loader

Galvenais

Jautājumi

Penicilīna antibiotiku saraksts: apraksts un ārstēšana

Penicilīna grupas antibiotikas ir pirmās zāles, kas izveidotas no dažu veidu baktēriju atkritumiem. Vispārējā klasifikācijā penicilīna antibiotikas pieder beta laktāmu klasei. Papildus tiem ir iekļautas arī ne-penicilīna antibiotikas: monobaktāms, cefalosporīni un karbapenems.

Līdzība ir saistīta ar to, ka šie preparāti satur četru locekļu gredzenu. Visas šīs grupas antibiotikas tiek izmantotas ķīmijterapijā un tām ir liela nozīme infekcijas slimību ārstēšanā.

Penicilīna īpašības un to atklāšana

Pirms antibiotiku atklāšanas daudzas slimības šķita vienkārši neārstējamas, zinātnieki un ārsti visā pasaulē vēlējās atrast vielu, kas varētu palīdzēt iznīcināt patogēnos mikroorganismus, neradot kaitējumu cilvēku veselībai. Cilvēki nomira no sepses, brūces, kas inficētas ar baktērijām, gonoreju, tuberkulozi, pneimoniju un citām bīstamām un nopietnām slimībām.

Galvenais medicīnas vēstures punkts ir gads 1928 - šogad tika atklāts penicilīns. Miljoniem cilvēku dzīvību par šo atklājumu ir radījis Sers Aleksandrs Flemings. Nejauša Penicillium notatum grupas barotnes veidošanās Fleminga laboratorijā un zinātnieka novērojums tieši deva iespēju cīnīties ar infekcijas slimībām.

Pirms penicilīna atklāšanas zinātniekiem bija tikai viens uzdevums - izolēt šo vielu tīrā veidā. Šī lieta izrādījās diezgan sarežģīta, bet 20. gadsimta 30. gadu beigās divi zinātnieki Ernsta Čeena un Hovards Flory spēja izveidot medikamentu ar antibakteriālu iedarbību.

Penicilīna antibiotiku īpašības

Penicilīna antibiotika nomāc patogēnu rašanos un attīstību, piemēram:

  • meningokoki;
  • gonokoki;
  • streptokoki;
  • stafilokoks;
  • tetanus bacillus;
  • pneimokoki;
  • Sibīrijas mēra bacillus;
  • botulisma stick;
  • difterijas stick utt.

Tas ir tikai neliels to patogēno baktēriju saraksts, kurās penicilīns un visas penicilīna tipa zāles nomāc dzīvību.

Penicilīna antibiotikas var būt baktericīdas vai bakteriostatiskas. Pēdējā gadījumā mēs runājam par slimību izraisošo patogēno organismu pilnīgu iznīcināšanu, visbiežāk akūtu un ārkārtīgi smagu. Vidēji smagām slimībām tiek izmantotas bakteriostatiskas iedarbības antibiotikas - tās neļauj baktērijām sadalīties.

Penicilīns ir baktericīda antibiotika. Mikrobiem to struktūrā ir šūnu siena, kurā galvenā viela ir peptidoglikāns. Šī viela nodrošina baktēriju šūnu stabilitāti, neļaujot tam nomirt pat ļoti nepiemērotos dzīves apstākļos. Darbojoties uz šūnu sienām, penicilīns iznīcina tās integritāti un atspējo savu darbu.

Cilvēka organismā šūnu membrānas nesatur peptidoglikānu, un tāpēc penicilīna grupas antibiotikas negatīvi neietekmē mūsu ķermeni. Varat arī runāt par šo līdzekļu zemo toksicitāti.

Penicilīniem ir plašs lietoto devu klāsts, tas ir drošāks cilvēka ķermenim, jo ​​tas dod iespēju izvēlēties terapeitisku devu konkrētam pacientam ar minimālām blakusparādībām.

Galvenā penicilīna daļa izdalās caur nierēm ar urīnu (vairāk nekā 70%). Dažas penicilīna antibiotikas izdala žults sistēma, t.i., tās iznāk ar žulti.

Zāļu saraksts un penicilīnu klasifikācija

Penicilīna grupas ķīmiskā savienojuma pamatā ir beta laktāma gredzens, jo tie pieder pie beta-laktamama zālēm.

Tā kā medicīnas praksē penicilīns ir lietots vairāk nekā 80 gadus, dažiem mikroorganismiem ir izveidojusies rezistence pret šo antibiotiku beta-laktamāzes enzīma veidā. Enzīmu mehānisms ir patogēnas baktērijas hidrolītiskā enzīma apvienošana ar beta laktāma gredzenu, kas savukārt atvieglo to saistīšanos un līdz ar to zāļu inaktivāciju.

Mūsdienās visbiežāk tiek izmantotas pussintētiskas antibiotikas: par pamatu tiek ņemts dabiskās antibiotikas ķīmiskais sastāvs, un tajā tiek veiktas noderīgas izmaiņas. Šī iemesla dēļ cilvēce joprojām var pretoties dažādām baktērijām, kas pastāvīgi rada dažādus antibiotiku rezistences mehānismus.

Līdz šim federālās vadlīnijas par narkotiku lietošanu nodrošina šādu penicilīnu klasifikāciju.

Dabiskas īslaicīgas antibiotikas

Dabisko antibiotiku sastāvā nav beta-laktamāzes inhibitoru, tāpēc tās nekad neizmanto pret staphylococcus aureus izraisītajām slimībām.

Benzilpenicilīns ir aktīvs ārstēšanas laikā:

  • lobāra pneimonija;
  • Sibīrijas mēra;
  • bronhīts;
  • pleirīts;
  • peritonīts;
  • sepse;
  • dzimumorgānu sistēmas slimības;
  • meningīts (pieaugušajiem un bērniem no 2 gadu vecuma);
  • ādas infekcijas;
  • brūču infekcijas;
  • ENT slimības.

Blakusparādības: visām penicilīna antibiotikām galvenā blakusparādība ir organisma alerģiska reakcija nātrenes, anafilaktiska šoka, hipertermijas, angioneirotiskās tūskas, izsitumu, nefrīta gadījumā. Iespējams, kļūdas sirdī. Ieviešot nozīmīgas devas - krampjus (bērniem).

Ierobežojumi lietošanai un kontrindikācijām: pollinoze, penicilīna alerģija, nieru darbības traucējumi, aritmija, bronhiālā astma.

Dabiskās antibiotikas ar ilgstošu iedarbību

Benzilpenicilīna benzatīnu izmanto gadījumos, kad:

  • mandeļu iekaisums;
  • sifiliss;
  • brūču infekcijas;
  • skarlatīnu.

To lieto arī komplikāciju novēršanai pēc operācijas.

Blakusparādības: anēmija, alerģiska reakcija, abscess antibiotikas vietā, galvassāpes, trombocitopēnija un leikopēnija.

Kontrindikācijas: siena drudzis, bronhiālā astma, tendence alerģijai pret penicilīnu.

Benzilpenicilīna prokainu lieto, lai ārstētu:

  • septisks endokardīts,
  • akūtas iekaisuma slimības elpošanas orgānos;
  • osteomielīts;
  • meningīts;
  • žults un urīnceļu iekaisuma procesi;
  • peritonīts;
  • acu slimības;
  • dermatoze;
  • brūču infekcijas.

To lieto eripsiju un reimatisma recidīviem.

Blakusparādība: krampji, slikta dūša, alerģiska reakcija.

Kontrindikācijas: paaugstināta jutība pret prokaīnu un penicilīnu.

Antistafilokoku līdzekļi

Oksacilīns ir šīs antibiotiku grupas galvenais pārstāvis. Ārstēšanas rezultāts ir līdzīgs benzilpenicilīnam, bet atšķirībā no otrās, šīs zāles var iznīcināt stafilokoku infekcijas.

Blakusparādības: izsitumi uz ādas, nātrene. Retos gadījumos - anafilaktiskais šoks, pietūkums, drudzis, gremošanas traucējumi, vemšana, slikta dūša, hematūrija (bērniem), dzelte.

Kontrindikācijas: alerģiskas reakcijas pret penicilīnu.

Plaša spektra zāles

Tā kā aktīvā viela ampicilīnu lieto daudzās antibiotikās. To lieto akūtu urīna un elpceļu infekciju, gremošanas sistēmas infekcijas slimību, hlamīdiju infekciju, endokardīta, meningīta ārstēšanai.

Saraksts ar antibiotikām, kas satur ampicilīnu: amipicilīna nātrija sāls, amipicilīna trihidrāts, ampicilīna-inotec, ampicilīna AMP-forte, ampicilīna-AKOS uc

Amoksicilīns ir modificēts ampicilīna atvasinājums. Tas tiek uzskatīts par galveno antibiotiku, ko lieto tikai mutiski. To lieto meningokoku infekcijām, akūtu elpceļu slimībām, Laima slimībai un kuņģa-zarnu trakta iekaisuma procesiem. To lieto, lai novērstu Sibīrijas mazuļus sievietēm grūtniecības laikā un bērniem.

Saraksts ar antibiotikām, kas satur amoksicilīnu: Amoxicillin Sandoz, Amoksisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm uc

Blakusparādības: disbakterioze, dispepsijas traucējumi, alerģijas, kandidoze, superinfekcija, centrālās nervu sistēmas traucējumi.

Kontrindikācijas šai penicilīnu grupai: paaugstināta jutība, mononukleoze, aknu darbības traucējumi. Ampicilīns ir aizliegts jaundzimušajiem līdz vienam mēnesim.

Anti-ugunsdzēsības antibiotikas

Tās sastāvā karbokspenicilīniem ir aktīvā viela - karbenicilīns. Šajā gadījumā antibiotikas nosaukums sakrīt ar aktīvo komponentu. To lieto tādu slimību ārstēšanā, kuras izraisa pirocianskābe. Šodien gandrīz nekādas zāles neizmanto, jo ir spēcīgākas zāles.

Ar ureidopenitsillinam ietver: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Blakusparādība: slikta dūša, ēšanas traucējumi, nātrene, vemšana. Iespējama galvassāpes, narkotiku drudzis, superinfekcija, traucēta nieru darbība.

Kontrindikācijas: grūtniecība, augsta jutība pret penicilīnu.

Penicilīna antibiotiku lietošanas iezīmes bērniem

Antibiotiku lietošana bērnu ārstēšanā arvien pievērš lielu uzmanību, jo bērna ķermenis vēl nav pilnībā izveidojies, un lielākā daļa orgānu un sistēmu nav pilnībā funkcionējošas. Tāpēc antibiotiku izvēle zīdaiņiem un maziem bērniem, ārsti ir jāuzņemas ar lielu atbildību.

Penicilīnu jaundzimušajiem lieto toksiskām slimībām un sepsi. Pirmajos dzīves gados bērniem to lieto vidusauss, pneimonija, meningīts, pleirīts.

Par stenokardiju, akūtu elpceļu vīrusu infekcijām, cistītu, bronhītu, sinusītu, bērniem parasti tiek piešķirts Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Šīs antibiotikas attiecībā pret bērna ķermeni ir vismazāk toksiskas un visefektīvākās.

Disbakterioze ir viena no antibiotiku terapijas komplikācijām, jo ​​labvēlīgā mikroflora bērniem mirst vienlaicīgi ar patogēniem mikroorganismiem. Tādēļ ārstēšana ar antibiotikām jāapvieno ar probiotiku lietošanu. Retas blakusparādības ir alerģija pret penicilīnu ādas izsitumu veidā.

Zīdaiņiem nieru ekskrēcijas darbs ir nepietiekami attīstīts un, iespējams, ir penicilīna uzkrāšanās organismā. Rezultāts ir krampji.

Ieteikumi pacientiem

Ārstēšana ar antibiotikām, pat pēdējā paaudzē, vienmēr būtiski ietekmē veselību. Protams, viņi atbrīvojas no galvenās infekcijas slimības, bet arī vispārējā imunitāte ir ievērojami samazināta. Tā kā mirst ne tikai patogēnās baktērijas, bet arī veselīga mikroflora. Tāpēc aizsardzības spēku atjaunošanai būs nepieciešams laiks. Ja ir izteiktas blakusparādības, īpaši tās, kas saistītas ar kuņģa-zarnu traktu, ir nepieciešams taupīgs uzturs.

Ieteicams patērēt daudz piena produktu, kuriem ir pozitīva ietekme uz zarnām un kuņģi. Garšīgs, sāļš, trekns pārtikas produkts uz laiku jāierobežo līdz aptuveni 10-14 dienām.

Jāizmanto probiotikas un prebiotikas līdzekļi (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol uc). Ieplūdes sākumam jānotiek vienlaikus ar antibakteriālā līdzekļa lietošanas sākumu. Tajā pašā laikā, pēc antibiotiku kursa, vēl 14 dienas jāizmanto prebiotikas un probiotikas, lai kolonizētu kuņģi ar labvēlīgām baktērijām.

Ja antibiotikām ir toksiska iedarbība uz aknām, ieteicams lietot hepatoprotektorus. Šīs zāles aizsargās veselas aknu šūnas un atjaunos bojātās.

Tā kā imunitāte ir samazināta, ķermenis ir īpaši pakļauts saaukstēšanos. Tāpēc, ka jums ir jārūpējas par sevi un nevis pārgājēju. Lai izmantotu imūnmodulatorus, kamēr ir vēlams, lai tie būtu augu izcelsmes (Echinacea purpurea, Immunal).

Ja vīrusu etioloģijas slimība, tad šajā gadījumā antibiotikas ir bezspēcīgas, pat jaunākās paaudzes un plašs darbības spektrs. Tās var kalpot tikai kā profilakse bakteriālas vīrusu infekcijas ievērošanā. Vīrusu ārstēšanai izmanto pretvīrusu līdzekļus.

Lai retāk izmantotu antibiotiku lietošanu un sliktāk saslimtu, ir nepieciešams radīt veselīgu dzīvesveidu. Vissvarīgākais nav pārspīlēt to ar antibakteriālu līdzekļu lietošanu, lai novērstu baktēriju rezistences veidošanos pret tiem. Pretējā gadījumā nebūs iespējams izārstēt jebkuru infekciju. Tāpēc pirms antibiotiku lietošanas vienmēr konsultējieties ar ārstu.

Penicilīna antibiotiku saraksts, norādes par zāļu lietošanu

Penicilīna antibiotikas ir vairāku veidu zāles, kas ir sadalītas grupās. Medicīnā zāles lieto dažādu infekcijas un baktēriju slimību ārstēšanai. Zāles satur minimālu kontrindikāciju skaitu un joprojām lieto dažādu pacientu ārstēšanai.

Atklāšanas vēsture

Kad Aleksandrs Flemings savā laboratorijā pētīja patogēnus. Viņš radīja barības vielu barotni un auga stafilokoku. Zinātnieks neatšķīrās īpašā tīrībā, viņš vienkārši salocīja vārglāzes, konusus un aizmirsa tos mazgāt.

Kad Flemings atkal vajadzēja ēdienus, viņš atklāja, ka tas ir pārklāts ar pelējumu. Zinātnieks nolēma pārbaudīt minējumu un pārbaudīja vienu no tvertnēm zem mikroskopa. Viņš pamanīja, ka tur, kur ir pelējums, nav stafilokoka.

Aleksandrs Flemings turpināja pētījumus, viņš sāka pētīt pelējuma ietekmi uz patogēniem mikroorganismiem un konstatēja, ka sēnīte destruktīvā veidā ietekmē baktēriju membrānas un izraisa to nāvi. Sabiedrība nav skeptiska pētījumiem.

Atklāšana palīdzēja glābt daudzas dzīvības. Cilvēce atbrīvojās no tām slimībām, kas iepriekš izraisīja paniku iedzīvotāju vidū. Protams, mūsdienu medikamentiem ir relatīva līdzība ar tām zālēm, kuras tika izmantotas XIX gs. Beigās. Bet zāļu būtība, to darbība ir mainījusies ne tik krasi.

Penicilīna antibiotikas spēja veikt revolūciju medicīnā. Bet atklāšanas prieks nebija ilgs. Izrādījās, ka patogēni mikroorganismi, baktērijas var mutēt. Tie ir modificēti un kļūst nejutīgi pret narkotikām. Tas ir novedis pie tā, ka antibiotikas, piemēram, penicilīns, ir būtiski mainījušās.

Zinātnieki gandrīz visu XX gadsimtu "cīnījās" ar mikroorganismiem un baktērijām, cenšoties radīt perfektu narkotiku. Šie centieni nebija veltīgi, taču šādi uzlabojumi ir izraisījuši to, ka antibiotikas ir ievērojami mainījušās.

Jaunās paaudzes narkotikas ir dārgākas, ātrākas, tām ir vairākas kontrindikācijas. Ja mēs runājam par preparātiem, kas iegūti no pelējuma, viņiem ir vairāki trūkumi:

  • Slikti sagremota. Kuņģa sula īpašā veidā ietekmē sēnīti, samazina tā efektivitāti, kas neapšaubāmi ietekmē ārstēšanas iznākumu.
  • Penicilīna antibiotikas ir dabiskas izcelsmes zāles, tāpēc tām nav plaša darbības spektra.
  • Zāles ātri izdalās no organisma aptuveni 3-4 stundas pēc injekcijām.

Svarīgi: šīm zālēm praktiski nav kontrindikāciju. Viņiem nav ieteicams lietot individuālu neiecietību pret antibiotikām, kā arī alerģiskas reakcijas gadījumā.

Mūsdienu antibakteriālie līdzekļi ievērojami atšķiras no daudziem penicilīniem. Papildus tam, ka mūsdienās šīs šķirnes zāles ir viegli iegādāties to šķirņu tabletēs, ir daudz. Lai saprastu sagatavošanās darbus, tas palīdzēs klasifikācijai, vispārpieņemtai sadalīšanai grupās.

Antibiotikas: klasifikācija

Penicilīna grupas antibiotikas ir nosacīti iedalītas:

Visas zāles, kas balstītas uz pelējuma, ir dabiski sastopamas antibiotikas. Šodien šīs zāles medicīnā praktiski netiek izmantotas. Iemesls tam ir tas, ka patogēni mikroorganismi tiem ir imūni. Tas ir, antibiotika nedarbojas uz baktērijām atbilstošā mērā, lai sasniegtu vēlamo rezultātu ārstēšanā iegūst tikai ar lielas zāļu devas ievadīšanu. Ar šīs grupas līdzekļiem ietilpst: Benzilpenicilīns un Bitsilīns.

Zāles ir pieejamas pulvera veidā injekcijām. Tie efektīvi ietekmē: anaerobos mikroorganismus, gram-pozitīvās baktērijas, kokus utt. Tā kā medikamentiem ir dabiska izcelsme, tie nevar lepoties ar ilgstošu iedarbību, bieži tiek ievadītas injekcijas ik pēc 3-4 stundām. Tas ļauj mazināt antibakteriālā līdzekļa koncentrāciju asinīs.

Pussintētiskas izcelsmes penicilīna antibiotikas ir pelējuma sēnīšu preparātu modifikācijas rezultāts. Šai grupai piederošas zāles varēja nodot noteiktas īpašības, pirmkārt, tās kļuva nejutīgas pret skābes bāzes barotni. Kas ļāva tabletes ražot antibiotikas.

Un arī bija zāles, kas ietekmēja stafilokoku. Šī zāļu kategorija atšķiras no dabiskajām antibiotikām. Taču uzlabojumi ir būtiski ietekmējuši narkotiku kvalitāti. Tie ir slikti uzsūcas, tiem nav tik plašas darbības nozares, ir kontrindikācijas.

Sintētiskās zāles var iedalīt:

  • Izoksazolpenicilīni ir zāļu grupa, kas ietekmē stafilokoku, piemēram, šādu zāļu nosaukumi: oksacilīns, nafcilīns.
  • Aminopenicilīni - šajā grupā ietilpst vairākas zāles. Tās atšķiras ar plašu darbības jomu, bet tās ir stipri zemākas par dabiskajām antibiotikām. Bet viņi var cīnīties ar lielu skaitu infekciju. Šīs grupas līdzekļi paliek ilgāk asinīs. Šādas antibiotikas bieži lieto dažādu slimību ārstēšanai, piemēram, 2 ļoti labi zināmas zāles: ampicilīns un amoksicilīns.

Uzmanību! Zāļu saraksts ir diezgan liels, viņiem ir vairākas norādes un kontrindikācijas. Šī iemesla dēļ, pirms sākat lietot antibiotikas, jākonsultējas ar ārstu.

Indikācijas un kontrindikācijas narkotiku lietošanai

Penicilīna grupai piederošos antibiotikas izraksta ārsts. Zāles ieteicams lietot, ja ir:

  1. Infekcijas vai baktēriju slimības (pneimonija, meningīts uc).
  2. Elpošanas ceļu infekcijas.
  3. Slimības, kas saistītas ar uroģenitālās sistēmas iekaisuma un bakteriālo raksturu (pielonefrīts).
  4. Dažādas izcelsmes ādas slimības (erysipelas, ko izraisa stafilokoks).
  5. Zarnu infekcijas un daudzas citas infekcijas, baktēriju vai iekaisuma slimības.

Atsauce: Antibiotikas ir paredzētas plašiem apdegumiem un dziļām brūcēm, šaušanas vai nažu brūcēm.

Dažos gadījumos zāļu lietošana palīdz glābt cilvēka dzīvi. Bet nepiedāvājiet šādas zāles, jo tas var izraisīt atkarības attīstību.

Kādas ir narkotiku kontrindikācijas:

  • Nelietojiet zāles grūtniecības vai zīdīšanas laikā. Narkotikas var ietekmēt bērna augšanu un attīstību. Var mainīt piena kvalitāti un garšas īpašības. Ir vairāki medikamenti, kas ir nosacīti apstiprināti grūtnieču ārstēšanai, bet ārstam ir jāizraksta šāda antibiotika. Tā kā tikai ārsts var noteikt pieļaujamo devu un ārstēšanas ilgumu.
  • Bērniem nav ieteicams lietot antibiotiku ārstēšanai no dabisko un sintētisko penicilīnu grupām. Šo kategoriju preparātiem var būt toksiska ietekme uz bērna ķermeni. Šī iemesla dēļ zāles, kas paredzētas piesardzīgi, nosakot optimālo devu.
  • Nelietojiet zāles bez indikācijām. Izmantojiet narkotikas uz ilgu laiku.

Šīs kontrindikācijas var uzskatīt par relatīvām. Tā kā antibiotikas tabletes vai injekciju veidā joprojām lieto bērnu, grūtnieču un zīdīšanas periodā.

Tiešas kontrindikācijas antibiotiku lietošanai:

  1. Individuālā neiecietība pret šīs klases narkotikām.
  2. Dažādu veidu alerģisku reakciju tendence.

Uzmanību! Galvenā medikamentu blakusparādība tiek uzskatīta par ilgstošu caureju un kandidozi. Tie ir saistīti ar to, ka narkotikām ir ietekme ne tikai uz patogēniem, bet arī uz labvēlīgu mikrofloru.

Penicilīna antibiotiku klāstu raksturo neliels kontrindikāciju skaits. Šā iemesla dēļ šīs klases zāles tiek nozīmētas ļoti bieži. Tie palīdz ātri tikt galā ar slimību un atgriezties pie normāla dzīves ritma.

Narkotiku pēdējā paaudzē ir plašs pasākumu klāsts. Šādas antibiotikas nav jālieto ilgu laiku, tās labi uzsūcas un ar atbilstošu terapiju 3-5 dienu laikā var „ievietot cilvēku uz kājām”.

To zāļu saraksts, ko ārsti izraksta pacientiem

Jautājums par to, kuras antibiotikas ir labākas? var uzskatīt par retorisku. Ir vairāki medikamenti, kurus ārsti viena vai otru iemeslu dēļ nosaka biežāk nekā citi. Vairumā gadījumu narkotiku nosaukumi ir plaši pazīstami plašai sabiedrībai. Bet joprojām ir vērts izpētīt narkotiku sarakstu:

  1. Sumamed ir zāles, ko lieto, lai ārstētu augšējo elpceļu infekcijas slimības. Aktīvā viela ir eritromicīns. Zāles netiek lietotas, lai ārstētu pacientus ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju, nav indicēts bērniem līdz 6 mēnešiem. Galvenā kontrindikācija Sumamed lietošanai joprojām tiek uzskatīta par individuālu neiecietību pret antibiotiku.
  2. Oksacilīns - ir pieejams pulvera veidā. Pulveris tiek atšķaidīts un pēc šķīduma ievadīšanas intramuskulāri. Galvenā norāde par zāļu lietošanu jāuzskata par infekciju, kas ir jutīga pret šo narkotiku. Kontrindikācijas oksacilīna lietošanai jāuzskata par paaugstinātu jutību.
  3. Amoksicilīns pieder pie vairākām sintētiskām antibiotikām. Zāles ir diezgan labi zināmas, tās ir paredzētas stenokardijai, bronhītam un citām elpceļu infekcijām. Amoksicilīnu var lietot pyelonefritam (nieru iekaisumam) un citām urogenitālās sistēmas slimībām. Bērniem līdz 3 gadu vecumam antibiotika nav parakstīta. Tieša kontrindikācija arī tiek uzskatīta par neiecietību pret narkotikām.
  4. Ampicilīns - pilns zāļu nosaukums: Ampicilīna trihidrāts. Zāļu lietošanas indikācijas jāuzskata par elpošanas ceļu infekcijas slimībām (tonsilīts, bronhīts, pneimonija). Antibiotiku izdalās no organisma caur nierēm un aknām, tādēļ pacientiem ar akūtu aknu mazspēju ampricilīns nav parakstīts. Var izmantot bērnu ārstēšanai.
  5. Amoksiklavs - zāles, kam ir kombinēts sastāvs. Tas pieder pie jaunākās paaudzes antibiotikām. Amoxiclav lieto elpošanas sistēmas infekcijas slimību, urīnceļu sistēmas ārstēšanai. Un izmanto arī ginekoloģijā. Kontrindikācijas zāļu lietošanai jāuzskata par paaugstinātu jutību, dzelti, mononukleozi utt.

Pulvera veidā pieejamo penicilīna antibiotiku saraksts vai saraksts: t

  1. Benzilpenicilīna Novocainic sāls ir dabiska antibiotika. Zāļu lietošanas indikācijas var uzskatīt par nopietnām infekcijas slimībām, tostarp iedzimtu sifilisu, dažādu etioloģiju abscesiem, stingumkrampjiem, Sibīrijas mēra un pneimoniju. Zālēm nav gandrīz nekādu kontrindikāciju, bet mūsdienu medicīnā to lieto ļoti reti.
  2. Ampicilīnu lieto šādu infekcijas slimību ārstēšanai: sepse (asins saindēšanās), garais klepus, endokardīts, meningīts, pneimonija, bronhīts. Ampicilīnu neizmanto, lai ārstētu bērnus, cilvēki ar smagu nieru mazspēju. Grūtniecība var tikt uzskatīta par tiešu kontrindikāciju šīs antibiotikas lietošanai.
  3. Ospamoksu lieto urogenitālās sistēmas slimību, ginekoloģisko un citu infekciju ārstēšanai. Iecelts pēcoperācijas periodā, ja iekaisuma risks ir augsts. Antibiotiku nenosaka smagām infekciozām kuņģa-zarnu trakta slimībām, individuālas nepanesības gadījumā.

Svarīgi: Zālēm, ko sauc par antibiotiku, vajadzētu būt antibakteriālai iedarbībai uz ķermeni. Visām tām zālēm, kas iedarbojas uz vīrusiem, nav nekādas saistības ar antibiotikām.

Narkotiku cenas

Sumamed - izmaksas svārstās no 300 līdz 500 rubļiem.

Amoksicilīna tabletes - cena ir aptuveni 159 rubļi. iepakojumā.

Ampicilīna trihidrāts - tablešu izmaksas - 20-20 rubļi.

Ampicilīns pulvera veidā, paredzēts injekcijām - 170 rubļi.

Oksacilīns - narkotiku vidējā cena svārstās no 40 līdz 60 rubļiem.

Amoxiclav - maksā 120 rubļus.

Ospamox - cena svārstās no 65 līdz 100 rubļiem.

Benzilpenicilīna Novocainic sāls - 50 berzēt.

Benzilpenicilīns - 30 rubļi.

Antibiotikas bērniem

Preparāti, kuru pamatā ir penicilīns (pelējums) bērnu ārstēšanai, tiek izmantoti tikai tad, ja tie ir norādīti.

Visbiežāk jaunus pacientus paraksta ārsti:

  • Amoksiklavs var tikt piešķirts jaundzimušajam bērnam, kā arī zīdaiņiem, kas jaunāki par 3 mēnešiem. Deva tiek aprēķināta saskaņā ar shēmu, pamatojoties uz bērna stāvokli, viņa svaru un simptomu smagumu.
  • Oksatsillin - līdzekļu saņemšana tiek veikta ārsta uzraudzībā, var tikt piešķirta jaundzimušajam, ja ir pierādījumi. Antibakteriāla terapija tiek veikta ārsta uzraudzībā.
  • Ospamokss - ārsts aprēķina devu bērniem. To nosaka saskaņā ar shēmu (30–60 mg dalīts ar svara kg un devu skaitu dienā).

Uzmanību Antibiotiku terapijas veikšanai bērniem ir savas nianses. Šā iemesla dēļ bērniem nav nepieciešams noteikt šādas zāles. Pastāv risks sajaukt ar devu un radīt nopietnu kaitējumu bērna veselībai.

Antibiotikām, kas saistītas ar penicilīnu, ir laba efektivitāte. Tie tika atklāti XIX gs. Beigās, plaši pielietoti medicīnā. Neskatoties uz to, ka patogēni mikroorganismi bieži mutē, šīs klases zāles joprojām ir pieprasītas.

Penicilīna antibiotikas - zāļu saraksts ar instrukcijām, indikācijām un cenu

Penicilīni tika atklāti 20. gadsimta sākumā, bet medicīnas zinātne nepārtraukti uzlaboja savas īpašības. Tādējādi mūsdienu zāles ir kļuvušas rezistentas pret to, ka iepriekš dezaktivē savu penicilināzi un kļuvušas imūnās pret skābo kuņģa vidi.

Penicilīna klasifikācija

Penicillium ģints veidņu veidoto antibiotiku grupu sauc par penicilīniem. Tās ir aktīvas pret vairumu gram-pozitīvu, dažu gramnegatīvu mikrobu, gonokoku, spirocetu, meningokoku. Penicilīni ir liela beta-laktāma antibiotiku grupa. Tie ir sadalīti dabīgā un daļēji sintētiskā veidā, tiem ir vispārējas zemas toksicitātes īpašības, plašs devu diapazons.

  1. Dabiski (benzilpenicilīni, bicilīni, fenoksimetilpenicilīns).
  2. Izoksazolpenicilīni (oksacilīns, flukloksacilīns).
  3. Amidinopenitsilīns (amdinocilīns, acidocilīns).
  4. Aminopenicilīni (ampicilīns, amoksicilīns, pivampicilīns).
  5. Karboksipenicilīni (karbenicilīns, karindacilīns, ticarcilīns).
  6. Ureidopenitsilīns (azlotsilīns, piperacilīns, mezlotsilīns).

Saskaņā ar avotu, spektru un kombināciju ar beta-laktamāzēm antibiotikas ir sadalītas:

  1. Dabisks: benzilpenicilīns, fenoksimetilpenicilīns.
  2. Antistafilokoku: oksacilīns.
  3. Paplašināts spektrs (aminopenicilīni): ampicilīns, amoksicilīns.
  4. Aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboksipenicilīniem (ticarcilīns), ureidopenicilīniem (azlocilīnu, piperacilīnu).
  5. Kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (aizsargāts ar inhibitoriem): kombinācijā ar amoksicilīnu, klarkotīnu, tikarcilīnu, ampicilīnu / sulbaktāmu.

Penicilīna antibiotikas - apraksts, veidi, lietošanas instrukcijas, atbrīvošanas forma un darbības mehānisms

Penicilīna preparāti kļuva par pirmajām antibiotikām. Zāles ir palīdzējušas ietaupīt miljoniem cilvēku no infekcijām. Narkotikas mūsdienās ir efektīvas - tās tiek pastāvīgi modificētas, uzlabotas. Pamatojoties uz penicilīniem, ir izstrādāti daudzi populāri antimikrobiālie līdzekļi.

Penicilīna antibiotiku izpratne

Pirmie mikrobu līdzekļi, kas izstrādāti, pamatojoties uz mikroorganismu atkritumiem, ir penicilīni (Penicillium). Viņu senči ir benzilpenicilīns. Vielas pieder plašam β-laktāma antibiotiku klāstam. Beta laktāma grupas kopīga iezīme ir četru locekļu beta laktāma gredzena klātbūtne.

Penicilīna antibiotikas inhibē konkrēta polimēra - peptidoglikāna sintēzi. To ražo šūna, lai izveidotu membrānu, un penicilīni novērš biopolimēra veidošanos, kas noved pie šūnu veidošanās neiespējamības, izraisa pakļautās citoplazmas līzi un mikroorganisma nāvi. Šīs zāles neietekmē cilvēku vai dzīvnieku šūnu struktūru, jo to šūnās nav peptidoglikāna.

Penicilīni ir labi kombinēti ar citām zālēm. To efektivitāte samazinās ar kompleksu ārstēšanu kopā ar bakteriostatiem. Penicilīna antibiotiku sērija tiek efektīvi izmantota mūsdienu medicīnā. Tas ir iespējams šādu īpašību dēļ:

  • Zema toksicitāte. Visu antibakteriālo medikamentu vidū penicilīniem ir mazākais blakusparādību saraksts, ar nosacījumu, ka tās ir paredzētas pareizi un ka tiek ievērotas instrukcijas. Zāles ir apstiprinātas lietošanai jaundzimušo un grūtnieču ārstēšanai.
  • Plašs darbības spektrs. Mūsdienu penicilīna antibiotikas ir aktīvas pret vairumu gram-pozitīvu, dažu gramnegatīvu mikroorganismu. Vielas, kas ir izturīgas pret kuņģa un penicilināzes sārmu vidi.
  • Biopieejamība. Augsts uzsūkšanās līmenis nodrošina beta laktāmu spēju ātri izplatīties caur audiem, iekļūstot pat cerebrospinālajā šķidrumā.

Penicilīna antibiotiku klasifikācija

Antimikrobiālie līdzekļi, kuru pamatā ir penicilīns, tiek klasificēti saskaņā ar daudziem kritērijiem - piederumiem, saderību, darbības mehānismu. Dabisko penicilīna vielu nespēja pretoties penicilināzei konstatēja nepieciešamību radīt sintētiskas un daļēji sintētiskas narkotikas. Pamatojoties uz to, šāda veida antibiotiku klasifikācija pēc ražošanas metodes ir informatīva, lai izprastu penicilīnu farmakoloģiskās īpašības.

Farmakoloģiskā grupa - penicilīni

Apakšgrupu preparāti ir izslēgti. Iespējot

Apraksts

Penicilīni (penicilīns) ir antibiotiku grupa, ko ražo daudzu veidu Penicillium ģints veidnes, kas ir aktīvas pret vairumu gram-pozitīvu, kā arī daži gramnegatīvi mikroorganismi (gonokoki, meningokoki un spiroceti). Penicilīni pieder tā saucamajam. beta-laktāma antibiotikas (beta laktāmi).

Beta-laktāmi ir liela antibiotiku grupa, kurai molekulā ir sastopama četru locekļu beta laktāma gredzena klātbūtne. Beta laktāmiem pieder penicilīni, cefalosporīni, karbapenems, monobaktāms. Beta laktāmi ir visbiežāk sastopamā klīniskajā praksē izmantoto antibakteriālo līdzekļu grupa, kas ieņem vadošo pozīciju vairuma infekcijas slimību ārstēšanā.

Vēsturiskā informācija. 1928. gadā angļu zinātnieks A. Flemings, kurš strādāja Londonā, St.Mary slimnīcā, atklāja zaļās pelējuma (Penicillium notatum) pavedienu sēnītes spēju izraisīt stafilokoku nāvi šūnu kultūrā. Sēnes aktīvā viela, kurai piemīt antibakteriāla iedarbība, A. Flemings sauc par penicilīnu. 1940. gadā Oksfordā pētnieku grupa, kuru vadīja Kh.V. Flory un E.B. Cheyna, kas izolēta tīrā veidā, veido ievērojamu daudzumu pirmās penicilīna no Penicillium notatum kultūras. 1942. gadā izcils krievu pētnieks Z.V. Yermolyeva saņēma penicilīnu no penicillium crustosum sēnes. Kopš 1949. gada praktiski neierobežots daudzums benzilpenicilīna (penicilīns G) ir kļuvis pieejams klīniskai lietošanai.

Penicilīna grupā ietilpst dabīgi savienojumi, ko ražo dažāda veida pelējuma sēnītes Penicillium, un vairāki daļēji sintētiski. Penicilīniem (tāpat kā citiem beta laktāmiem) ir baktericīda iedarbība uz mikroorganismiem.

Visbiežāk sastopamās penicilīnu īpašības ir šādas: zema toksicitāte, plašs devu diapazons, krusteniskā alerģija starp visiem penicilīniem un daļēji cefalosporīniem un karbapenēmiem.

Beta laktāmu antibakteriālā iedarbība ir saistīta ar to specifisko spēju traucēt baktēriju šūnu sienas sintēzi.

Baktēriju šūnu sienai ir stingra struktūra, tā nodrošina mikroorganismu formu un nodrošina to aizsardzību pret iznīcināšanu. Tā pamatā ir heteropolimērs - peptidoglikāns, kas sastāv no polisaharīdiem un polipeptīdiem. Tā šķērssaistītā tīkla struktūra nodrošina šūnu sienas stiprumu. Polisaharīdu sastāvā ietilpst tādi amino cukuri kā N-acetilglukozamīns, kā arī N-acetiluramīnskābe, kas atrodama tikai baktērijās. Īss peptīdu ķēdes, ieskaitot dažas L- un D-aminoskābes, ir saistītas ar aminoskābēm. Gram-pozitīvās baktērijās šūnu sienā ir 50–100 peptidoglikāna slāņu gramnegatīvās baktērijās, 1–2 slāņi.

Peptidoglikāna biosintēzes procesā ir iesaistīti aptuveni 30 baktēriju enzīmi, kas sastāv no 3 posmiem. Tiek uzskatīts, ka penicilīni pārkāpj šūnu sienas sintēzes vēlīnos posmus, novēršot peptīdu saikņu veidošanos, inhibējot transpeptidāzes fermentu. Transpeptidāze ir viens no penicilīnu saistošajiem proteīniem, ar kuriem mijiedarbojas beta-laktāma antibiotikas. Penicilīnu saistošie proteīni, fermenti, kas iesaistīti baktēriju šūnu sienas veidošanās beigu stadijās, papildus transpeptidāzēm ietver karboksipeptidāzes un endopeptidāzes. Visām baktērijām tās ir (piemēram, Staphylococcus aureus ir četras no tām, Escherichia coli - 7). Penicilīni saistās ar šiem proteīniem dažādos ātrumos, veidojot kovalentu saiti. Ja tas notiek, notiek penicilīnu saistošo proteīnu inaktivācija, baktēriju šūnu sienas stiprums ir bojāts un šūnas iziet līzē.

Farmakokinētika. Norīšanas gadījumā penicilīni tiek absorbēti un izplatīti visā organismā. Penicilīni labi iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos (sinoviālā, pleirālā, perikarda, žults), kur ātri sasniedz terapeitiskās koncentrācijas. Izņēmumi ir cerebrospinālais šķidrums, acs iekšējais nesējs un prostatas dziedzeru noslēpums - šeit penicilīnu koncentrācija ir zema. Penicilīnu koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā var atšķirties atkarībā no apstākļiem: normālā - mazāk nekā 1% serumā, ar iekaisumu var palielināties līdz 5%. Terapeitiskās koncentrācijas cerebrospinālajā šķidrumā tiek radītas ar meningītu un zāļu ievadīšanu lielās devās. Penicilīni ātri izdalās no organisma, galvenokārt ar nierēm, izmantojot glomerulāro filtrāciju un tubulāro sekrēciju. To pusperiods ir īss (30–90 min), koncentrācija urīnā ir augsta.

Pastāv vairākas penicilīna grupai piederošo zāļu klasifikācijas: pēc molekulārās struktūras, pēc avota, pēc aktivitātes spektra utt.

Saskaņā ar D.A. Kharkevich (2006), penicilīni ir sadalīti šādi (klasifikācija ir balstīta uz vairākām pazīmēm, ieskaitot atšķirības iegūšanas veidos):

I. Penicilīnu preparāti, kas iegūti bioloģiskās sintēzes ceļā (biosintētiskie penicilīni): t

I.1. Parenterālai ievadīšanai (iznīcināti skābes vidē):

benzilpenicilīns (nātrija sāls), t

benzilpenicilīns (kālija sāls);

benzilpenicilīns (Novocain sāls)

I.2. Enterālai ievadīšanai (skābju rezistencei):

fenoksimetilpenicilīns (penicilīns V).

Ii. Pussintētiskie penicilīni

II.1. Parenterālai un enterālai ievadīšanai (skābju rezistencei):

- rezistents pret penicilināzes iedarbību:

oksacilīns (nātrija sāls),

- plašs spektrs:

II.2. Parenterālai ievadīšanai (iznīcināti skābes vidē)

- plašs spektrs, ieskaitot Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilīns (dinātrija sāls), t

II.3. Enterālai ievadīšanai (skābju rezistencei):

karbenicilīns (indanilnātrijs), t

Atbilstoši I. B. Mihailovs (2001), penicilīnus var iedalīt 6 grupās:

1. Dabīgie penicilīni (benzilpenicilīni, bicilīni, fenoksimetilpenicilīns).

2. Izoksazolpenicilīni (oksacilīns, kloksacilīns, flukloksacilīns).

3. Amidinopenitsilīns (amdinocilīns, pivamdinocilīns, bakamdinocilīns, acidocilīns).

4. Aminopenicilīni (ampicilīns, amoksicilīns, talampicilīns, bacampicilīns, pivampicilīns).

5. Karboksipenicilīni (karbenicilīns, karbecilīns, karindacilīns, ticarcilīns).

6. Ureidopenitsilīns (azlotsilīns, mezlocilīns, piperacilīns).

Saņemšanas avots, darbības spektrs, kā arī kombinācija ar beta-laktamāzēm tika ņemti vērā, veidojot klasifikāciju, kas sniegta Federālajā rokasgrāmatā (formulārā sistēma), VIII.

benzilpenicilīns (penicilīns G),

fenoksimetilpenicilīns (penicilīns V),

3. Paplašināts spektrs (aminopenicilīni):

4. Aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa:

5. Kombinācijā ar beta-laktamāzes inhibitoriem (inhibitoriem):

Dabīgie (dabīgie) penicilīni - Tās ir šauras spektra antibiotikas, kas ietekmē gram-pozitīvas baktērijas un kokcijus. Biosintētiskie penicilīni tiek iegūti no barotnes, uz kuras audzē dažus pelējuma sēnīšu (Penicillium) celmus. Pastāv vairākas dabisko penicilīnu šķirnes, no kurām viena no aktīvākajām un izturīgākajām ir benzilpenicilīns. Medicīniskajā praksē benzilpenicilīnu lieto dažādu sāļu - nātrija, kālija un novocainika - formā.

Visiem dabīgajiem penicilīniem ir līdzīga antibakteriāla iedarbība. Dabisko penicilīnu iznīcina beta-laktamāzes, tāpēc tās nav efektīvas stafilokoku infekciju ārstēšanai, jo vairumā gadījumu stafilokoki ražo beta laktamāzi. Tie ir efektīvs galvenokārt pret grampozitīvas baktērijas (ieskaitot Streptococcus spp., Tai skaitā Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram negatīvs cocci (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), konkrēti anaerobu (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gram-negatīvie mikroorganismi parasti ir rezistenti, izņemot Haemophilus ducreyi un Pasteurella multocida. Saistībā ar vīrusiem (gripas izraisītāji, poliomielīts, bakas uc), mycobacterium tuberculosis, amebiasa izraisītājs, riketija, sēnīšu penicilīni ir neefektīvi.

Benzilpenicilīns darbojas galvenokārt pret gram-pozitīviem kokciemiem. Benzilpenicilīna un fenoksimetilpenicilīna antibakteriālās iedarbības spektri ir gandrīz identiski. Tomēr benzilpenicilīns ir 5–10 reizes aktīvāks par fenoksimetilpenicilīnu jutīgiem Neisseria spp. un daži anaerobi. Fenoksimetilpenicilīnu ordinē mēreni smagām infekcijām. Penicilīna preparātu aktivitāti bioloģiski nosaka antibakteriālā iedarbība uz konkrētu Staphylococcus aureus celmu. Katrai iedarbības vienībai (1 U) jālieto 0,5988 µg ķīmiski tīra benzilpenicilīna nātrija sāls.

Nozīmīgi benzilpenicilīna trūkumi ir tā nestabilitāte pret beta-laktamāzēm (kad beta-laktāma gredzena fermentatīvā šķelšana ar beta-laktamāzēm (penicilināzes), veidojot penicilānskābi, antibiotika zaudē antimikrobiālo aktivitāti), nenozīmīga absorbcija kuņģī (principā nepieciešamība pēc inhalantīna ventīna, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos vai nepieciešama inhalantīns vitīnos vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīns vitīnos, vai nepieciešama inhalantīna, vai inhalantīna nepieciešamība, vai nepieciešama inhalantīna, kas nepieciešama inhalatoram, vai inhalantam, kas nepieciešams inhalatoram, vai inhalantam, kas nepieciešams inhalatoram in vitin, vai nepieciešama inhalantīna vitrāts, vai nepieciešams inhalantīns vitrātā. pret visvairāk gramnegatīviem mikroorganismiem.

Normālos apstākļos benzilpenicilīna preparāti slikti iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā, tomēr ar meningālu iekaisumu BBB caurlaidība palielinās.

Benzilpenicilīnam, ko izmanto ļoti šķīstošu nātrija un kālija sāļu formā, ir īss 3–4 stundu ilgs laiks, jo ātri izdalās no organisma, un tas prasa biežas injekcijas. Šajā sakarā ir ieteikts lietot medicīniskajā praksē slikti šķīstošus benzilpenicilīna sāļus (ieskaitot novokaīna sāli) un benzatīna benzilpenicilīnu.

Ilgstošas ​​formas ) ir suspensijas, ko var ievadīt tikai intramuskulāri. Tās lēnām uzsūcas no injekcijas vietas, radot depo muskuļu audos. Tas ļauj saglabāt antibiotiku koncentrāciju asinīs ilgu laiku un tādējādi mazināt zāļu lietošanas biežumu.

Kopš tā laika visi benzilpenicilīna sāļi tiek lietoti parenterāli tie tiek iznīcināti kuņģa skābajā vidē. No dabīgajiem penicilīniem tikai fenoksimetilpenicilīnam (penicilīnam V) piemīt skābes stabilas īpašības, lai gan tas ir vājš. Fenoksimetilpenicilīns ķīmiskā struktūrā atšķiras no benzilpenicilīna ar fenilmetilgrupas klātbūtni molekulā benzilgrupas vietā.

Benzilpenicilīnu lieto infekcijās, ko izraisa streptokoki, tai skaitā Streptococcus pneumoniae (kopienas iegūta pneimonija, meningīts), Streptococcus pyogenes (streptokoku tonsilīts, impetigo, eripsijs, skarlatīns, endokardīts), meningokoku infekcijās. Benzilpenicilīns ir antibiotika, ko izvēlas difterijas, gāzes gangrēnas, leptospirozes, Laima slimības ārstēšanā.

Bicilīni ir parādīti, pirmkārt, ja nepieciešams, ilgstoši uzturot efektīvās koncentrācijas organismā. Tos lieto sifilisam un citām slimībām, ko izraisa gaiša treponēma (strūklas), streptokoku infekcijas (izņemot infekcijas, ko izraisa B grupas streptokoku) - akūta tonsilīts, skarlatīnu, brūču infekcijas, erysipelas, reimatisms, leishmaniasis.

1957. gadā 6-aminopenicilānskābe tika izolēta no dabīgajiem penicilīniem, un uz tā pamata tika uzsākta pussintētisko preparātu attīstība.

6-aminopenicilānskābe - visu penicilīnu ("penicilīna kodols") molekulas pamats - komplekss heterociklisks savienojums, kas sastāv no diviem gredzeniem: tiazolidīnskābe un beta laktāms. Ar beta laktāma gredzenu ir pievienots sānu radikāls, kas nosaka iegūtās zāļu molekulas būtiskās farmakoloģiskās īpašības. Dabiskās penicilīnos radikāla struktūra ir atkarīga no barotnes, kurā Penicillium spp.

Pussintētiskos penicilīnus iegūst, ķīmiski modificējot, pievienojot dažādus radikāļus 6-aminopenicilānskābes molekulai. Tādējādi tika iegūti penicilīni ar noteiktām īpašībām:

- rezistenti pret penicilināžu (beta-laktamāzes) iedarbību;

- skābi ātri, efektīva iecelšanas laikā;

- kam ir plašs darbības spektrs.

Izoksazolpenicilīni (izoksazolila penicilīni, stabili penicilīni, antistafilokoku penicilīni). Lielākā daļa stafilokoku ražo specifisku fermentu, beta-laktamāzes (penicilināzi) un ir rezistenti pret benzilpenicilīnu (80–90% Staphylococcus aureus celmu ir penicilīna veidošanās).

Galvenais anti-stafilokoku medikaments ir oksacilīns. Penicilīnu rezistentu medikamentu grupā ietilpst arī kloksacilīns, flukloksacilīns, meticilīns, nafcilīns un dikloksacilīns, kas to augstās toksicitātes un / vai zemās efektivitātes dēļ klīniski neizmantoja.

Oksacilīna antibakteriālās iedarbības spektrs ir līdzīgs benzilpenicilīna iedarbības spektram, bet sakarā ar oksacilīna rezistenci pret penicilināzi, tas ir aktīvs pret penicilīnu veidojošiem stafilokokiem, kas ir rezistenti pret benzilpenicilīnu un fenoksimetilpenicilīnu, kā arī rezistenti pret citām antibiotikām.

Aktivitāte pret gram-pozitīviem kokciem (ieskaitot stafilokokus, kas nerada beta laktamāzes), izoksazolpenicilīni, ieskaitot oksacilīns, kas ir ievērojami zemāks par dabīgajiem penicilīniem, tādēļ slimībām, kuru patogēni ir jutīgi pret benzilpenicilīna mikroorganismiem, tie ir mazāk efektīvi, salīdzinot ar pēdējiem. Oksacilīns nav aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām (izņemot Neisseria spp.), Anaerobes. Šajā sakarā šīs grupas zāles tiek rādītas tikai gadījumos, kad ir zināms, ka infekciju izraisa penicilīnu veidojošie stafilokoku celmi.

Galvenās farmakokinētiskās atšķirības starp izoksazolpenicilīniem un benzilpenicilīnu:

- ātra, bet ne pilnīga (30–50%) uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta. Jūs varat izmantot šīs antibiotikas parenterāli (in / m, in / in) un iekšpusē, bet 1–1,5 stundas pirms ēšanas, jo tiem ir zema pretestība pret sālsskābi;

- augsts plazmas albumīna saistīšanās līmenis (90–95%) un nespēja izvadīt izoksazolicicīnus no organisma hemodialīzes laikā;

- ne tikai nieru, bet arī aknu izdalīšanos, nav nepieciešams koriģēt dozēšanas shēmu ar vieglu nieru mazspēju.

Oksacilīna galvenais klīniskais nozīmīgums ir Staphylococcus aureus penicilīnu rezistentu celmu izraisītu stafilokoku infekciju ārstēšana (izņemot infekcijas, ko izraisa meticilīna rezistentā Staphylococcus aureus, MRSA). Jāatceras, ka slimnīcās bieži sastopami Staphylococcus aureus celmi, kas ir rezistenti pret oksacilīnu un meticilīnu (meticilīns, pirmais penicilīna rezistents penicilīns). Oksosilīna / meticilīna rezistentās Stocylococcus aureus celmus, kas ir rezistenti pret nosokomiju un kopienu, parasti ir daudzrezistenti - tie ir rezistenti pret visiem pārējiem beta laktāmiem un bieži vien makrolīdiem, aminoglikozīdiem, fluorhinoloniem. MRSA izraisītās infekcijas izraisa vankomicīns vai linezolīds.

Nafcilīns ir nedaudz aktīvāks nekā oksacilīns un citi penicilināzi rezistenti penicilīni (bet mazāk aktīvi kā benzilpenicilīns). Nafcilīns iekļūst caur BBB (tā koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir pietiekama stafilokoku meningīta ārstēšanai), izdalās galvenokārt ar žulti (maksimālā koncentrācija žulti ir daudz lielāka nekā serumā), mazākā mērā ar nierēm. Var ievadīt perorāli un parenterāli.

Amidinopenitsillin - Tie ir penicilīni ar šauru darbības spektru, bet dominējošā aktivitāte pret gramnegatīvām enterobaktērijām. Amidinopenicilīna preparāti (amidinocilīns, pivamdinocilīns, bakamdinocilīns, acidocilīns) nav reģistrēti Krievijā.

Penicilīni ar plašu darbības spektru

Saskaņā ar D.A. Kharkevich, pussintētiskās plaša spektra antibiotikas ir sadalītas šādās grupās:

I. Zāles, kas neietekmē zilo puvi:

- Aminopenicilīni: ampicilīns, amoksicilīns.

Ii. Zāles, kas darbojas pret Pseudomonas aeruginosa:

- Karboksipenicilīni: karbenicilīns, ticarkilīns, karbecilīns;

- Ureidopenitsillin: piperacilīns, azlotsilīns, mezlotsillīns.

Aminopenicilīni - plaša spektra antibiotikas. Visus tos iznīcina gan gram-pozitīvo, gan gramnegatīvo baktēriju beta-laktamāzes.

Medicīnas praksē plaši tiek izmantots amoksicilīns un ampicilīns. Ampicilīns ir aminopenicilīnu grupas priekštecis. Attiecībā uz gram-pozitīvajām baktērijām ampicilīns, tāpat kā visi pussintētiskie penicilīni, ir zemāks par benzilpenicilīnu, bet ir pārāks par oksacilīnu.

Ampicilīnam un amoksicilīnam ir līdzīgs spektra spektrs. Salīdzinot ar dabiskajiem penicilīniem, ampicilīna un amoksicilīna antimikrobiālais spektrs attiecas uz jutīgiem enterobaktēriju celmiem, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Labāk nekā dabiskie penicilīni iedarbojas uz Listeria monocytogenes un jutīgiem enterokokiem.

No visiem perorālajiem beta laktāmiem amoksicilīns ir visaktīvākais pret Streptococcus pneumoniae, kas ir rezistents pret dabīgiem penicilīniem.

Ampicilīns nav efektīvs pret Penicilīnu veidojošiem Staphylococcus spp. Celmiem, visiem Pseudomonas aeruginosa celmiem, lielākajiem Enterobacter spp. Celmiem, Proteus vulgaris (indola pozitīvajiem).

Ir pieejamas kombinētās zāles, piemēram, Ampioks (ampicilīns + oksacilīns). Ampicilīna vai benzilpenicilīna kombinācija ar oksacilīnu ir racionāla, jo darbības kombinācija ar šo kombināciju kļūst plašāka.

Atšķirība starp amoksicilīnu (kas ir viens no vadošajiem perorālajiem antibiotikiem) un ampicilīnu ir tā farmakokinētiskais profils: lietojot amoksicilīnu, ātrāk un labi uzsūcas zarnās (75–90%) nekā ampicilīns (35–50%), biopieejamība nav atkarīga no uztura.. Amoksicilīns labāk iekļūst dažos audos, t.sk. bronhopulmonārajā sistēmā, kur tā koncentrācija ir 2 reizes lielāka nekā koncentrācija asinīs.

Būtiskākās atšķirības aminopenicilīnu farmakokinētiskajos parametros no benzilpenicilīna:

- iespēja iecelt amatā;

- neliela saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 80% aminopenicilīnu paliek asinīs brīvā formā - un laba iekļūšana audos un ķermeņa šķidrumos (ar meningītu, koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā var būt 70–95% no koncentrācijas asinīs);

- kombinēto zāļu parakstīšanas biežums - 2-3 reizes dienā.

Galvenās indikācijas aminopenicilīnu izrakstīšanai ir augšējo elpceļu un ENT orgānu infekcijas, nieru un urīnceļu infekciju infekcijas, kuņģa-zarnu trakta infekcijas, Helicobacter pylori (amoksicilīna) izskaušana, meningīts.

Aminopenicilīnu nevēlamās iedarbības pazīme ir "ampicilīna" izsitumu veidošanās, kas ir alerģisks makulopapulārs izsitums, kas ātri izzūd, kad zāles tiek atceltas.

Viena no kontrindikācijām aminopenicilīnu iecelšanai ir infekcioza mononukleoze.

Tie ietver karboksipenicilīnus (karbenicilīnu, ticarcilīnu) un ureidopenicilīnus (azlocilīnu, piperacilīnu).

Karboksipenicilīni - Tie ir antibiotikas ar antimikrobiālo spektru, kas ir līdzīgs aminopenicilīniem (izņemot iedarbību uz Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilīns ir pirmais pret strutainais penicilīns, kas ir sliktāks par citiem anti-pseudomonas penicilīniem. Karboksipenicilīni iedarbojas uz Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) un indola pozitīvajām Proteus sugām (Proteus spp.), Kas ir izturīgas pret ampicilīnu un citiem aminopenicilīniem. Karboksipenicilīnu klīniskā nozīme pašlaik samazinās. Lai gan tiem ir plašs darbības spektrs, tie ir neaktīvi pret lielu daļu Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes celmu. Gandrīz neiziet cauri BBB. Tikšanās daudzveidība - 4 reizes dienā. Mikroorganismu sekundārā rezistence strauji attīstās.

Ureidopenicilīni - tā ir arī pretpazeriskas antibiotikas, to darbības spektrs sakrīt ar karboksipenicilīniem. Aktīvākā narkotika šajā grupā ir piperacilīns. No šīs grupas narkotikām tikai azlocilīns saglabā savu vērtību medicīnas praksē.

Ureidopenicilīni ir aktīvāki par karboksipenicilīniem Pseudomonas aeruginosa. Tos izmanto Klebsiella spp.

Beta laktamāzes iznīcina visus pretpesticīdu penicilīnus.

Ureidopenicilīnu farmakokinētiskās īpašības:

- ievadiet tikai parenterāli (/ m un / in);

- izdalās ne tikai nieres, bet arī aknas;

- lietošanas biežums - 3 reizes dienā;

- baktēriju sekundārā rezistence strauji attīstās.

Sakarā ar tādu celmu parādīšanos, kuriem ir augsta rezistence pret pretpirēniem penicilīniem, un par priekšrocību trūkumu salīdzinājumā ar citām antibiotikām, praktizējošie penicilīni ir praktiski zaudējuši savu nozīmi.

Galvenās indikācijas šīm divām anti-peroksidatīvo penicilīnu grupām ir nosokomiālās infekcijas, ko izraisa jutīgi Pseudomonas aeruginosa celmi kombinācijā ar aminoglikozīdiem un fluorhinoloniem.

Penicilīniem un citām beta laktāma antibiotikām ir augsta antibakteriālā aktivitāte, bet daudzi no tiem var attīstīties mikroorganismu rezistencei.

Šī rezistence ir saistīta ar mikroorganismu spēju ražot specifiskus enzīmus - beta-laktamāzes (penicilināzi), kas iznīcina (hidrolizē) penicilīnu beta laktāma gredzenu, kas liedz viņiem antibakteriālu aktivitāti un izraisa rezistentus mikroorganismu celmus.

Daži pussintētiskie penicilīni ir rezistenti pret beta-laktamāzi. Turklāt, lai pārvarētu iegūto pretestību, ir izveidoti savienojumi, kas var neatgriezeniski inhibēt šo fermentu aktivitāti, tā saukto. beta-laktamāzes inhibitori. Tos izmanto inhibējošu penicilīnu veidošanā.

Beta-laktamāzes inhibitori, piemēram, penicilīni, ir beta-laktāma savienojumi, bet paši par sevi ir minimāla antibakteriāla iedarbība. Šīs vielas neatgriezeniski saista beta-laktamāzes un inaktivē šos fermentus, tādējādi aizsargājot beta-laktāma antibiotikas no hidrolīzes. Beta-laktamāzes inhibitori ir visaktīvākie pret beta-laktamāzi, ko kodē plazmidgēni.

Inhibitors Penicilīni ir penicilīna antibiotikas kombinācija ar specifisku beta laktamāzes inhibitoru (klavulānskābi, sulbaktāmu, tazobaktāmu). Beta-laktamāzes inhibitori netiek lietoti atsevišķi, bet tiek lietoti kombinācijā ar beta laktāmiem. Šī kombinācija ļauj palielināt antibiotiku stabilitāti un tās iedarbību pret mikroorganismiem, kas ražo šos fermentus (beta-laktamāze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. Rezultātā mikroorganismu celmi, kas ir rezistenti pret penicilīniem, kļūst jutīgi pret kombinēto narkotiku. Inhibitoru beta laktāmu antibakteriālās aktivitātes spektrs atbilst to sastāvā esošo penicilīnu spektram, tikai iegūtā rezistences līmenis ir atšķirīgs. Inhibitora penicilīnus lieto dažādu lokalizācijas infekciju un perioperatīvas profilakses ārstēšanai vēdera ķirurģijā.

Inhibitoru penicilīni ietver amoksicilīnu / klavulanātu, ampicilīnu / sulbaktāmu, amoksicilīnu / sulbaktāmu, piperacilīnu / tazobaktāmu, ticarcilīnu / klavulanātu. Ticarcilin / clavulanate ir antiseptiska aktivitāte un darbojas pret Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktamam piemīt sava antibakteriālā aktivitāte pret Neisseriaceae ģimenes un negatīvās Acinetobacter ģimenes gramnegatīvajām kokciņām.

Indikācijas penicilīnu lietošanai

Penicilīnus izmanto infekcijām, ko izraisa tiem jutīgi patogēni. Galvenokārt tās lieto augšējo elpceļu infekcijām, stenokardijas, skarlatīna, vidusauss, sepses, sifilisa, gonorejas, kuņģa-zarnu trakta infekciju, urīnceļu infekciju uc ārstēšanai.

Penicilīni jālieto tikai atbilstoši norādījumiem un ārsta uzraudzībā. Jāatceras, ka nepietiekamas penicilīnu devas (kā arī citu antibiotiku) lietošana vai pārāk agra ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt rezistentus mikroorganismu celmus (tas īpaši attiecas uz dabiskajiem penicilīniem). Ja rodas rezistence, turpiniet ārstēšanu ar citām antibiotikām.

Penicilīnu lietošana oftalmoloģijā. Oftalmoloģijā penicilīni tiek lietoti lokāli instillāciju, subkonjunktīvas un intravitreālu injekciju veidā. Penicilīni neiziet cauri hematoftalmālajam barjeram. Ņemot vērā iekaisuma procesu, to iekļūšana acs iekšējās struktūrās palielinās un koncentrācija tajās sasniedz terapeitiski nozīmīgu. Tātad, ievadot konjunktīvas sacensībās, penicilīnu terapeitiskās koncentrācijas tiek noteiktas radzenes stromā, ja to piemēro lokāli, priekšējā kamera praktiski neietekmē. Kad subkonjunktīvo zāļu ievadīšanu nosaka acs priekšējās kameras radzene un mitrums, stiklveida ķermenī - koncentrācija ir zemāka par terapeitisko.

Šķīdumi lokālai ievadīšanai ir sagatavoti ex tempore. Penicilli tiek izmantoti ārstēšanai ar uc) un citām acu slimībām. Turklāt penicilīni tiek izmantoti, lai novērstu infekcijas komplikācijas, kas saistītas ar plakstiņu un orbītas traumām, jo ​​īpaši, ja svešķermenis iekļūst orbītas audos (ampicilīns / klavulanāts, ampicilīns / sulbaktāms uc).

Penicilīna lietošana uroloģiskajā praksē. Antibiotiku-penicilīnu uroloģiskajā praksē tiek plaši izmantoti ar inhibitoriem aizsargāti medikamenti (dabīgo penicilīnu lietošana, kā arī daļēji sintētisko penicilīnu lietošana par narkotikām, ko izvēlas, ir nepamatota uropatogēnu celmu augstā rezistences līmeņa dēļ).

Penicilīnu blakusparādības un toksiskā iedarbība. Penicilīniem ir viszemākā toksicitāte antibiotiku vidū un plaša terapeitiskā iedarbība (īpaši dabiski). Visnopietnākās blakusparādības ir saistītas ar paaugstinātu jutību pret tām. Alerģiskas reakcijas novērotas ievērojamam skaitam pacientu (pēc dažādiem avotiem, no 1 līdz 10%). Penicilīni, biežāk nekā citas farmakoloģiskās grupas, izraisa alerģijas pret narkotikām. Pacientiem, kuriem ir bijušas alerģiskas reakcijas pret penicilīniem vēsturē, pēc tam šīs reakcijas tiek novērotas 10-15% gadījumu. Mazāk nekā 1% cilvēku, kuriem iepriekš nav bijušas līdzīgas reakcijas, atkārtota ievadīšana izraisa alerģisku reakciju pret penicilīnu.

Penicilīni var izraisīt alerģisku reakciju jebkurā devā un jebkurā zāļu formā.

Lietojot penicilīnus, ir iespējamas gan tūlītējas, gan aizkavētas alerģiskas reakcijas. Tiek uzskatīts, ka alerģiskā reakcija pret penicilīniem galvenokārt saistīta ar to metabolisma starpproduktu - peniciloingrupu. To sauc par lielu antigēnu noteicēju, un tas veidojas, kad beta-laktāma gredzens saplīst. Mazie penicilīna antigēnu noteicošie faktori ir nemainītas penicilīnu molekulas, benzilpenicilāts. Tās veidojas in vivo, bet tās nosaka arī ievadīšanai sagatavotos penicilīna šķīdumos. Tiek uzskatīts, ka agrīnās alerģiskās reakcijas pret penicilīniem galvenokārt tiek saistītas ar IgE antivielām pret maziem antigēnu noteicošajiem faktoriem, aizkavētiem un novēlotiem (nātrene), parasti IgE antivielām pret lieliem antigēnu noteicējiem.

Paaugstinātas jutības reakcijas ir saistītas ar antivielu veidošanos organismā un parasti rodas vairākas dienas pēc penicilīna lietošanas sākuma (periodi var mainīties no dažām minūtēm līdz vairākām nedēļām). Dažos gadījumos alerģiskas reakcijas izpaužas kā ādas izsitumi, dermatīts, drudzis. Smagākos gadījumos šīs reakcijas izpaužas kā gļotādu pietūkums, artrīts, artralģija, nieru bojājumi un citi traucējumi. Ir iespējama anafilaktiska šoka, bronhu spazmas, sāpes vēderā, smadzeņu pietūkums un citas izpausmes.

Smaga alerģiska reakcija ir absolūta kontrindikācija penicilīnu ieviešanai nākotnē. Pacientam ir nepieciešams izskaidrot, ka pat neliels penicilīna daudzums, kas uzņemts ar pārtiku vai ādas testā, var būt viņam nāvējošs.

Dažreiz alerģiskas reakcijas pret penicilīniem vienīgais simptoms ir drudzis (pēc savas būtības tas ir nemainīgs, remitīvs vai neregulārs, dažkārt kopā ar drebuļiem). Drudzis parasti izzūd 1–1,5 dienu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet dažreiz var ilgt vairākas dienas.

Visiem penicilīniem ir raksturīga savstarpēja sensibilizācija un krusteniskas alerģiskas reakcijas. Jebkurš penicilīnu saturošs preparāts, ieskaitot kosmētiku, un pārtika, var izraisīt sensibilizāciju.

Penicilīni var izraisīt dažādas nelabvēlīgas un toksiskas blakusparādības. Tie ietver: norīšana - kairinošs, t.sk. glosīts, stomatīts, slikta dūša, caureja; ar i / m ievadīšanu - sāpes, infiltrācija, aseptiska muskuļu nekroze; ievadot ievadā - flebīts, tromboflebīts.

Iespējams, centrālās nervu sistēmas refleksiskā uzbudināmība. Lietojot lielas devas, var rasties neirotoksiska iedarbība: halucinācijas, murgi, asinsspiediena regulēšana, krampji. Konvulsīvi krampji biežāk novēroja pacientiem, kuri saņem lielas penicilīna devas un / vai pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Smagu neirotoksisku reakciju riska dēļ penicilīnus nevar ievadīt endolumbāli (izņemot benzilpenicilīna nātrija sāli, ko dzīvības apsvērumu dēļ lieto ļoti uzmanīgi).

Penicilīnu ārstēšanā var attīstīties superinfekcija, mutes kandidoze, maksts, zarnu disbioze. Penicilīni (parasti ampicilīns) var izraisīt ar antibiotikām saistītu caureju.

Ampicilīna lietošana izraisa "ampicilīna" izsitumus (5-10% pacientu), kam seko nieze, drudzis. Šī blakusparādība visbiežāk notiek 5–10 dienu laikā, kad tiek lietotas lielas ampicilīna devas bērniem ar limfadenopātiju un vīrusu infekcijām vai vienlaikus lietojot alopurinolu, kā arī gandrīz visiem pacientiem ar infekciozu mononukleozi.

Īpašas nevēlamas blakusparādības, lietojot bicillīnus, ir vietējie infiltrāti un asinsvadu komplikācijas viena sindroma veidā (ekstremitāšu išēmija un gangrēna ar nejaušu injekciju artērijā) vai Nicolau (plaušu un smadzeņu asinsvadu embolija).

Lietojot oksacilīnu, ir iespējama hematūrija, proteinūrija un intersticiāls nefrīts. Pret pelaģisko penicilīnu (karboksipenicilīnu, ureidopenicilīnu) lietošanu var rasties alerģiskas reakcijas, neirotoksicitātes simptomi, akūts intersticiāls nefrīts, disbioze, trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, eozinofīlija. Lietojot karbenicilīnu, iespējama hemorāģiskā sindroma. Kombinētās zāles, kas satur klavulānskābi, var izraisīt akūtu aknu bojājumu.

Lietošana grūtniecības laikā. Penicilīni šķērso placentu. Lai gan nav pietiekamu un stingri kontrolētu drošības pētījumu ar cilvēkiem, penicilīniem, t.sk. inhibitoru, plaši lieto grūtniecēm, bez reģistrētām komplikācijām.

Pētījumos ar laboratorijas dzīvniekiem ar penicilīniem devās 2-25 (dažādiem penicilīniem), kas pārsniedz terapeitiskos, auglības traucējumus un ietekmi uz reproduktīvo funkciju, netika konstatēti. Teratogēnās, mutagēnās, embriotoksiskās īpašības, ieviešot penicilīnu dzīvniekus, netika identificētas.

Saskaņā ar vispārpieņemtajiem FDA (Pārtikas un zāļu administrācijas) ieteikumiem, kas nosaka iespēju lietot narkotikas grūtniecības laikā, penicilīna grupas zāles par ietekmi uz augli ietilpst FDA kategorijā (pētījums par dzīvnieku reprodukciju neatklāja zāļu nelabvēlīgo ietekmi uz augli un adekvāts un nav veikti stingri kontrolēti pētījumi grūtniecēm).

Norādot penicilīnus grūtniecības laikā, ir jābūt (tāpat kā citiem līdzekļiem), lai ņemtu vērā grūtniecības ilgumu. Terapijas procesā ir nepieciešams stingri kontrolēt mātes un augļa stāvokli.

Lietošana zīdīšanas laikā. Penicilīni iekļūst mātes pienā. Lai gan nav konstatētas būtiskas cilvēku komplikācijas, penicilīnu lietošana zīdīšanas periodā var izraisīt bērna sensibilizāciju, izmaiņas zarnu mikroflorā, caureju, kandidozes attīstību un ādas izsitumu parādīšanos zīdaiņiem.

Pediatrija Lietojot penicilīnus bērniem, īpašas pediatrijas problēmas nav reģistrētas, tomēr jāatceras, ka nepietiekami attīstīta nieru darbība jaundzimušajiem un maziem bērniem var izraisīt penicilīnu kumulāciju (tādēļ palielinās neirotoksiskas iedarbības risks, attīstoties krampjiem).

Geriatrija Nav reģistrētas specifiskas geriatrijas problēmas, lietojot penicilīnus. Tomēr jāatceras, ka vecāka gadagājuma cilvēkiem ir lielāka varbūtība saistībā ar vecuma nieru disfunkciju, un tādēļ var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Nieru darbības traucējumi un aknas. Nieru / aknu mazspējas gadījumā iespējama kumulācija. Vidēji smagu un smagu nieru un / vai aknu mazspēju nepieciešams pielāgot devai un palielināt antibiotiku ievadīšanas periodu.

Penicilīnu mijiedarbība ar citām zālēm. Baktericīdām antibiotikām (ieskaitot cefalosporīnus, cikloserīnu, vankomicīnu, rifampicīnu, aminoglikozīdiem) ir sinerģiska iedarbība, bakteriostatiskas antibiotikas (ieskaitot makrolīdus, hloramfenikolu, linkosamīdus, tetraciklīnus) ir antagonistiskas. Jāievēro piesardzība, kombinējot penicilīnus, kas ir aktīvi pret Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ar antikoagulantiem un antitrombocītu līdzekļiem (iespējamais palielinātas asiņošanas risks). Penicilīnu nav ieteicams kombinēt ar trombolītiskiem līdzekļiem. Kombinācijā ar sulfonamīdiem var samazināt baktericīdu iedarbību. Perorālie penicilīni var samazināt perorālo kontraceptīvo līdzekļu efektivitāti estrogēnu asinsrites traucējumu dēļ. Penicilīni var palēnināt metotreksāta elimināciju no organisma (inhibē tā tubulāro sekrēciju). Ampicilīna kombinācija ar alopurinolu palielina ādas izsitumu iespējamību. Benzilpenicilīna kālija sāls lielu devu lietošana kombinācijā ar kālija taupošiem diurētiskiem līdzekļiem, kālija preparātiem vai AKE inhibitoriem palielina hiperkalēmijas risku. Penicilīni ir nesaderīgi ar aminoglikozīdiem.

Sakarā ar to, ka ilgstoši lietojot antibiotikas perorāli, zarnu mikrofloru var nomākt, veidojot B vitamīnus.1, In6, In12, PP, pacienti hipovitaminozes profilaksei, ieteicams izrakstīt B grupas vitamīnus.

Nobeigumā jāatzīmē, ka penicilīni ir liela dabisko un pussintētisko antibiotiku grupa, kam ir baktericīda iedarbība. Antibakteriāla iedarbība ir saistīta ar šūnu sienas peptidoglikāna sintēzi. Ietekme ir saistīta ar fermenta transpeptidāzes, kas ir viena no penicilīnu saistošajām olbaltumvielām, inaktivāciju, kas atrodas uz baktēriju šūnu sienas iekšējās membrānas, kas ir iesaistīta tās sintēzes turpmākajos posmos. Atšķirības starp penicilīniem ir saistītas ar to darbības spektru, farmakokinētiskajām īpašībām un nevēlamo blakusparādību spektru.

Jau vairākus gadu desmitus veiksmīga penicilīnu lietošana ir radījusi problēmas saistībā ar to nepareizu lietošanu. Tādējādi, bakteriālas infekcijas riskam pakļauto penicilīnu profilakse bieži ir nepamatota. Nepareiza ārstēšanas shēma - nepareiza devu izvēle (pārāk augsta vai pārāk zema) un lietošanas biežums var izraisīt blakusparādību attīstību, samazināt efektivitāti un zāļu rezistences attīstību.

Tātad šobrīd lielākā daļa Staphylococcus spp. izturīgs pret dabīgiem penicilīniem. Pēdējos gados ir palielinājies rezistentu Neisseria gonorrhoeae celmu noteikšanas biežums.

Galvenais iegūtās rezistences pret penicilīniem mehānisms ir saistīts ar beta-laktamāzes ražošanu. Lai pārvarētu iegūto rezistenci, kas izplatīta mikroorganismu vidū, ir izveidoti savienojumi, kas var neatgriezeniski nomākt šo fermentu aktivitāti, tā saukto. beta-laktamāzes inhibitori - klavulānskābe (klavulanāts), sulbaktāms un tazobaktāms. Tos izmanto, lai izveidotu kombinētu (inhibitoru aizsargātu) penicilīnu.

Jāatceras, ka antibakteriālas zāles izvēle, ieskaitot penicilīnu, pirmkārt, izraisa tā patogēna, kas izraisīja slimību, jutīgums, kā arī kontrindikāciju trūkums tās mērķim.

Penicilīni ir pirmās antibiotikas, kas izmantotas klīniskajā praksē. Neskatoties uz mūsdienu antimikrobiālo līdzekļu daudzveidību, tostarp cefalosporīni, makrolīdi, fluorhinoloni, penicilīni, joprojām ir viena no galvenajām antibakteriālo līdzekļu grupām, ko izmanto infekcijas slimību ārstēšanai.