Klaritromicīns

Klaritromicīns (latīņu klaritromicīns) ir pussintētiska makrolīda antibiotika, kas iegūta no eritromicīna.

Klaritromicīns - ķīmiskais savienojums

Klaritromicīns - zāles

Klaritromicīns ir zāļu starptautiskais nepatentētais nosaukums (INN). Tas atšķiras no eritromicīna, palielinot skābju stabilitāti un antibakteriālajām un farmakokinētiskajām īpašībām. Saskaņā ar farmakoloģisko indeksu klaritromicīns pieder pie “Makrolīdu un azalīdu” grupas. Ar ATC klaritromicīnu iekļauj grupā “J01 Antibakteriālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai”, un tam ir kods J01FA09.

ATC ir arī grupa „A02BD Helicobacter pylori eradication narkotiku kombinācijas, kurās atsevišķi identificē zāļu kombinācijas Helicobacter pylori saistīto slimību ārstēšanai:

• A02BD04 Pantoprazols kombinācijā ar amoksicilīnu un klaritromicīnu
• A02BD05 Omeprazols, amoksicilīns un klaritromicīns
• A02BD06 Esomeprazols, amoksicilīns un klaritromicīns
• A02BD07 Lansoprazols, amoksicilīns un klaritromicīns
• A02BD09 Lansoprazols, klaritromicīns un tinidazols
• A02BD11 Pantoprazols, amoksicilīns, klaritromicīns un metronidazols
• A02BD12 Rabeprazols, amoksicilīns un klaritromicīns *
• A02BD15 Vonoprazāns, amoksicilīns un metronidazols *

* Attiecībā uz šiem kodiem iekļaušana ATX ir paredzēta 2020. gadā.

Mikroorganismi, kuriem klaritromicīns ir aktīvs vai neaktīvs

Klaritromicīna lietošanas indikācijas

Gastroenteroloģijā klaritromicīns vislabāk pazīstams kā antibiotika, ko izmanto kā kompleksu terapiju Helicobacter pylori izskaušanai pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu vai kuņģa čūlu.

Turklāt klaritromicīnu lieto pret klaritromicīnu jutīgu mikroorganismu izraisītu iekaisuma slimību ārstēšanai:

• augšējo elpceļu un augšējo elpceļu infekcijas (tonsilofaringīts, vidusauss iekaisums, akūta sinusīts).
• apakšējo elpceļu infekcijas (akūts bronhīts, hroniska bronhīta paasinājums, sabiedrībā iegūta baktēriju un atipiska pneimonija).
• ādas un mīksto audu infekcijas (folikulīts, furunkuloze, impetigo, brūču infekcijas);
• mikobaktēriju infekcijas un to profilakse pacientiem ar AIDS
• hlamīdijas

Klaritromicīns Helicobacter pylori izskaušanas režīmos

PVO klasificē klaritromicīnu kā aktīvu saistībā ar Helicobacter pylori zālēm (Podgorbunskikh E.I., Mayev IV, Isakov V.A.). Saskaņā ar "ar skābi saistīto un Helicobacter pylori saistīto slimību diagnostikas un ārstēšanas standartiem (ceturtais Maskavas nolīgums)" klīniskais klaritromicīns var tikt iekļauts Helicobacter pylori izskaušanas shēmās. Monoterapija ar Helicobacter pylori klaritromicīnu nav atļauta. Klaritromicīna lietošana izskaušanas shēmās ir iespējama tikai reģionos, kur tā rezistence ir mazāka par 15–20%. Reģionos, kuru rezistence ir lielāka par 20%, tā lietošana ir ieteicama tikai pēc tam, kad ir noteikta Helicobacter pylori jutība pret klaritromicīnu, izmantojot bakterioloģisku metodi vai polimerāzes ķēdes reakcijas metodi. Šis standarts iesaka turpmāk norādītās shēmas ar klaritromicīnu pirmajai pret helikobaktērijas terapijas līnijai, konkrētas izvēles izvēle ir atkarīga no pacienta individuālās neiecietības pret noteiktām zālēm, kā arī Helicobacter pylori celmu jutīgumu pret zālēm:

Pirmā iespēja. Viens no protonu sūkņa inhibitoriem standarta devā un amoksicilīns (500 mg 4 reizes dienā vai 1000 mg 2 reizes dienā) kombinācijā ar klaritromicīnu (500 mg 2 reizes dienā) 10-14 dienas.

Otrā iespēja (četrkārša terapija). Pirmajā variantā lietotās zāles (viena no IPP standarta devā, amoksicilīns kombinācijā ar klaritromicīnu), pievienojot bismuta tri-kālija dicitrātu 120 mg 4 reizes dienā vai 240 mg 2 reizes dienā 10-14 dienas.

Trešā iespēja (kuņģa gļotādas atrofijas klātbūtne ar achlorhidriju, apstiprināts ar pH metru). Amoksicilīns (500 mg 4 reizes dienā vai 1000 mg 2 reizes dienā) kombinācijā ar klaritromicīnu (500 mg 2 reizes dienā) un bismuta tri-kālija dicitrātu (120 mg 4 reizes dienā vai 240 mg 2 reizes dienā) ilgst 10-14 dienas.

Šis standarts neiesaka lietot klaritromicīnu, veicot otrās līnijas anti-helikobaktēriju terapiju (ti, ja nav panākumu ar pirmās līnijas terapiju).

Helicobacter pylori rezistences pret klaritromicīnu problēma

Terapija ar klaritromicīnu, tāpat kā citi antibakteriālie līdzekļi, ne vienmēr ir veiksmīga, jo rodas klaritromicīnam rezistentu mikroorganismu celmu rašanās un izplatīšanās. Kopš 1996. gada Krievijas Gastroenteroloģijas asociācija veic dinamisku Helicobacter pylori antibiotiku rezistences līmeņa kontroli dažādām antibiotikām, ieskaitot klaritromicīnu. Tātad, laika posmā no 1996. līdz 2001. gadam. Krievijā pret klaritromicīnu rezistentu celmu skaits palielinājās no 0 līdz 13,8%, bet pēc tam bija tendence samazināt rezistences līmeni pret šo antibakteriālo līdzekli (Mayev IV, Vyuchnova ES, Ščekinas MI). Nesen Krievijā Helicobacter pylori (Hp) rezistence pret klaritromicīnu ir sasniegusi 28-29%. Tāpēc sāka parādīties antibiotikas, kas aizstāja klaritromicīnu trīskāršā izskaušanas terapijā: no makrolīdiem, josamicīnu, pediatrijā, enterofurilu no nitrofurānu grupas (ON Minushkin uc).

Minimālais rezistences līmenis pret Helicobacter pylori attiecībā uz klaritromicīnu Eiropā un lielajās Krievijas lielpilsētu teritorijās ir no 21 līdz 28%. Helicobacter pylori rezistenti ir konstatēti 19–40% gadījumu. Tomēr Helicobacter pylori rezistences dinamika pret klaritromicīnu nav raksturīga vienmērīgai progresēšanai, pētnieki periodiski reģistrēja rezistenci pret klaritromicīnu. Ņemot to vērā, klasiskās trīskāršās terapijas efektivitāte pakāpeniski samazinās, un izskaušanas līmenis tās lietošanas laikā vairs nesasniedz minimālo standartu, kas ir 80–90%. Šādos apstākļos notiek aktīva meklēšana un diskusija par iespējamiem veidiem, kā pārvarēt Helicobacter pylori, galvenokārt klaritromicīna, kā galvenā antimikrobiālā līdzekļa rezistenci, nodrošinot galveno izskaušanas efektu (Mayev IV un citi).

Izturība pret klaritromicīnu ir saistīta ar ribosomu konfigurācijas izmaiņām, jo ​​V 23S rRNS domēnam ir mutācijas punkts. Galvenais iemesls, kāpēc palielinājās rezistenci pret Helicobacter pylori pret klaritromicīnu, nav tik daudz ne agrākā neefektīvā izskaušanas terapija, bet arī makrolīdu plašā izmantošana citu slimību ārstēšanā. Tā kā bērni biežāk saņem šīs grupas zāles, Helicobacter pylori rezistentu celmu izplatība ir ievērojami augstāka nekā pieaugušajiem. Pētījums ar japāņu ģimenēm parādīja, ka, lai gan tās pašas ģimenes locekļi parasti ir inficēti ar identiskiem Helicobacter pylori celmiem, klaritromicīna rezistence bērniem ir lielāka. Kopumā Helicobacter pylori rezistence pret klaritromicīnu palielinās proporcionāli tās patēriņam reģionā. Visām makrolīdu grupas zālēm ir raksturīga celmu krusteniskās rezistences attīstība in vitro, bet ne visi makrolīdi var vienādi veidoties Helicobacter pylori in vivo, jo tas ir atkarīgs arī no zāļu spējas uzkrāties gļotādas slānī. Tā kā klaritromicīns ātri sasniedz inhibējošo koncentrāciju uz kuņģa gļotādas virsmas, pēc ārstēšanas kursa 2/3 no neizvadītajiem Helicobacter pylori celmiem kļūst rezistenti (Kornienko EA, Parolova NI).

Klaritromicīna spēja iznīcināt baktēriju biofilmas

Klaritromicīna un devas lietošanas procedūra

Ārstējot citas infekcijas nekā Helicobacter pylori, lietojot perorāli pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, viena deva ir 0,25–1 g, ievadīšanas biežums ir 2 reizes dienā.
Bērniem dienas deva ir 15 mg uz kilogramu ķermeņa masas dienā divās dalītās devās. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pierādījumiem.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību vai devu jāsamazina par 2 reizes, vai arī jāpalielina intervāls starp devām.

Maksimālās dienas devas: pieaugušajiem - 2 g, bērniem - 1 g.

Zarnu mikrofloras saglabāšanas problēma ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu

Terapija ar antibiotikām, ieskaitot klaritromicīnu, bieži izraisa kuņģa-zarnu trakta mikroekoloģijas pārkāpumu. Viens no iemesliem ir nepilnīga narkotiku absorbcija. Pētījums, kas salīdzināja dažādu izskaušanas shēmu ietekmi uz mikrofloru, parādīja, ka pacientiem, kuri lietoja 7 dienu trīskāršu shēmu, kas ietver omeprazolu, amoksicilīnu un metronidazolu, un pacientiem, kuri lietoja omeprazolu, klaritromicīnu un metronidazolu, bija izmaiņas orofaringālajā sastāvā., kuņģa un zarnu mikroflora, kas ir izteiktāka pacientiem, kuri lieto klaritromicīnu. Shēma, kas ietvēra klaritromicīnu, ir efektīvāka, bet tā ietekmē vairāku kuņģa-zarnu trakta daļu mikrofloru. Tādējādi abās pacientu grupās tika apsēti rezistenti streptokoki, bet biežāk tie tika konstatēti pacientu grupā, kuri saņēma klaritromicīnu. Enterococcus spp. abās grupās ievērojami palielinājās Enterobacteriaceae izkārnījumos. 9 no 14 pacientiem, kuri lietoja amoksicilīnu, nosacīti patogēno raugu kolonizācija tika novērota tievajās zarnās. Abos gadījumos tika novērota ievērojama anaerobās mikrofloras nomākšana, lai gan klaritromicīna lietošanas laikā novēroja izteiktākas izmaiņas, un klaritromicīna rezistentu baktēriju noteikšanas biežums palielinājās no 2 līdz 76%. Lietojot abus ārstēšanas režīmus kuņģī, aerobā mikroflora bija jutīgāka pret izmaiņām, un anaerobā mikroflora pacientiem, kuri tika ārstēti ar amoksicilīnu, tika izdarītas vismazākās izmaiņas. Pacientiem, kas ārstēti ar klaritromicīnu, palielinājās Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp., Un tika novērota nozīmīga nelīdzsvarotība mazo zarnu mikrofloras sastāvā. Pacientiem, kas ārstēti ar klaritromicīnu, bifidobaktēriju, baktēriju un klostridiju skaits samazinājās, bet enterokoku skaits ievērojami palielinājās. Visbūtiskākā problēma, kas saistīta ar antibiotiku lietošanu, ir ar antibiotikām saistīta caureja, kas rodas 2–5% pacientu, kas ārstēti ar klaritromicīnu. Smagākās patoloģijas formas ir ar antibiotikām saistītas, segmentālas hemorāģiskas un pseudomembranozas kolīts (Dobrovolsky OV, Serebrova S.Yu.).

Pēc terapijas ar klaritromicīnu ieteicams koriģēt zarnu mikrofloru ar lakto un bifidobaktēriju saturošām zālēm (Volynets G.V.).

Ārstēšana ar klaritromicīnu palielina kuņģa-zarnu trakta kolonizāciju ar Candida albicans sēnēm, un tā jālieto uzmanīgi pacientiem ar augstu kandidozes attīstības risku (Pankova L.Yu un citi).

Klaritromicīna lietošana grūtniecības, zīdīšanas un zīdaiņu laikā

Klaritromicīna lietošana grūtniecības pirmajā trimestrī ir kontrindicēta. II un III grūtniecības trimestrī klaritromicīna lietošana ir iespējama, ja paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. FDA riska kategorija grūtniecības ārstēšanai ar klaritromicīnu ir „C” (pētījumi ar dzīvniekiem atklāja zāļu negatīvo ietekmi uz augli, un nebija pietiekamu pētījumu par grūtniecēm, tomēr iespējamie ieguvumi, kas saistīti ar šīs zāles lietošanu grūtniecēm, var pamatot tā lietošanu., neskatoties uz risku).

Ārstējot māti ar klaritromicīnu, zīdīšana jāpārtrauc. Nav ieteicams lietot klaritromicīnu bērniem līdz sešiem mēnešiem, jo ​​nav pietiekami daudz datu par tā efektivitāti un drošību.

Profesionālas medicīnas publikācijas par klaritromicīna lietošanu Helicobacter pylori izskaušanai

• Isakov V.A. Protonu sūkņa inhibitori - antihelicobacter terapijas pamats // Eksperimentālā un klīniskā gastroenteroloģija. - 2004. - № 3. - p. 40–43.
  
• Kornienko E.A., Parolova N.I. Rezistence pret antibiotikām Helicobacter pylori bērniem un terapijas izvēle // Mūsdienu pediatrijas jautājumi. - 2006. - 5. sējums - Nr. 5. - p. 46-50.
  
• Maevs I.V., Samsonovs A. A., Andrejevs N.G., Kochetov S.A. Klaritromicīns kā galvenais Helicobacter pylori infekcijas slimību izskaušanas terapijas elements // Gastroenteroloģija. 2011. №1
  
• Isakov V.A. Helicobacter pylori infekcijas diagnostika un ārstēšana: IV Māstrihtas līgums / Jauni ieteikumi H.pylori infekcijas diagnostikai un ārstēšanai - Māstrihtas IV (Florence). Labākā klīniskā prakse. Krievu valodā. 2012. 2. izdevums. 4-23.

Vietnē gastroscan.ru literatūras katalogā ir sadaļa "Antibiotikas, ko lieto kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai", kas satur rakstus par antibakteriālo līdzekļu lietošanu gremošanas trakta slimību ārstēšanā.

Klaritromicīna terapijas blakusparādības

Kontrindikācijas klaritromicīna lietošanai

• smaga aknu mazspēja, hepatīts (vēsturē)
• porfīrija
• grūtniecības pirmajā trimestrī
• kombinēta terapija ar terfenadīnu, cisaprīdu, astemizolu, pimozīdu
• paaugstināta jutība pret klaritromicīnu un citiem makrolīdiem

Klaritromicīna farmakokinētika

Klaritromicīna mijiedarbība ar citām zālēm

Kopīga uzņemšana karitromitsina un omeprazols

Zāles ar aktīvo vielu klaritromicīnu

Pēc reģistrēti Krievijā *: Arvitsin ** Arvitsin retard ** Baktikap, Binoklar ** Bioteritsin, Zimbaktar, Kispar, Klabaks, Klabaks ML Klarbakt, klaritromicīnu-Verte, klaritromicīnu, J., Zentiva klaritromicīnu, klaritromicīnu Protekh, klaritromicīnu Pfizer, klaritromicīns retard-OBL, klaritromicīnu CP-klaritromicīnu Teva, Ekozitrin klaritromicīnu, klaritromicīnu-OBL, Klaritrosin, Klaritsin, Klaritsit, Klaromin, Klasine, Klatsid un Klasid CP Klerimed, coaters, Kriksan ** Lekoklar, Mitsetinum, Romiklar, Seydon -Kanovel, SR-Claren, Fromilid un Fromilid Uno, Ecozetrin (p Pēdējais preparāts satur ievērojamu daudzumu laktulozes).

Zāles ar kompleksu aktīvo vielu omeprazolu + tinidazolu + klaritromicīnu Pilobact, ar aktīvo vielu omeprazolu + amoksicilīnu + klaritromicīnu Pilobact AM.

Prezentēts Ukrainas farmācijas tirgū:

• klaritromicīns: Claritro Sandoz, Claritro Sandoz XL
• kombinācija klaritromicīns + rabeprazols + ornizadols: Ornistat un citi.

Zīmolu klaritromicīnu dažādās valstīs: Crixan, Biaxin, Klaricid, Klabax, Klacid, Prevpac, Claripen, Clarem, Claridar, Fromilid, Clacid, Clacee, Vikrol, Infex, Clariwin.

* 2017. gada aprīļa beigās
** reģistrācija ir beigusies

Daži ražotāju norādījumi

Instrukcijas preparātiem, kas satur vienīgo aktīvo vielu klaritromicīnu (pdf):

• Instrukcijas Ukrainai (krievu valodā):
  • "Instrukcijas par klaritromicīna zāļu lietošanu medicīnā", apvalkotās tabletes, kas satur 250 vai 500 mg klaritromicīna, Kievmedpreparat OJSC
• Instrukcijas Amerikas Savienotajām Valstīm (angļu valodā):
  • oficiālās instrukcijas "ilgstošas ​​darbības klaritromicīna tabletes", ko ražo Watson Laboratories, Inc. veselības aprūpes speciālistiem: "Klaritromicīna ilgstošās darbības tabletes"
• Norādījumi Kanādai (angļu valodā):
  • “Biaxin BID, klaritromicīna tabletes, apvalkotas Biaxin XL, klaritromicīna ilgstošās darbības tabletes, Biaxin, klaritromicīns perorālai suspensijai. Produktu monogrāfija. 12/20/2012
    

Ir kontrindikācijas klaritromicīnam, blakusparādībām un lietošanas pazīmēm, nepieciešama konsultācija ar speciālistu.

Klaritromicīns (Klacid)

Ir kontrindikācijas. Pirms lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Komerciālie nosaukumi ārzemēs (ārzemēs) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Claron, Helicus Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocīds, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Šeit ir antibakteriālie antibakteriālie līdzekļi.

Uzdodiet jautājumu vai atstājiet atsauksmi par medikamentiem (lūdzu, neaizmirstiet, ka ziņojuma tekstā iekļaujiet zāļu nosaukumu).

Zāles, kas satur klaritromicīnu (klaritromicīnu, ATC kodu (ATC) J01FA09):

Klacid (oriģināls klaritromicīns) - oficiālas lietošanas instrukcijas. Narkotika ir recepte, informācija ir paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem!

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa:

Makrolīda antibiotiku grupa

Farmakoloģiskā iedarbība

Sintētiska makrolīda antibiotika. Tam ir antibakteriāla iedarbība, kas mijiedarbojas ar baktēriju 50S ribosomu apakšvienību un inhibē proteīnu sintēzi mikrobu šūnā.

Klaritromicīns ir pierādījis augstu in vitro aktivitāti pret standarta un izolētām baktēriju kultūrām. Ļoti efektīvs pret daudziem aerobiem un anaerobiem gram-pozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. In vitro pētījumi apstiprina klaritromicīna augstu iedarbību pret Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae un Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Zāles ir aktīvas arī pret aerobiskiem gram-pozitīviem mikroorganismiem: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobie gramnegatīvie mikroorganismi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; citi mikroorganismi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplekss (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelulāro.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Kā arī citas gramnegatīvas baktērijas, kas nesadalās laktozes, ir nejutīgas pret klaritromicīnu.

Β-laktamāzes ražošana neietekmē klaritromicīna aktivitāti. Lielākā daļa meticilīna un oksacilīna rezistentu stafilokoku celmu arī ir rezistenti pret klaritromicīnu.

Helicobacter pylori jutību pret klaritromicīnu pētīja Helicobacter pylori izolātos, kas izolēti no 104 pacientiem pirms terapijas uzsākšanas. 4 pacientiem tika izdalīti Helicobacter pylori celmi, kas ir rezistenti pret klaritromicīnu, 2 pacientiem ar starprezistences celmiem un atlikušajos 98 pacientiem Helicobacter pylori izolāti bija jutīgi pret klaritromicīnu.

Klaritromicīnam ir in vitro ietekme uz lielāko daļu šādu mikroorganismu celmiem (tomēr klīniskajos pētījumos klīniskajos pētījumos nav apstiprināta klaritromicīna lietošanas drošība un efektivitāte, un praktiskā nozīme paliek neskaidra): aerobiskie gram-pozitīvie mikroorganismi: Streptococcus agalactiae, streptokoki (C, F, G grupas), Streptococcus grupa Viridans; aerobie gramnegatīvie mikroorganismi: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobie gram-pozitīvie mikroorganismi: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobie gramnegatīvie mikroorganismi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Galvenais klaritromicīna metabolīts cilvēka organismā ir mikrobioloģiski aktīvais metabolīts 14-hidroksilaritromicīns. Metabolīta mikrobioloģiskā aktivitāte ir tāda pati kā sākotnējās vielas, vai 1-2 reizes vājāka attiecībā pret lielāko daļu mikroorganismu. Izņēmums ir Haemophilus influenzae, kam metabolīta efektivitāte ir 2 reizes lielāka. Sākotnējai vielai un tās galvenajam metabolītam ir vai nu piedeva vai sinerģiska iedarbība uz Haemophilus influenzae in vitro un in vivo, atkarībā no baktēriju kultūras.

Kvantitatīvās metodes, kas prasa mikroorganismu augšanas kavēšanas zonas diametra mērīšanu, sniedz visprecīzākos aprēķinus par baktēriju jutīgumu pret antibakteriāliem līdzekļiem. Viena no ieteicamajām jutīguma procedūrām izmanto diskus, kas impregnēti ar 15 µg klaritromicīna (Kirby-Bauer difūzijas tests); Testa rezultātus interpretē atkarībā no mikroorganisma augšanas kavēšanas zonas diametra un klaritromicīna minimālās inhibējošās koncentrācijas (MPC) vērtības. IPC vērtību nosaka, izmantojot barotnes atšķaidīšanas metodi vai difūziju agarā. Laboratorijas testi dod vienu no trim rezultātiem: 1) "izturīgs" - mēs varam pieņemt, ka infekcija nav pakļauta ārstēšanai ar šo narkotiku; 2) "vidēja jutība" - terapeitiskā iedarbība ir neskaidra, un, iespējams, devas palielināšana var izraisīt jutīgumu; 3) "jutīgs" - var uzskatīt, ka infekcija ir ārstējama ar klaritromicīnu.

Farmakokinētika

Pirmie dati par farmakokinētiku tika iegūti, pētot klaritromicīna tabletes.

Klaritromicīna suspensijas biopieejamību un farmakokinētiku pētīja veseliem pieaugušajiem un bērniem.

Sūkšana un sadale

Lietojot vienu reizi pieaugušajiem, suspensijas biopieejamība bija līdzvērtīga tablešu biopieejamībai (pie vienas devas) vai nedaudz pārsniegta. Pārtikas uzņemšana nedaudz aizkavēja klaritromicīna suspensijas uzsūkšanos, bet neietekmēja zāļu kopējo biopieejamību.

Lietojot bērnu suspensiju (pēc ēšanas) Cmax, klaritromicīna AUC bija attiecīgi 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Lietojot klaritromicīna suspensiju 250 mg devā ik pēc 12 stundām pieaugušajiem, līdzsvara līmenis asinīs praktiski tika sasniegts, lietojot piekto devu. Farmakokinētikas parametri bija šādi: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml un Tmax 2,8 h klaritromicīnam un 0,67, 5,33, 2,9 14-hidroksilaritromicīnam.

Veseliem cilvēkiem seruma koncentrācija sasniedza 2 stundu laikā pēc norīšanas. Cssmax 14-hidroksilaritromicīns ir aptuveni 0,6 µg / ml. Ar klaritromicīna ievadīšanu 500 mg devā ik pēc 12 stundām Cssmax 14-hidroksilaritromicīns ir nedaudz lielāks (līdz 1 μg / ml). Lietojot abas devas, Cssmax metabolīts parasti tiek sasniegts 2-3 dienu laikā.

In vitro pētījumos klaritromicīna saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām vidēji bija aptuveni 70% klīniski nozīmīgās koncentrācijās no 0,45 līdz 4,5 μg / ml.

Metabolisms un izdalīšanās

Klaritromicīns tiek metabolizēts aknās CYP3A izoenzīma iedarbībā, veidojot mikrobioloģiski aktīvo metabolītu 14-hidroksilaritromicīnu.

T1 / 2 klaritromicīns, lietojot zīdaiņu suspensiju (pēc ēšanas), bija 3,7 stundas, lietojot klaritromicīna suspensiju 250 mg devā ik pēc 12 stundām pieaugušajiem, T1 / 2 bija 3,2 stundas klaritromicīnam un 4,9 - 14-hidroksilaritromicīnam.

Veseliem cilvēkiem ar klaritromicīnu: 250 mg devā ik pēc 12 stundām 14-hidroksilaritromicīna T1 / 2 ir 12 stundas; ar 500 mg devu ik pēc 12 stundām 14-hidroksikaritromicīna T1 / 2 ir aptuveni 7 stundas.

Lietojot klaritromicīnu 250 mg devā ik pēc 12 stundām, aptuveni 20% devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā. Lietojot klaritromicīnu 500 mg devā ik pēc 12 stundām, aptuveni 30% devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā. Klaritromicīna nieru klīrenss būtiski neietekmē devu un tuvojas normālam glomerulārās filtrācijas ātrumam. Galvenais urīnā konstatētais metabolīts ir 14-hidroksilaritromicīns, kas veido 10–15% devas (250 mg vai 500 mg ik pēc 12 stundām).

Klaritromicīns un tā metabolīts labi izplatās audos un ķermeņa šķidrumos. Audu koncentrācija parasti ir vairākas reizes augstāka par serumu.

Bērniem, kuriem nepieciešama perorāla ārstēšana ar antibiotikām, klaritromicīnam raksturīga augsta biopieejamība. Tās farmakokinētikas profils bija līdzīgs pieaugušajiem, kuri lietoja to pašu suspensiju. Zāles ātri un labi uzsūcas no gremošanas trakta. Pārtika nedaudz aizkavē klaritromicīna uzsūkšanos, būtiski neietekmējot tā biopieejamību vai farmakokinētiskās īpašības.

Klaritromicīna līdzsvara farmakokinētiskie parametri, kas tika sasniegti pēc 5 dienām (devas 9), bija šādi: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml un Tmax - 2,8 h; attiecīgi 14-hidroksilaritromicīna vērtības bija 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml un 2,7 h. Aprēķinātais klaritromicīna un tā metabolīta T1 / 2 līmenis ir attiecīgi 2,2 un 4,3 stundas.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecāki pacienti, kas salīdzinošā pētījumā saņēma atkārtotu klaritromicīnu 500 mg devā, atklāja zāļu līmeņa paaugstināšanos plazmā un lēnāku elimināciju salīdzinājumā ar jauniem veseliem cilvēkiem. Tomēr atšķirības starp abām grupām neatklāja, kad tika veikts kreatinīna klīrensa grozījums. Klaritromicīna farmakokinētikas izmaiņas atspoguļo nieru darbību, nevis pacienta vecumu.

Pacientiem ar vidusauss iekaisumu, 2,5 stundas pēc piektās devas ievadīšanas (7,5 mg / kg 2), vidējā auss vidējā klaritromicīna un 14-hidroksilaritromicīna koncentrācija bija 2,53 un 1,27 µg / g. Zāļu un tā metabolīta koncentrācija bija 2 reizes lielāka par to līmeni serumā.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem Css klaritromicīns neatšķiras no veseliem cilvēkiem, bet metabolīta līmenis bija zemāks. 14-hidroksilaritromicīna veidošanās samazināšanos daļēji kompensēja klaritromicīna nieru klīrensa palielināšanās, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem, kas saņēma zāles perorāli ar 500 mg devu, atkārtotas plazmas koncentrācijas, T1 / 2, Cmax, Cmin un AUC par klaritromicīnu un metabolītu bija augstākas nekā veseliem cilvēkiem. Šo parametru novirzes korelēja ar nieru mazspējas pakāpi: ar izteiktāku nieru darbības traucējumu atšķirības bija nozīmīgākas.

Pieaugušiem pacientiem ar HIV infekciju, kuri saņēma zāles parastās devās, Css klaritromicīns un tā metabolīts bija līdzīgi veseliem cilvēkiem. Tomēr, lietojot klaritromicīnu lielākās devās, kas var būt nepieciešamas mikobaktēriju infekciju ārstēšanai, antibiotiku koncentrācija var ievērojami pārsniegt parastās.

Bērniem ar HIV infekciju, kas saņēma klaritromicīnu devā 15-30 mg / kg / 2, Cmax līdzsvara vērtības parasti svārstījās no 8 līdz 20 μg / ml. Tomēr bērniem ar HIV infekciju, kuri saņēma klaritromicīna suspensiju devā 30 µg / kg / 2 devās, Cmax sasniedza 23 µg / ml. Lietojot zāles lielākās devās, tika novērota T1 / 2 pagarināšanās, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem, kuri parastās devās saņēma klaritromicīnu. Paaugstināta koncentrācija plazmā un T1 / 2 ilgums klaritromicīna nozīmēšanai lielākās devās atbilst zināmajai zāļu farmakokinētikas nelinearitātei.

Zāles CLACID® lietošanas indikācijas

• apakšējo elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija);
• augšējo elpceļu infekcijas (faringīts, sinusīts);
• otīts
• ādas un mīksto audu infekcijas (folikulīts, celulīts, erysipelas);
• Mycobacterium avium un Mycobacterium intracellulare izraisītās biežas mikobaktēriju infekcijas;
• lokālas mikobaktēriju infekcijas, ko izraisa Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum un Mycobacterium kansasii;
• Helicobacter pylori izskaušana un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtošanās biežuma samazināšanās;
• infekcijas, ko izraisa Mycobacterium avium komplekss (MAC), izplatības novēršana HIV inficētiem pacientiem ar CD4 (T-helper limfocītu) limfocītu skaitu ne vairāk kā 100 1 mm3;
• odontogēnās infekcijas.

Devas devas iekšķīgai lietošanai:

Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Parasti pieaugušajiem tiek nozīmētas 250 mg 2 reizes dienā. Smagākos gadījumos deva tiek palielināta līdz 500 mg 2 reizes dienā. Parasti ārstēšanas ilgums ir no 5-6 līdz 14 dienām.

Klacid® CP (ilgstoša izdalīšanās) tiek nozīmēts 500 mg (1 tablete) 1 reizi dienā. Smagu infekciju gadījumā deva tiek palielināta līdz 1 g (2 tabletes) 1 reizi dienā.

Parastais ārstēšanas ilgums ir 5-14 dienas. Izņēmums ir kopienas iegūta pneimonija un sinusīts, kam nepieciešama ārstēšana 6-14 dienas.

Klacid® CP tabletes jālieto kopā ar ēdienu, norijot veselus, nesalaužot un ne košļājot.

Pacientiem ar QC, kas mazāks par 30 ml / min, tiek noteikta puse no parastās klaritromicīna devas, t.i. 250 mg vienu reizi dienā vai - smagākām infekcijām - 250 mg divas reizes dienā. Šādu pacientu ārstēšana tiek turpināta ne ilgāk kā 14 dienas.

Ar mikobaktēriju infekcijām 500 mg tiek nozīmēts 2 reizes dienā.

Ar parastām infekcijām, ko izraisa MAC, pacientiem ar AIDS ir jāturpina ārstēšana, līdz ir klīniski un mikrobioloģiski pierādījumi par tā ieguvumiem. Klaritromicīns jāparedz kombinācijā ar citiem pretmikrobu līdzekļiem.

Mikobaktēriju izraisītajās infekcijas slimībās, izņemot tuberkulozi, ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts.

MAC infekciju profilaksei ieteicamā klaritromicīna deva pieaugušajiem ir 500 mg 2 reizes dienā.

Ar odontogēnām infekcijām klaritromicīna deva ir 250 mg 2 reizes dienā 5 dienas.

Helicobacter pylori izskaušanai:

Kombinēta ārstēšana ar trim zālēm:

• klaritromicīns 500 mg divas reizes dienā + lansoprazols 30 mg 2 dienas + amoksicilīns 1000 mg 2 reizes dienā 10 dienas;
• klaritromicīns 500 mg 2 reizes dienā + omeprazols 20 mg dienā + amoksicilīns 1000 mg 2 reizes dienā 7-10 dienas.

Kombinēta ārstēšana ar divām zālēm:

• klaritromicīns 500 mg 3 reizes dienā + 40 mg omeprazola dienā 14 dienas, lietojot omeprazolu nākamo 14 dienu laikā, lietojot devu 20-40 mg dienā;
• klaritromicīns 500 mg 3 reizes dienā + 60 mg lansoprazola dienā 14 dienas. Pilnīgai čūlas dziedēšanai var būt nepieciešama papildu kuņģa sulas skābuma samazināšanās.

Pulveris suspensijai iekšķīgai lietošanai:

Gatavā suspensija jālieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes (ar pienu).

Lai sagatavotu suspensiju granulu pudelē, pakāpeniski pievienojiet ūdenim zīmi, pēc tam sakratiet pudeli. Gatavo suspensiju var uzglabāt 14 dienas istabas temperatūrā.

Suspensija 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromicīna; 100 ml suspensijas: 5 ml - 250 mg klaritromicīna.

Ieteicamā klaritromicīna suspensijas deva bērniem, kas nav mikobaktēriju infekcijas, ir 7,5 mg / kg 2 reizes dienā. Maksimālā deva ir 500 mg 2 reizes dienā. Parastais ārstēšanas ilgums ir 5-7 dienas, atkarībā no patogēna un pacienta stāvokļa smaguma. Pirms katras lietošanas reizes pudele jāsakrata ar narkotikām.

Ieteicamās zāļu devas bērniem, ņemot vērā ķermeņa svaru.

Devas ir norādītas standarta tējkarotes (5 ml) 2 reizes dienā.

Kas ir labāks: Klacid vai Clarithromycin?

Klaritromicīns ir spēcīgs antibakteriāls līdzeklis, eritromicīna atvasinājums, kas ir četrpadsmit termiņš daļēji sintētisks antibiotikas-makrolīds.

Klaritromicīna spēja cīnīties pret baktērijām un farmakokinētiku ir augstāka nekā eritromicīna, jo laktona gredzena sestajā pozīcijā ir metoksigrupa.

Kas ir zāles un ko tas lieto?

Šīs pussintētiskās antibiotikas darbības spektrs ir ļoti plašs. Pret klaritromicīnu, aerobās un anaerobās, gram-pozitīvās un gramnegatīvās baktērijas nav izturīgas. Tas iedarbojas, nomācot proteīnu sintēzi, jo ribosomu baktērijas ir piesaistītas 50 gadu apakšvienībai. Zāles raksturo strauja absorbcija, izdalās caur nierēm un kuņģa-zarnu traktu. Suspensijas absorbcija ir lielāka nekā tabletes.

Tas ir svarīgi! Pārtika ievērojami palēnina zāļu absorbciju, bet neietekmē biopieejamību.

Zāles ir paredzētas šādām slimībām:

• elpceļu infekcijas (tonsilīts, bronhīts, bronhīts, pneimonija);
• ādas, mīksto audu (erysipelas, folikulīta) infekcijas bojājumi;
• divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlas;
• toksoplazmoze;
• hlamīdijas;
• mikobakterioze;
• dzimumorgānu sistēmas slimība.

Šīs zāles palīdz tuberkulozes ārstēšanā, bet tiek izmantotas tikai kā alternatīva.

Klaritromicīnu ievada perorāli un intravenozi.

Atbrīvošanas forma

Zāles tiek ražotas kā:

1. tabletes (regulāras un ilgstošas ​​darbības);
2. suspensijas;
3. risinājums droppers;
4. kapsulas

Nav iespējams precīzi noteikt, kura no šīm formām ir visefektīvākā; tas viss ir atkarīgs no konkrētās situācijas, kurā tikai ārsts izdod spriedumu.

Tabletes ražošanai tiek izmantota ilgstošas ​​iedarbības klaritromicīna tehnoloģija, lai zāles izdalītos lēnāk, palielinās tā koncentrācija asinīs.

Blakusparādības

Uzklājiet antibiotiku Klaritromicīns ir stingri jāparaksta ārstam, jo ​​uzņemšana ir saistīta ar daudzām blakusparādībām:

• pārmērīga svīšana;
• kandidoze;
• slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā;
• leikopēnija;

Klaritromicīns ir absolūti kontrindicēts:

1. bērni līdz viena gada vecumam;
2. grūtniecēm un zīdītājām;
3. cieš no hiperkalēmijas, porfīrijas.

Uzmanību! Cilvēki, kas cieš no sirds un asinsvadu un nieru slimībām, var lietot zāles, taču stingri kontrolējot medicīnu.

Kurš ražotājs ir labāks

Klaritromicīna antibiotiku ražo daudzi uzņēmumi - gan Krievijas, gan ārvalstu (Āzijas valstis, Austrumeiropa). Dažādi ražotāji (Ranbaksi, KRKA, Teva, Pharmstandard Obolensky farmācijas uzņēmums, Synthesis, AVVA-RUS) var izsaukt produktu atšķirīgi: Clarithromycin-Teva, Clarithromycin OBL.

Tomēr šeit ir jāievēro piesardzība, jo dažas farmācijas kompānijas zāļu ražošanas laikā pieļauj atkāpes no tehnoloģijas. Visi šie farmācijas nozares produkti joprojām ir efektīvi galvenajā virzienā - pret infekcijas slimību ārstēšanu, bet kontrindikāciju un blakusparādību skaits var atšķirties.

Foto 1. Antibiotikas klaritromicīna tabletes, 500 mg, ražotājs - Sandoz.

Tas īpaši attiecas uz Obolensky OP ražošanu. Ārsti izraksta šo narkotiku gadījumos, kad nav alternatīvu. Bērni neizraksta medikamentu no šī uzņēmuma (tikai 12 gadus vecs), lai gan klaritromicīns ir norādīts no divu gadu vecuma. To pašu var teikt par cilvēkiem ar aknu un asinsvadu slimībām.

Attiecībā uz tuberkulozes ārstēšanu, klaritromicīns parasti netiek uzskatīts par galveno narkotiku tās ārstēšanā.

Klacid

Zāles ir izgatavotas, pamatojoties uz klaritromicīnu starptautisko uzņēmumu Abbot. Pieejams tablešu veidā (0, 25 g un 0, 5 g), pulveri, ieskaitot injekciju.

No visiem analogiem un atvasinājumiem, kuru pamatā ir klaritromicīns, tas ir visefektīvākais, jo tās ražošanā pat mazākās novirzes no tehnoloģijas nav atļautas.

Tas veiksmīgi cīnās ar tonsilītu, bronhītu, iekaisis kaklu, faringītu, vidusauss slimībām, garo klepu, skarlatīnu, pinnes, vārās.

Pret tuberkulozes ārstēšanu netiek izmantota. Tas atšķiras no klaritromicīna pēc tirdzniecības nosaukuma, bet tas ir balstīts uz to pašu aktīvo sastāvdaļu, kam ir tāds pats nosaukums kā sākotnējai formai.

Praktiski nav kontrindikāciju. Ārsti izraksta Klacid pat bērniem, bet tikai tad, ja stāvoklis nenozīmē labvēlīgāku ārstēšanu (piemēram, garo klepu, skarlatīnu). Grūtniecēm ir jāatturas no zāļu lietošanas.

Iepakojuma cena ir augsta un var sasniegt pat tūkstoš rubļus.

Sumamed

Tas atšķiras ar to, ka tā pamatā ir cita aktīvā viela - azitromicīns. Sumamed ir lētāks, izmaksas sākas no 400 rubļiem iepakojumā.

Pārdošanā ir tabletes (0, 25 g un 0, 5 g), kapsulas un suspensijas pulveris.

Foto 2. Sumamed kapsulas, 250 mg, ražotājs - Pliva.

Ir nepārprotami teikt, vai tas ir labāks vai sliktāks, tas ir neiespējami, jo abi ir makrolīdi, tiem ir pietiekami spēcīga iedarbība, un tikai ārsts var tos piešķirt, ņemot vērā visas slimības nianses. Tas atšķiras ne tikai no aktīvās vielas, bet arī no blakusparādībām. Tātad, ja Klacid pārspēj galvenokārt psihi, tad Sumamed - uz aknām. To galvenokārt lieto pret streptokoku un stafilokoku infekcijām. Koch nūjas ir bezjēdzīgas pret nūjām.

Reģistratūra reizi 12 stundās saskaņā ar instrukcijām. Produktam ir šaurāks darbības spektrs nekā klaritromicīnam. Neizmanto infekcijas slimībām cilvēkiem ar AIDS. Pazīstamākais piegādātājs ir Pliva-Hrvatska.

Fromilid

Piegādātājs - Slovēnijas koncerns KRKA. Pieejams četrpadsmit tablešu kastītēs. Cena ir diezgan augsta: no 350 rubļiem par 0, 25g un 500 par 0, 5g.

Piešķirt ar vidusauss iekaisumu, bronhītu, sinusītu, pneimoniju, strutainus veidojumus. To piemēro divas reizes dienā saskaņā ar instrukcijām un tikai speciālista vajadzībām.

Fromilid pamatā ir viela, kas ir kopīga ar klaritromicīnu, bet pirmajā vietā ir liela rezistence dažos baktēriju celmos.

Ko izvēlēties: Klacid vai Clarithromycin?

Nav iespējams sniegt nepārprotamu atbildi, kura narkotika vislabāk izvēlēties. Tas viss ir atkarīgs no konkrētās slimības, pacienta individuālajām īpašībām un ārsta ieteikumiem.

Var teikt, ka cilvēks neko neapdraud, ja izvēlas Klacīdu, jo tās ražošanā nav atšķirību no tehnoloģijas. Īpaši uzmanīgi jāpievērš uzmanība kvaritromicīna Krievijas ražotājiem.

Noderīgs video

Apskatiet video par klaritromicīnu un tā pareizu lietošanu.

Klaritromicīns

Apraksts no 09/11/2015

• Latīņu nosaukums: Klaritromicīns
• ATĶ kods: J01FA09
• Aktīvā viela: klaritromicīns (klaritromicīns)
• Ražotājs: VERTEX, Active Component, Ozone Ltd., Dalchimpharm, Rafarma ZAO (Krievija), Alembic Pharmaceutical Limited, Aurobindo Pharma (Indija), Zhejiang Huayi Pharmaceutical Co. (Ķīna), Replek Pharm Ltd Skopje (Maķedonijas Republika)

Sastāvs

Klaritromicīna tabletes satur aktīvo komponentu klaritromicīnu, kā arī papildu sastāvdaļas: MCC, kartupeļu cieti, želatinizētu cieti, PVP, koloidālo silīcija dioksīdu, magnija stearātu, nātrija laurilsulfātu.

Klaritromicīna kapsulas satur arī aktīvo vielu klaritromicīnu, kā arī papildu sastāvdaļas: kukurūzas cieti, laktozes monohidrātu, povidonu, nātrija kroskarmelozi, kalcija stearātu, polisorbātu 80. Cietā kapsula sastāv no želatīna, kā arī titāna dioksīda.

Atbrīvošanas forma

Antibiotiku veido tablešu un kapsulu veidā. Tabletes ir dzeltenas, pārklātas, abpusēji izliektas, ovālas. Pārtraukumā tiek skatīti divi slāņi. Iepakojumā ir 7, 10 vai 14 tabletes. Kapsulas ir baltas, izgatavotas no cieta želatīna. Iekšpusē ir pulveris vai blīva balta (varbūt dzeltenīga) masa. Iepakojumā ir 7, 10 vai 14 kapsulas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Narkotikas pieder makrolīdu grupai ar plašu iedarbības spektru. Tās ietekmē ķermenis traucē mikroorganismu proteīnu sintēzes procesu. Aktīvā viela saistās ar mikrobu ribosomas šūnu membrānas 50S apakšvienību. Klaritromicīns ietekmē patogēnus, kas atrodas intracelulāri, kā arī ārpus šūnas. Demonstrē darbību saistībā ar šādiem mikroorganismiem:

• gram-pozitīvi aerobie mikroorganismi (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (pierādot jutību pret Streptococcus pyogenes, meticilīnu), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
• Gram-negatīvie aerobie mikroorganismi (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) katarrāls ir Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertusus)
• anaerobās baktērijas (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus sugas, Peptococcus sugas);
• intracelulārie mikroorganismi (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneimonija, mikoplazmas pneimonija, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
• aktīva pret Toxoplasma sugām.

Klaritromicīns arī piemīt antibakteriāla aktivitāte pret vairākiem baktēriju celmi: Streptococcus pneimonija, H. pylori un Campylobacter spp, Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis...

Farmakokinētika un farmakodinamika

Aktīvā viela, kas nonāk organismā, ātri uzsūcas. Ēšana palēnina absorbcijas procesu, bet būtiski neietekmē zāļu biopieejamību. Vairāk nekā 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pēc vienreizējas klaritromicīna lietošanas ir divas maksimālās koncentrācijas virsmas. Otrās virsotnes izskats ir saistīts ar to, ka viela ir koncentrēta žultspūšļa un pēc tam nonāk zarnās, kur tā uzsūcas.

Vislielākā koncentrācija, lietojot 250 mg zāļu, tiek konstatēta pēc 1-3 stundām.

Aknās hidroksilējas 20% no uzņemošās devas, kā rezultātā veidojas galvenais metabolīts - 14-hidroksilaritromicīns. Šai vielai ir izteikta pretmikrobu iedarbība pret Haemophilus influenzae. Šis metabolīts ir CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izoenzīmu inhibitors.

Ja devu lieto regulāri, lietojot 250 mg zāļu dienā, tiek konstatēta aktīvās vielas un tā galvenā metabolīta koncentrācija - attiecīgi 1 un 0,6 µg / ml. Eliminācijas pusperiods ir attiecīgi 3–4 un 5–6 stundas. Klaritromicīns uzkrājas terapeitiskās koncentrācijās ādā, plaušās un mīkstajos audos.

No organisma izdalās urīnā, kā arī izkārnījumos.

Lietošanas indikācijas

Klaritromicīns ir paredzēts infekciju un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa patogēni, kas ir jutīgi pret klaritromicīnu. Ir noteiktas šādas zāļu lietošanas indikācijas:

• augšējo un elpošanas orgānu orgānu infekcijas slimības (vidusauss iekaisums, tonsilofaringīts, sinusīts);
• apakšējo elpceļu infekcijas slimības (pneimonija, bronhīts - hroniska un akūta);
• mikobaktēriju infekcijas;
• ādas un mīksto audu infekcijas (ko izmanto arī, lai novērstu šīs slimības AIDS pacientiem);
• Helicobacter pylori izskaušana cilvēkiem, kuri cieš no peptiskas čūlas slimības (lieto tikai kopā ar citām zālēm).

Kontrindikācijas

Klaritromicīns šādos apstākļos un slimībām ir kontrindicēts:

• paaugstināta jutība pret sastāvdaļām;
• pirmajā grūtniecības trimestrī;
• laktācijas laiks;
• vienlaicīga lietošana ar pimozīdu, terfenadīnu, cisaprīdu.

Pacientiem ar aknu vai nieru mazspēju rūpīgi jālieto tabletes vai kapsulas.

Blakusparādības

Ārstēšanas laikā var rasties šādas blakusparādības:

• nervu sistēma: reibonis, bailes, galvassāpes, slikti sapņi, bezmiegs, nemiers; retos gadījumos - halucinācijas, apziņas traucējumi, psihoze;
• gremošana: vemšana, slikta dūša, stomatīts, gastralģija, holestātiska dzelte, glossīts, caureja, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, retos gadījumos parādās pseudomembranozais enterokolīts;
• hematopoēze, hemostāzes sistēma: retos gadījumos - trombocitopēnija;
• sajūtas: tinītu sajūta, garšas pārkāpums, atsevišķi dzirdes zuduma gadījumi pēc zāļu atcelšanas;
• alerģijas: nieze un ādas izsitumi, anafilaktoīdas reakcijas, Stīvensa-Džonsona sindroms;
• citas darbības: mikroorganismu rezistences izpausme.

Norādījumi par klaritromicīna lietošanu (metode un deva)

Lietošanas instrukcija Clarithromycin Teva paredz, ka pieaugušie un bērni pēc 12 gadu vecuma atkarībā no diagnozes ņem 250–500 mg divas reizes dienā. Terapija ilgst no 6 līdz 14 dienām.

Ja pacientam ir diagnosticēta smaga infekcija vai, ja kāda iemesla dēļ nav iespējama zāļu perorāla ievadīšana, klaritromicīns IV ir ordinēts, deva ir 500 mg dienā. Zāles lieto 2 līdz 5 dienas, pēc tam, ja iespējams, pacients tiek pārnests uz iekšķīgi lietojamām zālēm. Kopumā ārstēšana ilgst līdz 10 dienām.

Ja zāles tiek izrakstītas Mycobacterium avium izraisītu slimību ārstēšanai, kā arī smagas infekcijas (arī tās, ko izraisa Haemophilus influenzae), 0,5–1 g zāles tiek lietotas divas reizes dienā. Lielākā dienas deva ir 2 g, ārstēšana var ilgt aptuveni 6 mēnešus.

Cilvēki ar hronisku nieru mazspēju saņem vienu reizi 250 mg zāļu dienā, ja tiek diagnosticēta smaga infekcija, 250 mg ordinē divas reizes dienā. Ārstēšana var ilgt līdz 14 dienām.

Pārdozēšana

Ja rodas pārdozēšana, pacientam var rasties problēmas ar kuņģa-zarnu trakta darbību, apziņas traucējumiem un galvassāpēm. Šādā gadījumā veiciet kuņģa skalošanu un, ja nepieciešams, norādiet simptomātisku ārstēšanu.

Mijiedarbība

Nelietojiet klaritromicīnu vienlaikus ar pimozīdu, terfenadīnu un cisaprīdu.

Uzņemšana netiešiem antikoagulantiem asinīs palielinās.

Klaritromicīns samazina zidovudīna uzsūkšanos.

Starp klaritromicīnu, klindamicīnu un linomicīnu var rasties krusteniskā rezistence.

Samazina astemizola metabolisma ātrumu, tādēļ, lietojot vienlaicīgi, var attīstīties QT intervāls, un palielinās "pirouette" tipa kambara aritmijas izpausmes risks.

Lietojot vienlaikus ar omeprazolu, omeprazola koncentrācija plazmā ievērojami palielinās un nedaudz - klaritromicīns.

Ja zāles tiek lietotas vienlaicīgi ar Pimozīdu, tā koncentrācija palielinās, kas palielina smagas kardiotoksiskas iedarbības iespējamību.

Lietošana kopā ar tolbutamīdu palielina hipoglikēmijas risku.

Lietojot vienlaikus ar fluoksetīnu, ir iespējama toksiska iedarbība.

Pārdošanas noteikumi

Iegādājieties aptiekā pēc receptes, speciālists sniedz recepti latīņu valodā.

Uzglabāšanas nosacījumi

Klaritromicīns jāaizsargā no mitruma un gaismas, uzglabāšanas temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Jūs varat uzglabāt zāles 2 gadus. Nelietojiet pēc šī perioda.

Īpaši norādījumi

Ja pacientam tiek diagnosticētas hroniskas slimības, viņam ir svarīgi kontrolēt seruma fermentus.

Piesardzības līdzekļi, kas noteikti, lietojot zāles, kuru metabolisms notiek aknās.

Pastāv krusteniskā rezistence starp antibakteriālām zālēm, kas pieder pie makrolīdu grupas.

Antibiotiku terapijas gaitā mainās normālā zarnu mikroflora, tāpēc jāņem vērā rezistentu mikroorganismu izraisītās superinfekcijas iespējamība.

Jāņem vērā, ka smagas caurejas izpausme var būt saistīta ar pseidomembranozo kolītu.

Bērniem var ievadīt suspensiju, kuras aktīvā viela ir klaritromicīns.

Klaritromicīna analogi

Klaritromicīna analogu cena ir atkarīga no to ražotāja un citiem faktoriem. Šīs zāles ir analogas: klaritromicīns Teva, Arvitsins, Klabaks, Klareksīds, Zimbaktārs, Klaritrosins, Klacīds uc

Bērniem

Pediatrijā zāles var lietot bērniem pēc 6 mēnešu vecuma. Visbiežāk lietotā suspensija bērniem, kuru aktīvā sastāvdaļa ir klaritromicīns. Pieteikums jāveic stingri saskaņā ar ārsta norādīto shēmu.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pirmajā trimestrī šo antibiotiku nevar lietot. Turpmākajos grūtniecības mēnešos šo narkotiku var lietot tikai tad, ja ārsts paredz paredzēto ieguvumu sievietei un kaitējumu auglim. Zīdīšanas laikā, ja Jums ir nepieciešamas zāles, Jums jāpārtrauc barošana ar krūti.

Atsauksmes Klaritromicīns

Pacienti tiešsaistē atstāj dažādas atsauksmes par klaritromicīnu. Bieži rakstīts, ka ar antibiotiku palīdzību dažu dienu laikā bija iespējams atbrīvoties no infekcijas slimību simptomiem. Tomēr ir daudz viedokļu par to, ka zāles izraisa daudzas blakusparādības, jo īpaši galvassāpes, gremošanas problēmas, zarnu mikrofloras nelīdzsvarotību. Vairumā gadījumu jāatzīmē, ka ir ieteicams dzert zāles tikai pēc receptes un atbilstoši speciālista noteiktajai shēmai.

Cena Klaritromicīns, kur nopirkt

Klaritromicīna tablešu cena 250 mg - vidēji 120 rubļu uz 10 gabaliem. Cena Klaritromicīns 500 mg - vidēji 240 rubļi iepakojumā. 10 gab. Ir iespējams iegādāties zāles Ukrainā (Kijeva, Harkova uc) par cenu 50 UAH. 10 gab. Cena Clarithromycin in / in (zāles Klacid) ir vidēji 600 rubļu.