Antihistamīni tagad ir tik izplatīti, ka tie ir pieejami mājas medicīnas kabinetā gandrīz katrā ģimenē. Gan bērni, gan pieaugušie bieži vien ņem tos, pat neapdomājot, ko tas nozīmē.
Tomēr vismaz neliela izpratne par šo zāļu darbības mehānismu ir nepieciešama katrai personai, kas tos lieto, ja viņš rūpējas par savu veselības stāvokli. Lai labāk izprastu antihistamīnu iedarbības principu, ir jāzina, kā attīstīties alerģijas.
Saturs
Alerģijas attīstības mehānisms
Kad cilvēka organismā pirmo reizi ievada alergēnu (katram cilvēkam tas ir pats), klīniskās izpausmes parasti nerodas, bet sākas īpašas antivielas pret šo savienojumu, ko sauc par imūnglobulīnu E.
Pakāpeniski tā uzkrājas organismā un, atkārtoti saskaroties ar alergēnu, mijiedarbojas ar to, veidojot tā sauktos „angien-antivielu” kompleksus, kas ir pievienoti masta šūnu membrānām, tādējādi izraisot to degranulāciju (šūnu sienas iznīcināšanu).
Tajā pašā laikā tiek atbrīvotas daudzas aktīvās vielas, ieskaitot histamīnu. Kombinācijā ar receptoriem dažādos orgānos, šī viela izraisa šādu bioloģisku efektu kā šūnu membrānu caurlaidības palielināšanos (audu pietūkums), ādas apsārtumu, niezi. Dažiem cilvēkiem rodas bronhu spazmas, kas izraisa aizrīšanās lēkmi bronhiālās astmas gadījumā, bet citi attīstās rinīts.
Alerģisko izpausmju forma ir atkarīga no alergēna saņemšanas ceļa un organisma individuālajām īpašībām.
Antihistamīna zāļu iedarbība
Antihistamīni saistās ar histamīna H1 receptoriem dažādos ķermeņa audos. Tāpēc pats histamīns vairs nevar sazināties ar viņiem un izraisīt cilvēkiem nelabvēlīgu ietekmi.
Eksperti nepiekrīt, vai šīs zāles izspiež histamīnu no mijiedarbības ar H1 receptoriem, kas jau ir notikuši pirms to ieviešanas. Lielākā daļa zinātnieku tiecas uzskatīt, ka nav. Lietotā narkotika ir "brīvi" receptori. Tādēļ ir nepieciešams to ievadīt pēc iespējas ātrāk.
Ir vairākas antihistamīnu klasifikācijas. Visbiežāk no tiem ir to sadalījums uz 1., 2. un 3. paaudzes rēķina.
Antihistamīna zāļu I paaudzes ietekme
Pirmajā paaudzē ietilpst difenhidramīns (difenhidramīns), klemensīns (tavegils), hloropiramīns (suprastīns), quifenadine (phencarol), diazolīns un vairākas citas zāles. Viņiem nav ļoti izteikta afinitāte pret H1-histamīna receptoriem. Tāpēc, ja ir liela histamīna koncentrācija, tas var novirzīt šīs zāles no savienojumiem ar receptoriem un izraisīt alerģiskas reakcijas attīstību.
Tāpēc klīniskās iedarbības sasniegšanai nepieciešamā zāļu deva ir diezgan augsta. Turklāt lielākai daļai ķermeņa ievešanas biežumu jābūt vismaz 2-3 reizes dienā.
Gandrīz visas šīs grupas zāles, papildus histamīna receptoriem, var arī bloķēt holīnerģisko un muskarīnu, kā arī iekļūt asins un smadzeņu barjerā, tādējādi izraisot ietekmi uz centrālo nervu sistēmu (nomierinošu, dažos gadījumos hipnotisku), samazinot eksokrīno dziedzeru sekrēciju un palielinot to noslēpuma viskozitāti ( piemēram, krēpu). Tādēļ bronhiālās astmas ārstēšanai šī zāļu grupa nav ieteicama.
Turklāt antihistamīnu pirmajai paaudzei ir lokāla anestēzijas iedarbība, un tādām zālēm kā ketotifēns ir arī membrānas stabilizējoša iedarbība (novērš mantijas šūnu membrānas iznīcināšanu un histamīna izdalīšanos).
Cilvēkiem ar sirds slimībām šie līdzekļi jālieto piesardzīgi, jo hinidīnam līdzīgas iedarbības dēļ tie var izraisīt šādu briesmīgu aritmiju kā kambara tahikardiju.
Antihistamīna II paaudzes ietekme
Otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi ir loratadīns (klaritin), astemizols (hismanāls), dimetindēns (fenistils). Tiem ir raksturīga izteiktāka afinitāte pret H1-histamīna receptoriem un citu receptoru veidu blokādes trūkums, kā arī ietekme uz centrālo nervu sistēmu.
Tāpēc tie nepalielina krēpu viskozitāti un var tikt izmantoti kompleksā bronhiālās astmas ārstēšanā. Šo narkotiku lietošana autovadītājiem un citām personām, kuru profesija ir saistīta ar nepieciešamību koncentrēties, ir arī pilnīgi iespējama, jo viņiem nav nomierinošas iedarbības un nerada miegainību.
Uzņemšanas biežums vairumā gadījumu ir 1 reizi dienā. Ventrikulārās tahikardijas epizodes, reaģējot uz šīs zāļu grupas ieviešanu, nav aprakstītas, ja tiek ievērotas lietošanas instrukcijas. Tomēr ar kopīgu iecelšanu ar psihotropām zālēm un dažiem antiaritmiskiem līdzekļiem (hinidīnu, soteksālu) aritmogēnas iedarbības rašanās ir pilnīgi iespējama.
Antihistamīna III paaudzes ietekme
Jāatzīmē, ka lielākā daļa otrās paaudzes narkotiku ir prodrogi. Tas nozīmē, ka organismā ievadītajai molekulai nevar būt dziedinoša iedarbība, bet iekšējās vides faktoru ietekmē tā ātri pārvēršas par aktīvu metabolītu.
Dažos gadījumos šo procesu var izjaukt, kā rezultātā organismā palielinās savienojuma daudzums, kas var izraisīt blakusparādības (tās normālā koncentrācijā tie var gandrīz izpausties).
Tāpēc tika sintezēti trešās paaudzes antihistamīna preparāti, kas pēc būtības ir otrās paaudzes zāļu aktīvie metabolīti. Slavenākie no tiem ir cetirizīns (zyrtec) un feksofenadīns (telfast). Jāatzīmē, ka vairāki speciālisti ir cetirizīns kā otrās paaudzes produkts, jo tas ir hidroksizīna molekulas (pirmā paaudze) izmaiņu rezultāts.
Šīm zālēm ir augsta afinitāte pret H1-histamīna receptoriem, tāpēc pats histamīns vairs nevar izspiest tos no šīs mijiedarbības. Turklāt tiem raksturīgs diezgan ilgstošs efekts un neizraisa aritmijas attīstību.
Histamīna receptori III paaudzes medikamentu CNS neietekmē, jo tie nav lipofīli un nevar iziet cauri asins un smadzeņu barjerai. Tas nozīmē, ka bezbailīgi cilvēki var vadīt transportlīdzekli un iesaistīties cita veida darbā, kam nepieciešama augsta koncentrēšanās.
Zāļu trešās paaudzes atšķirīga iezīme ir to spēja inhibēt vairāku citu alerģiskas reakcijas faktoru, piemēram, interleikīna -8, izdalīšanos. Turklāt šie fondi palīdz samazināt bronhu spazmas smagumu.
Antihistamīni alerģijām
Pirmo reizi šajā rakstā, izlasot frāzi “alerģiju izraisošie antihistamīni”, daudzi cilvēki var brīnīties, kur vēl var lietot šīs zāles.
Fakts ir, ka pastāv vairāki histamīna receptoru veidi. Par H1 tika minēts iepriekš. H2 receptoru blokatori, piemēram, famotidīns, ranitidīns, tiek plaši izmantoti kuņģa slimību ārstēšanai.
I paaudzes H1 receptoru blokatori dažreiz tiek izmantoti kā hipnotiskas zāles, kā arī simptomātiska tūskas un niezes ārstēšana ar ARVI.
Tādējādi antihistamīni ir plaša aģentu grupa dažādu alerģisku slimību izpausmju ārstēšanai. Galvenais to darbības mehānisms ir saistība ar histamīna receptoriem, kas neļauj histamīnam mijiedarboties ar tiem.
Jaunas paaudzes alerģijas zāles
Alerģiskas slimības ir viens no visbiežāk sastopamajiem cilvēka patoloģiskajiem apstākļiem. Mūsdienu dzīves apstākļos pastāvīgi palielinās šāda veida patologu biežums un smagums. Un, lai gan alerģiskas slimības un izpausmes nerada draudus dzīvībai, tās būtiski ietekmē tā kvalitāti, tāpēc tām ir nepieciešama atbilstoša, efektīva un droša terapeitiska iejaukšanās, kuras svarīga sastāvdaļa ir antihistamīnu lietošana.
Antihistamīna zāļu darbības princips
Alerģijas simptomu izpausme ir histamīna, biogēno savienojumu, ko sintezē mātes šūnās un basofilos, bioloģiskās iedarbības laikā, reaģējot uz iedarbību uz alergēnu, izpausme. Brīvajam histamīnam ir augsta aktivitāte un saistīšanās ar H1-histamīna receptoriem izraisa kapilāru paplašināšanos, to sieniņu caurlaidības palielināšanos, nervu galu kairinājumu, gļotu sekrēciju un vairākas citas sekas. Tas izpaužas kā elpas trūkums, iesnas, nieze, pietūkums, dedzināšana, apsārtums un citi alerģijas simptomi.
Antihistamīnu lietošana alerģiju ārstēšanā balstās uz to spēju konkurētspējīgi bloķēt H1-histamīna receptorus dažādos audos, tādējādi novēršot histamīna bioloģisko ietekmi. Aizsargājot histamīna H1 receptorus, alerģiju izraisošie antihistamīni var cīnīties pret alerģisku slimību simptomiem. Tā kā tie ir konkurētspējīgi pirmā tipa histamīna receptoru antagonisti, antihistamīni saistās tikai ar brīviem receptoriem, tāpēc viņu uzņemšana ir jāsāk slimības sākumposmā, kad to darbība būs visefektīvākā.
Pašlaik alerģijas simptomu mazināšanai tiek izmantotas 3 paaudžu zāles. Trešās paaudzes antihistamīniem ir maksimāla efektivitāte un minimālas blakusparādības.
Jaunās paaudzes alerģijas zāles: īpatnības
Trešās paaudzes alerģijas narkotiku galvenā priekšrocība ir pirmās un otrās paaudzes narkotiku raksturīgās kardiotoksiskās un sedatīvās iedarbības trūkums. Jaunās paaudzes alerģiskajām zālēm ir selektīva ietekme uz histamīna perifēro H1 receptoriem, tās neietekmē asins-smadzeņu barjeru, un tāpēc tām nav negatīvas blakusparādības no centrālās nervu sistēmas. Šīs grupas narkotikām ir papildu klīniski nozīmīga ietekme, tāpēc tās var izmantot alerģisku slimību ilgstošai ārstēšanai.
Mūsdienu antihistamīniem ir augstāka aktivitāte un ilgstoša terapeitiskā iedarbība (darbības ilgums līdz 48 stundām ļauj lietot tabletes 1 līdz 2 reizes dienā, izvairoties no atkārtotas devas lietošanas). Mūsdienu anti-alerģijas zāļu efektivitāte ir pierādīta šādu slimību ārstēšanā:
- hroniska nātrene, atopiskais dermatīts un vairāki citi niezoši dermatozes;
- visu gadu un sezonālu alerģisku rinītu;
- sezonāls un visa gada garš alerģisks konjunktivīts;
- angioneirotiskā tūska;
- agrīnais atopiskais sindroms bērniem;
- pseidoalerģiskas reakcijas.
Mūsdienīgi alerģijas produkti
Visdaudzsološākās antihistamīna zāles iekšķīgi tiek uzskatītas par loratadīna un cetirizīna analogiem un atvasinājumiem.
Claritin (loratadīns) ir ilgstošas darbības zāles, kuru antihistamīna darbība ilgst 24 stundas. Zāļu terapeitiskā iedarbība sasniedz maksimālo 8 - 12 stundas pēc ievadīšanas. Zāles ir paredzētas alerģiska rinīta un konjunktivīta, nātrenes, angioneirotiskās tūskas, pārtikas alerģijas, vieglas astmas ārstēšanai.
Zāles, kuru pamatā ir aktīvs loratadīna primārais metabolīts - Erius (desloratadīns), efektīvi bloķē ne tikai histamīna H1 receptorus, bet arī vairākus mediatorus, kas ir atbildīgi par sistēmisku alerģisku iekaisumu, nodrošinot 30 minūtes pēc tās ievadīšanas anti-alerģisku un pretiekaisuma iedarbību. Rīks nav nomierinošs efekts un neietekmē sirds un asinsvadu sistēmu.
Zyrtec (cetirizīns) - antihistamīna līdzeklis, kas ir labi pierādīts kā pretiekaisuma un pretiekaisuma līdzeklis. Pierādīta zāļu efektivitāte vieglas astmas ārstēšanā, tāpēc to var lietot maziem bērniem, ja zāļu ieelpošanas ceļš ir grūti.
Efektīvi ierobežo iekaisuma mediatoru xyzal medikamenta, kura aktīvā sastāvdaļa ir levocetirizīns, atbrīvošanos, kuras farmakoloģiskā aktivitāte ir gandrīz divreiz lielāka par cetirizīna aktivitāti.
Telfast (feksofenadīns) ir ļoti efektīva jaunās paaudzes antihistamīna viela, kas ir pierādījusi sevi sezonālas alerģiska rinīta un idiopātiskās nātrenes ārstēšanā. Zāles nav metabolizētas aknās un tām nav kumulatīvas ietekmes.
Kopā ar iekšķīgi lietojamiem līdzekļiem anti-alerģijas līdzekļi ar lokālu iedarbību ir atklājuši plašu lietošanu.
Šādiem līdzekļiem ir tikai vietēja iedarbība, kas ievērojami samazina nevēlamu blakusparādību risku.
Tā kā, lietojot lokāli, vielas koncentrācija asinīs ir ievērojami zemāka par to, kas var izraisīt sistēmisku efektu, attiecīgo blakusparādību biežums ir ievērojami samazināts. No šīs narkotiku grupas levokabastīns un azelastīns, kas ir deguna aerosols un acu pilieni, tiek plaši izmantoti medicīnas praksē.
Levokabastīna deguna pilieni (livostin, tizin) ar alerģisku rinītu efektīvi samazina rinoreju, šķaudīšana, nieze deguna dobumā, palīdz novērst deguna gļotādas pietūkumu, tādējādi veicinot deguna elpošanu. Tas pats medikaments acu pilienu veidā mazina alerģiskas konjunktivīta izpausmes (nieze, apsārtums un plakstiņu pietūkums, asarošana, ķīmija). Šis mūsdienu antialerģiskais līdzeklis sāk darboties dažu minūšu laikā pēc lietošanas. Acu pilieniem un azelastīna (alerodilam) deguna aerosolam ir līdzīga iedarbība.
Maziem bērniem alerģiska rinīta ārstēšanai tiek noteikti tādi vietējie līdzekļi kā kromoglikīnskābes (cromohexal, cromoglin) un kombinētās zāļu vibrocila zāles.
Antihistamīni - paaudzes, darbības principi, narkotiku pārskatīšana
Saskaņā ar medicīnas statistiku alerģisko reakciju skaits nepārtraukti pieaug - tas ir saistīts ar pastāvīgo ekoloģiskās situācijas pasliktināšanos un imunitātes samazināšanos civilizācijā.
Alerģija ir organisma paaugstināta jutība pret svešu vielu (alergēnu). Šādi alergēni var būt jebkurš ārējs un iekšējs kairinātājs - pārtika, dzīvnieku mati, vīrusi, putekļi, vakcīnas, ziedputekšņi, saule, baktērijas, narkotikas un daudz kas cits. Organisma reakcija uz tajā nonākušo alergēnu būs intensīva histamīna ražošana - šī ir īpaša viela, kas izraisa alerģisku reakciju.
Lūdzu, ņemiet vērā: ja noņemat alergēnu no cilvēka dzīves, visi alerģiskās reakcijas simptomi pazudīs. Bet problēma ir tā, ka imunitāte "atceras" šo alergēnu un tā sekundārā iekļūšana organismā var izraisīt spēcīgu, reizēm nāvējošu reakciju.
Antihistamīna zāļu darbības princips
Viss ir diezgan vienkāršs: šāda veida narkotikas bloķē histamīna receptorus, kas izraisa alerģijas izpausmes - izsitumi izzūd un pēc tam pazūd, tiek atjaunota deguna elpošana, nieze un dedzināšana kļūst pamanāma, konjunktivīts pazūd.
Pirmās antihistamīna (antialerģiskās) zāles parādījās pagājušā gadsimta 30-tajos gados. Zinātne un medicīna nepārtraukti attīstās, tāpēc laika gaitā parādījās tie paši otrās un trešās paaudzes instrumenti. Šodien ārsti izmanto visas trīs anti-alerģisko zāļu paaudzes, bet ir arī vispopulārākais no visiem pieejamajiem.
Pirmās paaudzes antihistamīna zāles - nomierinoši līdzekļi
Šādas zāles izraisa nomierinošu, hipnotisku un prātu nomācošu iedarbību, taču katrai šīs grupas narkotikai būs atšķirīga līdzīga iedarbība uz ķermeni. Īpaši jāatzīmē, ka pirmā antihistamīnu paaudze ir pārāk īss darbības periods - persona saņem atbrīvojumu tikai 4-8 stundas. Turklāt šo medikamentu trūkums ir tas, ka ķermenis pieradīs pie viņiem pārāk ātri.
Neskatoties uz acīmredzamajiem pirmās paaudzes antihistamīnu trūkumiem, tie joprojām ir populāri, jo tie tiek uzskatīti par pārbaudītiem laika ziņā, un to izmaksas ir vēlamas. Ārsti uzskata, ka līdzekļi bieži tiek norādīti ne tikai alerģisku izpausmju mazināšanai, bet arī ar intensīvu niezi uz ādas infekcijas patoloģiju fona, lai novērstu pēc vakcinācijas izraisītu komplikāciju risku.
Pirmās paaudzes antihistamīni var izraisīt vairākas blakusparādības:
- smagas sausas gļotādas;
- pastiprināta slāpes;
- asinsspiediena pazemināšanās;
- palielināta apetīte;
- paaugstināts sirdsdarbības ātrums;
- gremošanas traucējumi - slikta dūša, vemšana un diskomforts kuņģī.
Lūdzu, ņemiet vērā: Attiecīgās pirmās paaudzes zāles nekad nav paredzētas cilvēkiem, kuru darba aktivitāte ir saistīta ar pastiprinātu uzmanību (piloti, autovadītāji), jo blakusparādība var būt muskuļu tonusa samazināšanās un slikta uzmanības koncentrācija.
Suprastin
Šīs zāles tiek ražotas tablešu veidā un ampulās, tās tiek uzskatītas par populārākajām antihistamīna zālēm, ko lieto sezonāla / hroniska rinīta, nātrenes, ekzēmas, alerģiska dermatīta un angioneirotiskās tūskas ārstēšanai.
Suprastin lieliski mazina niezi, paātrina ādas izsitumu atbrīvošanos. Šīs zāles ir apstiprinātas zīdaiņu ārstēšanai (no 30 dienu vecuma), bet deva ir jāizvēlas tikai pēc individuāla principa - ārsts ņems vērā bērna vecumu un svaru.
Apsvērtais antihistamīns tiek izmantots kā kompleksās terapijas sastāvdaļa pret vējbakas (mazina niezi), ir daļa no "triad" - viela, ko izmanto ķermeņa temperatūras samazināšanai.
Lūdzu, ņemiet vērā: Suprastin ir kategoriski kontrindicēts lietošanai grūtniecēm un sievietēm, kas atrodas laktācijas periodā.
Tavegils
To lieto tādos pašos gadījumos kā suprastīnu. Tam ir ilgs antihistamīna efekts - iedarbība ilgst 12 stundas. Tavegils neizraisa asinsspiediena pazemināšanos, un hipnotisks efekts viņam ir mazāk izteikts nekā Suprastin.
Bērnībā attiecīgā narkotika tiek lietota no 1 gada - zīdaiņiem tiek noteikts sīrups, un bērni, kas vecāki par 6 gadiem, var lietot arī tabletes. Devas izvēlas ārstējošais ārsts, ņemot vērā pacienta vecumu un svaru.
Pievērsiet uzmanību: Tavegil ir stingri aizliegts lietot grūtniecības laikā.
Fancarol
No šīs zāles antihistamīna efekts ir garāks, jo tas ne tikai bloķē histamīna receptorus, bet arī uzsāk specifisku fermentu, kas spēj izmantot histamīnu. Fencarols nerada nomierinošu vai nomierinošu efektu, to var lietot kā antiaritmisku līdzekli.
Uzskata, ka antialerģiska viela tiek ārstēta visu veidu alerģiju ārstēšanai, tā ir īpaši vērtīga sezonālu alerģiju ārstēšanā. Fenkarol ir daļa no komplicētas terapijas parkinsonismam, to izmanto arī ķirurģijā - viņiem tiek piešķirts medikamentu preparāts anestēzijai.
Bērnībā šī narkotika ir parakstīta no 12 mēnešiem, ir vēlams dot zīdaiņiem suspensiju, kurai ir oranža garša. Zāļu devu un ilgumu nosaka ārstējošais ārsts.
Lūdzu, ņemiet vērā: Fencarols ir stingri kontrindicēts grūtniecības pirmajā trimestrī, un otrajā un trešajā trimestrī to var lietot alerģiju ārstēšanai tikai speciālista uzraudzībā.
Phenystyle
Šīs zāles lieto, lai ārstētu:
Fenistils izraisa miegainību tikai pašā ārstēšanas sākumā, burtiski dažu dienu laikā pazūd sedatīvais efekts. Fenistil ir vairākas blakusparādības:
- smaga mutes gļotādas sausums;
- reibonis;
- muskuļu spazmas.
Pieejams šis rīks tablešu veidā, pilieni bērniem, gēls un krējums. Jaunākās fenistila farmakoloģiskās formas tiek izmantotas kukaiņu kodumiem, kontakta dermatītam un saules apdegumiem.
Fenistils tiek ordinēts bērniem no mēneša vecuma pilienu veidā, ja pacients ir vecāks par 12 gadiem, tad viņam tiek parakstītas tabletes.
Lūdzu, ņemiet vērā: grūtniecības laikā Fenistil var lietot gēla veidā un pilieniem, no otrā trimestra šādas tikšanās var notikt tikai tad, ja ir apstākļi, kas apdraud sievietes dzīvi - angioneirotisko tūsku, akūtu pārtikas alerģiju.
Diazolīns
Atšķiras zema antihistamīna aktivitāte, bet tai ir daudz blakusparādību:
- reibonis;
- sirds sirdsklauves;
- slikta dūša, vemšana;
- bieža urinācija.
Diazolīnam ir zināma priekšrocība - tas neizraisa miegainību, tāpēc to var parakstīt alerģiskas reakcijas ārstēšanai pilotiem un autovadītājiem. Minētās zāles antialerģiskās iedarbības ilgums ir ne vairāk kā 8 stundas.
Diazolīnu var ievadīt bērniem no 2 gadu vecuma, un līdz 5 gadu vecumam labāk ir dot zāļu suspensiju, vecākiem var piedāvāt arī tabletes.
Lūdzu, ņemiet vērā: Diazolīns ir absolūti kontrindicēts lietošanai grūtniecības pirmajā trimestrī.
Neskatoties uz to, ka pirmās paaudzes antihistamīniem ir daudz trūkumu, tie tiek aktīvi izmantoti medicīnas praksē: katrs rīks ir labi izpētīts, vairumā gadījumu tās ir atļautas bērniem.
Otrās paaudzes antihistamīni
Tos sauc par ne-nomierinošiem, tiem ir izteikts antihistamīna efekts, kura ilgums bieži sasniedz 24 stundas. Šādas zāles tiek lietotas 1 reizi dienā, neizraisa miegainību un uzmanību.
Visbiežāk šos līdzekļus izmanto ekzēmas, nātrenes, angioneirotiskās tūskas un siena drudža ārstēšanai. Bieži tiek izmantoti otrās paaudzes antihistamīni vējbakas ārstēšanai - tie ir lieliski niezes mazināšanai. Šīs narkotiku grupas atšķirīgā priekšrocība ir tā, ka tās nav atkarīgas. Pastāv arī nianses otrās paaudzes antialerģisko zāļu lietošanā - tās nav ieteicamas gados vecākiem cilvēkiem un tiem, kam anamnēzē ir sirds slimība.
Loratadīns
Zāles iedarbojas uz histamīna receptoriem selektīvi, kas ļauj mums panākt ātru efektu. Pieejams tablešu un sīrupa veidā, to var pārdot ar nosaukumu "Claritin" vai "Lomilan". Sīrupu ir ļoti viegli dozēt un dot bērniem, un zāļu iedarbība sāk parādīties stundas laikā pēc lietošanas.
Bērnu vecumā Loratadin tiek iecelts no 2 gadiem, devu un uzņemšanas ilgumu izvēlas tikai ārstējošais ārsts.
Lūdzu, ņemiet vērā: šis antihistamīns nav ieteicams grūtniecēm agrīnā stadijā (līdz 12 nedēļām). Ārkārtējos gadījumos Loratadine lietošana obligāti jāveic speciālista uzraudzībā.
Kestin
Zāles satur vairākas atšķirīgas priekšrocības:
- selektīvi bloķē histamīna receptorus;
- neizraisa miegainību;
- ietekme ir pamanāma pēc stundas pēc lietošanas;
- anti-alerģiska iedarbība saglabājas 48 stundas.
Pediatriskajā praksē Kestin lieto no 12 gadu vecuma, taču tas spēj toksiski ietekmēt aknas un samazināt sirdsdarbības ātrumu.
Kestin ir absolūti kontrindicēta grūtniecības laikā.
Rupafīns
Narkotiku visbiežāk lieto nātrenes ārstēšanai, pēc norīšanas tas ātri uzsūcas, un vienlaicīga ēdiena uzņemšana ievērojami uzlabo Rupafin iedarbību.
Attiecīgās zāles netiek izmantotas bērniem līdz 12 gadu vecumam un grūtniecēm. Ja Jums ir nepieciešama zāļu lietošana bērniem, kas baro bērnu ar krūti, tad tas ir iespējams tikai stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Otrās paaudzes antihistamīni pilnībā atbilst mūsdienu prasībām attiecībā uz zālēm - tie ir ļoti efektīvi, tiem ir ilgstoša iedarbība un tie ir viegli lietojami. Jāatceras, ka šīs zāles jālieto stingri noteiktās devās, jo tās pārmērība izraisa miegainību un pastiprinātas blakusparādības.
Trešās paaudzes antihistamīni
Nekavējoties jāsaka, ka jūs varat atrast antihistamīnu atdalīšanu trešajā un ceturtajā paaudzē - tas ir ļoti nosacīts un neietver neko citu kā skaistu, efektīvu mārketinga saukli.
Trešās paaudzes antihistamīni ir vismodernākie, tiem nav nomierinošas ietekmes, tie neietekmē sirds darbību. Šādi līdzekļi tiek aktīvi izmantoti visu veidu alerģiju, dermatīta ārstēšanai, pat bērniem un cilvēkiem ar sirds slimībām vēsturē.
Allegra, Cetirizine, Xizal un Desloratadine - šīs zāles pieder trešās paaudzes antialerģiskajām zālēm. Visi šie instrumenti ir jāizmanto ļoti uzmanīgi grūtniecēm - lielākā daļa no tiem ir kontrindicēti. Turklāt jums ir stingri jāievēro noteiktā deva, jo tās pārpalikums var izraisīt galvassāpes, reiboni un pārāk biežas sirdsdarbības.
Antihistamīni jāparaksta ārstam, viņš izvēlēsies devu, sniegs ieteikumus par ārstēšanas ilgumu. Ja pacients pārkāpj ārstēšanas shēmu, tas var izraisīt ne tikai blakusparādību parādīšanos, bet arī alerģiskas reakcijas palielināšanos.
Tsygankova Yana Alexandrovna, medicīnas komentētājs, augstākās kvalifikācijas kategorijas terapeits
Pavisam skatīti 9 886 skati, 11 skatījumi šodien
Antialerģiskas zāles - analītisks pārskats. 1. daļa
Alerģiskām slimībām ir vairākas zāļu grupas. Tas ir:
- antihistamīni;
- membrānu stabilizējošie preparāti - Cromoglicic acid (cromones) un ketotifēna preparāti;
- lokāli un sistēmiski glikokortikosteroīdi;
- intranazālie dekongestanti.
Šajā rakstā mēs runāsim tikai par pirmo grupu - antihistamīna zālēm. Tās ir zāles, kas bloķē H1-histamīna receptorus un tādējādi samazina alerģisko reakciju smagumu. Šodien sistēmiskai lietošanai ir vairāk nekā 60 antihistamīnu līdzekļi. Atkarībā no ķīmiskās struktūras un iedarbības uz cilvēka ķermeni šīs zāles ir sagrupētas kopā, kuras mēs turpmāk apspriedīsim.
Kas ir histamīna un histamīna receptori, antihistamīna zāļu darbības princips
Histamīns ir biogēnisks savienojums, kas veidojas vairāku bioķīmisko procesu rezultātā, un ir viens no starpniekiem, kas iesaistīts svarīgu ķermeņa funkciju regulēšanā un ir vadošā loma daudzu slimību attīstībā.
Normālos apstākļos šī viela atrodas organismā neaktīvā, saistītā stāvoklī, tomēr ar dažādiem patoloģiskiem procesiem (apdegumiem, sasalšanu, anafilaktisku šoku, pollinozi, nātreni uc) brīvā histamīna daudzums palielinās daudzas reizes, kas izpaužas kā virkne specifisku un nespecifisku simptomu.
Brīvajam histamīnam ir šāda ietekme uz cilvēka ķermeni:
- izraisa gludo muskuļu spazmu (ieskaitot bronhu muskuļus);
- paplašina kapilārus un pazemina asinsspiedienu;
- izraisa asins stagnāciju kapilāros un palielina to sieniņu caurlaidību, kas noved pie asins sabiezēšanas un skartā kuģa apkārtējo audu pietūkuma;
- reflekss stimulē virsnieru dzemdes šūnas - tā rezultātā tiek atbrīvots adrenalīns, kas veicina arteriolu sašaurināšanos un sirdsdarbības ātruma palielināšanos;
- palielina kuņģa sulas sekrēciju;
- spēlē neirotransmitera lomu centrālajā nervu sistēmā.
Ārēji šie efekti parādās šādi:
- ir bronhu spazmas;
- parādās deguna gļotāda - deguna sastrēgumi un gļotādu atbrīvošanās no tā;
- parādās nieze, ādas apsārtums, visa veida izsitumi no tā - no plankumiem līdz blisteriem;
- gremošanas trakts uz histamīna līmeņa paaugstināšanos asinīs reaģē uz orgānu gludo muskuļu spazmu - izteikta krampjveida sāpes vēdera dobumā, kā arī gremošanas fermentu sekrēcijas palielināšanos;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses var būt pazemināts asinsspiediens un sirds ritma traucējumi.
Ķermenī ir īpaši receptori, kuriem histamīnam ir afinitātes H1, H2 un H3-histamīna receptori. Alerģisku reakciju attīstībā galvenokārt ir H1-histamīna receptoru loma, kas atrodas iekšējo orgānu gludajos muskuļos, īpaši bronhos, iekšējā membrānā - endotēlija traukos, ādā, kā arī centrālajā nervu sistēmā.
Antihistamīniem ir ietekme uz šo receptoru grupu, bloķējot histamīna iedarbību pēc konkurējošās inhibīcijas veida. Tas nozīmē, ka ārstnieciskā viela neizslēdz histamīnu, kas jau ir piesaistīts receptoram, bet aizņem brīvo receptoru, novēršot histamīna piesaisti tai.
Ja visi receptori ir aizņemti, organisms to atpazīst un dod signālu histamīna ražošanas samazināšanai. Tādējādi antihistamīni novērš jaunu histamīna daļu izdalīšanos, kā arī novērš alerģisku reakciju rašanos.
Antihistamīna zāļu klasifikācija
Ir izstrādātas vairākas šīs grupas zāļu kategorijas, taču neviena no tām nav vispārpieņemta.
Atkarībā no antihistamīnu ķīmiskās struktūras īpašībām tiek iedalītas šādas grupas:
- etilēndiamīns;
- etanolamīni;
- alkilamīni;
- hinuklidīna atvasinājumi;
- alfa-karbolīna atvasinājumi;
- fenotiazīna atvasinājumi;
- piperidīna atvasinājumi;
- piperazīna atvasinājumi.
Klīniskajā praksē antihistamīnu klasifikācija pa paaudzēm, kas pašlaik izceļas 3, ir ieguvusi plašāku izmantošanu:
- 1. paaudzes antihistamīni:
- difenhidramīns (difenhidramīns);
- doksilamīns (donormils);
- klemastīns (tavegils);
- hloropiramīns (suprastīns);
- mebhidrolīns (diazolīns);
- prometazīns (pipolfēns);
- quifenadine (fencarols);
- cyproheptadīns (peritols) un citi.
- 2. paaudzes antihistamīni:
- akrivastīns (semprex);
- dimetindēns (fenistils);
- terfenadīns (histadīns);
- azelastīns (alerģija);
- loratadīns (lorano);
- cetirizīns (cefrīns);
- bamipīns (soventols).
- 3. paaudzes antihistamīni:
- feksofenadīns (telfast);
- desloratodīns (erius);
- levocetirizīns.
1. paaudzes antihistamīna zāles
Pēc dominējošās blakusparādības šīs grupas zāles sauc arī par nomierinošiem līdzekļiem. Tie mijiedarbojas ne tikai ar histamīnu, bet arī ar vairākiem citiem receptoriem, kas izraisa to individuālo ietekmi. Viņi rīkojas īsi, jo viņiem ir nepieciešama atkārtota ievadīšana dienas laikā. Efekts ir ātri. Pieejamas dažādās zāļu formās - iekšķīgai lietošanai (tablešu, pilienu veidā) un parenterāli ievadāmām (injekciju šķīduma formā). Pieejams par cenu.
Ilgstoši lietojot šīs zāles, to antihistamīna efektivitāte ievērojami samazinās, kas prasa periodisku - reizi 2-3 nedēļās - zāļu nomaiņu.
Daži 1. paaudzes antihistamīni ir iekļauti kombinētajās zālēs saaukstēšanās ārstēšanai, kā arī sedatīviem un nomierinošiem līdzekļiem.
Pirmās paaudzes antihistamīna zāļu galvenās sekas ir:
- vietēja anestēzija - saistīta ar nātrija membrānas caurlaidības samazināšanos; šajā grupā spēcīgākie vietējo anestēziju līdzekļi ir prometazīns un difenhidramīns;
- Sedatīvs - sakarā ar šīs grupas zāļu lielo izplatības pakāpi caur asins-smadzeņu barjeru (tas ir, smadzenēs); šīs ietekmes smagums dažādās narkotikās ir atšķirīgs, tas ir visizteiktākais doksilamīnā (to bieži lieto kā hipnotisku); sedācija palielinās, vienlaikus lietojot alkoholu vai psihotropas zāles; saņemot ārkārtīgi lielas zāļu devas, nevis nomierinošas iedarbības sekas;
- anti-trauksme, sedatīva iedarbība ir saistīta arī ar aktīvās vielas iekļūšanu centrālajā nervu sistēmā; visizteiktākā hidroksizīnā;
- protivokachivayuschy un antiemetic - daži pārstāvji no narkotikām šajā grupā kavē labirinta iekšējās auss funkciju un samazina vestibulāro aparātu receptoru stimulāciju - tos dažreiz izmanto Meniere slimības un kustības slimības gadījumā transportā; šī iedarbība ir visizteiktākā tādās zālēs kā difenhidramīns, prometazīns;
- atropinopodobnoe darbība - izraisa mutes dobuma un deguna dobuma gļotādu sausumu, paaugstinātu sirdsdarbības ātrumu, redzes traucējumus, urīna aizturi, aizcietējumus; var pastiprināt bronhu obstrukciju, izraisīt glaukomas paasinājumu un obstrukciju prostatas adenomas gadījumā - šīm slimībām nepiemēro; šie efekti ir visizteiktākie etilēndiamīnos un etanolamīnos;
- protivokashlevy - šīs grupas zāles, jo īpaši difenhidramīns, tieši ietekmē klepus centru, kas atrodas medulī;
- antiparkinsonisma iedarbība, inhibējot acetilholīna iedarbību ar antihistamīnu;
- antiserotoninovija efekts - zāles saistās ar serotonīna receptoriem, veicinot pacientu stāvokli, kuri cieš no migrēnas; īpaši izteikta cyproheptadīnā;
- perifēro asinsvadu paplašināšanās - samazina asinsspiedienu; visvairāk izteikts fenotiazīnam.
Tā kā šajā grupā esošajām zālēm ir vairākas nevēlamas blakusparādības, tās nav narkotikas, ko izvēlas alerģijas ārstēšanai, bet tās bieži lieto kopā ar tām.
Šādi ir visbiežāk lietotie narkotiku pārstāvji šajā grupā.
Difenhidramīns (difenhidramīns)
Viens no pirmajiem antihistamīna līdzekļiem. Tam ir izteikta antihistamīna aktivitāte, turklāt tam ir lokāls anestēzijas efekts, un tas arī atslābina iekšējo orgānu gludos muskuļus un ir vājš pretiekaisuma līdzeklis. Tā sedatīvā iedarbība ir līdzīga neiroleptisko līdzekļu iedarbībai. Lielās devās un ar hipnotisku efektu.
Ātri uzsūcas, nokļūstot asinīs un smadzenēs. Tā eliminācijas pusperiods ir aptuveni 7 stundas. Pakļauts biotransformācijai aknās, izdalās caur nierēm.
To lieto visu veidu alerģiskām slimībām, kā nomierinošs un hipnotisks, kā arī kompleksā staru slimības ārstēšanā. Retāk lieto kororai, grūtnieču vemšana, jūras slimība.
Iekšpusē, kas ir paredzēts 0,03-0,05 g tablešu veidā 1-3 reizes dienā 10-14 dienas, vai viena tablete pirms gulētiešanas (kā miega tablete).
Intramuskulāri injicē ar 1-5 ml 1% šķīduma intravenozi pilienam - 0,02-0,05 g zāļu 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Var izmantot kā acu pilienus, taisnās zarnas svecītes vai krēmus un ziedes.
Šīs narkotikas blakusparādības ir: gļotādu īslaicīga nejutīgums, galvassāpes, reibonis, slikta dūša, sausa mute, vājums, miegainība. Blakusparādības izdalās pašas pēc devas samazināšanas vai zāļu pilnīgas izņemšanas.
Kontrindikācijas ir grūtniecība, zīdīšana, prostatas dziedzera hipertrofija, glaukoma leņķis.
Hloropiramīns (Suprastin)
Tam piemīt antihistamīna, antiholīnerģiska, miotropiska spazmolītiska aktivitāte. Tam ir arī pretiekaisuma un sedatīva iedarbība.
Ātri un pilnīgi uzsūcot, maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta 2 stundas pēc norīšanas. Tas iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Biotransformējas aknās, izdalās caur nierēm un ar izkārnījumiem.
Tā ir paredzēta visu veidu alerģiskām reakcijām.
To lieto iekšpusē, intravenozi un intramuskulāri.
Jums jālieto 1 tablete (0,025 g) 2-3 reizes dienā ēdienreizes laikā. Dienas devu var palielināt līdz 6 tabletēm.
Smagos gadījumos zāles tiek ievadītas parenterāli - intramuskulāri vai intravenozi 1-2 ml 2% šķīduma.
Lietojot zāles, ir iespējamas šādas blakusparādības, piemēram, vispārējs vājums, miegainība, lēnākas reakcijas, slikta kustību koordinācija, slikta dūša, sausa mute.
Uzlabo miegazāļu un sedatīvu, kā arī narkotisko pretsāpju un alkohola iedarbību.
Kontrindikācijas ir līdzīgas Dimedrol iedarbībai.
Clemastine (tavegil)
Struktūra un farmakoloģiskās īpašības ir ļoti tuvas Dimedrol, bet tās ilgums ir ilgāks (8-12 stundu laikā pēc ievadīšanas) un ir aktīvāks.
Sedācija ir mērena.
To uzklāj uz 1 tableti (0,001 g) pārtikai, mazgājot ar lielu daudzumu ūdens, divas reizes dienā. Smagos gadījumos dienas devu var palielināt par 2, maksimāli - 3 reizes. Ārstēšanas kurss ir 10-14 dienas.
To var lietot intramuskulāri vai intravenozi (2-3 minūšu laikā) - 2 ml 0,1% šķīduma vienā devā, 2 reizes dienā.
Blakusparādības, lietojot šīs zāles, ir reti. Ir iespējama galvassāpes, miegainība, slikta dūša un vemšana un aizcietējums.
Esiet piesardzīgi iecelt personas, kuru profesija prasa intensīvu garīgo un fizisko aktivitāti.
Mebhidrolīns (diazolīns)
Papildus antihistamīnam tā iedarbojas arī uz antiholīnerģiskiem un vietējiem anestēzijas līdzekļiem. Sedatīva un hipnotiska iedarbība ir ļoti vāja.
Lēnām uzsūcas. Pusperiods ir tikai 4 stundas. Biotransformācija aknās, izdalās ar urīnu.
To lieto iekšķīgi pēc ēšanas, vienā devā 0,05-0,2 g, 1-2 reizes dienā 10-14 dienas. Maksimālā vienreizējā deva pieaugušajiem ir 0,3 g, dienā - 0,6 g.
Parasti labi panes. Dažreiz tas var izraisīt reiboni, kuņģa gļotādas kairinājumu, neskaidru redzi, urīna aizturi. Ļoti retos gadījumos - lietojot lielu zāļu devu - lēns reakcijas ātrums un miegainība.
Kontrindikācijas ir kuņģa-zarnu trakta iekaisuma slimības, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, glaukoma un prostatas hipertrofija.
Antihistamīna zāles 2. paaudze
Narkotiku attīstības mērķis šajā grupā bija samazināt nomierinošas un citas blakusparādības ar konservētu vai pat spēcīgāku anti-alerģisku aktivitāti. Un tas izdevās! 2. paaudzes antihistamīna zālēm ir augsta afinitāte tieši H1-histamīna receptoriem, praktiski neietekmējot holīnu un serotonīnu. Šo zāļu priekšrocības ir:
- ātra darbības sākšana;
- ilgāks darbības ilgums (aktīvā viela saistās ar olbaltumvielu, kas nodrošina tā ilgāku apriti organismā; turklāt tā uzkrājas orgānos un audos, kā arī lēnām atbrīvojas);
- papildu antialerģiskas iedarbības mehānismi (tie nomāc eozinofilu uzkrāšanos elpceļos, kas saistīti ar alergēniem, kā arī stabilizē mastu šūnu membrānas), izraisot plašāku indikāciju klāstu to lietošanai (alerģisks rinīts, pollinoze, bronhiālā astma);
- ar ilgstošu lietošanu šo medikamentu efektivitāte nesamazinās, proti, tachyphylaxis nav sastopams - nav vajadzības periodiski mainīt zāles;
- tā kā šīs zāles neietekmē vai iekļūst ļoti mazos daudzumos caur asins un smadzeņu barjeru, to sedatīvā iedarbība ir minimāla un novērota tikai ļoti jutīgiem pacientiem;
- mijiedarboties ar psihotropām zālēm un ar etilspirtu.
Viena no otrās paaudzes antihistamīna zāļu nelabvēlīgākajām blakusparādībām ir to spēja izraisīt letālas aritmijas. To rašanās mehānisms ir saistīts ar sirds muskulatūras kālija kanālu antialerģisko līdzekļu bloķēšanu, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos un aritmiju rašanos (parasti mirgo vai izplūst ventrikls). Šis efekts ir visvairāk izteikts tādās zālēs kā terfenadīns, astemizols un ebastīns. Attīstības risks ir būtiski palielināts ar pārdozēšanas no šīm zālēm, kā arī šajā gadījumā, kombinējot tos saņemt ar antidepresantiem (paroksetīnu, fluoksetīnu), pretsēnīšu (itrakonazola un ketokonazola) un noteiktiem antibakteriāliem līdzekļiem (antibiotikas makrolīdu - klaritromicīnu, oleandomicīna, eritromicīns), zināmā antiaritmikami (disopiramīds, hinidīns), ja pacients patērē greipfrūtu sulu un smagu aknu mazspēju.
Otrās paaudzes antihistamīnu atbrīvošanas galvenais veids ir tabletes, bet parenterālas zāles nav. Dažas zāles (piemēram, levokabastīns, azelastīns) ir pieejamas krēmos un ziedēs un ir paredzētas vietējai lietošanai.
Apsveriet galvenās narkotikas šajā grupā.
Akrivastīns (semprex)
Labi uzsūcas pēc norīšanas, sāk iedarboties 20-30 minūšu laikā pēc norīšanas. Pusperiods ir 2-5,5 stundas, caur asins un smadzeņu barjeru iekļūst mazos daudzumos, izdalās ar urīnu neizmainītā veidā.
Bloķē H1-histamīna receptorus, nelielā mērā ir nomierinoša un antiholīnerģiska iedarbība.
To lieto visu veidu alerģiskām slimībām.
Ieteicams lietot 8 mg (1 vāciņš) 3 reizes dienā.
Dažos gadījumos uzņemšanas fonā ir iespējama miegainība un reakcijas ātruma samazināšanās.
Zāles ir kontrindicētas grūtniecības, zīdīšanas, smagas hipertensijas, smagas koronārās un nieru mazspējas gadījumā, kā arī bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Dimetindens (fenistils)
Papildus antihistamīnam, tam ir vājš anticholinergisks, pret bradikinīnu un nomierinošs efekts.
Ātri un pilnīgi uzsūcas pēc uzņemšanas, biopieejamība (gremošanas pakāpe) vienlaikus ir aptuveni 70% (salīdzinot ar, lietojot šīs zāles ādas formas, šis skaitlis ir ievērojami zemāks - 10%). Maksimālā vielas koncentrācija asinīs tiek konstatēta 2 stundas pēc ievadīšanas, pusperiods parasti ir 6 stundas un retarda formai - 11 stundas. Caur asins un smadzeņu barjeru iekļūst žults un urīnā vielmaiņas produktu veidā.
Uzklājiet zāles iekšēji un lokāli.
Pieaugušie iekšā ņem 1 kapsulas aizturi naktī vai 20-40 pilienus 3 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 10-15 dienas.
Gels tiek uzklāts uz skarto ādu 3-4 reizes dienā.
Blakusparādības ir reti sastopamas.
Kontrindikācija ir tikai 1. grūtniecības trimestrī.
Nostiprina ietekmi uz alkohola, miegazāļu un trankvilizatoru centrālo nervu sistēmu.
Terfenadīns (histadīns)
Papildus antialerģiskajai iedarbībai, tam ir vājš antiholīnerģisks efekts. Nav izteikta nomierinoša iedarbība.
Labi uzsūcas, ja to lieto iekšķīgi (biopieejamība nodrošina 70%). Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta pēc 60 minūtēm. Caur asins-smadzeņu barjeru neietekmē. Biotransformējas aknās, veidojoties feksofenadīnam, izdaloties ar izkārnījumiem un urīnu.
Antihistamīna efekts attīstās 1-2 stundu laikā, sasniedz maksimumu 4-5 stundās, ilgst 12 stundas.
Šīs indikācijas ir tādas pašas kā citām šīs grupas zālēm.
Piešķirt 60 mg 2 reizes dienā vai 120 mg 1 reizi dienā no rīta. Maksimālā dienas deva ir 480 mg.
Dažos gadījumos, lietojot šo narkotiku, pacientam rodas tādas blakusparādības kā eritēma, nogurums, galvassāpes, miegainība, reibonis, sausas gļotādas, galaktoreja (piena aizplūšana no piena dziedzeriem), palielināta ēstgriba, slikta dūša, vemšana, pārdozēšanas gadījumā. ventrikulārās aritmijas.
Kontrindikācijas ir grūtniecība un zīdīšana.
Azelastīns (alerģija)
Bloķē H1-histamīna receptorus, kā arī novērš histamīna un citu alerģijas mediatoru izdalīšanos no šūnu šūnām.
Ātri uzsūcas gremošanas traktā un gļotādās, tā eliminācijas pusperiods ir pat 20 stundas. Izdalās metabolītu veidā urīnā.
Parasti uzklājiet alerģisku rinītu un konjunktivītu.
Ieteicams lietot iekšķīgi 2 mg dienā, intranazāli - 1-2 injekcijas katrā deguna ejā 1-2 reizes dienā, iepilinot (acu iepilināšana) 1 piliens katrā acī 2-4 reizes dienā.
Lietojot zāles, var būt tādas blakusparādības kā deguna gļotādas sausums un kairinājums, asiņošana no tās un garšas traucējumi ar intranazālu lietošanu; konjunktīvas kairinājums un rūgtums mutē - lietojot acu pilienus.
Kontrindikācijas: grūtniecība, zīdīšana, bērni līdz 6 gadu vecumam.
Loratadīns (lorano, klaritin, lorizāls)
H1-histamīna receptoru blokatori ilgstoši darbojas. Iedarbība pēc vienas zāļu devas ilgst vienu dienu.
Nav izteikta nomierinoša iedarbība.
Norijot, tas uzsūcas ātri un pilnīgi, sasniedz 1,3 līdz 2,5 stundas maksimālo koncentrāciju asinīs, pēc 8 stundām izdalās no organisma uz pusi. Biotransformācija aknās.
Indikācijas ir jebkādas alerģiskas slimības.
Pieaugušajiem ieteicams lietot 0,01 g (tas ir 1 tablete vai 2 tējkarotes sīrupa) 1 reizi dienā.
Parasti tas tiek nodots. Dažos gadījumos Jums var rasties sausa mute, palielināta apetīte, slikta dūša, vemšana, svīšana, sāpes locītavās un muskuļos, hiperkineze.
Kontrindikācijas ir paaugstināta jutība pret loratadīnu un laktāciju.
Grūtniecēm jāievēro piesardzība.
Bamipīns (soventols)
H1-histamīna receptoru blokatori vietējai lietošanai. Piešķirt alerģiskus ādas bojājumus (nātreni), saskares alerģijas, kā arī apsaldējumus un apdegumus.
Želeju uzklāj plānā slānī uz skartās ādas. Pēc pusstundas jūs varat atkārtoti lietot narkotiku.
Cetirizīns (Cetrin)
Tā spēj viegli iekļūt ādā un ātri uzkrāties tajā - tas izraisa strauju darbības sākumu un augstu šīs zāles antihistamīna aktivitāti. Nav aritmogēna iedarbība.
Ātri uzsūcas pēc uzņemšanas, maksimālā koncentrācija asinīs tiek konstatēta 1 stundu pēc norīšanas. Pusperiods ir 7-10 stundas, bet nieru darbības traucējumu gadījumā tas tiek pagarināts līdz 20 stundām.
Lietošanas indikāciju diapazons ir tāds pats kā citiem antihistamīniem. Tomēr cetirizīna īpatnību dēļ tā ir izvēles medikamenta slimība, ko izraisa ādas izsitumi - nātrene un alerģisks dermatīts.
Ņem 0,01 g vakarā vai 0,005 g divas reizes dienā.
Blakusparādības ir reti sastopamas. Tās ir miegainība, reibonis un galvassāpes, sausa mute, slikta dūša.
3. paaudzes antihistamīni
Šīs zāles ir iepriekšējās paaudzes aktīvie metabolīti (vielmaiņas produkti). Viņiem tiek atņemta kardiotoksiska (aritmogēna) iedarbība, bet saglabātas to priekšgājēju priekšrocības. Turklāt trešās paaudzes antihistamīniem ir vairākas sekas, kas pastiprina to antialerģisko aktivitāti, tāpēc to efektivitāte alerģiju ārstēšanā bieži ir augstāka par vielām, no kurām tās ražotas.
Feksofenadīns (Telfast, Allegra)
Tas ir terfenadīna metabolīts.
Bloķē H1-histamīna receptorus, novērš alerģisko mediatoru izdalīšanos no šūnu šūnām, neietekmē kolinergiskos receptorus, neinhibē centrālo nervu sistēmu. Neizmainīta ar ekskrementiem.
Antihistamīna iedarbība attīstās 60 minūšu laikā pēc vienas zāļu devas sasniegšanas, sasniedz maksimumu 2-3 stundas, ilgst 12 stundas.
Ieteicams lietot 60 mg divas reizes dienā.
Blakusparādības, piemēram, reibonis, galvassāpes, vājums, ir reti.
Desloratadīns (Erius, Edem)
Tas ir aktīvs loratadīna metabolīts.
Tam piemīt antialerģiska, pretiekaisuma un pretiekaisuma iedarbība. Ja to lieto terapeitiskās devās, nomierinošs efekts praktiski nav.
Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek sasniegta 2-6 stundas pēc norīšanas. Pusperiods ir 20-30 stundas. Neietekmē asins-smadzeņu barjeru. Metabolizējas aknās, izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.
Ieteicams lietot 5 mg un vienu reizi dienā.
2% gadījumu, lietojot zāles, var izraisīt galvassāpes, nogurumu un sausa mute.
Ja nieru mazspēja tiek nozīmēta piesardzīgi.
Kontrindikācijas ir paaugstināta jutība pret desloratadīnu. Kā arī grūtniecības un zīdīšanas periodi.
Levocetirizīns (alerons, L-tset)
Affinitāte pret H1-histamīna receptoriem šajā medikamentā ir 2 reizes augstāka nekā tās priekštecim.
Tas atvieglo alerģisku reakciju gaitu, ir dekongestanta, pretiekaisuma, pretiekaisuma iedarbība. Praktiski nav mijiedarbības ar serotonīna un holīnerģiskajiem receptoriem, tam nav nomierinošas iedarbības.
Ja tas tiek uzņemts ātri, tā biopieejamība ir 100%. Zāles iedarbība attīstās 12 minūtes pēc vienas devas. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek konstatēta 50 minūšu laikā. Galvenokārt izdalās caur nierēm. Tas izdalās mātes pienā.
Ieteicams lietot 5 mg (1 tab.) 1 reizi dienā kopā ar pārtiku vai tukšā dūšā, dzeramo ūdeni. Drops ņem 20 vāciņu. 1 reizi dienā, arī tukšā dūšā. Sīrups - 10 ml (2 tējkarotes) 1 reizi dienā.
Kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret levocetirizīnu, smagu nieru mazspēju, smagu galaktozes nepanesību, laktāzes enzīma trūkumu vai traucētu glikozes uzņemšanu un galaktozi, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Blakusparādības ir reti: galvassāpes, miegainība, vājums, nogurums, slikta dūša, sausa mute, muskuļu sāpes, sirdsklauves.
Antihistamīni un grūtniecības laktācija
Alerģisku slimību ārstēšana grūtniecēm ir ierobežota, jo daudzas zāles ir bīstamas auglim, īpaši pirmajās 12-16 grūtniecības nedēļās.
Antihistamīnu iecelšana grūtniecēm jāapsver to teratogenitātes pakāpe. Visas medicīniskās vielas, jo īpaši antialerģiskas vielas, ir sadalītas 5 grupās atkarībā no tā, cik bīstami tie ir auglim:
A - īpašie pētījumi ir parādījuši, ka zāļu ietekme uz augli nav kaitīga;
B - veicot eksperimentus ar dzīvniekiem, netika konstatēta negatīva ietekme uz augli, netika veikti īpaši pētījumi ar cilvēkiem;
C - eksperimenti ar dzīvniekiem atklāja zāļu negatīvo ietekmi uz augli, tomēr tas nav pierādīts cilvēkiem; šīs grupas zāles tiek nozīmētas grūtniecei tikai tad, ja paredzamā ietekme pārsniedz tās kaitīgās ietekmes risku;
D - šīs narkotikas negatīvā ietekme uz cilvēka augli ir pierādīta, bet tā mērķis ir pamatots atsevišķās dzīvībai bīstamās mātēs, situācijās, kad drošāki medikamenti ir izrādījušies neefektīvi;
X - zāles ir bīstamas auglim, un tās kaitējums pārsniedz jebkādu teorētiski iespējamu labumu mātes ķermenim. Šīs zāles ir absolūti kontrindicētas grūtniecēm.
Sistēmiskie antihistamīni grūtniecības laikā tiek lietoti tikai tad, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku auglim.
No šīs grupas narkotikām A kategorijā nav. B kategorijā ietilpst pirmās paaudzes zāles - tavegils, difenhidramīns, peritols; 2. paaudze - loratadīns, cetirizīns. C kategorijā ietilpst alergodils, pipolfēns.
Cetirizīns ir zāles, ko izvēlas alerģisku slimību ārstēšanai grūtniecības laikā. Ieteicama arī Loratadīna un feksofenadīna lietošana.
Astemizola un terfenadīna lietošana ir nepieņemama sakarā ar izteiktu aritmogēnu un embriotoksisku iedarbību.
Desloratadīns, suprastīns, levocetirizīns iekļūst caur placentu, tāpēc grūtniecēm tas ir absolūti kontrindicēts.
Runājot par laktācijas periodu, var teikt, ka šādu zāļu nekontrolēta uzņemšana, ko veic mātes māte, ir nepieņemama, jo nav veikti pētījumi par to, cik lielā mērā tās nonāk mātes pienā. Ja nepieciešams, šajos sagatavošanās darbos jaunajai mātei ir atļauts ņemt bērnu, kurš ir tiesīgs saņemt bērnu (atkarībā no vecuma).
Nobeigumā es vēlos atzīmēt, ka, neskatoties uz to, ka šajā rakstā ir detalizēti aprakstītas visbiežāk lietotās zāles terapeitiskajā praksē un to devas ir norādītas, pacientam jāuzsāk uzņemšana tikai pēc konsultēšanās ar ārstu!
Kurš ārsts sazinās
Ja Jums ir akūta alerģijas simptomi, varat sazināties ar ģimenes ārstu vai pediatru un pēc tam alerģistu. Ja nepieciešams, konsultējieties ar oftalmologu, dermatologu, ENT speciālistu, pulmonologu.
Pediatrs E. O. Komarovskis runā par alerģijas medikamentiem:
Krievijas speciālistu savienība, speciāliste, runā par antihistamīnu ietekmi uz bērnu kognitīvo darbību: