loader

Galvenais

Profilakse

Tamiflu: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes, cenas aptiekās Krievijā

Tamiflu ir pretvīrusu zāles, prodrug, ko lieto gripas profilaksei un ārstēšanai.

Tā satur oseltamivīru, prodrogu, kas organismā tiek metabolizēts oseltamivira karboksilātā. Oseltamivira aktīvais metabolīts konkurētspējīgi un selektīvi inhibē gripas vīrusu B un A neirominidāzi, kā rezultātā tiek novērsta tikko izveidotu vīrusu atbrīvošanās no inficētām šūnām un to iekļūšana veselīgās šūnās.

Tamiflu novērš slimības attīstību agrīnā stadijā - oseltamivira karboksilāts inhibē vīrusu replikāciju un samazina tā patogenitāti.

Profilakses lomā tā ievērojami (par 92%) samazina gripas gadījumu skaitu cilvēkiem, kuri bijuši saskarē ar inficētiem cilvēkiem.

Neietekmē antivielu veidošanos pret gripas vīrusu, tostarp pacientiem, kuri tiek vakcinēti ar inaktivētu gripas vakcīnu. Pēcreģistrācijas un sezonālās gripas profilakses gadījumā zāļu rezistence nav attīstījusies.

1 kapsulas Tamiflu 75 sastāvā ietilpst:

  • Aktīvā viela: oseltamivirs - 75 mg (oseltamivira fosfāta formā - 98,5 mg);
  • Palīgkomponenti: talks, povidons K30, želatinizēta ciete, nātrija kroskarmeloze, nātrija stearilfumarāts;
  • Kapsulas korpuss: želatīns, titāna dioksīds, melnais dzelzs krāsojums;
  • Cap kapsulas: želatīns, titāna dioksīds, dzelzs krāsu oksīds sarkans un dzeltens.

Nav pierādījumu par efektivitāti citu slimību, ko izraisa citi patogēni, izņemot gripas vīrusus A un B, ārstēšanā.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz Tamiflu? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

  • gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu;
  • gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa infekcijas risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem);
  • gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.

Norādījumi par Tamiflu 75 mg lietošanu

Zāles lieto iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizes. Narkotiku panesamību var uzlabot, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Pieaugušie, pusaudži vai bērni, kuri nevar norīt kapsulu, var saņemt arī Tamiflu pulvera veidā, lai pagatavotu suspensiju iekšķīgai lietošanai.

Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc gripas simptomu rašanās.

Gripas ārstēšanai lieto Tamiflu 75 mg standarta devas saskaņā ar instrukcijām:

  • Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem - 1 zāļu kapsula 2 reizes dienā - 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.
  • 8 gadus veci un vecāki bērni, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg un kuri spēj norīt kapsulas - 1 kapsula 2 reizes dienā 5 dienas.

Profilaktiskiem nolūkiem lietošanas pamācībā ir ieteiktas šādas devas:

  • Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 reizi dienā vismaz 10 dienas pēc saskares ar pacientu. Sezonas gripas epidēmijas laikā 75 mg 1 reizi dienā 6 nedēļas.
  • Bērni vecumā no 8 gadiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 reizi dienā.

Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.

Īpaši norādījumi

Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss vairāk nekā 30 ml / min), kā arī gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Ja kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, Tamiflu deva ir jāsamazina līdz 75 mg reizi dienā 5 dienas (ārstēšanas laikā).

Novēršot gripu pacientiem, kam kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, suspensijā samaziniet devu līdz 30 mg dienā vai pārnesiet pacientu, lai saņemtu zāles katru otro dienu devā 75 mg dienā.

Blakusparādības

Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību rašanās iespēju, ja Tamiflu tiek parakstīts:

  • slikta dūša, vemšana (parasti, lietojot lielas devas vai pirmajās ārstēšanas dienās), bezmiegs, reibonis;
  • reti - caureja, vājums, nogurums, galvassāpes, deguna sastrēgumi, iekaisis kakls, klepus, sāpes vēderā.

Kontrindikācijas

Tamiflu ir kontrindicēts šādos gadījumos:

  • individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām;
  • smaga nieru mazspēja;
  • vecums bērniem līdz 1 gadam.
  • grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā ir iespējams palielināt vai izraisīt blakusparādības. Simptomātiska ārstēšana.

Tamiflu analogi, cena aptiekās

Ja nepieciešams, Tamiflu 75 mg var aizstāt ar terapeitisku iedarbību - tās ir zāles:

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Tamiflu lietošanas instrukcijas, cena un līdzīgu darbību narkotiku pārskati nav piemērojami. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena Krievijas aptiekās: Tamiflu kapsulas 75 mg 10 gab. - no 1210 līdz 1321 rubļiem saskaņā ar 728 aptiekām.

Uzglabāt bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Pulvera derīguma termiņš - 2 gadi, kapsulas - 7 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.

Ko saka pārskati?

Saskaņā ar ārstu atsauksmēm, Tamiflu efektīvi iedarbojas uz gripas vīrusiem - pacienti atzīmē, ka to lieto daudz retāk un vieglāk ar narkotikām. Dažos gadījumos ir blakusparādības, no kurām visbiežāk sastopamas slikta dūša un caureja (galvenokārt bērniem).

Lielākā daļa mātes ir apmierinātas ar zāļu iedarbību, parakstot to bērniem. Daudzos gadījumos Prem Tamiflu kā preventīvs pasākums pirms došanās uz bērnudārzu vai skolu ļauj izvairīties no bērna inficēšanas ar gripas vīrusu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāles var vienlaicīgi parakstīt pacientiem ar pretdrudža līdzekļiem, kuru pamatā ir paracetamols un pretsāpju līdzekļi. Ar šo zāļu mijiedarbību netika novērotas nopietnas blakusparādības un negatīvas ķermeņa reakcijas.

Tamiflu nedrīkst kombinēt ar enterosorbentiem vai antacīdu zālēm, kā tas ir šajā gadījumā, ievērojami samazinās oseltamivira terapeitiskā iedarbība.

Klīniskajos pētījumos netika konstatētas nevienas ķermeņa blakusparādības un bojājumi, kad Tamiflu kapsulas tika kombinētas ar tādām zālēm kā tiazīdu diurētiskie līdzekļi, histamīna H2 receptoru blokatori, ksantīni, neārstējošie pretsāpju līdzekļi, kortikosteroīdi, penicilīna antibiotikas, cefalosporīni, azitromicīns, es, es lietoju, un es izmantoju tās pašas programmas, es izmantoju, I-azitromicīnu, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es,.

Tamiflu - instrukcijas, cena, analogi un atsauksmes par pieteikumu

Tamiflu ir pretvīrusu zāles, ko lieto gripas profilaksei un ārstēšanai.

Aktīvā viela - Oseltamivirs (Oseltamyvira).

Tamiflu aktīvā sastāvdaļa ir spēcīgs selektīvs gripas vīrusa neiraminidāzes klases fermentu inhibitors. Vīrusu neiraminidāzes ir ļoti svarīgas jaunu vīrusa daļiņu atbrīvošanai no inficētām šūnām un vīrusa tālākas izplatīšanās organismā.

Tamiflu lietošana ievērojami atvieglo slimības gaitu, saīsina plūsmas laiku un profilakses nolūkos samazina bronhīta, sinusīta, vidusauss iekaisuma vai pneimonijas iespējamību.

Klīniskie pētījumi liecina, ka bērniem līdz 12 gadu vecumam slimības ilgums samazinās vidēji par 2 dienām. Nav reģistrēti apstiprināti zāļu rezistences veidošanās gadījumi.

  • 1 30 mg kapsula satur 30 mg oseltamivira oseltamivira fosfāta veidā 39,4 mg
  • 1 45 mg kapsula satur 45 mg oseltamivira oseltamivira fosfāta veidā 59,1 mg
  • 75 mg kapsulas satur 75 mg oseltamivira oseltamivira fosfāta veidā 98,5 mg.
  • palīgvielas: kukurūzas ciete, povidons K 30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts;
  • apvalks - 30 mg kapsulas: želatīns, sarkans dzelzs oksīds (E172), dzeltens dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E 171)
  • 45 mg kapsulas: želatīns, melns dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E 171)
  • 75 mg kapsulas: želatīns, sarkanais dzelzs oksīds (E172), dzeltens dzelzs oksīds (E172), melns dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E 171), drukas tinte.

Ātra pāreja lapā

Cena aptiekās

Informācija par Tamiflu cenu aptiekās Maskavā un Krievijā tiek ņemta no šīm tiešsaistes aptiekām un var nedaudz atšķirties no cenas jūsu reģionā.

Jūs varat iegādāties narkotiku aptiekās Maskavā par cenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsulas - no 1197 līdz 1284 rubļiem, Tamiflu pulveris suspensijas pagatavošanai 30 g - no 1124 līdz 1199 rubļiem.

Uzglabāt bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Pulvera derīguma termiņš - 2 gadi, kapsulas - 7 gadi.

Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.

Analogu saraksts ir parādīts zemāk.

Kas palīdz Tamiflu?

Zāles Tamiflu paredzētas gripas ārstēšanai bērniem no 1 gada vecuma un pieaugušajiem.

Turklāt zāles lieto gripas profilaksei pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma, kuriem ir paaugstināts vīrusu infekcijas risks (lielās ražošanas grupās, militārajās vienībās, vājinātos pacientos) un bērniem no 1 gada.

Zāļu lietošana neaizstāj vakcināciju pret gripu.

Lietošanas instrukcija Tamiflu devai un noteikumiem

Zāles var lietot kopā ar ēdienreizēm vai neatkarīgi no ēdienreizes. Dažiem cilvēkiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto ēdienreizes laikā.

Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc gripas simptomu rašanās.

Ieteicamā deva pieaugušajiem Tamiflu lietošanai pieaugušajiem ir 75 mg / 2 reizes dienā. Devas palielināšana nepalielina zāļu iedarbību.

Bērni vecumā no 1 un vairāk par ieteicamo pulveri iekšķīgai lietošanai vai 30 mg un 45 mg kapsulām (bērniem vecākiem par 2 gadiem).

Tamiflu devas bērniem atkarībā no bērna svara:

  • mazāks vai vienāds ar 15 kg - 30 mg / 2 reizes dienā;
  • vairāk nekā 15-23 kg - 45 mg / 2 reizes dienā;
  • vairāk nekā 23-40 kg - 60 mg / 2 reizes dienā;
  • vairāk nekā 40 kg - 75 mg / 2 reizes dienā.

Lietojot suspensiju, jālieto pievienotā šļirce ar 30 mg, 45 mg un 60 mg. Nepieciešamais suspensijas daudzums tiek ņemts no flakona ar dozēšanas šļirci, pārvietots uz mērkausiņu un jālieto iekšķīgi.

Tamiflu lietošana, lai novērstu profilaksi, jāuzsāk ne vēlāk kā pirmās 2 dienas pēc saskares ar inficēto personu un jāturpina lietot zāles vismaz 10 dienas.

Sezonas gripas epidēmijas laikā narkotiku lietošanas gaita ir 6 nedēļas. Tamiflu lieto tādās pašās devās kā ārstēšana, bet ne divas, bet vienu reizi dienā. Narkotiku lietošanas laikā turpinās profilaktiska darbība.

Ir svarīgi

Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss vairāk nekā 30 ml / min), kā arī gados vecākiem cilvēkiem nav nepieciešama devas pielāgošana.

Ja kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, devu nepieciešams samazināt līdz 75 mg / reizi dienā, katru dienu 5 dienas (ārstēšanas laikā). Novēršot gripu pacientiem, kuriem kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, suspensijas veidā samaziniet devu līdz 30 mg dienā, un katru otro dienu, lietojot devu 75 mg dienā, pārvietojiet personu uz narkotiku.

Lietojumprogrammas funkcijas

Pirms zāļu lietošanas izlasiet norādījumus par kontrindikāciju lietošanu, iespējamās blakusparādības un citu svarīgu informāciju.

Tamiflu blakusparādības

Lietošanas instrukcija brīdina par zāļu Tamiflu blakusparādību attīstību:

  • Sāpes vēderā, caureja;
  • Bronhīts;
  • Galvassāpes;
  • Reibonis;
  • Klepus;
  • Vājums, miega traucējumi;
  • Augšējo elpceļu infekcija;
  • Dažādas lokalizācijas sāpes;
  • Dispepsija;
  • Rinoreja.

Lietojot Tamiflu, pieaugušajiem visbiežāk rodas vemšana un slikta dūša (parasti pēc pirmās devas ievadīšanas pārkāpumi ir īslaicīgi un parasti nav nepieciešama zāļu lietošana).

Bērniem bieži rodas vemšana, iespējams attīstīt dermatītu, caureju, sāpes vēderā, sliktu dūšu, deguna asiņošanu, dzirdes orgānu traucējumus, konjunktivītu, astmu (ieskaitot pasliktināšanos), akūtu vidusauss iekaisumu, pneimoniju, bronhītu, sinusītu, limfadenopātiju.

Pēcreģistrācijas novērojumos tika konstatēts, ka Tamiflu var izraisīt šādas blakusparādības:

  • Kuņģa-zarnu trakts: reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
  • Neiropsihiskā sfēra: krampju un delīriju attīstība (ieskaitot apziņas traucējumus, disorientāciju telpā un laikā, uzbudinājums, patoloģiska uzvedība, halucinācijas, delīrijs, trauksme, nakts murgi). Reti tiek ievērotas dzīvībai bīstamas darbības;
  • Aknas: ļoti reti - paaugstināts aknu enzīmu līmenis, hepatīts;
  • Ādas un zemādas audi: reti - paaugstinātas jutības reakcijas: nātrene, ekzēma, dermatīts, izsitumi uz ādas; ļoti reti, multiformas eritēma, toksiska epidermas nekrolīze un Stīvensa-Džonsona sindroms, angioneirotiskā tūska, anafilaktoīdas un anafilaktiskas reakcijas.

Kontrindikācijas

Tamiflu ir kontrindicēts šādām slimībām vai slimībām:

  • Hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, CC ≤ 10 ml / min);
  • Paaugstināta jutība pret zālēm.

Esiet uzmanīgi, parakstot grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas periodā).

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā iespējama blakusparādību iespēja. Var rasties slikta dūša, reibonis un vemšana. Pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu un radīt simptomātisku ārstēšanu.

Tamiflu analogais saraksts

Ja nepieciešams, nomainiet narkotiku, iespējams, divas iespējas - citas narkotikas izvēli ar tādu pašu aktīvo vielu vai zāles ar līdzīgu iedarbību, bet citu aktīvo vielu.

Tamiflu analogi, zāļu saraksts:

Izvēloties nomaiņu, ir svarīgi saprast, ka cena, lietošanas instrukcijas un atsauksmes par Tamiflu neattiecas uz analogiem. Pirms nomaiņas ir jāsaņem ārstējošā ārsta apstiprinājums, nevis jāaizstāj pati narkotika.

Tamiflu atsauksmes bērniem ir labas gan ārstnieciskā, gan profilaktiskā nolūkā. Pirms dzemdībām skolā vai bērnudārzā, daži no tiem dzer zāles profilaksei.

Īpaša informācija veselības aprūpes darbiniekiem

Mijiedarbība

Saskaņā ar farmakoloģiskajiem un farmakokinētiskajiem pētījumiem klīniski nozīmīgas zāļu mijiedarbības ir maz ticamas.

Farmakokinētiskā mijiedarbība starp oseltamivīru, tā galveno metabolītu netika konstatēta, lietojot vienlaicīgi ar paracetamolu, acetilsalicilskābi, cimetidīnu vai antacīdu līdzekļiem (magnija un alumīnija hidroksīds, kalcija karbonāts).

Īpaši norādījumi

Zāļu lietošanas laikā Tamiflu ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientu uzvedību, lai savlaicīgi atklātu novirzes pazīmes.

Zāļu efektivitāte citām slimībām (izņemot A un B gripu) nav noteikta.

Viena pudele Tamiflu pulvera veidā satur 25,713 g sorbīta. Norādot zāles 45 mg devā divas reizes dienā, pacienta ķermenī tiek ievadīts 2,6 g sorbīta. Šis sorbīta daudzums pārsniedz dienas devu, kas atļauta pacientiem ar iedzimtu fruktozes nepanesību.

Sagatavoto suspensiju var uzglabāt 10 dienas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, vai 17 dienas temperatūrā + 2... + 8 ° C.

Tamiflu (oseltamivirs) un tā analogi - instrukcijas, izdalīšanās formas (kapsulas un pulveris suspensijām), lietošana grūtniecības laikā un bērniem, zāļu apraksts un pierādījumu bāze. Citi neiraminidāzes inhibitori un pārskati

Zāļu Tamiflu (Oseltamivir vai Oseltamivir) 2009. gada cūku gripas epidēmijā kļuva par īstu zobu ārstiem, lai gan šī narkotika bija iepriekš zināma, bet pandēmijas H1N1 gripas apjoms izraisīja šīs narkotikas renesansi. Let's redzēt, kas notika ar pierādījumu bāzi, blakusparādībām un citām Tamiflu īpašībām ārzemēs no 2009. gada līdz mūsdienām.

Es atklāju daudz informācijas par narkotikām, jo ​​zāles ir svešas, un informācija par to notiek ārzemēs, un ir tādi vārdi, kurus ir grūti izdarīt ar angļu valodas speciālo medicīnas vārdnīcu, es nesniegšu atsauces uz konkrētiem avotiem, kas apstiprina šos vai citus Tamiflu pētījumus, un es centīšos aprakstīt, kas šajos pētījumos ir rakstīts skaidrā cilvēka valodā (ko es tiešām cenšos darīt pēc iespējas labāk šajā vietnē).

Tātad, Šveices farmaceitiskā uzņēmuma Roche (Roche) Tamiflu (aktīvā viela oseltamivira fosfāts vai kā dažu avotu tulkojums oseltamivira fosfāts) zāles. Ķermenī šī aktīvā viela tiek pārveidota par aktīvo formu - oseltamivira karboksilātu, kas mijiedarbojas ar gripas vīrusu.

Zāļu izplatīšanas forma

Kapsulas ar aktīvās vielas devu 75 mg, 45 mg un 30 mg. Cietā želatīna apvalkā, puse kapsulas ar gaiši dzeltenu krāsu, puse no gaiši zilas, ar ROCHE uzrakstu uz ķermeņa un devas norāde (piemēram, 75 mg). Kapsulu saturs ir balts pulveris, kas satur aktīvo vielu oseltamivira fosfātu atbilstošā devā (75, 45, 30 mg). Atlikušais tilpums - palīgvielas: ciete, povidons, talks. Katrā iepakojumā ir blisteris ar 10 gabaliņiem.

Pulveris suspensiju pagatavošanai, lai uzņemtu zāles iekšpusē ar 30 mg aktīvās vielas saturu 1 gramā zāles tumšā stikla flakonā ar mērkausiņu un dozēšanas šļirci. Es vēlos pievērst īpašu uzmanību tam, ka ir ūdenī šķīstošs Tamiflu, jo aplūkoju meklēšanu vietnē, cilvēki meklē Tamiflu, ko var izšķīdināt ūdenī. Šī forma pastāv un to var izmantot ārstēšanā, un pat mūsu aptiekās, tāpēc nav problēmu, būtu nauda. Šī zāļu forma ir īpaši ērta, ja to lieto bērniem, kuriem ir grūti norīt kapsulas.

Viņam ir reģistrācijas apliecības Krievijā kopš 2005. gada.

Rakstā par pašu gripas vīrusu es jau minēju, ka tā sastāvā ir virsmas olbaltumvielas - neiraminidāzes enzīms. Vīrusa vairošanās ciklā šim fermentam ir svarīga loma - tā sašķeļ saites elpceļu epitēlija šūnās un veicina jaunu vīrusa daļiņu izplūdi un jaunu epitēlija šūnu infekciju. Turklāt ir pierādījumi, ka šis enzīms izjauc deguna gļotādas neiramīnskābi un tādējādi atvieglo vīrusa caurlaidību caur elpceļiem (tas nav tāpēc, ka šī vīrusa enzīmu funkcija, kā es rakstīju gripas simptomiem, un ka ļoti elpošanas ceļu orgāni?!).

Kas vēl tika konstatēts, atšķirībā no gripas vīrusa hemaglutinīna proteīna, neiraminidāzes enzīma sastāvā ir tikai 9 apakštipi no N1 līdz N9, un tika atzīmēts arī, ka šīs zāles ir neiraminidāzes inhibitori (un viens no šīs klases zāļu pārstāvjiem ir Tamiflu), ir efektīvs pret jebkurš neiraminidāzes apakštips, kas padara šīs grupas zāles efektīvas gripas ārstēšanā.

Šeit ir vēsturisks fons par neiraminidāzes inhibitoriem - pirmā viela no šīs grupas bija diēna alfa-sialskābe (Neu5Ac2en), kas tika sintezēta 1969. gadā, bet netika izmantota cīņā pret vīrusiem, bet kalpoja tikai neiraminidāzes inhibitoru pārbaudei. Otra narkotika (attiecīgi, attiecas uz otrās paaudzes inhibitoriem) bija Zanamivir (Relenza preču zīme). Bet viņam bija tik nopietns trūkums kā zema biopieejamība, tāpēc viņš var tikt izmantots deguna pilienu vai deguna aerosola veidā, tas ir, tiešās iedarbības vietās, kā arī blakusparādības (sausas gļotādas veidā pēc lietošanas) un komplikācijām (piemēram, spazmas veidā pacientiem ar astmu). Tāpēc Roche sāka izstrādāt neiraminidāzes inhibitoru, Zanamiviru, efektīvu un nelabvēlīgu ietekmi, un tirgū parādījās trešās paaudzes neiraminidāzes inhibitors Tamiflu (Oseltamivir).

Pēc iekļūšanas organismā zarnu un aknu enzīmu ietekmē oseltamivira fosfāts tiek pārvērsts par aktīvo metabolītu karboksilātu, kas savukārt izdalās caur nierēm.

Līdz ar to aknu darbības traucējumu gadījumā zāļu devas pielāgošana nav nepieciešama, hroniskas nieru mazspējas gadījumā (QA ir mazāks par 10 ml / min), zāles ir kontrindicētas. No citām kontrindikācijām narkotiku lietošanai - tā ir alerģiska reakcija pret zāļu sastāvdaļām.

Esiet uzmanīgi lietojot zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Lietošanas indikācijas

  • A un B tipa gripas ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu
  • Gripas profilakse pieaugušajiem un bērniem no 1 gada vecuma, kuriem ir paaugstināts vīrusa infekcijas risks

Pārdozēšana
Pārdozēšanas efektu slieksnis ir ļoti augsts, tik daudz nav pietiekami daudz naudas un vēdera apjoma šādam narkotiku daudzumam :)

Kā redzams no iepriekš minētā, zāles Tamiflu nav antibiotika (es tikās ar šādām kļūdām forumos un cilvēki vietnē). Tā ir zāles, kas iedarbojas uz vienu no vīrusu vairošanās saitēm, bet to nevar uzskatīt par antibiotiku. Tamiflu ir atsevišķa pretvīrusu zāļu grupa.

Tagad mēs nonākam pie interesantākās, proti, pretvīrusu zāļu Tamiflu pierādījumu bāzi. Galu galā, viss, kas bija augstāks, ir tas, ko narkotiku ražotājs vēlējās mums nodot, un ne īpaši lēts, un mums ir jāzina, ko mēs ieguldām šajās naudās.

Man jāsaka, ka, tāpat kā jebkurai Eiropas narkotikai, ražotājs Tamiflu šajā ziņā ir pilnīgs.

To atbalsta arī plašā pētījuma ģeogrāfija, kas saistīta ar narkotikām - tikai dažu valstu saraksts, kas piedalījās šīs narkotikas pētniecībā par tās pretvīrusu aktivitāti, ir Nīderlande, ASV, Vjetnama, Honkonga, Apvienotā Karaliste. Pētījumi vispirms tika veikti ar dzīvniekiem, pēc tam tika pārvietoti uz cilvēku eksperimentiem.

Viens no pētījumiem Amerikas Savienotajās Valstīs ir pārsteidzošs - tas veic dubultmaskētu, randomizētu, stratificētu, placebo kontrolētu daudzcentru pētījumu par lielu personu grupu, un tas ir 629 cilvēki, ko veic 60 ASV medicīnas centros. Pētījumā tika ņemts vērā daudzveidīgs, bet svarīgs faktors - grūtniecības neesamība sievietēm, vecums no 18 līdz 65 gadiem, vakcinācija pret gripas gripu (precīzāk, tā neesamība), hronisku slimību klātbūtne, HIV infekcija. Pacienti tika novērtēti divreiz dienā 21 dienas. Pētījums pats ilga 3 mēnešus.

Āzijas valstīs narkotiku efektivitāte tika pārbaudīta pret putnu gripu, bet tikai uz putniem, jo ​​putnu gripa cilvēku populācijā nekad nav attīstījies.

Tāpēc es atkārtoju, atšķirībā no narkotiku Arbidol un citiem, kas var un tiek aktīvi reklamēti, bet tam nav būtisku pierādījumu bāzi (pat tajā valstī, kurā tie tika ražoti, nemaz nerunājot par ārvalstu pētījumiem), Tamiflu tika nopietni pārbaudīts nopietnās klīnikās un tai ir vesela virkne dažādu publikāciju un monogrāfiju, atsauces uz ārzemju avotiem.

Tamiflu labvēlīgā iedarbība

Kas ir konstatēts šajos dažādajos pētījumos:

  1. Slimības vidējā ilguma samazināšanās par 37%
  2. gripas simptomi tiek samazināti par 38%
  3. gripas sekundāro komplikāciju biežums samazinās par 67%
  4. varbūtība, ka vecāka gadagājuma cilvēki gūst gripu, samazinās par 71%

Oseltamivira lietošana izraisīja gripas vīrusa neiraminidāzes enzīma koncentrācijas samazināšanos šūnu kultūrā un nomāca tās vairošanos.

No jaunpienācējiem Ķīnas pētnieki bija īpaši gandarīti, kas salīdzināja Oseltamivīru ar dažiem ķīniešu augu maisījumiem un to ietekmi uz gripas izārstēšanu. Tika atrasts 410 brīvprātīgo paraugs, pētījumā piedalījās 11 slimnīcas, proti, viss bija tāds, kā tas bija saskaņā ar noteikumiem, ar kontroles grupām. Rezultātā izrādījās, ka Oseltamivirs gandrīz četras reizes pārsniedza 12 Ķīnas garšaugu novārījumu (ar grūti nosauktu nosaukumu). Kāpēc mēs nevaram veikt salīdzinošus pētījumus par Tamiflu un to pašu Arbidol, Ingavirin un citām zālēm nav skaidrs, tad visi būtu norādījuši procentos, ko tas vai šī narkotika ir vērts.

Vēl viens interesants un vēl nepublicēts pētījumu plāns ir Kanādas zinātnieku pētījums par Oseltamivira ietekmi uz aptaukošanās pacientiem 2011. gadā. Izrādījās, ka Tamiflu neizraisīja nekādas blakusparādības (kā to ierosināja ideja) cilvēkiem ar aptaukošanos.

Arī franču ārsti mēģināja apvienot Oseltamivīru un zanamiviru (iepriekš aprakstīto 2. paaudzes neiraminidāzes inhibitoru) izrādījās, ka šo divu neiraminidāzes inhibitoru kombinācija neizraisīja pretvīrusu efektu, bet palielināja komplikāciju un blakusparādību (slikta dūša, vemšana) risku.

Es domāju, ka 2012. gadā un turpmākajos gados tiks izstrādāta Tamiflu pierādījumu bāze, kā arī šīs narkotikas ietekmes uz ķermeni individuālās iezīmes.

Protams, ir viens jautājums, ko aktīvi veicina zāļu farmaceitiskais uzņēmums, kurš neietekmē pašas zāļu terapeitisko efektu, bet apšauba to, kas ir teikts - tas ir Oseltamivira profilaktiska lietošana, kas, iespējams, izraisa gripas sastopamības samazināšanos par 80-90%. Es, kā speciālists, kam ir mehānisms zāļu iedarbībai uz vīrusu, neredzu Tamiflu profilaktiskās iedarbības iespējas.

Es varu pieņemt, ka tas ļauj jums cīnīties ar vīrusu inkubācijas perioda posmā, kad viena vīrusa daļiņa atkārtojas (reizina) šūnā, bet nevar izkļūt, jo bloķē neiraminidāzi un tādējādi vīruss tiek izvadīts no organisma, bet tas vairs nav profilakse un ultralangās slimības ārstēšana.

Ja jūs nesaņemat slimību, labāk nav lietot Tamiflu, nekas nenotiek papildus sintētiskam veselam ķermenim. Tātad, profilaktiskā narkotiku Tamiflu lietošanā, es redzu, ka ražošanas uzņēmumam Roche ir vairāk komerciāla vajadzība paplašināt savu narkotiku tirgu pat veseliem cilvēkiem, kuri vīrusu nekādā gadījumā nevar slims. Taču šis punkts, es atkārtoju, neietekmē šīs zāles terapeitisko iedarbību.

Oseltamivirs ir labi kombinēts ar dažādām zālēm. Tas nav mijiedarbojas ar tiem un neizraisa konkurenci proteīna nesēju organismā. To var kombinēt, ārstējot ar antibiotikām, perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem un zālēm, lai samazinātu spiedienu. Šajā sakarā jūs varat būt mierīgs, mijiedarbība ar iepriekš minēto un daudzām citām zālēm nav klīniski pierādīta.

Devas un shēma

Narkotika ir nopietna, tai ir blakusparādības un kontrindikācijas, tas nav piemērots absolūti visiem cilvēkiem, jo ​​īpaši tiem, kam ir dažādas hroniskas slimības. Tāpēc konkrētam šīs zāles lietošanas režīmam labāk vērsties pie sava ārsta, nevis meklēt patiesību par resursiem, kur jums tiks sniegta informācija par shēmām un devām, kas var izraisīt nāvi. Tātad Tamiflu ordinē tikai ārsts un shēmas, un deva ir jāievada tikai ārstējošais ārsts.

Lai iegūtu informāciju, es varu norādīt zāļu lietošanas shēmas, kas aprakstītas lietošanas pamācībā, bet tikai informācijai.

Standarta deva pieaugušajiem ir 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas. Gripas profilaksei A un B lieto devā 75 mg 1 reizi uz vienu kopšanu 6 nedēļas. Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lieto zāles. Bet es jau esmu paudusi savu skepticismu par gripas profilaksi, izmantojot iepriekš minēto Tamiflu, labāk ir izmantot tradicionālus narkotiku lietošanas profilakses pasākumus, kas nekaitē.

Devas pielāgošana vecumā nav nepieciešama.

Gripas ārstēšanai un profilaksei bērniem labāk lietot Tamiflu pulveri suspensijas pagatavošanai. Ārsts noteiks devu atkarībā no bērna vecuma un svara.

Vienīgais, ko es vēlos pieminēt zāļu lietošanas režīmā, ir ievadīšanas laiks pirmajās 2 dienās pēc slimības sākuma (pēc pirmo gripas simptomu parādīšanās). Bet, tā kā liecina narkotiku lietošanas pieredze intensīvās terapijas apstākļos, tad novēlota uzņemšana (pēc 4-5 dienām no slimības sākuma) palīdz mazināt pacienta stāvokli un paātrināt viņa atveseļošanos. Tomēr, 2 dienu laikā, visticamāk, gripas smagā forma netiks attīstīta (bet es neizslēdzu, un ir pietiekami daudz gadījumu), un, lai ārstētu vieglas gripas formas, pietiek ar standarta gripas ārstēšanu un ķermeņa atbalstu.

Šie ir simptomi, kuriem vajadzētu apturēt jebkādu saprātīgu personu no pašārstēšanās ar Tamiflu:

  • slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā;
  • reibonis, galvassāpes, vājums, miega traucējumi
  • klepus, iekaisis kakls, deguna sastrēgumi
  • sāpes dažādās ķermeņa daļās, nogurums, vājums

Piekrītu, šis saraksts ir iespaidīgs, bērniem tas ir daudz ilgāks (piemēram, nesen piezīmes, kas pēc Tamiflu lietošanas ir izraisījušas traucējumus, krampjus un pašaizvarēšanos bērniem, kas prasa īpašu kontroli pār bērnu, kamēr lietojat zāles), bet, ja jūs sākat lietot Oseltamivirs, un pēc tam iepazīstina ar šiem simptomiem ārstam, viņš, nezinādams, ko lietojat tagad (ārsts to neparedzēja), var sākt pilnīgi atšķirīgi ārstēt, nevis vispār.

Plašsaziņas līdzekļi bieži parādīja ziņojumus par Tamiflu analogu parādīšanos. Jo īpaši Harkovas farmaceitiskā grupa „Veselība” tika atzīta par tās partneri ar nosaukumu Oseltamivir. Baltkrievijā viņi izlaida savu analogu - narkotiku Flustop, ko ražoja „Academpharm”.

Par patenta Tamiflu zāļu aktīvās vielas Oseltamivir patents pieder uzņēmumiem Gilead Sciences un Roche, un tas ir spēkā līdz 2016. gadam. Tas nozīmē, ka pirms šī perioda neviens uzņēmums nevar likumīgi ražot Oseltamivīru saturošus produktus. Tiek pieņemti pieņēmumi, ka PVO varētu dot priekšroku un ļaut ražot analogus efektīvām, bet dārgām zālēm, lai novērstu epidēmiju valstīs, kurās iedzīvotāji nevar atļauties dārgas Tamiflu finansiālu iemeslu dēļ, bet tas viss ir baumas.

Vismaz kopš 2009. gada un cūku gripas epidēmijas nav nekas vairāk par Tamiflu baltkrievu flustopu un Ukrainas oseltamivira analogiem. Varbūt tā bija banāla pīle, kā arī visa veida atsauksmes par šīm zālēm, analogiem, applūst internetu, tagad daudzi raksta to, ko viņi vēlas.

Tāpat nebija oficiālas reakcijas un kompānija Roche, kas ražo Tamiflu zīmolu. Šā uzņēmuma oficiālie pārstāvji paziņoja, ka viņi reaģēs uz pārkāptajām patentu tiesībām tikai tad, ja viņi redzēs jaunu ģenērisko zāļu formulu. Tātad, šķiet, vairāk kā baumas vai sazvērestības teorijas, ka Baltkrievijas vai Ukrainas pacienti ir saindēti slimnīcās ar nezināmiem medikamentiem, kuru pamatā ir Oseltamivirs. Lai gan pat ārsti pirmās palīdzības palīdzības komplektos saņēma un joprojām saņem Tamiflu, nevis Flostop vai Oseltamivir.

Ko vēl gribu teikt. Ikviens trauksmes cēlonis, kas apgalvo, ka šī narkotika ir tikai bagātināšanai, un amerikāņi (un īpaši Donalds Rumsfelds, bijušais ASV aizsardzības ministrs, kuram pieder daļa no Rosh uzņēmuma akcijām), nosūta šādus cilvēkus tālu uz fuflomicīniem, piemēram, Arbidol, bez pierādījumiem un kas daudz vairāk cilvēku gūst labumu, bet “viņu” nav mans arguments. Ja jūs mēģināt iekļūt farmaceitiskajā tirgū ar saviem medicīniskajiem produktiem, ja jūs atbilstat šim tirgum un izpildāt vismaz nepieciešamos minimālos nosacījumus un prasības attiecībā uz reklamētajām zālēm, jo ​​īpaši pēc 2009. gada histērijas, daudzi farmācijas uzņēmumi spēja palielināt budžetus neticami augstā līmenī. Vai daļa no ieguldījumiem normālā narkotiku pētniecībā, kā arī Tamiflu ražotājs. Ja vien, protams, viņi ir pārliecināti par sagatavošanos, ko es personīgi šaubos.

Šeit ir raksts par aizjūras narkotiku Tamiflu, viņš ir Oseltamivirs, lūdzu, mīlestība un lietošana, vēl nav pienācis alternatīva. Es ceru, ka gripas vīruss nespēs ātri pielāgot šo narkotiku, un mēs visi esam veseli un laimīgi.

Tamiflu ir pretvīrusu zāles ar pierādītu efektivitāti.

Tamiflu ir pretvīrusu zāles, kuru efektivitāti šodien pierāda ne tikai pētāmo pacientu grupu atveseļošanās klīniskie rādītāji, bet arī ārstu un pašu pacientu viedokļi. Zāles aktīvā sastāvdaļa ir oseltamivira fosfāts, enzīms, kas dezaktivē patogēna vīrusa spēju iekļūt veselās šūnās un vairoties jau inficētā organismā.

Par narkotikām

Saskaņā ar ražotāja, Šveices firmas farmakoloģiskās ražošanas uzņēmuma F. Hoffmann-La Roche Ltd norādījumiem, zāles ir aktīvs līdzeklis gripas ārstēšanai un profilaksei jebkura vecuma pacientiem. Tomēr ierobežojumu esamība šo blakusparādību veidā ievērojami samazina Tamiflu popularitāti. Statistikas prakse atspēko šo informāciju. Lielākā daļa pacientu, kam veikta ārstēšana, atzīmē labus rezultātus un vieglu zāļu sastāvdaļu toleranci.

Stāsts par Tamiflu kā medikamenta pret gripu un ARVI izveidi ir unikāls. Sākotnēji 1996. gadā tika izveidots oseltamivira enzīms, kas bija paredzēts, lai ārstētu pacientus ar cilvēka imūndeficīta vīrusu (AIDS). Klīniskajos pētījumos tika konstatēts, ka enzīms nedarbojas uz AIDS šūnām, bet parāda aktīvu spēju inhibēt A un B grupas vīrusu attīstību. Pamatojoties uz augstajiem rezultātiem gripas un SARS ārstēšanā, Tamiflu ir apstiprinājusi Pasaules Veselības organizācija kā A un B vīrusa aktivitātei svarīga..

1999. gadā F.Hoffmann-La Roche Ltd kļuva par vienīgo patenta īpašnieku Tamiflu ražošanai. Tajā pašā laikā turpmākajos klīniskajos pētījumos ar dzīvniekiem atklājās šīs zāles blakusparādības.

Šodien Tamiflu formula ir praktiski pilnveidota. Gripas un ARVI ārstēšanas līdera sarakstā narkotika ieņem vadošo vietu, pateicoties ražotāja mārketinga attīstībai un pieaugošajai sabiedrības interesei par narkotikām. Blakusparādības klātbūtne neliedz Tamiflu kļūt par vienu no populārākajām narkotikām Eiropas jaunattīstības valstīs.

Darbības mehānisms

Vīruss ir inficēts, inficējot patogēnu mikroorganismu (neiraminidāzi) ar veselīgu šūnu fermentu. No jau inficētas šūnas enzīma neiraminidāzes iedarbības rezultātā jaunizveidotais vīruss tiek atdalīts. Šis process veicina turpmāko šūnu ātru inficēšanos un vīrusa izplatīšanos visā organismā.

Tamiflu sastāvā ietilpst oseltamivirs (75 mg uz zāļu kapsulu), kas, cirkulējot asins plazmā un starpšūnu šķidruma plazmā, bloķē inficēto daļiņu atdalīšanos no inficētās šūnas, tādējādi novēršot vīrusa izplatīšanos. Patogēnas mikrofloras aktivitātes kavēšana samazina intoksikāciju un samazina toksīnu līmeni asinīs. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek novērota 40 stundas pēc zāļu lietošanas.

Efektivitāte narkotiku Tamiflu pierādīta prakse. Jau pirmajā dienā pēc zāļu lietošanas pacienti novēroja būtisku vispārējā stāvokļa uzlabošanos, temperatūras samazināšanos, muskuļu un galvassāpes sāpju samazināšanos un deguna sastrēgumu simptomus. Savlaicīga medikamenti novērš gripas un ARVI agrīnās stadijas, samazina ārstēšanas laiku un samazina arī slēpto komplikāciju risku.

Papildus galvenajai oseltamira aktīvajai sastāvdaļai Tamiflu medikamenti ietver palīgvielas - nātrija stearātu, pārtikas želatīnu, talku.

Atbrīvošanas forma

Mūsdienu farmakoloģija atbrīvo Tamiflu kā perorālu suspensiju vai kapsulu.

Iekšķīga suspensija

Flakons satur 12 mg pulvera suspensijas pagatavošanai. Pirms lietošanas ražotājs iesaka pulveri izšķīdināt 52 ml vārītā attīrītā ūdens un flakonu sakrata, līdz daļiņas pilnībā izšķīst. Nepieciešamās devas mērīšana tiek veikta, izmantojot īpašu šļirci (ir iekļauta). Pirms katras lietošanas reizes flakons ar suspensiju ir ieteicams kratīt.

Tamiflu kapsulas

Katrā Tamiflu kapsulā ir 75 mg aktīvās oseltamira. Ieteicams lietot zāles noteiktā laikā, dzerot tīru vārītu ūdeni. Narkotiku lietošana nav atkarīga no ēdienreizes.

Tamiflu deva

Pieaugušo suspensija ir deva ne vairāk kā 75 mg divas reizes dienā. Bērniem (ķermeņa svars 40 kg un vairāk) ieteicamā deva ir 75 mg vienreiz dienā.

Lai novērstu gripu un SARS, Tamiflu deva tiek aprēķināta pēc ķermeņa masas.

  • bērniem, kas sver mazāk par 15 kg - ne vairāk kā 30 mg zāļu dienā;
  • līdz 23 kg - līdz 45 mg dienā ar vienu devu;
  • līdz 40 kg - līdz 60 mg dienā;
  • bērniem, kas sver vairāk nekā 40 kg, ir atļauts izdalīt narkotiku pieaugušo normas ietvaros.

Ārstēšanai zāļu devas dienā ir identiskas, un zāles tiek sadalītas divas reizes dienā, lai nodrošinātu pastāvīgu oseltamira iedarbību uz vīrusu šūnām.

Tamiflu suspensijas ārstēšanas kurss nav ilgāks par 10 dienām. Saskaņā ar instrukcijām, lai izvairītos no nevēlamām blakusparādību vai komplikāciju sekām, ražotājs kategoriski aizliedz patstāvīgi palielināt devu Tamiflu ārstēšanas laikā.

Pandēmijā zāles ir apstiprinātas lietošanai zīdaiņu ārstēšanai (no 6 mēnešiem līdz 1 gadam) ar ātrumu 3 mg uz 1 kg ķermeņa masas vismaz divas reizes dienā. Zīdaiņu ārstēšana ar pretvīrusu zālēm tiek veikta stingrā ārsta uzraudzībā. Ieteicamais akūtu elpceļu vīrusu infekciju ārstēšanas ilgums zīdaiņiem ir ne vairāk kā 5 dienas.

Tamiflu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Vadošie terapeiti neizslēdz iespēju, ka oseltamira iekļūst caur placentāro barjeru vai barojošās sievietes pienā. Šīs narkotikas blakusparādību dēļ aktīvās vielas Tamiflu ietekmi uz augļa vai jaundzimušā attīstību nevar iepriekš paredzēt.

Praksē ir reģistrēti Tamiflu blakusparādību smagas tolerances kuņģa-zarnu traktā grūtniecības laikā. Tādēļ ir ieteicams izrakstīt zāles grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā tikai tad, ja ir nozīmīgas indikācijas.

Grūtniecēm un zīdītājām ieteicams lietot Tamiflu analogus, kas ir drošāki Jūsu bērna veselībai - Kagocel, Arbidol vai Anaferon. No homeopātisko zāļu sērijas Ocillococcinum, Antigrippin agri vai Aflubin ir ideāli. Šīm zālēm nav blakusparādību, un tās ir pilnīgi drošas gan jaunattīstības auglim, gan jaundzimušajam.

Tamiflu blakusparādības

Ar padziļinātu japāņu zinātnieku pētījumu 2004. gadā tika konstatēta nenozīmīga Tamiflu zāļu psihotropā iedarbība uz bērnu organismu. Tomēr ražotāja norādījumos šī informācija nav pieejama.

Saskaņā ar PVO, zāles ir apstiprinātas lietošanai bērnu ārstēšanai no dzimšanas brīža kā zāles, kas novērš putnu gripas izplatīšanos. Medicīnas kopiena vēl nav sniegusi vienotu atzinumu par šo jautājumu.

Šodien ir zināms, ka šīs blakusparādības ietver Tamiflu:

  1. GIT - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja. Simptomi parasti izzūd pēc sava laika un neprasa zāļu lietošanas pārtraukšanu.
  2. CNS - psihosomatiski traucējumi, bezmiegs, muskuļu spazmas, halucinācijas. Riska grupa - bērni līdz 12 gadiem.
  3. Individuālā neiecietība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
  4. Aknu, nieru un urogenitālās sistēmas slimības ar smagiem funkcionāliem traucējumiem.

Tamiflu kapsulas - oficiālas lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

№ П N012090 / 01, 2005. gada 15. jūlijs
Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Ķīmiskais racionālais nosaukums:

(3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksēn-1-karbonskābes etilesteris, fosfāts

Dozēšanas forma

Sastāvs

Vienā kapsulā ir:
oseltamivirs 75 mg
(98,5 mg oseltamivira fosfāta formā)
palīgvielas:
iepriekš želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts

Apraksts

Kapsulas

Cietās želatīna kapsulas, 2. izmērs. Ķermenis - pelēks, necaurspīdīgs; vāciņš - gaiši dzeltens, necaurspīdīgs. Kapsulu saturs ir balts vai dzeltens pulveris. “Roche” tiek uzklāts uz kapsulas korpusa, uz vāciņa uzliek “75 mg”.

Farmakoterapeitiskā grupa

ATX kods [J05AH02]

Farmakoloģiskā iedarbība

Darbības mehānisms

Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir proaktīvs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts), kas konkurētspējīgi un selektīvi inhibē A un B tipa gripas vīrusu neiraminidāzi - fermentu, kas katalizē procesu, kā atbrīvot no jauna veidotas vīrusa daļiņas no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un vīrusa tālāku izplatīšanos organismā.

Oseltamivira karboksilāts darbojas ārpus šūnām. Tā inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina A un B gripas vīrusu sekrēciju no organisma. Tās koncentrācija ir nepieciešama, lai 50% samazinātu fermentu aktivitāti (IC50), atrodas nanomolārā diapazona zemākajā robežā.

Efektivitāte

Ir pierādīts, ka Tamiflu ir efektīvs gripas profilaksei un ārstēšanai pusaudžiem (≥ 12 gadiem), pieaugušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un gripas ārstēšanai bērniem, kas vecāki par 1 gadu. Sākot ārstēšanu ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmo gripas simptomu parādīšanās, Tamiflu ievērojami samazina gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu, samazina to smagumu un samazina gripas komplikāciju biežumu, kas prasa antibiotikas (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums), saīsina vīrusa izolācijas laiku. no ķermeņa un samazina laukumu zem līknes "vīrusu titru laiks".

Ja Tamiflu lieto profilakses nolūkā, būtiski (par 92%) ievērojami samazinās gripas saslimstība starp cilvēkiem, kas saskaras, samazina vīrusu izplatīšanās biežumu un novērš vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.

Tamiflu neietekmē pretvīrusu antivielu veidošanos, tostarp antivielu veidošanos, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.

Gripas vīrusa cirkulācijas laikā iedzīvotājiem tika veikts viens dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums starp bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem (vidējais vecums 5,3), kam bija drudzis (> 100 F) un viens no elpošanas simptomiem (klepus vai akūts rinīts). Šajā pētījumā 67% pacientu bija inficēti ar A vīrusu, un 33% pacientu bija inficēti ar vīrusu B. Ārstēšana ar Tamiflu, kas sākās 48 stundas pēc simptomu rašanās, ievērojami samazināja slimības ilgumu par 35,8 stundām, salīdzinot ar placebo. Slimības ilgums tika definēts kā laika periods, kas nepieciešams, lai mazinātu klepu, iesnas, atrisinātu drudzi un atgrieztos normālā un normālā aktivitātē. Bērnu, kuriem attīstījās akūta vidusauss iekaisums un kuri lietoja Tamiflu, īpatsvars samazinājās par 40%, salīdzinot ar placebo. Bērni, kas saņēma Tamiflu, atgriezās normālā un normālā aktivitātē gandrīz 2 dienas agrāk nekā bērni, kas saņēma placebo.

Vīrusu rezistence

Saskaņā ar līdzšinējiem datiem, lietojot Tamiflu pēckontakta (7 dienas) un sezonas (42 dienas) profilaksei pret gripu, nav novērota.

Gripas vīrusa īslaicīga izdalīšanās biežums ar samazinātu neiraminidāzes jutību pret oseltamivira karboksilātu pieaugušiem pacientiem ar gripu ir 0,4%, rezistenta vīrusa izvadīšana no pacientu grupas, kas saņem Tamiflu, nepazemina pacientu klīnisko stāvokli.

A gripas vīrusa klīnisko izolātu rezistences biežums nepārsniedz 1,5%. Gripas vīrusa klīnisko izolātu vidū netika konstatēti zāļu rezistenti celmi.

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc oseltamivira perorālas ievadīšanas fosfāts viegli uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, un aknu esterāzes iedarbībā tas ir ļoti pārveidots par aktīvu metabolītu. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā tiek noteikta 30 minūšu laikā, sasniedzot gandrīz maksimālo līmeni 2-3 stundas pēc ievadīšanas un ievērojami (vairāk nekā 20 reizes) pārsniedz zāļu koncentrāciju. Vismaz 75% no ieņemtās devas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā aktīvā metabolīta formā, kas ir mazāks par 5% sākotnējās zāļu formā. Gan preparāta, gan aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no uztura uzņemšanas.

Izplatīšana

Cilvēkiem vidējais izkliedes tilpums (Vss) Aktīvais metabolīts ir aptuveni 23 litri.

Kā parādīts eksperimentos ar seskiem, žurkām un trušiem, aktīvais metabolīts sasniedz visas galvenās gripas infekcijas vietas. Šajos eksperimentos pēc iekšķīgas oseltamivira fosfāta lietošanas tā aktīvais metabolīts tika konstatēts plaušās, bronhu mazgāšanas līdzekļos, deguna gļotādā, vidusauss un trahejā koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efektu.

Aktīvā metabolīta saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (aptuveni 3%). Prēmisko vielu saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir 42%, kas nav pietiekams, lai izraisītu nozīmīgu zāļu mijiedarbību.

Metabolisms

Oseltamivira fosfāts ir pārvērsts par aktīvu metabolītu esterāzes iedarbībā, kas galvenokārt ir aknās un zarnās. Ne oseltamivira fosfāts, ne aktīvais metabolīts nav citohroma P450 izoenzīmu substrāti vai inhibitori.

Pārcelšanās

Absorbētā oseltamivira izdalās galvenokārt (> 90%), kļūstot par aktīvu metabolītu. Aktīvais metabolīts netiek pārveidots un izdalās ar urīnu (> 99%). Lielākajā daļā pacientu aktīvā metabolīta eliminācijas pusperiods no plazmas ir 6-10 stundas.

Aktīvais metabolīts pilnībā izdalās (> 99%) caur nierēm. Nieru klīrenss (18,8 l / h) pārsniedz glomerulārās filtrācijas ātrumu (7,5 l / h), kas norāda, ka zāles izdalās arī caur tubulāro sekrēciju. Ar izkārnījumiem izdalās mazāk nekā 20% no uzņemtajām radioaktīvi iezīmētajām zālēm.

Farmakokinētika īpašās grupās

Pacienti ar nieru bojājumiem

Ja Tamiflu tiek ordinēts, 100 mg 2 reizes dienā 5 dienas 5 dienas pacientiem ar atšķirīgu nieru bojājumu pakāpi zem aktīvās metabolīta koncentrācijas plazmā - laiks (AUC) ir apgriezti proporcionāls nieru funkcijas samazinājumam.

Pacienti ar aknu bojājumiem

In vitro eksperimenti parādīja, ka pacientiem ar aknu patoloģiju oseltamivira fosfāta AUC vērtība nav būtiski palielinājusies, un aktīvā metabolīta AUC netika samazināts.

Gados vecāki pacienti

Senilu vecuma pacientiem (65 - 78 gadi) aktīvā metabolīta AUC līdzsvara stāvoklī bija par 25–35% lielāks nekā jaunākiem pacientiem, parakstot līdzīgas Tamiflu devas. Zāles eliminācijas pusperiods gados vecākiem cilvēkiem būtiski neatšķīrās no jaunākiem pieaugušiem pacientiem. Ņemot vērā datus par zāļu AUC un panesamību, pacientiem ar senilu vecumu gripas ārstēšanā un profilaksē nav nepieciešama devas pielāgošana.

Bērni

Tamiflu farmakokinētika tika pētīta bērniem no 1 gada līdz 16 gadiem farmakokinētikas pētījumā ar vienu zāļu devu un klīniskā pētījumā nelielam skaitam bērnu vecumā no 3 līdz 12 gadiem. Maziem bērniem pro-zāļu un aktīvā metabolīta izdalīšanās bija ātrāka nekā pieaugušajiem, kā rezultātā AUC samazinājās salīdzinājumā ar konkrētu devu. Zāļu lietošana 2 mg / kg devā dod to pašu oseltamivira karboksilāta AUC, kas tiek sasniegta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulas devas (kas atbilst apmēram 1 mg / kg). Oseltamivira farmakokinētika bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir tāda pati kā pieaugušajiem.

Indikācijas

  • Gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu.
  • Gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa inficēšanās risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem).
  • Gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret oseltamivira fosfātu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.

Hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, kreatinīna klīrenss 10 ml / min).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Žurkām laktācijas periodā oseltamivirs un aktīvais metabolīts nonāk pienā. Nav zināms, vai ar pienu izdalās oseltamivirs vai aktīvais metabolīts. Tomēr dzīvniekiem iegūto datu ekstrapolācija liecina, ka to daudzums mātes pienā var būt attiecīgi 0,01 mg un 0,3 mg dienā.

Pašlaik dati par narkotiku lietošanu grūtniecēm nav pietiekami, lai novērtētu oseltamivira fosfāta teratogēno vai fetotoksisko iedarbību.

Paturot to prātā, Tamiflu jāievada grūtniecības vai zīdīšanas laikā tikai tad, ja iespējamie ieguvumi no tā lietošanas pārsniedz iespējamo risku auglim vai zīdaiņiem.

Devas un ievadīšana

Tamiflu lieto iekšķīgi ar ēdienu vai bez tā. Dažiem pacientiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Standarta dozēšanas shēma

Ārstēšana

Ārstēšana jāsāk pirmajā vai otrajā dienā pēc gripas simptomu rašanās.

Pieaugušie un pusaudži ≥ 12 gadi. Ieteicamā shēma Tamiflu - viena kapsula 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas vai 75 mg suspensijas 2 reizes dienā iekšā 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.

Bērni, kas vecāki par 40 kg vai ≥ 8 gadiem un kuri var norīt kapsulas, var saņemt ārstēšanu, lietojot vienu kapsulu 75 mg 2 reizes dienā kā alternatīvu Tamiflu suspensijas ieteicamajai devai (skatīt zemāk).

Bērni vecumā līdz 1 gadam. Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:
Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:

Ķermeņa svars

Ieteicamā deva 5 dienas