Relenza ir pretvīrusu medikaments ar selektīvu iedarbību uz A un B gripas vīrusiem, kura darbības mehānisms ir gripas vīrusu neiraminidāzes inhibēšana.
Aktīvā sastāvdaļa - Zanamivirs ir spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vienkārši sakot, pateicoties savai darbībai, vīruss nevar pievienot veselai šūnai un inficēt to.
Pēc saskares ar elpošanas trakta gļotādu, ko ieelpoja ar zanamivīru, vīruss paliek uz virsmas un neiekļūst epitēlija šūnās (ievietošanas novēršana).
Apstrādājot nasofaringālās un elpceļu šūnas, kas jau ir inficētas ar vīrusu, infekcijas izplatīšanās no elpceļu virsmas gļotādas šūnām notiek tālāk visā ķermenī (terapeitiskā un profilaktiskā iedarbība).
Relenza inhalācijas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamivira lietošana gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšanai izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo).
Lietošanas indikācijas
Ko Relenza palīdz? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
- A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem;
- A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.
Lietošanas instrukcija Relenza devai
Lieto kopā ar speciālu inhalatoru Diskhaler, kas tiek pievienots kopā ar zālēm.
Saskaņā ar lietošanas instrukciju visām vecuma grupām Relenza deva ir vienāda - 20 mg dienā. Ieelpošana tiek veikta, atklājot gripas pirmos simptomus - tas ievērojami palielina ārstēšanas efektivitāti.
Sadaliet zāļu lietošanu divās devās, no kurām katra paredz ievadīt 10 mg zanamivira inhalācijas veidā (divas inhalācijas ar 5 mg). Lietošanas ilgums - 5 dienas.
Profilaksei izmantojiet Relenzu 10 dienas, veicot 2 inhalācijas (10 mg zanamivira) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, profilakse tiek pagarināta līdz mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas.
Instrukcijas inhalatoram
Lai novietotu rotadisku Diskhaler:
- pārbaudīt rotadiska integritāti;
- noņemiet vāciņu no iemuti un pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs;
- izvelciet paplāti līdz galam pie stūriem, lai izspiestu plastmasas tapas (ir nepieciešams, lai serifs būtu redzams);
- saspiest spailes un pilnībā izvelciet paplāti;
- rotadisk novietots uz riteņa šūnas;
- Ievietojiet paplāti vietā.
Lai ieelpotu, jums:
- Paceliet atdalītāja pārsegu līdz pieturai, lai noņemtu rotadiska augšējo un apakšējo foliju, pēc tam aizveriet vāku;
- Veiciet pilnīgu izelpu un ievietojiet iemutni starp zobiem, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs, cieši pievelciet to ar lūpām. Lēnām ieņemiet dziļu elpu caur muti un noņemiet iemutni no mutes, cik vien iespējams, lai turētu elpu un lēnām izelpot. Inhalatora inhalācija ir aizliegta;
- Uzmanīgi, izvelciet atvilktni, līdz tas apstājas, nespiediet klipus un pabīdiet to, lai pagrieztu rotējošo disku vienu šūnu, pēc tam tas būs gatavs turpmākai ieelpošanai. Ir vērts uzskatīt, ka šūnu var izurbt tikai tieši pirms ieelpošanas.
Katram rotadiskam ir četras šūnas. Pēc četrām inhalācijām tukšs rotadisks jāaizstāj ar jaunu.
Bērniem jālieto inhalācijas ierīce pieaugušo uzraudzībā.
Pēc izvēles
Ieelpošanas efektivitāte Relenza tiešā iedarbība ir atkarīga no zāļu lietošanas sākuma (agrāk, efektīvāk).
Brūnu slimību gadījumos ir ārkārtīgi svarīgi, lai ātrās bronhodilatatori būtu ārkārtas zāles.
Blakusparādības
Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot Relenza:
- Imūnsistēmas daļa: ļoti reti - alerģiskas reakcijas, tai skaitā sejas un balsenes pietūkums.
- Elpošanas ceļu daļa: ļoti reti - bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
- Ādas un tā papildinājumu daļa: ļoti reti - izsitumi, nātrene, smagas ādas reakcijas, tostarp polimorfā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.
Kontrindikācijas
Relenza lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
- laktācija;
- grūtniecības pirmajā trimestrī;
- vecums līdz 5 gadiem;
- pastiprināta bronhu reakcija pret zālēm inhalācijai;
- slimībām, ko pavada bronhu spazmas;
- laktozes nepanesība.
Pārdozēšana
Devas formas dēļ, ievadīšanas veids un aktīvās vielas zema biopieejamība, nejauša pārdozēšana ir maz ticama.
Klīnisko pētījumu apstākļos netika reģistrētas nevēlamas blakusparādības intravenozas ievadīšanas veidā 1200 mg dienā 5 dienas.
Hemodialīzi var uzskatīt par ārstēšanas iespēju, jo zanamiviram ir zema molekulmasa, zema saite ar plazmas olbaltumvielām un zems Vd.
Analogi Relenza, cena aptiekās
Ja nepieciešams, Relenza var aizstāt ar analogu terapeitiskai darbībai - tās ir zāles:
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka nav piemērojami norādījumi par Relenza lietošanu, cenu un līdzīgu darbību zāļu pārskatīšanu. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.
Cena aptiekās Krievijā: Relenza pulveris inhalācijai ar 5 mg / devu Nr. 5 pudelēm ar inhalatoru - no 900 līdz 1121 rubļiem, saskaņā ar 802 aptiekām.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Derīguma termiņš - 7 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.
Īpaši norādījumi
Gripas var rasties, palielinot elpceļu hiperreaktivitāti. Ir ļoti reti ziņojumi par plaušu funkcijas pasliktināšanos un / vai bronhu spazmas izsaukšanu pēc inhalējamas zanamivira pacientiem ar gripas terapiju. Dažos gadījumos nebija klīniskas hroniskas elpceļu slimības. Ja Jums rodas šie simptomi, Jums jāpārtrauc Relenzu un jākonsultējas ar ārstu medicīniskās apskates veikšanai. Pacientiem ar hroniskām elpceļu slimībām zāļu lietošanas laikā jābūt ātras darbības bronhodilatatoram.
Smagas bronhiālās astmas gadījumā pirms ārstēšanas uzsākšanas jānovērtē iespējamais ieguvums un iespējamie riski. Lai veiktu terapiju bez pienācīgas medicīniskās uzraudzības, nevajadzētu būt. Pacientiem ar smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību un bronhiālo astmu ārstēšanas laikā ar šo narkotiku jāoptimizē pamata slimības terapija. Ir jāapsver iespējamais bronhu spazmas attīstības risks.
Pulveri šķīduma sagatavošanai miglotājam vai ventilatoram nevar izmantot.
Gripu var papildināt ar dažādiem uzvedības un neiroloģiskiem simptomiem. Saskaņā ar ziņojumiem pēcreģistrācijas pētījumu laikā pacientiem, kas inficēti ar gripas vīrusu un lietoja zanamivira inhalāciju, radās šādi traucējumi: delīrijs, krampji, halucinācijas un deviantiska uzvedība. Visbiežāk tie parādījās slimības sākumposmā, vairumā gadījumu tie pēkšņi sākās un ātri atrisināja.
Netika konstatēta cēloņsakarība starp Relenza un iepriekš minētajiem pārkāpumiem. Jebkuru neiropsihisku simptomu gadījumā pirms turpmākās ārstēšanas nepieciešams novērtēt ieguvuma un riska attiecību.
Relenza - oficiālas lietošanas instrukcijas
NORĀDĪJUMI
par zāļu lietošanu medicīnā
Reģistrācijas numurs:
Zāļu tirdzniecības nosaukums: Relenza
Starptautiskais nepatentētais nosaukums:
Dozēšanas forma:
Zāļu sastāvs:
aktīvā viela: zanamivirs - 5 mg,
palīgvielas - laktozes monohidrāts.
Apraksts: pulveris no baltas līdz gandrīz baltajam.
Farmakoterapeitiskā grupa:
ATX kods: J05AH01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zanamivirs ir spēcīgs un ļoti selektīvs neuroaminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neuroaminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 peyraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp tie, kas cirkulē un virulē dažādām sugām. Pusi inhibējoša koncentrācija (IC. T50) attiecībā uz A un B vīrusu celmiem ir robežās no 0,09 līdz 95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju, novēršot vīrusu šūnu izdalīšanos no elpošanas ceļu virsmas epitēlija šūnām. Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Ziamavīra lietošana kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Farmakokinētika
Sūkšana Absolūtā biopieejamība ir zema un vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10% līdz 20% no ievadītās devas absorbējas. Pēc vienas 10 mg devas maksimālā koncentrācija plazmā ir Cmaks pēc 1,25 stundām sasniedza 97 ng / ml. Zema absorbcija izraisa zemu sistēmisko koncentrāciju un nenozīmīgu laukumu zem koncentrācijas un laika līknes. Atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe.
Izkliede: pēc perorālas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā, nodrošinot, ka zāles tiek nogādātas inficēšanās "ieejas vārtos". Pēc ieelpošanas 10 mg zanamivira elpošanas ceļu koncentrācijas epitēlija slānī pārsniedza vidējo pusi no neiroamididāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc inhalācijas un 52 reizes pēc 24 stundām, nodrošinot ātru vīrusa fermenta inhibīciju. Galvenās nogulšņu vietas ir rīkles un plaušu mutes daļa (attiecīgi 77,6% un 13,2%).
Metabolisms un ekskrēcija: nav metabolizēts, izdalās caur nierēm nemainīgs. Pēc iekšķīgas inhalācijas plazmas eliminācijas pusperiods svārstās no 2,6 līdz 5,05 stundām. Kopējais klīrenss ir no 2,5 līdz 10,9 l / h.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki cilvēki: biopieejamība pēc 20 mg terapeitiskās devas ievadīšanas ir 10 līdz 20%, tāpēc koncentrācija sistēmiskajā cirkulācijā ir nenozīmīga. Dozēšanas shēmas korekcija nav nepieciešama, jo jebkuras ar vecumu saistītas izmaiņas, kas parasti izraisa dažādu zāļu farmakokinētisko profilu izmaiņas, šajā gadījumā neietekmē zanamivira farmakokinētiku.
Bērni: Zanamivira farmakokinētiku vērtēja kontrolētā pediatrijas pētījumā 24 pacientiem vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem, izmantojot smidzinātāju (10 mg) un pulvera inhalatoru (10 mg). Bērnu farmakokinētiskie parametri neatšķīrās no pieaugušajiem.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: lietojot terapeitiskās devas 20 mg, biopieejamība ir zema un sasniedz 10-20%, tādēļ sistēmiskās zanamivira koncentrācijas ir nenozīmīgas. Ņemot vērā plašo zāļu drošības klāstu, iespējamā sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās pacientiem ar smagu nieru mazspēju paliek klīniski nenozīmīga un nav nepieciešama devas shēmas korekcija.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: tā kā zanamivirs nav metabolizēts, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimajiem) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p
Relenza
Relenza: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
Latīņu nosaukums: Relenza
ATX kods: J05AH01
Aktīvā viela: zanamivirs (zanamivirs)
Ražotājs: Glaxo Wellcome Production (Francija)
Apraksts un foto aktualizācija: 11/23/2018
Cenas aptiekās: no 776 rubļiem.
Relenza ir pretvīrusu zāles, ko lieto A un B gripas ārstēšanā.
Atbrīvojiet formu un sastāvu
Relenza izdalīšanas devas forma ir dozējamais pulveris ieelpošanai: no gandrīz baltas līdz baltai [kartona paketē viens flakons, kas satur 20 devas (5 rotadiski 4 šūnas katrā), kopā ar Discaller].
Sastāvdaļas 1 devas pulveris:
- aktīvā viela: zanamivirs (mikronizēts) - 5 mg;
- palīgkomponents: laktozes monohidrāts - līdz 25 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Relenza ir pretvīrusu zāles, spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāzes dēļ vīrusa daļiņas tiek atbrīvotas no inficētas šūnas, un vīrusa iekļūšana caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu ir iespējama, kas ļauj inficēt citas elpceļu šūnas.
Zanamivira inhibējošā aktivitāte ietver visus 9 neuraminidāzes gripas vīrusu apakštipus, ieskaitot virulentu un cirkulē dažādām sugām. Pusi inhibējoša koncentrācija (IC. T50) A un B vīrusa celmiem ir 0,09–95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija attiecas tikai uz elpošanas ceļu virsmas epitēlija šūnām. Sakarā ar zanamivira ietekmi ekstracelulārajā telpā samazinās divu veidu gripas vīrusu A un B reprodukcija un tiek novērsta vīrusu daļiņu atbrīvošanās no elpceļu epitēlija šūnām.
Lietojot inhalācijas, kontrolēto klīnisko pētījumu rezultātā tiek apstiprināta zanamivira efektivitāte. Narkotiku lietošana kā ārstēšana ar akūtu infekciju, ko izraisa gripas vīruss, salīdzinot ar placebo, izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos. Netika novērota rezistences attīstība pret zanamiviru ar normālu imunitāti.
Relenza lietošana veseliem cilvēkiem riska grupās, ko lieto gripas ārstēšanai, ir izraisījusi simptomu mazināšanos un slimības ilguma samazināšanos. III fāzes pētījumu rezultātu apvienota analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz pusotrai dienai. Tika novērota arī komplikāciju skaita samazināšanās pēc gripas un to ārstēšanā izmantoto antibiotiku lietošanas.
Zanamivirs ir visefektīvākais terapijas uzsākšanas gadījumos, cik drīz vien iespējams pēc pirmo slimības simptomu parādīšanās. Pierādīts, ka tas ir efektīvs arī kā profilaktisks līdzeklis.
Farmakokinētika
Zanamivīru raksturo zema absolūtā biopieejamība (vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas). Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10–20% no ievadītās devas uzsūcas. Cmaks (maksimālā vielas koncentrācija) pēc vienreizējas 10 mg devas lietošanas ir 97 ng / ml, laiks sasniedz 1,25 stundas Sakarā ar zemo uzsūkšanās pakāpi, novērojama zema sistēmiskā koncentrācija un nenozīmīga platība zem koncentrācijas laika farmakokinētikas līknes. Zema uzsūkšanās dēļ zanamivira koncentrācija plazmā ir zema (atkārtoti ieelpojot, parametri paliek zemi).
Ļoti bieži saistās vielas ar plazmas olbaltumvielām - 10%; > 1% un 0,1% un 0,01% un
Relenza instrukcija
Relenza vispārīgās īpašības
Zāļu forma: Dozēts pulveris ieelpošanai.
Formas izdalīšanās: ieelpojot (deva 5 mg). Apaļie blisteri, kuriem ir četras simetriskas šūnas, veido laminētu alumīnija rotadisku. Plastmasas pudele, kas satur 5 šādus rotadiskus, diskhalerus un lietošanas instrukcijas, ir kartona kastē.
Sastāvdaļas: 5 mg aktīvās vielas - Relenza kā papildu sastāvdaļa - piena cukurs (laktozes monohidrāts).
Īss apraksts: balts (vai ļoti viegls) pulveris. To izmanto kā līdzekli pret vīrusiem.
Derīguma termiņš: pieci gadi. Nekādā gadījumā neattiecas uz derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma.
Uzglabāšanas nosacījumi: Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā.
Atvaļinājuma nosacījumi: Tas tiek izlaists atbilstoši mērķim (receptei).
Relenza farmakodinamika un farmakokinētika
Relenza ir spēcīgs neuroaminidāzes inhibitors un tam ir augsts vīrusu fermentu, piemēram, selektivitātes līmenis. Galu galā, neuroaminidāze noved pie tā, ka vīrusu infekcijas daļiņas tiek atbrīvotas no inficētas šūnas, tad paātrinās vīrusa ievadīšanas process epitēlija šūnās caur gļotādu un tādējādi elpošanas orgānu šūnas ir inficētas. Relenza (inhibējošā) aktivitāte ir ieteicama gan ārpus dzīvā organisma (in vitro), gan dzīvu (in vivo), un tajā ir iekļauti arī visi vīrusu neiraminidāžu apakštipi (deviņi), kas izraisa gripu. Tas ietver cirkulējošās un virulentās grupas.
Vīrusa, kas izraisa gripu, reprodukcijas mehānisms attiecas tikai uz šūnām, kas atrodas elpceļu epitēlija virsmā. Relenza iedarbojas šūnas iekšienē: tas veicina šādu gripas vīrusa veidu izplatības samazināšanos kā A un B un neļauj šūnu vīrusu daļiņas izvadīt. Relenza klīniskie pētījumi apstiprina tās pozitīvo ietekmi ieelpošanas laikā. Relenza lieto terapeitiskās iejaukšanās gadījumos akūtu infekciju gadījumā, kas izraisa gripas vīrusu. Tās lietošana samazina atbrīvotā vīrusa daudzumu. Imunitātes relanza korpusa gadījumi nav fiksēti.
Pēc zāļu iekšķīgas lietošanas redzams, ka tā absolūtā biopieejamība ir ļoti zema (apmēram 2%). Inhalācijas laikā absorbē aptuveni 10-20% no injicētās devas. Pēc vienas vielas lietošanas 10 mg apjomā pēc pusotras stundas reģistrē augstāko koncentrāciju asins plazmā - 97 ng / ml. Ja uzsūkšanās pakāpe ir zema, tā tiek saglabāta turpmāko inhalāciju laikā, un attiecīgi relenza sistēmas koncentrācija ir zema.
Kā tiek izplatīta relenza? Pēc ieelpošanas pabeigšanas perorālā Relenza nokļūst augšējā elpceļu zonā maksimālā koncentrācijā, tādējādi tai ir atvērta piekļuve infekciozām izejvielām un fokusiem. Parastā relenza deva ieelpošanai ir 10 mg, bet pat tā spēj inhibēt (palēnināt) vīrusu enzīmu darbību ar zibens ātrumu. Narkotiku koncentrācijas nomākšana elpceļu audos ir lielāka par vidējo neuroaminidāzes līmeni pēc pusdienas dienas 340 reizes un vēlāk - 52. Pulveris galvenokārt nokļūst mutes dobumā (aptuveni 77,6%) un plaušās (aptuveni 13,2%).
Zāles nav pakļautas apstrādei, tā noņem nieres tādā pašā stāvoklī, kādā tā nonāca organismā. Pēc ieelpošanas zāļu saturs tiek izvadīts no asins plazmas ar pussabrukšanas metodi no divām līdz piecām stundām. Ķermeņa audu attīrīšanas ātrums no vielas (klīrenss) svārstās robežās no 2,5 līdz 10,9 l / h.
Īpašas pacientu kategorijas (deva)
Gados vecāki cilvēki: biopieejamība pēc devas uzsūkšanās 20 mg ir 10 līdz 20%, tāpēc koncentrācija asins plūsmas sistēmā ir neliela. Nav nepieciešama koriģējoša iedarbība devas režīmā, jo ar vecumu saistītā organisma atjaunošana neietekmē Relenza farmakokinētiskās īpašības.
Pirmsskolas un skolas vecuma bērni: Relenza farmakokinētiku pētīja pediatrijas eksperimentā, kas tika rūpīgi uzraudzīts 24 bērniem vecumā no trim mēnešiem līdz divpadsmit gadiem. Pētījumā tika izmantoti 10 miligrami smidzinātāja un pulvera inhalatora. Analīzē bērna ķermeņa farmakokinētika neatšķīrās no pieaugušo farmakokinētikas.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: šajā kategorijā tika izmantota 20 mg terapeitiskā deva. Jāatzīmē, ka sistēmiskās Relenza koncentrācijas ir zemas, jo biopieejamība ir no 10 līdz 20%, ti, zema. Ņemot vērā to, ka zāles Relenza ir diezgan drošas, ir iespējams palielināt tā devu pacientiem ar nieru slimību (pat ar augstu nieru mazspējas pakāpi), bet nav nepieciešams mainīt shēmu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: ir skaidrs, ka, ja vielmaiņas process Relenza neietekmē, pacientiem ar aknu disfunkciju nav nepieciešams mainīt devu shēmu. Relenza lieto, lai izņemtu no gripas stāvokļa, ierosinātajās devās tas atvieglo slimības simptomus un samazina ārstēšanas periodu.
Tātad, pamatojoties uz trim pētījumiem, var veikt analīzi un apkopot: gripas ārstēšanas ilgums ar Relenza ilgst vienu vai divas dienas, atšķirībā no pacientu ārstēšanas placebo grupā, kur periods ir daudz ilgāks. Lietojot Relenza, komplikāciju skaits samazinās līdz 22% (pacientu grupā komplikāciju skaits ir 29%, un risks ir 95%). Labs narkotiku indikators ir tas, ka Relenza efektivitāte izpaužas pirmajās ārstēšanas dienās un ļoti ātri novērš pirmās slimības pazīmes.
Efektīva narkotika Relenza ir labākais veids, kā novērst saaukstēšanos, jo īpaši gripu, bērniem, kas ir vecāki par pieciem gadiem un pieaugušajiem. Aizsardzības procentuālā daļa svārstās no 67 līdz 79% (salīdzinot ar placebo) un no 56 līdz 61% (kā identificēts ar aktīvu kontroli).
Relenza indikācijas lietošanai
To lieto vīrusu infekciju ārstēšanai, ko izraisa A un B grupas gripas vīrusi, un šāda veida infekcijas profilaksei pieaugušajiem un bērniem no piecu gadu vecuma.
Kontrindikācijas par relenza lietošanu
Produkts nav indicēts paaugstināta jutībai pret vismaz vienu no tā sastāvdaļām. Ar lielu satraukumu pacientam ar elpceļu iekaisumu tiek noteikts līdzeklis, kam ir pievienoti spazmas bronhos.
Relenza lietošana grūtniecības laikā
Relenza kaitīgums un pozitīvā ietekme grūtniecības laikā netika pārbaudīta.
Eksperti, kas veikti ar faunas pārstāvjiem, parādīja, ka Relenza ir spēja absorbēties caur placentu pat dzīvnieka pienā, bet tas nemazina auglību. Nav ticamu datu par to, vai Relenza pārvar cilvēka placentas barjeru un absorbējas cilvēka pienā.
Tomēr, neskatoties uz to, iecelt līdzekļus grūtnieču uzņemšanai, un laktācijas periods nedrīkst būt.
Relenza bērniem
Relenza farmakokinētiskie parametri bērniem neatšķiras no pieaugušo parametriem.
Relenza lietošanas metode
Relenza lieto tikai perorālām inhalācijām. Lai to pareizi veiktu, jums jāizmanto komplektā iekļautais diskhalers. Pacientiem, kuri lieto citus inhalatorus, tiek parakstīts Relenza tikai pēc citu zāļu ārstēšanas kursa beigām.
Relenza lietošanas instrukcijas
Ārstēšana ar Relenza
Bērniem no piecu gadu vecuma un pieaugušajiem tiek noteikta divas devas inhalācijas (2x5 mg) divas reizes dienā, kopējais ārstēšanas ilgums ir piecas dienas. Dienas deva - 20 mg. Relenza no slimības pirmajām dienām veicina ātru atveseļošanos. Vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo. Nemainiet dozēšanas shēmu un pacientus ar nieru darbības traucējumiem, kā arī pacientus ar aknu darbības traucējumiem.
Profilakse
Relenza ir ieteicams bērniem vecumā virs 5 gadiem un pieaugušajiem. Parastā deva - 2 inhalācijas 2 x 5 mg vienu reizi dienā 10 dienas. Izrādās, ka vispārējā deva ir 10 mg zāļu lietošana dienā. Dažreiz, atkarībā no slimības gaitas individuālajām īpašībām, zāļu lietošanas laiks tiek palielināts līdz vienam mēnesim. Īpaši, ja pastāv infekcijas risks (pastāv ilgstoša saskare ar pacientiem). Vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un ar aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo.
Relenza blakusparādības
Pētījumi, kas veikti klīniskā vidē, ir parādījuši vairākus cilvēku iedarbības gadījumus.
Zāles reti ietekmē imūnsistēmu: ir iespējamas alerģijas un angioneirotiskā tūska.
Bronhosistēmas jomā ir iespējami spazmas bronhos un traucēta elpošana.
Ādas jomā alerģiskas reakcijas reti rodas izsitumu un nātrenes veidā.
Relenza kontrindikācijas un pārdozēšana
Zāļu pārdozēšanas gadījumi ir fiksēti, dozējot zāļu formu. Bet pat tad, ja inhalācijas laikā lietojiet 64 mg Relenza dienā (ja paredzamā dienas deva ir 3 reizes mazāka), nevēlamas blakusparādības nevajadzētu rasties. Blakusparādības netiek reģistrētas, lietojot parenterālas vielas, kas ilgst 5 dienas 1200 mg / 24 stundas.
Īpaši norādījumi
Uzmanība jāpievērš tam, ka dažos pacientu pārskatos ir informācija, ka reizēm, saņemot Relenza, elpošanas funkcija pasliktinās. Šādā situācijā Jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jākonsultējas ar ārstu. Pacientiem, kas cieš no hroniskām elpceļu slimībām, vienmēr jālieto ātras darbības bronhodilatatori, ja tie tiek ārstēti ar Relenza. Spēja vadīt transportlīdzekļus Relenza neietekmē.
Relenza cena
Zāļu Relenza cena ir aptuveni 1200 rubļu, bet tā var sasniegt līdz pat 1450, ja zāles tiek pasūtītas ar piegādi mājās
Relenza atsauksmes
Dmitrijs: es mēģināju Relenzu ārstēt pirms trim gadiem. Mana gripa sākās ar augstu drudzi. Veikts ieelpošana vakarā un pirms gulētiešanas. Pēc pulksten trīs rīta, temperatūra bija samazinājusies, un no rīta simptomi izzuda kā ar roku. Kopš tā laika es esmu lietojis Relenza pat ar ARVI.
Alice: piektajā grūtniecības mēnesī es sasprādzējos. Es nespēju divas dienas pacelt temperatūru, tāpēc es devos uz ātrās palīdzības mašīnu. Ārsts veica A tipa gripas diagnozi, norādīja Relenza, jo tā blakusparādības grūtniecības laikā netika pētītas, bet zāles joprojām ir pretvīrusu, nevis antibiotikas. Pēc divām inhalācijām es jutos labāk, auksts pagājis - ķermeņa temperatūra samazinājās, es atgūstos.
Elena: Mana temperatūra pēkšņi pieauga līdz 38 grādiem, parādījās vispārējs nogurums, mana galva sāka sāpēt. Viņa ieelpoja relenza un divas stundas vēlāk temperatūra pazeminājās un galva apstājās. Tagad es ārstēju saaukstēšanos tikai ar Relenza.
Alexandra: lielisks līdzeklis, jo pirmā metode ļauj jums justies labāk, atsvaidzinātāk, nospiežot degunu un galvassāpes. Neticams, bet taisnība!
Tamara: Mūsu dēlam, kurš ir 5 gadus vecs, bija gripa, nolēma izmēģināt Relenza. Par laimi, pēc divām stundām temperatūra pazeminājās, un pēc dienas slimības simptomi pazuda, bērns jūtas labi.
Relenza lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes
Pretvīrusu zāles, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors.
Zāles: RELENZA
Aktīvā viela: zanamivirs
ATX kodējums: J05AH01
Cfg: pretvīrusu zāles
Reģistrācijas numurs: LSR-000095
Reģistrācijas datums: 05/31/07
Īpašnieks reg. ID: GLAXO WELLCOME RAŽOŠANA
Relenza izdalīšanās forma, produkta iepakojums un sastāvs.
Pulveris inhalācijai, ievadīts baltā vai gandrīz baltā krāsā.
1 deva
1 rotadisk
zanamivirs
5 mg
20 mg
Palīgvielas: laktozes monohidrāts.
Rotadisk (5) - plastmasas kastes (1) ar diskhaleriem (1 gab.) - kartona iepakojumi.
Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām.
Farmakoloģiskā iedarbība Relenza
Pretvīrusu zāles, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neiraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Vīrusa celmu A un B pusei inhibējošā koncentrācija (IC50) ir no 0,09 līdz 95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu A un B gripas vīrusu tipu vairošanos, novēršot vīrusa daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām.
Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamavīra kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p
Relenza ® (Relenza ®)
Aktīvā sastāvdaļa:
Saturs
Farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
3D attēli
Sastāvs un atbrīvošanas forma
pudelē ir 5 rotadiski, katrs ar 4 šūnām (kopā ar Discholder); iepakojumā kartona 1 pudeli.
Devas formas apraksts
Pulveris ieelpošanai: balts līdz gandrīz balts.
Farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika
Zanamivirs ir spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neuraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Vīrusu celmiem A un B, 50% inhibējošā koncentrācija (IC. T50) svārstās no 0,09 līdz 95,2 nM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju, novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas ceļu virsmas epitēlija šūnām. Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamivira lietošana gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšanai izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Farmakokinētika
Sūkšana Absolūtā biopieejamība ir zema un vidēji 2% pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc iekšķīgas ieelpošanas aptuveni 10 līdz 20% no ievadītās devas uzsūcas. Pēc vienas devas 10 mg Cmaks pēc 1,25 stundām plazmas līmenis bija 97 ng / ml, un zemā uzsūkšanās rada zemas sistēmiskās koncentrācijas un nenozīmīgu AUC. Atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe.
Izplatīšana Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā, nodrošinot narkotiku piegādi infekcijas "ieejas vārtiem". Pēc ieelpošanas 10 mg zanamivira elpceļu koncentrācijas epitēlija slānī pārsniedza vidējo pusi no neiraminidāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc inhalācijas un 52 reizes pēc 24 stundām, nodrošinot ātru vīrusa fermenta inhibīciju. Galvenās nogulšņu vietas ir rīkles un plaušu perorālā daļa (attiecīgi 77,6 un 13,2%).
Metabolisms un izdalīšanās. Nemainās, izdalās caur nierēm. T1/2 pēc asins plazmas pēc iekšķīgas inhalācijas svārstās no 2,6 līdz 5,05 stundām Kopējais klīrenss ir no 2,5 līdz 10,9 l / h.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki cilvēki Biopieejamība pēc 20 mg terapeitiskās devas ievadīšanas ir 10–20%, izraisot nenozīmīgas koncentrācijas sistēmiskajā cirkulācijā. Dozēšanas shēmas korekcija nav nepieciešama, jo jebkuras ar vecumu saistītas izmaiņas, kas parasti izraisa dažādu zāļu farmakokinētisko profilu izmaiņas, šajā gadījumā neietekmē zanamivira farmakokinētiku.
Bērni Zanamivira farmakokinētiku vērtēja kontrolētā pediatrijas pētījumā, kurā piedalījās 24 pacienti vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem, izmantojot smidzinātāju (10 mg) un pulvera inhalatoru (10 mg). Bērnu farmakokinētiskie parametri neatšķīrās no pieaugušajiem.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem. Lietojot terapeitiskās devas 20 mg, biopieejamība ir zema (10–20%), tāpēc sistēmiskās zanamivira koncentrācijas ir nenozīmīgas. Ņemot vērā plašo zāļu drošības klāstu, iespējamā sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās pacientiem ar smagu nieru mazspēju paliek klīniski nenozīmīga un nav nepieciešama devas shēmas korekcija.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem. Tā kā zanamivirs netiek metabolizēts, devas shēmu nav nepieciešams pielāgot.
Klīniskā efektivitāte un drošība. Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p ®
A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem;
A un B gripas vīrusu izraisītu infekciju profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Ar piesardzību: elpošanas ceļu slimības, ko papildina bronhu spazmas (ieskaitot vēsturi).
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Zanamivira efektivitāte un drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav pētīta.
Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka zanamivirs iekļūst caur placentu un mātes pienā, tomēr peri- un pēcdzemdību periodā nav teratogēnas iedarbības vai nekādu noviržu pazemināšanās vai klīniskās izpausmes. Nav informācijas par iekļūšanu caur placentāro barjeru vai mātes pienā cilvēkiem.
Tomēr zanamivīru nedrīkst lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā, jo īpaši pirmajā trimestrī, lietošana ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums, lietojot mātei, pārsniedz iespējamo risku auglim.
Blakusparādības
Kontrolētos klīniskos pētījumos blakusparādību sastopamība zanamivira grupā un placebo grupā ir līdzīga. Spontāni ziņojumi saturēja informāciju par zanamivira lietošanas nevēlamām reakcijām un tika klasificēti šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100, ® jālieto tikai pēc šīm zālēm).
Pieaugušie un bērni no 5 gadu vecuma: ieteicamā zanamivira deva ir 2 inhalācijas (2 × 5 mg), 2 reizes dienā 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg. Lai panāktu optimālu efektu, ārstēšana jāuzsāk, kad parādās pirmie slimības simptomi.
Gados vecāki pacienti: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pieaugušie un bērni no 5 gadu vecuma: ieteicamā zanamivira deva ir 2 inhalācijas (2 × 5 mg) 1 reizi dienā 10 dienas. Kopējā dienas deva ir 10 mg. Lietošanas ilgumu var palielināt līdz 1 mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas ilgāk par 10 dienām (piemēram, tiek pieņemts ilgāks kontakts ar slimību).
Gados vecāki pacienti: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: nav nepieciešams pielāgot devu.
Norādījumi par Diskhalera lietošanu kopā ar rotadiskami
Ierīci Diskhaler lieto rotadiska ieelpošanai (Relenza ® atbrīvošanas forma).
Diskhaler sastāv no šādām daļām:
- korpuss ar vāku un plastmasas adatu rotadiska šūnas izurbšanai;
- iemuti;
- bīdāmo paliktni ar iemutni un rotējošu riteni, uz kura atrodas rotadisk.
Rotadisk sastāv no 4 blisteriem, no kuriem katrs satur noteiktu zāļu devu.
Rotadisk var uzglabāt inhalatora ierīces dislokatorā, tomēr blisteri ir jāpārlej tieši pirms zāļu ieelpošanas. Šī ieteikuma neievērošana var traucēt Diskhaler darbību un līdz ar to samazināt zāļu efektivitāti.
Tas ir svarīgi! Nenovietojiet rotadisku, pirms tas nav ievietots Diskhaler.
Lejupielādējiet rotadisku Diskhaler
1. Noņemiet vāciņu no iemuti, pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs iekšpusē un ārā.
2. Uzmanīgi izvelciet atvilktni, līdz iziet plastmasas tapas, satverot paplātes stūri. Pavelciet paplāti līdz galam tā, lai būtu redzamas fiksācijas skavas pusē.
3. Pilnībā izvelciet paplāti, saspiežot fiksatorus ar īkšķi un rādītājpirkstu.
4. Novietojiet rotadisku uz riteņa šūnām un ievietojiet to atpakaļ Diskhaler.
5. Paceliet disku vāciņu līdz galam, lai izurbtu rotadiska augšējo un apakšējo foliju. Aizveriet vāku.
Tas ir svarīgi! Nelieciet vāku, līdz atvilktne nav pilnībā uzstādīta.
6. Pēc pilnīgas izelpošanas ievietojiet iemutni starp zobiem, cieši piestipriniet iemuti ar lūpām, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs. Veikt lēnu dziļu elpu (vienmēr caur muti, nevis caur degunu). Noņemiet iemutni no mutes. Turiet pēc iespējas vairāk elpu. Izelpot lēnām. Neizelpojiet inhalatorā.
7. Vienu reizi uzmanīgi izvelciet izvelkamo paplāti, līdz tas apstājas, nespiežot klipus un piespiediet to. Šajā gadījumā rotadisks ieslēdz vienu šūnu un būs gatavs nākamajai ieelpošanai.
Tas ir svarīgi! Ieduriet šūnu tikai uzreiz pirms ieelpošanas!
Atkārtotām inhalācijām atkārtojiet 5. un 6. punktu.
Tukša rotadiska nomaiņa
Katrs rotadisk satur 4 šūnas. Pēc 4 inhalācijām nomainiet tukšo rotadisku ar jaunu (2-4. Punkts).
Tas ir svarīgi! Bērniem jālieto inhalācijas ierīce pieaugušo uzraudzībā.
Pārdozēšana
Nejauša pārdozēšana ir maz ticama sakarā ar izdalīšanās formu, ievadīšanas veidu un zemu biopieejamību pēc zanamivira iekšķīgas lietošanas.
Iedarbojoties ar inhalāciju, lietojot 64 mg dienā (vairāk nekā 3 reizes lielāka par ieteicamo dienas devu), blakusparādības nav reģistrētas. Tie nav reģistrēti arī parenterāli lietojot 5 dienas 1200 mg dienā.
Īpaši norādījumi
Ļoti reti individuāli ziņojumi par bronhu spazmas un / vai elpošanas funkcijas traucējumu attīstību pēc zanamivira lietošanas, ieskaitot t bez iepriekšējas slimības vēsturē. Ja rodas viena no iepriekš minētajām parādībām, jāpārtrauc zanamivira lietošana un jākonsultējas ar ārstu. Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.
Infekcija, ko izraisa gripas vīruss, var būt saistīta ar dažādiem neiroloģiskiem un uzvedības traucējumiem. Pēcreģistrācijas periodā saņemtie ziņojumi ietvēra krampju lēkmes, delīriju, halucinācijas un deviantisku uzvedību pacientiem, kas inficēti ar gripas vīrusu, un lietoja neiraminidāzes inhibitorus, tostarp zanamivīru (galvenokārt bērniem Japānā). Šīs parādības tika novērotas galvenokārt slimības sākumposmā, bieži vien pēkšņi sākās un strauji sākās rezultāts. Cēloņsakarība starp zanamivira uzņemšanu un iepriekš minētajām blakusparādībām nav pierādīta. Ja rodas jebkādi neiropsihiski simptomi, nepieciešams novērtēt turpmākās ārstēšanas ar zanamivīru riska un ieguvuma attiecību katram pacientam.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus: nav atzīmēts.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Relenza ® zāļu uzglabāšanas apstākļi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
RELENZA
RELENZA - latīņu vārds RELENZA
Reģistrācijas apliecības turētājs:
GlaxoSmithKline Trading CJSC
Ražotājs:
GLAXO WELLCOME RAŽOŠANA
RELENZ ATX kods
Pirms RELENZA lietošanas konsultējieties ar savu ārstu. Šī lietošanas instrukcija ir paredzēta tikai informācijai. Plašāku informāciju skatiet ražotāja piezīmēs.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa
10.001 (pretvīrusu zāles)
Atbrīvojiet formu, sastāvu un iepakojumu
Pulveris inhalācijai, ievadīts baltā vai gandrīz baltā krāsā.
Palīgvielas: laktozes monohidrāts.
Rotadisk (5) - plastmasas kastes (1) ar diskhaleriem (1 gab.) - kartona iepakojumi.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pretvīrusu zāles, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neiraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Vīrusa celmu A un B pusei inhibējošā koncentrācija (IC50) ir no 0,09 līdz 95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu A un B gripas vīrusu tipu vairošanos, novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija.
Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamavīra kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p
Ir pierādīts, ka zanamivirs ir arī efektīvs līdzeklis gripas profilaksei bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem. Efektīvas aizsardzības procents ir 67-79% salīdzinājumā ar placebo un 56-61% salīdzinājumā ar aktīvo kontroli.
Farmakokinētika
Lietojot inhalāciju, zāļu absolūtā biopieejamība ir zema (vidēji 2%). Sistēmiskā absorbcija ir aptuveni 10-20%. Pēc vienreizējas 10 mg devas lietošanas Cmax ir 97 ng / ml un tas tiek sasniegts pēc 1,25 stundām Zema uzsūkšanās dēļ aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir zema (atkārtota ieelpošana saglabājas zema).
Pēc ieelpošanas zanamivirs izplatās elpošanas ceļu audos, sasniedzot augstu koncentrāciju. Lietojot vienu devu 10 mg zanamivira, nosaka elpceļu epitēlija slānī, kas ir galvenā gripas vīrusa replikācijas vieta.
Zanamivira koncentrācija 12 stundas un 24 stundas pēc ieelpošanas ir attiecīgi aptuveni 340 un 52 reizes lielāka par vīrusu neiraminidāzes vidējo IC50 vērtību. Liela zanamivira koncentrācija elpceļos nodrošina ātru vīrusu neiraminidāzes inhibīciju.
Zanamivirs uzkrājas galvenokārt orofarneksa un plaušu audos (vidēji attiecīgi 77,6% un 13,2%).
Metabolisms un izdalīšanās
Zanamivirs izdalās caur nierēm nemainītā veidā un netiek metabolizēts.
T1 / 2 zanamivirs pēc ieelpošanas svārstās no 2,6 līdz 5,05 h. Kopējais klīrenss - no 2,5 līdz 10,9 l / h.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Gados vecākiem pacientiem ar terapeitisko devu 20 mg dienā ir zema biopieejamība (10-20%), kā rezultātā nav zanamivira sistēmiskas iedarbības. Farmakokinētikas izmaiņas, kas saistītas ar vecumu, ir maz ticamas (devas pielāgošana nav nepieciešama).
Bērniem zanamivira farmakokinētika tika vērtēta kontrolētā pētījumā, kurā piedalījās 24 pacienti vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem, izmantojot smidzinātāju (10 mg) un pulvera inhalatoru (10 mg). Bērnu farmakokinētiskie parametri neatšķīrās no pieaugušajiem.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, lietojot terapeitiskās devas 20 mg, biopieejamība ir zema (10–20%), tādēļ sistēmiskās zanamivira koncentrācijas ir nenozīmīgas. Ņemot vērā plašo zāļu drošības klāstu, iespējamā sistēmiskās koncentrācijas palielināšanās pacientiem ar smagu nieru mazspēju paliek klīniski nenozīmīga un nav nepieciešama devas shēmas korekcija.
Tā kā zanamivirs nav metabolizēts, pārkāpjot aknu funkciju, nav nepieciešama korekcijas dozēšanas shēma.
RELENSE: DOSAGE
Tas ir paredzēts tikai ieelpošanai elpceļos, izmantojot komplektā iekļauto izplūdes inhalatoru. Pirms inhalācijas uzsākšanas ar Relenza jālieto citas inhalācijas zāles, piemēram, ātrgaitas bronhodilatatori.
A un B gripas ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams lietot 2 inhalācijas (2 x 5 mg) 2 reizes dienā 5 dienas. Dienas deva - 20 mg.
Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru darbības traucējumiem un aknu devas pielāgošanu ir nepieciešami.
Optimālai iedarbībai ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk.
Lai novērstu A un B gripu, pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams lietot 2 inhalācijas (2 x 5 mg) vienu reizi dienā 10 dienas. Dienas deva - 10 mg. Profilakses kursu var pagarināt līdz 1 mēnesim, ja slimības risks saglabājas ilgāk par 10 dienām.
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar pavājinātu nieru un aknu darbību deva nav jāpielāgo.
Lietošanas noteikumi
Ierīce Diskhaler tiek izmantota rotadiska inhalācijai (Relenza izdalīšanās forma). Diskhaler sastāv no šādām daļām:
- korpuss ar vāku un plastmasas adatu rotadiska šūnas izurbšanai;
- iemuti;
- bīdāmo paplāti ar iemutni un rotējošu riteni
- kurā atrodas rotadisk.
Rotadisk sastāv no 4 blisteriem, no kuriem katrs satur noteiktu zāļu devu.
Rotadisk var uzglabāt inhalatora ierīces dislokatorā, tomēr blisteri ir jāpārlej tieši pirms zāļu ieelpošanas. Šī ieteikuma neievērošana var traucēt Diskhaler darbību un līdz ar to samazināt zāļu efektivitāti.
Svarīgi: neizmantot rotadisku, pirms tas nav ievietots Diskhaler.
Lejupielādējiet rotadisku Diskhaler
1. Noņemiet vāciņu no iemuti, pārliecinieties, ka iemutnis ir tīrs iekšpusē un ārā.
2. Uzmanīgi izvelciet atvilktni, līdz iziet plastmasas tapas, satverot paplātes stūri. Pavelciet paplāti līdz galam tā, lai būtu redzamas fiksācijas skavas pusē.
3. Izvelciet paplāti pilnībā, saspiežot fiksatorus uz sāniem ar īkšķi un rādītājpirkstu.
4. Novietojiet rotadisku uz riteņa šūnām un ievietojiet to atpakaļ Diskhaler.
1. Paceliet disku vāciņu līdz galam, lai izurbtu Rotadisc augšējās un apakšējās folijas. Aizveriet vāku.
Svarīgi! Nelieciet vāku, līdz atvilktne nav pilnībā uzstādīta.
2. Pēc pilnīgas izelpošanas ievietojiet iemutni starp zobiem, cieši pievelciet iemuti ar lūpām, neaizverot gaisa caurumus abās iemutnes pusēs. Veikt lēnu dziļu elpu (vienmēr caur muti, nevis caur degunu). Noņemiet iemutni no mutes. Turiet pēc iespējas vairāk elpu. Izelpot lēnām. Neizelpojiet inhalatorā.
3. Vienu reizi uzmanīgi izvelciet izvelkamo paplāti, līdz tas apstājas, nespiežot klipus un piespiediet to. Šajā gadījumā rotadisks ieslēdz vienu šūnu un būs gatavs nākamajai ieelpošanai.
Svarīgi: šūnas caurduršanai jābūt tikai tūlīt pēc ieelpošanas.
Lai atkārtoti ieelpotu, atkārtojiet 1. un 2. soli.
Tukša rotadiska nomaiņa
Katrs rotadisk satur 4 šūnas. Pēc četrām inhalācijām tukšs rotadisks jāaizstāj ar jaunu (p.2-4).
Svarīgi! Bērniem jālieto inhalācijas ierīce pieaugušo uzraudzībā.
Pārdozēšana
Nejauša pārdozēšana ir maz ticama sakarā ar devu, ievadīšanas veidu un zema biopieejamība.
Iedarbojoties ar inhalāciju, lietojot 64 mg dienā (vairāk nekā 3 reizes lielāka par ieteicamo dienas devu), blakusparādības nav reģistrētas. Arī tie nav reģistrēti ar zāļu parenterālo lietošanu devā 1,2 g dienā 5 dienas.
Narkotiku mijiedarbība
Dati par medikamentu mijiedarbību Relenza nav sniegti.
Grūtniecība un zīdīšana
Zanamivira efektivitāte un drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas periods) nav pētīta.
Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka zanamivirs iekļūst placentāro barjeru un izdalās mātes pienā, tomēr nav novērota teratogēna iedarbība vai fertilitātes pazemināšanās vai klīniskās izpausmju pazīmes pirms un pēcdzemdību periodā. Nav informācijas par iekļūšanu caur placentāro barjeru vai mātes pienā cilvēkiem.
Tomēr zanamivīru nedrīkst lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā, īpaši pirmajā trimestrī, izņemot gadījumus, kad paredzamais ieguvums, lietojot mātei, pārsniedz iespējamo risku auglim.
RELENZA: NEVĒLAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS
Kontrolētos klīniskos pētījumos blakusparādību sastopamība zanamivira grupā un placebo grupā ir līdzīga. Spontāni ziņojumi saturēja informāciju par zanamivira lietošanas nevēlamām reakcijām un tika klasificētas šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - alerģiskas reakcijas, tai skaitā sejas un balsenes pietūkums.
No elpošanas sistēmas puses: ļoti reti - bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
Dermatoloģiskās reakcijas: ļoti reti - izsitumi, nātrene, smagas ādas reakcijas, tostarp polimorfā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.
Uzglabāšanas noteikumi
Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Derīguma termiņš - 5 gadi.
Indikācijas
- ārstēšana un infekcijas profilakse, t
- ko izraisa A un B tipa gripas vīrusi, t
- bērniem līdz 5 gadu vecumam un pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret zālēm.
Piesardzības pasākumi jāparedz, lai ārstētu elpceļu slimības, ko papildina bronhu spazmas (ieskaitot vēsturi).
Īpaši norādījumi
Ir reģistrēti ļoti reti individuāli ziņojumi par bronhu spazmas un / vai elpošanas funkcijas traucējumu attīstību pēc zanamavira lietošanas, ieskaitot t bez iepriekšējas slimības vēsturē. Ja rodas viena no iepriekš minētajām parādībām, jāpārtrauc zanamivira lietošana un jākonsultējas ar ārstu.
Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.
Infekcija, ko izraisa gripas vīruss, var būt saistīta ar dažādiem neiroloģiskiem un uzvedības traucējumiem. Ziņojumi, kas saņemti pēcreģistrācijas periodā (galvenokārt reģistrēti Japānā), ir saistīti ar krampju lēkmes, delīriju, halucinācijām un devianciālu uzvedību pacientiem, kuri inficēti ar gripas vīrusu, un lietoja neiraminidāzes inhibitorus, tostarp zanamiviru. Šīs parādības tika novērotas galvenokārt slimības sākumposmā, bieži vien pēkšņi sākās un strauji sākās rezultāts. Cēloņsakarība starp zanamivira uzņemšanu un iepriekš minētajām blakusparādībām nav pierādīta. Ja rodas jebkādi neiropsihiski simptomi, nepieciešams novērtēt turpmākās ārstēšanas ar zanamivīru riska un ieguvuma attiecību katram pacientam.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus
Izmantojiet, pārkāpjot nieru funkciju
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem nav jāpielāgo.
Izmantojiet, pārkāpjot aknas
Aknu devas pielāgošana pacientiem nav nepieciešama.
Aptiekas pārdošanas noteikumi
Zāles ir pieejamas pēc receptes.
Reģistrācijas numuri
pulveris inhalācijai, ievadīts 5 mg / 1 deva: rotadiski 4 devas (5 gab. komplektā ar atdalītāju) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)