loader

Galvenais

Jautājumi

Tamiflu: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes, cenas aptiekās Krievijā

Tamiflu ir pretvīrusu zāles, prodrug, ko lieto gripas profilaksei un ārstēšanai.

Tā satur oseltamivīru, prodrogu, kas organismā tiek metabolizēts oseltamivira karboksilātā. Oseltamivira aktīvais metabolīts konkurētspējīgi un selektīvi inhibē gripas vīrusu B un A neirominidāzi, kā rezultātā tiek novērsta tikko izveidotu vīrusu atbrīvošanās no inficētām šūnām un to iekļūšana veselīgās šūnās.

Tamiflu novērš slimības attīstību agrīnā stadijā - oseltamivira karboksilāts inhibē vīrusu replikāciju un samazina tā patogenitāti.

Profilakses lomā tā ievērojami (par 92%) samazina gripas gadījumu skaitu cilvēkiem, kuri bijuši saskarē ar inficētiem cilvēkiem.

Neietekmē antivielu veidošanos pret gripas vīrusu, tostarp pacientiem, kuri tiek vakcinēti ar inaktivētu gripas vakcīnu. Pēcreģistrācijas un sezonālās gripas profilakses gadījumā zāļu rezistence nav attīstījusies.

1 kapsulas Tamiflu 75 sastāvā ietilpst:

  • Aktīvā viela: oseltamivirs - 75 mg (oseltamivira fosfāta formā - 98,5 mg);
  • Palīgkomponenti: talks, povidons K30, želatinizēta ciete, nātrija kroskarmeloze, nātrija stearilfumarāts;
  • Kapsulas korpuss: želatīns, titāna dioksīds, melnais dzelzs krāsojums;
  • Cap kapsulas: želatīns, titāna dioksīds, dzelzs krāsu oksīds sarkans un dzeltens.

Nav pierādījumu par efektivitāti citu slimību, ko izraisa citi patogēni, izņemot gripas vīrusus A un B, ārstēšanā.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz Tamiflu? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

  • gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu;
  • gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa infekcijas risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem);
  • gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.

Norādījumi par Tamiflu 75 mg lietošanu

Zāles lieto iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizes. Narkotiku panesamību var uzlabot, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Pieaugušie, pusaudži vai bērni, kuri nevar norīt kapsulu, var saņemt arī Tamiflu pulvera veidā, lai pagatavotu suspensiju iekšķīgai lietošanai.

Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc gripas simptomu rašanās.

Gripas ārstēšanai lieto Tamiflu 75 mg standarta devas saskaņā ar instrukcijām:

  • Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem - 1 zāļu kapsula 2 reizes dienā - 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.
  • 8 gadus veci un vecāki bērni, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg un kuri spēj norīt kapsulas - 1 kapsula 2 reizes dienā 5 dienas.

Profilaktiskiem nolūkiem lietošanas pamācībā ir ieteiktas šādas devas:

  • Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 reizi dienā vismaz 10 dienas pēc saskares ar pacientu. Sezonas gripas epidēmijas laikā 75 mg 1 reizi dienā 6 nedēļas.
  • Bērni vecumā no 8 gadiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 reizi dienā.

Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.

Īpaši norādījumi

Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss vairāk nekā 30 ml / min), kā arī gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Ja kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, Tamiflu deva ir jāsamazina līdz 75 mg reizi dienā 5 dienas (ārstēšanas laikā).

Novēršot gripu pacientiem, kam kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, suspensijā samaziniet devu līdz 30 mg dienā vai pārnesiet pacientu, lai saņemtu zāles katru otro dienu devā 75 mg dienā.

Blakusparādības

Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību rašanās iespēju, ja Tamiflu tiek parakstīts:

  • slikta dūša, vemšana (parasti, lietojot lielas devas vai pirmajās ārstēšanas dienās), bezmiegs, reibonis;
  • reti - caureja, vājums, nogurums, galvassāpes, deguna sastrēgumi, iekaisis kakls, klepus, sāpes vēderā.

Kontrindikācijas

Tamiflu ir kontrindicēts šādos gadījumos:

  • individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām;
  • smaga nieru mazspēja;
  • vecums bērniem līdz 1 gadam.
  • grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā ir iespējams palielināt vai izraisīt blakusparādības. Simptomātiska ārstēšana.

Tamiflu analogi, cena aptiekās

Ja nepieciešams, Tamiflu 75 mg var aizstāt ar terapeitisku iedarbību - tās ir zāles:

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Tamiflu lietošanas instrukcijas, cena un līdzīgu darbību narkotiku pārskati nav piemērojami. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena Krievijas aptiekās: Tamiflu kapsulas 75 mg 10 gab. - no 1210 līdz 1321 rubļiem saskaņā ar 728 aptiekām.

Uzglabāt bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Pulvera derīguma termiņš - 2 gadi, kapsulas - 7 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.

Ko saka pārskati?

Saskaņā ar ārstu atsauksmēm, Tamiflu efektīvi iedarbojas uz gripas vīrusiem - pacienti atzīmē, ka to lieto daudz retāk un vieglāk ar narkotikām. Dažos gadījumos ir blakusparādības, no kurām visbiežāk sastopamas slikta dūša un caureja (galvenokārt bērniem).

Lielākā daļa mātes ir apmierinātas ar zāļu iedarbību, parakstot to bērniem. Daudzos gadījumos Prem Tamiflu kā preventīvs pasākums pirms došanās uz bērnudārzu vai skolu ļauj izvairīties no bērna inficēšanas ar gripas vīrusu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāles var vienlaicīgi parakstīt pacientiem ar pretdrudža līdzekļiem, kuru pamatā ir paracetamols un pretsāpju līdzekļi. Ar šo zāļu mijiedarbību netika novērotas nopietnas blakusparādības un negatīvas ķermeņa reakcijas.

Tamiflu nedrīkst kombinēt ar enterosorbentiem vai antacīdu zālēm, kā tas ir šajā gadījumā, ievērojami samazinās oseltamivira terapeitiskā iedarbība.

Klīniskajos pētījumos netika konstatētas nevienas ķermeņa blakusparādības un bojājumi, kad Tamiflu kapsulas tika kombinētas ar tādām zālēm kā tiazīdu diurētiskie līdzekļi, histamīna H2 receptoru blokatori, ksantīni, neārstējošie pretsāpju līdzekļi, kortikosteroīdi, penicilīna antibiotikas, cefalosporīni, azitromicīns, es, es lietoju, un es izmantoju tās pašas programmas, es izmantoju, I-azitromicīnu, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es,.

Tamiflu kapsulas - oficiālas lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

№ П N012090 / 01, 2005. gada 15. jūlijs
Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Ķīmiskais racionālais nosaukums:

(3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksēn-1-karbonskābes etilesteris, fosfāts

Dozēšanas forma

Sastāvs

Vienā kapsulā ir:
oseltamivirs 75 mg
(98,5 mg oseltamivira fosfāta formā)
palīgvielas:
iepriekš želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts

Apraksts

Kapsulas

Cietās želatīna kapsulas, 2. izmērs. Ķermenis - pelēks, necaurspīdīgs; vāciņš - gaiši dzeltens, necaurspīdīgs. Kapsulu saturs ir balts vai dzeltens pulveris. “Roche” tiek uzklāts uz kapsulas korpusa, uz vāciņa uzliek “75 mg”.

Farmakoterapeitiskā grupa

ATX kods [J05AH02]

Farmakoloģiskā iedarbība

Darbības mehānisms

Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir proaktīvs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts), kas konkurētspējīgi un selektīvi inhibē A un B tipa gripas vīrusu neiraminidāzi - fermentu, kas katalizē procesu, kā atbrīvot no jauna veidotas vīrusa daļiņas no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un vīrusa tālāku izplatīšanos organismā.

Oseltamivira karboksilāts darbojas ārpus šūnām. Tā inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina A un B gripas vīrusu sekrēciju no organisma. Tās koncentrācija ir nepieciešama, lai 50% samazinātu fermentu aktivitāti (IC50), atrodas nanomolārā diapazona zemākajā robežā.

Efektivitāte

Ir pierādīts, ka Tamiflu ir efektīvs gripas profilaksei un ārstēšanai pusaudžiem (≥ 12 gadiem), pieaugušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un gripas ārstēšanai bērniem, kas vecāki par 1 gadu. Sākot ārstēšanu ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmo gripas simptomu parādīšanās, Tamiflu ievērojami samazina gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu, samazina to smagumu un samazina gripas komplikāciju biežumu, kas prasa antibiotikas (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums), saīsina vīrusa izolācijas laiku. no ķermeņa un samazina laukumu zem līknes "vīrusu titru laiks".

Ja Tamiflu lieto profilakses nolūkā, būtiski (par 92%) ievērojami samazinās gripas saslimstība starp cilvēkiem, kas saskaras, samazina vīrusu izplatīšanās biežumu un novērš vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.

Tamiflu neietekmē pretvīrusu antivielu veidošanos, tostarp antivielu veidošanos, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.

Gripas vīrusa cirkulācijas laikā iedzīvotājiem tika veikts viens dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums starp bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem (vidējais vecums 5,3), kam bija drudzis (> 100 F) un viens no elpošanas simptomiem (klepus vai akūts rinīts). Šajā pētījumā 67% pacientu bija inficēti ar A vīrusu, un 33% pacientu bija inficēti ar vīrusu B. Ārstēšana ar Tamiflu, kas sākās 48 stundas pēc simptomu rašanās, ievērojami samazināja slimības ilgumu par 35,8 stundām, salīdzinot ar placebo. Slimības ilgums tika definēts kā laika periods, kas nepieciešams, lai mazinātu klepu, iesnas, atrisinātu drudzi un atgrieztos normālā un normālā aktivitātē. Bērnu, kuriem attīstījās akūta vidusauss iekaisums un kuri lietoja Tamiflu, īpatsvars samazinājās par 40%, salīdzinot ar placebo. Bērni, kas saņēma Tamiflu, atgriezās normālā un normālā aktivitātē gandrīz 2 dienas agrāk nekā bērni, kas saņēma placebo.

Vīrusu rezistence

Saskaņā ar līdzšinējiem datiem, lietojot Tamiflu pēckontakta (7 dienas) un sezonas (42 dienas) profilaksei pret gripu, nav novērota.

Gripas vīrusa īslaicīga izdalīšanās biežums ar samazinātu neiraminidāzes jutību pret oseltamivira karboksilātu pieaugušiem pacientiem ar gripu ir 0,4%, rezistenta vīrusa izvadīšana no pacientu grupas, kas saņem Tamiflu, nepazemina pacientu klīnisko stāvokli.

A gripas vīrusa klīnisko izolātu rezistences biežums nepārsniedz 1,5%. Gripas vīrusa klīnisko izolātu vidū netika konstatēti zāļu rezistenti celmi.

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc oseltamivira perorālas ievadīšanas fosfāts viegli uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, un aknu esterāzes iedarbībā tas ir ļoti pārveidots par aktīvu metabolītu. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā tiek noteikta 30 minūšu laikā, sasniedzot gandrīz maksimālo līmeni 2-3 stundas pēc ievadīšanas un ievērojami (vairāk nekā 20 reizes) pārsniedz zāļu koncentrāciju. Vismaz 75% no ieņemtās devas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā aktīvā metabolīta formā, kas ir mazāks par 5% sākotnējās zāļu formā. Gan preparāta, gan aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no uztura uzņemšanas.

Izplatīšana

Cilvēkiem vidējais izkliedes tilpums (Vss) Aktīvais metabolīts ir aptuveni 23 litri.

Kā parādīts eksperimentos ar seskiem, žurkām un trušiem, aktīvais metabolīts sasniedz visas galvenās gripas infekcijas vietas. Šajos eksperimentos pēc iekšķīgas oseltamivira fosfāta lietošanas tā aktīvais metabolīts tika konstatēts plaušās, bronhu mazgāšanas līdzekļos, deguna gļotādā, vidusauss un trahejā koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efektu.

Aktīvā metabolīta saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (aptuveni 3%). Prēmisko vielu saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir 42%, kas nav pietiekams, lai izraisītu nozīmīgu zāļu mijiedarbību.

Metabolisms

Oseltamivira fosfāts ir pārvērsts par aktīvu metabolītu esterāzes iedarbībā, kas galvenokārt ir aknās un zarnās. Ne oseltamivira fosfāts, ne aktīvais metabolīts nav citohroma P450 izoenzīmu substrāti vai inhibitori.

Pārcelšanās

Absorbētā oseltamivira izdalās galvenokārt (> 90%), kļūstot par aktīvu metabolītu. Aktīvais metabolīts netiek pārveidots un izdalās ar urīnu (> 99%). Lielākajā daļā pacientu aktīvā metabolīta eliminācijas pusperiods no plazmas ir 6-10 stundas.

Aktīvais metabolīts pilnībā izdalās (> 99%) caur nierēm. Nieru klīrenss (18,8 l / h) pārsniedz glomerulārās filtrācijas ātrumu (7,5 l / h), kas norāda, ka zāles izdalās arī caur tubulāro sekrēciju. Ar izkārnījumiem izdalās mazāk nekā 20% no uzņemtajām radioaktīvi iezīmētajām zālēm.

Farmakokinētika īpašās grupās

Pacienti ar nieru bojājumiem

Ja Tamiflu tiek ordinēts, 100 mg 2 reizes dienā 5 dienas 5 dienas pacientiem ar atšķirīgu nieru bojājumu pakāpi zem aktīvās metabolīta koncentrācijas plazmā - laiks (AUC) ir apgriezti proporcionāls nieru funkcijas samazinājumam.

Pacienti ar aknu bojājumiem

In vitro eksperimenti parādīja, ka pacientiem ar aknu patoloģiju oseltamivira fosfāta AUC vērtība nav būtiski palielinājusies, un aktīvā metabolīta AUC netika samazināts.

Gados vecāki pacienti

Senilu vecuma pacientiem (65 - 78 gadi) aktīvā metabolīta AUC līdzsvara stāvoklī bija par 25–35% lielāks nekā jaunākiem pacientiem, parakstot līdzīgas Tamiflu devas. Zāles eliminācijas pusperiods gados vecākiem cilvēkiem būtiski neatšķīrās no jaunākiem pieaugušiem pacientiem. Ņemot vērā datus par zāļu AUC un panesamību, pacientiem ar senilu vecumu gripas ārstēšanā un profilaksē nav nepieciešama devas pielāgošana.

Bērni

Tamiflu farmakokinētika tika pētīta bērniem no 1 gada līdz 16 gadiem farmakokinētikas pētījumā ar vienu zāļu devu un klīniskā pētījumā nelielam skaitam bērnu vecumā no 3 līdz 12 gadiem. Maziem bērniem pro-zāļu un aktīvā metabolīta izdalīšanās bija ātrāka nekā pieaugušajiem, kā rezultātā AUC samazinājās salīdzinājumā ar konkrētu devu. Zāļu lietošana 2 mg / kg devā dod to pašu oseltamivira karboksilāta AUC, kas tiek sasniegta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulas devas (kas atbilst apmēram 1 mg / kg). Oseltamivira farmakokinētika bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir tāda pati kā pieaugušajiem.

Indikācijas

  • Gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu.
  • Gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa inficēšanās risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem).
  • Gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret oseltamivira fosfātu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.

Hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, kreatinīna klīrenss 10 ml / min).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Žurkām laktācijas periodā oseltamivirs un aktīvais metabolīts nonāk pienā. Nav zināms, vai ar pienu izdalās oseltamivirs vai aktīvais metabolīts. Tomēr dzīvniekiem iegūto datu ekstrapolācija liecina, ka to daudzums mātes pienā var būt attiecīgi 0,01 mg un 0,3 mg dienā.

Pašlaik dati par narkotiku lietošanu grūtniecēm nav pietiekami, lai novērtētu oseltamivira fosfāta teratogēno vai fetotoksisko iedarbību.

Paturot to prātā, Tamiflu jāievada grūtniecības vai zīdīšanas laikā tikai tad, ja iespējamie ieguvumi no tā lietošanas pārsniedz iespējamo risku auglim vai zīdaiņiem.

Devas un ievadīšana

Tamiflu lieto iekšķīgi ar ēdienu vai bez tā. Dažiem pacientiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Standarta dozēšanas shēma

Ārstēšana

Ārstēšana jāsāk pirmajā vai otrajā dienā pēc gripas simptomu rašanās.

Pieaugušie un pusaudži ≥ 12 gadi. Ieteicamā shēma Tamiflu - viena kapsula 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas vai 75 mg suspensijas 2 reizes dienā iekšā 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.

Bērni, kas vecāki par 40 kg vai ≥ 8 gadiem un kuri var norīt kapsulas, var saņemt ārstēšanu, lietojot vienu kapsulu 75 mg 2 reizes dienā kā alternatīvu Tamiflu suspensijas ieteicamajai devai (skatīt zemāk).

Bērni vecumā līdz 1 gadam. Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:
Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:

Ķermeņa svars

Ieteicamā deva 5 dienas

Tamiflu - instrukcijas, cena, analogi un atsauksmes par pieteikumu

Tamiflu ir pretvīrusu zāles, ko lieto gripas profilaksei un ārstēšanai.

Aktīvā viela - Oseltamivirs (Oseltamyvira).

Tamiflu aktīvā sastāvdaļa ir spēcīgs selektīvs gripas vīrusa neiraminidāzes klases fermentu inhibitors. Vīrusu neiraminidāzes ir ļoti svarīgas jaunu vīrusa daļiņu atbrīvošanai no inficētām šūnām un vīrusa tālākas izplatīšanās organismā.

Tamiflu lietošana ievērojami atvieglo slimības gaitu, saīsina plūsmas laiku un profilakses nolūkos samazina bronhīta, sinusīta, vidusauss iekaisuma vai pneimonijas iespējamību.

Klīniskie pētījumi liecina, ka bērniem līdz 12 gadu vecumam slimības ilgums samazinās vidēji par 2 dienām. Nav reģistrēti apstiprināti zāļu rezistences veidošanās gadījumi.

  • 1 30 mg kapsula satur 30 mg oseltamivira oseltamivira fosfāta veidā 39,4 mg
  • 1 45 mg kapsula satur 45 mg oseltamivira oseltamivira fosfāta veidā 59,1 mg
  • 75 mg kapsulas satur 75 mg oseltamivira oseltamivira fosfāta veidā 98,5 mg.
  • palīgvielas: kukurūzas ciete, povidons K 30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts;
  • apvalks - 30 mg kapsulas: želatīns, sarkans dzelzs oksīds (E172), dzeltens dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E 171)
  • 45 mg kapsulas: želatīns, melns dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E 171)
  • 75 mg kapsulas: želatīns, sarkanais dzelzs oksīds (E172), dzeltens dzelzs oksīds (E172), melns dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E 171), drukas tinte.

Ātra pāreja lapā

Cena aptiekās

Informācija par Tamiflu cenu aptiekās Maskavā un Krievijā tiek ņemta no šīm tiešsaistes aptiekām un var nedaudz atšķirties no cenas jūsu reģionā.

Jūs varat iegādāties narkotiku aptiekās Maskavā par cenu: Tamiflu 75 mg 10 kapsulas - no 1197 līdz 1284 rubļiem, Tamiflu pulveris suspensijas pagatavošanai 30 g - no 1124 līdz 1199 rubļiem.

Uzglabāt bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Pulvera derīguma termiņš - 2 gadi, kapsulas - 7 gadi.

Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.

Analogu saraksts ir parādīts zemāk.

Kas palīdz Tamiflu?

Zāles Tamiflu paredzētas gripas ārstēšanai bērniem no 1 gada vecuma un pieaugušajiem.

Turklāt zāles lieto gripas profilaksei pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma, kuriem ir paaugstināts vīrusu infekcijas risks (lielās ražošanas grupās, militārajās vienībās, vājinātos pacientos) un bērniem no 1 gada.

Zāļu lietošana neaizstāj vakcināciju pret gripu.

Lietošanas instrukcija Tamiflu devai un noteikumiem

Zāles var lietot kopā ar ēdienreizēm vai neatkarīgi no ēdienreizes. Dažiem cilvēkiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto ēdienreizes laikā.

Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc gripas simptomu rašanās.

Ieteicamā deva pieaugušajiem Tamiflu lietošanai pieaugušajiem ir 75 mg / 2 reizes dienā. Devas palielināšana nepalielina zāļu iedarbību.

Bērni vecumā no 1 un vairāk par ieteicamo pulveri iekšķīgai lietošanai vai 30 mg un 45 mg kapsulām (bērniem vecākiem par 2 gadiem).

Tamiflu devas bērniem atkarībā no bērna svara:

  • mazāks vai vienāds ar 15 kg - 30 mg / 2 reizes dienā;
  • vairāk nekā 15-23 kg - 45 mg / 2 reizes dienā;
  • vairāk nekā 23-40 kg - 60 mg / 2 reizes dienā;
  • vairāk nekā 40 kg - 75 mg / 2 reizes dienā.

Lietojot suspensiju, jālieto pievienotā šļirce ar 30 mg, 45 mg un 60 mg. Nepieciešamais suspensijas daudzums tiek ņemts no flakona ar dozēšanas šļirci, pārvietots uz mērkausiņu un jālieto iekšķīgi.

Tamiflu lietošana, lai novērstu profilaksi, jāuzsāk ne vēlāk kā pirmās 2 dienas pēc saskares ar inficēto personu un jāturpina lietot zāles vismaz 10 dienas.

Sezonas gripas epidēmijas laikā narkotiku lietošanas gaita ir 6 nedēļas. Tamiflu lieto tādās pašās devās kā ārstēšana, bet ne divas, bet vienu reizi dienā. Narkotiku lietošanas laikā turpinās profilaktiska darbība.

Ir svarīgi

Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu mazspējas gadījumiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss vairāk nekā 30 ml / min), kā arī gados vecākiem cilvēkiem nav nepieciešama devas pielāgošana.

Ja kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, devu nepieciešams samazināt līdz 75 mg / reizi dienā, katru dienu 5 dienas (ārstēšanas laikā). Novēršot gripu pacientiem, kuriem kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, suspensijas veidā samaziniet devu līdz 30 mg dienā, un katru otro dienu, lietojot devu 75 mg dienā, pārvietojiet personu uz narkotiku.

Lietojumprogrammas funkcijas

Pirms zāļu lietošanas izlasiet norādījumus par kontrindikāciju lietošanu, iespējamās blakusparādības un citu svarīgu informāciju.

Tamiflu blakusparādības

Lietošanas instrukcija brīdina par zāļu Tamiflu blakusparādību attīstību:

  • Sāpes vēderā, caureja;
  • Bronhīts;
  • Galvassāpes;
  • Reibonis;
  • Klepus;
  • Vājums, miega traucējumi;
  • Augšējo elpceļu infekcija;
  • Dažādas lokalizācijas sāpes;
  • Dispepsija;
  • Rinoreja.

Lietojot Tamiflu, pieaugušajiem visbiežāk rodas vemšana un slikta dūša (parasti pēc pirmās devas ievadīšanas pārkāpumi ir īslaicīgi un parasti nav nepieciešama zāļu lietošana).

Bērniem bieži rodas vemšana, iespējams attīstīt dermatītu, caureju, sāpes vēderā, sliktu dūšu, deguna asiņošanu, dzirdes orgānu traucējumus, konjunktivītu, astmu (ieskaitot pasliktināšanos), akūtu vidusauss iekaisumu, pneimoniju, bronhītu, sinusītu, limfadenopātiju.

Pēcreģistrācijas novērojumos tika konstatēts, ka Tamiflu var izraisīt šādas blakusparādības:

  • Kuņģa-zarnu trakts: reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
  • Neiropsihiskā sfēra: krampju un delīriju attīstība (ieskaitot apziņas traucējumus, disorientāciju telpā un laikā, uzbudinājums, patoloģiska uzvedība, halucinācijas, delīrijs, trauksme, nakts murgi). Reti tiek ievērotas dzīvībai bīstamas darbības;
  • Aknas: ļoti reti - paaugstināts aknu enzīmu līmenis, hepatīts;
  • Ādas un zemādas audi: reti - paaugstinātas jutības reakcijas: nātrene, ekzēma, dermatīts, izsitumi uz ādas; ļoti reti, multiformas eritēma, toksiska epidermas nekrolīze un Stīvensa-Džonsona sindroms, angioneirotiskā tūska, anafilaktoīdas un anafilaktiskas reakcijas.

Kontrindikācijas

Tamiflu ir kontrindicēts šādām slimībām vai slimībām:

  • Hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, CC ≤ 10 ml / min);
  • Paaugstināta jutība pret zālēm.

Esiet uzmanīgi, parakstot grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas periodā).

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā iespējama blakusparādību iespēja. Var rasties slikta dūša, reibonis un vemšana. Pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu un radīt simptomātisku ārstēšanu.

Tamiflu analogais saraksts

Ja nepieciešams, nomainiet narkotiku, iespējams, divas iespējas - citas narkotikas izvēli ar tādu pašu aktīvo vielu vai zāles ar līdzīgu iedarbību, bet citu aktīvo vielu.

Tamiflu analogi, zāļu saraksts:

Izvēloties nomaiņu, ir svarīgi saprast, ka cena, lietošanas instrukcijas un atsauksmes par Tamiflu neattiecas uz analogiem. Pirms nomaiņas ir jāsaņem ārstējošā ārsta apstiprinājums, nevis jāaizstāj pati narkotika.

Tamiflu atsauksmes bērniem ir labas gan ārstnieciskā, gan profilaktiskā nolūkā. Pirms dzemdībām skolā vai bērnudārzā, daži no tiem dzer zāles profilaksei.

Īpaša informācija veselības aprūpes darbiniekiem

Mijiedarbība

Saskaņā ar farmakoloģiskajiem un farmakokinētiskajiem pētījumiem klīniski nozīmīgas zāļu mijiedarbības ir maz ticamas.

Farmakokinētiskā mijiedarbība starp oseltamivīru, tā galveno metabolītu netika konstatēta, lietojot vienlaicīgi ar paracetamolu, acetilsalicilskābi, cimetidīnu vai antacīdu līdzekļiem (magnija un alumīnija hidroksīds, kalcija karbonāts).

Īpaši norādījumi

Zāļu lietošanas laikā Tamiflu ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientu uzvedību, lai savlaicīgi atklātu novirzes pazīmes.

Zāļu efektivitāte citām slimībām (izņemot A un B gripu) nav noteikta.

Viena pudele Tamiflu pulvera veidā satur 25,713 g sorbīta. Norādot zāles 45 mg devā divas reizes dienā, pacienta ķermenī tiek ievadīts 2,6 g sorbīta. Šis sorbīta daudzums pārsniedz dienas devu, kas atļauta pacientiem ar iedzimtu fruktozes nepanesību.

Sagatavoto suspensiju var uzglabāt 10 dienas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, vai 17 dienas temperatūrā + 2... + 8 ° C.

Tamiflu

Lietošanas indikācijas

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā sastāvdaļa, grupa

Dozēšanas forma

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret kādu no Tamiflu, CRF (CC mazāk par 10 ml / min) kapsulu sastāvdaļām, aknu mazspēja, C piesardzība. Bērnu vecums, grūtniecība, laktācija.

Kā lietot: devu un ārstēšanu

Iekšpusē, neatkarīgi no maltītes. Ārstēšanai Tamiflu jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc slimības simptomu rašanās, lietojot 75 mg devu 2 reizes dienā 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.

A un B tipa gripas profilaksei pieaugušie tiek izrakstīti mutē, 75 mg 1-2 reizes dienā 6 nedēļas (gripas epidēmijas laikā). Maksimālā pieaugušo deva ir 150 mg dienā.

Pacientiem ar CC mazāk par 30 ml / min devu samazina līdz 75 mg Tamiflu 1 reizi dienā 5 dienas, ja CC ir mazāks par 10 ml / min, nav datu par lietošanu.

Pacientiem ar aknu mazspēju oseltamivira drošība un efektivitāte nav noteikta.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretvīrusu līdzeklis ir prodrug, aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts) selektīvi inhibē A un B tipa gripas vīrusa neiraminidāzi, kas ir glikoproteīns, kas katalizē saikni starp terminālo sialskābi un cukuru, tādējādi veicinot vīrusa izplatīšanos elpceļos (virioni atstāj inficēto organismu) iekļūšana elpceļu epitēlija šūnās, novēršot vīrusa inaktivāciju ar epitēlija gļotu). Oseltamivira karboksilāts darbojas ārpus šūnām un konkurētspējīgi inhibē vīrusa neiraminidāzi. Aktīvā viela Tamiflu in vitro kavē gripas vīrusa augšanu un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogēnumu in vivo. Tas samazina A un B gripas vīrusu sekrēciju no organisma. Neietekmē antivielu veidošanos, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu. Vīrusa klīnisko izolātu rezistences biežums ir 2%.

Blakusparādības

Slikta dūša, vemšana (parasti, lietojot lielas devas vai pirmās ārstēšanas dienas), bezmiegs, reibonis; reti - caureja, vājums, nogurums, galvassāpes, deguna sastrēgumi, iekaisis kakls, klepus, sāpes vēderā.

Īpaši norādījumi

Tamiflu terapija jāuzsāk 48 stundu laikā pēc gripas simptomu rašanās.

Mijiedarbība

Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, palielina aktīvā metabolīta Tamiflu koncentrāciju 2-3 reizes (aktīvās tubulārās sekrēcijas procesa kavēšanas dēļ nierēs), kas tomēr nav jāpielāgo.

Jautājumi, atbildes, atsauksmes par narkotiku Tamiflu


Sniegtā informācija ir paredzēta medicīnas un farmācijas speciālistiem. Visprecīzākā informācija par preparātu ir norādīta ražotāja pievienotajā instrukcijā. Neviena informācija, kas publicēta šajā vai kādā citā mūsu vietnes lapā, nevar aizstāt personisku aicinājumu speciālistam.

TAMIFLU

Cietas želatīna kapsulas, izmērs №2, korpusa pelēks, necaurspīdīgs, vāciņš gaiši dzeltens, necaurspīdīgs; ar uzrakstu "ROCHE" (uz korpusa) un "75 mg" (uz vāciņa) gaiši zilā krāsā; kapsulu saturs ir balts vai dzeltenīgi balts pulveris.

Palīgvielas: želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts.

Kapsulas apvalka sastāvs: korpuss - želatīns, melnā krāsā melns oksīds (E172), titāna dioksīds (E171); vāciņš - želatīns, dzelzs krāsu sarkans oksīds (E172), dzelzs krāsu dzeltens oksīds (E172), titāna dioksīds (E171).
Tintes sastāvs drukāšanai uz kapsulas: etanols, šellaka, butanols, titāna dioksīds (E171), alumīnija laka uz indigo karmīna bāzes, denaturēts etanols (metilēts alkohols).

10 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.

Piezīme: pēc pieciem zāļu uzglabāšanas gadiem var būt novecojošu kapsulu pazīmes, kas var izraisīt to paaugstinātu trauslumu vai citus fiziskus traucējumus, kas neietekmē zāļu efektivitāti vai drošību.

Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir prodrogs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts, OK) ir efektīvs un selektīvs neiraminidāzes gripas A un B vīrusu inhibitors - enzīms, kas katalizē procesu, kā atbrīvot jaunizveidotas vīrusa daļiņas no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un tālāku izplatīšanos vīrusu organismā.

Tas inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina gripas vīrusu A un B sekrēciju no organisma. OK koncentrācija, kas nepieciešama, lai inhibētu neiraminidāzi par 50% (IC50) ir 0,1–1,3 nM gripas A vīrusa gadījumā un 2,6 nM gripas B vīrusa gadījumā50 B gripas vīruss ir nedaudz augstāks un ir 8,5 nM.

Veiktajos pētījumos Tamiflu neietekmēja anti-gripas antivielu veidošanos, t.sk. par antivielu ražošanu, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.

Dabas gripas infekcijas pētījumi

Klīniskajos pētījumos, kas veikti sezonālās gripas infekcijas laikā, pacienti sāka lietot Tamiflu ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmajiem gripas infekcijas simptomiem. 97% pacientu bija inficēti ar A gripas vīrusu un 3% pacientu ar B gripas vīrusu, Tamiflu būtiski saīsināja gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu (32 stundas). Pacientiem ar apstiprinātu gripas diagnozi, kas lietoja Tamiflu, slimības smagums, kas izteikts kā laukums zem līknes kumulatīvajam simptomu indeksam, bija par 38% mazāks nekā pacientiem, kuri saņēma placebo. Turklāt jauniem pacientiem, kuriem nav vienlaicīgu slimību, Tamiflu samazināja gripas komplikāciju biežumu par aptuveni 50%, kam nepieciešama antibiotiku lietošana (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums). Tika iegūti skaidri pierādījumi par zāļu efektivitāti attiecībā uz sekundārajiem efektivitātes kritērijiem, kas saistīti ar pretvīrusu aktivitāti: Tamiflu izraisīja gan vīrusa izdalīšanās laika saīsināšanos, gan laukuma pazemināšanos zem "vīrusu laika titra" līknes.

Dati, kas iegūti pētījumā par Tamiflu ārstēšanu veciem un veciem pacientiem, liecina, ka Tamiflu lietošana 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas bija saistīta ar klīniski nozīmīgu gripas infekcijas klīnisko izpausmju perioda vidējo samazināšanos, līdzīgi kā pieaugušiem pacientiem. vecums, tomēr atšķirības nesasniedza statistisko nozīmīgumu. Citā pētījumā pacienti ar gripu, kas vecāki par 13 gadiem un kuriem vienlaikus bija hroniskas sirds un asinsvadu un / vai elpošanas sistēmas slimības, saņēma Tamiflu ar tādu pašu devu vai placebo. Tamiflu un placebo grupās starpperioda pirms gripas infekcijas klīnisko izpausmju samazināšanās mediānā nebija atšķirību, tomēr Tamiflu lietošanas laikā temperatūras pieauguma periods samazinājās par aptuveni 1 dienu. Pacientu skaits, kas 2. un 4. dienā atbrīvoja vīrusu, ievērojami samazinājās. Tamiflu drošuma profils pacientiem ar riska pakāpi neatšķīrās no vispārējā pieaugušo pacientu populācijas.

Gripas ārstēšana bērniem

Bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem (vidējais vecums 5,3 gadi), kuriem bija gripas vīrusa cirkulācijas laikā, bija viens no dubultaklos placebo, kas bija drudzis (≥37,8 ° C) un viens no elpošanas sistēmas simptomiem (klepus vai rinīts). kontrolētu pētījumu. 67% pacientu tika inficēti ar A gripas vīrusu un 33% pacientu ar B gripas vīrusu. Tamiflu (ja to lietoja ne vēlāk kā 48 stundas pēc pirmo gripas infekcijas simptomu parādīšanās), ievērojami samazinājās slimības ilgums (par 35,8 stundām), salīdzinot ar placebo. Slimības ilgums tika definēts kā laiks, lai apturētu klepu, deguna sastrēgumus, drudža izzušanu un atgriešanos normālā aktivitātē. Bērnu grupā, kuri saņēma Tamiflu, akūtu vidusauss iekaisuma biežums samazinājās par 40%, salīdzinot ar placebo grupu. Bērniem, kuri saņēma Tamiflu, salīdzinot ar placebo grupu, atveseļošanās un atgriešanās normālā aktivitātē bija gandrīz 2 dienas agrāk.

Citā pētījumā iesaistīti bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem, kas cieš no bronhiālās astmas; 53,6% pacientu gripas infekcija tika apstiprināta seroloģiski un / vai kultūrā. Slimības vidējais ilgums pacientu grupā, kas tika ārstēti ar Tamiflu, būtiski nemazinājās. Bet pēdējās 6 Tamiflu terapijas dienās piespiedu izelpas tilpums 1 sekundē (FEV1) palielinājās par 10,8%, salīdzinot ar 4,7% pacientiem, kuri saņēma placebo (p = 0,0148).

Gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem

Tamiflu profilaktiskā efektivitāte dabiskās gripas A un B infekcijās ir pierādīta 3 atsevišķos III fāzes klīniskajos pētījumos. Aptuveni 1% pacientu slimoja ar Tamiflu gripu, un Tamiflu arī ievērojami samazināja vīrusa izdalīšanos no elpošanas trakta un novērsa vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.

Pieaugušie un pusaudži, kas bijuši saskarē ar slimu ģimenes locekli, sāka lietot Tamiflu divu dienu laikā pēc gripas simptomu rašanās ģimenes locekļiem un turpināja 7 dienas, kas būtiski samazināja gripas gadījumu skaitu, sazinoties ar cilvēkiem par 92%.

Nevakcinētiem un kopumā veseliem pieaugušajiem vecumā no 18 līdz 65 gadiem, lietojot Tamiflu gripas epidēmijas laikā, ievērojami samazinājās gripas sastopamība (par 76%). Pacienti narkotiku lietoja 42 dienas.

Vecāka gadagājuma cilvēki un veci cilvēki, kas bija aprūpes mājās, no kuriem 80% tika vakcinēti pirms sezonas, kad tika veikts pētījums, Tamiflu ievērojami samazināja gripas biežumu par 92%. Tajā pašā pētījumā Tamiflu ievērojami (par 86%) samazināja gripas komplikāciju biežumu: bronhītu, pneimoniju, sinusītu. Pacienti narkotiku lietoja 42 dienas.

Gripas profilakse bērniem

Tamiflu profilaktiskā efektivitāte dabiskās gripas infekcijā ir pierādīta pētījumā par bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem pēc kontakta ar slimu ģimenes locekli vai kādu no pastāvīgās vides. Galvenais efektivitātes rādītājs bija laboratoriski apstiprinātas gripas infekcijas biežums. Bērniem, kuri saņēma Tamiflu / pulveri, lai pagatavotu suspensiju iekšķīgai lietošanai / 30 - 75 mg devu 1 dienā / dienā 10 dienas un neizraisīja vīrusu sākotnēji, laboratorijas apstiprinātās gripas biežums samazinājās līdz 4% (2/47) salīdzinot ar 21% (15/70) placebo grupā.

Gripas novēršana indivīdiem ar imūnsistēmu

Cilvēkiem ar imūnsistēmu, kuriem ir sezonāla gripas infekcija, un vīrusa izdalīšanās trūkuma dēļ, sākotnēji Tamiflu profilaktiskā lietošana samazināja laboratorijas apstiprinātās gripas infekcijas biežumu kopā ar klīniskiem simptomiem līdz 0,4% (1/232), salīdzinot ar 3% (7/231) placebo grupā. Laboratoriski apstiprināta gripas infekcija, kam pievienojās klīniskie simptomi, tika diagnosticēta, ja iekšķīgi lietoja temperatūru virs 37,2 ° C, klepus un / vai akūtu rinītu (visi tika reģistrēti tajā pašā dienā zāļu lietošanas laikā), kā arī pozitīvs rezultāts transkriptāzes polimerāzes ķēdes reakcija pret gripas vīrusu RNS.

Klīniskajos pētījumos, ko sponsorēja Roche, tika pētīts gripas vīrusu risks ar samazinātu jutību vai rezistenci pret zālēm. Visiem pacientiem ar OK-rezistentu vīrusu nesējs bija īslaicīgs, neietekmēja vīrusa izvadīšanu un neizraisīja klīniskā stāvokļa pasliktināšanos.

Tamiflu® (Tamiflu ®)

Aktīvā sastāvdaļa:

Saturs

Farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

3D attēli

Sastāvs

Farmakoloģiskā iedarbība

Devas un ievadīšana

Iekšā, ēdot vai neatkarīgi no ēdienreizes. Narkotiku panesamību var uzlabot, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Pieaugušie, pusaudži vai bērni, kas nevar norīt kapsulu, var saņemt arī Tamiflu® devu zāļu formā kā pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai.

Gadījumos, kad Tamiflu® devas formā nesatur pulveri suspensijas pagatavošanai perorālai lietošanai vai ja ir redzamas novecošanas kapsulu pazīmes (piemēram, paaugstināts trauslums vai citi fiziski traucējumi), atveriet kapsulu un iztukšojiet tā saturu nelielā daudzumā (maks. 1 tējk. ) piemērots saldināts pārtikas produkts (šokolādes sīrups ar normālu vai bez cukura saturu, medus, gaiši brūns cukurs vai galda cukurs, izšķīdināts ūdenī, salds deserts, crut piena pulveris ar cukuru, ābolu vai jogurtu), lai paslēptu rūgto garšu. Maisījums rūpīgi jāsamaisa un jānodod pacientam kopumā. Norijiet maisījumu tūlīt pēc sagatavošanas. Detalizēti ieteikumi ir sniegti sadaļā "Tamiflu ® suspensijas ekstrudīva sagatavošana".

Standarta dozēšanas shēma

Ārstēšana. Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc simptomu rašanās.

Pieaugušie un pusaudži vecumā līdz 12 gadiem. 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.

Bērni, kas sver> 40 kg vai no 8 līdz 12 gadiem. Bērni, kas spēj norīt kapsulas, var saņemt ārstēšanu arī ar 1 vāciņu. 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas.

Bērni no 1 gada līdz 8 gadiem. Tamiflu® pulveris ir ieteicams suspensijas pagatavošanai perorālai lietošanai 12 mg / ml vai 30 un 45 mg kapsulās (bērniem vecākiem par 2 gadiem). Lai noteiktu ieteicamo dozēšanas shēmu, skatiet Tamiflu® pulveri medicīniskai lietošanai, lai pagatavotu iekšķīgi lietojamu suspensiju 12 mg / ml vai 30 un 45 mg kapsulas.

Profilakse. Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc saskares ar pacientiem.

Pieaugušie un pusaudži vecumā līdz 12 gadiem. 75 mg 1 reizi dienā vismaz 10 dienas pēc saskares ar pacientu. Sezonas gripas epidēmijas laikā 75 mg vienreiz dienā 6 nedēļas. Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.

Bērni, kas sver> 40 kg vai no 8 līdz 12 gadiem. Bērni, kas var norīt kapsulas, var saņemt arī profilaktisku terapiju, izmantojot 1 vāciņu. 75 mg 1 reizi dienā.

Bērni no 1 gada līdz 8 gadiem. Tamiflu® pulveris ir ieteicams suspensijas pagatavošanai perorālai lietošanai 12 mg / ml vai 30 un 45 mg kapsulās. Lai noteiktu ieteicamo devu shēmu, skatiet Tamiflu ® pulvera lietošanas instrukcijas, lai pagatavotu suspensiju iekšķīgai lietošanai 12 mg / ml vai vāciņos. 30 un 45 mg. Iespējama suspensijas pagatavošana, izmantojot 75 mg kapsulas (skat. Tamiflu ® suspensijas pagatavošanu).

Dozēšana īpašos gadījumos

Pacienti ar nieru bojājumiem, ārstēšana. Pacientiem ar kreatinīna klīrensu> 60 ml / min devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar Cl kreatinīnu no 30 līdz 60 ml / min Tamiflu ® deva jāsamazina līdz 30 mg 1 reizi dienā 5 dienas.

Pacienti ar pastāvīgu hemodialīzi, Tamiflu ® sākotnējā 30 mg devā var lietot pirms dialīzes, ja gripas simptomi parādās 48 stundu laikā starp dialīzes sesijām. Lai saglabātu plazmas koncentrāciju terapeitiskā līmenī, Tamiflu® jālieto 30 mg pēc katras dialīzes sesijas. Pacientiem ar peritoneālo dialīzi Tamiflu® jālieto 30 mg sākumdeva pirms dialīzes uzsākšanas, tad 30 mg ik pēc 5 dienām (skatīt arī Dozēšana īpašos gadījumos un "Īpaši norādījumi").

Oseltamivira farmakokinētika pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā (ar Cl kreatinīnu ≤ 10 ml / min), kas nav dialīzes veidā, nav pētīta. Šajā sakarā nav ieteikumu šīs devas ievadīšanai šajā pacientu grupā.

Pacienti ar nieru bojājumiem, profilakse. Pacientiem ar kreatinīna klīrensu> 60 ml / min devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar Cl kreatinīnu no 30 līdz 60 ml / min Tamiflu ® deva jāsamazina līdz 30 mg 1 reizi dienā. Pacienti ar pastāvīgu hemodialīzi, Tamiflu ® sākotnējā 30 mg devā var lietot pirms dialīzes uzsākšanas (1. sesija). Lai saglabātu plazmas koncentrāciju terapeitiskā līmenī, Tamiflu® jālieto 30 mg pēc katras nākamās nepāra dialīzes sesijas. Pacientiem ar peritoneālo dialīzi Tamiflu® jālieto 30 mg sākumdeva pirms dialīzes, tad 30 mg ik pēc 7 dienām (skatīt arī Dozēšana īpašos gadījumos un "Īpaši norādījumi"). Oseltamivira farmakokinētika pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā (ar Cl kreatinīnu ≤ 10 ml / min), kas nav dialīzes veidā, nav pētīta. Šajā sakarā nav ieteikumu šīs devas ievadīšanai šajā pacientu grupā.

Pacienti ar aknu bojājumiem. Devas pielāgošana gripas ārstēšanai un profilaksei pacientiem ar vieglu un vidēji pavājinātu aknu funkciju nav nepieciešama. Tamiflu ® drošība un farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta.

Vecāka gadagājuma un vecāka gadagājuma pacienti. Devas pielāgošana gripas profilaksei vai ārstēšanai nav nepieciešama.

Pacienti ar pavājinātu imunitāti (pēc transplantācijas). Infekcijas sezonālai profilaksei pacientiem ar imūnsistēmas traucējumiem ≥ 1 gadu vecumā - 12 nedēļas, devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt Devas un lietošanas veids).

Bērni Tamiflu ® šajā zāļu formā nedrīkst ievadīt bērniem līdz 1 gada vecumam.

Tamiflu ® suspensijas termiskā sagatavošana

Gadījumos, kad pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem ir problēmas ar kapsulu norīšanu, un Tamiflu ® devas formā nesatur pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai vai ja ir redzamas novecošanas kapsulu pazīmes (piemēram, paaugstināts trauslums vai citi fiziski traucējumi), Jums ir jāatver kapsula. un ielej tās saturu nelielā daudzumā (ne vairāk kā 1 tējk.) piemērota saldināta pārtikas produkta (skatīt iepriekš), lai paslēptu rūgto garšu. Maisījums rūpīgi jāsamaisa un jānodod pacientam kopumā. Norijiet maisījumu tūlīt pēc sagatavošanas.

Ja pacientiem nepieciešama 75 mg deva, jāievēro šādi norādījumi:

1. Turēt 1 vāciņu. 75 mg Tamiflu ® uz neliela konteinera, uzmanīgi atveriet kapsulu un ielej pulveri traukā.

2. Pievienojiet nelielu daudzumu (ne vairāk kā 1 tējk.) Piemērota saldināta pārtikas produkta (lai paslēptu rūgto garšu) un labi samaisītu.

3. Rūpīgi samaisiet maisījumu un dzeriet to tūlīt pēc sagatavošanas. Ja neliels daudzums maisījuma paliek traukā, izskalojiet trauku ar nelielu ūdens daudzumu un dzeriet atlikušo maisījumu.

Ja pacientiem nepieciešama 30-60 mg deva, tad pareizai devai jāievēro šādi norādījumi:

1. Turēt 1 vāciņu. 75 mg Tamiflu ® uz neliela konteinera, uzmanīgi atveriet kapsulu un ielej pulveri traukā.

2. Pievienojiet pulverim 5 ml ūdens, izmantojot šļirci ar etiķetēm, kas parāda savākto šķidruma daudzumu. Rūpīgi samaisiet 2 minūtes.

3. Ievadiet šļirci nepieciešamo maisījuma daudzumu no tvertnes saskaņā ar tālāk norādīto tabulu.

TAMIFLU

Narkotika: TAMIFLU
Aktīvā viela: oseltamivirs
ATĶ kods: J05AH02
Cfg: pretvīrusu zāles
Reģ. numurs: P №012090 / 01
Reģistrācijas datums: 05/15/05
Īpašnieks reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DEVAS FORMA, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas ir cietas, želatiskas, izmērs 2; ķermeņa necaurspīdīgs, pelēks, ar uzrakstu "Roche"; vāks ir necaurspīdīgs, gaiši dzeltenā krāsā ar uzrakstu "75 mg"; kapsulu saturs ir balts vai dzeltens pulveris.

Palīgvielas: želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts.

10 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.

Pulveris suspensiju pagatavošanai iekšķīgai lietošanai granulu veidā no baltas līdz gaiši dzeltenai krāsai ar augļu smaržu; pieļaujama. Pēc izšķīdināšanas tas veido necaurspīdīgu suspensiju no baltas līdz gaiši dzeltenai krāsai.

Palīgvielas: sorbīts, titāna dioksīds, nātrija benzoāts, ksantāna sveķi, mononātrija citrāts, nātrija saharīns, permasils 11900-31 Tutti-Frutti.

* gatavajā suspensijā (pēc atšķaidīšanas ūdenī) ir 12 mg / ml oseltamivira

30 g - brūnas stikla pudeles (1) ar dozēšanas šļirci un mērkausiņu - iepako kartonu.

Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām.

FARMAKOLOĢISKĀ RĪCĪBA

Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir prodrogs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts) ir efektīvs un selektīvs neiraminidāzes gripas A un B vīrusu inhibitors - enzīms, kas katalizē jaunu vīrusu daļiņu atbrīvošanu no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un turpmāku vīrusa izplatīšanos organismā..

Tas inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina gripas vīrusu A un B sekrēciju no organisma.

Tamiflu ievērojami samazina gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu, samazina to smagumu un samazina gripas komplikāciju biežumu, kas prasa antibiotiku lietošanu (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums), saīsina vīrusa izolācijas laiku no organisma un samazina laukumu zem "vīrusa titru laika" līknes.

1-12 gadus veciem bērniem Tamiflu ievērojami samazina slimības ilgumu (par 35,8 stundām), akūtu vidusauss iekaisuma biežumu. Atgūšanās un atgriešanās normālā aktivitātē notiek gandrīz 2 dienas agrāk.

Ja Tamiflu lieto profilaksei, tā ievērojami (par 92%) ievērojami samazina gripas gadījumu skaitu kontaktpersonu vidū, 76% samazina klīniski konstatētās gripas biežumu slimības uzliesmojuma laikā, samazina vīrusa izdalīšanās biežumu un novērš vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.

Bērniem no 1 gada līdz 12 gadiem Tamiflu profilaktiska lietošana samazina laboratorijas apstiprinātās gripas biežumu no 24% līdz 4%.

Tamiflu neietekmē pretvīrusu antivielu veidošanos, t.sk. par antivielu ražošanu, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.

Lietojot Tamiflu profilaksei (7 dienas), kontakta novēršanai ģimenē (10 dienas) un sezonas profilaksei (42 dienas), nebija zāļu rezistences gadījumu.

Pieaugušiem pacientiem / pusaudžiem rezistence pret oseltamivīru tika konstatēta 0,32% gadījumu (4/1245), izmantojot fenotipu un 0,4% gadījumu (5/1245), izmantojot fenotipu un genotipu, un bērniem no 1 līdz 12 gadu vecumam - 4,1%. (19/464) un 5,4% (25/464) gadījumos. Visiem pacientiem bija pagaidu rezistence pret OS rezistentu vīrusu. Tas neietekmēja vīrusa izvadīšanu.

Ir konstatētas vairākas neiraminidāzes vīrusa apakštipa specifiskās mutācijas. Desensibilizācijas pakāpe bija atkarīga no mutācijas veida, tāpēc ar I222V mutāciju N1 jutība samazinājās par 2 reizes un ar R292K N2 - par 30 000 reizēm. Nav konstatētas mutācijas, kas mazinātu neiraminidāzes gripas B vīrusa jutību in vitro.

Pacientiem, kas tika ārstēti ar oseltamivīru, reģistrētās Namin mutācijas (ieskaitot H5N1) neiraminidāzes N1, kas izraisīja rezistenci / samazināja jutību pret OS, bija H274Y, N294S (1 gadījums), E119V (1 gadījums), R292K (1 gadījums) un neiraminidāzes mutācijas N2 - N294S (1 gadījums) un SASG245-248del (1 gadījums). Vienā gadījumā tika konstatēta B gripas vīrusa G402S mutācija, kā rezultātā 4 reizes samazinājās jutīgums, bet vienā gadījumā - D198N mutācija ar 10 reizes mazāku jutību bērnam ar imūndeficītu. Vīrusi ar rezistentu neiraminidāzes genotipu dažādās pakāpēs atšķiras no dabiskā celmu. V2 ar K92 mutāciju N2 dzīvniekiem (pelēm un baltajiem seskiem) ir daudz mazāk inficējoši, patogēni un lipīgi nekā vīrusi ar E119V mutāciju N2 un D198N B un nedaudz atšķiras no dabiskā celmu. V2 ar N27 un N294S mutāciju N2 un N2 vīrusi aizņem starpposmu.

FARMAKOKINĒTIKA

Pēc zāļu lietošanas oseltamivira fosfāts pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un aknu un zarnu estrāzi darbības rezultātā lielā mērā biotransformējas par aktīvu metabolītu. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā tiek noteikta 30 minūšu laikā pēc Tamiflu iekšķīgas lietošanas, Cmaks tiek sasniegts 2-3 stundu laikā, un ievērojami (vairāk nekā 20 reizes) pārsniedz prodroka koncentrāciju. Vismaz 75% no ieņemtās devas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā aktīvā metabolīta formā, kas ir mazāks par 5% sākotnējās zāļu formā. Gan zāļu, gan aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no uztura uzņemšanas.

Cilvēkiem vidējais Vd Aktīvais metabolīts ir aptuveni 23 litri.

Pēc oseltamivira fosfāta iekšķīgas lietošanas tā aktīvais metabolīts tika konstatēts plaušās, bronhu mazgāšanas līdzekļos, deguna gļotādā, vidusauss un trahejā koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efektu.

Aktīvā metabolīta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (aptuveni 3%). Plasma proteīnu prodrug saistīšanās ir 42% (kas nav pietiekami, lai izraisītu esošu zāļu mijiedarbību).

Oseltamivira fosfāts ir ļoti biotransformēts aktīvā metabolītā, lietojot esterāzes, kas galvenokārt ir aknās un zarnās. Ne oseltamivira fosfāts, ne aktīvais metabolīts nav citohroma P450 izoenzīmu substrāti vai inhibitori.

Oseltamivirs tiek absorbēts galvenokārt (> 90%) kā aktīvs metabolīts caur nierēm. Aktīvais metabolīts netiek pārveidots tālāk un izdalās ar urīnu (> 99%) ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību. T1/2 aktīvais metabolīts ir 6–10 stundas, nieru klīrenss (18,8 l / h) pārsniedz glomerulārās filtrācijas ātrumu (7,5 l / h), kas norāda, ka zāles izdalās arī ar kanāliālo sekrēciju. Ar izkārnījumiem izdalās mazāk nekā 20% zāļu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nieru darbības traucējumi. Ordinējot Tamiflu pacientiem ar atšķirīgu nieru bojājumu pakāpi, AUC vērtības ir apgriezti proporcionālas nieru funkcijas samazinājumam.

Aknu darbības traucējumi. In vitro pacientiem ar aknu patoloģiju nenovēroja nozīmīgu oseltamivira fosfāta AUC palielināšanos un aktīvā metabolīta AUC samazināšanos.

Gados vecāki pacienti. Pacientiem ar vecuma vecumu (65-78 gadi) aktīvā metabolīta ekspozīcija līdzsvara stāvoklī bija par 25-35% lielāka nekā gados jaunākiem pacientiem, parakstot līdzīgas Tamiflu devas. T1/2 gados vecākiem cilvēkiem tas būtiski neatšķīrās no jaunākiem pacientiem. Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama devas pielāgošana gripas ārstēšanai un profilaksei.

Bērni Maziem bērniem prodruga un aktīvā metabolīta eliminācija notiek ātrāk nekā pieaugušajiem, kas izraisa zemāku AUC attiecībā pret konkrētu devu. Zāļu lietošana 2 mg / kg devā nodrošina to pašu oseltamivira karboksilāta AUC, kas tiek sasniegta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulu devas (kas atbilst apmēram 1 mg / kg). Oseltamivira farmakokinētika bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir tāda pati kā pieaugušajiem.

INDIKĀCIJAS

- gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu;

- gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa inficēšanās risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem);

- gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.

DOSING MODE

Zāles lieto iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizes. Narkotiku panesamību var uzlabot, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Standarta dozēšanas shēma

Ārstēšana jāsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc gripas simptomu rašanās.

Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem, zāles tiek izrakstītas 75 mg (kapsulas vai suspensija) 2 reizes dienā perorāli 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.

Bērniem vecumā no 8 gadiem un vecākiem par 40 kg, kas var norīt kapsulas, var parakstīt arī Tamiflu kapsulu veidā 75 mg 2 reizes dienā, kā alternatīvu Tamiflu suspensijas ieteicamajai devai.

1 gadu veci un vecāki par Tamiflu bērni ir jālieto kā suspensija.

Tamiflu ieteicamā deva suspensijas veidā ir parādīta tabulā.