Fluorokvinolona antibiotikas: zāļu nosaukumi, lietojumi

Fluorokvinoloni - zāles pieder pie hinolonu grupas un tām piemīt antibakteriālas īpašības. Izmanto klīniskajā praksē pulmonoloģijā, otolaringoloģijā, uroloģijā, nefroloģijā, dermatoloģijā, oftalmoloģijā. Izmantošanas spektrs darbības spektra dēļ, šo zāļu efektivitāte. Tajā pašā laikā tām ir vairākas negatīvas ietekmes. Savlaicīga antibiotiku izrakstīšana atbilstoši indikācijām, pareizās devās, ņemot vērā kontrindikācijas, nodrošina efektivitāti un terapijas drošību.

Pieejas sistematizācijai

Dažādu fluorhinolonu un hinolonu zāļu sarakstā ir aptuveni 4 duci līdzekļu. Tos atdala ar fluora atoma klātbūtni vai neesamību, to daudzumu molekulā (monofluorhinoloni, diflutokinoloni), ar preferenciālu darbības spektru (gramnegatīvs, anaerobs), lietošanas laukiem (elpošanas orgāni).

Vispilnīgākais attēls ir iekļauts hinolonu klasifikācijā atsevišķās paaudzēs. Šī pieeja ir izplatīta praksē.

Vispārējā kinolona klasifikācija:

• 1. paaudze (bez fluora): nalidiksīnskābe, oksolīnskābe;
• 2. paaudze (gram-negatīva): ciprofloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns;
• 3. paaudze (elpošanas orgāni): levofloksacīns, sparfloksacīns, gatifloksacīns;
• 4. paaudze (elpošanas un anti-anaerobie): moksifloksacīns, hemifloksacīns.

Ķīmisko īpašību atšķirības, patogēnu sugu spektrs, mijiedarbojoties ar pacienta ķermeni, nosaka katras zāles vietu ārstēšanā.

Farmakoloģiskās īpašības

Zāļu darbības mehānisms sakarā ar ietekmi uz baktēriju enzīmiem, kas iesaistīti DNS un RNS veidošanā. Rezultāts ir neatgriezenisks mikrobu šūnas proteīnu molekulu sintēzes pārtraukums. Tā dzīvotspēja samazinās, toksisko un fermentu struktūru aktivitāte samazinās, palielinās varbūtība, ka baktēriju šūnu uztver fagocīti (cilvēka aizsardzības sistēmas elements).

Fluorhinoloni inhibē baktēriju šūnu dalīšanos

Visu fluorhinolonu grupu pārstāvjiem ir ietekme uz aktīvo baktēriju šūnu, un tie var arī traucēt jebkuru tās dzīves cikla posmu. Tie darbojas uz augošiem mikroorganismiem, uz šūnām atpūtā, kad lielākā daļa zāļu ir neefektīvas.

Fluorhinolonu terapeitiskais efekts ir saistīts ar:

• baktericīdu iedarbība;
• iekļūšana baktēriju šūnā;
• antimikrobiālās iedarbības turpināšana pēc saskares ar zāļu molekulu;
• augstas koncentrācijas radīšana pacienta audos un orgānos;
• ilgstoša zāļu izņemšana no organisma.

Nalidiksīnskābe ir pirmais kinolons. Otrā narkotika bija oksolīnskābe, kuras aktivitāte bija 3 reizes lielāka nekā tās priekštecis. Tomēr pēc otrās paaudzes fluorhinolonu (ciprofloksacīna, norfloksacīna) izveidošanas šis rīks praktiski netiek izmantots.

No hinoloniem pašlaik izmanto tikai nalidiksīnskābi (nevigramonu). Tas ir paredzēts urīnceļu infekcijām (pyelīts, cistīts, prostatīts, uretrīts), intraoperatīvu komplikāciju profilaksei nierēs, urēterī, urīnpūslī. To lieto līdz pat 4 reizēm dienā (tabletes).

Fluorokvinoloniem, tāpat kā nākamajai kinolonu paaudzei, ir izmaiņas jutīgo mikrobu spektrā, kā arī farmakokinētiskās īpašības (uzsūkšanās, izkliede un eliminācija no organisma).

Fluorhinolonu vispārējās priekšrocības salīdzinājumā ar hinoloniem:

• plaša antimikrobu aktivitāte;
• efektīvās koncentrācijas iekšējos orgānos, lietojot tablešu formu, kas nav atkarīga no uztura uzņemšanas;
• laba iekļūšana elpošanas sistēmā, nierēs, urīnceļu sistēmā, ENT orgānos;
• lai uzturētu terapeitiskās koncentrācijas skartajos audos, pietiek ar 1-2 reizes dienā;
• blakusparādības gremošanas orgānu traucējumu veidā, nervu sistēma notiek retāk;
• nieru darbības traucējumiem, lai gan šo patoloģiju izdalīšanās palēninās.

Līdz šim ir četras šīs grupas pārstāvju paaudzes.

Piemērošana klīniskajā praksē

Narkotikām ir ļoti plašs klāsts, kas darbojas lielākajā daļā mikroorganismu. Otrās paaudzes preparāti galvenokārt skar aerobās gramnegatīvās baktērijas (salmonellas, šigellas, kampilobaktērijas, gonorejas patogēnas), gram-pozitīvās (zelta stafs, tuberkulozes patogēns).

Tajā pašā laikā pneimokoku, oportūnistisko patogēnu (hlamīdiju, leģionellu, mikoplazmu), kā arī anaerobu ietekme uz tiem ir nejutīga. Tā kā pneimokoks ir galvenais pneimonijas cēlonis un bieži skar ENT orgānus, šo zāļu lietošana otolaringoloģijā un pulmonoloģijā ir ierobežota.

Norfloksacīnam (2. paaudzei) piemīt plaša iedarbība, tomēr tā rada augstas terapeitiskās koncentrācijas tikai urīna sistēmā. Tāpēc tās darbības joma ir ierobežota ar nefroloģisku, uroloģisku patoloģiju.

Elpceļu fluorokvinoloniem (3. paaudzei) ir tāda pati ietekme kā iepriekšējās grupas zālēm, un tiem ir arī ietekme uz pneimokoku, tostarp stabilām formām, uz netipiskiem mikroorganismiem (hlamīdijām, mikoplazmām). Tas ļāva plaši izmantot šo grupu elpošanas sistēmas (elpošanas orgānu), kā arī vispārējās terapeitiskās prakses ārstēšanai.

Fluorokvinolonu 3 paaudzes lieto infekciju ārstēšanai:

• elpošanas sistēma;
• nieru audi;
• urīnceļu sistēma;
• acs;
• paranasālas sinusa;
• ādas un tauku audos.

Fluorokvinolonu 4. paaudzei, pēdējā paaudzei, ir ietekme uz gram-pozitīvu gram-negatīvu floru, un tās ir efektīvas arī pret anaerobiem, kas nespēj sporulēties. Tas paplašina to piemērošanas jomu, ļauj izmantot dziļus ādas bojājumus, attīstoties anaerobām infekcijām, aspirācijas pneimonijai, intraabdominālām, iegurņa infekcijām.

Mūsdienu fluorhinolonu priekšrocība ir spēja lietot tikai šīs zāles (monoterapiju).

Tās ir paredzētas tām pašām slimībām kā elpceļu fluorhinoloni. Tajā pašā laikā, moskifloksatsin ietekmē izturīgus stafilokoku celmus, tāpēc to var izmantot smagākās, slimnīcā iegūtās pneimonijas ārstēšanā.

Daudzu šo zāļu (levofloksacīna, pefloksacīna) lielā priekšrocība ir iespēja to lietot ne tikai perorālai lietošanai, bet arī intravenozai ievadīšanai. Tas nodrošina ātru zāļu piegādi skartajiem audiem, kas var būt ļoti svarīgi smagiem pacientiem. Ir iespējams izmantot arī tā saukto soli terapiju. Kad, saņemot pozitīvu rezultātu no infūzijas metodes zāļu ievadīšanai, tie tiek pārnesti uz tablešu formām. Fluorhinolonu augstā pieejamība ar šo ievadīšanas metodi nodrošina efektivitāti un palīdz izvairīties no lielas narkotiku daudzuma intravenozas ievadīšanas negatīvās ietekmes.

Nevēlamās blakusparādības un kontrindikācijas

Tāpat kā jebkuras citas zāles, fluorhinolona antibiotikām ir vairākas blakusparādības. Tie jānošķir no pacienta stāvokļa izmaiņām, ko izraisa pamata slimība (piemēram, īslaicīgs ķermeņa temperatūras pieaugums), un jānorāda zāļu terapeitiskā iedarbība.

Blakusparādību saraksts:

• diskomforts, sāpes vēderā, ēstgribas zudums, grēmas, slikta dūša, vemšana, caureja līdzīgi izkārnījumi;
• miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, neskaidra redze un dzirde, jutīguma maiņa, saraustīta raustīšanās;
• skrimšļa iekaisums, cīpslu plīsumi;
• muskuļu sāpes;
• pārejošs nieru audu iekaisums, galvenokārt interstērijs (nefrīts);
• izmaiņas elektrokardiogrammā, kas var izraisīt aritmijas;
• ādas izsitumi, kam var būt nieze, alerģisks pietūkums;
• palielināta jutība pret saules gaismu;
• organisma mikrobu floras struktūras pārkāpumi, mutes gļotādas sēnīšu infekciju attīstība, dzimumorgāni.

Ļoti reti ir arī pseidomembranozs kolīts, lai attīstītu zarnu klostridiju pacientiem ar izteiktu disbakteriozi un zarnu bojājumiem. Tā ir nopietna un bīstama zarnu slimība. Tādēļ, ja ir izkārnījumos izmainījušās izkārnījumi, asiņaini vai citi piemaisījumi, temperatūras viļņi, ko nevar izskaidrot ar slimību, ir steidzami jākonsultējas ar ārstu.

• grūtniecība jebkurā laikā;
• zīdīšanas periods;
• vecumā līdz 18 gadiem;
• alerģija vai reakcija uz hinolonu un fluorhinolonu agrāk.

Fluorokvinoloni bērnu ārstēšanai netiek izmantoti, jo ir izteikta negatīva ietekme uz augošā organisma skrimšļa audiem.

Ja nepieciešams, šīs zāles aizvieto ar zālēm ar līdzīgu spektra ietekmi uz patogēniem.

Sirds slimību gadījumā, kam ir ventrikulārās aritmijas risks, pacientiem ar aknu un nieru patoloģiju ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt šo orgānu stāvokli.

Dažādām zālēm ir virkne iespējamu negatīvu efektu. Tādēļ šo rīku lietošanai jābūt stingrai ārsta uzraudzībai.

Fluorhinolonu lietošana augšējo elpceļu slimībām

Deguna slimību iekaisuma slimībās tiek izmantoti oropharynx, mandeles, paranasālas sinusa, infekciozas auss, penicilīna preparāti, makrolīdi, cefalosporīni un fluorhinoloni. Lietotās zāles 3 un 4 paaudzes: levofloksacīns, moksifloksacīns, sparfloksacīns. Galvenokārt šo paaudžu līdzekļi ir tie, kas ietekmē pneimokoku. Šie streptokoki lielākajā daļā gadījumu ir paši vai kopā ar citiem augšējo elpceļu iekaisuma slimību mikrobiem, respiratoriem.

Lietot ar akūtu un hronisku iekaisuma procesu, ko izraisa fluorohinoloniem jutīgas antibiotikas.

Visbiežāk lieto terapijā:

• saslimstība ar paranasālo sinusu;
• rinīts;
• rinosinozīts.

Fluorokvinolonus lieto bez ārstēšanas ar beta laktāmiem (penicilīniem un cefalosporīniem) un makrolīdiem.

Tādējādi fluorokvinolona zāles ir vieni no visplašāk lietotajiem mūsdienu antibakteriālajiem līdzekļiem pieaugušajiem. Rūpīga pacienta pārbaude, negatīvās ietekmes risku identificēšana, precīzākā zāļu izvēle pēc konkrētas slimības patogēnu mikroorganismu spektra, metodes un lietošanas veida noteikšana nodrošina gan terapijas, gan tās drošības pozitīvo ietekmi.

Fluorokvinoloni - četru paaudžu plaša spektra antibiotikas

Fluorokvinolonu antibiotikas ir antibakteriālas vielas, kas iegūtas ķīmiskā sintēze, kas var nomākt gram-pozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu aktivitāti. Viņi tika atklāti pagājušā gadsimta vidū un kopš tā laika viņi ir veiksmīgi izturējušies ar daudzām bīstamām slimībām.

Fluorhinoloni pret baktērijām

Mūsdienu cilvēks pastāvīgi saskaras ar stresu, daudziem nelabvēlīgiem vides faktoriem, jo ​​viņa imūnsistēma neizdodas vai vājinās. Savukārt patogēnās baktērijas pastāvīgi attīstās, mutē, iegūst imunitāti pret penicilīna antibiotikām, kuras pirms dažām desmitgadēm veiksmīgi tika izmantotas, lai ārstētu iekaisuma slimības. Tā rezultātā bīstamās slimības ātri ietekmē personu ar vājinātu imūnsistēmu, un vecās paaudzes antibiotiku ārstēšana nerada pienācīgus rezultātus.

Baktērijas ir vienšūnas mikroorganismi, kuriem nav kodola. Ir labvēlīgas baktērijas, kas nepieciešamas cilvēka mikrofloras veidošanai. Tie ietver bifidobaktērijas, laktobacīļus. Tajā pašā laikā pastāv nosacīti patogēni mikroorganismi, kas vienlaicīgos apstākļos kļūst agresīvi pret organismu.

Zinātnieki sadala baktērijas divās galvenajās grupās:

Tie ir stafilokoki, streptokoki, klostridija, corynebacterium, listerija. Tie izraisa deguna, acu, ausu, plaušu, bronhu slimību attīstību.

Tie ir E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Viņiem ir negatīva ietekme uz urogenitālo sistēmu un zarnām.

Pamatojoties uz šo bakteriālo sēriju diferenciāciju, ārsts izvēlas terapiju. Ja baktēriju sēšanas rezultātā tiek atklāts slimības izraisītājs, tad tiek noteikta antibiotika, kas saskaras ar šīs grupas baktērijām. Ja patogēnu nevar konstatēt vai nav iespējams veikt analīzi par bacposa, tiek parakstītas plaša spektra antibiotikas, kurām ir negatīva ietekme uz lielāko daļu patogēnu baktēriju.

Klasifikācija

Plašās spektra antibiotikas ir hinolonu grupa, kas satur fluorhinolonus, kas iznīcina gram-pozitīvas un gramnegatīvas baktērijas un nefluorētos hinolonus, kas galvenokārt iznīcina gramnegatīvās baktērijas.

Fluorhinolonu sistematizācija balstās uz atšķirībām antibakteriālās darbības ķīmiskajā struktūrā un spektrā. Fluorokvinolona antibiotikas tiek sadalītas 4 paaudzēs atbilstoši to attīstības laikam.

Tas ietver nalidiksas, oksolīnskābes, pipimīdskābes. Pamatojoties uz nalidiksīnskābi, tie ražo uro-antiseptikas līdzekļus, kuriem ir destruktīva ietekme uz Klebsiella, Salmonella, Shigella, bet nevar tikt galā ar gram-pozitīvām baktērijām un anaerobiem.

Pirmā paaudze ietver zāles Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kuras galvenā aktīvā sastāvdaļa ir nalidiksīnskābe. Tāpat arī pipemidievojs un oksolīnskābe cīnās ar nekomplicētām urogenitālās sistēmas un zarnu slimībām (enterokolīts, dizentērija). Efektīvi pret enterobaktērijām, bet slikti iekļūst audos, ir zema bioloģiskā caurlaidība, ir daudzas blakusparādības, kas neļauj izmantot fluorētu hinolonu kā kompleksu terapiju.

Lai gan pirmās paaudzes antibiotikām bija liels skaits trūkumu, tas tika uzskatīts par daudzsološu, un attīstība šajā jomā turpinājās. Pēc 20 gadiem ir izstrādāta nākamā narkotiku paaudze. Tos sintezēja, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulā. Šo zāļu efektivitāte ir tieši atkarīga no ievadīto fluora atomu skaita un to lokalizācijas dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Šo fluorhinolonu veido pefloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns, norfloksacīns. Viņi iznīcina lielāku skaitu gramnegatīvu koku un nūjiņu, cīnās pret gram-pozitīviem stieniem, stafilokokiem, nomāc sēnīšu baktēriju darbību, kas veicina tuberkulozes attīstību, bet ne pietiekami efektīvi cīnās pret anaerobiem, mikoplazmām, hlamīdijām, pneimokoku.

Attīstības galvenais mērķis, ko zinātnieki veica, veidojot antibiotikas, tika panākts ar otrās paaudzes fluorhinoloniem. Ar viņu palīdzību jūs varat cīnīties pret īpaši bīstamām baktērijām, ārstējot pacientus no dzīvībai bīstamām patoloģijām. Bet attīstība turpinājās, un drīz parādījās 3. un 4. paaudzes sagatavošanās darbi.

Trešā paaudze ietver elpceļu fluorhinolonus, kas ir izrādījušies efektīvi elpošanas ceļu slimību ārstēšanā. Tie ir daudz efektīvāki cīņā pret hlamīdijām, mikoplazmām un citiem elpceļu slimību patogēniem nekā viņu priekštečiem, un tiem ir plaša ietekme. Aktīvi pret pneimokoku, kas ir attīstījuši rezistenci pret penicilīnu, kas garantē panākumus bronhīta, sinusīta, pneimonijas ārstēšanā. Visbiežāk lieto levofloksacīnu, kā arī Temafloxacin, Sparfloksacīnu. Šo zāļu biopieejamība ir 100%, tāpēc tās var ārstēt visnopietnākās slimības.

Ceturtās paaudzes vai anti-anaerobie respiratorie fluorhinoloni.

Zāles ir līdzīgas to darbībai pret fluorhinoloniem - iepriekšējās grupas antibiotikām. Tās darbojas pret anaerobiem, netipiskām baktērijām, makrolīdiem, pret penicilīnu rezistentiem pneimokokiem. Laba palīdzība augšējo un apakšējo elpceļu, ādas un mīksto audu iekaisuma ārstēšanā. Jaunākās paaudzes sagatavošana ietver moksifloksacīnu, kas pazīstams arī kā Avelox, kas ir visefektīvākais pneimokoku, netipisku patogēnu mikroorganismu apkarošanai, bet nav ļoti efektīvs pret gramnegatīviem zarnu mikroorganismiem un Pseudomonas bacillus.

Šīs zāles ir Grepofloksacīns, Klinofloksacīns, Trovafloksacīns. Bet tie ir ļoti toksiski, tiem ir daudz blakusparādību. Pašlaik nav izmantoti pēdējie 3 zāļu veidi.

Fluorhinolonu priekšrocības un trūkumi

Zāles, kas ietver fluorhinolonus, atrod vietu dažādās medicīnas jomās. Slimību saraksts, kas tiek ārstētas ar fluorhinolīna antibiotikām, ir ļoti plašs. Tos lieto ginekoloģijā, venereoloģijā, uroloģijā, gastroenteroloģijā, oftalmoloģijā, dermatoloģijā, otolaringoloģijā, terapijā, nefroloģijā, pulmonoloģijā. Arī šīs zāles ir labākā izvēle makrolīdu un penicilīnu neefektivitātei vai smagām slimības formām.

Tos raksturo šādas īpašības:

• augsts rezultāts cīņā pret visu smaguma pakāpes sistēmiskām infekcijām;
• viegla ķermeņa tolerance;
• minimālas blakusparādības;
• efektīva pret gram-pozitīvām, gramnegatīvām baktērijām, anaerobiem, mikoplazmu, hlamīdijām;
• ilgs pusperiods;
• augsta biopieejamība (labi iekļūst visos audos un orgānos, nodrošinot spēcīgu terapeitisku efektu).

Neskatoties uz fluorhinolona antibiotiku efektivitāti, izvēloties terapiju, jāņem vērā, ka viņiem ir kontrindikācijas lietošanai. Tās ir aizliegtas grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo tās izraisa augļa intrauterīnās anomālijas auglim un zīdaiņiem hidrocefālijā. Zīdaiņiem fluorokvinoloni palēnina kaulu augšanu un tādēļ tiek nozīmēti tikai tad, ja antibiotiku terapijas ieguvumi pārsniedz kaitējumu bērna ķermenim. Oksolīnskābēm un nalidiksīnskābēm ir toksiska iedarbība uz nierēm, tāpēc ar tām saistītas zāles ir aizliegtas nieru darbības traucējumiem.

Piemērošanas jomas

Fluorokvinolona antibiotikas ir pamatoti vadošās pozīcijas patoloģisko baktēriju izraisīto patoloģiju ārstēšanā. Viņiem ir augsts bioaktivitātes līmenis, cilvēki labi panes, labi iekļūst baktēriju membrānā un rada šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas serumā.

Zāļu saraksts un to medikamentu nosaukumi, kas satur fluorhinolonus, to efektivitāte ir aplūkota turpmāk.

Ciprofloksacīns. Tas ir paredzēts ENT slimību, dzimumorgānu sistēmas orgānu, kuņģa-zarnu trakta ārstēšanai. Efektīva ar ginekoloģiskām problēmām. To lieto kā pilienus iekaisuma acu slimībās.

Pefloksacīns. Efektīva urīnceļu infekcijas slimību ārstēšanā. Labi palīdz gonoreja, baktēriju prostatīts. Ārstē smagas kuņģa-zarnu trakta slimību formas, rīkles, apakšējo elpošanas ceļu, deguna sāpes.

Ofloksacīns. Efektīvs pret patogēniem mikroorganismiem, kas izraisa iekaisumu urīnceļos, vidusauss iekaisums, sinusīts. Ar Ofloksacīnu ārstē meningītu, hlamīdiju un gonoreju. Pilienveida formā antibiotiku lieto, lai ārstētu tādas acu slimības kā radzenes čūla, konjunktivīts un mieži. Zāles ir pieejamas arī kā ziede, kas ļauj to lietot lokāli.

Norfloksacīns. To lieto gonorejas, prostatīta, dzimumorgānu sistēmas slimību ārstēšanai.

Ofloksacīns. Efektīvs pret hlamīdiju, pneimokoku un rezistentām tuberkulozes formām.

Moksifloksacīns. Antibiotika ir labākais, ja tiek novērstas mikoplazmas, hlamīdijas, pneimokoku, anaerobu izraisītas infekcijas. To lieto plaušu iekaisumam, sinusītam, iegurņa iegurņa orgāniem. Šķidrā veidā (pilieni) acu ārsti lieto blefarīta, radzenes čūlas, miežu ārstēšanā.

Gatifloksacīns. To lieto cistiskās fibrozes, bronhīta, pneimonijas, konjunktivīta, ko izraisa bakteriāla infekcija, ENT slimības, locītavu slimības, āda.

Hemifloksacīns. Tie tiek ārstēti ar sinusītu, hroniska rakstura bronhītu, pneimoniju.

Sparfloksacīns. Tā aktīvi un efektīvi cīnās pret mikobaktērijām, bet tās darbība ilgst daudz ilgāk nekā citi fluorhinoloni. To lieto, lai ārstētu slimības, kas saistītas ar vidusauss iekaisumu, žokļa augšstilbiem, nieru, ādas un mīksto audu infekcijas bojājumiem, dzimumorgānu un urīnceļu sistēmām, kuņģa-zarnu traktu, locītavām un kauliem.

Levofloksacīns. Lieto, lai ārstētu infekciozas ENT slimības, zemāku elpošanas sistēmu, urīna orgānus, STS, akūtu pielonefrītu, hronisku prostatītu. Acu infekciju gadījumā levofloksacīnu lieto pilienu veidā. Antibiotika ir divreiz spēcīgāka un spēcīgāka, jo tā cīnās pret patogēnām baktērijām, bet organismā tā ir labāk panesama nekā tās priekštecis Ofloksacīns.

Norfloksacīns. Izmanto kā primāro narkotiku ginekoloģijā, oftalmoloģijā, uroloģijā.

Lomefloksacīns. Antibiotiku pat nelielās koncentrācijās tiek galā ar lielu baktēriju mikroorganismu procentuālo daudzumu līdz 5. Tas ir noteikts urogenitālās sistēmas slimību klātbūtnē, tuberkuloze, kā lokāls līdzeklis pret acu slimībām. Tas ir neefektīvs cīņā pret hlamīdijām, pneimokokiem, mikoplazmām.

SVARĪGI! Daži fluorhinoloni (Sparfloksacīns, Gatifloksacīns, Ofloksacīns, Moksifloksacīns, Levofloksacīns, Ciprofloksacīns, Lomefloksacīns) ir iekļauti svarīgāko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi Krievijas Federācijas valdība.

Ilgu laiku fluorokvinolonu specifiskā ķīmiskā struktūra neļāva sagatavot šķidra tipa zāles ar to lietošanu, tāpēc tās tika ražotas tikai tabletēs. Mūsdienu farmācijas rūpniecībā ir plaša ziedu, pilienu un citu mikrobu preparātu šķirņu izvēle, kas satur fluorhinolonu. Tas ļauj efektīvi tikt galā ar nāvējošām baktēriju slimībām.

Fluorokvinolona grupa. Paskaidrojiet, brīdiniet, konsultējiet

Dārgie farmaceiti, sveiki!

Nesen mēs analizējām populārākās antibiotiku grupas.

Šodien es vēlētos dzīvot citā ļoti populāru antibakteriālu līdzekļu grupā. Es runāju par fluorhinoloniem.

Tās nav antibiotikas, jo tām nav dabisku līdzību. Bet efektivitātes ziņā tie nav zemāki par tiem.

Jūs varat ātri izlasīt, ja ātri atbildat uz jautājumiem:

• Cik daudzas fluorohinolonu paaudzes pašlaik ir tirgū?
• Nosaukt vismaz vienu šīs grupas paaudzes narkotiku.
• Kā paaudzes atšķiras viena no otras?
• Kurus no fluorhinoloniem galvenokārt izmanto urogenitālās sistēmas infekcijām?
• Nosaukt reto blakusparādību, ko izraisa šī zāļu grupa.
• Kādā vecumā var izmantot fluorhinolonus un kāpēc?

Nu, kā? Vai jūs to darījāt?

Ja tā nav, turpiniet sarunu.

No fluorhinolonu vēstures

Fluorhinolonu "vecāki" ir hinoloni - nalidiksīnskābe (Negram, Neugrammon), pimemīdskābe (Palin) utt.

Esmu pārliecināts, ka jūs to izsauksit, kad tie tiks izmantoti.

Tas ir labi. Vēlams ar urīnceļu infekcijām. Hinoloni būtībā ir uroseptiski līdzekļi, t.i. narkotikas, atbrīvojot baktēriju iebrucējus no urīnpūšļa, nierēm, urīnizvadiem.

Nesen šie līdzekļi tiek iecelti mazāk un mazāk, jo tirgū ir parādījušies daudz efektīvāki medikamenti.

Kinoloni tika sintezēti nejauši, pētot pretmalārijas zāles, ko sauc par hlorokvīnu.

Dažus gadus pēc atklāšanas viens no zinātniekiem nāca klajā ar ideju pievienot hlora atomu hinolona formulai un redzēt, kas notiek. Un tas izrādījās pilnīgi jauna antibakteriālu līdzekļu grupa, kas efektivitātes ziņā ir salīdzināma ar cefalosporīniem.

Fluorokvinolona grupa. Paaudžu iezīmes

Dažās publikācijās hinoloni tiek ņemti vērā kopā ar fluorhinoloniem, un tie tiek uzskatīti par pirmo paaudzi.

Notiek kāda veida atkritumi: kinoloni ir pirmā fluorohinolonu paaudze.

Bet grupa izrādījās pilnīgi atšķirīga, ar atšķirīgām īpašībām un norādēm!

Tāpēc es runāšu kā veselais saprāts man saka.

Šodien ir 3 paaudzes fluorhinoloni:

Fluorokvinolona paaudzes atšķiras savā antibakteriālās darbības spektrā.

Katra jaunā paaudze kaut kādā veidā pārsniedz iepriekšējo paaudzi.

1. paaudzi sauc par "gramnegatīvu", jo šīs paaudzes zāles pieder pie plaša gramnegatīvu baktēriju klāsta. Un no gram-pozitīviem tikai nelieliem nedaudziem: vairākām staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus šķirnēm.

Atgādināšu jums par gramnegatīvām baktērijām: Pseudomonas aeruginosa, gonokoku (gonorejas patogēns), meningokoku (strutainu meningītu, patogēnu), E. coli, salmonellu, shigellu, proteusu, Klebsielu, enterobaktēriju, hemofīlo bacillus uc

Pirmā paaudzes sagatavošanu var iedalīt divās grupās:

Sistēmiska: ciprofloksacīns, lomefloksacīns un Ofloksacīns. Tie iekļūst dažādos orgānos un audos, tāpēc tos lieto dažādu lokalizāciju infekcijām: elpceļiem, ausīm, acīm, paranasāliem deguna blakusdobumiem, degunu, urogenitālo zonu, kuņģa-zarnu traktu, ādu, kauliem utt.

Uroseptiķi: norfloksacīns un pefloksacīns. Šie līdzekļi rada augstu koncentrāciju urīnā, tāpēc visbiežāk tos lieto urogenitālās sistēmas infekcijām.

Taču šīs paaudzes narkotikām ir maza ietekme uz pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu, anaerobiem.

Norfloksacīns ir iekļauts arī acu pilienos un ausu pilienos, ko sauc par Normaks.

2. paaudze tika saukta par „elpošanas ceļu”, jo ar to saistītie aģenti iedarbojas ne tikai uz tiem patogēniem kā 1. paaudzei, bet arī uz lielāko daļu elpceļu infekciju (pneimokoku, Mycoplasma pneumoniae uc) patogēnu.

Viņi labi strādā ar tiem pašiem tautas ienaidniekiem kā pirmā paaudze, bet arī ar pneimokoku, hlamīdiju un mikoplazmu.

Trešā paaudze - to saucšu par "anaerobu negaiss".

Vācot materiālu par šo rakstu, es satiku vairākus šīs paaudzes pārstāvjus, bet neredzēju tos aptieku sortimentā. Es neredzu iemeslu runāt par „mirušajām dvēselēm”. Tāpēc es aicinu populārāko: moksifloksacīnu (tirdzniecības nosaukums Avelox).

Narkotikas vai drīzāk zāles, trešās paaudzes fluorhinoloni, iedarbojas uz tiem pašiem patogēniem kā iepriekšējie divi, kā arī spēj iznīcināt anaerobās baktērijas. Atcerieties, kas viņi ir?

Tie ir nepretenciozi mikrobi, kas, atšķirībā no prāta brāļiem, nav nepieciešami skābekli pilnīgai dzīvei.

Tās izraisa smagas infekcijas. To toksīni ir ārkārtīgi agresīvi, spējīgi inficēt svarīgus orgānus un izraisīt peritonītu, iekšējo orgānu abscesus, sepsi, osteomielītu un citas nopietnas čūlas.

Anaerobās baktērijas ir atbildīgas arī par stingumkrampjiem, gāzes gangrēnu, botulismu un toksikoloģiskām pārtiku.

Tādējādi no paaudzes paaudzē paplašinās fluorhinolonu antibakteriālās aktivitātes spektrs.

Fluorhinolona grupas ieguvumi

Jūs, iespējams, pamanījāt, ka šīs grupas sagatavošanu mīlēja daudzi ārsti, tāpēc tie tiek izrakstīti diezgan bieži.

Ko viņi viņiem atraduši?

Sarakstēsim to priekšrocības.

1. Ir plašs darbības spektrs.
2. Dziļi iekļūst dažādos audos.
3. Viņiem ir ilgs pussabrukšanas periods, tāpēc tos var lietot 1-2 reizes dienā.
4. Tāpēc labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā ir pieejamas mutisku formu veidā, kas daudziem pacientiem ir ērtāk un patīkamāk.
5. Ļoti efektīvs.
6. Labi panesams.

Fluorhinolonu darbības mehānisms

Fluorhinoloniem piemīt baktericīda iedarbība. Tās inhibē fermentus, kas nepieciešami meitas baktēriju šūnu DNS sintēzei. Kas ir DNS? Tā ir šūnas "sirds", tā ir tās ģenētiskais kods, "mācīšanās" par to, kā dzīvot un būt labi. Nav "norādījumu" - nav dzīvības.

Fluorhinolonu lietošanas indikācijas

Fluorhinoloniem ir plašs, pat teikt, visplašākais indikāciju klāsts:

• Augšējā un apakšējā elpceļu slimības.
• Urīnceļu un prostatas dziedzeru infekcijas: cistīts, uretrīts, pielonefrīts, prostatīts. Īpaši labi jātiek galā ar norfloksacīnu un pefloksacīnu.
• Gonoreja, hlamīdijas, mikoplazmoze.
• Intraabdominālas infekcijas (peritonīts, holecistīts utt.)
• Zarnu infekcijas (salmoneloze, dizentērija, holēra uc)
• Ādas, mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas.
• Sepsis
• Meningīts
• Tuberkuloze.
• Acu infekcijas, ārējā auss (norfloksacīns).

Fluorhinolona grupas izvēle ir atkarīga no slimības veida un smaguma, tā ilguma, patogēna veida un iepriekš izmantoto zāļu efektivitāti.

Katrai narkotikai ir savas priekšrocības. Piemēram:

Ciprofloksacīns ir visaktīvākais no fluorhinoloniem pret gramnegatīvām baktērijām. Tā pārspēj savus "kolēģus", darbojoties zilā pūka bacillus. To lieto zāļu rezistentu tuberkulozes formu kombinētā terapijā.

Ofloksacīns - no 1. paaudzes, visaktīvākais pret pneimokoku un hlamīdiju, bet vājāks par otrās un trešās paaudzes narkotikām.

Norfloksacīns un pefloksacīns ir īpaši piemēroti urīnceļu un prostatas infekcijām.

Pefloksacīns papildus iekļūst asins-smadzeņu barjerā labāk nekā citi fluorhinoloni, tāpēc to lieto meningīta gadījumā (tādēļ ir intravenozai ievadīšanai paredzēta koncentrāta forma).

Sparfloksacīns iedarbības laikā ir pārāks par citām šīs grupas zālēm. To piemēro reizi dienā.

Levofloksacīns ir ofloksacīna izomērs, bet ir 2 reizes aktīvāks un labāk panesams.

Moksifloksacīns no visas grupas ir visaktīvākais pret pneimokokiem, hlamīdijām, mikoplazmām, anaerobiem. To var izmantot empīriski (t.i., akli, bez sēklas baktērijām) dažādu lokalizāciju smagām infekcijām.

Kontrindikācijas fluorohinolonu lietošanai

• Grūtniecība
• Barošana ar krūti
• Alerģiskas reakcijas pret fluorhinoloniem, t
• Bērni un pusaudži.

Fluorokvinoloni ir kontrindicēti līdz pat 18 gadiem, tāpat kā eksperimentos ar dzīvniekiem pētnieki norādīja uz kavēšanos skrimšļa audu attīstībā. Tāpēc tie parasti netiek noteikti līdz skeleta veidošanās beigām. Lai gan dažos gadījumos viņu atbildīgie ārsti bērniem paredz fluorohinolonus. Piemēram, ar cistisko fibrozi vai citu antibakteriālu līdzekļu nepanesību.

Fluorhinolonu visbiežāk novērotās blakusparādības

1. No gremošanas trakta puses: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja. Tāpēc ieteikt viņiem lietot pēc ēšanas.
2. Centrālās nervu sistēmas pārkāpumi: galvassāpes, reibonis, krampji (cilvēkiem ar epilepsiju).
3. Photodermatosis, t.i. palielināta ādas jutība pret ultravioletajiem stariem. Saules iedarbībā tiek iznīcināti fluorhinoloni, veidojas brīvie radikāļi un bojājumi.

Tātad, pārdodot narkotiku no šīs grupas, jums ir nepieciešams piedāvāt sauļošanās līdzekli. Īpaši vasarā un saulainos reģionos.

Vairāk nekā citi lomefloksacīns (Lomflox) un sparfloksacīns (Sparflo) atšķiras no spējas izraisīt fotodermatozi.

1. Aknu trasamināzes uzlabošana. Tas nozīmē, ka zāles ir hepatotoksiskas. Tāpēc būtu jauki lietot fluorhinolona līdzekli kombinācijā ar hepatoprotektoru. Reti, bet notiek ārstniecisks hepatīts.
2. Palielināts QT intervāls EKG. Veseliem cilvēkiem tas nav biedējoši. Un, ja zāles lieto persona, kurai ir nopietnas sirds problēmas, var būt aritmija. Bet tas notiek, lietojot lielas zāļu devas.

1. Retas blakusparādības ir tendinīts, t.i. cīpslas iekaisums un tā plīsums. Visbiežāk cieš Achilles cīpsla. Tas notiek galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem.

Tendinīdi rodas tāpēc, ka fluorhinoloni inhibē kolagēna proteīna sintēzei nepieciešamā enzīma aktivitāti. Un tas veido cīpslu un pat saistaudu pamatu.

Ir svarīgi:

Ja fluorhinoloni tiek lietoti vienlaicīgi ar antacīdiem un vitamīnu-minerālvielu kompleksu, veidojas nešķīstošie kompleksi, un medikamentam nav vēlamā efekta. Tāpēc pārtraukumam starp to metodēm jābūt vismaz 4 stundām.

Un tagad mēs atceramies visu iepriekš minēto un izklāstāmim ieteikumu sarakstu pircējam.

5 ieteikumi pircējam, pārdodot fluorhinolona grupas narkotiku

Ja pārdodat narkotiku no fluorhinolonu grupas:

1. Piedāvājiet sauļošanās līdzekļus. Runājiet šādi: “Šī zāles palielina ādas jutību pret saules gaismu un var izraisīt izsitumus. Tāpēc es ieteiktu iegādāties citu produktu, lai aizsargātu ādu no saules. ”
2. Ja persona atsakās no 1. punkta, brīdiniet: "Izvairieties no saules iedarbības visā ārstēšanas periodā un vēl 3 dienas pēc tā izbeigšanas."
3. Piedāvājiet hepatoprotektoru („Vai ārsts sniedza jums kaut ko, lai aizsargātu aknas?”)
4. Saka, ka jums ir nepieciešams lietot zāles pēc ēšanas, dzert daudz šķidrumu, lai mazinātu kairinošo iedarbību uz kuņģi.
5. Ja persona kopā ar fluorhinolona grupas zālēm iegūst vēl vienu antacīdu preparātu vai vitamīnu-minerālvielu kompleksu, iesaka tos atšķaidīt laikā (vismaz 4 stundu pārtraukums).

Tas viss ir šodien. Kā jums patīk šis raksts, draugi?

Ja jums ir kaut ko pievienot, komentēt, ierakstiet komentāru logā.

Būšu pateicīgs, ja kopīgotu saiti ar rakstu ar saviem kolēģiem.

Jūs atkal redzēsiet blogā „Aptieka vīriešiem”!

P.S. Ja jūs vēl neesat abonējis jaunus emuāra rakstus, varat to izdarīt tieši tagad, iztērējot tikai dažas minūtes. Lai to izdarītu, aizpildiet abonēšanas veidlapu, kuru redzat katra raksta beigās un labajā pusē lapas augšpusē. Neaizmirstiet apstiprināt abonementu ienākošajā vēstulē. Pēc tam jūs saņemsiet e-pastu ar saiti, lai lejupielādētu noderīgas lapas.

Ja neesat saņēmis vēstuli, pārbaudiet surogātpasta mapi.

Vai kaut kas noiet greizi? Skatiet norādījumus.

Joprojām nedarbojas? Rakstiet. Mēs sapratīsim!

Mani dārgie lasītāji!

Ja jums patika šis pants, ja vēlaties uzdot kaut ko, pievienot, dalīties pieredzē, varat to izdarīt īpašā formā.

Vienkārši, lūdzu, neklusējiet! Jūsu komentāri ir mana galvenā motivācija jauniem darbiem.

Es būtu ļoti pateicīgs, ja kopīgotu saiti ar šo rakstu ar saviem draugiem un kolēģiem sociālajos tīklos.

Vienkārši noklikšķiniet uz sociālajām pogām. tīklos, kuros esat dalībnieks.

Noklikšķiniet uz pogas sociālās. tīkli palielina vidējo čeku, ieņēmumus, algu, samazina cukuru, asinsspiedienu, holesterīnu, novērš osteohondrozes, plakanās kājas, hemoroīdus!

myLor

Aukstā un gripas ārstēšana

• Sākums
• Viss
• Kas ir fluorhinolons?

Fluorokvinoloni - zāles pieder pie hinolonu grupas un tām piemīt antibakteriālas īpašības. Izmanto klīniskajā praksē pulmonoloģijā, otolaringoloģijā, uroloģijā, nefroloģijā, dermatoloģijā, oftalmoloģijā. Izmantošanas spektrs darbības spektra dēļ, šo zāļu efektivitāte. Tajā pašā laikā tām ir vairākas negatīvas ietekmes. Savlaicīga antibiotiku izrakstīšana atbilstoši indikācijām, pareizās devās, ņemot vērā kontrindikācijas, nodrošina efektivitāti un terapijas drošību.

Pieejas sistematizācijai

Dažādu fluorhinolonu un hinolonu zāļu sarakstā ir aptuveni 4 duci līdzekļu. Tos atdala ar fluora atoma klātbūtni vai neesamību, to daudzumu molekulā (monofluorhinoloni, diflutokinoloni), ar preferenciālu darbības spektru (gramnegatīvs, anaerobs), lietošanas laukiem (elpošanas orgāni).

Vispilnīgākais attēls ir iekļauts hinolonu klasifikācijā atsevišķās paaudzēs. Šī pieeja ir izplatīta praksē.

Vispārējā kinolona klasifikācija:

• 1. paaudze (bez fluora): nalidiksīnskābe, oksolīnskābe;
• 2. paaudze (gram-negatīva): ciprofloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns;
• 3. paaudze (elpošanas orgāni): levofloksacīns, sparfloksacīns, gatifloksacīns;
• 4. paaudze (elpošanas un anti-anaerobie): moksifloksacīns, hemifloksacīns.

Ķīmisko īpašību atšķirības, patogēnu sugu spektrs, mijiedarbojoties ar pacienta ķermeni, nosaka katras zāles vietu ārstēšanā.

Zāļu darbības mehānisms sakarā ar ietekmi uz baktēriju enzīmiem, kas iesaistīti DNS un RNS veidošanā. Rezultāts ir neatgriezenisks mikrobu šūnas proteīnu molekulu sintēzes pārtraukums. Tā dzīvotspēja samazinās, toksisko un fermentu struktūru aktivitāte samazinās, palielinās varbūtība, ka baktēriju šūnu uztver fagocīti (cilvēka aizsardzības sistēmas elements).

Fluorhinoloni inhibē baktēriju šūnu dalīšanos

Visu fluorhinolonu grupu pārstāvjiem ir ietekme uz aktīvo baktēriju šūnu, un tie var arī traucēt jebkuru tās dzīves cikla posmu. Tie darbojas uz augošiem mikroorganismiem, uz šūnām atpūtā, kad lielākā daļa zāļu ir neefektīvas.

Fluorhinolonu terapeitiskais efekts ir saistīts ar:

• baktericīdu iedarbība;
• iekļūšana baktēriju šūnā;
• antimikrobiālās iedarbības turpināšana pēc saskares ar zāļu molekulu;
• augstas koncentrācijas radīšana pacienta audos un orgānos;
• ilgstoša zāļu izņemšana no organisma.

Nalidiksīnskābe ir pirmais kinolons. Otrā narkotika bija oksolīnskābe, kuras aktivitāte bija 3 reizes lielāka nekā tās priekštecis. Tomēr pēc otrās paaudzes fluorhinolonu (ciprofloksacīna, norfloksacīna) izveidošanas šis rīks praktiski netiek izmantots.

No hinoloniem pašlaik izmanto tikai nalidiksīnskābi (nevigramonu). Tas ir paredzēts urīnceļu infekcijām (pyelīts, cistīts, prostatīts, uretrīts), intraoperatīvu komplikāciju profilaksei nierēs, urēterī, urīnpūslī. To lieto līdz pat 4 reizēm dienā (tabletes).

Fluorokvinoloniem, tāpat kā nākamajai kinolonu paaudzei, ir izmaiņas jutīgo mikrobu spektrā, kā arī farmakokinētiskās īpašības (uzsūkšanās, izkliede un eliminācija no organisma).

Fluorhinolonu vispārējās priekšrocības salīdzinājumā ar hinoloniem:

• plaša antimikrobu aktivitāte;
• efektīvās koncentrācijas iekšējos orgānos, lietojot tablešu formu, kas nav atkarīga no uztura uzņemšanas;
• laba iekļūšana elpošanas sistēmā, nierēs, urīnceļu sistēmā, ENT orgānos;
• lai uzturētu terapeitiskās koncentrācijas skartajos audos, pietiek ar 1-2 reizes dienā;
• blakusparādības gremošanas orgānu traucējumu veidā, nervu sistēma notiek retāk;
• nieru darbības traucējumiem, lai gan šo patoloģiju izdalīšanās palēninās.

Līdz šim ir četras šīs grupas pārstāvju paaudzes.

Piemērošana klīniskajā praksē

Narkotikām ir ļoti plašs klāsts, kas darbojas lielākajā daļā mikroorganismu. Otrās paaudzes preparāti galvenokārt skar aerobās gramnegatīvās baktērijas (salmonellas, šigellas, kampilobaktērijas, gonorejas patogēnas), gram-pozitīvās (zelta stafs, tuberkulozes patogēns).

Tajā pašā laikā pneimokoku, oportūnistisko patogēnu (hlamīdiju, leģionellu, mikoplazmu), kā arī anaerobu ietekme uz tiem ir nejutīga. Tā kā pneimokoks ir galvenais pneimonijas cēlonis un bieži skar ENT orgānus, šo zāļu lietošana otolaringoloģijā un pulmonoloģijā ir ierobežota.

Norfloksacīnam (2. paaudzei) piemīt plaša iedarbība, tomēr tā rada augstas terapeitiskās koncentrācijas tikai urīna sistēmā. Tāpēc tās darbības joma ir ierobežota ar nefroloģisku, uroloģisku patoloģiju.

Elpceļu fluorokvinoloniem (3. paaudzei) ir tāda pati ietekme kā iepriekšējās grupas zālēm, un tiem ir arī ietekme uz pneimokoku, tostarp stabilām formām, uz netipiskiem mikroorganismiem (hlamīdijām, mikoplazmām). Tas ļāva plaši izmantot šo grupu elpošanas sistēmas (elpošanas orgānu), kā arī vispārējās terapeitiskās prakses ārstēšanai.

Fluorokvinolonu 3 paaudzes lieto infekciju ārstēšanai:

• elpošanas sistēma;
• nieru audi;
• urīnceļu sistēma;
• acs;
• paranasālas sinusa;
• ādas un tauku audos.

Fluorokvinolonu 4. paaudzei, pēdējā paaudzei, ir ietekme uz gram-pozitīvu gram-negatīvu floru, un tās ir efektīvas arī pret anaerobiem, kas nespēj sporulēties. Tas paplašina to piemērošanas jomu, ļauj izmantot dziļus ādas bojājumus, attīstoties anaerobām infekcijām, aspirācijas pneimonijai, intraabdominālām, iegurņa infekcijām.

Mūsdienu fluorhinolonu priekšrocība ir spēja lietot tikai šīs zāles (monoterapiju).

Tās ir paredzētas tām pašām slimībām kā elpceļu fluorhinoloni. Tajā pašā laikā, moskifloksatsin ietekmē izturīgus stafilokoku celmus, tāpēc to var izmantot smagākās, slimnīcā iegūtās pneimonijas ārstēšanā.

Daudzu šo zāļu (levofloksacīna, pefloksacīna) lielā priekšrocība ir iespēja to lietot ne tikai perorālai lietošanai, bet arī intravenozai ievadīšanai. Tas nodrošina ātru zāļu piegādi skartajiem audiem, kas var būt ļoti svarīgi smagiem pacientiem. Ir iespējams izmantot arī tā saukto soli terapiju. Kad, saņemot pozitīvu rezultātu no infūzijas metodes zāļu ievadīšanai, tie tiek pārnesti uz tablešu formām. Fluorhinolonu augstā pieejamība ar šo ievadīšanas metodi nodrošina efektivitāti un palīdz izvairīties no lielas narkotiku daudzuma intravenozas ievadīšanas negatīvās ietekmes.

Nevēlamās blakusparādības un kontrindikācijas

Tāpat kā jebkuras citas zāles, fluorhinolona antibiotikām ir vairākas blakusparādības. Tie jānošķir no pacienta stāvokļa izmaiņām, ko izraisa pamata slimība (piemēram, īslaicīgs ķermeņa temperatūras pieaugums), un jānorāda zāļu terapeitiskā iedarbība.

Blakusparādību saraksts:

• diskomforts, sāpes vēderā, ēstgribas zudums, grēmas, slikta dūša, vemšana, caureja līdzīgi izkārnījumi;
• miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, neskaidra redze un dzirde, jutīguma maiņa, saraustīta raustīšanās;
• skrimšļa iekaisums, cīpslu plīsumi;
• muskuļu sāpes;
• pārejošs nieru audu iekaisums, galvenokārt interstērijs (nefrīts);
• izmaiņas elektrokardiogrammā, kas var izraisīt aritmijas;
• ādas izsitumi, kam var būt nieze, alerģisks pietūkums;
• palielināta jutība pret saules gaismu;
• organisma mikrobu floras struktūras pārkāpumi, mutes gļotādas sēnīšu infekciju attīstība, dzimumorgāni.

Ļoti reti ir arī pseidomembranozs kolīts, lai attīstītu zarnu klostridiju pacientiem ar izteiktu disbakteriozi un zarnu bojājumiem. Tā ir nopietna un bīstama zarnu slimība. Tādēļ, ja ir izkārnījumos izmainījušās izkārnījumi, asiņaini vai citi piemaisījumi, temperatūras viļņi, ko nevar izskaidrot ar slimību, ir steidzami jākonsultējas ar ārstu.

• grūtniecība jebkurā laikā;
• zīdīšanas periods;
• vecumā līdz 18 gadiem;
• alerģija vai reakcija uz hinolonu un fluorhinolonu agrāk.

Fluorokvinoloni bērnu ārstēšanai netiek izmantoti, jo ir izteikta negatīva ietekme uz augošā organisma skrimšļa audiem.

Ja nepieciešams, šīs zāles aizvieto ar zālēm ar līdzīgu spektra ietekmi uz patogēniem.

Sirds slimību gadījumā, kam ir ventrikulārās aritmijas risks, pacientiem ar aknu un nieru patoloģiju ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt šo orgānu stāvokli.

Dažādām zālēm ir virkne iespējamu negatīvu efektu. Tādēļ šo rīku lietošanai jābūt stingrai ārsta uzraudzībai.

Fluorhinolonu lietošana augšējo elpceļu slimībām

Deguna slimību iekaisuma slimībās tiek izmantoti oropharynx, mandeles, paranasālas sinusa, infekciozas auss, penicilīna preparāti, makrolīdi, cefalosporīni un fluorhinoloni. Lietotās zāles 3 un 4 paaudzes: levofloksacīns, moksifloksacīns, sparfloksacīns. Galvenokārt šo paaudžu līdzekļi ir tie, kas ietekmē pneimokoku. Šie streptokoki lielākajā daļā gadījumu ir paši vai kopā ar citiem augšējo elpceļu iekaisuma slimību mikrobiem, respiratoriem.

Lietot ar akūtu un hronisku iekaisuma procesu, ko izraisa fluorohinoloniem jutīgas antibiotikas.

Visbiežāk lieto terapijā:

• saslimstība ar paranasālo sinusu;
• rinīts;
• rinosinozīts.

Fluorokvinolonus lieto bez ārstēšanas ar beta laktāmiem (penicilīniem un cefalosporīniem) un makrolīdiem.

Tādējādi fluorokvinolona zāles ir vieni no visplašāk lietotajiem mūsdienu antibakteriālajiem līdzekļiem pieaugušajiem. Rūpīga pacienta pārbaude, negatīvās ietekmes risku identificēšana, precīzākā zāļu izvēle pēc konkrētas slimības patogēnu mikroorganismu spektra, metodes un lietošanas veida noteikšana nodrošina gan terapijas, gan tās drošības pozitīvo ietekmi.

Mūsdienu medikamentos fluorokvinolona antibiotikas ir neatkarīga zāļu grupa, kas iegūta no ķīmiskās sintēzes un ar plašu darbības spektru. Viņiem ir raksturīgas augstas farmakokinētiskās īpašības un lieliska spēja iekļūt šūnās un audos, ieskaitot baktēriju un makroorganismu membrānas.

Pašlaik visi fluorhinoloni ir sadalīti 4 galvenajās grupās, kas nosaka to īpašības un īpašības.

Jauno zāļu attīstības secība ir pamats to sadalīšanai grupās. Tādējādi ir zināmas 1., 2., 3. un 4. paaudzes fluorhinoloni.

Pirmās zāles tika izstrādātas pagājušā gadsimta 60. gados. Nalidiksīnskābe (antibiotiku aktīvā viela) un tās sastāvdaļas (oksolīns un pimemīdskābes) parādīja labus rezultātus cīņā pret baktērijām, kas izraisa nekontrolētas urīnceļu un zarnu patoloģijas (dizentērija, enterokolīts).

Pirmā paaudze ietver šādas zāles: Negram, Nevigremon - zāles, kuru pamatā ir nalidiksīnskābe. Tie negatīvi ietekmē šādus baktēriju veidus: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Neskatoties uz augsto efektivitāti, šiem produktiem ir raksturīga samazināta biopermeilitāte un liels skaits blakusparādību. Tādējādi daudzi pētījumi ir parādījuši simtprocentīgu rezistenci pret baktēriju antibiotiku, piemēram, gram-pozitīvu koksu, anaerobu un pseudomonas aeruginosa, iedarbību.

Lietojot zāles, pacienti sūdzējās par diseptiskiem traucējumiem, hemolītisku anēmiju, nervu sistēmas pārmērīgu iedarbību un citopēniju. Turklāt narkotiku ietekme aizliedz to lietošanu akūtu pyelonefrītu un nieru mazspēju.

Taču, tā kā šīs grupas antibiotikas tika atzītas par ļoti daudzsološu virzienu, jaunu zāļu izpēte un attīstība neapturēja. Divdesmit gadus pēc nalidiksīnskābes parādīšanās tika sintezēti fluorhinolona antimikrobiālie līdzekļi, DNS girāzes inhibitori.

Būtībā jaunas vielas tika iegūtas, ieviešot fluora atomus kinolīna molekulās. Šī savienojuma dēļ viņi saņēma nosaukumu - fluorhinoloni. Baktericīdu efektivitāte un zāļu īpašības ir pilnībā atkarīgas no fluora atomu skaita (viens vai vairāki) un to atrašanās dažādās kinolīna atomu pozīcijās.

Otrās paaudzes fluorhinoloni parādīja vairākas priekšrocības, salīdzinot ar tīrajiem hinoloniem.

Izrāviens farmācijas nozarē bija zāļu spēja visaptveroši ietekmēt šādus baktēriju veidus:

• gramnegatīvie koki un spieķi (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, zobārstniecība, citrobacter, meningococci, gonococcus uc);
• gram-pozitīvi bacilli (corynebacterium, listeria, sibīrijas patogēni);
• stafilokoks;
• legionella;
• dažos gadījumos tubercle bacillus.

Otrās paaudzes fluorhinoloni ietver:

1. Ciprofloksacīns (Tsiprinol un Tsiprobay), ko sauc par zelta standartu šajā zāļu grupā. Zāles tiek plaši izmantotas, lai ārstētu infekcijas apakšējo elpošanas ceļu (nosokomiālo pneimoniju un hronisku bronhītu), urīnceļu sistēmu un zarnas (salmoneloze, šigeloze). Arī to patoloģiju saraksts, kuras jāārstē, izmantojot šo narkotiku, ietver tādas infekcijas slimības kā prostatīts, sepse, tuberkuloze, gonoreja, Sibīrija.
2. Norfloksacīns (Nolitsin), kas rada maksimālo aktīvo vielu koncentrāciju urīnceļu sistēmā un kuņģa-zarnu traktā. Lietošanas indikācijas ir urogenitālās sistēmas un zarnu infekcijas, prostatīts, gonoreja.
3. Ofloksacīns (Tarivid, Ofloksin) ir visefektīvākais līdzeklis otrās paaudzes fluorhinolonu vidū attiecībā uz hlamīdijām un pneimokoku. Tās ietekme uz anaerobajām baktērijām ir nedaudz sliktāka. Iecelts izārstēt apakšējo elpošanas ceļu un urīnceļu, prostatas, zarnu patoloģiju, gonorejas, tuberkulozes, iegurņa orgānu, ādas, locītavu, kaulu un mīksto audu bojājumus.
4. Pefloksacīns (Abactal) ir nedaudz mazāk efektīvs nekā iepriekš minētie preparāti, bet tas labāk iekļūst baktēriju bioloģiskajās membrānās nekā citi. To lieto tādām pašām patoloģijām kā citas fluorhinolona antibiotikas, ieskaitot sekundāro bakteriālo meningītu.
5. Lomefloksacīns (Maksakvin) nereaģē uz anaerobu infekciju un nespēj rezultātus, mijiedarbojoties ar pneimokoku, bet atšķiras no biopieejamības līmeņa līdz 100%. Krievijā to lieto hroniska bronhīta, urīnceļu infekciju un tuberkulozes ārstēšanai (kompleksā terapijā).

Fluorokvinolona medikamenti ir vadījuši baktēriju infekcijas izraisītu patoloģiju ārstēšanā. To galvenās priekšrocības līdz pat šodienai ir:

• augsts bioaktivitātes līmenis;
• unikāls darbības mehānisms, ko šim nolūkam neizmanto vairāk nekā viena narkotika;
• lieliska iekļūšana caur baktēriju apvalku un spēja radīt šūnā aizsargājošas vielas, kas koncentrējas līdz serumiem;
• laba pacietība.

Neskatoties uz to, ka galvenais mērķis šīs grupas antibiotiku spektra paplašināšanai un tādu savienojumu šķīdības līmeņa paaugstināšanai, kas iedarbojas uz īpaši bīstamiem makroorganismiem (tostarp anaerobiem), tika panākts, radot otrās paaudzes hinolonus. Drīz parādījās trešās un ceturtās paaudzes narkotikas.

Trešajā fluorohinolonu paaudzē jāietver zāles Levofloksacīns (Tavanic), kas ir Ofloxacin izlīdzinošais izomērs. Farmakoloģijā tā ir definēta kā elpošanas kinolons, kas atšķiras no tās priekšgājējiem ar augstāku aktivitāti pret pneimokoku (ieskaitot celmus, kas ir rezistenti pret penicilīna preparātiem). Zāļu biopieejamība ir 100%.

Levofloksacīnu ieteicams lietot augšējo (akūtu sinusītu) un apakšējo elpošanas ceļu (pneimoniju, hronisku bronhītu) infekcijas bojājumiem un urīnceļu, ādas un mīksto audu iekaisumiem. Efektīva sibīrijas ārstēšanai.

Ceturtās paaudzes zāles ir moksifloksacīns (Avelox), kam ir efektīvāka iedarbība uz pneimokoku (tostarp rezistentiem pret makrolīdiem un penicilīniem) un netipiskiem patogēniem mikroorganismiem (mikoplazma, hlamīdijas uc).

Atšķirībā no gandrīz visām šīs grupas zālēm, tā veiksmīgi cīnās ar ne sporu veidojošām anaerobām baktērijām. Bet tajā pašā laikā tas ir zemāks par efektivitāti pret Pseudomonas aeruginosa un gramnegatīvajām zarnu sērijas baktērijām. Zāļu lietošanas indikācijas ir akūts sinusīts, pneimonija, hronisks bronhīts, mīksto audu un ādas infekcijas.

Gan pirmās, gan nākamās paaudzes medikamentiem ir ķīmiskas struktūras un fizikālo īpašību pazīmes, kas nopietni apgrūtina zāļu sagatavošanu injekcijas formā. Līdz šim nav iespējams iegūt pietiekami stabilus šķīdumus intravenozai ievadīšanai. Tieši to nosaka tas, ka gandrīz visi fluorhinolonu nosaukumi ir pieejami tikai tablešu veidā iekšķīgai lietošanai.

Ir vairāki šīs grupas antibiotiku nosaukumi, kas ražoti šķīdumu veidā (ieskaitot Enrofloksacīnu), kurus augstu vērtē zinātnieki.

Tie dod iespēju attīstīt jaunas zāles. Tātad, šodien ražotas vietējās lietošanas zāļu formas, kurās fluorhinoloni ir noformēti kā auss vai acu pilieni un ziede.

Saskaņā ar visu valstu pētniekiem visu antibakteriālo zāļu nākotne ir aiz fluorokvinolonu.

Pēdējos gados dažādu infekciju ārstēšanai aizvien biežāk tiek izmantotas sintētiskas antibakteriālas zāles. Tas ir saistīts ar to, ka daudzi mikroorganismi rada rezistenci pret dabīgām antibiotikām. Turklāt infekcijas slimības kļūst arvien grūtākas, un ne vienmēr ir iespējams noteikt patogēnu. Tāpēc arvien pieaug nepieciešamība pēc plaša spektra antibakteriālām zālēm, kurām vairums mikroorganismu būtu jutīgi. Viena no visefektīvāko zāļu grupām ar šādām īpašībām ir fluorhinoloni. Šie preparāti ir sintētiski un plaši pazīstami kopš 20. gadsimta 80. gadiem. Šo zāļu lietošanas klīniskie rezultāti ir pierādījuši, ka tie ir efektīvāki nekā vairums zināmo antibiotiku.

Antibiotikas ir zāles, kurām ir antimikrobiāla iedarbība un kurām visbiežāk ir dabiska izcelsme. Formāli, fluorhinoloni nepieder antibiotikām. Tās ir sintētiskas izcelsmes zāles, kas iegūtas no hinoloniem, pievienojot fluoru atomus. Atkarībā no to daudzuma tiem ir atšķirīga efektivitāte un eliminācijas periods.

Fluorhinolona medikamenti tiek izplatīti visā organismā, nonākot šķidrumos, kaulos, iekļūstot placentā un asins smadzeņu barjerā, kā arī baktēriju šūnās. Viņiem ir spēja inhibēt mikroorganismu galvenā fermenta darbu, bez kura DNS sintēze apstājas. Šī unikālā darbība izraisa baktēriju nāvi.

Tā kā šīs zāles tiek ātri izplatītas visā organismā, tās ir efektīvākas nekā vairums citu antibiotiku.

Tās ir plaša spektra zāles. Tiek uzskatīts, ka tie ir efektīvi pret vairumu gram-pozitīvo un gramnegatīvo baktēriju, mikoplazmu, hlamīdiju, mikobaktēriju tuberkulozi un dažiem vienšūņiem. Viņi iznīcina zarnu, pseudomuskulāros un hemofiliskos bacilus, pneimokoku, salmonellu, šigellu, listeriju, meningokoku un citus. Arī intracelulārie mikroorganismi, kurus ir grūti apstrādāt ar citām zālēm, ir jutīgi.

Tikai dažādas sēnītes un vīrusi, kā arī sifilisa izraisītāji nav jutīgi pret šīm zālēm.

Daudzas smagas un jauktas infekcijas var izārstēt tikai fluorhinolonus. Šim nolūkam izmantotie sagatavošanas darbi tagad kļūst arvien neefektīvāki. Salīdzinot ar tiem, pacienti vieglāk panes fluorohinolonus, ātri uzsūcas, un mikroorganismi vēl nevar attīstīt pretestību. Turklāt šīs grupas narkotikām ir citas priekšrocības:

• iznīcināt baktērijas, nevis vājināt tās;
• ir plašs darbības spektrs;
• iekļūt visos orgānos un audos;
• novērst septiskā šoka attīstību;
• var kombinēt ar citām antibakteriālām zālēm;
• ir ilgs vaislas periods, kas palielina to efektivitāti;
• reti izraisa blakusparādības.

Antibiotikas ir zāles, kas izraisa daudzas blakusparādības. Un tagad daudzi mikroorganismi ir nejutīgi pret šādiem līdzekļiem. Tādēļ infekcijas slimību ārstēšanā fluorohinoloni ir kļuvuši par lielisku alternatīvu antibiotikām. Viņiem ir unikāla spēja apturēt baktēriju šūnu vairošanos, kas izraisa viņu galīgo nāvi. Tas var izskaidrot fluorohinolona grupas zāļu lielo efektivitāti. To darbības īpatnības ietver arī augstu biopieejamību. 2-3 stundu laikā viņi iekļūst visos cilvēka ķermeņa audos, orgānos un šķidrumos. Šīs zāles ir iegūtas galvenokārt urīnā. Un daudz retāk nekā antibiotikas, tās rada blakusparādības.

Fluorokvinolona antibakteriālās zāles tiek plaši izmantotas slimnīcu infekcijām, smagām infekcijas slimībām elpceļu un urīnceļu sistēmā. Pat nopietnas infekcijas, piemēram, Sibīrijas mēra, vēdertīfa drudzis un salmoneloze, ir viegli ārstējamas. Tās var aizstāt lielāko daļu antibiotiku. Fluorhinoloni ir efektīvi šādu slimību ārstēšanai:

• hlamidoze;
• gonoreja;
• infekciozs prostatīts;
• cistīts;
• pielonefrīts;
• vēdertīfs;
• dizentērija;
• salmoneloze;
• pneimonija vai hronisks bronhīts;
• tuberkulozi.

Fluorhinoloni visbiežāk tiek ražoti tablešu veidā iekšķīgai lietošanai. Bet ir intramuskulāras injekcijas šķīdums, kā arī pilieni acīs un ausīs. Lai iegūtu vēlamo terapeitisko efektu, jums jāievēro visi ārsta ieteikumi par zāļu devu un īpašībām. Tabletes jānomazgā ar ūdeni. Ir svarīgi saglabāt nepieciešamo intervālu starp divām devām. Ja tā gadās, ka pēc zāļu izlaišanas, Jums jālieto zāles, cik drīz vien iespējams, bet ne vienlaicīgi ar nākamo devu.

Lietojot fluorhinolona grupas zāles, jāievēro ārsta ieteikumi par to saderību ar citām zālēm, jo ​​daži no tiem var samazināt antibakteriālo iedarbību un palielināt blakusparādību iespējamību. Ārstēšanas laikā ilgstoši nav ieteicams būt tiešā saules gaismā.

Tagad drošākie baktericīdie līdzekļi ir fluorhinoloni. Šīs zāles ir parakstītas daudzām pacientu kategorijām, kas ir kontrindicētas citās antibiotikās. Tomēr joprojām ir zināmi ierobežojumi to izmantošanai. Šādos gadījumos fluorokvinoloni ir aizliegti:

• bērni līdz 3 gadu vecumam un dažām jaunās paaudzes narkotikām - līdz 2 gadiem, bet bērnībā un pusaudžā tos izmanto tikai ārkārtējos gadījumos;
• grūtniecības un zīdīšanas laikā;
• ar smadzeņu aterosklerozi;
• ar individuālu neiecietību pret narkotiku sastāvdaļām.

Izrakstot fluorhinolonus kopā ar pretskābes zālēm, to efektivitāte samazinās, tāpēc ir nepieciešama vairāku stundu pārtraukums. Tomēr, ja šos līdzekļus lieto kopā ar metilksantīniem vai dzelzs preparātiem, palielinās hinolonu toksiskā iedarbība.

No visiem antibakteriālajiem līdzekļiem ir vieglāk panest fluorohinolonus. Šīs zāles dažkārt var izraisīt tikai šādas blakusparādības:

• sāpes vēderā, grēmas, zarnu darbības traucējumi;
• galvassāpes, reibonis;
• miega traucējumi;
• krampji, muskuļu trīce;
• redzes vai dzirdes samazināšanās;
• tahikardija;
• aknu vai nieru darbības traucējumi;
• ādas un gļotādu sēnīšu slimības;
• paaugstināta jutība pret ultravioleto starojumu.

Šobrīd šajā grupā ir četras narkotiku paaudzes. Viņi sāka sintētēt 60. gados, taču viņi ieguva slavu tikai gadsimta beigās. Atkarībā no izskata un efektivitātes laika ir četras fluorhinolonu grupas.

• Pirmā paaudze ir zems efektivitātes līdzeklis pret gram-pozitīvām baktērijām. Šie fluorhinoloni ietver preparātus, kas satur oksolīnskābi vai nalidiksīnskābi.
• Otrās paaudzes preparāti darbojas pret baktērijām, kas nav jutīgas pret penicilīniem. Tie darbojas arī netipisku mikroorganismu gadījumā. Bieži vien ar smagām elpošanas ceļu un gremošanas trakta infekcijām tiek izmantoti šie fluorhinoloni. Sagatavošanās šai grupai ir šāda: "Ciprofloksacīns", "Ofloksacīns", "Lomefloksacīns" un citi.
• Fluorochinolonu 3 paaudzes sauc arī par elpošanas sistēmu, jo tās ir īpaši efektīvas pret augšējo un apakšējo elpceļu infekcijām. Tie ir sparfloksacīns un levofloksacīns.
• Šīs grupas 4. narkotiku paaudze nesen parādījās. Tās ir aktīvas pret anaerobām infekcijām. Līdz šim ir izplatīta tikai viena narkotika - moksifloksacīns.

Šīs narkotiku grupas pirmie piemēri ir atrodami 20. gadsimta 60. gados. Sākumā šādi fluorhinoloni tika izmantoti pret reproduktīvā trakta un zarnu infekcijām. Zāles, kuru saraksts ir zināms tikai ārstiem, jo ​​tās gandrīz nekad netiek izmantotas, ir zema efektivitāte. Tās ir zāles, kuru pamatā ir nalidiksīnskābe: Negram, Nevigremon. Šīs pirmās paaudzes zāles sauca par kinoloniem. Viņi izraisīja daudzas blakusparādības, un daudzas baktērijas viņiem bija nejutīgas.

Taču šo narkotiku pētījumi turpinājās, un pēc 20 gadiem parādījās 2. paaudzes fluorhinoloni. Viņi saņēma viņu vārdus, jo kinolona molekulā tika ieviesti fluora atomi. Tas palielināja zāļu efektivitāti un samazināja blakusparādību skaitu. Otrās paaudzes fluorhinoloni ietver:

• "Ciprofloksacīns", pazīstams arī kā "Tsiprobay" vai "Tsiprinol";
• "Norfloksacīns" vai "Nolitsin".
• "Ofloksacīns", ko var iegādāties ar nosaukumu "Ofloksin" vai "Tarivid".
• "Pefloksatsin" vai "Abaktal".
• "Lomefloksacīns" vai "Maksakvins".

Turpinājās šo zāļu pētījumi. Un tagad visefektīvākie ir mūsdienu fluorhinoloni. 3. un 4. paaudzes narkotiku saraksts joprojām nav ļoti liels, jo ne visi ir nokārtojuši klīniskos pētījumus un ir apstiprināti lietošanai. Tiem ir augsta efektivitāte un spēja ātri iekļūt visos orgānos un audos. Tāpēc šīs zāles lieto smagu elpceļu infekciju, urogenitālās sistēmas, gremošanas trakta, ādas un locītavu infekcijām. Tie ietver "Levofloksacīnu", kas pazīstams arī kā "Tavanic". Tas ir pat efektīvs Sibīrijas mēra ārstēšanai. Ceturtās paaudzes fluorhinolona preparāti ietver moksifloksacīnu (vai Avelox), kas ir aktīvs pret anaerobām baktērijām. Šiem jaunajiem līdzekļiem trūkst citu narkotiku trūkumu, pacientiem ir vieglāk pārvadāt un efektīvāk.

Fluorokvinoloni ir viena no efektīvākajām smagas infekcijas slimībām. Bet tos var lietot tikai pēc receptes.

Mūsdienu dzīves ritms vājina cilvēka imunitāti, un infekcijas slimību izraisītāji mutē un kļūst rezistenti pret penicilīna klases galvenajiem ķīmiskajiem preparātiem.

Tas notiek tāpēc, ka iedzīvotāju neracionāla nekontrolēta izmantošana un analfabētisms ir medicīniska rakstura jautājumos.

Pagājušā gadsimta vidus atklāšana - fluorhinoloni - ļauj veiksmīgi tikt galā ar daudzām bīstamām slimībām ar minimālām negatīvām sekām organismā. Svarīgāko vielu sarakstā ir iekļautas pat sešas modernas zāles.

Pilnīgs priekšstats par antibakteriālo līdzekļu efektivitāti palīdzēs tabulā. Kolonnās ir uzskaitīti visi alternatīvie kinolonu tirdzniecības nosaukumi.