakteriostatiska iedarbība (inhibē baktēriju augšanu un vairošanos) un palielinās koncentrācija - baktericīda iedarbība (izraisa baktēriju šūnu nāvi). Ko-trimoxazolam ir aktivitāte pret dažādiem baktēriju veidiem:

• Gram-negatīvie spieķi (stiebrzāles baktērijas, kas kļūst gaiši krāsotas ar Gramu) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. Arī Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Gram-pozitīvi koki (sfēriskās baktērijas ir violetā krāsā ar gleznainu uztriepi) - Staphylococcus aureus (meticilīna jutīga un meticilīna rezistence), Staphylococcus spp. (koagulāzes negatīvs), Streptococcus pneumoniae (penicilīnu jutīgs un pret penicilīnu rezistents).

Infekcijas slimību izraisītāji (tuberkuloze, sifiliss), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa un Treponema pallidum ir rezistenti (aktīvie) pret aktīvo vielu.

Pēc tam, kad iekšķīgi lietojat tabletes, aktīvā viela uzsūcas asinīs no tievās zarnas lūmena. Terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 20-30 minūšu laikā pēc tablešu lietošanas, un aktīvā viela gandrīz pilnībā uzsūcas no zarnām (biopieejamība pārsniedz 90%). Co-trimoxazole labi iekļūst visos ķermeņa audos no asinīm, iekļūst asins-smadzeņu barjerā, uzkrājas smadzeņu audos. Mazākā koncentrācijā tas uzkrājas augļa ķermenī grūtniecības laikā (šķērso placentas barjeru) un krūts pienu zīdīšanas laikā. Gandrīz puse no aktīvās vielas izdalās ar urīnu ar nierēm nemainīgu. Daļēji ko-trimoxazols tiek apstrādāts aknās starpproduktu degradācijas produktiem, kas izdalās ar urīnu un žulti.

Lietošanas indikācijas

Biseptol tablešu lietošana ir indicēta dažādiem infekcijas procesiem organismā, ko izraisa baktērijas, kas ir jutīgas pret ko-trimoxazolu.

• Augšējo elpošanas ceļu infekcijas - rinīts (deguna gļotādas iekaisums), faringīts (bakteriāls process rīklē), laringīts (balsenes iekaisums).
• Apakšējo elpceļu infekcijas - traheīts (trahejas iekaisums), bronhīts (bronhu bojājums), pneimonija (plaušu iekaisums, tai skaitā pneimocystis Pneumocystis carinii).
• ENT orgānu patoloģija - sinusīts (paranasālās deguna gļotādas iekaisums), tonsilīts (infekcijas process mandeles) un vidusauss iekaisums (ārējā, vidējā vai iekšējā auss iekaisums).
• Ģenētiskās sistēmas infekcijas - prostatīts (priekšdziedzera iekaisums vīriešiem), patoloģiskas infekcijas process dzemdes papildinājumos sievietēm, nieru, urīnpūšļa, urētera un urīnizvadkanāla bojājumi.
• Gremošanas sistēmas un kuņģa-zarnu trakta infekcijas - enterokolīts (mazo un lielo zarnu iekaisums), gastrīts (kuņģa baktēriju bojājums), pankreatīts (aizkuņģa dziedzera iekaisums), infekcijas-strutaini procesi aknās un žultsceļos. Arī Biseptol tabletes lieto, lai ārstētu īpaši bīstamas infekcijas ar gremošanas sistēmas bojājumiem, jo ​​īpaši holēru.
• Dažas vispārējas specifiskas bakteriālas infekcijas, ko izraisa baktērijas, kuras ir uzņēmīgas pret trimoxazolu, ir bruceloze, aktinomikoze (ja to neizraisa patiesas sēnītes aktinomicetes).

Biseptols parasti ir otrās līnijas antibiotika, tās lietošana ir ieteicama, ja baktērijas ir rezistenti pret pirmās līnijas antibiotikām. Arī Biseptol tabletes var lietot osteomielīta ārstēšanai (strutojošs process kaulos), vienlaikus apstiprinot jutību pret koptrimoxazolu patogēnu baktērijās.

Kontrindikācijas

Biseptola tabletes ir kontrindicētas vairākiem ķermeņa patoloģiskiem un fizioloģiskiem apstākļiem, kas ietver:

• Individuālā neiecietība vai paaugstināta jutība pret zāļu trimoxazolu vai palīgvielām.
• Aknu parenhīma patoloģija ar smagiem bojājumiem vai hepatocītu (aknu šūnu) nāvi.
• Nieru mazspēja, īpaši tajos gadījumos, kad nav iespējams veikt nieru funkcionālā stāvokļa un ko-trimoxazola līmeņa asins analīzi.
• Anēmija (anēmija), kas saistīta ar nepietiekamu folijskābes daudzumu organismā.
• Asins sistēmas funkcionālā stāvokļa traucējumi, kam seko hematoloģisko parametru izmaiņas.
• Imunoloģiskais trombocītu skaita samazinājums pagātnē, ko izraisīja ko-trimoxazola lietošana.
• Grūtniecība jebkurā grūtniecības un zīdīšanas posmā - ko-trimoxazols var izraisīt folskābes trūkumu, kas nepieciešams augļa vai zīdaiņa normālai attīstībai.

Iespējamo kontrindikāciju klātbūtne ir noteikta pirms Biseptol tablešu lietošanas.

Devas un ievadīšana

Biseptola tabletes iekšķīgi lieto pēc ēšanas un mazgā ar pietiekamu šķidruma daudzumu. Viņu uzņemšana notiek ik pēc 12 stundām (2 reizes dienā). Ieteicamā terapeitiskā deva atšķiras dažādu vecumu cilvēkiem:

• Bērni vecumā no 2 līdz 6 gadiem - 240 mg 2 reizes dienā.
• Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem - 480 mg 2 reizes dienā.
• Bērni vecumā līdz 12 gadiem un pieaugušie - 960 mg 2 reizes dienā.

Arī zāļu devas atšķiras atkarībā no patogēna veida un infekcijas procesa smaguma organismā:

• Pneimonijā ievadītā deva tiek aprēķināta, pamatojoties uz 100 mg uz 1 kg ķermeņa masas.
• Gonorejai (gonokoku izraisīta urīna un reproduktīvās sistēmas infekcija) - 2 g zāļu 2 reizes dienā.

Zāļu kursa ilgumu nosaka ārsts individuāli. Parasti tas ir 5-14 dienas.

Blakusparādības

Biseptol tablešu lietošana var izraisīt dažādu orgānu un sistēmu negatīvas reakcijas un blakusparādības, kas ietver:

• Gremošanas sistēma - slikta dūša, vemšana, pavājināta izkārnījumi, žultsceļa žultsceļa stadija ar holestātisku hepatītu (aknu iekaisumu), pseudomembranozo kolītu (folskābes deficīta izraisīts specifiskais zarnu iekaisums).
• Hematopoētiskā sistēma un asinis ir anēmija (hemoglobīna un sarkano asins šūnu līmeņa pazemināšanās), leikopēnija (leikocītu skaita samazināšanās asinīs) ar neitropēniju (neitrofilo leikocītu skaita samazināšanās). Ir iespējama arī trombocītu skaita samazināšanās asinīs (trombocitopēnija).
• Urīnceļu sistēma - hematūrija (asins izdalīšanās urīnā), nefrīts (specifisks nieru iekaisums).
• Centrālā nervu sistēma - galvassāpes, depresija (garastāvokļa samazināšanās, depresija), reibonis.
• Var attīstīties alerģiskas reakcijas - izsitumi uz ādas, nieze, nātrene (raksturīgs pietūkums un izsitumi, kas izskatās kā nātru apdegums), var attīstīties Quincke angioneirotiskā tūska (izteikts ādas pietūkums un zemādas audi ar dominējošu lokalizāciju sejā un ārējos dzimumorgānos). Smagu alerģisku reakciju raksturo anafilaktiskā šoka attīstība (vairāku orgānu mazspēja ar progresējošu sistēmiskā arteriālā spiediena samazināšanos).

Ja rodas blakusparādību pazīmes un simptomi, zāles jāaptur un jāmeklē medicīniskā palīdzība. Blakusparādības ir atgriezeniskas un izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Īpaši norādījumi

Biseptola tabletes drīkst lietot tikai pēc ārsta izrakstīšanas, veicot pētījumu un veicot atbilstošu diagnozi. Attiecībā uz to izmantošanu ir vairākas īpašas norādes, kas ir vērts pievērst uzmanību:

• Narkotiku lieto piesardzīgi pacientiem ar astmu, cita veida alerģijām (ar nosacījumu, ka tā ir attīstījusies nevis ar zāļu sastāvdaļām), akūtu vai hronisku aknu vai nieru mazspēju, gados vecākiem cilvēkiem.
• Vienlaicīga Biseptol tablešu lietošana kopā ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem (diurētiskiem līdzekļiem) palielina hipokalēmijas (samazina kālija jonu līmeni asinīs) risku un asiņošanu.
• Nav ieteicams vienlaikus lietot biseptolu ar salicilātiem, rifampicīnu, ciklosporīnu, varfarīnu.
• Jūs nevarat apvienot Biseptol tabletes un alkoholu, jo pastāv liels toksiskas hepatīta attīstības risks.
• Zāļu lietošanas laikā ir nepieciešams nodrošināt pietiekamu šķidruma daudzumu.
• Ar ilgstošu Biseptol tablešu lietošanu obligāti jāveic laboratorijas funkcionālā aknu, nieru un hematoloģisko asins parametru uzraudzība.
• Zāles ir kontrindicētas lietošanai grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā.
• Tabletēm nav tiešas ietekmes uz psihomotorisko reakciju un koncentrācijas ātrumu. Tomēr, ja tās tiek izmantotas, pastāv centrālās nervu sistēmas blakusparādību risks, tāpēc ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai mehānismus lietošanas laikā.

Aptiekās Biseptol tabletes tiek izlaistas pēc receptes. Jūs nevarat lietot šo narkotiku atsevišķi vai uz trešo pušu ieteikumiem, kuri nav speciālisti. Ja jums ir jautājumi vai šaubas par zāļu lietošanu, Jums jākonsultējas ar ārstu.

Pārdozēšana

Ievērojami pārsniedzot ieteicamo terapeitisko devu, rodas akūta saindēšanās simptomi - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, galvassāpes, apziņas traucējumi. Šajā gadījumā zāles jāaptur un jāmeklē medicīniskā palīdzība. Detoksikācijas terapija ietver kuņģa un zarnu skalošanu un simptomātisku terapiju. Hroniska pārdozēšana var izraisīt asins veidošanās nomākšanu, būtiski samazinot visu asins šūnu skaitu.

Biseptola tablešu analogi

Aktīvā viela co-trimoxazole ir iekļauta šādu zāļu sastāvā, kas ir Biseptola - Groseptol, Berlotsid, Bactrim, Co-trimoxazole analogi.

Uzglabāšanas noteikumi

Biseptol tablešu derīguma termiņš, jo to ražošana ir 5 gadi. Uzglabāt zāles jābūt sausā, nepieejamā vietā ar gaisa temperatūru, kas nav augstāka par + 25 ° C.

Biseptola cena

120 mg biseptola tabletes - no 27 līdz 37 rubļiem.

Biseptola tabletes 480 mg - no 83 līdz 109 rubļiem.

Mēs ārstējam aknas

Ārstēšana, simptomi, zāles

Biseptola blakusparādības

Kombinētā antibakteriālā viela satur sulfametoksazolu un tremoprim.
Zāles: BISEPTOL®
Zāļu aktīvā viela: sulfametoksazols, trimetoprims
ATC kodējums: J01EE01
KFG: Antibakteriāls sulfanilamīds
Reģistrācijas numurs: P №013420 / 01
Reģistrācijas datums: 12/12/07
Īpašnieks reg. Hon.: Farmācijas darbi Polfa Pabianice akciju sabiedrībā

Izdalīšanās forma Biseptols, zāļu iepakojums un sastāvs.

Baltas krāsas tabletes ar dzeltenīgu krāsas toni, apaļas, plakanas, ar šķautni un gravējumu "B". Tabletes 1 cilne. Sulfametoksazols 100 mg 20 mg trimetoprima
Palīgvielas: kartupeļu ciete, talks, magnija stearāts, polivinilspirts, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, propilēnglikols.
20 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.
Baltas krāsas tabletes ar dzeltenīgu krāsas toni, apaļas, plakanas, ar šķautni, zīmējumu un gravēšanu "Bs". Tabletes 1 cilne. Sulfametoksazols 400 mg Trimetoprim 80 mg
Palīgvielas: kartupeļu ciete, talks, magnija stearāts, polivinilspirts, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, propilēnglikols.
20 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.

Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām.

Farmakoloģiskā iedarbība Biseptols

Kombinētā antibakteriālā viela satur sulfametoksazolu un tremoprim.
Sulfametoksazols, līdzīgi kā PABA, izjauc dihidrofolskābes sintēzi baktēriju šūnās, novēršot PABA iekļaušanu molekulā.
Trimetoprims pastiprina sulfametoksazola iedarbību, traucējot dihidrofolskābes reducēšanos uz tetrahidrofolskābi - folijskābes aktīvo formu, kas ir atbildīga par proteīnu metabolismu un mikrobu šūnu dalīšanos.
Tas ir baktericīds līdzeklis ar plašu darbības spektru.
Aktīvi pret gram-pozitīvām aerobām baktērijām: Streptococcus spp., Ieskaitot Streptococcus pneumoniae (hemolītiskos celmus ir jutīgāki pret penicilīnu), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asheroides, Enterococcus hecharius, Brazīliju, viņš ir kļuvis par slimību, viņš ir kļuvis par slimību, viņam ir slimība, viņam ir antigēna sindroms. (ieskaitot Mycobacterium leprae, izņemot Mycobacterium tuberculosis); Gramnegatīvas aerobās baktērijas: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (ieskaitot enterotoksogēnus celmus), Salmonella spp. (ieskaitot Salmonella typhi un Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (ieskaitot ampicilīnu rezistentus celmus), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. izņemot Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., kā arī attiecībā uz Chlamydia spp. (ieskaitot Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); pret gram-pozitīviem anaerobiem: Actinomyces israelii; vienkāršākajiem: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogēnās sēnes: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Izturīgs pret zālēm: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Vīrusi.
Inhibē Escherichia coli būtisko aktivitāti, kas noved pie tiamīna, riboflavīna, nikotīnskābes un citu B vitamīnu sintēzes samazināšanās zarnās.
Terapeitiskās iedarbības ilgums ir 7 stundas.

Zāļu farmakokinētika.

Sūkšana
Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.
Cmax plazmā tiek sasniegts 1-4 stundu laikā pēc norīšanas.
Izplatīšana
Trimetoprims labi iekļūst ķermeņa audos un bioloģiskajā vidē: plaušas, nieres, prostatas, žults, siekalas, krēpas, smadzeņu šķidrums. Trimetoprima saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 50%; sulfametoksazols - 66%.
Pārcelšanās
T1 / 2 trimetoprims - 8,6-17 h, sulfametoksazols - 9-11 h. Galvenais eliminācijas ceļš ir nieres; kamēr trimetoprims tiek rādīts nemainīgs līdz 50%; sulfametoksazols - 15-30%.

Lietošanas indikācijas:

Infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšana, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret zālēm:
- elpceļu infekcijas (ieskaitot bronhītu, pneimoniju, plaušu abscesu, pleiras emiēmu);
- vidusauss iekaisums, sinusīts;
- uroģenitālās sistēmas infekcijas (ieskaitot pyelonefrītu, uretrītu, salpingītu, prostatītu);
- gonoreja;
- kuņģa-zarnu trakta infekcijas (tostarp vēdertīfs, paratifīds, baktēriju dizentērija, holēra, caureja);
- ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot furunkulozi, pyodermu).

Devas un zāļu lietošanas veids.

Instalējiet atsevišķi. Zāles lieto pēc ēšanas ar pietiekamu šķidruma daudzumu.
Bērni vecumā no 3 līdz 5 gadiem, zāles tiek izrakstītas 240 mg (2 tab. 120 mg) 2 reizes dienā; bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem - 480 mg (4 tabletes pa 120 mg vai 1 480 mg tablete) 2 reizes dienā.
Ar pneimoniju, zāles tiek parakstītas ar ātrumu 100 mg sulfametoksazola uz 1 kg ķermeņa masas dienā. Starpība starp devām ir 6 stundas, ārstēšanas ilgums ir 14 dienas.
Gonorejā zāļu deva ir 2 g (sulfametoksazola izteiksmē) 2 reizes dienā ar intervālu starp 12 stundām.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek nozīmētas 960 mg 2 reizes dienā ar ilgstošu terapiju, 480 mg 2 reizes dienā.
Ārstēšanas ilgums ir no 5 līdz 14 dienām. Smagos slimības un / vai hronisku infekciju gadījumos vienreizēja deva var palielināties par 30-50%.
Tā kā terapijas kurss ilgst vairāk nekā 5 dienas un / vai palielina zāļu devu, nepieciešams kontrolēt perifērisko asins attēlu; kad notiek patoloģiskas izmaiņas, folijskābe jāievada devā no 5 līdz 10 mg dienā.
Pacientiem ar nieru mazspēju ar CC 15-30 ml / min standarta biseptola deva jāsamazina par 50%.

Biseptola blakusparādība:

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis; dažos gadījumos - aseptisks meningīts, depresija, apātija, trīce, perifēra neirīts.
No elpošanas sistēmas puses: bronhu spazmas, nosmakšana, klepus, plaušu infiltrāti.
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja, gastrīts, sāpes vēderā, glossīts, stomatīts, holestāze, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts, dažreiz ar holestātisku dzelti, hepatekroze, pseido-memranozs enterokolīts, pankreatīts.
Hematopoētiskās sistēmas daļa: leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, megaloblastiska anēmija, aplastiska un hemolītiska anēmija, eozinofīlija, hipoprotrombinēmija, metemoglobinēmija.
No urīnceļu sistēmas puses: poliūrija, intersticiāls nefrīts, nieru disfunkcija, kristālūrija, hematūrija, paaugstināta urīnvielas koncentrācija, hipercreatininēmija, toksiska nefropātija ar oligūriju un anūriju.
No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.
Alerģiskas reakcijas, nieze, fotosensibilzatsiya, nātrene, narkotiku drudzi, izsitumus, erythema multiforme (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiskā epidermālā nekrolīze (Laiela sindroms), eksfoliatīvs dermatīts, alerģisku miokardītu, drudzis, angioneirotiskā tūska, skleras hiperēmija.
Metabolisms: hipoglikēmija, hiperkalēmija, hiponatriēmija.
Zāles parasti ir labi panesamas.

Kontrindikācijas narkotikām:

- konstatēts aknu parenhīmas bojājums;
- izteikta nieru disfunkcija, ja nav spēju kontrolēt zāļu koncentrāciju asins plazmā;
- smaga nieru mazspēja (CC mazāk par 15 ml / min);
- smagas asins slimības (aplastiska anēmija, B12 deficīta anēmija, agranulocitoze, leikopēnija, megaloblastiska anēmija, anēmija, kas saistīta ar folskābes deficītu);
- hiperbilirubinēmija bērniem;
- glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts (hemolīzes risks);
- grūtniecība;
- zīdīšana;
- bērnu vecums līdz 3 gadiem (šai zāļu formai);
- paaugstināta jutība pret narkotikām;
- paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā.

Biseptolums ir kontrindicēts lietošanai grūsnības un laktācijas laikā (zīdīšanas periodā).

Īpaši lietošanas instrukcijas Biseptols.

Ar piesardzību, zāles tiek parakstītas ar folskābes trūkumu organismā, bronhiālo astmu, vairogdziedzera slimības, kas apgrūtinātas ar alerģisku vēsturi.
Nav ieteicams lietot zāles tonillīta un faringīta gadījumā, ko izraisa a-hemolītiskā streptokoka A grupa, sakarā ar celmu plašu rezistenci.
Ar ilgiem (vairāk nekā mēnesi) ārstēšanas kursiem ir nepieciešamas regulāras asins analīzes, jo pastāv hematoloģisku pārmaiņu iespējamība (visbiežāk asimptomātiska). Šīs izmaiņas var būt atgriezeniskas, ieceļot folskābi (3-6 mg dienā), kas būtiski neietekmē zāļu antimikrobiālo aktivitāti. Īpaša piesardzība ir nepieciešama, ārstējot gados vecākus pacientus vai pacientus ar iespējamu sākotnējo folātu deficītu. Folskābes iecelšana ir ieteicama arī ilgstošas ​​ārstēšanas laikā ar lielām devām.
Kristalūrijas profilaksei ieteicams uzturēt pietiekamu daudzumu urīna. Sulfonamīdu toksisko un alerģisko komplikāciju varbūtība ievērojami palielinās, samazinoties nieru filtrācijas funkcijai.
Ārstēšanas fāzē ir nepiemēroti izmantot arī pārtikas produktus, kas satur lielu daudzumu PABA, piemēram, zaļās augu daļas (ziedkāposti, spināti, pākšaugi), burkāni un tomāti.
Jāizvairās no pārmērīga saules un UV starojuma.
Blakusparādību risks AIDS pacientiem ir ievērojami augstāks.
Trimetoprims var mainīt metotreksāta līmeņa noteikšanu serumā, ko nosaka ar fermentu metodi, bet neietekmē rezultātu, izvēloties radioimunoloģisko metodi.
Ko-trimoxazols var palielināt Jaffe reakciju ar pikricskābi par 10% kreatinīna kvantitatīvai noteikšanai.

Narkotiku pārdozēšana:

Simptomi: apetītes trūkums, zarnu kolikas, slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, miegainība, samaņas zudums, drudzis, hematūrija, kristalūrija. Vēlāk var attīstīties kaulu smadzeņu depresija un dzelte.
Pēc akūta saindēšanās ar trimetoprimu, ir iespējama slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, depresija, apziņas traucējumi un kaulu smadzeņu nomākums.
Nav zināms, kāda kombinācija ar trimoxazolu var apdraudēt dzīvību.
Hroniska saindēšanās: ko-trimoxazola lietošana lielās devās ilgstošā periodā var izraisīt kaulu smadzeņu funkcijas inhibīciju, kas izpaužas kā trombocitopēnija, leikopēnija vai megaloblastiska anēmija.
Ārstēšana: zāļu izņemšana un pasākumi, kas vērsti uz tā izņemšanu no kuņģa-zarnu trakta (kuņģa skalošana jāveic ne vēlāk kā 2 stundas pēc zāļu lietošanas vai vemšanas), dzert daudz ūdens, ja diurēze ir nepietiekama un tiek saglabāta nieru darbība. Ievadiet kalcija folinātu (5-10 mg dienā). Skābes urīns paātrina trimetoprima izdalīšanos, bet var palielināt arī sulfonamīda kristalizācijas risku nierēs.
Jākontrolē asins attēls, elektrolītu sastāvs plazmā un citi bioķīmiskie parametri. Hemodialīze ir mēreni efektīva, un peritoneālā dialīze nav efektīva.

Mijiedarbība Biseptols ar citām zālēm.

Vienlaicīgi lietojot Bispetolu ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem, pastāv trombocitopēnijas un asiņošanas risks (kombinācija nav ieteicama).
Ko-trimoxazols palielina netiešo antikoagulantu antikoagulantu aktivitāti, kā arī hipoglikēmisko zāļu un metotreksāta iedarbību.
Ko-trimoxazols samazina fenitoīna metabolisma aknās intensitāti (palielina T1 / 2 par 39%) un varfarīnu, uzlabojot to darbību.
Rifampicīns samazina T1 / 2 trimetoprimu.
Vienlaicīgi lietojot pirimetamīnu devās, kas pārsniedz 25 mg nedēļā., Palielina megaloblastiskās anēmijas risku.
Vienlaicīga diurētisko līdzekļu (bieži vien tiazīdu) lietošana palielina trombocitopēnijas risku.
Benzokaīns, procainum, prokainamīds (tāpat kā citas zāles, kuru hidrolīze rada PABA) samazina biseptola efektivitāti.
Starp diurētiskiem līdzekļiem (tostarp tiazīdiem, furosemīdiem) un perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem), no vienas puses, un sulfonamīda antibakteriālajiem līdzekļiem, no otras puses, ir iespējama savstarpēja alerģiska reakcija.
Fenitoīns, barbiturāti, PAS palielina folskābes deficīta izpausmes, lietojot ar Biseptolu.
Salicilskābes atvasinājumi uzlabo biseptola iedarbību.
Askorbīnskābe, heksametilēndetramīns (tāpat kā citas urīnskābinošas zāles) palielina kristalūrijas risku biseptola lietošanas laikā.
Kolestiramīns samazina uzsūkšanos, lietojot to kopā ar citām zālēm, tāpēc tas jāieņem 1 h pēc vai 4-6 h pirms ko-trimoxazola lietošanas.
Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas kavē kaulu smadzeņu asinsradi, palielinās mielosupresijas risks.
Dažos gadījumos biseptols var palielināt digoksīna koncentrāciju vecāka gadagājuma pacientu asins plazmā.
Biseptols var samazināt triciklisko antidepresantu efektivitāti.
Pacienti pēc nieres transplantācijas, vienlaikus lietojot ko-trimoxazolu un ciklosporīnu, uzrāda transplantētās nieru darbības traucējumus, kas izpaužas kā kreatinīna koncentrācijas palielināšanās serumā, ko, iespējams, izraisa trimetoprima iedarbība.
Samazina perorālo kontracepcijas efektivitāti (inhibē zarnu mikrofloru un samazina hormonālo zāļu enterohepatisko cirkulāciju).

Pārdošanas noteikumi aptiekās.

Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Biseptola zāļu uzglabāšanas stāvokļa laiks.

Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš - 5 gadi.

Biseptola blakusparādības

Co-trimoxazole ir kombinēta antimikrobiāla viela, kas sastāv no sulfametoksazola un trimetoprima ar attiecību 5: 1.

Sulfametoksazols, līdzīgi kā ar para-aminobenzoskābi (PABA), izjauc dihidrofolskābes sintēzi baktēriju šūnās, novēršot PABA iekļaušanu savā molekulā. Trimetoprims pastiprina sulfametoksazola iedarbību, traucējot dihidrofolskābes reducēšanos uz tetrahidrofolskābi - folijskābes aktīvo formu, kas ir atbildīga par proteīnu metabolismu un mikrobu šūnu dalīšanos.

Tādējādi abi komponenti pārkāpj folijskābes veidošanās procesu, kas nepieciešams purīna savienojumu sintēzes veikšanai mikroorganismu, un pēc tam nukleīnskābju (RNS un DNS). Tas traucē proteīnu veidošanos un izraisa baktēriju nāvi. In vitro ir plaša spektra baktericīdā viela, bet jutīgums var būt atkarīgs no ģeogrāfiskās atrašanās vietas.

Parasti uzņēmīgi patogēni (minimālā inhibējošā koncentrācija (BMD) ir mazāka par 80 mg / l sulfametoksazolam): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (beta-laktamāzes veidojošie un beta-laktamāzes veidojošie celmi), Haemophilus parainfluenzae, o, un mums ir, un mums ir, kas ir laktamāzes veidojošie celmi). spp. (ieskaitot Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (ieskaitot Shigella flexneri. Shigella sonetu). Yersinia spp. (ieskaitot Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Arī Brucella spp. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroīdi, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis var būt jutīgi.

Daļēji jutīgi patogēni (IPC 80-160 mg / l sulfametoksazolam): Staphylococcus spp. Koagulāzes negatīvie celmi. (ieskaitot meticilīnu jutīgus un pret meticilīnu rezistentus Staphylococcus aureus celmus). Streptococcus pneumoniae (penicilīnu jutīgi un penicilīnu rezistenti celmi), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (ieskaitot Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (agrāk Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Rezistenti patogēni (BMD vairāk nekā 160 mg / l sulfametoksazolam): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Ja zāles tiek parakstītas empīriski, ir jāņem vērā vietējās īpatnības, kas saistītas ar iespējamo konkrētu infekcijas slimību patogēnu zāļu rezistenci. Infekcijām, ko daļēji var izraisīt jutīgi mikroorganismi, ieteicams pārbaudīt jutību, lai novērstu patogēna rezistenci.

Farmakokinētika

Iekšķīgai lietošanai absorbcija ir ātra un gandrīz pabeigta - 90%. Pēc vienreizējas 160 mg trimetoprima devas + 800 mg sulfametoksazola C_maks trimetoprims - 1,5-3 mg / ml un sulfametoksazols - 40-80 mg / ml. Ar_maks asins plazmā tiek sasniegts 1-4 stundu laikā; terapeitiskais koncentrācijas līmenis saglabājas 7 stundas pēc vienas devas ievadīšanas. Atkārtoti ar 12 stundu intervālu minimālā līdzsvara koncentrācija trimetoprima un 32-63 µg / ml sulfametoksazola stabilizē 1,3-2,8 µg / ml robežās. C_ss zāles tiek sasniegtas 2-3 dienu laikā.

Labi izkliedēts organismā. V_d trimetoprims ir aptuveni 130 litri, sulfametoksazols - apmēram 20 litri. Tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā, placentas barjerā un mātes pienā. Plaušās un urīnā rodas koncentrācija, kas pārsniedz plazmas saturu. Trimetoprims ir nedaudz labāks nekā sulfametoksazols, kas iekļūst prostatas dziedzera neiekaisuma audos, sēklas šķidrumā, maksts izdalījumos, siekalās, veselos un iekaisušos plaušu audos, žults, bet mugurkaula šķidrums un acs ūdens šķidrums iekļūst vienādi. Liels daudzums trimetoprima un nedaudz mazāks daudzums sulfametoksazola nāk no asinsrites uz intersticiāliem un citiem ekstravaskāliem ķermeņa šķidrumiem, bet trimetoprima un sulfametoksazola koncentrācija lielākai daļai patogēnu pārsniedz BMD. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 66% sulfametoksazola, trimetoprima - 45%. Metabolizējas aknās. Dažiem metabolītiem ir mikrobu iedarbība. Sulfametoksazolu galvenokārt metabolizē N4-acetilēšana un mazākā mērā konjugācija ar glikuronskābi. Izvadīts caur nierēm kā metabolīti (80% 72 stundas) un nemainīts (20% sulfametoksazols, 50% trimetoprims); neliels daudzums caur zarnām. Abas vielas, kā arī to metabolīti tiek izvadīti caur nierēm gan glomerulārās filtrācijas, gan tubulārās sekrēcijas rezultātā, kā rezultātā abu aktīvo vielu koncentrācija urīnā ir daudz lielāka nekā asinīs.

T_1/2 sulfametoksazols - 9-11 stundas, trimetoprims - 10-12 stundas, bērniem tas ir ievērojami mazāks un atkarīgs no vecuma: līdz 1 gadam - 7-8 stundas, 1-10 gadi - 5-6 stundas.

Gados vecākiem pacientiem un / vai pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 palielinās, kas prasa devas pielāgošanu.

Atbrīvojiet formu, sastāvu un iepakojumu

Piekare, lai uzņemtu baltu vai gaišu krēmu, ar zemeņu smaržu.