Jaunās paaudzes antihistamīni: ko izvēlēties alerģijas?

Kāpēc alerģijas zāles ir sadalītas paaudzēs? Kādas blakusparādības tās dod? Mēs saprotam kopā ar Natāliju Melekovu.

Alerģijas zāles: īsa vēsture

1936. gadā tika sintezētas pirmās zāles, kas varētu bloķēt N-1-histamīna receptorus. Eksperimenti ir parādījuši, ka pēc šo zāļu lietošanas histamīns cilvēka organismā vairs nevar saistīties ar šiem receptoriem, un tāpēc alerģiskā reakcija nav attīstījusies.

Pirmie alerģiski līdzekļi bija antegran un pirilamīns. Šķiet, kas varētu būt skaistāks? Problēma atrisināta. Bet turpmāki eksperimenti parādīja, ka viss izrādījās daudz sarežģītāks. Izrādījās, ka labi koordinēts visa organisma darbs ir atkarīgs no histamīna.

Kāpēc mums ir vajadzīgs histamīns un kur ir alerģija

Iedarbojoties histamīnam, izdalās kuņģa sula, gluds muskuļu līgums, paplašinās asinsvadi. Tas ir histamīns, kas ir atbildīgs par to, cik ilgi Jūs gulējat un cik ilgi jūs pamostaties, kontrolē pārtikas un ūdens patēriņu, organisma termoregulāciju un tās konvulsīvo darbību. Pat seksuālā pievilcība ir darbība, ieskaitot histamīnu.

Let's pick up un pierakstīt
bez maksas

Un, protams, histamīns ir iesaistīts organisma kontrolētajā imūnā reakcijā uz stimulu: iesnas, asarošana, nieze, šķaudīšana, bronhu spazmas - tas viss ir viņa darbs.

Cilvēka organismā ir četri histamīna receptoru veidi, kas atrodas dažādos audos un orgānos:

• H1 - pirmā tipa receptori - atrodas smadzenēs, zarnu gludajos muskuļos, asinsvados.
• H2 - otrā tipa receptori - sirds audos, kuņģa gļotādā, gludajos muskuļos, skrimšļu audos.
• H3 - trešā tipa receptori - atrodas centrālajā nervu sistēmā.
• Ceturtā tipa H4 receptorus - kaulu smadzenēs, zarnu audos, leikocītos, liesā, aizkrūts dziedzeris.

No kāda receptoru histamīna saistīsies, un tā ietekme un turpmākā reakcija ir atkarīga no - no vienkāršas šķaudīšanas un iesnas līdz tūlītējai angioneirotiskajai tūska.
Tāpēc, lai atrisinātu dažādas problēmas, kas saistītas ar noteiktu receptoru bloķēšanu, mums ir nepieciešamas dažādas zāles: H1-, H2-, H3-, H4-blokatori.

Kas ir jauna antihistamīnu paaudze

Ar frāzi “jaunās paaudzes antihistamīni” pacientam jāsaprot, ka tie ir H1 blokatori, ar kuriem viņi pārtrauc alerģiju. Tas ir H1 - blokatori dažādās formās un ar dažādiem nosaukumiem, ko pārdod aptiekās.

H2 blokatori parasti nav sadalīti paaudzēs. H3 blokatori ir vielas, kas joprojām tiek pārbaudītas, un H4 blokatori tiek izstrādāti tikai medicīnas laboratorijās.

Alerģijas zāles: paaudžu skaitīšana

Šodien ir tikai divas H1 blokatoru paaudzes.

Pirmā paaudze: difenhidramīns, hloropiramīns (suprastīns), pipolfēns, ketotifēns, diazolīns, klemastīns (tavegils), fenistils un citi.

Šīm zālēm papildus H-1-histamīna receptoru bloķēšanai ir nepatīkama īpašība - tās var pārvarēt barjeru starp asinīm un smadzenēm.

Šī iemesla dēļ ir daudz blakusparādību: no uzmanības trūkuma un reakcijas mazināšanas uz sliktu kustību koordināciju un informācijas uztveres pasliktināšanos.

Turklāt pirmās paaudzes narkotikām ir slikta ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu, gremošanas traktu un redzējumu. Turklāt visām pirmās paaudzes zālēm ir īstermiņa efekts. Pacientam tās jālieto vairākas reizes dienā, tāpēc blakusparādības palielinās tikai.

Kopumā Eiropas konsorcijs alerģisko slimību un astmas izpētei (Eiropas alerģijas un astmas globālais tīkls) pēc ilgstošas ​​šo narkotiku risku analīzes ieteica aizliegt šo zāļu pārdošanu ārpus zāles.

Otrā paaudze: akrivastīns, cetirizīns, azelastīns, olopatadīns, loratadīns, rupatadīns, mizolastīns, ebastīns, bilastīns, bepotastīns, terfenadīns, hifenadīns, levokabastīns, astemizols.

Šīs zāles selektīvi bloķē H-1-histamīna receptorus, nesaskaroties ar citiem receptoriem. Otrās paaudzes narkotikas neietekmē asins-smadzeņu barjeru un nerada atkarību un sedāciju. Zāles ir ierobežotas līdz vienai tabletei dienā.

Diemžēl otrās paaudzes narkotikām ir slikta ietekme uz sirdi. Astemizola un terfenadīna gadījumā šī ietekme bija tik izteikta, ka daudzās valstīs šīs narkotikas pārdošana ir aizliegta.

Trešās paaudzes narkotikas: leģenda vai realitāte

Turpinās darbs pie otrās paaudzes alerģijas narkotiku uzlabošanas. Zinātnieki iegūst augstākas kvalitātes otrās paaudzes narkotikas, ko daži farmaceiti pat sauc par "trešās paaudzes narkotikām".

Pēc ražotāju domām, šīs vielas ir kļuvušas efektīvākas un nerada nopietnas blakusparādības, piemēram, priekšgājēji. Mēs saucam šīs vielas un tirdzniecības nosaukumus, ar kuriem tie tiek īstenoti:

• levocetirizīns (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadīns ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• feksofenadīns ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Tomēr Lielbritānijas alerģistu un imunologu biedrība 2003. gadā atteicās atzīt šīs zāles kā trešās paaudzes narkotikas.

Saskaņā ar 17 speciālistu no Apvienotās Karalistes, Itālijas, Kanādas, Japānas un ASV viedokli šīs trešās paaudzes narkotikas izceļas ar:

• Kardiotoksicitātes trūkums;
• Mijiedarbības ar citām zālēm trūkums;
• Nav ietekmes uz centrālo nervu sistēmu.

Neviens no uzlabotās otrās paaudzes narkotikām neatbilst šiem stingriem standartiem.

Otrās paaudzes narkotikas: priekšrocības un trūkumi

Alerģija nav nekas, ko sauc par "21. gadsimta mēru". Reakcija uz produktu, ziedputekšņiem vai ķimikālijām var notikt jebkurā laikā neatkarīgi no dzimuma, vecuma vai rases.

„Vienkāršākā” lieta, kas saistīta ar reakciju uz noteiktu pārtikas veidu, ir atteikties no produkta, un netiks novērota alerģiska reakcija. Tiem, kuru ķermenis reaģē uz putekšņiem vai putekļiem, ir nepieciešama ikdienas palīdzība ar zālēm.

Pārtikas produkti, kas visbiežāk izraisa alerģiju

Ārstam jāizvēlas zāles *, pamatojoties uz testiem.

Levocetirizīns

Tas sāk darboties vienu stundu pēc uzņemšanas, darbojas vismaz 24 stundas.

Biežas blakusparādības: miegainība, galvassāpes, reibonis, sausa mute, nogurums, vājums, nazofaringīts, faringīts, sāpes vēderā, slikta dūša, drudzis.

Grūtnieces, mātes, bērni, kas jaunāki par 6 mēnešiem (un pilieni, un tabletes), bērni līdz 6 gadu vecumam (tabletes, pilieni jau ir pieejami), cilvēki ar paaugstinātu jutību pret levocetirizīnu, cetirizīnu, hidroksizīnu vai citām zāļu sastāvdaļām, nieru mazspēja, kam veikta hemodialīze.

Nav ieteicams kombinēt zāles ar alkoholu un citiem depresantiem.

Desloratadīns

Tas sāk darboties 2 stundas pēc uzņemšanas, darbojas 24 stundas.

Biežas blakusparādības: galvassāpes, sausa mute, nogurums, gremošanas traucējumi, miegainība, reibonis, muskuļu sāpes, dismenoreja.

Grūtnieces, mātes, bērni, kas jaunāki par 6 mēnešiem (un sīrupu, un tabletes), bērni, kas jaunāki par 12 gadiem, nevar lietot tabletes (sīrupu), cilvēkus ar paaugstinātu jutību pret desloratadīnu, loratadīnu vai citām zāļu sastāvdaļām.

Feksofenadīns

Tas sāk darboties 2 stundas pēc uzņemšanas, darbojas 24 stundas.

Biežas blakusparādības: galvassāpes, reibonis, miegainība, caureja, slikta dūša, muskuļu sāpes, klepus.

Grūtniecēm, laktējošām mātēm, bērniem līdz 12 gadu vecumam, cilvēkiem ar paaugstinātu jutību pret kādu no zāļu sastāvdaļām nav iespējams.

* Uzmanību! Rakstā nav uzskaitītas visas antihistamīnu blakusparādības! Pirms lietojat kādu no zālēm, izlasiet instrukcijas vai konsultējieties ar ārstu.

Antihistamīni: kāpēc ne bez tiem

Kā mēs redzam, līdz šim "universālais karavīrs", lai cīnītos pret alerģijām, vēl nav izveidots. Taču, pat ja salīdzinām pirmās paaudzes zāles un tās, kuras var saukt par "2.0+", ir ievērojama atšķirība.

Neskatoties uz visām grūtībām, cilvēki ar alerģijām nevar izlaist antihistamīna zāles. Ja jūs novārtāsiet ārstēšanu, alerģijas var kļūt par astmu. Lai neaizmirstiet lietot zāles savlaicīgi, ieteicams tālrunī instalēt medicīnas piezīmi.

Pieteikumam ir ērts medicīnas kalendārs, kas atgādinās par zāļu lietošanu laikā. Pareizi noteikts laiks narkotiku lietošanai ļaus jums glābt no histamīna reakcijas negatīvajām sekām, kas notika nepiemērotākajā brīdī.

Antihistamīni 1, 2 un 3 paaudzes

Antihistamīni ir vielas, kas inhibē brīvā histamīna iedarbību. Ja tiek uzņemts alergēns, histamīns tiek atbrīvots no saistaudu muskulatūras šūnām, kas veido organisma imūnsistēmu. Tā sāk mijiedarboties ar specifiskiem receptoriem un izraisa niezi, pietūkumu, izsitumus un citas alerģiskas izpausmes. Antihistamīni ir atbildīgi par šo receptoru bloķēšanu. Šīs zāles ir trīs paaudzes.

1. paaudzes antihistamīni

Tie parādījās 1936. gadā un joprojām tiek izmantoti. Šīs zāles nonāk atgriezeniskajās attiecībās ar H1 receptoriem, kas izskaidro nepieciešamību pēc lielas devas un augsta lietošanas biežuma.

1. paaudzes antihistamīnus raksturo šādas farmakoloģiskās īpašības:

samazināt muskuļu tonusu;

ir nomierinoša, hipnotiska un antiholīnerģiska iedarbība;

pastiprināt alkohola iedarbību;

ir vietēja anestēzija;

nodrošina ātru un spēcīgu, bet īslaicīgu (4-8 stundu) terapeitisko efektu;

ilga uzņemšana samazina antihistamīna aktivitāti, tāpēc ik pēc 2-3 nedēļām tiek mainīti līdzekļi.

Lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīna zāļu ir šķīstošas ​​taukos, tās var šķērsot asins un smadzeņu barjeru un saistīties ar smadzeņu H1 receptoriem, kas izskaidro šo zāļu nomierinošo iedarbību, kas palielinās pēc alkohola vai psihotropo zāļu lietošanas. Psihomotoru uzbudinājumu var novērot, lietojot medioterapijas devas bērniem un augsti toksiskiem pieaugušajiem. Sedācijas klātbūtnes dēļ pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļi netiek izrakstīti personām, kuru darbība prasa lielāku uzmanību.

Šo medikamentu antiholīnerģiskās īpašības izraisa atropīnu līdzīgas reakcijas, piemēram, tahikardiju, sausu deguna un mutes dobumu, urīna aizturi, aizcietējumus, neskaidru redzējumu. Šīs īpašības var būt noderīgas rinīta gadījumā, bet tās var palielināt bronhiālās astmas izraisīto elpceļu obstrukciju (palielinās krēpu viskozitāte), veicina prostatas adenomas, glaukomas un citu slimību saasināšanos. Tajā pašā laikā šīm zālēm piemīt pretvemšanas un pretpumpošanas efekts, mazina parkinsonisma izpausmi.

Vairāki no šiem antihistamīniem ir iekļauti kombinētajos līdzekļos, kurus lieto migrēnas, saaukstēšanās, kustības slimības vai nomierinošas vai hipnotiskas iedarbības dēļ.

Plašs blakusparādību saraksts, kas rodas, lietojot šos antihistamīnus, padara tos mazāk izmantojami alerģisku slimību ārstēšanā. Daudzas attīstītās valstis ir aizliegušas to īstenošanu.

Difenhidramīns

Dimedrol, kas paredzēts siena drudzim, nātrene, jūras, gaisa slimība, vazomotorais rinīts, bronhiālā astma, alerģiskas reakcijas, ko izraisa zāļu ieviešana (piemēram, antibiotikas), peptiskās čūlas, dermatozes uc ārstēšanā.

Priekšrocības: augsta antihistamīna aktivitāte, samazināta alerģisku, pseido-alerģisku reakciju smaguma pakāpe. Dimedrol ir antiemētisks un pretaudzēju efekts, tam ir lokāls anestēzijas efekts, tāpēc tā ir alternatīva Novocainum un Lidokainam, ja tie ir nepanesami.

Mīnusi: neparedzamas narkotiku lietošanas sekas, tās ietekme uz centrālo nervu sistēmu. Tas var izraisīt urīna aizturi un sausas gļotādas. Blakusparādības ir nomierinoša un hipnotiska iedarbība.

Diazolīns

Diazolīnam ir tādas pašas indikācijas kā citiem antihistamīniem, taču tās iedarbība atšķiras no tām.

Priekšrocības: viegla nomierinoša iedarbība ļauj to pielietot, ja nav vēlams izraisīt depresīvu ietekmi uz centrālo nervu sistēmu.

Mīnusi: kairina kuņģa-zarnu trakta gļotādas, izraisa reiboni, samazinātu urināciju, miegainību, palēnina garīgās un motoriskās reakcijas. Ir informācija par zāļu toksisko iedarbību uz nervu šūnām.

Suprastin

Suprastin ir paredzēts sezonālas un hroniskas alerģiskas konjunktivīta, nātrenes, atopiskā dermatīta, angioneirotiskās tūskas, dažādu etioloģiju nieze, ekzēma ārstēšanai. To lieto parenterālā formā akūtām alerģiskām slimībām, kurām nepieciešama neatliekamā palīdzība.

Priekšrocības: asins serums neuzkrājas, tādēļ pat ar ilgstošu lietošanu neizdodas pārdozēšana. Augsta antihistamīna iedarbības dēļ pastāv ātra terapeitiskā iedarbība.

Mīnusi: blakusparādības - miegainība, reibonis, reakciju kavēšana utt., Kaut arī tās ir mazāk izteiktas. Terapeitiskā iedarbība ir īstermiņa, lai to pagarinātu, Suprastin tiek kombinēts ar H1 blokatoriem, kuriem nav nomierinošu īpašību.

Tavegils

Tavegils injekciju veidā tiek lietots kā angioneirotiskā tūska, kā arī anafilaktiskais šoks, kā profilaktisks un terapeitisks līdzeklis alerģiskām un pseido-alerģiskām reakcijām.

Ieguvumi: ir ilgāks un spēcīgāks antihistamīna efekts nekā difenhidramīnam, un tam ir mērenāks nomierinošs efekts.

Mīnusi: tas var izraisīt alerģisku reakciju, tam ir zināms inhibējošs efekts.

Fancarol

Fenkarol noteica atkarību no citiem antihistamīniem.

Priekšrocības: ir vājš nomierinošo īpašību izpausme, tai nav izteiktas centrālās nervu sistēmas inhibējošās iedarbības, tā ir zema toksicitāte, bloķē H1 receptorus un spēj samazināt histamīna saturu audos.

Mīnusi: mazāk antihistamīna aktivitāte salīdzinājumā ar difenhidramīnu. Fencarolu lieto piesardzīgi kuņģa-zarnu trakta, sirds un asinsvadu sistēmas un aknu slimību klātbūtnē.

Antihistamīna zāles 2 paaudzes

Tām ir priekšrocības salīdzinājumā ar pirmās paaudzes narkotikām:

nav nomierinošas un holinolītiskas iedarbības, jo šīs zāles nespēj pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, tikai dažiem indivīdiem ir mērena miegainība;

psihiskā aktivitāte, fiziskā aktivitāte necieš;

zāļu iedarbība sasniedz 24 stundas, tāpēc tās lieto vienu reizi dienā;

tie nav atkarīgi, kas ļauj tos piešķirt ilgu laiku (3-12 mēneši);

pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas terapeitiskā iedarbība ilgst aptuveni nedēļu;

Zāles nav adsorbētas ar pārtiku kuņģa-zarnu traktā.

Bet otrās paaudzes antihistamīniem ir dažāda līmeņa kardiotoksiska iedarbība, tāpēc, kad viņi tiek lietoti, tiek kontrolēta sirdsdarbība. Tie ir kontrindicēti gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kam ir sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi.

Kardiotoksiskas iedarbības rašanos var izskaidrot ar otrās paaudzes antihistamīna zāļu spēju bloķēt sirds kālija kanālus. Risks palielinās, ja šie līdzekļi tiek apvienoti ar pretsēnīšu līdzekļiem, makrolīdiem, antidepresantiem, no greipfrūtu sulas ēdināšanas un ja pacientam ir smagi aknu darbības traucējumi.

Claridol un Clarisens

Claridol lieto, lai ārstētu gan sezonālu, gan ciklisku alerģisku rinītu, nātreni, alerģisku konjunktivītu, angioneirotisko tūsku un vairākas citas alerģiskas izcelsmes slimības. Viņš cīnās ar pseido-alerģiskiem sindromiem un alerģijām pret kukaiņu kodumiem. Iekļauts visaptverošos pasākumos niezoši dermatozes ārstēšanai.

Priekšrocības: Klaridolam piemīt pretsāpju, antialerģiska, anti-eksudatīva iedarbība. Zāles samazina kapilāru caurlaidību, novērš tūskas attīstību, mazina gludo muskuļu spazmu. Tas neietekmē centrālo nervu sistēmu, tam nav antiholīnerģiskas un nomierinošas iedarbības.

Mīnusi: dažkārt pēc Claridol lietošanas pacienti sūdzas par sausa mute, slikta dūša un vemšana.

Klarotadīns

Klarotadīns satur aktīvo vielu loratadīnu, kas ir selektīvs H1-histamīna receptoru bloķētājs un kam ir tieša iedarbība, ļaujot izvairīties no nevēlamām blakusparādībām, kas raksturīgas citiem antihistamīniem. Lietošanas indikācijas ir alerģisks konjunktivīts, akūta hroniska un idiopātiska nātrene, rinīts, pseido-alerģiskas reakcijas, kas saistītas ar histamīna izdalīšanos, alerģiskas kukaiņu kodumi, niezoša dermatoze.

Priekšrocības: zālēm nav nomierinošas iedarbības, neizraisa atkarību, darbojas ātri un ilgu laiku.

Mīnusi: nevēlamas Klarodin lietošanas sekas ir nervu sistēmas traucējumi: astēnija, trauksme, miegainība, depresija, amnēzija, trīce, uzbudinājums bērnam. Uz ādas var parādīties dermatīts. Bieža un sāpīga urinācija, aizcietējums un caureja. Svara pieaugums endokrīnās sistēmas traucējumu dēļ. Elpošanas sistēmas bojājumi var izpausties kā klepus, bronhu spazmas, sinusīts un līdzīgas izpausmes.

Lomilan

Lomilan ir paredzēts alerģiskam rinītam (rinīts) ar sezonālu un noturīgu dabu, alerģiskas izcelsmes izsitumiem, pseido-alerģijām, reakcijām uz kukaiņu kodumiem, acu gļotādas alerģisku iekaisumu.

Ieguvumi: Lomilan spēj mazināt niezi, mazināt gludo muskuļu tonusu un eksudāta veidošanos (īpašs šķidrums, kas parādās iekaisuma procesā), novērš audu pietūkumu pēc pusstundas pēc zāļu lietošanas. Vislielākā efektivitāte nāk no 8-12 stundām, tad samazinās. Lomilan nav atkarību izraisošs un negatīvi neietekmē nervu sistēmas darbību.

Mīnusi: blakusparādības rodas reti, parādās galvassāpes, nogurums un miegainība, kuņģa gļotādas iekaisums, slikta dūša.

Laura Hexal

Laura Hexal ieteicams lietot visu gadu un sezonālu alerģisku rinītu, konjunktivītu, niezošu dermatozi, nātreni, angioneirotisko tūsku, alerģisku kukaiņu kodumiem un dažādām pseido-alerģiskām reakcijām.

Priekšrocības: medikamentam nav anticholinergisku vai centrālu darbību, tās uztveršana neietekmē pacienta uzmanību, psihomotoriskās funkcijas, veiktspēju un garīgās īpašības.

Mīnusi: LauraHexal parasti ir labi panesams, bet reizēm tas izraisa palielinātu nogurumu, sausa mute, galvassāpes, tahikardiju, reiboni, alerģiskas reakcijas, klepus, vemšanu, gastrītu, aknu darbības traucējumus.

Claritin

Claritin satur aktīvo sastāvdaļu - loratadīnu, kas bloķē H1-histamīna receptorus un novērš histamīna, bradikāna un serotonīna izdalīšanos. Antihistamīna efektivitāte ilgst vienu dienu, un terapija nāk pēc 8-12 stundām. Claritin lieto alerģiska rinīta, alerģisku ādas reakciju, pārtikas alerģiju un vieglas astmas ārstēšanai.

Priekšrocības: augsta efektivitāte alerģisku slimību ārstēšanā, zāles neizraisa atkarību, miegainību.

Mīnusi: blakusparādības ir reti sastopamas, tās izpaužas kā slikta dūša, galvassāpes, gastrīts, uzbudinājums, alerģiskas reakcijas, miegainība.

Rupafīns

Rupafīnam ir unikāla aktīvā viela - rupatadīns, kam raksturīga antihistamīna aktivitāte un selektīva iedarbība uz H1-histamīna perifērijas receptoriem. Tas ir paredzēts hroniskai idiopātiskai nātrene un alerģisks rinīts.

Priekšrocības: Rupafīns efektīvi risina iepriekš minēto alerģisko slimību simptomus un neietekmē centrālās nervu sistēmas darbību.

Mīnusi: narkotiku lietošanas negatīvā ietekme - astēnija, reibonis, nogurums, galvassāpes, miegainība, sausa mute. Tas var ietekmēt elpošanas, nervu, skeleta un gremošanas sistēmas, kā arī vielmaiņu un ādu.

Zyrtec

Zyrtec ir hidroksizīna metabolīta, histamīna, konkurētspējīgs antagonists. Narkotika atvieglo kursu un dažkārt novērš alerģisku reakciju veidošanos. Zyrtec ierobežo mediatoru atbrīvošanu, samazina eozinofilu, basofilu, neitrofilu migrāciju. Zāles lieto alerģiskajam rinītam, astmai, nātrene, konjunktivīts, dermatīts, drudzis, nieze, angioneirotiskā tūska.

Priekšrocības: efektīvi novērš tūskas rašanos, samazina kapilāru caurlaidību, nomāc gludo muskuļu spazmas. Zyrtec nav anticholinergisku un antiserotonīna iedarbības.

Cons: nepareiza narkotiku lietošana var izraisīt reiboni, migrēnas, miegainību un alerģiskas reakcijas.

Kestin

Kestin bloķē histamīna receptorus, kas palielina asinsvadu caurlaidību, izraisot muskuļu spazmas, kā rezultātā rodas alerģiska reakcija. To lieto, lai ārstētu alerģisku konjunktivītu, rinītu un hronisku idiopātisku nātreni.

Priekšrocības: zāļu lietošana vienu stundu pēc lietošanas, terapeitiskā iedarbība ilgst 2 dienas. Piecu dienu Kestin uzņemšana ļauj saglabāt antihistamīna efektu apmēram 6 dienas. Sedatīva iedarbība praktiski nenotiek.

Cons: Kestin var izraisīt bezmiegu, sāpes vēderā, sliktu dūšu, miegainību, astēniju, galvassāpes, sinusītu, sausa mute.

Antihistamīni jauni, 3 paaudzes

Šīs vielas ir prodrugi, kas nozīmē, ka pēc to sākotnējās formas tās tiek pārveidotas par farmakoloģiski aktīviem metabolītiem.

Visiem 3. paaudzes antihistamīniem nav kardiotoksiskas un nomierinošas iedarbības, tāpēc tos var lietot personas, kuru darbība ir saistīta ar lielu koncentrēšanās uzmanību.

Šīs zāles bloķē H1 receptorus, kā arī papildus ietekmē alerģiskas izpausmes. Viņiem ir augsta selektivitāte, tie nespēj pārvarēt asins un smadzeņu barjeru, tāpēc viņiem nav negatīvu seku no centrālās nervu sistēmas, nav nekādas blakusparādības uz sirdi.

Papildu efektu klātbūtne veicina antihistamīna zāļu lietošanu 3 paaudzēs, ilgstoši ārstējot lielāko daļu alerģisku izpausmju.

Gismanal

Gismanal ir parakstīts kā terapeitisks un profilaktisks līdzeklis siena drudzim, alerģiskām ādas reakcijām, ieskaitot nātreni, alerģisku rinītu. Zāļu iedarbība attīstās 24 stundu laikā un sasniedz maksimumu pēc 9-12 dienām. Tās ilgums ir atkarīgs no iepriekšējās terapijas.

Priekšrocības: narkotikām nav gandrīz nomierinošas iedarbības, tas nepalielina miega tablešu vai alkohola lietošanas efektu. Tas arī neietekmē braukšanas spēju vai garīgo aktivitāti.

Mīnusi: Gismanal var izraisīt palielinātu apetīti, sausas gļotādas, tahikardiju, miegainību, aritmiju, QT intervāla pagarināšanos, sirdsklauves, sabrukumu.

Trexil

Trexil ir ātras darbības selektīvi aktīvs H1 receptoru antagonists, kas iegūts no buterofenola, un ķīmiskā struktūra atšķiras no analogiem. To lieto alerģiskajam rinītam, lai mazinātu simptomus, dermatoloģiskas alerģiskas izpausmes (dermogrāfisms, kontaktdermatīts, nātrene, atopiskā ekzēma), astmu, atopisko un provocēto vingrojumu, kā arī saistībā ar akūtu alerģiskām reakcijām pret dažādiem stimuliem.

Priekšrocības: nav nomierinoša un antiholīnerģiska iedarbība, ietekme uz psihomotorisko aktivitāti un cilvēku labklājību. Zāles ir drošas lietošanai pacientiem ar glaukomu un cieš no prostatas dziedzera traucējumiem.

Mīnusi: pārsniedzot ieteicamo devu, tika novērota vāja sedācijas izpausme, kā arī reakcijas no kuņģa-zarnu trakta, ādas un elpošanas trakta.

Telfast

Telfast ir ļoti efektīvs antihistamīna līdzeklis, kas ir terfenadīna metabolīts, un tādēļ tam ir liela līdzība ar histamīna H1 receptoriem. Telfast saistās ar tiem un bloķē tos, novēršot to bioloģiskās izpausmes kā alerģiskus simptomus. Masta šūnu membrānas stabilizējas un histamīna izdalīšanās no tām samazinās. Lietošanas indikācijas ir angioneirotiskā tūska, nātrene, siena drudzis.

Priekšrocības: neparāda nomierinošas īpašības, neietekmē reakciju ātrumu un uzmanības koncentrāciju, sirds darbs, nerada atkarību, ir ļoti efektīvs pret alerģisko slimību simptomiem un cēloņiem.

Mīnusi: retas narkotiku lietošanas sekas ir galvassāpes, slikta dūša, reibonis, elpas trūkums, anafilaktiska reakcija, ādas pietvīkums reti.

Feksadīns

Zāles lieto, lai ārstētu sezonālu alerģisku rinītu ar šādām siena drudža izpausmēm: nieze, šķaudīšana, rinīts, acu gļotādas apsārtums, kā arī hroniskas idiopātiskas nātrenes un tās simptomu ārstēšanai: nieze, apsārtums.

Priekšrocības - lietojot zāles, nav nekādu blakusparādību, kas raksturīgi antihistamīniem: redzes traucējumi, aizcietējumi, sausa mute, ķermeņa masas pieaugums, negatīva ietekme uz sirds muskuļa darbu. Zāles var iegādāties aptiekā bez receptes, vecāka gadagājuma cilvēkiem, pacientiem un nieru un aknu mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama. Zāles iedarbojas ātri, saglabājot tās iedarbību dienas laikā. Zāļu cena nav pārāk augsta, tā ir pieejama daudziem cilvēkiem, kas cieš no alerģijām.

Trūkumi - pēc kāda laika tas var būt atkarīgs no zāļu iedarbības, tam ir blakusparādības: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, galvassāpes un reibonis, anafilaktiskas reakcijas, garšas novirzes. Var veidoties atkarība no zāļu.

Fexofast

Zāles ir paredzētas sezonāla alerģiska rinīta, kā arī hroniskas nātrenes parādīšanai.

Ieguvumi - zāles ātri uzsūcas, sasniedzot vēlamo stundu pēc uzņemšanas, šī darbība turpinās visu dienu. Viņa uzņemšanai nav nepieciešami ierobežojumi cilvēkiem, kuri pārvalda sarežģītus mehānismus, vadīt transportlīdzekļus, nerada sedāciju. Fexofast bez receptes, ir pieņemama cena, izpaužas kā ļoti efektīva.

Trūkumi - dažiem pacientiem narkotika rada tikai īslaicīgu atvieglojumu, nesniedzot pilnīgu atveseļošanos no alerģijas izpausmēm. Tam ir blakusparādības: pietūkums, paaugstināta miegainība, nervozitāte, bezmiegs, galvassāpes, vājums, paaugstināti alerģijas simptomi nieze, ādas izsitumi.

Levocetirizin-Teva

Zāles ir paredzētas siena drudža (pollinozes), nātrenes, alerģiska rinīta un alerģiska konjunktivīta simptomātiskai ārstēšanai ar niezi, asarošanu, konjunktīvas hiperēmiju, dermatozi ar izsitumiem un izsitumiem, angioneirotisko tūsku.

Priekšrocības - Levocytirizin-Teva ātri parāda savu efektivitāti (12-60 minūšu laikā) un dienas laikā novērš izskatu un samazina alerģisku reakciju plūsmu. Zāles ātri absorbējas, parādot 100% biopieejamību. To var izmantot ilgstošai ārstēšanai un neatliekamās medicīniskās palīdzības sniegšanai alerģiju sezonālās saasināšanās gadījumā. Pieejams bērniem no 6 gadu vecuma.

Trūkumi - ir tādas blakusparādības kā miegainība, aizkaitināmība, slikta dūša, galvassāpes, svara pieaugums, tahikardija, sāpes vēderā, angioneirotiskā tūska, migrēna. Zāļu cena ir diezgan augsta.

Xyzal

Narkotiku lieto šādu aptaukošanās un nātrenes izpausmju simptomātiskai ārstēšanai, piemēram, nieze, šķaudīšana, konjunktīvas iekaisums, rinoreja, angioneirotiskā tūska, alerģisks dermatīts.

Priekšrocības - Xyzal ir izteikta antialerģiska orientācija, kas ir ļoti efektīvs līdzeklis. Tas novērš alerģijas simptomu rašanos, atvieglo to gaitu, tam nav nomierinošas iedarbības. Zāles iedarbojas ļoti ātri, saglabājot tās iedarbību dienā, kad to uzņem. Ksizal var lietot, lai ārstētu bērnus no 2 gadu vecuma, tā ir pieejama divās zāļu formās (tabletes, pilieni), kas ir pieņemami lietošanai pediatrijā. Tas novērš deguna sastrēgumus, hroniskas alerģijas simptomi ātri apstājas, nav toksiskas ietekmes uz sirdi un centrālo nervu sistēmu.

Trūkumi - līdzeklis var izraisīt šādas blakusparādības: sausa mute, nogurums, sāpes vēderā, nieze, halucinācijas, elpas trūkums, hepatīts, krampji, muskuļu sāpes.

Erius

Zāles ir paredzētas sezonālas pollinozes, alerģiska rinīta, hroniskas idiopātiskas nātrenes ārstēšanai ar simptomiem, piemēram, lakrimināciju, klepu, niezi, deguna gļotādas pietūkumu.

Priekšrocības - Eriusam ir ārkārtīgi ātra ietekme uz alerģijas simptomiem, to var izmantot, lai ārstētu bērnus no gada uz gadu, jo tam ir augsts drošības līmenis. Labi panesami, gan pieaugušie, gan bērni, ir pieejami vairākās zāļu formās (tabletes, sīrups), kas ir ļoti ērti lietošanai pediatrijā. To var veikt ilgā laika periodā (līdz vienam gadam), neradot atkarību (pretestība). Droši aptur alerģiskas reakcijas sākuma fāzes izpausmes. Pēc ārstēšanas kursa efekts ilgst 10-14 dienas. Pārdozēšanas simptomi nav iezīmēti pat ar Erius devas devas palielināšanos.

Trūkumi - var rasties blakusparādības (slikta dūša un vemšana, galvassāpes, tahikardija, lokāli alerģiski simptomi, caureja, hipertermija). Bērniem parasti ir bezmiegs, galvassāpes, drudzis.

Desal

Zāles ir paredzētas alerģijas, piemēram, alerģiska rinīta un nātrenes, ārstēšanai, ko raksturo nieze un ādas izsitumi. Zāles mazina alerģiskā rinīta simptomus, piemēram, šķaudīšanu, niezi niezi un debesīm, asarošanu.

Priekšrocības - Desal novērš tūskas parādīšanos, muskuļu spazmas, samazina kapilāru caurlaidību. Narkotiku lietošanas ietekme ir redzama pēc 20 minūtēm, tā saglabājas vienu dienu. Viena zāļu deva ir ļoti ērta, divas tās izdalīšanās formas ir sīrups un tabletes, kas nav atkarīgas no pārtikas. Tā kā Desal tiek lietots, lai ārstētu bērnus no 12 mēnešiem, narkotiku forma sīrupa veidā ir pieprasīta. Zāles ir tik drošas, ka pat 9 reizes pārsniedzošā deva neizraisa negatīvus simptomus.

Trūkumi - retos gadījumos var rasties tādi blakusparādību simptomi kā nogurums, galvassāpes, mutes gļotādas sausums. Papildus blakusparādības, piemēram, bezmiegs, tahikardija, halucinācijas parādīšanās, caureja, hiperaktivitāte. Ir iespējamas alerģiskas blakusparādību izpausmes: nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska.

4. paaudzes antihistamīni - vai tie pastāv?

Visi reklāmas radītāju apgalvojumi, zāļu zīmju pozicionēšana kā „ceturtās paaudzes antihistamīni”, ir tikai publicitātes triks. Šī farmakoloģiskā grupa nepastāv, lai gan tirgotājiem ir ne tikai jaunizveidotas zāles, bet arī otrās paaudzes zāles.

Oficiālā klasifikācija norāda tikai divas antihistamīnu grupas - pirmās un otrās paaudzes zāles. Trešā farmakoloģiski aktīvo metabolītu grupa atrodas farmācijas nozarē kā “H₁ trešās paaudzes histamīna blokatori. "

Antihistamīni bērniem

Alerģisku izpausmju ārstēšanai bērniem jāizmanto visu trīs paaudžu antihistamīni.

1. paaudzes antihistamīnus izceļas ar to, ka tie ātri parāda terapeitiskās īpašības un tiek izvadīti no organisma. Viņiem ir nepieciešama alerģisku reakciju akūtu izpausmju ārstēšana. Viņiem tiek noteikti īsie kursi. Visefektīvākais no šīs grupas ir Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Nozīmīgs blakusparādību īpatsvars samazina šo zāļu lietošanu alerģijām bērnībā.

2. paaudzes antihistamīni nerada nomierinošu efektu, tie darbojas ilgāku laiku un parasti tos lieto vienu reizi dienā. Dažas blakusparādības. Šajā narkotiku grupā bērnu alerģiju izpausmju ārstēšanai izmantojiet Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Bērniem paredzētā antihistamīna 3. paaudze ietver Gismanal, Terfen un citus. Tos lieto hronisku alerģisku procesu laikā, jo tie ilgstoši spēj uzturēties organismā. Blakusparādības nav.

Jaunākās narkotikas ietver Eriju.

1. paaudze: galvassāpes, aizcietējums, tahikardija, miegainība, sausa mute, neskaidra redze, urīna aizture un apetītes trūkums;

2. paaudze: negatīva ietekme uz sirdi un aknām;

3. paaudze: nav, ieteicams lietot no 3 gadiem.

Bērniem tie atbrīvo antihistamīnus ziedes (alerģiskas reakcijas uz ādas), pilieniem, sīrupiem un tabletēm iekšķīgai lietošanai.

Antihistamīni grūtniecības laikā

Pirmajā grūtniecības trimestrī ir aizliegts lietot antihistamīnus. Otrajā gadījumā tie tiek noteikti tikai ārkārtējos gadījumos, jo neviens no šiem līdzekļiem nav pilnīgi drošs.

Dabiskie antihistamīni, piemēram, C, B12, pantotēniskie, oleīniskie un nikotīnskābes, cinks, zivju eļļa var palīdzēt atbrīvoties no dažiem alerģiskiem simptomiem.

Drošākie antihistamīni ir Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, bet to lietošana ir jāsaskaņo ar ārstu bez neveiksmes.

Raksta autors: Alekseeva Maria Yurievna | Ģimenes ārsts

Par ārstu: No 2010. līdz 2016. gadam Elektrostāla pilsētas centrālās medicīnas un sanitārās vienības terapeitiskās slimnīcas praktizētājs. Kopš 2016. gada viņš strādā diagnostikas centrā №3.

Jaunās paaudzes antihistamīni: saraksts. Pārskats par antihistamīna narkotiku 4 paaudzēm

Lai nomāktu alerģiskas reakcijas attīstību, nepieciešams lietot antihistamīnu. Pašlaik no šīs grupas ir daudz zāļu. Visi no tiem ir atdalīti pēc paaudzes. Jaunās paaudzes antihistamīnu saraksts ir diezgan plašs un ļauj izvēlēties vislabāko ārstniecības līdzekli. Rakstā mēs apskatīsim visefektīvākās zāles šajā kategorijā.

Vispārējs jēdziens

Lielākā daļa cilvēku ir dzirdējuši par antihistamīna zālēm, bet ne visi zina, kas viņi ir un kā viņi darbojas. Tā saukta zāļu grupa, kas var ietekmēt histamīna receptorus - alerģisku reakciju mediatoru. Saskaroties ar kairinošu, cilvēka ķermenis sāk ražot specifiskas vielas, no kurām visaktīvākais ir histamīns. Kad šī viela ir konstatēta ar noteiktiem receptoriem, rodas tādi simptomi kā plīsums, ādas apsārtums, nieze, izsitumi.

Antialerģiskas zāles var bloķēt šos receptorus un līdz ar to pretoties nepatīkamiem simptomiem. Bez tiem negatīvie procesi organismā turpināsies.

Pašlaik ir ievērojami palielinājies to cilvēku skaits, kuri cieš no šīs vai šāda veida alerģijas. Imūnsistēmas nepietiekama reakcija var attīstīties pret endokrīnās vai nervu sistēmas traucējumiem, bet visbiežāk ārējos stimulus izraisa: augu ziedputekšņi, vilna, putekļi, ķimikālijas, daži pārtikas produkti.

Antihistamīna ārstēšana

Vairumā gadījumu nav iespējams pilnībā izārstēt alerģijas. Atbrīvojoties no nepatīkamiem simptomiem vai novēršot to izskatu, palīdzēs narkotikas, kas ietekmē histamīna receptorus.

Līdz šim šīm zālēm ir vairākas paaudzes. Un, ja pirmās antialerģiskās zāles izraisīja ne tikai ilgi gaidīto reljefu, bet arī daudzas blakusparādības, jaunās paaudzes antihistamīni, kuru saraksts tiks aplūkots turpmāk, praktiski bez trūkumiem un praktiski nav nekādu kontrindikāciju.

Šajā kategorijā izrakstiet zāles šādos gadījumos:

• ar visu gadu vai sezonālu rinītu;
• ar negatīvu reakciju uz ziedēšanas augiem;
• ja Jums ir pārtikas un narkotiku alerģijas simptomi;
• ar atopisko dermatītu;
• ar nātreni un niezi;
• ar bronhiālo astmu;
• ar angioneirotisko tūsku;
• ar alerģisku konjunktivītu.

Jaunās paaudzes antihistamīni: pārskats

Visu antialerģisko zāļu vidū visdrošākās ir pēdējās paaudzes zāles. Tie pieder pie prodrugiem, kas nozīmē, ka, izdaloties organismā, sastāvā esošās vielas tiek pārvērstas par aktīviem metabolītiem. Šādi līdzekļi ietekmē tikai histamīna H-1 receptorus un negatīvi neietekmē centrālo nervu sistēmu.

Jaunās paaudzes antihistamīnu saraksts ir neliels, tomēr, salīdzinot ar prekursoru zālēm, tos var parakstīt gandrīz visiem pacientiem, kas cieš no dažāda veida alerģiskām reakcijām. Šādi līdzekļi ļauj ātri apturēt simptomus, kas jau ir parādījušies un kuriem nav toksiskas ietekmes uz sirdi. Šīs narkotikas ir populāras:

Narkotiku īpašības

Visbiežāk pēdējās paaudzes antialerģiskās zāles ir tās, kas satur feksofenadīnu. Viela pieder pie H-1 histamīna receptoru selektīvajiem inhibitoriem un spēj stabilizēt masta šūnu membrānas. Komponents inhibē leikocītu migrācijas procesu uz iekaisuma procesa vietu.

4. ceturtās paaudzes antihistamīna līdzekļi, kuru pamatā ir cetirizīns, tiek uzskatīti par vienu no efektīvākajiem. Viņi spēj ātri apturēt alerģisku ādas reakciju attīstību. Ir izteikta pretiekaisuma un antieksudatīva rīcība.

Katrs no mūsdienu anti-alerģijas līdzekļiem tiek parakstīts tikai pēc pārbaudes. Dozēšanas shēmu un lietošanas ilgumu nosaka atsevišķi.

"Erius": zāļu apraksts

Antihistamīnu, kura pamatā ir desloratadīns, ražo farmācijas uzņēmuma Schering-Plau Corporation / ASV filiāle Beļģijā. Jūs varat iegādāties zāles tabletes veidā un sīrupa veidā. Papildus galvenajai aktīvajai sastāvdaļai tabletes satur titāna dioksīdu, talku, kalcija fosfāta dihidrātu, laktozes monohidrātu, balto vasku, kukurūzas cieti, mikrokristālisko celulozi.

Sīrups satur tādus papildu komponentus kā citronskābe, sorbīts, nātrija benzoāts, propilēnglikols, nātrija citrāta dihidrāts, saharoze. Tabletes ir iepakotas iepakojumā pa 7 un 10 gabaliem uz blistera. Sīrupam piemīt dzeltens šķidrums un tas ir 60 un 120 ml pudelēs.

Norādes par iecelšanu

Tabletes "Erius" lietošanas instrukcijas iesaka lietot ar sezonālu rinītu, asarošanu, deguna gļotādas niezi, sezonālu pollinozi, hronisku idiopātisku nātreni. Kā noteicis speciālists, zāles var lietot arī citiem alerģiskiem apstākļiem. Piemēram, daudzi pacienti saka, ka "Erius" cīnās ar neirodermīta, pārtikas alerģijas, atopiskā dermatīta pazīmēm.

Kombinētās terapijas ietvaros antihistamīnu var lietot vējbakām, ķērpju rozēm, kašķis un pseido-krabiem. Erius efektīvi novērsīs smagu niezi un palīdzēs jums aizmigt.

Pediatrijas praksē antialerģisko zāļu lieto sīrupa veidā. Ražotājs apgalvo, ka to var dot bērniem, kas vecāki par 1 gadu. Deva būs atkarīga no vecuma kategorijas. Pieaugušie pacienti un bērni, kas vecāki par 12 gadiem, varēs lietot Erius tabletes. Lietošanas instrukcija iesaka lietot 1 tableti (5 mg) dienā.

Cetirizīns: atsauksmes

Mūsdienu antialerģiskas zāles var apturēt slimības attīstību jau agrīnā stadijā. Tas ir ārkārtīgi svarīgi smagām alerģiskām reakcijām. Tieši tāpēc daudzi jaunās paaudzes antihistamīna zāļu saraksta speciālisti pirmkārt ir cetirizīns. Līdzeklis, kas balstās uz tā paša nosaukuma aktīvo sastāvdaļu, ātri nomāc bronhospazmu, bronhiālās astmas uzbrukumus, novērš angioneirotiskās tūskas attīstību. Turklāt zāles būs efektīvas nātrenes, pollinozes, siena drudža, ekzēmas, alerģiska dermatīta gadījumā.

Antihistamīna zāles Cetirizīns ir pieejams kā pilieni iekšķīgai lietošanai, sīrups un tabletes. 1 ml šķidrā šķīduma satur 10 mg cetirizīna. Tas pats aktīvās vielas daudzums satur vienu tableti. Ievērojama H-1 tipa histamīna receptoru blokatora lietošanas ietekme var tikt novērota stundu pēc uzņemšanas. Darbības ilgums ir 24 stundas. Bronhiālās astmas gadījumā to lieto kombinācijā ar bronhodilatatora līdzekli "Fenspirid".

Kontrindikācijas un blakusparādības

Ja ir paaugstināta jutība pret galveno sastāvdaļu un hidroksizīnu, ir jāatsaka ārstēšana ar "Cetirizine". Ir aizliegts parakstīt antihistamīnu cilvēkiem, kam tiek veikta hemodialīze vai kuriem ir nieru mazspēja zīdīšanas un grūtniecības laikā. Kontrindikācijas ir arī apstākļi, kas saistīti ar laktāzes, glikozes-galaktozes malabsorbcijas un laktozes nepanesības trūkumu. Tās lieto Cetirizine piesardzīgi vienlaikus ar barbiturātiem, ar etanolu saturošām zālēm un opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

Lieliska panesamība - milzīga zāļu priekšrocība. Blakusparādības, ņemot vērā tabletes, pilienus vai sīrupu, ir ārkārtīgi reti. Tas galvenokārt ir saistīts ar aktīvās vielas pārdozēšanu. Šādos gadījumos var rasties šādi simptomi:

• reibonis;
• migrēna;
• nervu uztraukums;
• tahikardija;
• bezmiegs;
• urīna aizture;
• mialģija;
• ādas izsitumi, ekzēma.

Lai normalizētu stāvokli, ieteicams uz laiku atteikt Cetirizine lietošanu. Lai paātrinātu aktīvās vielas izņemšanas procesu no organisma, ir nepieciešams ņemt adsorbentus.

Kas ir Kestin?

Vēl viens efektīvs histamīna receptoru blokators ir Kestin. To ražo farmācijas uzņēmums Nycomed Danmark ApS (Dānija). Mūsdienu antialerģiskajai narkotikai ir salīdzinoši augstas izmaksas. Tabletes vidējā cena (10 gab. Iepakojumā) ir 380-400 rubļu.

Kāda ir šīs zāles sastāvs? Ebastīns ir galvenais komponents, kas bloķē histamīna H-1 receptorus. Viela ātri novērš bronhu gludo muskuļu spazmas, samazina eksudāciju, aptur alerģisku ādas reakciju izpausmi. "Kestin" ir pieejams tablešu veidā, kas var saturēt dažādus Ebastīna daudzumus (10 vai 20 mg) un sīrupu. Ražotājs piedāvā arī pastas, kas satur 20 mg aktīvās vielas.

Kas ir piemērots?

Jebkurus 4. paaudzes antihistamīnus, ieskaitot Kestin, var lietot tikai pēc konsultācijas ar alergologu. Visbiežāk zāles tiek parakstītas pieaugušiem pacientiem. Instrukcija ļauj lietot tabletes pediatrijas praksē, bet tikai tad, ja bērns ir vecāks par 12 gadiem. Rezorbcijas tabletes ieceļ tikai ar 15 gadiem. Sīrups ir pieņemams lietošanai bērniem no 6 gadu vecuma.

"Kestin" efektīvi novērš dažādu izcelsmes, konjunktivīta, nātrenes, angioneirotiskās tūskas gadskārtējā un sezonālā rinīta simptomus. Narkotikas, pārtikas, kukaiņu alerģijas izraisītie simptomi mazina simptomus.

Nepieciešams atturēties no "Kestin" lietošanas grūtniecības, laktācijas laikā, nepanesot ebastīnu vai citas zāļu sastāvdaļas. Resorbcijas tabletes nav parakstītas pacientiem, kuri cieš no fenilketonūrijas. Ārsta uzraudzībā antihistamīna lieto išēmisku slimību, hipokalēmiju un nieru un aknu mazspēju.

Zāļu "Xizal" apraksts

Ja nepieciešams, alerģisku ādas reakciju, nātrenes, rinorejas, angioneirotiskās tūskas, siena drudža simptomātiska ārstēšana dod priekšroku moderniem Xyzal līdzekļiem. Viena iepakojuma cena ir 420-460 rubļi. Izveidot narkotiku farmācijas rūpnīcās Beļģijā, Šveicē un Itālijā.

"Xyzal" galvenā aktīvā sastāvdaļa ir levocetirizīns. Vielai piemīt izteiktas antialerģiskas īpašības. Aktīvais metabolīts spēj novērst alerģiju veidošanos vai būtiski mazināt patoloģiskā stāvokļa gaitu. Viela samazina asinsvadu sieniņu caurlaidību, bloķē citokīnu un iekaisuma mediatoru aktivitāti, kavē eozinofilu kustību. Zāļu klīniskā iedarbība ilgst 24 stundas.

Kad tiek parakstīts?

Jaunu pret alerģiju izraisošu zāļu sarakstā Xizal ir ierindota pirmajā vietā, pateicoties tās ātrai iedarbībai un drošībai. Mūsdienu narkotikām ir praktiski nekādas kontrindikācijas ievadīšanai un reti izraisa blakusparādību attīstību. Ieteicams lietot dažādas alerģiskas reakcijas: angioneirotiskā tūska, pollinoze, alerģisks dermatīts, nieze, šķaudīšana, deguna sastrēgumi sezonas vai visa gada rinīta fonā.

Kā pilieni "Xizal" var piešķirt bērniem no 2 gadiem. Tabletes ir piemērotas lietošanai bērniem no 6 gadu vecuma un pieaugušajiem. Zāles ir saņēmušas daudzus pozitīvus ieteikumus saistībā ar lietošanas ērtumu. Viena tablete "Kzizala" var atbrīvot alerģijas simptomus visu dienu.

"Levocetirizīns" alerģijām

Zāles "Levocetirizine" - lētāks "Xizala" analogs. Viena iepakojuma (10 tabletes) izmaksas svārstās no 230-250 rubļiem. Arī zāles var iegādāties sīrupa un pilienu veidā.

Zāļu aktīvā sastāvdaļa spēj bloķēt histamīna H-1 receptoru galu, tādējādi novēršot imūnsistēmas neatbilstošu reakciju. Levocetirizīna alerģijas tabletes būs efektīvas aptaukošanās, alerģiska dermatīta, sezonāla un hroniska rinīta, lakriminācijas, šķaudīšanas, angioneirotiskās tūskas un nātrenes gadījumā.

Zāles netiek lietotas, lai ārstētu bērnus līdz 6 gadu vecumam grūtniecības un zīdīšanas laikā, kam ir paaugstināta jutība pret sastāva komponentiem un smagu nieru mazspēju.

Drug "Bamipin"

Jaunās paaudzes antihistamīnu sarakstā ir līdzekļi, kas paredzēti sistēmiskai lietošanai. Tomēr dažos gadījumos ir nepieciešama vietēja zāļu iedarbība. Lai tiktu galā ar alerģiju ādas izpausmēm, jāizmanto īpaši želejas. Viens no šiem āra medikamentiem ir Bamipīns. To var lietot jau tad, kad parādās pirmie nātrenes simptomi, kā arī alerģiska reakcija pret kukaiņu kodumiem, ādas niezi, termiskiem apdegumiem. Arī rīks ir pieejams tablešu veidā.

Atsauksmes "Bamipins" saņem pozitīvus rezultātus. Rīks ātri novērš diskomfortu, to var izmantot pediatrijas praksē (no 12 gadu vecuma) un grūtniecības laikā (2. un 3. trimestrī). Gels tiek uzklāts uz ādas ar plānu kārtu vairākas reizes dienā.

Antihistamīni: mīti un realitāte

Publicēts žurnālā:

"EFEKTĪVA FARMAKOTERAPIJA"; Nr. 5; 2014; 50-56. lpp.

T.G. Fedoskov
Valsts pētījumu centrs Imunoloģijas institūts FMBA Krievija, Maskava

Galvenās zāles, kas ietekmē iekaisuma simptomus un kontrolē alerģiskas un nealerģiskas izcelsmes slimību gaitu, ir antihistamīni.
Rakstā analizēti diskusiju punkti par mūsdienu antihistamīnu lietošanas pieredzi, kā arī daži no to galvenajiem raksturlielumiem. Tas ļaus diferencētai pieejai optimālo zāļu izvēlei dažādu slimību kompleksa terapijas laikā.
Atslēgas vārdi: antihistamīni, alerģiskas slimības, cetirizīns, Cetrin

ANTIHISTAMĪNIJAS: MITAS UN REALITĀTE

T.G. Fedoskova
Federālā medicīnas un bioloģijas aģentūra, Maskava

Antihistamīni pieder pie galvenajiem iekaisuma simptomiem un kontrolē gan alerģisko, gan alerģisko slimību gaitu. Šajā rakstā tas ir apstrīdams. Tā ir kombinēta terapija dažādu veidu slimībām.
Atslēgas vārdi: antihistamīni, alerģiskas slimības, cetirizīns, Cetrine

1. tipa antihistamīni (N. T₁-AGP) vai 1. tipa histamīna receptoru antagonisti ir plaši un veiksmīgi izmantoti klīniskajā praksē vairāk nekā 70 gadus. Tos lieto alerģisku un pseido-alerģisku reakciju simptomātiskai un pamatterapijai, dažādu izcelsmes akūtu un hronisku infekcijas slimību kompleksai ārstēšanai, kā premedikāciju invazīvu un rentgena kontrasta pētījumu, ķirurģisku iejaukšanās laikā, lai novērstu vakcinācijas blakusparādības utt. Citiem vārdiem sakot, H₁-AGP ir ieteicams lietot apstākļos, ko izraisa specifisku un nespecifisku iekaisuma mediatoru atbrīvošanās, no kuriem galvenais ir histamīns.

Histamīnam ir plašs bioloģiskās aktivitātes spektrs, kas realizēts, aktivizējot šūnu virsmas specifiskos receptorus. Galvenais histamīna depo audos ir mastu šūnas, kas atrodas asinīs - bazofilos. Tas ir arī trombocītu, kuņģa gļotādas, endotēlija šūnu un smadzeņu neironu klātbūtnē. Histamīnam ir izteikta hipotensīvā iedarbība, un tas ir svarīgs bioķīmisks starpnieks visiem klīniskiem dažādu izcelsmes iekaisuma simptomiem [1]. Tāpēc šī mediatora antagonisti joprojām ir populārākie farmakoloģiskie līdzekļi.

1966. gadā histamīna receptorus pierādīja neviendabīgi. Pašlaik ir 4 histamīna receptoru veidi - H₁, H₂, H₃, H₄, Ar G-olbaltumvielām saistītu receptoru supergimene (ar G-proteīnu saistītie receptori -GPCR) [2]. Stimulācija H₁-receptoru noved pie histamīna izdalīšanās un iekaisuma simptomu realizācijas, galvenokārt alerģiskā ģenēze. H aktivizēšana₂-Receptors veicina kuņģa sulas sekrēcijas palielināšanos un tā skābumu. Ns receptoriem pārsvarā ir centrālās nervu sistēmas (CNS) orgāni. Viņi veic histamīna jutīgu presinaptisko receptoru darbību smadzenēs, regulē histamīna sintēzi no presinaptīvajiem nervu galiem. Nesen tika identificēta jauna histamīna receptoru klase, kas galvenokārt ekspresēta uz monocītiem un granulocītiem - H₄. Šie receptori atrodas kaulu smadzenēs, aizkrūts dziedzera, liesā, plaušās, aknās, zarnās [3]. Darbības mehānisms. T₁-AGP pamatojas uz atgriezenisku histamīna N inhibīciju₁-receptoriem: tie novērš vai samazina iekaisuma reakcijas, novērš histamīna izraisītu iedarbību, un to efektivitāte ir saistīta ar spēju konkurētspējīgi inhibēt histamīna ietekmi uz specifiskiem H lokiem₁-receptoru zonas audu efektora struktūrās [4].

Pašlaik Krievijā ir reģistrēti vairāk nekā 150 antihistamīna zāļu veidi. Tas nav tikai H₁-AGP, bet arī zāles, kas palielina seruma spēju saistīt histamīnu, kā arī zāles, kas inhibē histamīna izdalīšanos no mātes šūnām [1, 5]. Antihistamīnu daudzveidības dēļ ir ļoti grūti izvēlēties starp tām efektīvākai un racionālākai lietošanai īpašos klīniskos gadījumos. Šajā sakarā ir diskutējami brīži, un bieži rodas mīti par plaši izmantoto klīniskajā praksē H₁-AGP. Iekšējā literatūrā ir daudz darbu ar šo tēmu [1, 2, 5-7], bet nav vienprātības par šo zāļu klīnisko lietošanu (LS).

Mīts par trim antihistamīnu paaudzēm
Daudzi cilvēki kļūdās, domājot, ka ir trīs antihistamīnu paaudzes. Daži farmācijas uzņēmumi prezentē jaunus produktus, kas parādījušies farmācijas tirgū, kā trešās paaudzes AGP - jaunākā paaudze. Trešā paaudze mēģināja iekļaut mūsdienu AGP metabolītus un stereoizomērus. Pašlaik tiek uzskatīts, ka šīs zāles - otrās paaudzes AGP, jo starp tām un iepriekšējām otrās paaudzes sagatavošanās darbībām nav būtiskas atšķirības. Saskaņā ar konsensu par antihistamīna zālēm ir nolemts rezervēt nosaukumu “trešā paaudze”, lai apzīmētu nākotnē sintezētos antihipertensīvos medikamentus, kas, visticamāk, atšķiras no zināmajiem savienojumiem vairākās pamatīpašībās [8].

Atšķirības starp pirmās un otrās paaudzes AGP ir daudzas. Tas galvenokārt ir sedācijas klātbūtne vai neesamība. Sedatīva iedarbība, lietojot AGP pirmās paaudzes, subjektīvi konstatēja 40-80% pacientu. Tā trūkums atsevišķos pacientos neizslēdz šo aģentu objektīvo negatīvo ietekmi uz kognitīvajām funkcijām, kuras pacienti nevar sūdzēties (spēju vadīt transportlīdzekļus, vilcienu utt.). CHS disfunkcija tiek novērota pat ar minimālu šo līdzekļu devu izmantošanu. Pirmās paaudzes AGP ietekme uz CHS ir tāda pati kā alkohola un sedatīvu (benzodiazepīnu uc) lietošanā [5].

Otrās paaudzes narkotikas gandrīz neietekmē asins un smadzeņu barjeru, tāpēc nesamazina pacientu garīgo un fizisko aktivitāti. Turklāt pirmās un otrās paaudzes AGP atšķiras ar blakusparādību klātbūtni vai neesamību, kas saistītas ar dažādu tipu receptoru stimulēšanu, darbības ilgumu un atkarības attīstību [5].

Pirmo AGP - fenbenzamīnu (Antergan), pirilamīna maleatu (Neo-Antergan) sāka izmantot 1942. gadā [4]. Pēc tam parādījās jauni AGP klīniskajā praksē. Līdz 1970. gadiem. Tika veidoti desmitiem savienojumu, kas saistīti ar šīs grupas narkotikām.

No vienas puses, ir iegūta liela klīniskā pieredze, lietojot pirmās paaudzes AGP, savukārt šīs zāles nav pētītas klīniskajos pētījumos, kas atbilst mūsdienu prasībām, kas balstītas uz pierādījumiem balstītu medicīnu.

Tabulā ir norādītas pirmās un otrās paaudzes AGP salīdzinošās īpašības. 1 [5].

1. tabula.

Pirmās un otrās paaudzes AGP salīdzinošās īpašības

Kopš 1977. gada farmācijas tirgus ir atjaunināts ar jaunu N₁-AGP, kam ir skaidras priekšrocības salīdzinājumā ar pirmās paaudzes narkotikām, un atbilst mūsdienu AGP prasībām, kas noteiktas EAACI vienprātības dokumentos (Eiropas aleroloģijas un klīniskās imunoloģijas akadēmija - Eiropas alerģijas akadēmija un klīniskā imunoloģija).

Mīts par pirmās paaudzes AGP sedatīvās iedarbības priekšrocībām
Pastāv nepareizi priekšstati par vairākām pirmās paaudzes AGP blakusparādībām. Ar nomierinošu efektu. T₁-Pirmā paaudze AGP ir saistīta ar mītu, ka to lietošana ir ieteicama, ārstējot pacientus ar vienlaicīgu bezmiegu, un, ja šī ietekme ir nevēlama, to var izlīdzināt, lietojot narkotiku nakti. Jāatceras, ka pirmās paaudzes AGP kavē straujas miega fāzi, lai fizioloģiskā miega process tiktu traucēts, nav pilnīgas informācijas apstrādes sapnī. Lietojot tos, iespējams, ka tiek traucēta elpošana un sirds ritms, kas palielina miega apnojas attīstības risku. Turklāt dažos gadījumos šo zāļu lielo devu lietošana veicina paradoksālu uzbudinājumu, kas arī negatīvi ietekmē miega kvalitāti. Ir jāņem vērā antialerģiskās iedarbības (1,5-6 stundas) un sedācijas (24 stundas) saglabāšanas ilguma atšķirība, kā arī tas, ka ilgstošu sedāciju pavada kognitīvo funkciju traucējumi [6].

Spēcīgu nomierinošu īpašību klātbūtne iznīcina mītu par H lietošanas lietderību₁-Pirmās paaudzes AGP gados vecākiem pacientiem, kuri lieto šīs zāles, vadoties pēc pastāvīgajiem pastāvīgās pašārstēšanās stereotipiem, kā arī ārstu ieteikumi, kuri nav pietiekami informēti par zāļu farmakoloģiskajām īpašībām un kontrindikācijām to lietošanai. Sakarā ar to, ka nav selektivitātes ietekmi uz alfa-adrenoreceptoru, muskarīna receptoru, serotonīna, bradikinīna un citiem receptoriem kontrindikācijas galamērķa norādīto PM ir klātbūtne pietiekami kopīgs vecākiem atkarīgas slimības pacientiem vidū - glaukomu, labdabīgas prostatas hiperplāzijas, astmas, hroniska plaušu un citu obstruktīvu slimību [2, 6].

Mīts par pirmās paaudzes AGP klīniskās prakses trūkumu
Lai gan H₁-Pirmās paaudzes AGP (lielākā daļa no tām tika izveidotas pagājušā gadsimta vidū) var izraisīt zināmas blakusparādības, un tās joprojām plaši izmanto klīniskajā praksē. Tāpēc mīts, ka ar jaunās paaudzes AGP atnākšanu nav vietas iepriekšējās paaudzes AGP, ir nekompetents. Y N₁-Pirmās paaudzes AGP ir viena neapstrīdama priekšrocība - injekcijas formu klātbūtne, kas ir nepieciešama neatliekamās palīdzības sniegšanai, sedācija pirms noteikta veida diagnostikas izmeklējumiem, ķirurģiskas iejaukšanās utt. Turklāt dažām zālēm ir antiemētiska iedarbība, samazināta trauksmes situācija, efektīvas šūpošanai. Šīs grupas vairāku zāļu papildu antiholīnerģiskā iedarbība izpaužas kā niezes un ādas izsitumu ievērojams samazinājums niezi izraisošos dermatozos [9], akūtām alerģiskām un toksiskām reakcijām uz pārtiku, narkotikām, kukaiņu kodumiem un stings [6, 7]. Tomēr ir nepieciešams noteikt šīs zāles ar stingru norādi, kontrindikācijas, klīnisko simptomu smagumu, vecumu, terapeitiskās devas, blakusparādības. Izteiktās blakusparādības un nepilnības N₁-AGP pirmā paaudze veicināja otrās paaudzes jaunu antihistamīna zāļu attīstību. Narkotiku uzlabošanas galvenie virzieni bija selektivitātes un specifiskuma palielināšana, sedācijas un tolerances novēršana pret narkotikām (tahifilakse).

Mūsdienu H₁-AGP otrās paaudzes spēja selektīvi ietekmēt H₁-receptoriem tie netiek bloķēti un, būdami antagonisti, tiek pārnesti uz “neaktīvo” stāvokli, netraucējot to fizioloģiskajām īpašībām [10], tiem ir izteikta antialerģiska iedarbība, ātra klīniskā iedarbība, ilgstoši (24 stundas), neizraisa tahifilaksi. Šīs zāles gandrīz neietekmē asins-smadzeņu barjeru, tāpēc nerada sedatīvu efektu, traucē kognitīvās funkcijas.

Mūsdienu H₁-Otrās paaudzes AGP ir būtiska antialerģiska iedarbība - tie stabilizē masta šūnu membrānu, inhibē eosinofilus izraisīto interleukīna-8 sekrēciju, granulocītu-makrofāgu stimulējošo faktoru (Granulocītu makrofāgu koloniju stimulējošo faktoru. GM-CSF) un šķīstošo saskarni (GM-CSF) un mijiedarbojas ar traucējošo sindromu (GM-CSF). 1, sICAM-1) no epitēlija šūnām, kas veicina lielāku efektivitāti salīdzinājumā ar H₁-Pirmās paaudzes AGP alerģisko slimību pamatterapijas laikā, kuru ģenēze ir alerģiskā iekaisuma vēlīnās fāzes mediatoriem, kam ir nozīmīga loma [2, 6].

Turklāt svarīga otrās paaudzes H1-AGP iezīme ir to spēja nodrošināt papildu pretiekaisuma iedarbību, ko izraisa eozinofila ķīmotakses un neitrofilo granulocītu inhibīcija, samazināta adhēzijas molekulu ekspresija uz endotēlija šūnām (ICAM-1), IgE atkarīgas trombocītu aktivācijas inhibēšana un citotoksisko mediatoru atbrīvošanās [ 1, 4]. Daudzi ārsti tam nepievērš pienācīgu uzmanību, bet uzskaitītās īpašības nosaka iespēju izmantot šādas zāles iekaisumam, ne tikai alerģiska rakstura, bet arī infekciozas izcelsmes.

Mīts par visu AGP otrās paaudzes drošību
Ārstu vidū ir mīts, ka visa otrās paaudzes H1-AGP drošība ir līdzīga. Tomēr šajā zāļu grupā ir atšķirības, kas saistītas ar to metabolisma īpatnībām. Tās var būt atkarīgas no aknu citohroma P 450 enzīma CYP3A4 ekspresijas mainīguma. Šāda variabilitāte var būt saistīta ar ģenētiskiem faktoriem, hepatobiliārās sistēmas slimībām, vairāku zāļu vienlaikus lietošanu (makrolīdu antibiotikām, dažiem pretmikotiskiem līdzekļiem, pretvīrusu zālēm, antidepresantiem uc), produktiem (greipfrūtiem) vai alkoholu, kas inhibē CYP3A4 citokoro oksidējošo aktivitāti P450 [2, 6].

H1-AGP otrās paaudzes vidū izdalās: