Fluorokvinolona antibiotikas: zāļu nosaukumi, lietojumi

Fluorokvinoloni - zāles pieder pie hinolonu grupas un tām piemīt antibakteriālas īpašības. Izmanto klīniskajā praksē pulmonoloģijā, otolaringoloģijā, uroloģijā, nefroloģijā, dermatoloģijā, oftalmoloģijā. Izmantošanas spektrs darbības spektra dēļ, šo zāļu efektivitāte. Tajā pašā laikā tām ir vairākas negatīvas ietekmes. Savlaicīga antibiotiku izrakstīšana atbilstoši indikācijām, pareizās devās, ņemot vērā kontrindikācijas, nodrošina efektivitāti un terapijas drošību.

Pieejas sistematizācijai

Dažādu fluorhinolonu un hinolonu zāļu sarakstā ir aptuveni 4 duci līdzekļu. Tos atdala ar fluora atoma klātbūtni vai neesamību, to daudzumu molekulā (monofluorhinoloni, diflutokinoloni), ar preferenciālu darbības spektru (gramnegatīvs, anaerobs), lietošanas laukiem (elpošanas orgāni).

Vispilnīgākais attēls ir iekļauts hinolonu klasifikācijā atsevišķās paaudzēs. Šī pieeja ir izplatīta praksē.

Vispārējā kinolona klasifikācija:

• 1. paaudze (bez fluora): nalidiksīnskābe, oksolīnskābe;
• 2. paaudze (gram-negatīva): ciprofloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns;
• 3. paaudze (elpošanas orgāni): levofloksacīns, sparfloksacīns, gatifloksacīns;
• 4. paaudze (elpošanas un anti-anaerobie): moksifloksacīns, hemifloksacīns.

Ķīmisko īpašību atšķirības, patogēnu sugu spektrs, mijiedarbojoties ar pacienta ķermeni, nosaka katras zāles vietu ārstēšanā.

Farmakoloģiskās īpašības

Zāļu darbības mehānisms sakarā ar ietekmi uz baktēriju enzīmiem, kas iesaistīti DNS un RNS veidošanā. Rezultāts ir neatgriezenisks mikrobu šūnas proteīnu molekulu sintēzes pārtraukums. Tā dzīvotspēja samazinās, toksisko un fermentu struktūru aktivitāte samazinās, palielinās varbūtība, ka baktēriju šūnu uztver fagocīti (cilvēka aizsardzības sistēmas elements).

Fluorhinoloni inhibē baktēriju šūnu dalīšanos

Visu fluorhinolonu grupu pārstāvjiem ir ietekme uz aktīvo baktēriju šūnu, un tie var arī traucēt jebkuru tās dzīves cikla posmu. Tie darbojas uz augošiem mikroorganismiem, uz šūnām atpūtā, kad lielākā daļa zāļu ir neefektīvas.

Fluorhinolonu terapeitiskais efekts ir saistīts ar:

• baktericīdu iedarbība;
• iekļūšana baktēriju šūnā;
• antimikrobiālās iedarbības turpināšana pēc saskares ar zāļu molekulu;
• augstas koncentrācijas radīšana pacienta audos un orgānos;
• ilgstoša zāļu izņemšana no organisma.

Nalidiksīnskābe ir pirmais kinolons. Otrā narkotika bija oksolīnskābe, kuras aktivitāte bija 3 reizes lielāka nekā tās priekštecis. Tomēr pēc otrās paaudzes fluorhinolonu (ciprofloksacīna, norfloksacīna) izveidošanas šis rīks praktiski netiek izmantots.

No hinoloniem pašlaik izmanto tikai nalidiksīnskābi (nevigramonu). Tas ir paredzēts urīnceļu infekcijām (pyelīts, cistīts, prostatīts, uretrīts), intraoperatīvu komplikāciju profilaksei nierēs, urēterī, urīnpūslī. To lieto līdz pat 4 reizēm dienā (tabletes).

Fluorokvinoloniem, tāpat kā nākamajai kinolonu paaudzei, ir izmaiņas jutīgo mikrobu spektrā, kā arī farmakokinētiskās īpašības (uzsūkšanās, izkliede un eliminācija no organisma).

Fluorhinolonu vispārējās priekšrocības salīdzinājumā ar hinoloniem:

• plaša antimikrobu aktivitāte;
• efektīvās koncentrācijas iekšējos orgānos, lietojot tablešu formu, kas nav atkarīga no uztura uzņemšanas;
• laba iekļūšana elpošanas sistēmā, nierēs, urīnceļu sistēmā, ENT orgānos;
• lai uzturētu terapeitiskās koncentrācijas skartajos audos, pietiek ar 1-2 reizes dienā;
• blakusparādības gremošanas orgānu traucējumu veidā, nervu sistēma notiek retāk;
• nieru darbības traucējumiem, lai gan šo patoloģiju izdalīšanās palēninās.

Līdz šim ir četras šīs grupas pārstāvju paaudzes.

Piemērošana klīniskajā praksē

Narkotikām ir ļoti plašs klāsts, kas darbojas lielākajā daļā mikroorganismu. Otrās paaudzes preparāti galvenokārt skar aerobās gramnegatīvās baktērijas (salmonellas, šigellas, kampilobaktērijas, gonorejas patogēnas), gram-pozitīvās (zelta stafs, tuberkulozes patogēns).

Tajā pašā laikā pneimokoku, oportūnistisko patogēnu (hlamīdiju, leģionellu, mikoplazmu), kā arī anaerobu ietekme uz tiem ir nejutīga. Tā kā pneimokoks ir galvenais pneimonijas cēlonis un bieži skar ENT orgānus, šo zāļu lietošana otolaringoloģijā un pulmonoloģijā ir ierobežota.

Norfloksacīnam (2. paaudzei) piemīt plaša iedarbība, tomēr tā rada augstas terapeitiskās koncentrācijas tikai urīna sistēmā. Tāpēc tās darbības joma ir ierobežota ar nefroloģisku, uroloģisku patoloģiju.

Elpceļu fluorokvinoloniem (3. paaudzei) ir tāda pati ietekme kā iepriekšējās grupas zālēm, un tiem ir arī ietekme uz pneimokoku, tostarp stabilām formām, uz netipiskiem mikroorganismiem (hlamīdijām, mikoplazmām). Tas ļāva plaši izmantot šo grupu elpošanas sistēmas (elpošanas orgānu), kā arī vispārējās terapeitiskās prakses ārstēšanai.

Fluorokvinolonu 3 paaudzes lieto infekciju ārstēšanai:

• elpošanas sistēma;
• nieru audi;
• urīnceļu sistēma;
• acs;
• paranasālas sinusa;
• ādas un tauku audos.

Fluorokvinolonu 4. paaudzei, pēdējā paaudzei, ir ietekme uz gram-pozitīvu gram-negatīvu floru, un tās ir efektīvas arī pret anaerobiem, kas nespēj sporulēties. Tas paplašina to piemērošanas jomu, ļauj izmantot dziļus ādas bojājumus, attīstoties anaerobām infekcijām, aspirācijas pneimonijai, intraabdominālām, iegurņa infekcijām.

Mūsdienu fluorhinolonu priekšrocība ir spēja lietot tikai šīs zāles (monoterapiju).

Tās ir paredzētas tām pašām slimībām kā elpceļu fluorhinoloni. Tajā pašā laikā, moskifloksatsin ietekmē izturīgus stafilokoku celmus, tāpēc to var izmantot smagākās, slimnīcā iegūtās pneimonijas ārstēšanā.

Daudzu šo zāļu (levofloksacīna, pefloksacīna) lielā priekšrocība ir iespēja to lietot ne tikai perorālai lietošanai, bet arī intravenozai ievadīšanai. Tas nodrošina ātru zāļu piegādi skartajiem audiem, kas var būt ļoti svarīgi smagiem pacientiem. Ir iespējams izmantot arī tā saukto soli terapiju. Kad, saņemot pozitīvu rezultātu no infūzijas metodes zāļu ievadīšanai, tie tiek pārnesti uz tablešu formām. Fluorhinolonu augstā pieejamība ar šo ievadīšanas metodi nodrošina efektivitāti un palīdz izvairīties no lielas narkotiku daudzuma intravenozas ievadīšanas negatīvās ietekmes.

Nevēlamās blakusparādības un kontrindikācijas

Tāpat kā jebkuras citas zāles, fluorhinolona antibiotikām ir vairākas blakusparādības. Tie jānošķir no pacienta stāvokļa izmaiņām, ko izraisa pamata slimība (piemēram, īslaicīgs ķermeņa temperatūras pieaugums), un jānorāda zāļu terapeitiskā iedarbība.

Blakusparādību saraksts:

• diskomforts, sāpes vēderā, ēstgribas zudums, grēmas, slikta dūša, vemšana, caureja līdzīgi izkārnījumi;
• miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, neskaidra redze un dzirde, jutīguma maiņa, saraustīta raustīšanās;
• skrimšļa iekaisums, cīpslu plīsumi;
• muskuļu sāpes;
• pārejošs nieru audu iekaisums, galvenokārt interstērijs (nefrīts);
• izmaiņas elektrokardiogrammā, kas var izraisīt aritmijas;
• ādas izsitumi, kam var būt nieze, alerģisks pietūkums;
• palielināta jutība pret saules gaismu;
• organisma mikrobu floras struktūras pārkāpumi, mutes gļotādas sēnīšu infekciju attīstība, dzimumorgāni.

Ļoti reti ir arī pseidomembranozs kolīts, lai attīstītu zarnu klostridiju pacientiem ar izteiktu disbakteriozi un zarnu bojājumiem. Tā ir nopietna un bīstama zarnu slimība. Tādēļ, ja ir izkārnījumos izmainījušās izkārnījumi, asiņaini vai citi piemaisījumi, temperatūras viļņi, ko nevar izskaidrot ar slimību, ir steidzami jākonsultējas ar ārstu.

• grūtniecība jebkurā laikā;
• zīdīšanas periods;
• vecumā līdz 18 gadiem;
• alerģija vai reakcija uz hinolonu un fluorhinolonu agrāk.

Fluorokvinoloni bērnu ārstēšanai netiek izmantoti, jo ir izteikta negatīva ietekme uz augošā organisma skrimšļa audiem.

Ja nepieciešams, šīs zāles aizvieto ar zālēm ar līdzīgu spektra ietekmi uz patogēniem.

Sirds slimību gadījumā, kam ir ventrikulārās aritmijas risks, pacientiem ar aknu un nieru patoloģiju ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt šo orgānu stāvokli.

Dažādām zālēm ir virkne iespējamu negatīvu efektu. Tādēļ šo rīku lietošanai jābūt stingrai ārsta uzraudzībai.

Fluorhinolonu lietošana augšējo elpceļu slimībām

Deguna slimību iekaisuma slimībās tiek izmantoti oropharynx, mandeles, paranasālas sinusa, infekciozas auss, penicilīna preparāti, makrolīdi, cefalosporīni un fluorhinoloni. Lietotās zāles 3 un 4 paaudzes: levofloksacīns, moksifloksacīns, sparfloksacīns. Galvenokārt šo paaudžu līdzekļi ir tie, kas ietekmē pneimokoku. Šie streptokoki lielākajā daļā gadījumu ir paši vai kopā ar citiem augšējo elpceļu iekaisuma slimību mikrobiem, respiratoriem.

Lietot ar akūtu un hronisku iekaisuma procesu, ko izraisa fluorohinoloniem jutīgas antibiotikas.

Visbiežāk lieto terapijā:

• saslimstība ar paranasālo sinusu;
• rinīts;
• rinosinozīts.

Fluorokvinolonus lieto bez ārstēšanas ar beta laktāmiem (penicilīniem un cefalosporīniem) un makrolīdiem.

Tādējādi fluorokvinolona zāles ir vieni no visplašāk lietotajiem mūsdienu antibakteriālajiem līdzekļiem pieaugušajiem. Rūpīga pacienta pārbaude, negatīvās ietekmes risku identificēšana, precīzākā zāļu izvēle pēc konkrētas slimības patogēnu mikroorganismu spektra, metodes un lietošanas veida noteikšana nodrošina gan terapijas, gan tās drošības pozitīvo ietekmi.

Fluorhinoloni: Fluorhinolona preparāti

Moksifloksacīns
Jauna antimikrobiāla viela no fluorhinolonu grupas

Hinolona grupas antimikrobiālās zāles ietver lielu daudzumu vielu, kas iegūtas no naftiridīna un hinolīna ķīmiskās struktūras (naftiridīna molekulā, slāpekļa atoms ir aizvietots ar oglekļa atomu naftiridīna kodola 8. pozīcijā, 1. att.).

Pirmais hinolona medikaments bija nalidiksīnskābe, ko sintēze 1962. gadā, pamatojoties uz naftiridīnu. Zāles satur ierobežotu antimikrobu iedarbības spektru ar aktivitāti pret dažām gramnegatīvām baktērijām, galvenokārt enterobaktērijām. Nalidiksīnskābes farmakokinētiku raksturo zema zāļu koncentrācija serumā, slikta iekļūšana mikroorganisma orgānos, audos un šūnās; zāles tiek konstatētas augstā koncentrācijā urīnā un zarnu saturā. Tika konstatēts, ka mikroorganismu rezistence pret narkotikām strauji attīstās. Šīs nalidiksīnskābes īpašības ir noteikušas tā ierobežoto lietošanu, galvenokārt urīnceļu infekciju un noteiktu zarnu infekciju ārstēšanā. Papildu meklējumi hinolonu sērijā radīja vairākus pretmikrobu līdzekļus, kuru īpašības principā neatšķīrās no nalidiksīnskābes, un strauja rezistences attīstība pret tiem klīniskajos mikroorganismu celmos ierobežoja to lietošanu, lai gan līdz šim lietotas vairākas zāles (piemēram, oksolīnskābe, pipemīdskābe ).

Papildu meklējumi hinolonu sērijā izraisīja vairākus savienojumus ar fundamentāli jaunām īpašībām. Tas tika panākts, ieviešot fluora atomu kinolīna vai naftiridīna molekulā, un tikai 6. pozīcijā (1. attēls). Sintēzes savienojumus sauc par fluorhinoloniem. Flumequin bija pirmā fluorokvinolona grupas medikamenta klīnika, kas tika veidota, pamatojoties uz sintezētiem fluorētiem hinoloniem, tika plaši izmantota dažādu ģenēzes un lokalizācijas baktēriju infekciju cepšanai.

Att. 1.
Hinolīna un naftiridīna (A) un to fluorēto atvasinājumu (B) strukturālā formula

Att. 2
Fluorhinolona strukturālā formula

Katrā kinolona klases molekulā ir sešu locekļu cikls ar COOH grupu 3. pozīcijā un keto grupu (C = O) 4. pozīcijā - piridona fragmentu (2. attēls), kas nosaka hinolonu galveno darbības mehānismu - DNS girāzes inhibīciju un attiecīgi antimikrobiālo aktivitāti. Pamatojoties uz šo molekulas ķīmisko īpašību, dažreiz šie savienojumi tiek saukti par "4-hinoloniem". Ķīmiskie savienojumi, kas ir līdzīgi hinoloniem, kuriem nav piridona fragmenta, un keto grupa 4. pozīcijā molekulā, neinhibē DNS girāzi. DNS girāzes inhibīcijas intensitāte, antimikrobiālā spektra platums, atsevišķu zāļu farmakokinētiskās īpašības ir atkarīgas no molekulas vispārējās struktūras un radikāļu veida jebkurā ciklā.

Neatkarīgi no fluora atoma klātbūtnes (vai trūkuma), visos ķīnolona klases ķīmiskajos savienojumos ir viens darbības mehānisms galvenajam baktēriju enzīma, DNS girāzes, mikrobu šūnu inhibīcijai, kas nosaka DNS biosintēzes un šūnu dalīšanās procesu. Pamatojoties uz vienu pretmikrobu iedarbības mehānismu, hinoloniem un fluorhinoloniem ir dots vispārināts nosaukums "DNS inhibitori".

Kā minēts iepriekš, galvenā ķīmiskā atšķirība starp fluorhinoloniem un hinoloniem ir fluora atoma klātbūtne molekulas 6. pozīcijā. Tika pierādīts, ka fluora (cita halogēna, alkilgrupa uc) vietā cita aizvietotāja ievešana samazina pretmikrobu iedarbības smagumu. Mēģinājumi ieviest papildu fluora atomus (di- un trif-torinolīnu) neizraisīja būtiskas izmaiņas savienojumu aktivitātēs, bet ļāva modificēt vairākas īpašības (palielināta aktivitāte attiecībā pret dažām mikroorganismu grupām, farmakokinētisko īpašību izmaiņas).

Neskatoties uz fluorētu un fluorētu hinolonu ķīmiskās struktūras līdzību, to īpašības ievērojami atšķiras (1. tabula). Šīs īpašību atšķirības dod iemeslu uzskatīt fluorhinolonus par neatkarīgu narkotiku grupu kinolona klasē.

Patlaban fluorhinolona nomenklatūrā ir aptuveni 20 zāļu. Galvenie fluorhinoloni, kas klīnikā ir atraduši pielietojumu, ir parādīti tabulā. 2

1. tabula.
Fluorēto un fluorēto hinolonu salīdzinošie raksturlielumi [7]

Fluorokvinolona grupa. Paskaidrojiet, brīdiniet, konsultējiet

Dārgie farmaceiti, sveiki!

Nesen mēs analizējām populārākās antibiotiku grupas.

Šodien es vēlētos dzīvot citā ļoti populāru antibakteriālu līdzekļu grupā. Es runāju par fluorhinoloniem.

Tās nav antibiotikas, jo tām nav dabisku līdzību. Bet efektivitātes ziņā tie nav zemāki par tiem.

Jūs varat ātri izlasīt, ja ātri atbildat uz jautājumiem:

• Cik daudzas fluorohinolonu paaudzes pašlaik ir tirgū?
• Nosaukt vismaz vienu šīs grupas paaudzes narkotiku.
• Kā paaudzes atšķiras viena no otras?
• Kurus no fluorhinoloniem galvenokārt izmanto urogenitālās sistēmas infekcijām?
• Nosaukt reto blakusparādību, ko izraisa šī zāļu grupa.
• Kādā vecumā var izmantot fluorhinolonus un kāpēc?

Nu, kā? Vai jūs to darījāt?

Ja tā nav, turpiniet sarunu.

No fluorhinolonu vēstures

Fluorhinolonu "vecāki" ir hinoloni - nalidiksīnskābe (Negram, Neugrammon), pimemīdskābe (Palin) utt.

Esmu pārliecināts, ka jūs to izsauksit, kad tie tiks izmantoti.

Tas ir labi. Vēlams ar urīnceļu infekcijām. Hinoloni būtībā ir uroseptiski līdzekļi, t.i. narkotikas, atbrīvojot baktēriju iebrucējus no urīnpūšļa, nierēm, urīnizvadiem.

Nesen šie līdzekļi tiek iecelti mazāk un mazāk, jo tirgū ir parādījušies daudz efektīvāki medikamenti.

Kinoloni tika sintezēti nejauši, pētot pretmalārijas zāles, ko sauc par hlorokvīnu.

Dažus gadus pēc atklāšanas viens no zinātniekiem nāca klajā ar ideju pievienot hlora atomu hinolona formulai un redzēt, kas notiek. Un tas izrādījās pilnīgi jauna antibakteriālu līdzekļu grupa, kas efektivitātes ziņā ir salīdzināma ar cefalosporīniem.

Fluorokvinolona grupa. Paaudžu iezīmes

Dažās publikācijās hinoloni tiek ņemti vērā kopā ar fluorhinoloniem, un tie tiek uzskatīti par pirmo paaudzi.

Notiek kāda veida atkritumi: kinoloni ir pirmā fluorohinolonu paaudze.

Bet grupa izrādījās pilnīgi atšķirīga, ar atšķirīgām īpašībām un norādēm!

Tāpēc es runāšu kā veselais saprāts man saka.

Šodien ir 3 paaudzes fluorhinoloni:

Fluorokvinolona paaudzes atšķiras savā antibakteriālās darbības spektrā.

Katra jaunā paaudze kaut kādā veidā pārsniedz iepriekšējo paaudzi.

1. paaudzi sauc par "gramnegatīvu", jo šīs paaudzes zāles pieder pie plaša gramnegatīvu baktēriju klāsta. Un no gram-pozitīviem tikai nelieliem nedaudziem: vairākām staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus šķirnēm.

Atgādināšu jums par gramnegatīvām baktērijām: Pseudomonas aeruginosa, gonokoku (gonorejas patogēns), meningokoku (strutainu meningītu, patogēnu), E. coli, salmonellu, shigellu, proteusu, Klebsielu, enterobaktēriju, hemofīlo bacillus uc

Pirmā paaudzes sagatavošanu var iedalīt divās grupās:

Sistēmiska: ciprofloksacīns, lomefloksacīns un Ofloksacīns. Tie iekļūst dažādos orgānos un audos, tāpēc tos lieto dažādu lokalizāciju infekcijām: elpceļiem, ausīm, acīm, paranasāliem deguna blakusdobumiem, degunu, urogenitālo zonu, kuņģa-zarnu traktu, ādu, kauliem utt.

Uroseptiķi: norfloksacīns un pefloksacīns. Šie līdzekļi rada augstu koncentrāciju urīnā, tāpēc visbiežāk tos lieto urogenitālās sistēmas infekcijām.

Taču šīs paaudzes narkotikām ir maza ietekme uz pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu, anaerobiem.

Norfloksacīns ir iekļauts arī acu pilienos un ausu pilienos, ko sauc par Normaks.

2. paaudze tika saukta par „elpošanas ceļu”, jo ar to saistītie aģenti iedarbojas ne tikai uz tiem patogēniem kā 1. paaudzei, bet arī uz lielāko daļu elpceļu infekciju (pneimokoku, Mycoplasma pneumoniae uc) patogēnu.

Viņi labi strādā ar tiem pašiem tautas ienaidniekiem kā pirmā paaudze, bet arī ar pneimokoku, hlamīdiju un mikoplazmu.

Trešā paaudze - to saucšu par "anaerobu negaiss".

Vācot materiālu par šo rakstu, es satiku vairākus šīs paaudzes pārstāvjus, bet neredzēju tos aptieku sortimentā. Es neredzu iemeslu runāt par „mirušajām dvēselēm”. Tāpēc es aicinu populārāko: moksifloksacīnu (tirdzniecības nosaukums Avelox).

Narkotikas vai drīzāk zāles, trešās paaudzes fluorhinoloni, iedarbojas uz tiem pašiem patogēniem kā iepriekšējie divi, kā arī spēj iznīcināt anaerobās baktērijas. Atcerieties, kas viņi ir?

Tie ir nepretenciozi mikrobi, kas, atšķirībā no prāta brāļiem, nav nepieciešami skābekli pilnīgai dzīvei.

Tās izraisa smagas infekcijas. To toksīni ir ārkārtīgi agresīvi, spējīgi inficēt svarīgus orgānus un izraisīt peritonītu, iekšējo orgānu abscesus, sepsi, osteomielītu un citas nopietnas čūlas.

Anaerobās baktērijas ir atbildīgas arī par stingumkrampjiem, gāzes gangrēnu, botulismu un toksikoloģiskām pārtiku.

Tādējādi no paaudzes paaudzē paplašinās fluorhinolonu antibakteriālās aktivitātes spektrs.

Fluorhinolona grupas ieguvumi

Jūs, iespējams, pamanījāt, ka šīs grupas sagatavošanu mīlēja daudzi ārsti, tāpēc tie tiek izrakstīti diezgan bieži.

Ko viņi viņiem atraduši?

Sarakstēsim to priekšrocības.

1. Ir plašs darbības spektrs.
2. Dziļi iekļūst dažādos audos.
3. Viņiem ir ilgs pussabrukšanas periods, tāpēc tos var lietot 1-2 reizes dienā.
4. Tāpēc labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā ir pieejamas mutisku formu veidā, kas daudziem pacientiem ir ērtāk un patīkamāk.
5. Ļoti efektīvs.
6. Labi panesams.

Fluorhinolonu darbības mehānisms

Fluorhinoloniem piemīt baktericīda iedarbība. Tās inhibē fermentus, kas nepieciešami meitas baktēriju šūnu DNS sintēzei. Kas ir DNS? Tā ir šūnas "sirds", tā ir tās ģenētiskais kods, "mācīšanās" par to, kā dzīvot un būt labi. Nav "norādījumu" - nav dzīvības.

Fluorhinolonu lietošanas indikācijas

Fluorhinoloniem ir plašs, pat teikt, visplašākais indikāciju klāsts:

• Augšējā un apakšējā elpceļu slimības.
• Urīnceļu un prostatas dziedzeru infekcijas: cistīts, uretrīts, pielonefrīts, prostatīts. Īpaši labi jātiek galā ar norfloksacīnu un pefloksacīnu.
• Gonoreja, hlamīdijas, mikoplazmoze.
• Intraabdominālas infekcijas (peritonīts, holecistīts utt.)
• Zarnu infekcijas (salmoneloze, dizentērija, holēra uc)
• Ādas, mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas.
• Sepsis
• Meningīts
• Tuberkuloze.
• Acu infekcijas, ārējā auss (norfloksacīns).

Fluorhinolona grupas izvēle ir atkarīga no slimības veida un smaguma, tā ilguma, patogēna veida un iepriekš izmantoto zāļu efektivitāti.

Katrai narkotikai ir savas priekšrocības. Piemēram:

Ciprofloksacīns ir visaktīvākais no fluorhinoloniem pret gramnegatīvām baktērijām. Tā pārspēj savus "kolēģus", darbojoties zilā pūka bacillus. To lieto zāļu rezistentu tuberkulozes formu kombinētā terapijā.

Ofloksacīns - no 1. paaudzes, visaktīvākais pret pneimokoku un hlamīdiju, bet vājāks par otrās un trešās paaudzes narkotikām.

Norfloksacīns un pefloksacīns ir īpaši piemēroti urīnceļu un prostatas infekcijām.

Pefloksacīns papildus iekļūst asins-smadzeņu barjerā labāk nekā citi fluorhinoloni, tāpēc to lieto meningīta gadījumā (tādēļ ir intravenozai ievadīšanai paredzēta koncentrāta forma).

Sparfloksacīns iedarbības laikā ir pārāks par citām šīs grupas zālēm. To piemēro reizi dienā.

Levofloksacīns ir ofloksacīna izomērs, bet ir 2 reizes aktīvāks un labāk panesams.

Moksifloksacīns no visas grupas ir visaktīvākais pret pneimokokiem, hlamīdijām, mikoplazmām, anaerobiem. To var izmantot empīriski (t.i., akli, bez sēklas baktērijām) dažādu lokalizāciju smagām infekcijām.

Kontrindikācijas fluorohinolonu lietošanai

• Grūtniecība
• Barošana ar krūti
• Alerģiskas reakcijas pret fluorhinoloniem, t
• Bērni un pusaudži.

Fluorokvinoloni ir kontrindicēti līdz pat 18 gadiem, tāpat kā eksperimentos ar dzīvniekiem pētnieki norādīja uz kavēšanos skrimšļa audu attīstībā. Tāpēc tie parasti netiek noteikti līdz skeleta veidošanās beigām. Lai gan dažos gadījumos viņu atbildīgie ārsti bērniem paredz fluorohinolonus. Piemēram, ar cistisko fibrozi vai citu antibakteriālu līdzekļu nepanesību.

Fluorhinolonu visbiežāk novērotās blakusparādības

1. No gremošanas trakta puses: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja. Tāpēc ieteikt viņiem lietot pēc ēšanas.
2. Centrālās nervu sistēmas pārkāpumi: galvassāpes, reibonis, krampji (cilvēkiem ar epilepsiju).
3. Photodermatosis, t.i. palielināta ādas jutība pret ultravioletajiem stariem. Saules iedarbībā tiek iznīcināti fluorhinoloni, veidojas brīvie radikāļi un bojājumi.

Tātad, pārdodot narkotiku no šīs grupas, jums ir nepieciešams piedāvāt sauļošanās līdzekli. Īpaši vasarā un saulainos reģionos.

Vairāk nekā citi lomefloksacīns (Lomflox) un sparfloksacīns (Sparflo) atšķiras no spējas izraisīt fotodermatozi.

1. Aknu trasamināzes uzlabošana. Tas nozīmē, ka zāles ir hepatotoksiskas. Tāpēc būtu jauki lietot fluorhinolona līdzekli kombinācijā ar hepatoprotektoru. Reti, bet notiek ārstniecisks hepatīts.
2. Palielināts QT intervāls EKG. Veseliem cilvēkiem tas nav biedējoši. Un, ja zāles lieto persona, kurai ir nopietnas sirds problēmas, var būt aritmija. Bet tas notiek, lietojot lielas zāļu devas.

1. Retas blakusparādības ir tendinīts, t.i. cīpslas iekaisums un tā plīsums. Visbiežāk cieš Achilles cīpsla. Tas notiek galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem.

Tendinīdi rodas tāpēc, ka fluorhinoloni inhibē kolagēna proteīna sintēzei nepieciešamā enzīma aktivitāti. Un tas veido cīpslu un pat saistaudu pamatu.

Ir svarīgi:

Ja fluorhinoloni tiek lietoti vienlaicīgi ar antacīdiem un vitamīnu-minerālvielu kompleksu, veidojas nešķīstošie kompleksi, un medikamentam nav vēlamā efekta. Tāpēc pārtraukumam starp to metodēm jābūt vismaz 4 stundām.

Un tagad mēs atceramies visu iepriekš minēto un izklāstāmim ieteikumu sarakstu pircējam.

5 ieteikumi pircējam, pārdodot fluorhinolona grupas narkotiku

Ja pārdodat narkotiku no fluorhinolonu grupas:

1. Piedāvājiet sauļošanās līdzekļus. Runājiet šādi: “Šī zāles palielina ādas jutību pret saules gaismu un var izraisīt izsitumus. Tāpēc es ieteiktu iegādāties citu produktu, lai aizsargātu ādu no saules. ”
2. Ja persona atsakās no 1. punkta, brīdiniet: "Izvairieties no saules iedarbības visā ārstēšanas periodā un vēl 3 dienas pēc tā izbeigšanas."
3. Piedāvājiet hepatoprotektoru („Vai ārsts sniedza jums kaut ko, lai aizsargātu aknas?”)
4. Saka, ka jums ir nepieciešams lietot zāles pēc ēšanas, dzert daudz šķidrumu, lai mazinātu kairinošo iedarbību uz kuņģi.
5. Ja persona kopā ar fluorhinolona grupas zālēm iegūst vēl vienu antacīdu preparātu vai vitamīnu-minerālvielu kompleksu, iesaka tos atšķaidīt laikā (vismaz 4 stundu pārtraukums).

Tas viss ir šodien. Kā jums patīk šis raksts, draugi?

Ja jums ir kaut ko pievienot, komentēt, ierakstiet komentāru logā.

Būšu pateicīgs, ja kopīgotu saiti ar rakstu ar saviem kolēģiem.

Jūs atkal redzēsiet blogā „Aptieka vīriešiem”!

P.S. Ja jūs vēl neesat abonējis jaunus emuāra rakstus, varat to izdarīt tieši tagad, iztērējot tikai dažas minūtes. Lai to izdarītu, aizpildiet abonēšanas veidlapu, kuru redzat katra raksta beigās un labajā pusē lapas augšpusē. Neaizmirstiet apstiprināt abonementu ienākošajā vēstulē. Pēc tam jūs saņemsiet e-pastu ar saiti, lai lejupielādētu noderīgas lapas.

Ja neesat saņēmis vēstuli, pārbaudiet surogātpasta mapi.

Vai kaut kas noiet greizi? Skatiet norādījumus.

Joprojām nedarbojas? Rakstiet. Mēs sapratīsim!

Mani dārgie lasītāji!

Ja jums patika šis pants, ja vēlaties uzdot kaut ko, pievienot, dalīties pieredzē, varat to izdarīt īpašā formā.

Vienkārši, lūdzu, neklusējiet! Jūsu komentāri ir mana galvenā motivācija jauniem darbiem.

Es būtu ļoti pateicīgs, ja kopīgotu saiti ar šo rakstu ar saviem draugiem un kolēģiem sociālajos tīklos.

Vienkārši noklikšķiniet uz sociālajām pogām. tīklos, kuros esat dalībnieks.

Noklikšķiniet uz pogas sociālās. tīkli palielina vidējo čeku, ieņēmumus, algu, samazina cukuru, asinsspiedienu, holesterīnu, novērš osteohondrozes, plakanās kājas, hemoroīdus!

Fluorokvinoloni - četru paaudžu plaša spektra antibiotikas

Fluorokvinolonu antibiotikas ir antibakteriālas vielas, kas iegūtas ķīmiskā sintēze, kas var nomākt gram-pozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu aktivitāti. Viņi tika atklāti pagājušā gadsimta vidū un kopš tā laika viņi ir veiksmīgi izturējušies ar daudzām bīstamām slimībām.

Fluorhinoloni pret baktērijām

Mūsdienu cilvēks pastāvīgi saskaras ar stresu, daudziem nelabvēlīgiem vides faktoriem, jo ​​viņa imūnsistēma neizdodas vai vājinās. Savukārt patogēnās baktērijas pastāvīgi attīstās, mutē, iegūst imunitāti pret penicilīna antibiotikām, kuras pirms dažām desmitgadēm veiksmīgi tika izmantotas, lai ārstētu iekaisuma slimības. Tā rezultātā bīstamās slimības ātri ietekmē personu ar vājinātu imūnsistēmu, un vecās paaudzes antibiotiku ārstēšana nerada pienācīgus rezultātus.

Baktērijas ir vienšūnas mikroorganismi, kuriem nav kodola. Ir labvēlīgas baktērijas, kas nepieciešamas cilvēka mikrofloras veidošanai. Tie ietver bifidobaktērijas, laktobacīļus. Tajā pašā laikā pastāv nosacīti patogēni mikroorganismi, kas vienlaicīgos apstākļos kļūst agresīvi pret organismu.

Zinātnieki sadala baktērijas divās galvenajās grupās:

Tie ir stafilokoki, streptokoki, klostridija, corynebacterium, listerija. Tie izraisa deguna, acu, ausu, plaušu, bronhu slimību attīstību.

Tie ir E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Viņiem ir negatīva ietekme uz urogenitālo sistēmu un zarnām.

Pamatojoties uz šo bakteriālo sēriju diferenciāciju, ārsts izvēlas terapiju. Ja baktēriju sēšanas rezultātā tiek atklāts slimības izraisītājs, tad tiek noteikta antibiotika, kas saskaras ar šīs grupas baktērijām. Ja patogēnu nevar konstatēt vai nav iespējams veikt analīzi par bacposa, tiek parakstītas plaša spektra antibiotikas, kurām ir negatīva ietekme uz lielāko daļu patogēnu baktēriju.

Klasifikācija

Plašās spektra antibiotikas ir hinolonu grupa, kas satur fluorhinolonus, kas iznīcina gram-pozitīvas un gramnegatīvas baktērijas un nefluorētos hinolonus, kas galvenokārt iznīcina gramnegatīvās baktērijas.

Fluorhinolonu sistematizācija balstās uz atšķirībām antibakteriālās darbības ķīmiskajā struktūrā un spektrā. Fluorokvinolona antibiotikas tiek sadalītas 4 paaudzēs atbilstoši to attīstības laikam.

Tas ietver nalidiksas, oksolīnskābes, pipimīdskābes. Pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tie ražo uro-antiseptikas līdzekļus, kuriem ir destruktīva ietekme uz Klebsiella, Salmonella, Shigella, bet nevar tikt galā ar gram-pozitīvām baktērijām un anaerobiem.

Pirmā paaudze ietver zāles Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kuras galvenā aktīvā sastāvdaļa ir nalidiksīnskābe. Tāpat arī pipemidievojs un oksolīnskābe cīnās ar nekomplicētām urogenitālās sistēmas un zarnu slimībām (enterokolīts, dizentērija). Efektīvi pret enterobaktērijām, bet slikti iekļūst audos, ir zema bioloģiskā caurlaidība, ir daudzas blakusparādības, kas neļauj izmantot fluorētu hinolonu kā kompleksu terapiju.

Lai gan pirmās paaudzes antibiotikām bija liels skaits trūkumu, tas tika uzskatīts par daudzsološu, un attīstība šajā jomā turpinājās. Pēc 20 gadiem ir izstrādāta nākamā narkotiku paaudze. Tos sintezēja, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulā. Šo zāļu efektivitāte ir tieši atkarīga no ievadīto fluora atomu skaita un to lokalizācijas dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Šo fluorhinolonu veido pefloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns. Viņi iznīcina lielāku skaitu gramnegatīvu koku un nūjiņu, cīnās pret gram-pozitīviem stieniem, stafilokokiem, nomāc sēnīšu baktēriju darbību, kas veicina tuberkulozes attīstību, bet ne pietiekami efektīvi cīnās pret anaerobiem, mikoplazmām, hlamīdijām, pneimokoku.

Attīstības galvenais mērķis, ko zinātnieki veica, veidojot antibiotikas, tika panākts ar otrās paaudzes fluorhinoloniem. Ar viņu palīdzību jūs varat cīnīties pret īpaši bīstamām baktērijām, ārstējot pacientus no dzīvībai bīstamām patoloģijām. Bet attīstība turpinājās, un drīz parādījās 3. un 4. paaudzes sagatavošanās darbi.

Trešā paaudze ietver elpceļu fluorhinolonus, kas ir izrādījušies efektīvi elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. Tie ir daudz efektīvāki cīņā pret hlamīdijām, mikoplazmām un citiem elpceļu slimību patogēniem nekā viņu priekštečiem, un tiem ir plaša ietekme. Aktīvi pret pneimokoku, kas ir attīstījuši rezistenci pret penicilīnu, kas garantē panākumus bronhīta, sinusīta, pneimonijas ārstēšanā. Visbiežāk lieto levofloksacīnu, kā arī Temafloxacin, Sparfloksacīnu. Šo zāļu biopieejamība ir 100%, tāpēc tās var ārstēt visnopietnākās slimības.

Ceturtās paaudzes vai anti-anaerobie respiratorie fluorhinoloni.

Zāles ir līdzīgas to darbībai pret fluorhinoloniem - iepriekšējās grupas antibiotikām. Tās darbojas pret anaerobiem, netipiskām baktērijām, makrolīdiem, pret penicilīnu rezistentiem pneimokokiem. Laba palīdzība augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu iekaisuma ārstēšanā. Jaunākās paaudzes sagatavošana ietver moksifloksacīnu, kas pazīstams arī kā Avelox, kas ir visefektīvākais pneimokoku, netipisku patogēnu mikroorganismu apkarošanai, bet nav ļoti efektīvs pret gramnegatīviem zarnu mikroorganismiem un Pseudomonas bacillus.

Šīs zāles ir Grepofloksacīns, Klinofloksacīns, Trovafloksacīns. Bet tie ir ļoti toksiski, tiem ir daudz blakusparādību. Pašlaik nav izmantoti pēdējie 3 zāļu veidi.

Fluorhinolonu priekšrocības un trūkumi

Zāles, kas ietver fluorhinolonus, atrod vietu dažādās medicīnas jomās. Slimību saraksts, kas tiek ārstētas ar fluorhinolīna antibiotikām, ir ļoti plašs. Tos lieto ginekoloģijā, venereoloģijā, uroloģijā, gastroenteroloģijā, oftalmoloģijā, dermatoloģijā, otolaringoloģijā, terapijā, nefroloģijā, pulmonoloģijā. Arī šīs zāles ir labākā izvēle makrolīdu un penicilīnu neefektivitātei vai smagām slimības formām.

Tos raksturo šādas īpašības:

• augsts rezultāts cīņā pret visu smaguma pakāpes sistēmiskām infekcijām;
• viegla ķermeņa tolerance;
• minimālas blakusparādības;
• efektīva pret gram-pozitīvām, gramnegatīvām baktērijām, anaerobiem, mikoplazmu, hlamīdijām;
• ilgs pusperiods;
• augsta biopieejamība (labi iekļūst visos audos un orgānos, nodrošinot spēcīgu terapeitisku efektu).

Neskatoties uz fluorhinolona antibiotiku efektivitāti, izvēloties terapiju, jāņem vērā, ka viņiem ir kontrindikācijas lietošanai. Tās ir aizliegtas grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo tās izraisa augļa intrauterīnās anomālijas auglim un zīdaiņiem hidrocefālijā. Zīdaiņiem fluorokvinoloni palēnina kaulu augšanu un tādēļ tiek nozīmēti tikai tad, ja antibiotiku terapijas ieguvumi pārsniedz kaitējumu bērna ķermenim. Oksolīnskābēm un nalidiksīnskābēm ir toksiska iedarbība uz nierēm, tāpēc ar tām saistītas zāles ir aizliegtas nieru darbības traucējumiem.

Piemērošanas jomas

Fluorokvinolona antibiotikas ir pamatoti vadošās pozīcijas patoloģisko baktēriju izraisīto patoloģiju ārstēšanā. Viņiem ir augsts bioaktivitātes līmenis, cilvēki labi panes, labi iekļūst baktēriju membrānā un rada šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas serumā.

Zāļu saraksts un to medikamentu nosaukumi, kas satur fluorhinolonus, to efektivitāte ir aplūkota turpmāk.

Ciprofloksacīns. Tas ir paredzēts ENT slimību, dzimumorgānu sistēmas orgānu, kuņģa-zarnu trakta ārstēšanai. Efektīva ar ginekoloģiskām problēmām. To lieto kā pilienus iekaisuma acu slimībās.

Pefloksacīns. Efektīva urīnceļu infekcijas slimību ārstēšanā. Labi palīdz gonoreja, baktēriju prostatīts. Ārstē smagas kuņģa-zarnu trakta slimību formas, rīkles, apakšējo elpošanas ceļu, deguna sāpes.

Ofloksacīns. Efektīvs pret patogēniem mikroorganismiem, kas izraisa iekaisumu urīnceļos, vidusauss iekaisums, sinusīts. Ar Ofloksacīnu ārstē meningītu, hlamīdiju un gonoreju. Pilienveida formā antibiotiku lieto, lai ārstētu tādas acu slimības kā radzenes čūla, konjunktivīts un mieži. Zāles ir pieejamas arī kā ziede, kas ļauj to lietot lokāli.

Norfloksacīns. To lieto gonorejas, prostatīta, dzimumorgānu sistēmas slimību ārstēšanai.

Ofloksacīns. Efektīvs pret hlamīdiju, pneimokoku un rezistentām tuberkulozes formām.

Moksifloksacīns. Antibiotika ir labākais, ja tiek novērstas mikoplazmas, hlamīdijas, pneimokoku, anaerobu izraisītas infekcijas. To lieto plaušu iekaisumam, sinusītam, iegurņa iegurņa orgāniem. Šķidrā veidā (pilieni) acu ārsti lieto blefarīta, radzenes čūlas, miežu ārstēšanā.

Gatifloksacīns. To lieto cistiskās fibrozes, bronhīta, pneimonijas, konjunktivīta, ko izraisa bakteriāla infekcija, ENT slimības, locītavu slimības, āda.

Hemifloksacīns. Tie tiek ārstēti ar sinusītu, hroniska rakstura bronhītu, pneimoniju.

Sparfloksacīns. Tā aktīvi un efektīvi cīnās pret mikobaktērijām, bet tās darbība ilgst daudz ilgāk nekā citi fluorhinoloni. To lieto, lai ārstētu slimības, kas saistītas ar vidusauss iekaisumu, žokļa augšstilbiem, nieru, ādas un mīksto audu infekcijas bojājumiem, dzimumorgānu un urīnceļu sistēmām, kuņģa-zarnu traktu, locītavām un kauliem.

Levofloksacīns. Lieto, lai ārstētu infekciozas ENT slimības, zemāku elpošanas sistēmu, urīna orgānus, STS, akūtu pielonefrītu, hronisku prostatītu. Acu infekciju gadījumā levofloksacīnu lieto pilienu veidā. Antibiotika ir divreiz spēcīgāka un spēcīgāka, jo tā cīnās pret patogēnām baktērijām, bet organismā tā ir labāk panesama nekā tās priekštecis Ofloksacīns.

Norfloksacīns. Izmanto kā primāro narkotiku ginekoloģijā, oftalmoloģijā, uroloģijā.

Lomefloksacīns. Antibiotiku pat nelielās koncentrācijās tiek galā ar lielu baktēriju mikroorganismu procentuālo daudzumu līdz 5. Tas ir noteikts urogenitālās sistēmas slimību klātbūtnē, tuberkuloze, kā lokāls līdzeklis pret acu slimībām. Tas ir neefektīvs cīņā pret hlamīdijām, pneimokokiem, mikoplazmām.

SVARĪGI! Daži fluorhinoloni (Sparfloksacīns, Gatifloksacīns, Ofloksacīns, Moksifloksacīns, Levofloksacīns, Ciprofloksacīns, Lomefloksacīns) ir iekļauti svarīgāko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Ilgu laiku fluorokvinolonu specifiskā ķīmiskā struktūra neļāva sagatavot šķidra tipa zāles ar to lietošanu, tāpēc tās tika ražotas tikai tabletēs. Mūsdienu farmācijas rūpniecībā ir plaša ziedu, pilienu un citu mikrobu preparātu šķirņu izvēle, kas satur fluorhinolonu. Tas ļauj efektīvi tikt galā ar nāvējošām baktēriju slimībām.

Fluorokvinolonu indikācijas un kontrindikācijas

Farmakoloģija ir sadalīta vairākās daļās. Antimikrobiālie līdzekļi šajā nozarē ir ļoti svarīgi, no kuriem daži ir fluorhinoloni. Šīs zāles lieto kā antibakteriālus līdzekļus, jo to darbība ir līdzīga šai zāļu grupai (tām ir arī tādas pašas indikācijas lietošanai), bet struktūra un izcelsme ir atšķirīga.

Ja antibiotikas ir balstītas uz dabīgām, dabīgām sastāvdaļām vai ir šo vielu sintētiskie analogi, tad fluorhinoloni ir sintezēts, mākslīgs produkts.

Vielu klasifikācija

Šai produktu grupai nav skaidras, vispārpieņemtas klasifikācijas. Bet fluorhinoloni tiek sadalīti pa paaudzēm, kā arī fluoru atomu skaits katrā vielas molekulā:

• monofluorhinoloni (viena molekula);
• difluorhinoloni (divas molekulas);
• trifluorhinoloni (trīs molekulas).

SVARĪGI. Pirmo reizi šīs vielas tika iegūtas 1962. gadā. Viņu produkcija ir attīstījusies, un šodien ir četras fluorhinolonu paaudzes.

Hinoloni un fluorhinoloni ir sadalīti respiratoros fluorhinolonos (kurus lieto pret koksu grupu) un fluorēti, ti, satur fluoru molekulu. Bet visizplatītākā klasifikācija ir sadalījums pa paaudzēm.

Pirmais veids ietver zāles, piemēram, pefloksacīnu un ofloksacīnu. Otrās paaudzes fluorhinolona grupa ir lomefloksacīns, ciprofloksacīns un norfloksacīns, trešais ir levofloksacīns un sparfloksacīns.

Visplašāk pārstāvētās ir 4. paaudzes fluorhinoloni, kuru sarakstā iekļauts:

• moksifloksacīns;
• hemifloksacīns;
• gatifloksacīns;
• sitafloksacīns;
• trovafloksacīns;
• delafloksacīns.

SVARĪGI. Ar otrās paaudzes fluorhinolonu rašanos, zālēm, kas satur elpošanas fluorokvinolonus, oksolīnskābi un peptimīdskābi, ir zaudēta klīniskā nozīme.

Šodien fluorokvinoloni ir lietoti biežāk nekā antibiotikas, jo to lietošanai ir mazāk kontrindikāciju, kā arī retāk novērotas blakusparādības. Šīs antimikrobiālo vielu klases attīstība farmācijas rūpniecībā tiek pievērsta arvien lielāka, jo tās ir ļoti svarīgas cīņai pret sistēmiskām infekcijas slimībām.

Pirmās paaudzes hinoloni

Hinoloni ir pirmās klases vielas, kas nesatur fluora molekulu. Šīs grupas preparāti satur nalidikshinolonu, kura lietošana ir indicēta gramnegatīvām baktērijām (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccal infekcijām un anaerobiski stabilām slimībām.

Lai gan šo zāļu klīniskā iedarbība ir ļoti liela, ķermenis tos ļoti labi panes, īpaši, ja tos lieto pirms ēšanas. Tātad, pacientiem bieži bija smagas gremošanas sistēmas reakcijas: slikta dūša, vemšana, zarnu darbības traucējumi.

Ļoti retos gadījumos tika novērota hemoglobīna līmeņa (anēmijas) vai citu asinsrites komponentu (citopēnija) deficīta samazināšanās. Visbiežāk pacienti saskaras ar nervu sistēmas pārmērīgu attīstību, proti, krampjiem un holestāzi - žults stagnāciju.

Šīs grupas preparātus nedrīkst lietot vienlaikus ar nitrofurāniem (antibiotiku līdzekļiem), jo hinolona terapijas iedarbība ir ievērojami samazināta. Šīs zāles parasti izraksta, lai cīnītos pret bērnu urīnceļu sistēmas infekcijām, galvenās indikācijas:

• cistīts;
• hroniskas nieru iekaisuma profilakse;
• šigeloze.

SVARĪGI. Pieaugušajiem šīs zāles ir neefektīvas, tāpēc fluorohinoloni tiek izmantoti, lai cīnītos ar tām pašām slimībām.

Kontrindikācijas ietver akūtu pyelonefrītu un nieru mazspēju.

Fluorokvinoloni: otrās paaudzes hinoloni

Šajā vielu kategorijā ietilpst zāles, kas ņem vērā iepriekšējās hinolonu paaudzes nepilnības. Katram otrās paaudzes rīkam ir plašāks darbības spektrs, tas ir, tas ļauj jums cīnīties ar lielu skaitu baktēriju un vīrusu.

Tātad patogēno mikrofloru pārstāvju saraksts ir papildināts ar stafilokokiem, gramnegatīviem kokciem, gram-pozitīviem stieņiem. Arī daži no šīs grupas rīkiem var būt saistīti ar pret tuberkulozi ārstētiem medikamentiem, bet citi var tikt veiksmīgi izmantoti pret intracelulāriem mikroorganismiem.

Otrās paaudzes zāles organismā labi panes, neskatoties uz to, kurā diennakts laikā tās tika ievadītas: to koncentrācija asinsritē ir tāda pati, ievadot un ievadot perorāli.

Fluorokvinolona molekulām ir palielināta caurlaidība svarīgāko orgānu audos, kuru ārstēšanai tās ir paredzētas. To galvenā priekšrocība ir darbības ilgums - no 12 līdz 24 stundām.

Lietojot otrās paaudzes hinolonu, nevēlamas reakcijas no kuņģa-zarnu trakta un centrālās nervu sistēmas tiek novērotas daudz retāk: nieru mazspēja nav kontrindikācija to paredzētajai lietošanai.

Šīs vielas grupas trūkumi ir zema jutība pret daudzu streptokoku fluorohinoloniem, kā arī efekta trūkums cīņā pret spirotechu, listeriju un anaerobiem.

Lietojot blakusparādības, ir:

1. Palēninot locītavu audu šūnu veidošanos, tāpēc šīs zāles nav parakstītas sievietēm grūtniecības laikā. Lēmumu par otrās paaudzes fluorokvinolonu iecelšanu bērniem veic ārstējošais ārsts, salīdzinot ārstēšanas priekšrocības ar risku bērna attīstībai.
2. Tika novēroti ligzdu aparāta iekaisuma procesu (Achilles cīpsla) attīstības gadījumi, kam sekoja saišu plīsumi ar palielinātu pacienta fizisko aktivitāti.
3. Ir ziņots par sirds muskuļa kambara aritmijas gadījumiem.
4. Fotodermīts.

Otrās paaudzes hinolona preparātu nosaukumi satur to galveno aktīvo vielu atvasinājumus. Tie ir ciprofloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, pefloksacīns un lomefloksacīns.

Trešās paaudzes kinolons

Trešās paaudzes hinolonu īpašā iezīme ir pastiprināta pretmikrobu iedarbība pret tādiem patogēno mikrofloras pārstāvjiem kā pneimokoki, mikoplazmas un hlamīdijas.

Lietojot perorāli, viela pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un iekļūst asinsrites sistēmā. Tās maksimālā koncentrācija tiek novērota stundu pēc tā uzņemšanas, un tā darbojas sešas līdz astoņas stundas.

Šīs klases zāles tiek veiksmīgi izmantotas augšējo un apakšējo elpceļu infekciozajās slimībās, ieskaitot gan akūtās izpausmes, gan hronisku slimību formu paasinājumu.

Viņi arī paredz šīs zāles, lai cīnītos pret infekciozā rakstura iekaisuma procesiem, kas skar pacienta urogenitālās sistēmas orgānus. Augsta efektivitāte ir konstatēta dermatologiem, kas šīs zāles izraksta ķermeņa ādas un mīksto audu infekciozajiem bojājumiem. Trešās paaudzes fluorhinoloni tiek izmantoti, lai cīnītos ar Sibīrijas mēra vīrusu, tostarp, lai novērstu tās izskatu.

Ceturtā kinolona klase

4. paaudzes fluorokvinoloni ir ievērojami pārāka par iepriekšējām zāļu grupām, jo ​​tie spēj tikt galā pat ar anaerobām infekcijām.

SVARĪGI. Ārstējot baktēriju slimības, ko izraisa gramnegatīvu mikroorganismu vai Pseudomonas aeruginosa augšana, labāk ir dot priekšroku otrās paaudzes fluorhinoloniem. Kad uzsūcas caur gremošanas sistēmu, aptuveni 10% no labvēlīgās vielas tilpuma tiek zaudētas, tāpēc akūtas slimības formām ieteicams lietot intravenozas zāles.

Jaunākās paaudzes fluorhinolona lietošanas indikācijas ir līdzīgas trešās kategorijas zālēm, izņemot Sibīrijas mēra ārstēšanu un profilaksi.

Fluorhinolona princips

Hinoloni, kas iekļūst asinīs, sāk sintētēt īpašas vielas - fermentus, kas iekļūst vīrusa vai baktēriju DNS struktūrā, to iznīcina, izraisot patogēna mikrofloras pārstāvi līdz nāvei.

Šī ir viņu galvenā atšķirība no pretmikrobu līdzekļiem, kas novērš turpmāku vīrusu augšanu un vairošanos. Arī fluorhinoloni iedarbojas uz kaitīgo šūnu membrānām, izjaucot to stabilitāti, palēninot viņu būtiskās aktivitātes procesus. Tādējādi patogēnā šūna ir pilnībā iznīcināta, un tā nesasaldē, gaidot labvēlīgus apstākļus turpmākai aktivācijai.

Ja salīdzinām hinolonus un fluorhinolonus, tad visām narkotikām, sākot no otrās paaudzes, ir plašāks darbības spektrs. Tas ļāva fluorhinoloniem veidot ne tikai tabletes vai injekcijas, bet arī līdzekļus, kas paredzēti lokālai ārstēšanai - pilieni, ko lieto oftalmoloģisko un otolaringoloģisko slimību ārstēšanai.

Zāļu farmakokinētika

Lielākā daļa perorālai lietošanai paredzēto farmaceitisko produktu labi uzsūcas kuņģa-zarnu trakta gļotādās (absorbcijas tilpums sasniedz 90-100%).

Jau pēc vienas stundas klīniskās asins analīzes liecina par aktīvās vielas maksimālo koncentrāciju. Tā kā fluorhinoloni praktiski nav saistīti ar asinsrites proteīniem, tie viegli iekļūst audos un iekšējos orgānos, tostarp aknās, nierēs un prostatas dziedzeros. Skaidri virzoties uz bojājuma vietu, tie koncentrējas pēc iespējas vairāk skartajā orgānā, pat rīkojoties ar intracelulāriem mikroorganismiem, kuru jutīgums pret lielāko daļu antibiotiku samazinās.

Ja zāles tiek lietotas pēc ēšanas, tā uzsūkšanās būs nedaudz lēna, bet tā pilnībā iekļūst asinīs, kaut arī ar nelielu kavēšanos. Fluorhinolonu augstā biopieejamība ļauj viņiem viegli pārvarēt pat placentāro barjeru, tāpēc ārstēšana ir aizliegta bērna reproduktīvā vecumā, kā arī barošanas laikā (tie spēj uzkrāties mātes pienā).

Urīnceļu sistēma ir atbildīga par aktīvo vielu izņemšanu no organisma: hinoloni atstāj ķermeni ar urīnu gandrīz nemainīgi. Ja nieru darbs ir pasliktinājies vai palēninājies, tad hinoloni diez vai tiks izņemti no organisma, kas novedīs pie to koncentrācijas palielināšanās. Bet fluorhinoloni viegli pamet iekšējos orgānus neatkarīgi no cilvēka „filtru” kvalitātes.

Kas ir bīstamie fluorhinoloni?

Hinolonu un fluorhinolonu saturošu zāļu lietošana bieži vien ir saistīta ar nevēlamām ķermeņa reakcijām. Līdz ar otrās un nākamās paaudzes narkotiku parādīšanos ir ievērojami samazināts blakusparādību skaits, kā arī to parādīšanās biežums. Bet pacientam, kuram tiek parakstītas šīs zāles, jābūt gatavam šādu traucējumu parādīšanai.

• Tātad, gremošanas sistēma pieprasa dispepsijas traucējumus, grēmas parādīšanos, sāpes vēderā un vēderā. Papildus slikta dūša, vemšana, aizcietējums vai caureja pacienti sūdzējās par apetītes zudumu, garšas sajūtu izmaiņām. Centrālā nervu sistēma reaģē arī uz sintētiskām vielām. Viņas palielinātais arousal izpaužas kā miega traucējumi, spēka zudums, miegainība. Akūtas galvassāpes, reibonis, redzes funkciju samazināšana, "troksnis" ausīs. Bieži vien pacienti sūdzējās par augšējo un apakšējo ekstremitāšu krampjiem, roku trīci, paaugstinātu ādas jutīgumu (nejutīgums, tirpšana, "goosebumps").
• Alerģiskas reakcijas ir raksturīgas arī šai zāļu grupai, ja ir atsevišķa nepanesība pret aktīvo vielu vai citām tā radīšanai paredzētām zāļu sastāvdaļām. Alerģiju izsaka ādas apsārtums, nātrene (mazas izsitumi), dedzināšana un nieze, augšējo elpceļu pietūkums. Dažiem narkotiku veidiem raksturīga ādas vai gļotādu jutīguma palielināšanās pret ultravioletajiem stariem (fotosensitivitāte).

Retāk sastopamās blakusparādības no fluorhinolonu lietošanas ir šādas:

• Skeleta-muskuļu sistēmas pārkāpumi. Tā ir tādu patoloģiju attīstība kā locītavu locītavu bojājums, cīpslu plīsums, dažu audu veidu lēna veidošanās, muskuļu sāpes, cīpslas audu deģenerācija.
• Nieru patoloģija: urolitiāze, iekaisuma procesi nierēs.
• Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi: asins recekļu veidošanās apakšējo ekstremitāšu vēnu asinsvados, sirds aritmijas.
• Izskats "strazds". Kandidoze var rasties gan sievietes maksts gļotādā, gan abu dzimumu mutes dobumā vai deguna dobumā.

Kontrindikācijas visu veidu fluorhinolonu iecelšanai ir:

• smaga smadzeņu ateroskleroze;
• individuālās nepanesības klātbūtne šai sintētisko vielu grupai;
• grūtniecība un zīdīšana sievietēm.

Secinājums

Lai gan šī antibakteriālo zāļu grupa tika sintezēta pirms vairāk nekā pusgadsimta, un farmācijas nozares attīstība notiek lēcienā, fluorokvinoloni stingri ieņem vadošo pozīciju starp antibakteriāliem līdzekļiem, atstājot lielāko daļu antibiotiku.

Ar šīm vielām pastāvīgi tiek izstrādāti jauni narkotiku veidi, kas ļauj ārstēt pacientus, kas cieš no smagām baktēriju slimībām, kuras līdz šim bija neiespējamas.

Žurnālistu prakse, receptes pārbauda pats.
Viņš zina visu par vīriešiem un tradicionālo medicīnu.