Mūsdienīga antibiotiku klasifikācija

Antibiotika - viela "pret dzīvību" - zāles, ko lieto, lai ārstētu slimības, ko izraisa dzīvi aģenti, kā parasti, dažādi patogēni.

Dažādu iemeslu dēļ antibiotikas ir sadalītas daudzos veidos un grupās. Antibiotiku klasifikācija ļauj visefektīvāk noteikt katra narkotiku veida klāstu.

Mūsdienīga antibiotiku klasifikācija

1. Atkarībā no izcelsmes.

• Dabas (dabiskas).
• Daļēji sintētiska - sākotnējā ražošanas posmā viela tiek iegūta no dabīgām izejvielām un pēc tam turpina mākslīgi sintezēt narkotiku.
• Sintētisks.

Stingri runājot, tikai preparāti, kas iegūti no dabīgām izejvielām, ir antibiotikas. Visas pārējās zāles sauc par "antibakteriālām zālēm". Mūsdienu pasaulē jēdziens "antibiotika" nozīmē visu veidu narkotikas, kas var cīnīties ar dzīviem patogēniem.

Ko ražo dabiskās antibiotikas?

• no pelējuma sēnēm;
• no aktinomicetes;
• no baktērijām;
• no augiem (fitoncīdi);
• no zivju un dzīvnieku audiem.

2. Atkarībā no ietekmes.

• Antibakteriāls.
• Antineoplastika.
• Pretsēnīšu līdzekļi.

3. Atkarībā no ietekmes spektra uz noteiktu skaitu dažādu mikroorganismu.

• Antibiotikas ar šauru darbības spektru.
  Šīs zāles ir ieteicamas ārstēšanai, jo tās ir vērstas uz konkrētu mikroorganismu tipu (vai grupu) un nespēj nomākt pacienta veselīgo mikrofloru.
• Antibiotikas ar plašu iedarbību.

4. Ietekme uz šūnu baktērijām.

• Baktericīdās zāles - iznīcina patogēnus.
• Bakteriostātiskie līdzekļi - apturēt šūnu augšanu un vairošanos. Pēc tam ķermeņa imūnsistēmai ir patstāvīgi jātiek galā ar atlikušajām baktērijām.

5. Pēc ķīmiskās struktūras.
Tiem, kas mācās antibiotikas, izšķiroša nozīme ir klasifikācijai pēc ķīmiskās struktūras, jo zāļu struktūra nosaka tās lomu dažādu slimību ārstēšanā.

1. Beta-laktāma zāles

1. Penicilīns - viela, ko ražo pelējuma sēnīšu Penicillinum kolonijas. Penicilīna dabiskajiem un mākslīgajiem atvasinājumiem piemīt baktericīda iedarbība. Viela iznīcina baktēriju šūnu sienas, kas noved pie to nāves.

Patogēnās baktērijas pielāgojas zālēm un kļūst pret tām izturīgas. Jaunā penicilīnu paaudze ir papildināta ar tazobaktāmu, sulbaktāmu un klavulānskābi, kas aizsargā zāles no iznīcināšanas baktēriju šūnās.

Diemžēl, penicilīni organismā bieži tiek uztverti kā alergēni.

Penicilīna antibiotiku grupas:

• Dabiskie penicilīni nav aizsargāti pret penicilinācijām - fermentu, kas ražo modificētas baktērijas un kas iznīcina antibiotiku.
• Sintētiskie līdzekļi - izturīgi pret baktēriju enzīmu iedarbību:
  penicilīna biosintētiskais G - benzilpenicilīns;
  aminopenicilīns (amoksicilīns, ampicilīns, bekampitsellīns);
  pussintētisks penicilīns (zāles meticilīns, oksacilīns, kloksacilīns, dikloksacilīns, flukloksacilīns).

Lieto tādu slimību ārstēšanai, ko izraisa baktērijas, kas ir rezistenti pret penicilīniem.

Šodien ir zināmas 4 cefalosporīnu paaudzes.

1. Cefaleksīns, cefadroksils, ķēde.
2. Cefamezīns, cefuroksīms (acetils), cefazolīns, cefaklors.
3. Cefotaksims, ceftriaksons, ceftizadims, ceftibutēns, cefoperazons.
4. Cefpīrs, cefepīms.

Cefalosporīni izraisa arī alerģiskas reakcijas.

Cefalosporīni tiek izmantoti ķirurģiskās iejaukšanās gadījumos, lai novērstu komplikācijas ENT slimību, gonorejas un pielonefrīta ārstēšanā.

2 Makrolīdi
Viņiem ir bakteriostatiska iedarbība - tie novērš baktēriju augšanu un dalīšanos. Makrolīdi tieši iedarbojas uz iekaisuma vietu.
Mūsdienu antibiotiku vidū makrolīdi tiek uzskatīti par vismazāk toksiskiem un rada minimālas alerģiskas reakcijas.

Makrolīdi uzkrājas organismā un izmanto īsus 1-3 dienu kursus. To lieto, lai ārstētu iekšējo ENT orgānu, plaušu un bronhu, iegurņa orgānu infekcijas.

Eritromicīns, roksitromicīns, klaritromicīns, azitromicīns, azalīdi un ketolīdi.

Dabisko un mākslīgo izcelsmes zāļu grupa. Ir bakteriostatiska iedarbība.

Tetraciklīnus lieto smagu infekciju ārstēšanai: bruceloze, Sibīrijas mēra, tularēmija, elpošanas orgāni un urīnceļi. Galvenais zāļu trūkums ir tas, ka baktērijas to ātri pielāgo. Tetraciklīns ir visefektīvākais, ja to lokāli lieto kā ziedi.

• Dabīgie tetraciklīni: tetraciklīns, oksitetraciklīns.
• Semisventhite tetraciklīni: hlorotetrīns, doksiciklīns, metaciklīns.

Aminoglikozīdi ir baktericīdas, ļoti toksiskas zāles, kas darbojas pret gramnegatīvām aerobām baktērijām.
Aminoglikozīdi ātri un efektīvi iznīcina patogēnās baktērijas pat ar vājinātu imunitāti. Lai sāktu baktēriju iznīcināšanas mehānismu, ir nepieciešami aerobie apstākļi, proti, šīs grupas antibiotikas „nedarbojas” mirušos audos un orgānos ar sliktu asinsriti (dobumi, abscesi).

Aminoglikozīdus lieto šādu slimību ārstēšanai: sepse, peritonīts, furunkuloze, endokardīts, pneimonija, bakteriāls nieru bojājums, urīnceļu infekcijas, iekšējā auss iekaisums.

Aminoglikozīdu preparāti: streptomicīns, kanamicīns, amikacīns, gentamicīns, neomicīns.

Zāles ar bakteriostatisku iedarbības mehānismu uz baktēriju patogēniem. To lieto nopietnu zarnu infekciju ārstēšanai.

Nepatīkama hloramfenikola terapijas blakusparādība ir kaulu smadzeņu bojājums, kurā tiek pārkāpts asins šūnu veidošanās process.

Preparāti ar plašu iedarbību un spēcīgu baktericīdu iedarbību. Baktēriju darbības mehānisms ir DNS sintēzes pārkāpums, kas noved pie to nāves.

Fluorokvinoloni tiek izmantoti acu un ausu lokālai ārstēšanai spēcīgas blakusparādības dēļ. Zāles iedarbojas uz locītavām un kauliem, ir kontrindicētas bērnu un grūtnieču ārstēšanai.

Fluorhinolonus lieto saistībā ar šādiem patogēniem: gonokoku, šigellu, salmonellu, holēru, mikoplazmu, hlamīdiju, pseudomonas bacillus, legionellu, meningokoku, tuberkulozu mikobaktērijām.

Preparāti: levofloksacīns, hemifloksacīns, sparfloksacīns, moksifloksacīns.

Antibiotiku jaukta tipa ietekme uz baktērijām. Tam ir baktericīda iedarbība uz lielāko daļu sugu un bakteriostatiska iedarbība uz streptokokiem, enterokokiem un stafilokokiem.

Glikopeptīdu preparāti: teikoplanīns (targocīds), daptomicīns, vankomicīns (vankatsīns, diatracīns).

8 Tuberkulozes antibiotikas
Preparāti: ftivazīds, metazīds, salyuzīds, etionamīds, protionamīds, izoniazīds.

9 Antibiotikas ar pretsēnīšu iedarbību
Iznīciniet sēnīšu šūnu membrānas struktūru, izraisot viņu nāvi.

10 Pretraumas zāles
Lieto spitālai ārstēšanai: solusulfons, diutsifons, diafenilsulfons.

11 Pretaudzēju zāles - antraciklīns
Doksorubicīns, rubomicīns, karminomicīns, aklarubicīns.

12 Linkosamīdi
Runājot par to terapeitiskajām īpašībām, tās ir ļoti tuvu makrolīdiem, lai gan to ķīmiskais sastāvs ir pilnīgi atšķirīga antibiotiku grupa.
Zāles: kazeīns S.

13 Antibiotikas, ko izmanto medicīnas praksē, bet nepieder nevienai no zināmajām klasifikācijām.
Fosfomicīns, fuzidīns, rifampicīns.

Narkotiku tabula - antibiotikas

Antibiotiku klasifikācija grupās, tabula izplata dažu veidu antibakteriālas zāles atkarībā no ķīmiskās struktūras.

Farmakoloģijas antibiotiku klasifikācija

ANTIBAKTERISKIE ĶĪMOTERAPEUTISKIE PASĀKUMI

Antibakteriālie ķīmijterapijas līdzekļi ir antibiotikas un sintētiskie antibakteriālie līdzekļi.

37.1. ANTIBIOTIKA (FARMAKOLOĢIJA)

Antibiotikas ir bioloģiskas izcelsmes ķīmijterapijas vielas, kas selektīvi inhibē mikroorganismu aktivitāti.

Klasificējot antibiotikas, tiek izmantoti dažādi principi.

Atkarībā no ražošanas avotiem antibiotikas tiek iedalītas divās grupās: dabiskās (biosintētiskās), ko ražo mikroorganismi un apakšējās sēnītes, un daļēji sintētiskas, kas iegūtas, pārveidojot dabisko antibiotiku struktūru.

Par šādu antibiotiku grupu ķīmisko struktūru:

(3-laktāma antibiotikas (penicilīni, cefalosporīni, karbapenems, monobaktāms).

Tuvie makrolīdi un antibiotikas.

Poliēni (pretsēnīšu antibiotikas).

Zāles hloramfenikols (hloramfenikols).

Dažādu ķīmisko grupu antibiotikas.

Antibiotiku darbības veids (veids) var būt baktericīds (sēnītes vai protozoacidnym, atkarībā no patogēna), kas nozīmē infekcijas ierosinātāja šūnas pilnīgu iznīcināšanu un bakteriostatisku (sēnīšu protozoastaticheskim), kas izpaužas kā šūnu augšanas pārtraukšana un sadalīšanās.

Antibiotiku iedarbības uz mikrofloru baktericīdo vai bakteriostatisko raksturu lielā mērā nosaka to darbības mehānisma īpašības. Ir konstatēts, ka antibiotiku antimikrobiālā iedarbība attīstās galvenokārt pārkāpuma rezultātā:

mikroorganismu šūnu sienas sintēze;

mikrobu šūnas citoplazmas membrānas caurlaidība;

intracelulāro proteīnu sintēzi mikrobu šūnā;

RNS sintēze mikroorganismos.

Salīdzinot antibiotiku darbības raksturu un darbības mehānismu (37.1. Tabula), var redzēt, ka baktericīdā iedarbība galvenokārt ir antibiotikas, kas traucē šūnu sienas sintēzi, maina citoplazmas membrānas caurlaidību vai traucē RNS sintēzi mikroorganismos. Bakteriostatiska iedarbība ir raksturīga antibiotikām, kas pārkāpj intracelulāro proteīnu sintēzi.

Saskaņā ar antibakteriālās iedarbības spektru antibiotikas var iedalīt plaša spektra zālēs (iedarbojoties uz gram-pozitīvām un gramnegatīvām mikroflorām: tetraciklīniem, hloramfenikolu, aminoglikozīdiem, cefalosporīniem, pussintētiskiem penicilīniem) un zālēm salīdzinoši

37.1. Tabula. Antibiotiku iedarbības mehānisms un veids

Antimikrobiālo darbību dominējošais raksturs

Šūnu sienas sintēzes pārtraukšana

Glikopeptīds Antibiotikas Cikloserīns Bacitracīns

Polimiksīni Polyene Antibiotics

Intracelulāro proteīnu sintēzes pārkāpums

RNS sintēzes pārkāpums

šaurs darbības spektrs. Savukārt otro grupu var iedalīt antibiotikās, kas galvenokārt darbojas uz grampozitīvām mikroflorām (biosintētiskām penicilīniem, makrolīdiem) un antibiotikām, kas darbojas galvenokārt uz gramnegatīvām mikroflorām (polimiksīniem). Turklāt ir arī pretsēnīšu un pretvēža antibiotikas.

Klīniskai lietošanai tās emitē pamata antibiotikas, no kurām tās sāk ārstēt, pirms nosaka to slimību izraisošo mikroorganismu jutīgumu un rezerves, kuras izmanto, ja mikroorganismi ir rezistenti pret galvenajām antibiotikām vai ja tie ir nepanesami.

Antibiotiku lietošanas procesā var attīstīties mikroorganismu rezistence (rezistence), t.i. mikroorganismu spēja vairoties antibiotiku terapeitiskās devas klātbūtnē. Mikroorganismu rezistence pret antibiotikām var būt dabiska un iegūta.

Dabiskā rezistence ir saistīta ar mikroorganismu "mērķa" trūkumu antibiotiku iedarbībai vai "mērķa" nepieejamību, jo šūnu sienas caurlaidība ir zema, kā arī antibiotikas fermentatīvā inaktivācija. Ja baktērijām ir dabiska rezistence, antibiotikas ir klīniski neefektīvas.

Saskaņā ar iegūto pretestību izprast atsevišķu baktēriju celmu īpašību, lai saglabātu dzīvotspēju tādās antibiotiku koncentrācijās, kas nomāc lielāko daļu mikrobu populācijas. Iegūtā rezistence ir vai nu spontānu mutāciju rezultāts baktēriju šūnu genotipā, vai ir saistīta ar plazmīdu pārnešanu no dabiski rezistentām baktērijām uz jutīgām sugām.

Ir zināmi šādi baktēriju rezistences bioķīmiskie mehānismi:

zāļu enzīmu inaktivācija;

antibiotiku "mērķa" modifikācija;

antibakteriālo zāļu aktīva izņemšana no mikrobu šūnas;

samazināta baktēriju šūnu sienas caurlaidība;

vielmaiņas "šunta" veidošanās.

Mikroorganismu rezistencei pret antibiotikām var būt grupas specifika, t.i. ne tikai uz izmantoto preparātu, bet arī uz citiem preparātiem no vienas ķīmiskās grupas. Šo pretestību sauc par "krustu".

Ķīmijterapijas līdzekļu lietošanas principu ievērošana samazina rezistences iespējamību.

Neskatoties uz to, ka antibiotikām raksturīga augsta selektivitāte, tomēr tām ir vairākas alerģiskas un alerģiskas blakusparādības.

Beta laktāma antibiotikas ir zāles, kurām molekulā ir p-laktāma cikls: penicilīni, cefalosporīni, karbapenems un monobaktāms.

(Β-laktāma cikls ir nepieciešams, lai izpaustu šo savienojumu antimikrobiālo aktivitāti. Pēc šķelšanās (baktēriju enzīmi (p-laktamāzes) β-laktāma cikls) antibiotikas zaudē antibakteriālo iedarbību.

Visām beta-laktāma antibiotikām ir baktericīda iedarbība, kas balstās uz to, ka inhibē baktēriju šūnu sienas sintēzi. Šīs grupas antibiotikas pārkāpj peptidoglikāna biopolimēra sintēzi, kas ir baktēriju šūnu sienas galvenā sastāvdaļa. Peptidoglikāns sastāv no polisaharīdiem un polipeptīdiem.

Polisaharīdi ietver aminoskābes ^ -acetilglukozamīnu un N-acetiluramīnskābi. Īsās peptīdu ķēdes ir saistītas ar aminoskābēm. Šūnu sienas galīgo stingrību nosaka ar šķērsvirziena peptīdu ķēdēm, kas sastāv no 5 glicīna atlikumiem (pentaglicīna tiltiem). Peptidoglikāna sintēze notiek 3 posmos: 1) peptidoglikāna prekursori (acetiluramilpentapeptīds un acetilglukozamīns) tiek sintezēti citoplazmā, kas tiek pārnests caur citoplazmas membrānu, piedaloties bacitracīna inhibēšanai; 2) šo prekursoru iekļaušana augošā polimēra ķēdē; 3) šķērssaistīšana starp divām blakus esošām ķēdēm, ko izraisa peptidoglikāna transpeptidāzes enzīma katalizēta transpeptidācijas reakcija.

Peptidoglikāna atdalīšanas procesu katalizē enzīms-mureīns-hidrolāze, kas normālos apstākļos tiek inhibēta ar endogēnu inhibitoru.

Beta laktāma antibiotikas kavē:

a) peptidoglikāna transpeptidāze, kas izraisa veidošanās traucējumus
peptidoglikāns;

b) endogēnais inhibitors, kas izraisa mureīna hidrolāzes aktivāciju, t
šķīstošs peptidoglikāns.

Beta laktāma antibiotikām ir maza toksicitāte attiecībā uz makroorganismu, jo cilvēka šūnu membrānas nesatur peptidoglikānu. Šīs grupas antibiotikas ir efektīvas galvenokārt saistībā ar dalīšanu, nevis „atpūtu”.

šūnas, jo šūnās, kas atrodas aktīvas augšanas stadijā, peptidoglikāna sintēze ir visintensīvākā.

Penicilīnu struktūra balstās uz 6-aminopenicilānskābi (6-AIC), kas ir heterocikliska sistēma, kas sastāv no 2 kondensētiem gredzeniem: četru locekļu (β-laktāms (A) un piecu locekļu tiazolidīns (B)).

Penicilīni atšķiras no acilgrupas struktūras 6-APK aminoskābē.

Visi penicilīni pēc ražošanas metodes var tikt iedalīti dabīgā (biosintētiskā) un daļēji sintētiskā veidā.

-Dabiskos penicilīnus ražo dažādu veidu pelējuma sēnītes Penicillium.

Dabisko penicilīnu iedarbības spektrs ietver galvenokārt gram-pozitīvus mikroorganismus: gram-pozitīvus kokus (streptokoki, pneimokoki, stafilokoki, kas nerada penicilināzi), gramnegatīvus kokus (meningokoku un gonokoku), gram-pozitīvus spieķus (difterijas patogēni; treponema, leptospira, borrelia), anaerobi (klostridijas), aktinomicetes.

Dabiskos penicilīnus lieto mandeļu zarnu iekaisumam (iekaisis kakls), skarlatīnu, eripsiju, bakteriālu endokardītu, pneimoniju, difteriju, meningītu, strutainas infekcijas, gāzes gangrēnu un aktinomikozi. Šīs grupas preparāti ir izvēles līdzeklis sifilisa ārstēšanai un reimatisko slimību paasinājumu novēršanai.

Visi dabīgie penicilīni tiek iznīcināti (β-laktamāzes, tāpēc tos nevar izmantot stafilokoku infekciju ārstēšanai, jo vairumā gadījumu stafilokoki ražo šādus fermentus.

Dabisko penicilīnu preparāti tiek iedalīti:

1. Preparāti parenterālai ievadīšanai (skābes izturīgi)

Īslaicīgas darbības benzilpenicilīna nātrija un kālija sāļi.

Benzilpenicilīna prokains (benzilpenicilīna novokaīna sāls), benzatin benzilpenicilīns (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Preparāti enterālai ievadīšanai (izturīgi pret skābi)
Fenoksimetil penicilīns.

Benzilpenicilīna nātrija un kālija sāļi ir ļoti šķīstošas ​​zāles benzilpenicilīns. Ātri uzsūcas sistēmiskajā asinsritē un rada augstu koncentrāciju asins plazmā, kas ļauj tos lietot akūtos, smagos infekcijas procesos.

sah. Ievadot intramuskulāri, narkotikas uzkrājas asinīs maksimālajos daudzumos pēc 30-60 minūtēm, un pēc 3-4 stundām tās tiek izvadītas gandrīz pilnībā no organisma, tāpēc intramuskulāras narkotiku injekcijas jāveic ik pēc 3-4 stundām, smagos septiskos apstākļos zāles tiek ievadītas intravenozi. Benzilpenicilīna nātrija sāls tiek injicēts arī smadzeņu apvalkā (endolyumbno) ar meningītu un ķermeņa dobumā - pleiras, vēdera, locītavas (ar pleirītu, peritonītu un artrītu). Subkutāni lietotas zāles infiltrātu caurduršanai. Benzilpenicilīna kālija sāli nevar ievadīt endolyumbno un intravenozi, jo izdalās no zāļu kālija joniem var izraisīt krampjus un sirdsdarbības nomākumu.

Nepieciešamība pēc biežas benzilpenicilīna nātrija un kālija sāļu injekcijas bija iemesls ilgstošas ​​darbības benzilpenicilīna (depo-penicilīnu) lietošanai. Sakarā ar sliktu šķīdību ūdenī, šie preparāti veido suspensijas ar ūdeni un tiek ievadīti tikai intramuskulāri. Depo-penicilīni lēnām uzsūcas no injekcijas vietas un nerada lielas koncentrācijas asins plazmā, tāpēc tās lieto hroniskām vieglas un vidēji smagas infekcijas.

Ilgstošie penicilīni ietver benzilpenicilīna pro Kainu vai benzilpenicilīna prokainu, kas ilgst 12–18 stundas, benzatīna benzilpenicilīns (bicillin-1), kas ilgst 7-10 dienas, un bicillin-5, kam ir antimikrobiāla iedarbība 1 mqq.

Fenoksimetilpenicilīns ir atšķirīgs ķīmiskajā struktūrā
fenoksimetilgrupas klātbūtne molekulā benzilpenicilīna vietā
spēcīga, kas dod tai stabilitāti kuņģa skābajā vidē un padara to parastu
piemērots lietošanai iekšpusē.

Dabas penicilīniem ir vairāki trūkumi, no kuriem galvenie ir šādi: penicilināzes iznīcināšana, nestabilitāte kuņģa skābajā vidē (izņemot fenoksimetilpenicilīnu) un relatīvi šaurs darbības spektrs.

Pētot progresīvākas penicilīna grupas antibiotikas, pamatojoties uz 6-AIC, tika iegūtas pussintētiskas narkotikas. Ķīmiskās 6-APC modifikācijas tika veiktas, pievienojot dažādus radikāļus amino grupai. Galvenās pussintētisko penicilīnu atšķirības no dabīgām ir saistītas ar skābju rezistenci, rezistenci pret penicilināzi un iedarbības spektru.

1. Šaura spektra zāles ir rezistenti pret penicilināzi

• izoksazolila penicilīni
Oksacilīns, dikloksacilīns.

2. Plaša spektra preparāti, kas nav izturīgi pret naudas sodu iedarbību.
Cillināzes

Karbenicilīns, karcicilīns, Ticarcillin.

Azlocilīns, piperacilīns, mezlocilīns. Pussintētiskie penicilīni, kas ir rezistenti pret penicilināzes iedarbību, atšķiras no benzilpenicilīna preparātiem, jo ​​tie ir efektīvi penicilīnu veidojošo stafilokoku izraisītajās infekcijās, tāpēc šīs grupas zāles sauc par “antistafilokoku” penicilīniem. Pārējais darbības spektrs atbilst dabisko penicilīnu spektram, bet aktivitāte ir daudz zemāka.

Oksacilīns ir stabils kuņģa skābajā vidē, bet uzsūcas tikai 20-30% no kuņģa-zarnu trakta. Daudzas no tām saistās ar asins proteīniem. Caur BBB nav iekļūst.

Zāles ievada perorāli, intramuskulāri un intravenozi.

Dikloksacilīns atšķiras no oksacilīna lielas uzsūkšanās pakāpes no kuņģa-zarnu trakta (40–45%).

Aminopenicilīni atšķiras no benzilpenicilīna preparātiem plašākā darbības spektrā, kā arī skābju rezistenci.

Aminopenicilīnu iedarbības spektrs ietver gan gram-pozitīvus mikroorganismus, gan gramnegatīvus (Salmonella, Shigella, E. coli, dažus proteusa celmus, hemofīlo bacillus). Zāles šajā grupā neietekmē pseido-pusbacilus un penicilīnu veidojošos stafilokokus.

Aminopenicilīnus lieto akūtas baktēriju infekcijas augšējo elpošanas ceļu, bakteriālu meningītu, zarnu infekcijas, žults un urīnceļu infekcijas, kā arī Helicobacter pylori izskaušanai kuņģa čūla.

Ampicilīns no kuņģa-zarnu trakta tiek absorbēts nepilnīgi (30-40%). Plazmā nedaudz (līdz 15-20%) saistās ar proteīniem. Slikti iekļūst caur BBB. No organisma izdalās ar urīnu un žulti, kur tiek izveidotas lielas zāļu koncentrācijas. Zāles ievada iekšpusē un intravenozi.

Amoksicilīns ir ampicilīna atvasinājums ar ievērojami uzlabotu farmakokinētiku, ja to lieto iekšķīgi. Tas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (biopieejamība ir 90-95%) un rada augstāku koncentrāciju plazmā. To piemēro tikai iekšpusē.

Medicīniskajā praksē izmanto kombinētos preparātus, kas satur dažādus ampicilīna un oksacilīna sāļus. Šīs zāles ietver ampioks (ampicilīna trihidrāta maisījums un oksacilīna nātrija sāls attiecība 1: 1) un amonija nātrijs (ampicilīna nātrija sāļu maisījums un aptuveni 1 ml).

Sacillin attiecība 2: 1). Šīs zāles apvieno plašu iedarbību un rezistenci pret penicilināzi. Šajā sakarā ampioks un ampioks-on-triy tiek izmantoti smagiem infekcijas procesiem (sepsi, endokardīts, pēcdzemdību infekcija uc); ar neidentificētu antibiotiku rāmi un neizvēlētu patogēnu; jauktās infekcijas, ko izraisa gram-pozitīvi un gramnegatīvi mikroorganismi. Ampioks lieto mutiski, bet ampioks nātriju ievada intramuskulāri un intravenozi.

Galvenā karboksi un ureidopenitsilīna priekšrocība ir aktivitāte pret Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), saistībā ar kuru šie penicilīni tiek saukti par "antiseptiskiem". Galvenās indikācijas šai zāļu grupai ir infekcijas, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepse, brūču infekcijas, pneimonija uc).

Karbenicilīns tiek iznīcināts kuņģa-zarnu traktā, tāpēc to ievada intramuskulāri un intravenozi. Caur BBB nav iekļūst. Aptuveni 50% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām. Galvenokārt izdalās caur nierēm.

Atšķirībā no karbenicilīna, karbecilīns ir izturīgs pret skābi un tiek uzklāts iekšpusē. Tikarcilīns ir aktīvāks par karbenicilīnu, jo īpaši attiecībā uz tās ietekmi uz pirocianskābi.

Ureidopenitsilliny 4-8 reizes lielāks nekā karboksipenicilīniem, kas darbojas pret Pseudomonas aeruginosa. Tiek ievadītas parenterāli.

Visus plaša iedarbības spektra pussintētiskos penicilīnus iznīcina baktēriju R-laktamāzes (penicilināzes), kas ievērojami samazina to klīnisko efektivitāti. Pamatojoties uz to, tika iegūti savienojumi, kas inaktivē R-laktamāzes baktērijas. Tie ietver klavulānskābi, baktāmu un tazobaktāmu. Tie ir daļa no kombinētajiem preparātiem, kas satur pussintētisku penicilīnu un vienu no R-laktamāzes inhibitoriem. Šādas zāles sauc par "inhibitoriem aizsargātiem penicilīniem". Atšķirībā no monopreparātiem, inhibitori aizsargāti penicilīni darbojas uz penicilināzes veidojošiem stafilokoku celmiem, ir ļoti aktīvi pret gramnegatīvām baktērijām, kas ražo R-laktamāzes, un ir arī efektīvas pret baktērijām.

Farmaceitiskā rūpniecība ražo šādas kombinētās zāles: amoksicilīnu / klavulānskābi (Amoxiclav, Augment-ting), ampicilīnu / sulbaktāmu (unazīnu), piperacilīnu / tazobaktāmu (Tazotsin).

Penicilīna preparātiem ir maza toksicitāte, un tiem ir plaša terapeitiskā iedarbība. Tomēr tie relatīvi bieži izraisa alerģiskas reakcijas, kas var izpausties kā nātrene, ādas izsitumi, angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas un anafilaktiskais šoks. Alerģiskas reakcijas var rasties, lietojot jebkuru zāļu lietošanas veidu, bet visbiežāk tās novēro parenterāli ievadot. Alerģisku reakciju ārstēšana ietver penicilīna preparātu likvidēšanu, kā arī antihistamīnu un glikokortikosteroīdu lietošanu. Anafilaktiskā šoka gadījumā intravenozi injicē adrenalīnu un glokokortikosteroīdus.

Turklāt penicilīni izraisa dažas blakusparādības, kas nav alerģiskas. Tie ietver kairinošu iedarbību. Norīšanas gadījumā tie var izraisīt sliktu dūšu, mēles un mutes gļotādas iekaisumu. Lietojot intramuskulāri, var būt sāpes un infiltrātu veidošanās, un intravenozi ievadot var parādīties flebīts un tromboflebīts.

Cefalosporīni ietver dabisku un daļēji sintētisku antibiotiku grupu, kuras pamatā ir 7-aminokefalosporānskābe (7-ACC).

Ķīmiskā struktūrā šo antibiotiku (7-ACC) pamats ir līdzīgs 6-AIC. Tomēr pastāv ievērojamas atšķirības: penicilīnu struktūra ietver tiazolidīna gredzenu un cefalosporīnus - dihidrotiazīna gredzenu.

Esošās cefalosporīnu strukturālās līdzības ar penicilīniem nosaka tādu pašu antibakteriālās iedarbības mehānismu un veidu, augstu aktivitāti un efektivitāti, zemu toksicitāti mikroorganismam, kā arī krusteniskas alerģiskas reakcijas ar penicilīniem. Cefalosporīnu raksturīgās iezīmes ir to rezistence pret penicilināzi un plaša spektra pretmikrobu iedarbību.

Cefalosporīni parasti klasificē pēc paaudzes, kurās ir izolētas zāles parenterālai un enterālai ievadīšanai (37.2. Tabula).

37.2. Tabula. Cefalosporīnu klasifikācija

Antibiotikas. Galvenās antibiotiku klasifikācijas. Ķīmiskā klasifikācija. Antibiotiku iedarbības mehānisms.

Antibiotikas - dabiskas izcelsmes savienojumu grupa vai to daļēji sintētiskie un sintētiskie analogi, kuriem ir antimikrobiāla vai pretaudzēju aktivitāte.

Līdz šim ir zināmi vairāki simti līdzīgu vielu, bet tikai daži no tiem ir atraduši medicīnā.

Antibiotiku galvenās klasifikācijas

Antibiotiku klasifikācija ir balstīta arī uz vairākiem atšķirīgiem principiem.

Saskaņā ar to iegūšanas metodi ir sadalīti:

• dabas;
• sintētiskas;
• daļēji sintētiska (sākotnējā posmā tie tiek iegūti dabiski, tad sintēze tiek mākslīgi veikta).

• galvenokārt aktinomicetes un pelējuma sēnītes;
• baktērijas (polimiksīns);
• augstāki augi (fitonīdi);
• dzīvnieku un zivju audi (eritrīns, ekteritsīds).

Saskaņā ar darbības virzienu:

• antibakteriāls;
• pretsēnīšu līdzekļi;
• pretvēža.

Saskaņā ar darbības spektru - mikroorganismu sugu skaits, kas ir antibiotikas:

• plaša spektra zāles (3. paaudzes cefalosporīni, makrolīdi);
• šaura spektra zāles (cikloserīns, linomicīns, benzilpenicilīns, klindamicīns). Dažos gadījumos tas var būt vēlams, jo tie nenomāc normālu mikrofloru.

Ķīmiskā klasifikācija

Antibiotiku ķīmiskā struktūra ir sadalīta:

• beta-laktāma antibiotikas;
• aminoglikozīdi;
• tetraciklīni;
• makrolīdi;
• linkozamīdi;
• glikopeptīdi;
• polipeptīdi;
• poliēni;
• antraciklīna antibiotikas.

Molekulas beta-laktāma antibiotiku pamatā ir beta laktāma gredzens. Tie ietver:

• penicilīni

dabisko un pussintētisko antibiotiku grupa, kuras molekulā ir 6-aminopenicilskābe, kas sastāv no 2 gredzeniem - tiazolidona un beta laktāma. Starp tiem ir:

. biosintētisks (penicilīns G - benzilpenicilīns);

• aminopenicilīni (amoksicilīns, ampicilīns, bekampicilīns);

. pussintētiskie "antistafilokoku" penicilīni (oksacilīns, meticilīns, kloksacilīns, dikloksacilīns, flukloksacilīns), kuru galvenā priekšrocība ir rezistence pret mikrobu beta laktamāzēm, galvenokārt stafilokoku;

• cefalosporīni ir dabiskas un daļēji sintētiskas antibiotikas, kas iegūtas, pamatojoties uz 7-aminokefalosporīnskābi un satur cefema (arī beta-laktāma) gredzenu, t

tas ir, tie ir līdzīgi struktūrā ar penicilīniem. Tie ir sadalīti ephalosporins:

1. paaudze - ceponīns, cefalotīns, cefaleksīns;

• 2. paaudze - cefazolīns (kefzols), cefamezīns, cefaman-dol (mandala);
• 3. paaudze - cefuroksīms (ketocefs), cefotoksīms (klonans), cefuroksīma aksetils (zinnat), ceftriaksons (longa-cef), ceftazidīms (forts);
• 4. paaudze - cefepīms, cefpīrs (cephrome, keyten) uc;
• monobaktāms - aztreonāms (azaktam, non-haktam);
• karbopenems - meropenēms (meronēms) un imipinems, ko lieto tikai kombinācijā ar specifisku nieru dehidropeptidāzes cilastatīna - imipinema / cilastatīna (tienāma) inhibitoru.

Aminoglikozīdi satur aminos cukurus, kas saistīti ar glikozīdu saiti ar molekulas pārējo (aglikona daļu). Tie ietver:

• sintētiskie aminoglikozīdi - streptomicīns, gentamicīns (garamicīns), kanamicīns, neomicīns, monomitsīns, sizomicīns, tobramicīns (tobra);
• pussintētiskie aminoglikozīdi - spektinomicīns, amikatsīns (amikīns), netilmicīns (netilīns).

Tetraciklīna molekula balstās uz polifunkcionālu hidronafacēna savienojumu ar vispārēju nosaukumu tetraciklīnu. Starp tiem ir:

• dabiskie tetraciklīni - tetraciklīns, oksitetraciklīns (klinimecīns);
• pussintētiskie tetraciklīni - metaciklīns, hlorotetrīns, doksiciklīns (vibramicīns), minociklīns, rolitraciklīns. Makrolīdu grupas preparāti savā molekulā satur makrociklisku laktona gredzenu, kas saistīts ar vienu vai vairākiem ogļhidrātu atlikumiem. Tie ietver:
• eritromicīns;
• oleandomicīns;
• roxitromicīns (valdīds);
• azitromicīns (sumamed);
• klaritromicīns (klacid);
• spiramicīns;
• diritromicīnu.

Linkosicīnu un klindamicīnu sauc par linkosamīdiem. Šo antibiotiku farmakoloģiskās un bioloģiskās īpašības ir ļoti tuvu makrolīdiem, un, lai gan tās ir pilnīgi atšķirīgas ķīmiski, daži medicīnas avoti un farmācijas uzņēmumi, kas ražo ķīmiskos preparātus, piemēram, delacīnu C, attiecas uz makrolīdu grupu.

Glikopeptīdu grupas preparāti to molekulā satur aizvietotus peptīdu savienojumus. Tie ietver:

• vankomicīns (vankacīns, diatracīns);
• teikoplanīns (targocīds);
• daptomicīnu.

Polipeptīdu grupas preparāti to molekulā satur polipeptīdu savienojumu atlikumus, tai skaitā:

• gramicidīns;
• polimiksīns M un B;
• bacitracīns;
• kolistīns.

Apūdeņotās grupas preparāti to molekulā satur vairākas konjugētas divkāršās saites. Tie ietver:

• amfotericīns B;
• nistatīns;
• levorīns;
• natamicīns.

Antraciklīna antibiotikas ietver pretvēža antibiotikas:

• doksorubicīns;
• karminomicīns;
• rubomitsin;
• aklarubicīns.

Pašlaik praksē ir dažas diezgan plaši lietotas antibiotikas, kas nepieder nevienai no šādām grupām: fosfomicīns, fuzidīnskābe (fuzidīns), rifampicīns.

Antibiotiku, kā arī citu ķīmijterapijas līdzekļu antimikrobiālās iedarbības pamatā ir mikroskopisko antimikrobiālo šūnu pārkāpums.

Antibiotiku iedarbības mehānisms

Saskaņā ar antibakteriālās iedarbības mehānismu antibiotikas var iedalīt šādās grupās:

• šūnu sienas sintēzes inhibitori (mureīns);
• izraisot citoplazmas membrānas bojājumus;
• kavē proteīnu sintēzi;
• nukleīnskābes sintēzes inhibitori.

Šūnu sienas sintēzes inhibitori ietver:

• beta-laktāma antibiotikas - penicilīni, cefalosporīni, monobaktāms un karbopenems;
• glikopeptīdi - vankomicīns, klindamicīns.

Vankomicīna baktēriju šūnu sieniņu sintēzes mehānisms. atšķiras no penicilīnu un cefalosporīnu iedarbības, un līdz ar to nekonkurē ar tām par saistīšanās vietām. Tā kā dzīvnieku šūnu sienās nav peptidoglikāna, šīm antibiotikām ir ļoti maza toksicitāte makroorganismam, un tās var izmantot lielās devās (mega-terapija).

Antibiotikas, kas izraisa citoplazmas membrānas bojājumus (bloķē fosfolipīdu vai proteīnu komponentus, traucē šūnu membrānas caurlaidību, izmaiņas membrānas potenciālā utt.) Ietver:

• antibiotikām - ir izteikta pretsēnīšu aktivitāte, mainot šūnu membrānas caurlaidību, mijiedarbojoties (bloķējot) ar steroīdu komponentiem, kas ir daļa no sēnītēm, nevis baktērijās;
• polipeptīdu antibiotikas.

Lielākā antibiotiku grupa nomāc proteīnu sintēzi. Olbaltumvielu sintēzes pārkāpums var notikt visos līmeņos, sākot ar informācijas nolasīšanas procesu no DNS un beidzot ar mijiedarbību ar ribosomām - bloķējot t-RNS transportēšanas saistīšanu ar ribosomu (aminoglikozīdu) ASCE, ar 508 ribosomu apakšvienībām (makro vākiem) vai informācijas i-RNS (tetraciklīni ribosomu 308 apakšvienībā). Šajā grupā ietilpst:

• aminoglikozīdi (piemēram, aminoglikozīdu gentamicīns, kas inhibē olbaltumvielu sintēzi baktēriju šūnā, var izjaukt olbaltumvielu slāņa vīrusu sintēzi un tādējādi var būt pretvīrusu iedarbība);
• makrolīdi;
• tetraciklīni;
• hloramfenikols (hloramfenikols), kas traucē olbaltumvielu sintēzi mikrobu šūnā aminoskābju pārneses posmā uz ribosomām.

Nukleīnskābes sintēzes inhibitoriem piemīt ne tikai antimikrobiāla, bet arī citostatiska aktivitāte, un tāpēc tos lieto kā pretaudzēju līdzekļus. Viena no šīs grupas antibiotikām, rifampicīns, inhibē DNS atkarīgo RNS polimerāzi un tādējādi bloķē proteīnu sintēzi transkripcijas līmenī.

Antibiotikas: klasifikācija, noteikumi un pielietojuma īpašības

Antibiotikas - milzīga baktericīdu zāļu grupa, no kurām katrai ir raksturīgs darbības spektrs, lietošanas indikācijas un noteiktu iedarbību klātbūtne.

Antibiotikas ir vielas, kas var inhibēt mikroorganismu augšanu vai tās iznīcināt. Saskaņā ar GOST definīciju antibiotikas ietver augu, dzīvnieku vai mikrobu izcelsmes vielas. Pašlaik šī definīcija ir nedaudz novecojusi, jo ir izveidots liels skaits sintētisko narkotiku, bet dabiskās antibiotikas kalpoja kā prototips to radīšanai.

Antimikrobiālo līdzekļu vēsture sākas 1928. gadā, kad A. Flemings pirmo reizi tika atklāts penicilīns. Šī viela tika precīzi atklāta un nav izveidota, jo tā vienmēr bija dabā. Dabā Penicillium ģints mikroskopiskās sēnes to ražo, aizsargājot sevi no citiem mikroorganismiem.

Mazāk nekā 100 gadu laikā ir izveidotas vairāk nekā simts dažādu antibakteriālu zāļu. Daži no tiem jau ir novecojuši un netiek izmantoti ārstēšanā, un daži tiek ieviesti tikai klīniskajā praksē.

Mēs iesakām apskatīt videoklipu, kurā sīki izklāstīta cilvēces cīņas vēsture ar mikrobiem un pirmo antibiotiku izveidošanas vēsture:

Kā darbojas antibiotikas

Visas antibakteriālās zāles, kas iedarbojas uz mikroorganismiem, var iedalīt divās lielās grupās:

• baktericīds - tieši izraisīt mikrobu nāvi;
• bakteriostatiski - traucē mikroorganismu vairošanos. Nevar augt un vairoties, baktērijas iznīcina slimības cilvēka imūnsistēma.

Antibiotikas iedarbojas daudzos veidos: daži no tiem traucē mikrobioloģisko nukleīnskābju sintēzi; citi traucē baktēriju šūnu sienas sintēzi, citi traucē proteīnu sintēzi, un ceturtais bloķē elpceļu fermentu funkcijas.

Antibiotiku darbības mehānisms

Antibiotiku grupas

Neskatoties uz šīs narkotiku grupas daudzveidību, visus tos var attiecināt uz vairākiem galvenajiem veidiem. Šīs klasifikācijas pamatā ir ķīmiskā struktūra - tās pašas grupas zālēm ir līdzīga ķīmiska formula, kas atšķiras viena no otras ar noteiktu molekulu fragmentu klātbūtni vai neesamību.

Antibiotiku klasifikācija nozīmē grupu klātbūtni:

1. Penicilīna atvasinājumi. Tas ietver visas zāles, kuru pamatā ir pirmā antibiotika. Šajā grupā izšķir šādas apakšgrupas vai penicilīna preparātu paaudzes:

• Dabīgais benzilpenicilīns, ko sintezē sēnītes, un pussintētiskās narkotikas: meticilīns, nafcilīns.
• Sintētiskās zāles: karbpenicilīns un ticarkilīns, ar plašāku iedarbību.
• Metcilāms un azlocilīns, kam ir vēl plašāks darbības spektrs.

1. Cefalosporīni - penicilīnu tuvākie radinieki. Pirmo šīs grupas antibiotiku, Cefazolin C, ražo Cephalosporium ģints sēnes. Šīs grupas preparātiem lielākoties ir baktericīda iedarbība, tas ir, tie nogalina mikroorganismus. Izšķir vairākas cefalosporīnu paaudzes:

• I paaudze: cefazolīns, cefaleksīns, cefradīns un citi.
• II paaudze: cefsulodīns, cefamandols, cefuroksīms.
• III paaudze: cefotaksīms, ceftazidīms, cefodizims.
• IV paaudze: cefpīrs.
• 5. paaudze: ceftozāns, ceftopibols.

Atšķirības starp dažādām grupām galvenokārt ir to efektivitāte - vēlākām paaudzēm ir lielāka rīcības spektra un ir efektīvākas. Cefalosporīni 1 un 2 paaudzes klīniskajā praksē tagad tiek izmantoti ļoti reti, vairums no tiem pat netiek ražoti.

1. Makrolīdi - preparāti ar sarežģītu ķīmisko struktūru, kam ir bakteriostatiska iedarbība uz plašu mikrobu klāstu. Pārstāvji: azitromicīns, rovamicīns, josamicīns, leikomicīns un vairāki citi. Makrolīdi tiek uzskatīti par vienu no drošākajām antibakteriālajām zālēm - tās var lietot pat grūtniecēm. Azalīdi un ketolīdi ir makorlīdu šķirnes ar atšķirībām aktīvo molekulu struktūrā.

Vēl viena šīs narkotiku grupas priekšrocība - tās spēj iekļūt cilvēka ķermeņa šūnās, kas padara tās efektīvas intracelulāru infekciju ārstēšanā: hlamīdijas, mikoplazmoze.

1. Aminoglikozīdi. Pārstāvji: gentamicīns, amikacīns, kanamicīns. Efektīvs pret daudziem aerobiskiem gramnegatīviem mikroorganismiem. Šīs zāles tiek uzskatītas par visbīstamākajām, var izraisīt diezgan nopietnas komplikācijas. Lieto urīnceļu infekciju ārstēšanai, furunkulozei.
2. Tetraciklīni. Būtībā šī pussintētiskā un sintētiskā narkotika, kas ietver: tetraciklīnu, doksiciklīnu, minociklīnu. Efektīva pret daudzām baktērijām. Šo zāļu trūkums ir krusteniskā rezistence, ti, mikroorganismi, kuriem ir rezistence pret vienu narkotiku, būs nejutīgi pret citiem no šīs grupas.
3. Fluorhinoloni. Tās ir pilnīgi sintētiskas narkotikas, kurām nav dabiskā ekvivalenta. Visas šīs grupas zāles ir sadalītas pirmajā paaudzē (pefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns) un otrā (levofloksacīns, moksifloksacīns). Visbiežāk lieto, lai ārstētu augšējo elpceļu infekcijas (vidusauss iekaisums, sinusīts) un elpošanas ceļu (bronhīts, pneimonija).
4. Linkozamīdi. Šī grupa ietver dabisko antibiotiku linomicīnu un tā atvasināto klindamicīnu. Tiem ir gan bakteriostatiska, gan baktericīda iedarbība, tā ietekme ir atkarīga no koncentrācijas.
5. Karbapenems. Šī ir viena no modernākajām antibiotikām, kas iedarbojas uz daudziem mikroorganismiem. Šīs grupas zāles pieder pie rezerves antibiotikām, proti, tās lieto visgrūtākajos gadījumos, kad citas zāles ir neefektīvas. Pārstāvji: imipenēma, meropenēma, ertapenēma.
6. Polimiksīns. Tās ir īpaši specializētas zāles, ko lieto, lai ārstētu infekcijas, ko izraisa pirocianskābe. Polimiksīns M un B ir polimiksīni, kuru trūkums ir toksiska iedarbība uz nervu sistēmu un nierēm.
7. Anti-tuberkulozes zāles. Tā ir atsevišķa zāļu grupa, kam ir izteikta ietekme uz tuberkulozes bacillus. Tie ietver rifampicīnu, izoniazīdu un PAS. Citas antibiotikas lieto arī tuberkulozes ārstēšanai, bet tikai tad, ja ir izstrādāta rezistence pret šīm zālēm.
8. Pretsēnīšu līdzekļi. Šajā grupā ietilpst zāles, ko lieto mikozes ārstēšanai - sēnīšu bojājumi: amfotirecīns B, nistatīns, flukonazols.

Antibiotiku lietošana

Antibakteriālās zāles ir dažādās formās: tabletes, pulveris, no kura tās sagatavo injekciju, ziedes, pilienus, aerosolu, sīrupu, sveces. Galvenās antibiotiku lietošanas metodes:

1. Mutisks - iekšķīgai lietošanai. Jūs varat lietot zāles tableti, kapsula, sīrups vai pulveris. Lietošanas biežums ir atkarīgs no antibiotiku veida, piemēram, azitromicīnu lieto vienu reizi dienā, un tetraciklīnu lieto 4 reizes dienā. Katram antibiotikas veidam ir ieteikumi, kas norāda, kad tas jālieto - pirms ēšanas, laikā vai pēc tam. No tā atkarīga ārstēšanas efektivitāte un blakusparādību smagums. Antibiotikas dažreiz tiek nozīmētas maziem bērniem sīrupa veidā - bērniem ir vieglāk dzert šķidrumu, nekā norīt tableti vai kapsulu. Turklāt sīrups var tikt saldināts, lai atbrīvotos no nepatīkamās vai rūgto garšas pašas zāles.
2. Injekcija - intramuskulāras vai intravenozas injekcijas veidā. Ar šo metodi zāles ātri nonāk infekcijas centrā un ir aktīvākas. Šīs ievadīšanas metodes trūkums ir sāpes, kad tiek ievilkts. Lietojiet vidēji smagas un smagas slimības injekcijas.

Svarīgi: injekcijas jāveic tikai medicīnas māsai klīnikā vai slimnīcā! Mājās antibiotiku prick absolūti nav ieteicams.

1. Vietējais - ziedu vai krēmu uzklāšana tieši infekcijas vietā. Šī narkotiku piegādes metode galvenokārt tiek izmantota ādas infekcijām - erysipelatous iekaisums, kā arī oftalmoloģijā - infekciozam acu bojājumam, piemēram, tetraciklīna ziede konjunktivīta ārstēšanai.

Lietošanas veidu nosaka tikai ārsts. Tas ņem vērā daudzus faktorus: zāļu uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā, gremošanas sistēmas stāvokli kopumā (dažās slimībās absorbcijas ātrums samazinās un ārstēšanas efektivitāte samazinās). Dažas zāles var ievadīt tikai vienā veidā.

Injicējot ir nepieciešams zināt, kas var izšķīdināt pulveri. Piemēram, Abaktal var atšķaidīt tikai ar glikozi, jo, lietojot nātrija hlorīdu, tas tiek iznīcināts, kas nozīmē, ka ārstēšana būs neefektīva.

Antibiotiku jutīgums

Jebkurš organisms agrāk vai vēlāk pieradīs pie vissmagākajiem apstākļiem. Šis apgalvojums attiecas arī uz mikroorganismiem - reaģējot uz ilgstošu antibiotiku iedarbību, mikrobi attīsta rezistenci pret tiem. Medicīniskajā praksē ir ieviesta jūtīguma pret antibiotikām koncepcija - cik efektīvi konkrēta viela ietekmē patogēnu.

Visām antibiotiku receptēm jābūt balstītām uz zināšanām par patogēna jutību. Ideālā gadījumā pirms zāļu parakstīšanas ārstam jāveic jutīguma analīze un jānosaka visefektīvākā zāles. Tomēr laiks šādai analīzei ir labākais pāris dienas, un šajā laikā infekcija var radīt visnopietnāko rezultātu.

Petri trauciņš jutīguma noteikšanai pret antibiotikām

Tādēļ, ja inficēšanās notiek ar neizskaidrojamu patogēnu, ārsti empīriski izraksta zāles - ņemot vērā visticamāko izraisītāju, zinot epidemioloģisko situāciju konkrētā reģionā un slimnīcā. Šim nolūkam tiek izmantotas plaša spektra antibiotikas.

Pēc jutīguma analīzes ārsts var mainīt zāles efektīvāku. Zāļu aizstāšanu var veikt, ja nav iedarbības uz 3-5 dienām.

Efektīvāks antibiotiku etiotropiskais (mērķtiecīgais) mērķis. Tajā pašā laikā izrādās, ko izraisa slimība - bakterioloģiskā izmeklēšana nosaka patogēna veidu. Tad ārsts izvēlas konkrētu medikamentu, kuram mikrobi nav rezistences (pretestība).

Vai antibiotikas vienmēr ir efektīvas?

Antibiotikas iedarbojas tikai uz baktērijām un sēnēm! Baktērijas ir vienšūnas mikroorganismi. Pastāv vairāki tūkstoši baktēriju sugu, no kurām dažas ir līdzāspastāvētas ar cilvēkiem - vairāk nekā 20 baktēriju sugas dzīvo tievajās zarnās. Dažas baktērijas ir nosacīti patogēnas - tās kļūst par slimības cēloni tikai noteiktos apstākļos, piemēram, kad tās nonāk biotopā, kas viņiem ir netipisks. Piemēram, ļoti bieži prostatītu izraisa E. coli, kas paceļas uz priekšdziedzeri no taisnās zarnas.

Lūdzu, ņemiet vērā: antibiotikas ir pilnīgi neefektīvas vīrusu slimībās. Vīrusi ir daudzas reizes mazākas nekā baktērijas, un antibiotikām vienkārši nav savas spējas. Tādēļ antibiotikas saaukstēšanās gadījumā neietekmē 99% vīrusu izraisītu gadījumu.

Antibiotikas klepus un bronhīts var būt efektīvas, ja šīs parādības izraisa baktērijas. Saprast, kas izraisīja slimību, var būt tikai ārsts - tādēļ viņš, ja nepieciešams, nosaka asins analīzes - krēpu izpēti, ja viņa atstāj.

Svarīgi: ir nepieņemami parakstīt antibiotikas sev! Tas novedīs tikai pie tā, ka daži patogēni attīstīsies, un nākamajā reizē slimība būs daudz grūtāk izārstējama.

Protams, antibiotikas kakla sāpēm ir efektīvas - šī slimība ir tikai bakteriāla rakstura, ko izraisa tās streptokoki vai stafilokoki. Stenokardijas ārstēšanai tiek izmantotas visvienkāršākās antibiotikas - penicilīns, eritromicīns. Sāpīgāko rīkles ārstēšanā vissvarīgākais ir zāļu daudzuma un ārstēšanas ilguma ievērošana - vismaz 7 dienas. Nepārtrauciet zāļu lietošanu tūlīt pēc stāvokļa sākuma, ko parasti novēro 3-4 dienas. Nejauciet īstu kakla iekaisumu ar tonsilītu, kas var būt vīrusu izcelsmes.

Lūdzu, ņemiet vērā: nepilnīgi apstrādāta kakla iekaisums var izraisīt akūtu reimatisku drudzi vai glomerulonefrītu!

Plaušu iekaisums (pneimonija) var būt gan baktēriju, gan vīrusu izcelsmes. Baktērijas izraisa pneimoniju 80% gadījumu, tāpēc pat ar empīrisku antibiotiku apzīmējumu ar pneimoniju ir labs efekts. Vīrusu pneimonijā antibiotikām nav ārstnieciskas iedarbības, lai gan tās novērš baktēriju floras iekļūšanu iekaisuma procesā.

Antibiotikas un alkohols

Vienlaicīga alkohola un antibiotiku uzņemšana īsā laika periodā nerada neko labu. Dažas zāles tiek iznīcinātas aknās, piemēram, alkohola. Antibiotiku un alkohola klātbūtne asinīs dod spēcīgu slodzi uz aknām - tai vienkārši nav laika neitralizēt etilspirtu. Tā rezultātā ir iespējama nepatīkamu simptomu rašanās: slikta dūša, vemšana, zarnu darbības traucējumi.

Svarīgi: vairāki medikamenti mijiedarbojas ar alkoholu ķīmiskā līmenī, kā rezultātā terapeitiskā iedarbība tiek tieši samazināta. Šādas zāles ir metronidazols, hloramfenikols, cefoperazons un vairāki citi. Vienlaicīga alkohola lietošana un šīs zāles var ne tikai samazināt terapeitisko efektu, bet arī izraisīt elpas trūkumu, krampjus un nāvi.

Protams, dažus antibiotikas var lietot uz alkohola lietošanas pamata, bet kāpēc risks veselībai? Labāk ir īsu brīdi atturēties no alkohola - antibiotiku terapijas kurss reti pārsniedz 1,5-2 nedēļas.

Antibiotikas grūtniecības laikā

Grūtnieces cieš no infekcijas slimībām ne mazāk kā visas pārējās. Bet grūtnieču ārstēšana ar antibiotikām ir ļoti sarežģīta. Grūtnieces organismā auglis aug un attīstās - nedzimušam bērnam, kas ir ļoti jutīgs pret daudzām ķimikālijām. Antibiotiku uzņemšana veidojošā organismā var izraisīt augļa malformāciju attīstību, toksisku kaitējumu augļa centrālajai nervu sistēmai.

Pirmajā trimestrī ir vēlams izvairīties no antibiotiku lietošanas vispār. Otrajā un trešajā trimestrī viņu iecelšana ir drošāka, bet, ja iespējams, arī jāierobežo.

Atteikties iecelt antibiotikas grūtniecei nevar būt šādās slimībās:

• Pneimonija;
• iekaisis kakls;
• pielonefrīts;
• inficētas brūces;
• sepse;
• specifiskas infekcijas: bruceloze, borellioze;
• dzimumorgānu infekcijas: sifiliss, gonoreja.

Kādas antibiotikas var parakstīt grūtniecēm?

Penicilīnam, cefalosporīna preparātiem, eritromicīnam, josamicīnam gandrīz nav ietekmes uz augli. Penicilīns, kaut arī tas šķērso placentu, negatīvi neietekmē augli. Cefalosporīns un citi nosauktie medikamenti iekļūst placentā ļoti zemā koncentrācijā un nespēj kaitēt nedzimušajam bērnam.

Nosacīti drošas zāles ietver metronidazolu, gentamicīnu un azitromicīnu. Viņus ieceļ tikai veselības apsvērumu dēļ, ja ieguvumi sievietēm atsver risku bērnam. Šādas situācijas ietver smagu pneimoniju, sepsi un citas nopietnas infekcijas, kurās sieviete var vienkārši nomirt bez antibiotikām.

Kuras no narkotikām nevar noteikt grūtniecības laikā

Turpmāk norādītās zāles nedrīkst lietot grūtniecēm:

• aminoglikozīdi - var izraisīt iedzimtu kurlumu (izņēmums - gentamicīns);
• klaritromicīnu, roxitromicīnu - eksperimentos bija toksiska ietekme uz dzīvnieku embrijiem;
• fluorhinoloni;
• tetraciklīnu - pārkāpj kaulu sistēmas un zobu veidošanos;
• hloramfenikolu - tas ir bīstami vēlīnā grūtniecības stadijā, jo bērnam tiek kavēta kaulu smadzeņu darbība.

Dažām antibakteriālām zālēm nav pierādījumu par kaitīgu ietekmi uz augli. Iemesls ir vienkāršs - viņi neveic eksperimentus ar grūtniecēm, lai noteiktu zāļu toksicitāti. Eksperimenti ar dzīvniekiem neļauj izslēgt visas negatīvās sekas ar 100% ticamību, jo narkotiku metabolisms cilvēkiem un dzīvniekiem var ievērojami atšķirties.

Jāatzīmē, ka pirms plānotās grūtniecības ir jāatsaka arī antibiotiku lietošana vai plānošanas koncepcija. Dažām zālēm ir kumulatīva iedarbība - tās var uzkrāties sievietes ķermenī, un pat kādu laiku pēc ārstēšanas kursa beigām tās pakāpeniski metabolizējas un izdalās. Grūtniecība ir ieteicama ne agrāk kā 2-3 nedēļas pēc antibiotiku lietošanas.

Antibiotiku ietekme

Kontakts ar antibiotikām cilvēka organismā izraisa ne tikai patogēnu baktēriju iznīcināšanu. Tāpat kā visām citām ķīmiskajām zālēm, antibiotikām ir sistēmiska iedarbība - vienā vai otrā veidā ietekmē visas ķermeņa sistēmas.

Ir vairākas antibiotiku blakusparādību grupas:

Alerģiskas reakcijas

Gandrīz jebkura antibiotika var izraisīt alerģiju. Reakcijas smagums ir atšķirīgs: izsitumi uz ķermeņa, angioneirotiskā tūska (angioneirotiskā tūska), anafilaktiskais šoks. Ja alerģiska izsitumi praktiski nav bīstami, tad anafilaktiskais šoks var būt letāls. Šoka injekciju risks ir daudz lielāks, ja tiek ievadītas antibiotikas, tāpēc injekcijas jāveic tikai medicīnas iestādēs - tur var nodrošināt neatliekamo medicīnisko palīdzību.

Antibiotikas un citi pretmikrobu līdzekļi, kas izraisa alerģiskas krusteniskas reakcijas:

Toksiskas reakcijas

Antibiotikas var sabojāt daudzus orgānus, bet aknas ir visvairāk jutīgas pret to iedarbību - antibakteriālas terapijas laikā var rasties toksisks hepatīts. Atsevišķām zālēm ir selektīva toksiska iedarbība uz citiem orgāniem: aminoglikozīdi - uz dzirdes aparāta (izraisa kurlumu); tetraciklīni kavē kaulu audu augšanu bērniem.

Pievērsiet uzmanību: Medikamenta toksicitāte parasti ir atkarīga no tā devas, bet, ja Jums ir paaugstināta jutība, dažreiz pat mazākām devām ir pietiekama iedarbība.

Iedarbība uz kuņģa-zarnu traktu

Lietojot dažas antibiotikas, pacienti bieži sūdzas par sāpes vēderā, sliktu dūšu, vemšanu un izkārnījumiem (caureja). Šīs reakcijas visbiežāk izraisa zāļu vietējā kairinošā darbība. Antibiotiku īpašā ietekme uz zarnu floru izraisa tās darbības funkcionālos traucējumus, ko bieži pavada caureja. Šo nosacījumu sauc par ar antibiotikām saistītu caureju, kas ir pazīstama ar terminu dysbacteriosis pēc antibiotikām.

Citas blakusparādības

Citas nelabvēlīgas sekas ir:

• imunitātes apspiešana;
• mikroorganismu rezistentu antibiotiku celmu parādīšanās;
• superinfekcija - stāvoklis, kurā tiek aktivizēti mikrobi, kas ir rezistenti pret šo antibiotiku, kas izraisa jaunas slimības rašanos;
• vitamīnu metabolisma pārkāpums - resnās zarnas dabiskās floras inhibīcija, kas sintezē dažus B vitamīnus;
• Yarish-Herxheimer bakteriolīze ir reakcija, kas rodas, lietojot baktericīdus preparātus, kad liels skaits baktēriju vienlaicīgas nāves rezultātā izdalās liels skaits toksīnu. Klīnikā reakcija ir līdzīga.

Vai antibiotikas var lietot profilaktiski?

Pašapmācība ārstēšanas jomā ir novedusi pie tā, ka daudzi pacienti, īpaši jaunās mātes, cenšas sev (vai saviem bērniem) noteikt antibiotiku par mazākajām pazīmēm par aukstumu. Antibiotikām nav profilaktiskas iedarbības - tās ārstē slimības cēloni, tas ir, tās likvidē mikroorganismus, un, ja tās nav, parādās tikai zāļu blakusparādības.

Ir ierobežots skaits gadījumu, kad antibiotikas tiek ievadītas pirms infekcijas klīniskās izpausmes, lai novērstu to:

• operācija - šajā gadījumā antibiotika, kas atrodas asinīs un audos, novērš infekcijas attīstību. Parasti pietiek ar vienu zāļu devu, ko ievada 30-40 minūtes pirms iejaukšanās. Dažreiz pat pēc pēcoperācijas apendektomijas antibiotikas nav aizdegtas. Pēc „tīras” operācijas antibiotikas vispār netiek parakstītas.
• smagiem ievainojumiem vai brūcēm (atklāti lūzumi, brūces piesārņojums ar zemi). Šajā gadījumā ir pilnīgi skaidrs, ka infekcija nonāca brūcē, un pirms tā parādīšanās tā ir jāsagraujo;
• sifilisa ārkārtas profilakse Tas tiek veikts neaizsargātā seksuālā kontakta laikā ar potenciāli slimu personu, kā arī starp veselības aprūpes darbiniekiem, kuri saņēma inficētās personas asinis vai citu bioloģisku šķidrumu uz gļotādas;
• penicilīnu var ievadīt bērniem reimatiskās drudzes profilaksei, kas ir stenokardijas komplikācija.

Antibiotikas bērniem

Antibiotiku lietošana bērniem kopumā neatšķiras no to lietošanas citās cilvēku grupās. Mazu vecumu bērnu pediatri bērni visbiežāk nosaka antibiotikas sīrupā. Šī zāļu forma ir ērtāk lietot, atšķirībā no injekcijām, tā ir pilnīgi nesāpīga. Vecākiem bērniem var piešķirt antibiotikas tabletēs un kapsulās. Smagas infekcijas gadījumā tiek ievadīts parenterāls ievadīšanas veids - injekcijas.

Svarīgi: antibiotiku lietošanas pediatrijā galvenā iezīme ir devas - bērniem tiek noteiktas mazākas devas, jo zāles tiek aprēķinātas pēc kilograma ķermeņa masas.

Antibiotikas ir ļoti efektīvas zāles, kurām vienlaikus ir liels blakusparādību skaits. Lai tos varētu izārstēt ar savu palīdzību un nekaitēt ķermenim, tie jālieto tikai pēc ārsta norādījumiem.

Kas ir antibiotikas? Kādos gadījumos ir nepieciešama antibiotiku lietošana un kurā ir bīstami? Galvenie antibiotiku ārstēšanas noteikumi ir pediatri, dr. Komarovskis:

Gudkov Roman, resuscitator

68,994 kopējais skatījums, 1 skatījums šodien