Relenza ir pretvīrusu medikaments ar selektīvu iedarbību uz A un B gripas vīrusiem, kura darbības mehānisms ir gripas vīrusu neiraminidāzes inhibēšana.
Aktīvā sastāvdaļa - Zanamivirs ir spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vienkārši sakot, pateicoties savai darbībai, vīruss nevar pievienot veselai šūnai un inficēt to.
Pēc saskares ar elpošanas trakta gļotādu, ko ieelpoja ar zanamivīru, vīruss paliek uz virsmas un neiekļūst epitēlija šūnās (ievietošanas novēršana).
Apstrādājot nasofaringālās un elpceļu šūnas, kas jau ir inficētas ar vīrusu, infekcijas izplatīšanās no elpceļu virsmas gļotādas šūnām notiek tālāk visā ķermenī (terapeitiskā un profilaktiskā iedarbība).
Relenza inhalācijas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamivira lietošana gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšanai izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo).
Lietošanas indikācijas
Ko Relenza palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
- A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem;
- A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.
Lietošanas instrukcija Relenza devai
Lieto kopā ar speciālu inhalatoru Diskhaler, kas tiek pievienots kopā ar zālēm.
Saskaņā ar lietošanas instrukciju visām vecuma grupām Relenza deva ir vienāda - 20 mg dienā. Ieelpošana tiek veikta, atklājot gripas pirmos simptomus - tas ievērojami palielina ārstēšanas efektivitāti.
Sadaliet zāļu lietošanu divās devās, no kurām katra paredz ievadīt 10 mg zanamivira inhalācijas veidā (divas inhalācijas ar 5 mg). Lietošanas ilgums - 5 dienas.
Profilaksei izmantojiet Relenzu 10 dienas, veicot 2 inhalācijas (10 mg zanamivira) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, profilakse tiek pagarināta līdz mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas.
Instrukcijas inhalatoram
Lai novietotu rotadisku Diskhaler:
- pārbaudīt rotadiska integritāti;
- noņemiet vāciņu no iemuti un pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs;
- izvelciet paplāti līdz galam pie stūriem, lai izspiestu plastmasas tapas (ir nepieciešams, lai serifs būtu redzams);
- saspiest spailes un pilnībā izvelciet paplāti;
- rotadisk novietots uz riteņa šūnas;
- Ievietojiet paplāti vietā.
Lai ieelpotu, jums:
- Paceliet atdalītāja pārsegu līdz pieturai, lai noņemtu rotadiska augšējo un apakšējo foliju, pēc tam aizveriet vāku;
- Veiciet pilnīgu izelpu un ievietojiet iemutni starp zobiem, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs, cieši pievelciet to ar lūpām. Lēnām ieņemiet dziļu elpu caur muti un noņemiet iemutni no mutes, cik vien iespējams, lai turētu elpu un lēnām izelpot. Inhalatora inhalācija ir aizliegta;
- Uzmanīgi, izvelciet atvilktni, līdz tas apstājas, nespiediet klipus un pabīdiet to, lai pagrieztu rotējošo disku vienu šūnu, pēc tam tas būs gatavs turpmākai ieelpošanai. Ir vērts uzskatīt, ka šūnu var izurbt tikai tieši pirms ieelpošanas.
Katram rotadiskam ir četras šūnas. Pēc četrām inhalācijām tukšs rotadisks jāaizstāj ar jaunu.
Bērniem jālieto inhalācijas ierīce pieaugušo uzraudzībā.
Pēc izvēles
Ieelpošanas efektivitāte Relenza tiešā iedarbība ir atkarīga no zāļu lietošanas sākuma (agrāk, efektīvāk).
Brūnu slimību gadījumos ir ārkārtīgi svarīgi, lai ātrās bronhodilatatori būtu ārkārtas zāles.
Blakusparādības
Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot Relenza:
- Imūnsistēmas daļa: ļoti reti - alerģiskas reakcijas, tai skaitā sejas un balsenes pietūkums.
- Elpošanas ceļu daļa: ļoti reti - bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
- Ādas un tā papildinājumu daļa: ļoti reti - izsitumi, nātrene, smagas ādas reakcijas, tostarp polimorfā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.
Kontrindikācijas
Relenza lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- laktācija;
- grūtniecības pirmajā trimestrī;
- vecums līdz 5 gadiem;
- pastiprināta bronhu reakcija pret zālēm inhalācijai;
- slimībām, ko pavada bronhu spazmas;
- laktozes nepanesība.
Pārdozēšana
Devas formas dēļ, ievadīšanas veids un aktīvās vielas zema biopieejamība, nejauša pārdozēšana ir maz ticama.
Klīnisko pētījumu apstākļos netika reģistrētas nevēlamas blakusparādības intravenozas ievadīšanas veidā 1200 mg dienā 5 dienas.
Hemodialīzi var uzskatīt par ārstēšanas iespēju, jo zanamiviram ir zema molekulmasa, zema saite ar plazmas olbaltumvielām un zems Vd.
Analogi Relenza, cena aptiekās
Ja nepieciešams, Relenza var aizstāt ar analogu terapeitiskai darbībai - tās ir zāles:
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka nav piemērojami norādījumi par Relenza lietošanu, cenu un līdzīgu darbību zāļu pārskatīšanu. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.
Cena aptiekās Krievijā: Relenza pulveris inhalācijai ar 5 mg / devu Nr. 5 pudelēm ar inhalatoru - no 900 līdz 1121 rubļiem, saskaņā ar 802 aptiekām.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš - 7 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.
Īpaši norādījumi
Gripas var rasties, palielinot elpceļu hiperreaktivitāti. Ir ļoti reti ziņojumi par plaušu funkcijas pasliktināšanos un / vai bronhu spazmas izsaukšanu pēc inhalējamas zanamivira pacientiem ar gripas terapiju. Dažos gadījumos nebija klīniskas hroniskas elpceļu slimības. Ja Jums rodas šie simptomi, Jums jāpārtrauc Relenzu un jākonsultējas ar ārstu medicīniskās apskates veikšanai. Pacientiem ar hroniskām elpceļu slimībām zāļu lietošanas laikā jābūt ātras darbības bronhodilatatoram.
Smagas bronhiālās astmas gadījumā pirms ārstēšanas uzsākšanas jānovērtē iespējamais ieguvums un iespējamie riski. Lai veiktu terapiju bez pienācīgas medicīniskās uzraudzības, nevajadzētu būt. Pacientiem ar smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību un bronhiālo astmu ārstēšanas laikā ar šo narkotiku jāoptimizē pamata slimības terapija. Ir jāapsver iespējamais bronhu spazmas attīstības risks.
Pulveri šķīduma sagatavošanai miglotājam vai ventilatoram nevar izmantot.
Gripu var papildināt ar dažādiem uzvedības un neiroloģiskiem simptomiem. Saskaņā ar ziņojumiem pēcreģistrācijas pētījumu laikā pacientiem, kas inficēti ar gripas vīrusu un lietoja zanamivira inhalāciju, radās šādi traucējumi: delīrijs, krampji, halucinācijas un deviantiska uzvedība. Visbiežāk tie parādījās slimības sākumposmā, vairumā gadījumu tie pēkšņi sākās un ātri atrisināja.
Netika konstatēta cēloņsakarība starp Relenza un iepriekš minētajiem pārkāpumiem. Jebkuru neiropsihisku simptomu gadījumā pirms turpmākās ārstēšanas nepieciešams novērtēt ieguvuma un riska attiecību.
Relenza - oficiālas lietošanas instrukcijas
NORĀDĪJUMI
par zāļu lietošanu medicīnā
Reģistrācijas numurs:
Zāļu tirdzniecības nosaukums: Relenza
Starptautiskais nepatentētais nosaukums:
Dozēšanas forma:
Zāļu sastāvs:
aktīvā viela: zanamivirs - 5 mg,
palīgvielas - laktozes monohidrāts.
Apraksts: pulveris no baltas līdz gandrīz baltajam.
Farmakoterapeitiskā grupa:
ATX kods: J05AH01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zanamivirs ir spēcīgs un ļoti selektīvs neuroaminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neuroaminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 peyraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp tie, kas cirkulē un virulē dažādām sugām. Pusi inhibējoša koncentrācija (IC. T50) attiecībā uz A un B vīrusu celmiem ir robežās no 0,09 līdz 95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju, novēršot vīrusu šūnu izdalīšanos no elpošanas ceļu virsmas epitēlija šūnām. Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Ziamavīra lietošana kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Farmakokinētika
Sūkšana Absolūtā biopieejamība ir zema un vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10% līdz 20% no ievadītās devas absorbējas. Pēc vienas 10 mg devas maksimālā koncentrācija plazmā ir Cmaks pēc 1,25 stundām sasniedza 97 ng / ml. Zema absorbcija izraisa zemu sistēmisko koncentrāciju un nenozīmīgu laukumu zem koncentrācijas un laika līknes. Atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe.
Izkliede: pēc perorālas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā, nodrošinot, ka zāles tiek nogādātas inficēšanās "ieejas vārtos". Pēc ieelpošanas 10 mg zanamivira elpošanas ceļu koncentrācijas epitēlija slānī pārsniedza vidējo pusi no neiroamididāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc inhalācijas un 52 reizes pēc 24 stundām, nodrošinot ātru vīrusa fermenta inhibīciju. Galvenās nogulšņu vietas ir rīkles un plaušu mutes daļa (attiecīgi 77,6% un 13,2%).
Metabolisms un ekskrēcija: nav metabolizēts, izdalās caur nierēm nemainīgs. Pēc iekšķīgas inhalācijas plazmas eliminācijas pusperiods svārstās no 2,6 līdz 5,05 stundām. Kopējais klīrenss ir no 2,5 līdz 10,9 l / h.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki cilvēki: biopieejamība pēc 20 mg terapeitiskās devas ievadīšanas ir 10 līdz 20%, tāpēc koncentrācija sistēmiskajā cirkulācijā ir nenozīmīga. Dozēšanas shēmas korekcija nav nepieciešama, jo jebkuras ar vecumu saistītas izmaiņas, kas parasti izraisa dažādu zāļu farmakokinētisko profilu izmaiņas, šajā gadījumā neietekmē zanamivira farmakokinētiku.
Bērni: Zanamivira farmakokinētiku vērtēja kontrolētā pediatrijas pētījumā 24 pacientiem vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem, izmantojot smidzinātāju (10 mg) un pulvera inhalatoru (10 mg). Bērnu farmakokinētiskie parametri neatšķīrās no pieaugušajiem.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: lietojot terapeitiskās devas 20 mg, biopieejamība ir zema un sasniedz 10-20%, tādēļ sistēmiskās zanamivira koncentrācijas ir nenozīmīgas. Ņemot vērā plašo zāļu drošības klāstu, iespējamā sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās pacientiem ar smagu nieru mazspēju paliek klīniski nenozīmīga un nav nepieciešama devas shēmas korekcija.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: tā kā zanamivirs nav metabolizēts, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimajiem) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p
Relenza: lietošanas instrukcijas
Sastāvs
aktīvā viela: zanamivirs - 5 mg, palīgvielas - laktozes monohidrāts.
Apraksts
Farmakoloģiskā iedarbība
Farmakokinētika
Sūkšana
zema un veido pēc ieelpošanas
no aptuveni 10% līdz 20% no ievadītās devas. Pēc vienreizējas 10 mg devas lietošanas Stax maksimālā koncentrācija plazmā pēc 1,25 stundām bija 97 ng / ml. Zema absorbcija izraisa zemu sistēmisko koncentrāciju un nenozīmīgu laukumu zem koncentrācijas un laika līknes. Atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe.
Izkliede: Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā, nodrošinot, ka zāles tiek nogādātas inficēšanās “ieejas vārtos”. Pēc ieelpošanas 10 mg zanamivira elpošanas ceļu koncentrācijas epitēlija slānī pārsniedza vidējo pusi no neiroamididāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc inhalācijas un 52 reizes pēc 24 stundām, nodrošinot ātru vīrusa fermenta inhibīciju. Galvenās nogulšņu vietas ir rīkles un plaušu mutes daļa (attiecīgi 77,6% un 13,2%). Metabolisms un ekskrēcija: nav metabolizēts, izdalās caur nierēm nemainīgs. Pēc iekšķīgas inhalācijas plazmas eliminācijas pusperiods svārstās no 2,6 līdz 5,05 stundām. Kopējais klīrenss ir no 2,5 līdz 10,9 l / h.
Lietošanas indikācijas
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Elpošanas ceļu slimības, kam seko bronhu spazmas (ieskaitot vēsturi).
Relenza ® (Relenza ®)
Aktīvā sastāvdaļa:
Saturs
Farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
3D attēli
Sastāvs un atbrīvošanas forma
pudelē ir 5 rotadiski, katrs ar 4 šūnām (kopā ar Discholder); iepakojumā kartona 1 pudeli.
Devas formas apraksts
Pulveris ieelpošanai: balts līdz gandrīz balts.
Farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika
Zanamivirs ir spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neuraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Vīrusu celmiem A un B, 50% inhibējošā koncentrācija (IC. T50) svārstās no 0,09 līdz 95,2 nM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju, novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas ceļu virsmas epitēlija šūnām. Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamivira lietošana gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšanai izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Farmakokinētika
Sūkšana Absolūtā biopieejamība ir zema un vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10 līdz 20% no ievadītās devas uzsūcas. Pēc vienas devas 10 mg Cmaks pēc 1,25 stundām plazmas līmenis bija 97 ng / ml, un zemā uzsūkšanās rada zemas sistēmiskās koncentrācijas un nenozīmīgu AUC. Atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe.
Izplatīšana Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā, nodrošinot narkotiku piegādi infekcijas "ieejas vārtiem". Pēc ieelpošanas 10 mg zanamivira elpceļu koncentrācijas epitēlija slānī pārsniedza vidējo pusi no neiraminidāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc inhalācijas un 52 reizes pēc 24 stundām, nodrošinot ātru vīrusa fermenta inhibīciju. Galvenās nogulšņu vietas ir rīkles un plaušu perorālā daļa (attiecīgi 77,6 un 13,2%).
Metabolisms un izdalīšanās. Nemainās, izdalās caur nierēm. T1/2 pēc asins plazmas pēc iekšķīgas inhalācijas svārstās no 2,6 līdz 5,05 stundām Kopējais klīrenss ir no 2,5 līdz 10,9 l / h.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki cilvēki Biopieejamība pēc 20 mg terapeitiskās devas ievadīšanas ir 10–20%, izraisot nenozīmīgas koncentrācijas sistēmiskajā cirkulācijā. Dozēšanas shēmas korekcija nav nepieciešama, jo jebkuras ar vecumu saistītas izmaiņas, kas parasti izraisa dažādu zāļu farmakokinētisko profilu izmaiņas, šajā gadījumā neietekmē zanamivira farmakokinētiku.
Bērni Zanamivira farmakokinētiku vērtēja kontrolētā pediatrijas pētījumā, kurā piedalījās 24 pacienti vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem, izmantojot smidzinātāju (10 mg) un pulvera inhalatoru (10 mg). Bērnu farmakokinētiskie parametri neatšķīrās no pieaugušajiem.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem. Lietojot terapeitiskās devas 20 mg, biopieejamība ir zema (10–20%), tāpēc sistēmiskās zanamivira koncentrācijas ir nenozīmīgas. Ņemot vērā plašo zāļu drošības klāstu, iespējamā sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās pacientiem ar smagu nieru mazspēju paliek klīniski nenozīmīga un nav nepieciešama devas shēmas korekcija.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem. Tā kā zanamivirs netiek metabolizēts, devas shēmu nav nepieciešams pielāgot.
Klīniskā efektivitāte un drošība. Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p ®
A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem;
A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Ar piesardzību: elpošanas ceļu slimības, ko papildina bronhu spazmas (ieskaitot vēsturi).
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Zanamivira efektivitāte un drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav pētīta.
Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka zanamivirs iekļūst caur placentu un mātes pienā, tomēr peri- un pēcdzemdību periodā nav teratogēnas iedarbības vai nekādu noviržu pazemināšanās vai klīniskās izpausmes. Nav informācijas par iekļūšanu caur placentāro barjeru vai mātes pienā cilvēkiem.
Tomēr zanamivīru nedrīkst lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā, jo īpaši pirmajā trimestrī, lietošana ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums, lietojot mātei, pārsniedz iespējamo risku auglim.
Blakusparādības
Kontrolētos klīniskos pētījumos blakusparādību sastopamība zanamivira grupā un placebo grupā ir līdzīga. Spontāni ziņojumi saturēja informāciju par zanamivira lietošanas nevēlamām reakcijām un tika klasificēti šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100, ® jālieto tikai pēc šīm zālēm).
Pieaugušie un bērni no 5 gadu vecuma: ieteicamā zanamivira deva ir 2 inhalācijas (2 × 5 mg), 2 reizes dienā 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg. Lai panāktu optimālu efektu, ārstēšana jāuzsāk, kad parādās pirmie slimības simptomi.
Gados vecāki pacienti: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pieaugušie un bērni no 5 gadu vecuma: ieteicamā zanamivira deva ir 2 inhalācijas (2 × 5 mg) 1 reizi dienā 10 dienas. Kopējā dienas deva ir 10 mg. Lietošanas ilgumu var palielināt līdz 1 mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas ilgāk par 10 dienām (piemēram, tiek pieņemts ilgāks kontakts ar slimību).
Gados vecāki pacienti: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Norādījumi par Diskhalera lietošanu kopā ar rotadiskami
Ierīci Diskhaler lieto rotadiska ieelpošanai (Relenza ® atbrīvošanas forma).
Diskhaler sastāv no šādām daļām:
- korpuss ar vāku un plastmasas adatu rotadiska šūnas izurbšanai;
- iemuti;
- bīdāmo paliktni ar iemutni un rotējošu riteni, uz kura atrodas rotadisk.
Rotadisk sastāv no 4 blisteriem, no kuriem katrs satur noteiktu zāļu devu.
Rotadisk var uzglabāt inhalatora ierīces dislokatorā, tomēr blisteri ir jāpārlej tieši pirms zāļu ieelpošanas. Šī ieteikuma neievērošana var traucēt Diskhaler darbību un līdz ar to samazināt zāļu efektivitāti.
Tas ir svarīgi! Nenovietojiet rotadisku, pirms tas nav ievietots Diskhaler.
Lejupielādējiet rotadisku Diskhaler
1. Noņemiet vāciņu no iemuti, pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs iekšpusē un ārā.
2. Uzmanīgi izvelciet atvilktni, līdz iziet plastmasas tapas, satverot paplātes stūri. Pavelciet paplāti līdz galam tā, lai būtu redzamas fiksācijas skavas pusē.
3. Pilnībā izvelciet paplāti, saspiežot fiksatorus ar īkšķi un rādītājpirkstu.
4. Novietojiet rotadisku uz riteņa šūnām un ievietojiet to atpakaļ Diskhaler.
5. Paceliet disku vāciņu līdz galam, lai izurbtu rotadiska augšējo un apakšējo foliju. Aizveriet vāku.
Tas ir svarīgi! Nelieciet vāku, līdz atvilktne nav pilnībā uzstādīta.
6. Pēc pilnīgas izelpošanas ievietojiet iemutni starp zobiem, cieši piestipriniet iemuti ar lūpām, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs. Veikt lēnu dziļu elpu (vienmēr caur muti, nevis caur degunu). Noņemiet iemutni no mutes. Turiet pēc iespējas vairāk elpu. Izelpot lēnām. Neizelpojiet inhalatorā.
7. Vienu reizi uzmanīgi izvelciet izvelkamo paplāti, līdz tas apstājas, nespiežot klipus un piespiediet to. Šajā gadījumā rotadisks ieslēdz vienu šūnu un būs gatavs nākamajai ieelpošanai.
Tas ir svarīgi! Ieduriet šūnu tikai uzreiz pirms ieelpošanas!
Atkārtotām inhalācijām atkārtojiet 5. un 6. punktu.
Tukša rotadiska nomaiņa
Katrs rotadisk satur 4 šūnas. Pēc 4 inhalācijām nomainiet tukšo rotadisku ar jaunu (2-4. Punkts).
Tas ir svarīgi! Bērniem jālieto inhalācijas ierīce pieaugušo uzraudzībā.
Pārdozēšana
Nejauša pārdozēšana ir maz ticama sakarā ar izdalīšanās formu, ievadīšanas veidu un zemu biopieejamību pēc zanamivira iekšķīgas lietošanas.
Iedarbojoties ar inhalāciju, lietojot 64 mg dienā (vairāk nekā 3 reizes lielāka par ieteicamo dienas devu), blakusparādības nav reģistrētas. Tie nav reģistrēti arī parenterāli lietojot 5 dienas 1200 mg dienā.
Īpaši norādījumi
Ļoti reti individuāli ziņojumi par bronhu spazmas un / vai elpošanas funkcijas traucējumu attīstību pēc zanamivira lietošanas, ieskaitot t bez iepriekšējas slimības vēsturē. Ja rodas viena no iepriekš minētajām parādībām, jāpārtrauc zanamivira lietošana un jākonsultējas ar ārstu. Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.
Infekcija, ko izraisa gripas vīruss, var būt saistīta ar dažādiem neiroloģiskiem un uzvedības traucējumiem. Pēcreģistrācijas periodā saņemtie ziņojumi ietvēra krampju lēkmes, delīriju, halucinācijas un deviantisku uzvedību pacientiem, kas inficēti ar gripas vīrusu, un lietoja neiraminidāzes inhibitorus, tostarp zanamivīru (galvenokārt bērniem Japānā). Šīs parādības tika novērotas galvenokārt slimības sākumposmā, bieži vien pēkšņi sākās un strauji sākās rezultāts. Cēloņsakarība starp zanamivira uzņemšanu un iepriekš minētajām blakusparādībām nav pierādīta. Ja rodas jebkādi neiropsihiski simptomi, nepieciešams novērtēt turpmākās ārstēšanas ar zanamivīru riska un ieguvuma attiecību katram pacientam.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus: nav atzīmēts.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Relenza ® zāļu uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Relenza
Relenza: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Relenza
ATX kods: J05AH01
Aktīvā viela: zanamivirs (zanamivirs)
Ražotājs: Glaxo Wellcome Production (Francija)
Apraksts un foto aktualizācija: 11/23/2018
Cenas aptiekās: no 776 rubļiem.
Relenza ir pretvīrusu zāles, ko lieto A un B gripas ārstēšanā.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
Relenza izdalīšanas devas forma ir dozējamais pulveris ieelpošanai: no gandrīz baltas līdz baltai [kartona paketē viens flakons, kas satur 20 devas (5 rotadiski 4 šūnas katrā), kopā ar Discaller].
Sastāvdaļas 1 devas pulveris:
- aktīvā viela: zanamivirs (mikronizēts) - 5 mg;
- palīgkomponents: laktozes monohidrāts - līdz 25 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Relenza ir pretvīrusu zāles, spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāzes dēļ vīrusa daļiņas tiek atbrīvotas no inficētas šūnas, un vīrusa iekļūšana caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu ir iespējama, kas ļauj inficēt citas elpceļu šūnas.
Zanamivira inhibējošā aktivitāte ietver visus 9 neuraminidāzes gripas vīrusu apakštipus, ieskaitot virulentu un cirkulē dažādām sugām. Pusi inhibējoša koncentrācija (IC. T50) A un B vīrusa celmiem ir 0,09–95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija attiecas tikai uz elpošanas ceļu virsmas epitēlija šūnām. Sakarā ar zanamivira ietekmi ekstracelulārajā telpā samazinās divu veidu gripas vīrusu A un B reprodukcija un tiek novērsta vīrusu daļiņu atbrīvošanās no elpceļu epitēlija šūnām.
Lietojot inhalācijas, kontrolēto klīnisko pētījumu rezultātā tiek apstiprināta zanamivira efektivitāte. Narkotiku lietošana kā ārstēšana ar akūtu infekciju, ko izraisa gripas vīruss, salīdzinot ar placebo, izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos. Netika novērota rezistences attīstība pret zanamiviru ar normālu imunitāti.
Relenza lietošana veseliem cilvēkiem riska grupās, ko lieto gripas ārstēšanai, ir izraisījusi simptomu mazināšanos un slimības ilguma samazināšanos. III fāzes pētījumu rezultātu apvienota analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz pusotrai dienai. Tika novērota arī komplikāciju skaita samazināšanās pēc gripas un to ārstēšanā izmantoto antibiotiku lietošanas.
Zanamivirs ir visefektīvākais terapijas uzsākšanas gadījumos, cik drīz vien iespējams pēc pirmo slimības simptomu parādīšanās. Pierādīts, ka tas ir efektīvs arī kā profilaktisks līdzeklis.
Farmakokinētika
Zanamivīru raksturo zema absolūtā biopieejamība (vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas). Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10–20% no ievadītās devas uzsūcas. Cmaks (maksimālā vielas koncentrācija) pēc vienreizējas 10 mg devas lietošanas ir 97 ng / ml, laiks sasniedz 1,25 stundas Sakarā ar zemo uzsūkšanās pakāpi, novērojama zema sistēmiskā koncentrācija un nenozīmīga platība zem koncentrācijas laika farmakokinētikas līknes. Zema uzsūkšanās dēļ zanamivira koncentrācija plazmā ir zema (atkārtoti ieelpojot, parametri paliek zemi).
Ļoti bieži saistās vielas ar plazmas olbaltumvielām - 10%; > 1% un 0,1% un 0,01% un
Relenza - pārskats par zālēm un lēti analogi
Tiklīdz ziemas aukstums sāk tuvoties, katrs no mums cenšas aizsargāt mūsu ķermeni no šobrīd progresējošās gripas. Mūsu valstī Relenza, pretvīrusu terapeitiskais līdzeklis, var efektīvāk tikt galā ar šo uzdevumu. Rakstā tiks aplūkots, kā lietot zāles, neatkarīgi no tā, vai ir tā analogi un citi momenti.
Relenza analogi
Narkotiku Relenza ir daudz analogu, daži no tiem ir lētāki, bet citiem var būt papildu ietekme uz ķermeni. Apsveriet dažus piemērus esošajiem narkotiku analogiem.
Arbidol
Šī pretvīrusu zāles, Relenza zāles. Turklāt tā ir daudz lētāka, tās cena svārstās no 340-350 rubļiem, savukārt Relenza cena ir līdz 950-1000 rubļu.
Piemērojot šīs imūnstimulējošās vielas terapijas kursu cilvēka organismā, var rasties šādas darbības:
- ievērojami samazināt gripas slimības simptomus;
- zāļu iedarbības dēļ samazinās toksisko vielu koncentrācija asinsrites sistēmā;
- zema blakusparādību vai komplikāciju sastopamība.
Zāles var izmantot medicīniskai terapijai, atkarībā no kaitīgo mikroorganismu bojājumu pakāpes. Preparātā galvenā aktīvā viela ir umifenovira molekulas un to aktīvās vielas dažādās koncentrācijās, kas var negatīvi ietekmēt infekciju.
Nomē
Krievu ģenēriskie nosaukumi savā sastāvā satur savienojumu ar oseltamivira fosfāta molekulām. Veicot salīdzinošu analīzi, kurā tika veikts bioekvivalents aprēķins, kļūst skaidrs, ka Nomides iedarbība uz celmiem un cilvēka ķermeni ir gandrīz tāda pati kā Relenza, tāpēc tos var aizstāt viens ar otru.
Pirms iegādāties šīs zāles aptiekā, jākonsultējas ar savu pediatru vai ģimenes ārstu. Tas ir saistīts ar to, ka pēc zāļu lietošanas var rasties nevēlamas blakusparādības. Narkotiku Relenza vietējo analogu cena nepārsniedz 680-700 rubļu.
Saskaņā ar instrukcijām, narkotiku Nomides ieteicams lietot divas reizes dienā, vienu kapsulu. Zāles ir paredzētas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem. Maziem bērniem nav ieteicams dot, jo zāļu sastāvā ietilpst bērna ķermenim nedroši savienojumi.
Amiksins
Pacientiem, kas slimo ar vāju imūnsistēmu, Relenza analogu, narkotika Amixin, kam piemīt imūnmodulējošas īpašības, ir diezgan piemērota.
Narkotikai ir plašs lietojumu klāsts, piemēram:
- tā ir paredzēta gripai;
- lieto terapeitiskajā terapijā pret infekcijas slimībām, ieskaitot herpes;
- citomegalovīrusa ārstēšanai;
- SARS un citi saaukstēšanās.
Ne visiem antivīrusu medikamentu analogiem var būt tādas pašas īpašības kā Amixin. Zāles ir paredzētas bērniem, kas vecāki par 7 gadiem. No kontrindikācijām jānorāda individuāla neiecietība pret kādu no šīs zāles sastāvdaļām.
Kagocel
Antibakteriāla viela tās sastāvā satur to pašu aktīvo vielu - Kagocel, kā arī palīgkomponentus. Zāļu tabletes abās pusēs ir izliektas.
Zāļu īpašības ir šādas:
- Kagotsel spēj ražot interferona molekulas;
- tās lietošana pacientiem atklāja būtisku saaukstēšanās samazināšanos;
- palīdz stimulēt limfocītu darbību.
Narkotikai piemīt antibakteriāla iedarbība, tādēļ pēc terapijas terapijas ir iespējams lietot zāles, kas veicina zarnu un tā mikrofloras normālas darbības atjaunošanas procesu.
Ar šo Relenza analogu bērni, kuriem ir gripas slimība, kopš dzimšanas tiek ārstēti paši Relenza, lai tos varētu lietot bērni, kas sasnieguši trīs gadu vecumu. Zāļu cena ir vidēji 220-230 rubļu / iepakojums.
Kā Relenza labāk nekā Tamiflu
Abas šīs zāles pieder pretvīrusu zālēm. Galvenās sastāvdaļas ir atšķirīgas, lai gan ietekme uz cilvēka ķermeni un bacilēm un ķīmiskā struktūra ir gandrīz vienāda. Iepazīsimies ar narkotiku aktīvajām sastāvdaļām:
- Relenza. Aktīvā viela ir zanamivirs;
- Tamiflu. Aktīvā viela ir oseltamivirs.
Relenza
Relenza ražotājs ir Francijas uzņēmums Glaxo Wellcome Production. Izstrādājot narkotiku, biologi ir ņēmuši vērā to, ka infekcija ar kaitīgiem mikroorganismiem notiek caur elpošanas sistēmu un deguna un balsenes zonas gļotādu. Tāpēc tika izstrādāta novatoriska pieeja narkotiku lietošanai.
Kas ir Relenza zāles? Šo pulveri lieto ieelpošanai. Kad cilvēks ieelpo pulveri, viņš dodas tieši uz tām pašām vietām kā bacilli.
Iepakojumā ir kompakta ierīce - ovāls inhalators. Tam pievienoti pieci apaļi blisteri, kas paredzēti inhalācijas procedūrām (4 reizes). Katrā 5 mg blisterī. aktīvā viela - zanamivirs.
Tamiflu
Šīs zāles ir zāļu ražotāja Roche (Šveice) produkts.
Tamiflu ir pieejams šādos veidos:
- terapeitiskā viela ir iepakota kapsulās, kas satur 75 mg aktīvās vielas oseltamivira;
- pulvera sastāvs, kas paredzēts suspensiju pagatavošanai. Katrs flakons satur 12 mg vielas.
Kas ir spēcīgāks: Relenza vai Tamiflu?
Aktīvās sastāvdaļas - zanamivirs un oseltamivīrs visu laiku konkurējot. Viņu klīniskie rādītāji vienmēr bija „pakāpeniski” viens ar otru, nodrošinot vienādu terapeitisko iedarbību uz ķermeni.
Mēs sapratīsim, ko tieši Relenza un Tamiflu preparāti ir līdzīgi.
- Abām zālēm bija tāda pati iedarbīga ietekme uz gripas slimībām, piemēram, A un B tipa;
- Ievērojams gripas simptomu simptomu samazinājums, kā rezultātā terapija tiek saīsināta par 1,5-2 dienām;
- Pacientiem ar smagu gripu mirstības līmenis samazinās.
Var secināt, ka abām zālēm ir gandrīz tāds pats pretvīrusu efekts.
Ko norāda Relenza norādījumi?
Galvenā aktīvā viela ir zanamivirs, kas ir spēcīgs un ļoti selektīvs gripas vīrusa virsmas enzīmu inhibitors. Sakarā ar aktīvās vielas kaitīgo ietekmi uz vīrusu infekciju, tas neļauj infiltrēties veselas šūnas membrānā un inficēt to.
Pēc inhalatora uzklāšanas un aktīvās vielas izsmidzināšanas tiek izveidots aizsarglaukums uz balsenes virsmas. Iekļūšana tajā, infekcija nevar iekļūt epitēlija šūnās un paliek uz virsmas. Bez pārtikas viņa nomirst. Tas notiek terapijas profilaktisko procedūru laikā.
Ja pēc tam, kad persona ir inficēta ar gripu, tad ar deguna ierīci ārstē deguna un rīkles virsmas, tad baktēriju šūnas nogalina zāļu aktīvā viela zanamivirs. No šī brīža kaitīgie mikroorganismi pārtrauc izplatīties caur elpošanas ceļu gļotādu.
Indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām, kas pievienotas inhalatoram, zāles ordinē pacientiem šādos gadījumos:
- to lieto A un B tipa gripas slimību ārstēšanai. To lieto pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem;
- ieteicams profilaktiskai lietošanai pret tādām gripas slimībām kā A un B. Relenzu ordinē pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem.
Kontrindikācijas
Visiem pozitīvajiem rādītājiem narkotiku lietošana nav paredzēta visiem pacientiem. Nav ieteicams lietot:
- bērni līdz pieciem gadiem;
- sievietes, kas grūtniecības laikā ir 1-3 mēneši;
- mātēm, kas baro bērnu ar krūti, nav ieteicams lietot zāles;
- gadījumos, kad pacientam ir paaugstināta alerģiska reakcija pret zāļu sastāvdaļām inhalācijas laikā;
- slikta laktozes tolerance;
- slimībām, kas var būt saistītas ar bronhodilatatora spazmu.
Sastāvs
Relenza zāles sastāv no pulvera vielas. Viena pulvera deva satur 5 mg. aktīvā viela - zanamivirs. Papildu komponents ir laktozes monohidrāts. Vienā rotadiski 4 devā zāļu kopējais tilpums bija 20 mg.
Devas
Ārstnieciskā viela tiek ievadīta pacientam ar speciālu inhalatoru Diskhaller, kas ir pieejams katrā zāļu iepakojumā. Saskaņā ar instrukcijām vienāda deva ir noteikta visām atļautajām vecuma kategorijām.
Relenza
Lietošanas indikācijas
A un B tipa gripa pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem (ārstēšana un profilakse).
Iespējamie analogi (aizstājēji)
Aktīvā sastāvdaļa, grupa
Dozēšanas forma
pulveris inhalācijai
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, grūtniecība (I periods), laktācijas periods, bērna vecums (līdz 5 gadiem).
Kā lietot: devu un ārstēšanu
Ārstēšana: 2 Relenza inhalācijas, 2 reizes dienā 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg.
Relenza profilakse: 2 inhalācijas 1 reizi dienā 10 dienas. Kopējā dienas deva ir 10 mg. Ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 1 mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas ilgāk par 10 dienām.
Farmakoloģiskā iedarbība
Spēcīgs un ļoti selektīvs neuroaminidāzes inhibitors, gripas vīrusa virsmas enzīms, kas atbrīvo vīrusu daļiņas no inficētās šūnas un paātrina vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi izraisot infekciju citām elpceļu šūnām. Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju un novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām.
Blakusparādības
Ļoti bieži - vairāk nekā 1/10, bieži - vairāk nekā 1/100 un mazāk nekā 1/10, reti - vairāk nekā 1/1000 un mazāk nekā 1/100, reti - vairāk nekā 1/10 000 un mazāk nekā 1/1000, ļoti reti - mazāk nekā 1 t / 10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus.
No elpošanas sistēmas puses: ļoti reti - bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
Ādai: ļoti reti - izsitumi, nātrene.
Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - sejas pietūkums, balsenes.
Īpaši norādījumi
Lai sasniegtu optimālu efektu, ārstēšana ar Relenza jāuzsāk, kad parādās pirmie slimības simptomi.
Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.
Mijiedarbība
Nelietojiet Relenza kopā ar citiem inhalatoriem (ieskaitot bronhodilatatorus).
Jautājumi, atbildes, atsauksmes par narkotiku Relenza
Sniegtā informācija ir paredzēta medicīnas un farmācijas speciālistiem. Visprecīzākā informācija par preparātu ir norādīta ražotāja pievienotajā instrukcijā. Neviena informācija, kas publicēta šajā vai kādā citā mūsu vietnes lapā, nevar aizstāt personisku aicinājumu speciālistam.
Relenza Zanamivirs
Instrukcija
- Krievu
- азақша
Tirdzniecības nosaukums
Starptautiskais nepatentētais nosaukums
Dozēšanas forma
Pulveris inhalācijai, mērīts, 5 mg / deva
Sastāvs
Viena deva satur
aktīvā viela - zanamivirs (mikronizēts) 5 mg,
palīgviela - laktozes monohidrāts
Apraksts
Balts vai gandrīz balts pulveris
Farmakoterapeitiskā grupa
Tiešas darbības pretvīrusu zāles.
ATC kods J05AN01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Absolūtā zāļu biopieejamība ir zema un vidēji 2%. Aptuveni 10-20% no lietotās devas sistēmiski absorbējas ar maksimālo koncentrāciju serumā 1–2 stundas pēc zāļu lietošanas. Vāja zāļu absorbcija izraisa zemu sistēmisku koncentrāciju, tāpēc pēc inhalācijas nenotiek nozīmīga sistēmiska iedarbība. Informācija par kinētikas izmaiņām pēc atkārtotas ieelpošanas nav pieejama.
Zanamivira saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir ļoti zema (nepārsniedz 10%). Sadales tilpums ir 16 litri.
Pēc ieelpošanas zanamivirs lielā koncentrācijā tiek sadalīts visās elpceļu daļās. Lietojot vienu zāļu devu (10 mg), zanamivira koncentrāciju nosaka elpceļu epitēlija slānī, kas ir galvenā gripas vīrusa replikācijas vieta. Zanamivira koncentrācija, ko mēra 12. un 24. stundā pēc zāļu lietošanas, ir aptuveni 340 un 52 reizes augstāka nekā vīrusu neiraminidāzes mediāna. Liela zanamivira koncentrācija elpceļos izraisa ātru vīrusu neiraminidāzes inhibīciju. Divas galvenās zanamivira nogulšņu jomas ir orofarnons un plaušas (vidēji attiecīgi 77,6% un 13,2%).
Zanamivirs izdalās caur nierēm nemainītā veidā un netiek metabolizēts.
Zanamivira eliminācijas pusperiods pēc ieelpošanas svārstās no 2,6 līdz 5,0 stundām. Kopējais klīrenss ir robežās no 2,5 līdz 10,9 litriem stundā, kā arī urīna klīrenss. Zāles izvadīšana caur nierēm tiek pabeigta aptuveni 24 stundas pēc norīšanas.
Ar terapeitisko dienas devu 20 mg novēro zemu biopieejamību (10–20%), un līdz ar to zanamiviram nav būtiskas sistēmiskas iedarbības. Jebkuras izmaiņas farmakokinētikā, kas var rasties vecuma dēļ, ir maz ticamas, tāpēc devas pielāgošana nav ieteicama.
Pieaugušajiem sistēmiskā iedarbība bērniem bija tuvu 10 mg inhalācijas pulvera.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Ievadot RELENZE ieteicamajās devās, pacientiem ar smagu nieru mazspēju ir iespējams palielināt sistēmisku iedarbību, taču tas nav nepieciešams devas maiņa.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
RELENZA nav metabolizēts, tāpēc devas pielāgošana nav nepieciešama.
Farmakodinamika
RELENZA ir spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes, gripas vīrusa virsmas enzīma, inhibitors. Vīrusu neiraminidāze veicina veidotu vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētām šūnām un vīrusa piekļuvi caur epitēlija šūnu virsmas gļotādām. Tas ļauj vīrusam inficēt citas šūnas. Šī enzīma inhibīcija atspoguļojas gripas vīrusu A un B replikācijā un visu zināmo A gripas neiraminidāzes apakštipu neitralizācijā.
RELENZA iedarbojas ārpus šūnas, samazinot A un B vīrusu vairošanos, inhibējot infekciozo gripas vīrusu izdalīšanos no elpceļu epitēlija šūnām. Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Akūtas gripas infekcijas ārstēšana RELENA izraisa vīrusa izdalīšanos no elpošanas trakta.
Lietošanas indikācijas
- A un B gripas ārstēšana un profilakse
Devas un ievadīšana
Zāles ir paredzētas tikai ieelpošanai, izmantojot pievienoto inhalatoru Diskhaler. Pirms ieelpošanas ar RELENZA jālieto citi inhalējami medikamenti, piemēram, ātras darbības bronhodilatatori.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams lietot divas inhalācijas (2 x 5 mg) divas reizes dienā 5 dienas. Dienas deva ir 20 mg.
Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru darbības traucējumiem un aknu devas pielāgošanu nav nepieciešami.
Lai sasniegtu maksimālu efektu, ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk, vēlams divu dienu laikā pēc simptomu rašanās.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams lietot 2 inhalācijas (2 x 5 mg) vienu reizi dienā 10 dienas. Dienas deva ir 10 mg. Profilakses kursu var pagarināt līdz vienam mēnesim, ja slimības risks ilgst vairāk nekā 10 dienas.
Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru darbības traucējumiem un aknu devas pielāgošanu nav nepieciešami.
Lietošanas instrukcija Diskhalera
Diskhaler ir ierīce, ko lieto kopā ar Rotadisk zāļu inhalācijai. Rotadisk sastāv no 4 blisteriem. Katrs blisteris satur fiksētu zāļu devu sausā pulvera veidā.
Neizurbiet rotadisk blisteri, kamēr tas nav ievietots Diskhaler.
Rotadisk visu laiku var būt Diskhaler, bet blisteri ir jāatver pirms lietošanas. Norādījumu neievērošana bojās Diskhaler.
Turiet Diskhaler tīru. Pēc lietošanas noslaukiet iemutni ar audu un aizveriet iemutņa vāciņu starp lietošanas veidiem.
Relenza lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes
Pretvīrusu zāles, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors.
Zāles: RELENZA
Aktīvā viela: zanamivirs
ATX kodējums: J05AH01
Cfg: pretvīrusu zāles
Reģistrācijas numurs: LSR-000095
Reģistrācijas datums: 05/31/07
Īpašnieks reg. ID: GLAXO WELLCOME RAŽOŠANA
Relenza izdalīšanās forma, produkta iepakojums un sastāvs.
Pulveris inhalācijai, ievadīts baltā vai gandrīz baltā krāsā.
1 deva
1 rotadisk
zanamivirs
5 mg
20 mg
Palīgvielas: laktozes monohidrāts.
Rotadisk (5) - plastmasas kastes (1) ar diskhaleriem (1 gab.) - kartona iepakojumi.
Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām.
Farmakoloģiskā iedarbība Relenza
Pretvīrusu zāles, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neiraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Vīrusa celmu A un B pusei inhibējošā koncentrācija (IC50) ir no 0,09 līdz 95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu A un B gripas vīrusu tipu vairošanos, novēršot vīrusa daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām.
Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamavīra kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p