Farmakoloģiskā grupa - cefalosporīni

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Cefalosporīni - antibiotikas, kuru ķīmiskā struktūra ir 7-aminokefalosporīnskābe. Cefalosporīnu galvenās iezīmes ir plašs darbības spektrs, augsta baktericīda aktivitāte, salīdzinoši liela pretestība pret beta-laktamāzēm, salīdzinot ar penicilīniem.

I, II, III un IV paaudzes cefalosporīni atšķiras ar antimikrobiālās aktivitātes spektru un jutību pret beta laktamāzi. Pirmās paaudzes cefalosporīni (šaurs spektrs) ietver cefazolīnu, cefalotīnu, cefalexīnu uc; II paaudzes cefalosporīni (tie iedarbojas uz gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām) - cefuroksīms, cefotiam, cefaclor uc; III paaudzes cefalosporīni (plašs diapazons) - cefiksīms, cefotaksīms, ceftriaksons, ceftazidīms, cefoperazons, ceftibutēns uc; IV paaudze - cefepīms, cefpirims.

Visiem cefalosporīniem piemīt augsta ķīmijterapijas aktivitāte. Pirmās paaudzes cefalosporīnu galvenā iezīme ir to augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp pret penicilīnu veidojošiem (beta-laktamāzes veidojošiem) benzilpenicilīna rezistentiem celmiem visiem streptokoku veidiem (izņemot enterokokus), gonokokiem. II paaudzes cefalosporīniem ir arī augsta antistafilokoku aktivitāte, tostarp saistībā ar penicilīnu rezistentiem celmiem. Viņi ir ļoti aktīvi pret Escherichia, Klebsiella, Proteus. III paaudzes cefalosporīniem ir plašāks darbības spektrs nekā I un II paaudzes cefalosporīniem un lielāka aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. IV paaudzes cefalosporīniem ir īpašas atšķirības. Tāpat kā II un III paaudzes cefalosporīni, tie ir rezistenti pret gramnegatīvu baktēriju beta-laktamāzes plazmām, bet turklāt tie ir rezistenti pret hromosomu beta-laktamāzēm un, atšķirībā no citiem cefalosporīniem, ir ļoti aktīvi pret visām anaerobajām baktērijām, kā arī baktērijiem. Attiecībā uz gram-pozitīvajiem mikroorganismiem tie ir nedaudz mazāk aktīvi kā pirmās paaudzes cefalosporīni, un tie nepārsniedz trešās paaudzes cefalosporīnu iedarbību uz gramnegatīviem mikroorganismiem, bet tie ir rezistenti pret beta laktamāzēm un ļoti efektīvi pret anaerobiem.

Cefalosporīniem piemīt baktericīdas īpašības un šūnu līze. Šī efekta mehānisms ir saistīts ar dalāmo baktēriju šūnu membrānas bojājumiem, jo ​​tā fermenti specifiski inhibē.

Ir izveidotas vairākas kombinētas zāles, kas satur penicilīnus un cefalosporīnus kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (klavulānskābe, sulbaktāms, tazobaktāms).

Cefalosporīni - antibiotiku īpašības un klasifikācija

Slimībām, ko izraisa patogēni mikroorganismi, baktērijas, izmantojiet īpašas antibakteriālas zāles. Viena no antibiotiku klasēm ir cefalosporīni. Tā ir liela narkotiku grupa, kuras mērķis ir iznīcināt baktēriju šūnu struktūru un to nāvi. Iepazīstieties ar zāļu klasifikāciju, to lietošanas īpašībām.

Cefalosporīna antibiotikas

Cefalosporīni pieder β-laktāma antibiotiku grupai, kuras ķīmiskajā struktūrā ir izolēta 7-aminokefalosporānskābe. Salīdzinot ar penicilīniem, šīm zālēm ir augstāka rezistence pret β-laktamāzēm - fermentiem, kas ražo mikroorganismus. Pirmajai antibiotiku paaudzei nav pilnīgas rezistences pret fermentiem, nav augsta rezistence pret plazmīdu laktāzēm, tāpēc tos iznīcina gramnegatīvu baktēriju enzīmi.

Antibakteriālo zāļu stabilitātei, paplašinot baktericīdu iedarbības spektru pret enterokoku un listeriju, tika izveidoti daudzi sintētiskie atvasinājumi. Izolēti ir arī cefalosporīniem balstīti preparāti, kuros tos kombinē ar destruktīvo fermentu inhibitoriem, piemēram, Sulparezon.

Cefalosporīnu farmakokinētika un īpašības

Tiek izdalītas parenterālas un perorālas cefalosporīni. Abām sugām piemīt baktericīda iedarbība, kas izpaužas kā baktēriju šūnu sieniņu bojājums, peptidoglikāna slāņa sintēzes inhibīcija. Zāles izraisa mikroorganismu nāvi un autolītisko enzīmu izdalīšanos. Tikai viena no šīs sērijas aktīvajām sastāvdaļām uzsūcas kuņģa-zarnu traktā - cefalexīns. Atlikušās antibiotikas netiek absorbētas, bet izraisa smagu gļotādu kairinājumu.

Cefalexīns ātri uzsūcas, sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs un plaušās pusstundā jaundzimušajiem un pusotru stundu pieaugušiem pacientiem. Lietojot parenterāli, aktīvās vielas līmenis ir lielāks, tāpēc koncentrācija sasniedz maksimumu pēc pusstundas. Aktīvās vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām par 10-90%, iekļūst audos un tām ir atšķirīga biopieejamība.

Pirmās un otrās paaudzes cefalosporīna preparāti vāji šķērso asins un smadzeņu barjeru, tāpēc sinerģiju dēļ tos nevar lietot meningīta laikā. Aktīvo komponentu izvadīšana notiek caur nierēm. Ja šo orgānu funkcija ir traucēta, narkotiku aizvākšana aizkavējas līdz 10-72 stundām. Var uzkrāties atkārtota zāļu lietošana, kas izraisa intoksikāciju.

Cefalosporīnu klasifikācija

Saskaņā ar ievadīšanas metodi antibiotikas tiek sadalītas enterālā un parenterālā veidā. Struktūra, iedarbības spektrs un rezistences pret beta laktamāzes cefalosporīniem pakāpe ir sadalīta piecās grupās:

1. Pirmā paaudze: cefaloridīns, cefalotīns, cefaleksīns, cefazolīns, cefadroksils.
2. Otrais: cefuroksīms, cefmetazols, cefoksitīns, cefamandols, cefotiam.
3. Treškārt: cefotaksīms, cefoperazons, ceftriaksons, ceftizoksīms, cefiksīms, ceftazidīms.
4. Ceturtkārt: cefpirims, cefepīms.
5. Piektkārt: ceftobipols, ceftarolīns, ceftolozāns.

1. paaudzes cefalosporīni

Pirmās paaudzes antibiotikas tiek izmantotas operācijā, lai novērstu komplikācijas, kas rodas pēc operācijas vai iejaukšanās laikā. To izmantošana ir pamatota ādas, mīksto audu iekaisuma procesos. Zāles neuzrāda efektivitāti urīnceļu un augšējo elpošanas orgānu sakāvē. Tās ir aktīvas streptokoku, stafilokoku, gonokoku izraisītu slimību ārstēšanā, kurām ir laba biopieejamība, bet nerada maksimālo koncentrāciju plazmā.

Pazīstamākie produkti no Cefamezin un Kefzol grupas. Tie satur cefazolīnu, kas ātri nonāk skartajā zonā. Regulāri cefalosporīni tiek sasniegti, atkārtoti ievadot parenterāli ik pēc astoņām stundām. Zāļu lietošanas indikācijas ir locītavu, kaulu, ādas bojājumi. Šodien zāles nav tik populāras, jo ir izveidotas modernākas zāles vēdera dobuma infekciju ārstēšanai.

Otrā paaudze

2. paaudzes cefalosporīni ir efektīvi pret ne-slimnīcu pneimoniju kombinācijā ar makrolīdiem, tie ir alternatīva penicilīnu inhibitoriem. Populārākās zāles šajā kategorijā ir cefuroksīms un cefoksitīns, ko ieteicams ārstēt vidusauss iekaisumu, akūtu sinusītu, bet ne nervu sistēmas un smadzeņu apvalku bojājumu ārstēšanai.

Zāles ir norādītas pirmsoperācijas antibiotiku profilaksei un ķirurģisko operāciju medicīniskajam atbalstam. Tās ārstē ne smagas ādas un mīksto audu iekaisuma slimības, lieto kompleksā veidā kā urīnceļu infekciju terapiju. Vēl viena narkotika, Cefaclor, ir efektīva kaulu un locītavu iekaisumu ārstēšanā. Zāles Kimacef un Zinacef ir aktīvas pret gramnegatīvu Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspensiju var izmantot bērni, tam ir patīkama garša.

Trešā paaudze

3. paaudzes cefalosporīni ir indicēti bakteriāla meningīta, gonorejas, apakšējo elpceļu infekcijas slimību, zarnu infekciju, žultsceļa iekaisuma, šigelozes ārstēšanai. Zāles labi pārvar asins-smadzeņu barjeru, tiek izmantotas nervu sistēmas iekaisuma bojājumos, hroniska iekaisuma.

Grupu zāles ietver Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Tās ir piemērotas pacientiem ar nieru mazspēju. Cefoperazons ir vienīgais inhibitors, tas satur beta-laktamāzes sulbaktāmu. Tas ir efektīvs anaerobos procesos, mazās iegurņa slimībās un vēdera dobumā.

Šīs paaudzes antibiotikas tiek kombinētas ar metronidazolu, lai ārstētu iegurņa infekcijas, sepsi, kaulu, ādas un zemādas tauku infekcijas. Tās var ievadīt kopā ar neitropēnisko drudzi. Lai panāktu lielāku efektivitāti, trešās paaudzes cefalosporīni tiek nozīmēti kombinācijā ar otrās trešās paaudzes aminoglikozīdiem. Nav piemērots jaundzimušo ārstēšanai.

Ceturtā paaudze

Ceturtās paaudzes cefalosporīni atšķiras ar augstu rezistences pakāpi, tie ir efektīvāki pret gram-pozitīviem kokiem, enterokokiem, enterobaktērijām un pirocianskābi. Šīs sērijas populārie produkti ir Imipenem un Azaktam. To lietošanas indikācijas ir nosokomiāla pneimonija, iegurņa infekcijas kombinācijā ar metronidazolu, neitropēnijas drudzis, sepse.

Imipenēmu lieto intravenozi un intramuskulāri. Tās priekšrocības ietver faktu, ka tam nav pretkrampju efekta, un tādēļ to var lietot meningīta ārstēšanai. Azaktam ir baktericīda iedarbība, tā var izraisīt blakusparādības hepatīta, dzelte, flebīta, neirotoksicitātes veidā. Zāles ir lieliska alternatīva aminoglikozīdiem.

Piektā paaudze

5. paaudzes cefalosporīni aptver visu ceturtās aktivitātes spektru, kā arī papildus ietekmē penicilīnu rezistentu floru. Zināmās grupas zāles ir Ceftobiprol un Zeftera, kam ir augsta aktivitāte pret Staphylococcus aureus, tiek izmantotas diabēta pēdu infekciju ārstēšanai bez vienlaicīgas osteomielīta.

Zinforo lieto kopienas iegūtas pneimonijas ārstēšanai ar sarežģītām ādas un mīksto audu infekcijām. Tas var izraisīt blakusparādības caurejas, sliktas dūšas, galvassāpes, niezes veidā. Ceftobiprols ir pieejams kā pulveris infūziju šķīduma pagatavošanai. Saskaņā ar instrukcijām tā tiek izšķīdināta sāls šķīdumā, glikozes šķīdumā vai ūdenī. Zāles nav parakstītas līdz 18 gadu vecumam, ar krampju lēkmes vēsturē, epilepsiju, nieru mazspēju.

Saderība ar narkotikām un alkoholu

Cefalosporīni ir nesaderīgi ar alkoholu, jo inhibē aldehīda dehidrogenāzi, disulfirāmu līdzīgās reakcijas un antabusa iedarbību. Šī ietekme saglabājas vairākas dienas pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, un, ja noteikums nav apvienots ar etanolu, var rasties hipotrombinēmija. Kontrindikācijas zāļu lietošanai ir smagas alerģijas pret sastāva sastāvdaļām.

Ceftriaksons ir aizliegts jaundzimušajiem hiperbilirubinēmijas riska dēļ. Ar piesardzību medikamenti tiek izrakstīti patoloģiskām aknu funkcijām un nierēm, kuru anamnēzē ir paaugstināta jutība. Norādot devu bērniem, tiek izmantotas samazinātas likmes. Tas ir saistīts ar bērnu mazo ķermeņa masu un aktīvo sastāvdaļu labāku sagremojamību.

Cefalosporīna medikamentu mijiedarbība ar zālēm ir ierobežota: tās nav kombinētas ar antikoagulantiem, trombolītiskiem līdzekļiem un antitrombocītu līdzekļiem, jo ​​palielinās zarnu asiņošanas risks. Zāļu kombinācija ar antacīdiem līdzekļiem ir nevēlama, jo samazinās antibiotiku terapijas efektivitāte. Cefalosporīnu kombinācija ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem ir aizliegta nefrotoksicitātes riska dēļ.

Aptuveni 10% pacientu ir paaugstināta jutība pret cefalosporīniem. Tas noved pie blakusparādību parādīšanās: alerģiskas reakcijas, nieru darbības traucējumi, dispepsijas traucējumi, pseudomembranozs kolīts. Šķīdumu intravenozas ievadīšanas gadījumā ir iespējama hipertermija, mialģija, paroksismāls klepus. Jaunākās paaudzes sagatavošana var izraisīt asiņošanu, kas kavē mikrofloras augšanu, kas atbild par K vitamīna ražošanu. Citas blakusparādības:

• zarnu disbioze;
• mutes kandidoze, maksts;
• eozinofīlija;
• leikopēnija, neitropēnija;
• flebīts;
• garšas perverss;
• angioneirotiskā tūska, anafilaktiskais šoks;
• bronhospastiskās reakcijas;
• seruma slimība;
• multiformu eritēma;
• hemolītiskā anēmija.

Uzņemšanas smalkums atkarībā no vecuma

Ceftriaksons nav indicēts pacientiem ar žults ceļu infekcijām, jaundzimušajiem. Lielākā daļa pirmās un ceturtās paaudzes zāļu ir piemērotas sievietēm grūtniecības laikā, neierobežojot risku, tās nerada terra gēnu efektu. Piektās paaudzes cefalosporīni tiek izrakstīti grūtniecēm, proporcionāli ieguvumiem mātei un riskam bērnam. Cefalosporīni jebkuras paaudzes bērniem ir aizliegti zīdīšanas laikā, jo bērna mutē un zarnās attīstās disbioze.

Cefipime ir noteikts no divu mēnešu vecuma, Cefixime - no sešiem mēnešiem. Gados vecākiem pacientiem sākotnēji pārbauda nieru un aknu darbību, un asinis tiek ziedotas bioķīmiskai analīzei. Pamatojoties uz iegūtajiem datiem, tiek koriģēta cefalosporīnu deva. Tas ir nepieciešams, jo preparāta aktīvo sastāvdaļu ekskrēcija izraisa novecošanu. Aknu patoloģijas gadījumā deva ir samazināta, un aknu testi tiek kontrolēti visā ārstēšanas laikā.

3. paaudzes cefalosporīni: narkotiku saraksts pa grupām

Antibakteriālās zāles uz iedarbības mehānismu un aktīvo vielu ir sadalītas vairākās grupās. Viens no tiem ir cefalosporīni, kas tiek klasificēti pēc paaudzes: no pirmā līdz piektajam. Trešajam raksturīga lielāka efektivitāte pret gramnegatīvām baktērijām, tostarp streptokokiem, gonokokiem, Pseudomonas bacillus utt. Šajā paaudzē ir iekļauti cefalosporīni gan iekšējai, gan parenterālai lietošanai. Ķīmiskie, tie ir līdzīgi penicilīniem un var aizstāt tos ar alerģiju pret šādām antibiotikām.

Cefalosporīnu klasifikācija

Šī koncepcija apraksta pussintētisko beta laktāma antibiotiku grupu, kas ražota no "cefalosporīna C". To ražo Cephalosporium Acremonium sēnes. Tie izdalās ar īpašu vielu, kas kavē dažādu gramnegatīvu un gram-pozitīvu baktēriju augšanu un vairošanos. Cefalosporīnu molekulā ir kopīgs kodols, kas sastāv no bicikliskiem savienojumiem dihidrotiazīna un beta laktāma gredzenu formā. Visi bērnu un pieaugušo cefalosporīni ir sadalīti 5 paaudzēs atkarībā no atklāšanas datuma un antimikrobiālās aktivitātes spektra:

• Pirmais. Visbiežāk izplatītā cefalosporīna parenterālā forma šajā grupā ir cefazolīns, perorāls - Cefalexin. Lieto ādas un mīksto audu iekaisuma procesos, biežāk pēcoperācijas komplikāciju profilaksei.
• Otrais. Tie ietver narkotikas Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Salīdzinājumā ar cefalosporīniem 1 ir palielinājusies aktivitāte pret gram-pozitīvām baktērijām. Efektīva ar pneimoniju kombinācijā ar makrolīdiem.
• Treškārt. Šajā paaudzē tiek atbrīvotas antibiotikas Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Rādīt augstu efektivitāti slimībām, ko izraisa gramnegatīvās baktērijas. Izmanto apakšējo elpceļu, zarnu, žultsceļa iekaisuma, bakteriāla meningīta, gonorejas infekcijām.
• Ceturtkārt. Šīs paaudzes pārstāvji ir antibiotikas Cefepim, Zefpirim. Var ietekmēt enterobaktērijas, kas ir rezistenti pret 1. paaudzes cefalosporīniem.
• Piektais. Ir 4 paaudžu cefalosporīna antibiotiku darbības spektrs. Ietekmējiet floru, kas ir izturīga pret penicilīniem un aminoglikozīdiem. Ceftobipols un Seefter ir efektīvas šajā antibiotiku grupā.

Šādu antibiotiku baktericīdā iedarbība ir saistīta ar peptidoglikāna sintēzes inhibīciju (inhibīciju), kas ir baktēriju galvenā siena. Cefalosporīnu kopīgās iezīmes ir šādas:

• laba tolerance sakarā ar minimālo blakusparādību daudzumu, salīdzinot ar citām antibiotikām;
• augsta sinerģija ar aminoglikozīdiem (kopā ar tiem ir lielāka ietekme nekā individuāli);
• savstarpējas alerģiskas reakcijas ar citām beta laktāma zālēm izpausme;
• minimāla ietekme uz zarnu mikrofloru (uz bifidobaktērijām un laktobacilām).

3. paaudzes cefalosporīni

Šai cefalosporīnu grupai, atšķirībā no iepriekšējām divām paaudzēm, ir plašāks darbības spektrs. Vēl viena iezīme ir ilgāks pussabrukšanas periods, tāpēc zāles drīkst lietot tikai vienu reizi dienā. Priekšrocības ir III paaudzes cefalosporīnu spēja pārvarēt asins-smadzeņu barjeru. Tādēļ tie ir efektīvi nervu sistēmas baktēriju un iekaisuma bojājumos. Trešās paaudzes cefalosporīnu lietošanas indikāciju sarakstā ir šādas slimības:

• bakteriāls meningīts;
• zarnu infekcijas;
• gonoreja;
• cistīts, pielonefrīts, pyelīts;
• bronhīts, pneimonija un citas apakšējo elpceļu infekcijas;
• žults ceļu iekaisums;
• shigiloze;
• vēdertīfs;
• holēra;
• otīts.

3. paaudzes cefalosporīni tabletēs

Orāli lietojamas antibiotikas ir ērti lietojamas, un tās var izmantot bakteriālās etioloģijas kompleksai terapijai mājās. Cefalosporīnu iekļūšana iekštelpās bieži tiek noteikta ar pakāpenisku terapiju. Šajā gadījumā antibiotikas vispirms tiek ievadītas parenterāli, un pēc tam tās pārnes uz uzņemtajām formām. Tātad iekšķīgi lietojamie cefalosporīni tabletes satur šādas zāles:

Cefix

Šīs zāles aktīvā viela ir cefiksīma trihidrāts. Antibiotika ir kapsulu veidā ar devu 200 mg un 400 mg, suspensijas ar devu 100 mg. Pirmā - 350 rubļu cena, otrā - 100-200 p. Cefiksīmu lieto infekcijas un iekaisuma slimībām, ko izraisa pneimokoku un streptokoku pirrolidonilpeptidāzes:

• akūts akūts bronhīts;
• akūtas zarnu infekcijas;
• akūta pneimonija;
• vidusauss iekaisums;
• atkārtots hronisks bronhīts;
• faringīts, sinusīts, tonsilīts;
• urīnceļu infekcijas, kas rodas bez komplikācijām.

Cefixime kapsulas lieto kopā ar ēdienreizēm. Tās ir atļautas pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem. Tiem tiek parādīta 400 mg Cefixime deva katru dienu. Ārstēšana ilgst infekciju un tās smagumu. Bērniem no sešiem mēnešiem līdz 12 gadiem Cefixime ordinē kā suspensiju: ​​8 mg / kg ķermeņa svara 1 reizi vai 4 mg / kg 2 reizes dienā. Neatkarīgi no atbrīvošanas formas, Cefix ir aizliegts alerģijas gadījumā pret cefalosporīnu grupas antibiotikām. Pēc zāļu lietošanas var rasties šādas blakusparādības:

• caureja;
• meteorisms;
• dispepsija;
• slikta dūša;
• sāpes vēderā;
• izsitumi;
• nātrene;
• nieze;
• galvassāpes;
• reibonis;
• leikopēnija;
• trombocitopēnija.

76. Cefalosporīni.

a) pirmā paaudze - ļoti aktīva pret gram-pozitīvām baktērijām ( tcefalotīnu; cefadroksils; cefazolīns; cefradīns; Cefalexinum - vāciņi. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, poras. par sus. - 2,5 (+ 80 ml ūdens); cefapirīns);

b) otrās paaudzes - plašs spektrs (cefamandols; cefuroksīms; Cefaclor - vāciņi. 0,25 un 0,5 g - 3 p / d; cefmetazols; cefonoksīds; ceforanīds; cefotetāns; cefoksitīns; cefprozils; cefpodoksīms; loracarbef);

c) trešā paaudze - ļoti aktīva pret gramnegatīvām baktērijām (Ceftazidimums - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 stundas + izot. rr; ceftazidīms; cefoperazons; ceftriaksonu; cefotaksīms; ceftizoksīms; cefiksīms; latamoksefs);

β-laktāma antibiotiku grupas.

2) cefalosporīni un cefamicīni

Parenterālai ievadīšanai

Iekšķīgai lietošanai

I paaudze (šaurs spektrs, ļoti aktīvs pret Gr + baktērijām un kokciem (izņemot enterokokus, meticilīnu rezistentus stafilokokus) ir daudz mazāk aktīvs pret Gr-floru (E. coli, Klebsiella pneimoniskais., Indola-negatīvais proteuss)

II paaudze (plaša spektra, aktīvāka pret Gr-mikrofloru (hemophilus bacillus, neisseries, enterobaktērijas, indola pozitīvais proteuss, Klebsiella, moraxella, zobens), izturīga pret laktamāzēm

III paaudze (plaša spektra, ļoti aktīva pret Gr-baktērijām, ieskaitot -laktamāzes ražošanu; aktīva pret pseidomonādēm, acinetobaktu, cytobaktēriju; iekļūst centrālajā nervu sistēmā)

IV paaudze (plaša spektra, kam raksturīga augsta aktivitāte pret baktērijām un citām anaerobām baktērijām; ļoti izturīga pret paplašināta spektra β-laktamāzi; attiecībā pret Gr-floru ir tāda pati paaudze kā trešās paaudzes cefalosporīniem; mazāk aktīvs nekā cefalosporīniem attiecībā uz Gr + floru I paaudze)

Tie ietver cefalotīnu, cefaleksīnu, cefakloru, cefotoksīmu, cefuroksīmu, cefoperazonu, cefepimu, ceftriaksonu utt. Šo savienojumu ķīmiskais pamats ir 7-aminokefalosporānskābe. Cefalosporīnu struktūra ir līdzīga penicilīniem (satur lact-laktāma gredzenu). Tomēr pastāv ievērojamas atšķirības. Penicilīnu struktūra ietver tiazolidīna gredzenu un cefalosporīnus - dihidrotiazīna gredzenu. Cefalosporīni ir baktericīdi, kas ir saistīti ar to inhibējošo ietekmi uz šūnu sienas veidošanos. Līdzīgi kā penicilīnam, tie inhibē bakteriālo šūnu sienas biosintēzes procesā iesaistītā transpeptidāzes fermenta aktivitāti. Saskaņā ar antimikrobiālo spektru cefalosporīni pieder plaša spektra antibiotikām. Tie ir rezistenti pret penicilināzēm, bet daudzus cefalosporīnus iznīcina β-laktamāzes, ko ražo daži gramnegatīvi mikroorganismi.

Cefalosporīni ir nosacīti sadalīti četrās zāļu grupās. Pirmās paaudzes pārstāvji ir īpaši efektīvi pret gram-pozitīviem kokiem (pneimokoku, streptokoku, stafilokoku). Dažas gramnegatīvas baktērijas ir jutīgas pret tām. P paaudzes cefalosporīnu darbības diapazons ietver I paaudzes preparātu iedarbību, ko papildina indola pozitīvie proteīni. Trešās paaudzes cefalosporīniem raksturīgs plašāks darbības spektrs pret gramnegatīvām baktērijām. Gram-pozitīvie kokciji mazākā mērā darbojas kā cefalosporīnu P paaudze. Ceturtās paaudzes cefalosporīniem ir vēl plašāks antimikrobiālais spektrs nekā trešās paaudzes narkotikām. Tie ir efektīvāki pret gram-pozitīviem kokiem. Viņiem ir augsta aktivitāte pret Pseudomonas aeruginosa un citām gramnegatīvām baktērijām, ieskaitot celmus, kas ražo β-laktamāžu. Baktērijas būtiski neietekmē.

Pamatojoties uz ievadīšanas ceļu, cefalosporīni ir sadalīti divās grupās:

/. Parenterālai lietošanai

Cefalotīns Cefuroksīms Cefotaksīms Cefepime et al.

2. Cefalexin Cefaclor Cefixime un citu zāļu enteriskai lietošanai.

Caur asins un smadzeņu barjeras narkotikām I un II paaudze praktiski neizturas. Tajā pašā laikā, kā jau minēts, daudzas trešās paaudzes cefalosporīni iekļūst smadzenēs un asins audos, un cefalosporīni ir daļēji saistīti ar plazmas olbaltumvielām. Lielākā daļa medikamentu tiek izvadīti caur nierēm (filtrējot un izdalot), atsevišķas zāles - galvenokārt ar žulti zarnās (cefoperazons, ceftriaksons).

Cefalosporīnus lieto slimībām, ko izraisa gramnegatīvie mikroorganismi (piemēram, urīnceļu infekcijas), inficēšanās ar gram-pozitīvām baktērijām neefektivitātes vai neiecietības gadījumā penicilīniem. Cefalosporīni izraisa alerģiskas reakcijas nozīmīgā pacientu skaitā. Dažreiz ir penicilīnu savstarpēja sensibilizācija. No alerģiskām komplikācijām ir iespējams nieru bojājums (galvenokārt novērots ar cefaloridīnu un cefradīnu). Var rasties neliela leikopēnija. Turklāt daudzām zālēm ir lokāla kairinoša iedarbība (īpaši cefalotīns). Šajā sakarā ar intramuskulāru injekciju var rasties sāpes, infiltrāti un intravenozi flebīts. Jāņem vērā arī superinfekcijas iespēja. Dažreiz cefalosporīni izraisa pseudomembranozo kolītu. Enterāli ievadītas zāles var izraisīt dispepsijas simptomus. Norādot noteiktus medikamentus (cefoperazonu un citus), dažreiz tiek novērota hipoprotrombinēmija.

Cefazolīns, cefradīns, cefuroksīms, cefaklors, cefotaksīms, ceftazidīms, cefiksīms, cefepīms.

CEFASOLIN (serhazolīns) *. [3- (5-metil-1,3,4-tiadiazolil-2-tiometil) -7- (1-tetrazolil-acetamido) -3-cefeme-4] -karbonskābe.

Sinonīmi: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Алексенс, Сермин, Сефаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, КеFIN, Кеfzol, КеZolin, Reflin, Сефаzol, сее, un, tee, tee, tef, Tefasidal

Pieejams nātrija sāls veidā.

Cefazolīns ir liela pirmās paaudzes cefalosporīni - plaša spektra antibiotikas, kas ietekmē baktericīda iedarbība uz gram-pozitīviem un gram-negatīvām baktērijām, ieskaitot Staphylococcus, veidojot neiekļautas penicilināzes par hemolītisko streptokoku, pneimokoku, Salmonella, Shigella, daži Proteus veidi mikrobi grupas Klebsiella, difterijas nūjiņa, gonokoki un citi mikroorganismi. Neietekmē rikettiju, vīrusus, sēnītes un vienšūņus.

Cefazolīns netiek absorbēts, ja to lieto iekšķīgi. Lietojot intramuskulāri, zāles ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta pēc 1 h; Efektīvā koncentrācija pēc vienas devas saglabāšanas asins plazmā tiek uzturēta 8 līdz 12 stundas, intravenozas ievadīšanas laikā rodas augstāka koncentrācija asinīs, bet zāles izdalās ātrāk (eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2 stundas).

Tā izdalās galvenokārt (aptuveni 90%) ar nierēm nemainītā veidā.

Cefazolīns iekļūst placentāro barjeru un ir atrodams amnija šķidrumā. Piena mātēm zīdīšanas periods ir zems.

Cefazolīnu lieto infekcijām, ko izraisa tam pozitīvi gram-pozitīvi un gramnegatīvi mikroorganismi: elpceļu infekcijām, septicēmijai, endokardītam, osteomielītam, brūču infekcijām, inficētiem apdegumiem, peritonītam, urīnceļu infekcijām utt.

Ievadiet zāles intramuskulāri vai intravenozi (pilienu vai strūklu). Intramuskulārai ievadīšanai flakona saturu atšķaida 2-3 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma vai sterilā ūdens injekcijām un injicējiet dziļi muskuļos.

Lai izvairītos no kumulācijas, pacientiem ar pavājinātu nieru ekskrēciju cefazolīns tiek samazināts.

Tāpat kā citi cefalosporīni, cefazolīns var izraisīt alerģiskas reakcijas. Šādos gadījumos izrakstiet antialerģiskas zāles. Var rasties leikopēnija, eozinofīlija, neitropēnija, slikta dūša, vemšana. Ar intramuskulāru injekciju ir iespējama lokāla sāpes.

Kontrindikācijas visām cefalosporīniem (skatīt).

Otrās paaudzes cefalosporīna antibiotika.

Sinonīmi: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf, Zêttrazol, Ultrohim

Pieejams nātrija sāls veidā.

Ja norīšana praktiski nav absorbēta. To lieto intravenozi un intramuskulāri. Tam ir plašs pretmikrobu iedarbības spektrs, un vairāk nekā citi cefalosporīni ir efektīvi pret stafilokokiem, tostarp β-laktamāzes veidojošiem celmiem. Efektīva arī pret b-laktamāzes veidojošiem gonokokiem.

Piemērots dažādām infekcijas slimībām, tostarp elpošanas un urīnceļu infekcijām, kauliem, locītavām utt.

Iespējamās blakusparādības un kontrindikācijas ir tādas pašas kā citām cefalosporīna antibiotikām.

Cefuroksīma atvasinājums, cefuroksīma aksetils (Céfurochime achetil), zāles, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai, tiek ražotas ārzemēs.

Sinonīmi: Mahitil, Zinnat.

Karboksigrupas aizstāšana ar sarežģītāku estera radikālu ļāva iegūt savienojumu, kas ir stabils kuņģa skābes saturā un sadalās zarnās ar aktīvā cefuroksīma izdalīšanos.

Zāles ir efektīvas dažādām infekcijas slimībām, ko izraisa cefuroksīma jutīgi mikroorganismu celmi.

Trešās paaudzes cefalosporīna antibiotika.

Pieejams nātrija sāls veidā.

Sinonīmi: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rlalopar uc

Ķīmiskā rakstura dēļ cefotaksīms ir tuvs pirmās un otrās paaudzes cefalosporīniem, tomēr strukturālās īpašības nodrošina augstu aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām, izturību pret to radīto b-laktamāžu iedarbību. Narkotikai ir plašs darbības spektrs; Baktericīda iedarbība uz grampozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem, kas ir rezistenti pret citiem cefalosporīniem, penicilīniem un citiem antimikrobiāliem līdzekļiem.

Cefotaksīms tiek ievadīts intramuskulāri un intravenozi; ja tas ir norīts, tas netiek absorbēts. Lietojot intramuskulāri, zāles ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota 30 minūtes pēc injekcijas. Baktericīdā koncentrācija asinīs tiek uzturēta ilgāk par 12 stundām, un zāles labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos; konstatētas efektīvās koncentrācijās pleiras, peritoneālās, sinoviālās šķidrumos. Ievērojams daudzums izdalās ar urīnu nemainītā veidā (apmēram 30%) un aktīvo metabolītu veidā (apmēram 20%). Daļēji izdalās ar žulti.

Cefotaksīmu lieto infekcijām, ko izraisa mikroorganismi, kas uzņēmīgi pret to: elpošanas un urīnceļu infekcijas, nieres, ausu, rīkles, deguna, septicēmijas, endokardīta, meningīta infekcijas; kaulu un mīksto audu infekcijas, vēdera dobums, ginekoloģiskas infekcijas slimības, gonoreja utt.

Lietojot cefotaksimu, alerģiskas reakcijas, gremošanas traucējumi, eozinofilu skaita palielināšanās, leikopēnija, neitropēnija, aknu testu palielināšanās, sārmainās fosfatāzes un slāpekļa saturs urīnā. Injekcijas vietā var rasties kairinājuma parādības, un temperatūra var pieaugt.

Kontrindikācijas, kas ir kopīgas visiem celofalosporīniem.

Trešās paaudzes cefalosporīna antibiotika parenterālai lietošanai.

Ķīmiskā struktūra ir tuvu citām šīs grupas zālēm (skatīt Ceftriaksonu).

Sinonīmi: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirehf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidīns un citi.

Pievienojot ūdeni, zāles izšķīst, veidojot gāzes burbuļus - veidojas injekciju šķīdums.

Ceftazidīmu ievada intramuskulāri un intravenozi. Ar abām ievadīšanas metodēm ātri tiek sasniegta augsta zāļu koncentrācija asinīs (5–10 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas, 30–45 minūtes pēc intramuskulāras ievadīšanas).

Zāles ir ilgstoši saglabājušās organismā, netiek metabolizētas, izdalās galvenokārt (80–90%) ar nierēm nemainītā veidā 24 stundas. Viegli iekļūst orgānos un audos (kaulu audos), krēpās, sinovialos, pleirā, peritoneālās šķidrumos, audos un acu šķidrumi, caur placentāro barjeru, slikti caur neskarto asins-smadzeņu barjeru.

Ceftazidīms ir plaša spektra antibiotika. Efektīva ar Pseudomonas aeruginosa izraisītajām infekcijām. Piemērots ar septicēmiju, peritonītu, meningītu, smagām elpceļu infekcijām, urīnceļu infekcijām, ādu, mīkstiem audiem, kauliem un locītavām, kuņģa-zarnu traktu utt.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem samazina ceftazidīma devu (līdz 1 g ik pēc 12 stundām un līdz 0, 5 g ik pēc 48 stundām).

Iespējamās blakusparādības un kontrindikācijas būtībā ir tādas pašas kā citām cefalosporīna antibiotikām.

Cefalosporīnu antibiotikas: cefalosporīna preparātu nosaukumi

Cefalosporīna antibiotikas ir ļoti efektīvas zāles. Viņi tos atklāja pagājušā gadsimta vidū, bet pēdējos gados ir izstrādāti jauni instrumenti. Šādas antibiotikas ir jau piecas paaudzes. Visbiežāk ir cefalosporīni tablešu veidā, kas veic lielisku darbu ar dažādām infekcijām, un tos var labi panest pat mazi bērni. Tās ir viegli lietojamas, un ārsti tos bieži nosaka infekcijas slimību ārstēšanai.

Cefalosporīnu izskatu vēsture

Pagājušā gadsimta 40-tajos gados Itālijas zinātniekam Brodzu, kurš pētīja vēdertīfas izraisītājus, konstatēja, ka tai ir sēnīte, kurai bija antibakteriāla iedarbība. Ir konstatēts, ka tas ir diezgan efektīvs pret gram-pozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Vēlāk šie zinātnieki izolēja vielu no šīs sēnītes, ko sauc par cefalosporīnu, pamatojoties uz kuru tika izveidotas antibakteriālas zāles, kas apvienotas cefalosporīnu grupā. Sakarā ar rezistenci pret penicilināzi, tās tika lietotas gadījumos, kad penicilīns neuzrādīja efektivitāti. Cefalosporīns bija pirmais cefalosporīna antibiotiku preparāts.

Līdz šim jau ir piecas cefalosporīnu paaudzes, kas apvienojušas vairāk nekā 50 narkotiku. Turklāt ir izveidotas daļēji sintētiskas narkotikas, kas ir stabilākas un kurām ir plašs darbības spektrs.

Cefalosporīna antibiotiku darbība

Cefalosporīnu antibakteriālā iedarbība izskaidrojama ar to spēju iznīcināt fermentus, kas veido baktēriju šūnu membrānas pamatu. Tie darbojas tikai pret mikroorganismiem, kas aug un vairojas.

Pirmās un otrās paaudzes zāles ir pierādījušas savu efektivitāti pret streptokoku un stafilokoku infekcijām, bet tās ir iznīcinājušas beta-laktamāzes, ko ražo gramnegatīvas baktērijas. Ir konstatēts, ka pēdējās cefalosporīna antibiotiku paaudzes ir izturīgākas un tiek izmantotas dažādām infekcijām, taču tās ir pierādījušas savu neefektivitāti pret streptokokiem un stafilokokiem.

Klasifikācija

Cefalosporīni ir sadalīti grupās pēc dažādiem kritērijiem: efektivitāte, darbības spektrs, ievadīšanas metode. Bet visbiežāk klasifikāciju uzskata paaudzes. Sīkāk apskatīsim cefalosporīna sērijas zāļu sarakstu un to mērķi.

1. paaudzes narkotikas

Populārākā narkotika ir cefazolīns, ko lieto pret stafilokokiem, streptokokiem un gonokokiem. Viņš nokļūst skartajā vietā, izmantojot parenterālu ievadīšanu, un gadījumā, ja ievadāt zāles trīs reizes dienā, tiek sasniegta vislielākā aktīvās vielas koncentrācija. Cefazolīna lietošanas indikācijas ir stafilokoku un streptokoku negatīvā ietekme uz locītavām, mīkstajiem audiem, ādu, kauliem.

Ir jāpievērš uzmanība tam, ka salīdzinoši nesen šo narkotiku plaši lietoja daudzu infekcijas slimību ārstēšanai. Bet, attīstoties modernākām 3. līdz 4. paaudzes zālēm, tas vairs nebija paredzēts intraabdominālu infekciju ārstēšanai.

Sagatavošana 2 paaudzēm

2. paaudzes cefalosporīna antibiotikas raksturo pastiprināta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām. Zinatsef, Kimacef ir tādas zāles, kas darbojas pret:

• infekcijas, ko izraisa stafilokoki un streptokoki;
• gramnegatīvās baktērijas.

Cefuroksīms ir zāles, kas nav aktīvas pret morganella, Pseudomonas aeruginosa, lielāko daļu anaerobo mikroorganismu un provinču. Parenterālas ievadīšanas rezultātā tas iekļūst vairumā audu un orgānu, tāpēc antibiotiku lieto iekaisuma slimību ārstēšanā.

Piekare Tseklor iecelts pat bērniem, un tā atšķiras ar patīkamu garšu. Zāles var ražot tablešu, sausā sīrupa un kapsulu veidā.

2. paaudzes cefalosporīna preparāti ir paredzēti šādos gadījumos:

• vidusauss iekaisums un sinusīts;
• pēcoperācijas apstākļu ārstēšana;
• hronisks bronhīts paasinājuma veidā, kopienas iegūtas pneimonijas rašanās;
• kaulu, locītavu, ādas infekcija.

3. paaudzes narkotikas

Sākotnēji smagu infekcijas slimību ārstēšanai stacionārajos apstākļos tika izmantoti trešās paaudzes cefalosporīni. Pašlaik šīs zāles tiek izmantotas ambulatorajā klīnikā, jo palielinās patogēnu rezistences pieaugums pret antibiotikām. Trešās paaudzes sagatavošana ir paredzēta šādos gadījumos:

• parenterālas sugas tiek izmantotas smagiem infekcioziem bojājumiem un konstatētām jauktajām infekcijām;
• līdzekļi iekšējai lietošanai tiek izmantoti, lai atbrīvotos no mērenas slimnīcas infekcijas.

Cefixime un Ceftibuten, kas paredzēti iekšējai lietošanai, tiek izmantoti gonorejas, šigelozes un hroniska bronhīta paasinājumu ārstēšanai.

Cefatoksīms, ko lieto parenterāli, palīdz šādos gadījumos:

• akūts un hronisks sinusīts;
• zarnu infekcija;
• bakteriāls meningīts;
• sepse;
• iegurņa un vēdera dobuma infekcijas;
• smagi ādas, locītavu, mīksto audu, kaulu bojājumi;
• kā kompleksu gonorejas terapiju.

Zāles atšķiras ar augstu iekļūšanas pakāpi orgānos un audos, ieskaitot asins-smadzeņu barjeru. Cefatoksīmu var lietot jaundzimušo ārstēšanai, ja viņiem rodas meningīts, un to kombinē ar ampicilīniem.

4. paaudzes narkotikas

Šīs grupas antibiotikas parādījās pavisam nesen. Šādas zāles tiek gatavotas tikai injekciju veidā, jo šajā gadījumā tām ir labāka iedarbība uz ķermeni. 4. paaudzes cefalosporīni tabletēs netiek izlaisti, jo šīm zālēm ir īpaša molekulārā struktūra, tāpēc aktīvās sastāvdaļas nespēj iekļūt zarnu gļotādas šūnu struktūrās.

4. paaudzes preparātiem ir paaugstināta rezistence un lielāka efektivitāte pret tādām patogēnām infekcijām kā enterokoki, gram-pozitīvi koki, Pseudomonas aeruginosa, enterobaktērijas.

Parenterālas antibiotikas ir paredzētas, lai ārstētu:

• nosokomiāla pneimonija;
• mīksto audu, ādas, kaulu, locītavu infekcijas;
• iegurņa un vēdera dobuma infekcijas;
• neitropēniskais drudzis;
• sepse.

Viena no 4. paaudzes narkotikām ir imipenēms, bet jums jāapzinās, ka pirocianskābe spēj ātri attīstīt rezistenci pret šo vielu. Šo antibiotiku lieto intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.

Tālāk norādītā medikaments ir Meronem, kura īpašības ir līdzīgas imipenēmam un kurām piemīt šādas īpašības:

• augsta aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām;
• zema aktivitāte pret streptokoku infekcijām un stafilokokiem;
• nekāda pretkrampju darbība;
• lieto intravenozai strūklas vai pilienveida infūzijai, bet ir vērts atturēties no intramuskulāras ievadīšanas.

Zāles Azaktam ir baktericīda iedarbība, bet tās lietošana izraisa šādu blakusparādību attīstību:

• tromboflebīta un vienkārši flebīta veidošanās;
• dzelte, hepatīts;
• dispepsijas traucējumi;
• neirotoksicitātes reakcijas.

5. paaudzes narkotikas

Piektās paaudzes cefalosporīniem ir baktericīda iedarbība, kas veicina patogēnu sienu iznīcināšanu. Šādas antibiotikas ir aktīvas pret mikroorganismiem, kuriem ir izveidojusies rezistence pret trešās paaudzes cefalosporīniem un medikamentiem no aminoglikozīdu grupas.

Zinforo - šo medikamentu lieto, lai ārstētu plaši izplatītu pneimoniju, ko sarežģī mīksto audu un ādas infekcijas. Viņa blakusparādības ir galvassāpes, caureja, nieze, slikta dūša. Piesardzība jāievēro Zinforo pacientiem ar konvulsijas sindromu.

Zefter - šīs zāles tiek ražotas pulvera veidā, no kura pagatavo šķīdumu infūzijām. Tas ir paredzēts ādas papildinājumu un sarežģītu infekciju ārstēšanai, kā arī diabētiskās pēdas infekcijai. Pirms lietošanas pulveris jāizšķīdina glikozes šķīdumā, sāls šķīdumā vai ūdenī injekcijām.

5. paaudzes preparāti ir aktīvi pret Staphylococcus aureus un demonstrē daudz plašāku farmakoloģiskās aktivitātes spektru nekā iepriekšējās cefalosporīna antibiotiku paaudzes.

Tādējādi cefalosporīni ir diezgan liela antibakteriālo zāļu grupa, ko lieto pieaugušo un bērnu slimību ārstēšanai. Šīs grupas zāles ir ļoti populāras to zemās toksicitātes, efektivitātes un ērtas lietošanas dēļ. Ir piecas cefalosporīnu paaudzes, no kurām katra atšķiras pēc darbības spektra.

Cefalosporīni - narkotiku saraksts

Cefalosporīni tiek nozīmēti pacientiem ar smagām bakteriālām infekcijām. Šie rīki iznīcina gandrīz visus zināmos mikrobus un tos var lietot pat grūtniecēm un bērniem.

Cefalosporīni un to ietekme

Cefalosporīni ir liela beta-laktāma antibiotiku klase, kuras pamatā ir 7-aminokefalosporānskābe. Pirmo reizi šīs grupas zāles tika izveidotas 1948. gadā un pārbaudītas ar tīfu izraisītāju.

Cefalosporīni ir labi apvienoti ar vairākām citām antibiotikām, tāpēc pašlaik tiek ražotas vairākas sarežģītas zāles. Šīs grupas zāļu atbrīvošanas veidi ir dažādi - šķīdums injekcijām, pulveri, tabletes, suspensijas. Perorālās formas ir vispopulārākās pacientu vidū.

Klasifikācija pēc paaudzes ir:

Neskatoties uz jaunāko zāļu paaudžu lielo pretestību baktēriju fermentu destruktīvajai iedarbībai, trešā paaudze ir visaugstākā popularitāte.

Pirmās paaudzes līdzekļi joprojām tiek plaši izmantoti terapijā, bet pakāpeniski tos nomaina mūsdienu cefalosporīni.

Kā darbojas 3,4 paaudžu cefalosporīni? To baktericīdā darbība balstās uz baktēriju šūnu sienu sintēzes nomākšanu. Narkotikas no jebkura saraksta ir izturīgas pret fermentu (beta-laktamāzes) baktēriju ietekmi - gramnegatīvas, gram-pozitīvas.

Zāles darbojas gandrīz visiem visbiežāk sastopamajiem mikrobiem - stafilokokiem, enterokokiem, streptokokiem, morganellām, borrelijām, klostridijām un daudziem citiem. Izturību pret cefalosporīniem parāda tikai D grupas streptokoki, daži enterokoki. Šīs baktērijas nenodala plazmīdu, bet hromosomu laktamāzes, kas iznīcina zāļu molekulas.

Pamata indikācijas lietošanai

Indikācijas, par kurām ir parakstītas jebkuras paaudzes zāles, ir vienādas. Bērniem ārstēšanas līdzekļi visbiežāk tiek rekomendēti smagām augšējo elpceļu infekcijām, elpceļiem, kas strauji attīstās vai apdraud dažādas komplikācijas.

Visbiežāk novērotā cefalosporīnu indikācija ir bronhīts vai pneimonija.

Ja ar stenokardiju (akūtu tonsilītu), penicilīna antibiotikas ir daudz biežāk ieteicamas, tad akūtas strutainas vidusauss iekaisuma gadījumā bērniem tiek nozīmēti cefalosporīni. Paralēli ķirurģiskajai ārstēšanai, tās pašas zāles bieži vien lieto tabletes formā vai injekcijām, lai iegūtu strutainu sinusu. Starp zarnu infekcijām bērniem un pieaugušajiem cefalosporīni tiek ārstēti ar:

Ar šiem instrumentiem tiek ārstētas arī smagas kuņģa-zarnu trakta iekaisuma infekcijas slimības, vēdera dobums. Indikācijas ietver peritonītu, holangītu, sarežģītas apendicīta formas, gastroenterītu. No plaušu patoloģijām indikācijas ir abscess, pleiras empyema. Kursa laikā viņi injicē narkotikas pret strutainām brūcēm, mīksto audu infekcijām, nieru bojājumiem, urīnpūsli, septisko meningītu, borreliozi. Cefalosporīni ir populārs galamērķis pēc profilakses operācijām.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Lielākajai daļai grupas līdzekļu ir neliels aizliegumu skaits. Tie ietver tikai neiecietību, alerģiskas reakcijas, kas rodas patēriņā. Terapija tiek veikta piesardzīgi grūtniecēm, tikai saskaņā ar stingrām indikācijām, galvenokārt injekciju veidā. Ar laktācijas ārstēšanu ir iespējams, bet viņa periodam būs jāatsakās no zīdīšanas. Tā kā lielākā daļa cefalosporīnu pienā nonāk zemā koncentrācijā, saskaņā ar stingrām norādēm, atteikšanās no laktācijas netiek praktizēta.

Jaundzimušajiem medikamentu grupas tiek izmantotas slimnīcā ārstu uzraudzībā.

Kontrindikācija terapijai ir hiperbilirubinēmija bērniem pirmajās dzīves dienās. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju ārstēšana var būt arī kaitīga, tāpēc tā ir kontrindicēta. Starp blakusparādībām tiek reģistrēts:

alerģijas - izsitumi, nieze, drudzis;

Dažreiz arī izteikta dispepsija, sāpes vēderā, kolīts, izmaiņas asins sastāvā, toksiska iedarbība uz aknām.

Trešās paaudzes narkotiku saraksts

Šajā grupā ir liels skaits narkotiku. Viens no populārākajiem ir ceftriaksons un zāles, kuru pamatā ir šī aktīvā viela:

Viena ceftriaksona flakona cena nepārsniedz 25 rubļus, bet importētie analogi ir daudz lielāki - 250-500 rubļu devā. Zāles ievada 0,5-2 g reizes dienā intramuskulāri, intravenozi. Arī trešās paaudzes cefalosporīnu farmaceitiskie līdzekļi ir Cefixime un Suprax. Pēdējo minēto medikamentu pārdod suspensijas veidā (700 rubļu uz pudeli), un to var lietot bērniem no dzimšanas. 6 mēnešu vecumā terapija tiek veikta ārsta uzraudzībā. Suprax tiek ražots arī ūdenī šķīstošu tablešu veidā, kas absorbējas ātrāk un mazāk kairina kuņģa-zarnu traktu. Citu trešās paaudzes zāļu saraksts ir šāds:

• Spektrs ar cefditorēnu (1000-1400 rubļu);
• Pancef, Ixim Lupin ar cefiksīmu (700-1200 rubļu);
• Fortums, Ceftazidīms ar ceftadizimu (500-900 rubļi).

Nieru slimības gadījumā (ar pyelonefrītu) slimnīcā bieži tiek ievadītas 3 cefotaksīma cefalosporīnu grupas. Tāda pati narkotika lieliski palīdz gonorejai, hlamīdijām, sieviešu slimībām - adnexitis, endometrītam. Cefuroksīms injekcijām vai tabletēm ir vispopulārākais vēdera infekciju gadījumā, labi palīdz pret baktēriju sirds slimībām.

Ceturtās paaudzes narkotikas

Cefalosporīnu 4. paaudzes saraksts nav tik plašs kā viņu priekšgājēji. Šo produktu īpatnība ir augstāka efektivitāte pret baktērijām, kas ražo beta laktamāzes. Piemēram, Cefepime šķīdumā esošā antibiotika pieder pie 4. paaudzes un ir izturīga pat pret vairākiem hromosomu beta laktamāzes. Zāles ir paredzētas pielonefrīta, bronhīta, pneimonijas, ginekoloģisku infekciju, ar neitropēnisku drudzi.

Cefepime izmaksas ir 140 rubļu / 1 deva. Parasti zāles tiek ievadītas 1 g / dienā dienā, smagu infekciju gadījumā - 1 g / divreiz dienā. Bērniem atsevišķa deva ir noteikta ar ātrumu 50 mg / kg svara. Terapijas kurss ir 7-10 dienas, nopietnos gadījumos - līdz 20 dienām. Citas zāles tiek ražotas arī uz aktīvās vielas cefepīma pamata:

• Cefomax (160 rubļi / deva);
• Maxipim (380 rubļi / deva).

Otrās paaudzes otrā narkotika ir Cefpyr. Tam ir līdzīgas indikācijas, to var izmantot infekcijām, ko izraisa baktērijas, kas izstaro beta laktamāzes. Narkotika iznīcina baktēriju asociāciju izraisītās retās infekcijas. Aptiekās reti sastopamas zāles, Cefanorm maksā aptuveni 680 rubļus.

Cefalosporīni bērniem un grūtniecēm

Grūtniecības laikā ir pieļaujami gandrīz visi 3-4 paaudzes cefalosporīni. Izņēmums ir 1 trimestris - šajā periodā augļa attīstība notiek, un jebkura narkotika to var negatīvi ietekmēt. Tādēļ pirmajā trimestrī, saskaņā ar visstingrākajām indikācijām, tiek parakstītas šādas zāles:

Bērni, ja nav parādījuši zāļu ievadīšanu injekcijās, izrakstītas mutiskas formas - suspensijas. Iespējams, narkotiku sākotnējā ievadīšana injekcijās 3-5 dienas, pēc tam pārejot uz suspensijas formu. Visbiežāk ieceltie Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Zāļu cena ir 400-1000 rubļu. Dažas no tām nav ieteicamas līdz 6 mēnešu vecumam iekšķīgi, bet tās var ievadīt jaundzimušajiem un zīdaiņiem kā injekcijas.

Cefalosporīni

Baktericīdas plaša spektra antibiotikas, tostarp pret penicilīnu veidojošiem (rezistentiem) stafilokokiem, enterobaktērijām, jo ​​īpaši Klebsiella. Parasti C. ir labi panesamas, tām ir relatīvi vāja alerģiska iedarbība (nav pilnīgas alerģijas pret penicilīniem).

Kaut arī visiem C. raksturojas ar vienotu antimikrobu iedarbības mehānismu un uz tiem rezistentu patogēnu attīstību, atsevišķas zāles būtiski atšķiras farmakokinētikā, pretmikrobu iedarbības nopietnībā un stabilitātē β-laktamāzēm.

Vispārējās indikācijas C. lietošanai ir dažādas: infekcijas, ko izraisa patogēni, kas nav jutīgi pret penicilīniem, alerģija pret penicilīniem; smaga infekcija un empīriska ārstēšanas sākšana (pirms etioloģiskā faktora noteikšanas) kombinācijā ar aminoglikozīdiem vai pussintētiskiem penicilīniem.

C. nav indicēts streptokoku, pneimokoku, enterokoku, meningokoku, shigella, salmonellas izraisītu infekciju ārstēšanai.

Lietojot C. iespējamas alerģiskas reakcijas, atgriezeniska leikocitoze un trombocitopēnija; sāpes injekcijas vietā (īpaši ar intramuskulāru cefalotīnu), tromboflebīts intravenozas ievadīšanas vietā. Cephaloridīna (un dažreiz cephalotīna) un kombināciju ar potenciāli nefrotoksiskām vielām pārdozēšana var izraisīt nieru bojājumus. Kuņģa-zarnu trakta traucējumi pēc iekšķīgas lietošanas reti novērojami un ir pārejoši. Vienlaicīga C. ievadīšana un alkohola lietošana novērota antabusa līdzīga reakcija.

Cefalosporīnu vidū izšķir zāles I, II un III.

Cefalosporīni I paaudze. Vecākais un visbiežāk izmantotais C. ir cefalotīns. Galvenā indikācija cefalotīna iecelšanai ir infekcijas, ko izraisa stafilokoki (ar alerģiskiem notikumiem šajā pacientā penicilīna preparātiem). Cefalotīns pārsniedz zāļu skaitu; penicilīna preparāti ar mēreniem urīna un elpceļu infekcijām; oksacilīna grupu, kas spēj iekļūt limfmezglos.

Cephalexin ir visplašāk lietotā narkotika pirmās paaudzes cefalosporīnu vidū, jo tā ir iespējama perorāli. Tajā pašā laikā tas ātri un pilnīgi uzsūcas (neatkarīgi no ēdienreizes). Zāles ir labi panesamas, smagas blakusparādības nav reģistrētas.

Galvenā cefaleksīna lietošanas indikācija ir elpceļu infekcija. Zāles ir aktīvas pret stafilokoku, hemolītisko streptokoku, pneimokoku, neisseria, corynebacteria un clostridia. Neietekmē enterobaktērijas. Tas ir ļoti izturīgs pret β-laktamāzēm.

Cephalexin lieto ambulatorai ārstēšanai, ieskaitot bērnus. To var kombinēt ar aminoglikozīdiem un plaša spektra penicilīniem (ampicilīnu).

Cefazolīns (kefzols, cefamezīns) ir izturīgs pret β-laktamāzēm, plašu darbības spektru un aktivitāti pret Escherichia coli un Klebsiella. Īpaši veiksmīgi izmantoti īstermiņa kursi infekcijas profilaksei operācijas laikā. Intramuskulāra injekcija labi panes, rada augstu koncentrāciju žults trakta un žultspūšļa gadījumā.

II paaudzes cefalosporīni - cefamandols (mandoksefs), cefoksitīns (metoksitīns), cefuroksīms (cynatsef). Darbības galvenais virziens - enterobaktēriju izraisītas infekcijas. Cefamandols ir efektīvs pret cephalotīna rezistentiem E. coli celmiem; ar citām enterobaktērijām, jo ​​īpaši ar indolnegatīviem proteīniem, ir pārāka par cefoksitīnu un cefuroksīmu, kas ir ļoti efektīvs hemophilus bacillus, oksacilīnu rezistentu stafilokoku izraisītu infekciju gadījumā. Cefoksitīns ir īpaši aktīvs providencei un zobiem, kā arī vulgārajiem proteīniem. Tās raksturojums ir arī aktivitāte pret anaerobiem mikroorganismiem, jo ​​īpaši baktērijiem. Dažos gadījumos cefuroksīms iedarbojas uz ampicilīnu rezistentām enterobaktērijām, citrobacter un Proteus mirabilis.

Galvenais cefalosporīnu II paaudzes cefamandola pārstāvis ir indicēts augšējo elpošanas ceļu, urīnceļu un žults ceļu infekciju ārstēšanai; peritonīta ārstēšana kombinācijā ar zālēm, kas darbojas anaerobās infekcijas laikā, piemēram, metronidazols.

Cefamandolu var kombinēt ar penicilīniem, aminoglikozīdiem.

III paaudzes cefalosporīni. Tie ietver daudzas antibiotikas, no kurām dažām ir klīnisks ieguvums.

Cefoperazons ir indicēts infekcijām, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa, žults ceļu slimības.

Cefotaksīmam (claforan) raksturīga augsta antimikrobiālā aktivitāte, plašs darbības spektrs, tostarp Klebsiella, enterobaktērijas, indola pozitīvais protea, providence un zobens.

Ceftriaksons (rocepīns) atšķiras no cefotaksima pacienta organismā sasniegto koncentrāciju laikā (8 stundas vai ilgāk pēc vienas injekcijas), kas ļauj ievadīt 1-2 reizes dienā. Zāles uzglabāšanas laikā ir ļoti stabilas; 40-60% antibiotiku izdalās ar žulti un urīnu.

Cefsulodīns - pirmais šaurā spektra cefalosporīns, kas ir ļoti aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa. Turklāt. iedarbojas uz stafilokokiem, hemolītiskiem streptokokiem, pneimokokiem, neisserii, corynebacteria un clostridia. Tas ir ļoti izturīgs pret β-laktamāzēm.

Moksalaktāmam ir ļoti plašs darbības spektrs, īpaši gram-pozitīviem mikroorganismiem (E. coli. Indol-pozitīvs protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobaktērija, bakteroīdi, pseudomonādi). Vājāka ietekme uz stafilokokiem un enterokokiem. Zāles labi iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā, peritoneālajā dobumā. Moksalaktāma lietošanas laikā tika konstatētas blakusparādības, kas izteiktas asiņošanā, lai novērstu K vitamīna lietošanu.

Bibliogrāfija: Lanchini J. un Parenti F. Antibiotics, tulkots no angļu, M., 1985; Navashin S.M. un Fomina I.P. Racionāla antibiotiku terapija, M., 1982.