Reģistrācijas numurs:
№ П N012090 / 01, 2005. gada 15. jūlijs
Zāļu tirdzniecības nosaukums:
Starptautiskais nepatentētais nosaukums:
Ķīmiskais racionālais nosaukums:
(3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksēn-1-karbonskābes etilesteris, fosfāts
Dozēšanas forma
Sastāvs
Vienā kapsulā ir:
oseltamivirs 75 mg
(98,5 mg oseltamivira fosfāta formā)
palīgvielas:
iepriekš želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts
Apraksts
Kapsulas
Cietās želatīna kapsulas, 2. izmērs. Ķermenis - pelēks, necaurspīdīgs; vāciņš - gaiši dzeltens, necaurspīdīgs. Kapsulu saturs ir balts vai dzeltens pulveris. “Roche” tiek uzklāts uz kapsulas korpusa, uz vāciņa uzliek “75 mg”.
Farmakoterapeitiskā grupa
ATX kods [J05AH02]
Farmakoloģiskā iedarbība
Darbības mehānisms
Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir proaktīvs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts), kas konkurētspējīgi un selektīvi inhibē A un B tipa gripas vīrusu neiraminidāzi - fermentu, kas katalizē procesu, kā atbrīvot no jauna veidotas vīrusa daļiņas no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un vīrusa tālāku izplatīšanos organismā.
Oseltamivira karboksilāts darbojas ārpus šūnām. Tā inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina A un B gripas vīrusu sekrēciju no organisma. Tās koncentrācija ir nepieciešama, lai 50% samazinātu fermentu aktivitāti (IC50), atrodas nanomolārā diapazona zemākajā robežā.
Efektivitāte
Ir pierādīts, ka Tamiflu ir efektīvs gripas profilaksei un ārstēšanai pusaudžiem (≥ 12 gadiem), pieaugušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un gripas ārstēšanai bērniem, kas vecāki par 1 gadu. Sākot ārstēšanu ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmo gripas simptomu parādīšanās, Tamiflu ievērojami samazina gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu, samazina to smagumu un samazina gripas komplikāciju biežumu, kas prasa antibiotikas (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums), saīsina vīrusa izolācijas laiku. no ķermeņa un samazina laukumu zem līknes "vīrusu titru laiks".
Ja Tamiflu lieto profilakses nolūkā, būtiski (par 92%) ievērojami samazinās gripas saslimstība starp cilvēkiem, kas saskaras, samazina vīrusu izplatīšanās biežumu un novērš vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.
Tamiflu neietekmē pretvīrusu antivielu veidošanos, tostarp antivielu veidošanos, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.
Gripas vīrusa cirkulācijas laikā iedzīvotājiem tika veikts viens dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums starp bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem (vidējais vecums 5,3), kam bija drudzis (> 100 F) un viens no elpošanas simptomiem (klepus vai akūts rinīts). Šajā pētījumā 67% pacientu bija inficēti ar A vīrusu, un 33% pacientu bija inficēti ar vīrusu B. Ārstēšana ar Tamiflu, kas sākās 48 stundas pēc simptomu rašanās, ievērojami samazināja slimības ilgumu par 35,8 stundām, salīdzinot ar placebo. Slimības ilgums tika definēts kā laika periods, kas nepieciešams, lai mazinātu klepu, iesnas, atrisinātu drudzi un atgrieztos normālā un normālā aktivitātē. Bērnu, kuriem attīstījās akūta vidusauss iekaisums un kuri lietoja Tamiflu, īpatsvars samazinājās par 40%, salīdzinot ar placebo. Bērni, kas saņēma Tamiflu, atgriezās normālā un normālā aktivitātē gandrīz 2 dienas agrāk nekā bērni, kas saņēma placebo.
Vīrusu rezistence
Saskaņā ar līdzšinējiem datiem, lietojot Tamiflu pēckontakta (7 dienas) un sezonas (42 dienas) profilaksei pret gripu, nav novērota.
Gripas vīrusa īslaicīga izdalīšanās biežums ar samazinātu neiraminidāzes jutību pret oseltamivira karboksilātu pieaugušiem pacientiem ar gripu ir 0,4%, rezistenta vīrusa izvadīšana no pacientu grupas, kas saņem Tamiflu, nepazemina pacientu klīnisko stāvokli.
A gripas vīrusa klīnisko izolātu rezistences biežums nepārsniedz 1,5%. Gripas vīrusa klīnisko izolātu vidū netika konstatēti zāļu rezistenti celmi.
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc oseltamivira perorālas ievadīšanas fosfāts viegli uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, un aknu esterāzes iedarbībā tas ir ļoti pārveidots par aktīvu metabolītu. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā tiek noteikta 30 minūšu laikā, sasniedzot gandrīz maksimālo līmeni 2-3 stundas pēc ievadīšanas un ievērojami (vairāk nekā 20 reizes) pārsniedz zāļu koncentrāciju. Vismaz 75% no ieņemtās devas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā aktīvā metabolīta formā, kas ir mazāks par 5% sākotnējās zāļu formā. Gan preparāta, gan aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no uztura uzņemšanas.
Izplatīšana
Cilvēkiem vidējais izkliedes tilpums (Vss) Aktīvais metabolīts ir aptuveni 23 litri.
Kā parādīts eksperimentos ar seskiem, žurkām un trušiem, aktīvais metabolīts sasniedz visas galvenās gripas infekcijas vietas. Šajos eksperimentos pēc iekšķīgas oseltamivira fosfāta lietošanas tā aktīvais metabolīts tika konstatēts plaušās, bronhu mazgāšanas līdzekļos, deguna gļotādā, vidusauss un trahejā koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efektu.
Aktīvā metabolīta saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (aptuveni 3%). Prēmisko vielu saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir 42%, kas nav pietiekams, lai izraisītu nozīmīgu zāļu mijiedarbību.
Metabolisms
Oseltamivira fosfāts ir pārvērsts par aktīvu metabolītu esterāzes iedarbībā, kas galvenokārt ir aknās un zarnās. Ne oseltamivira fosfāts, ne aktīvais metabolīts nav citohroma P450 izoenzīmu substrāti vai inhibitori.
Pārcelšanās
Absorbētā oseltamivira izdalās galvenokārt (> 90%), kļūstot par aktīvu metabolītu. Aktīvais metabolīts netiek pārveidots un izdalās ar urīnu (> 99%). Lielākajā daļā pacientu aktīvā metabolīta eliminācijas pusperiods no plazmas ir 6-10 stundas.
Aktīvais metabolīts pilnībā izdalās (> 99%) caur nierēm. Nieru klīrenss (18,8 l / h) pārsniedz glomerulārās filtrācijas ātrumu (7,5 l / h), kas norāda, ka zāles izdalās arī caur tubulāro sekrēciju. Ar izkārnījumiem izdalās mazāk nekā 20% no uzņemtajām radioaktīvi iezīmētajām zālēm.
Farmakokinētika īpašās grupās
Pacienti ar nieru bojājumiem
Ja Tamiflu tiek ordinēts, 100 mg 2 reizes dienā 5 dienas 5 dienas pacientiem ar atšķirīgu nieru bojājumu pakāpi zem aktīvās metabolīta koncentrācijas plazmā - laiks (AUC) ir apgriezti proporcionāls nieru funkcijas samazinājumam.
Pacienti ar aknu bojājumiem
In vitro eksperimenti parādīja, ka pacientiem ar aknu patoloģiju oseltamivira fosfāta AUC vērtība nav būtiski palielinājusies, un aktīvā metabolīta AUC netika samazināts.
Gados vecāki pacienti
Senilu vecuma pacientiem (65 - 78 gadi) aktīvā metabolīta AUC līdzsvara stāvoklī bija par 25–35% lielāks nekā jaunākiem pacientiem, parakstot līdzīgas Tamiflu devas. Zāles eliminācijas pusperiods gados vecākiem cilvēkiem būtiski neatšķīrās no jaunākiem pieaugušiem pacientiem. Ņemot vērā datus par zāļu AUC un panesamību, pacientiem ar senilu vecumu gripas ārstēšanā un profilaksē nav nepieciešama devas pielāgošana.
Bērni
Tamiflu farmakokinētika tika pētīta bērniem no 1 gada līdz 16 gadiem farmakokinētikas pētījumā ar vienu zāļu devu un klīniskā pētījumā nelielam skaitam bērnu vecumā no 3 līdz 12 gadiem. Maziem bērniem pro-zāļu un aktīvā metabolīta izdalīšanās bija ātrāka nekā pieaugušajiem, kā rezultātā AUC samazinājās salīdzinājumā ar konkrētu devu. Zāļu lietošana 2 mg / kg devā dod to pašu oseltamivira karboksilāta AUC, kas tiek sasniegta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulas devas (kas atbilst apmēram 1 mg / kg). Oseltamivira farmakokinētika bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir tāda pati kā pieaugušajiem.
Indikācijas
- Gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu.
- Gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa inficēšanās risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem).
- Gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret oseltamivira fosfātu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.
Hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, kreatinīna klīrenss 10 ml / min).
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Žurkām laktācijas periodā oseltamivirs un aktīvais metabolīts nonāk pienā. Nav zināms, vai ar pienu izdalās oseltamivirs vai aktīvais metabolīts. Tomēr dzīvniekiem iegūto datu ekstrapolācija liecina, ka to daudzums mātes pienā var būt attiecīgi 0,01 mg un 0,3 mg dienā.
Pašlaik dati par narkotiku lietošanu grūtniecēm nav pietiekami, lai novērtētu oseltamivira fosfāta teratogēno vai fetotoksisko iedarbību.
Paturot to prātā, Tamiflu jāievada grūtniecības vai zīdīšanas laikā tikai tad, ja iespējamie ieguvumi no tā lietošanas pārsniedz iespējamo risku auglim vai zīdaiņiem.
Devas un ievadīšana
Tamiflu lieto iekšķīgi ar ēdienu vai bez tā. Dažiem pacientiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.
Standarta dozēšanas shēma
Ārstēšana
Ārstēšana jāsāk pirmajā vai otrajā dienā pēc gripas simptomu rašanās.
Pieaugušie un pusaudži ≥ 12 gadi. Ieteicamā shēma Tamiflu - viena kapsula 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas vai 75 mg suspensijas 2 reizes dienā iekšā 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.
Bērni, kas vecāki par 40 kg vai ≥ 8 gadiem un kuri var norīt kapsulas, var saņemt ārstēšanu, lietojot vienu kapsulu 75 mg 2 reizes dienā kā alternatīvu Tamiflu suspensijas ieteicamajai devai (skatīt zemāk).
Bērni vecumā līdz 1 gadam. Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:
Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:
Ķermeņa svars
Ieteicamā deva 5 dienas
Tamiflu: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes, cenas aptiekās Krievijā
Tamiflu ir pretvīrusu zāles, prodrug, ko lieto gripas profilaksei un ārstēšanai.
Tā satur oseltamivīru, prodrogu, kas organismā tiek metabolizēts oseltamivira karboksilātā. Oseltamivira aktīvais metabolīts konkurētspējīgi un selektīvi inhibē gripas vīrusu B un A neirominidāzi, kā rezultātā tiek novērsta tikko izveidotu vīrusu atbrīvošanās no inficētām šūnām un to iekļūšana veselīgās šūnās.
Tamiflu novērš slimības attīstību agrīnā stadijā - oseltamivira karboksilāts inhibē vīrusu replikāciju un samazina tā patogenitāti.
Profilakses lomā tā ievērojami (par 92%) samazina gripas gadījumu skaitu cilvēkiem, kuri bijuši saskarē ar inficētiem cilvēkiem.
Neietekmē antivielu veidošanos pret gripas vīrusu, tostarp pacientiem, kuri tiek vakcinēti ar inaktivētu gripas vakcīnu. Pēcreģistrācijas un sezonālās gripas profilakses gadījumā zāļu rezistence nav attīstījusies.
1 kapsulas Tamiflu 75 sastāvā ietilpst:
- Aktīvā viela: oseltamivirs - 75 mg (oseltamivira fosfāta formā - 98,5 mg);
- Palīgkomponenti: talks, povidons K30, želatinizēta ciete, nātrija kroskarmeloze, nātrija stearilfumarāts;
- Kapsulas korpuss: želatīns, titāna dioksīds, melnais dzelzs krāsojums;
- Cap kapsulas: želatīns, titāna dioksīds, dzelzs krāsu oksīds sarkans un dzeltens.
Nav pierādījumu par efektivitāti citu slimību, ko izraisa citi patogēni, izņemot gripas vīrusus A un B, ārstēšanā.
Lietošanas indikācijas
Kas palīdz Tamiflu? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:
- gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu;
- gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa infekcijas risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem);
- gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.
Norādījumi par Tamiflu 75 mg lietošanu
Zāles lieto iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizes. Narkotiku panesamību var uzlabot, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.
Pieaugušie, pusaudži vai bērni, kuri nevar norīt kapsulu, var saņemt arī Tamiflu pulvera veidā, lai pagatavotu suspensiju iekšķīgai lietošanai.
Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc gripas simptomu rašanās.
Gripas ārstēšanai lieto Tamiflu 75 mg standarta devas saskaņā ar instrukcijām:
- Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem - 1 zāļu kapsula 2 reizes dienā - 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.
- 8 gadus veci un vecāki bērni, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg un kuri spēj norīt kapsulas - 1 kapsula 2 reizes dienā 5 dienas.
Profilaktiskiem nolūkiem lietošanas pamācībā ir ieteiktas šādas devas:
- Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem - 1 kapsula Tamiflu 75 mg 1 reizi dienā vismaz 10 dienas pēc saskares ar pacientu. Sezonas gripas epidēmijas laikā 75 mg 1 reizi dienā 6 nedēļas.
- Bērni vecumā no 8 gadiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg - 1 kapsula 75 mg 1 reizi dienā.
Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.
Īpaši norādījumi
Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss vairāk nekā 30 ml / min), kā arī gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Ja kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, Tamiflu deva ir jāsamazina līdz 75 mg reizi dienā 5 dienas (ārstēšanas laikā).
Novēršot gripu pacientiem, kam kreatinīna klīrenss ir 10–30 ml / min, suspensijā samaziniet devu līdz 30 mg dienā vai pārnesiet pacientu, lai saņemtu zāles katru otro dienu devā 75 mg dienā.
Blakusparādības
Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību rašanās iespēju, ja Tamiflu tiek parakstīts:
- slikta dūša, vemšana (parasti, lietojot lielas devas vai pirmajās ārstēšanas dienās), bezmiegs, reibonis;
- reti - caureja, vājums, nogurums, galvassāpes, deguna sastrēgumi, iekaisis kakls, klepus, sāpes vēderā.
Kontrindikācijas
Tamiflu ir kontrindicēts šādos gadījumos:
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām;
- smaga nieru mazspēja;
- vecums bērniem līdz 1 gadam.
- grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā ir iespējams palielināt vai izraisīt blakusparādības. Simptomātiska ārstēšana.
Tamiflu analogi, cena aptiekās
Ja nepieciešams, Tamiflu 75 mg var aizstāt ar terapeitisku iedarbību - tās ir zāles:
Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka Tamiflu lietošanas instrukcijas, cena un līdzīgu darbību narkotiku pārskati nav piemērojami. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.
Cena Krievijas aptiekās: Tamiflu kapsulas 75 mg 10 gab. - no 1210 līdz 1321 rubļiem saskaņā ar 728 aptiekām.
Uzglabāt bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Pulvera derīguma termiņš - 2 gadi, kapsulas - 7 gadi. Pārdošanas nosacījumi no aptiekām - recepte.
Ko saka pārskati?
Saskaņā ar ārstu atsauksmēm, Tamiflu efektīvi iedarbojas uz gripas vīrusiem - pacienti atzīmē, ka to lieto daudz retāk un vieglāk ar narkotikām. Dažos gadījumos ir blakusparādības, no kurām visbiežāk sastopamas slikta dūša un caureja (galvenokārt bērniem).
Lielākā daļa mātes ir apmierinātas ar zāļu iedarbību, parakstot to bērniem. Daudzos gadījumos Prem Tamiflu kā preventīvs pasākums pirms došanās uz bērnudārzu vai skolu ļauj izvairīties no bērna inficēšanas ar gripas vīrusu.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Zāles var vienlaicīgi parakstīt pacientiem ar pretdrudža līdzekļiem, kuru pamatā ir paracetamols un pretsāpju līdzekļi. Ar šo zāļu mijiedarbību netika novērotas nopietnas blakusparādības un negatīvas ķermeņa reakcijas.
Tamiflu nedrīkst kombinēt ar enterosorbentiem vai antacīdu zālēm, kā tas ir šajā gadījumā, ievērojami samazinās oseltamivira terapeitiskā iedarbība.
Klīniskajos pētījumos netika konstatētas nevienas ķermeņa blakusparādības un bojājumi, kad Tamiflu kapsulas tika kombinētas ar tādām zālēm kā tiazīdu diurētiskie līdzekļi, histamīna H2 receptoru blokatori, ksantīni, neārstējošie pretsāpju līdzekļi, kortikosteroīdi, penicilīna antibiotikas, cefalosporīni, azitromicīns, es, es lietoju, un es izmantoju tās pašas programmas, es izmantoju, I-azitromicīnu, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es, es,.
Tamiflu® (Tamiflu ®)
Aktīvā sastāvdaļa:
Saturs
Farmakoloģiskā grupa
Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)
3D attēli
Sastāvs
Farmakoloģiskā iedarbība
Devas un ievadīšana
Iekšā, ēdot vai neatkarīgi no ēdienreizes. Narkotiku panesamību var uzlabot, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.
Pieaugušie, pusaudži vai bērni, kas nevar norīt kapsulu, var saņemt arī Tamiflu® devu zāļu formā kā pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai.
Gadījumos, kad Tamiflu® devas formā nesatur pulveri suspensijas pagatavošanai perorālai lietošanai vai ja ir redzamas novecošanas kapsulu pazīmes (piemēram, paaugstināts trauslums vai citi fiziski traucējumi), atveriet kapsulu un iztukšojiet tā saturu nelielā daudzumā (maks. 1 tējk. ) piemērots saldināts pārtikas produkts (šokolādes sīrups ar normālu vai bez cukura saturu, medus, gaiši brūns cukurs vai galda cukurs, izšķīdināts ūdenī, salds deserts, crut piena pulveris ar cukuru, ābolu vai jogurtu), lai paslēptu rūgto garšu. Maisījums rūpīgi jāsamaisa un jānodod pacientam kopumā. Norijiet maisījumu tūlīt pēc sagatavošanas. Detalizēti ieteikumi ir sniegti sadaļā "Tamiflu ® suspensijas ekstrudīva sagatavošana".
Standarta dozēšanas shēma
Ārstēšana. Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc simptomu rašanās.
Pieaugušie un pusaudži vecumā līdz 12 gadiem. 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.
Bērni, kas sver> 40 kg vai no 8 līdz 12 gadiem. Bērni, kas spēj norīt kapsulas, var saņemt ārstēšanu arī ar 1 vāciņu. 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas.
Bērni no 1 gada līdz 8 gadiem. Tamiflu® pulveris ir ieteicams suspensijas pagatavošanai perorālai lietošanai 12 mg / ml vai 30 un 45 mg kapsulās (bērniem vecākiem par 2 gadiem). Lai noteiktu ieteicamo dozēšanas shēmu, skatiet Tamiflu® pulveri medicīniskai lietošanai, lai pagatavotu iekšķīgi lietojamu suspensiju 12 mg / ml vai 30 un 45 mg kapsulas.
Profilakse. Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc saskares ar pacientiem.
Pieaugušie un pusaudži vecumā līdz 12 gadiem. 75 mg 1 reizi dienā vismaz 10 dienas pēc saskares ar pacientu. Sezonas gripas epidēmijas laikā 75 mg vienreiz dienā 6 nedēļas. Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.
Bērni, kas sver> 40 kg vai no 8 līdz 12 gadiem. Bērni, kas var norīt kapsulas, var saņemt arī profilaktisku terapiju, izmantojot 1 vāciņu. 75 mg 1 reizi dienā.
Bērni no 1 gada līdz 8 gadiem. Tamiflu® pulveris ir ieteicams suspensijas pagatavošanai perorālai lietošanai 12 mg / ml vai 30 un 45 mg kapsulās. Lai noteiktu ieteicamo devu shēmu, skatiet Tamiflu ® pulvera lietošanas instrukcijas, lai pagatavotu suspensiju iekšķīgai lietošanai 12 mg / ml vai vāciņos. 30 un 45 mg. Iespējama suspensijas pagatavošana, izmantojot 75 mg kapsulas (skat. Tamiflu ® suspensijas pagatavošanu).
Dozēšana īpašos gadījumos
Pacienti ar nieru bojājumiem, ārstēšana. Pacientiem ar kreatinīna klīrensu> 60 ml / min devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar Cl kreatinīnu no 30 līdz 60 ml / min Tamiflu ® deva jāsamazina līdz 30 mg 1 reizi dienā 5 dienas.
Pacienti ar pastāvīgu hemodialīzi, Tamiflu ® sākotnējā 30 mg devā var lietot pirms dialīzes, ja gripas simptomi parādās 48 stundu laikā starp dialīzes sesijām. Lai saglabātu plazmas koncentrāciju terapeitiskā līmenī, Tamiflu® jālieto 30 mg pēc katras dialīzes sesijas. Pacientiem ar peritoneālo dialīzi Tamiflu® jālieto 30 mg sākumdeva pirms dialīzes uzsākšanas, tad 30 mg ik pēc 5 dienām (skatīt arī Dozēšana īpašos gadījumos un "Īpaši norādījumi").
Oseltamivira farmakokinētika pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā (ar Cl kreatinīnu ≤ 10 ml / min), kas nav dialīzes veidā, nav pētīta. Šajā sakarā nav ieteikumu šīs devas ievadīšanai šajā pacientu grupā.
Pacienti ar nieru bojājumiem, profilakse. Pacientiem ar kreatinīna klīrensu> 60 ml / min devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem ar Cl kreatinīnu no 30 līdz 60 ml / min Tamiflu ® deva jāsamazina līdz 30 mg 1 reizi dienā. Pacienti ar pastāvīgu hemodialīzi, Tamiflu ® sākotnējā 30 mg devā var lietot pirms dialīzes uzsākšanas (1. sesija). Lai saglabātu plazmas koncentrāciju terapeitiskā līmenī, Tamiflu® jālieto 30 mg pēc katras nākamās nepāra dialīzes sesijas. Pacientiem ar peritoneālo dialīzi Tamiflu® jālieto 30 mg sākumdeva pirms dialīzes, tad 30 mg ik pēc 7 dienām (skatīt arī Dozēšana īpašos gadījumos un "Īpaši norādījumi"). Oseltamivira farmakokinētika pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā (ar Cl kreatinīnu ≤ 10 ml / min), kas nav dialīzes veidā, nav pētīta. Šajā sakarā nav ieteikumu šīs devas ievadīšanai šajā pacientu grupā.
Pacienti ar aknu bojājumiem. Devas pielāgošana gripas ārstēšanai un profilaksei pacientiem ar vieglu un vidēji pavājinātu aknu funkciju nav nepieciešama. Tamiflu ® drošība un farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta.
Vecāka gadagājuma un vecāka gadagājuma pacienti. Devas pielāgošana gripas profilaksei vai ārstēšanai nav nepieciešama.
Pacienti ar pavājinātu imunitāti (pēc transplantācijas). Infekcijas sezonālai profilaksei pacientiem ar imūnsistēmas traucējumiem ≥ 1 gadu vecumā - 12 nedēļas, devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt Devas un lietošanas veids).
Bērni Tamiflu ® šajā zāļu formā nedrīkst ievadīt bērniem līdz 1 gada vecumam.
Tamiflu ® suspensijas termiskā sagatavošana
Gadījumos, kad pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem ir problēmas ar kapsulu norīšanu, un Tamiflu ® devas formā nesatur pulveri iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai vai ja ir redzamas novecošanas kapsulu pazīmes (piemēram, paaugstināts trauslums vai citi fiziski traucējumi), Jums ir jāatver kapsula. un ielej tās saturu nelielā daudzumā (ne vairāk kā 1 tējk.) piemērota saldināta pārtikas produkta (skatīt iepriekš), lai paslēptu rūgto garšu. Maisījums rūpīgi jāsamaisa un jānodod pacientam kopumā. Norijiet maisījumu tūlīt pēc sagatavošanas.
Ja pacientiem nepieciešama 75 mg deva, jāievēro šādi norādījumi:
1. Turēt 1 vāciņu. 75 mg Tamiflu ® uz neliela konteinera, uzmanīgi atveriet kapsulu un ielej pulveri traukā.
2. Pievienojiet nelielu daudzumu (ne vairāk kā 1 tējk.) Piemērota saldināta pārtikas produkta (lai paslēptu rūgto garšu) un labi samaisītu.
3. Rūpīgi samaisiet maisījumu un dzeriet to tūlīt pēc sagatavošanas. Ja neliels daudzums maisījuma paliek traukā, izskalojiet trauku ar nelielu ūdens daudzumu un dzeriet atlikušo maisījumu.
Ja pacientiem nepieciešama 30-60 mg deva, tad pareizai devai jāievēro šādi norādījumi:
1. Turēt 1 vāciņu. 75 mg Tamiflu ® uz neliela konteinera, uzmanīgi atveriet kapsulu un ielej pulveri traukā.
2. Pievienojiet pulverim 5 ml ūdens, izmantojot šļirci ar etiķetēm, kas parāda savākto šķidruma daudzumu. Rūpīgi samaisiet 2 minūtes.
3. Ievadiet šļirci nepieciešamo maisījuma daudzumu no tvertnes saskaņā ar tālāk norādīto tabulu.
TAMIFLU
Cietas želatīna kapsulas, izmērs №2, korpusa pelēks, necaurspīdīgs, vāciņš gaiši dzeltens, necaurspīdīgs; ar uzrakstu "ROCHE" (uz korpusa) un "75 mg" (uz vāciņa) gaiši zilā krāsā; kapsulu saturs ir balts vai dzeltenīgi balts pulveris.
Palīgvielas: želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts.
Kapsulas apvalka sastāvs: korpuss - želatīns, melnā krāsā melns oksīds (E172), titāna dioksīds (E171); vāciņš - želatīns, dzelzs krāsu sarkans oksīds (E172), dzelzs krāsu dzeltens oksīds (E172), titāna dioksīds (E171).
Tintes sastāvs drukāšanai uz kapsulas: etanols, šellaka, butanols, titāna dioksīds (E171), alumīnija laka uz indigo karmīna bāzes, denaturēts etanols (metilēts alkohols).
10 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.
Piezīme: pēc pieciem zāļu uzglabāšanas gadiem var būt novecojošu kapsulu pazīmes, kas var izraisīt to paaugstinātu trauslumu vai citus fiziskus traucējumus, kas neietekmē zāļu efektivitāti vai drošību.
Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir prodrogs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts, OK) ir efektīvs un selektīvs neiraminidāzes gripas A un B vīrusu inhibitors - enzīms, kas katalizē procesu, kā atbrīvot jaunizveidotas vīrusa daļiņas no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un tālāku izplatīšanos vīrusu organismā.
Tas inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina gripas vīrusu A un B sekrēciju no organisma. OK koncentrācija, kas nepieciešama, lai inhibētu neiraminidāzi par 50% (IC50) ir 0,1–1,3 nM gripas A vīrusa gadījumā un 2,6 nM gripas B vīrusa gadījumā50 B gripas vīruss ir nedaudz augstāks un ir 8,5 nM.
Veiktajos pētījumos Tamiflu neietekmēja anti-gripas antivielu veidošanos, t.sk. par antivielu ražošanu, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.
Dabas gripas infekcijas pētījumi
Klīniskajos pētījumos, kas veikti sezonālās gripas infekcijas laikā, pacienti sāka lietot Tamiflu ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmajiem gripas infekcijas simptomiem. 97% pacientu bija inficēti ar A gripas vīrusu un 3% pacientu ar B gripas vīrusu, Tamiflu būtiski saīsināja gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu (32 stundas). Pacientiem ar apstiprinātu gripas diagnozi, kas lietoja Tamiflu, slimības smagums, kas izteikts kā laukums zem līknes kumulatīvajam simptomu indeksam, bija par 38% mazāks nekā pacientiem, kuri saņēma placebo. Turklāt jauniem pacientiem, kuriem nav vienlaicīgu slimību, Tamiflu samazināja gripas komplikāciju biežumu par aptuveni 50%, kam nepieciešama antibiotiku lietošana (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums). Tika iegūti skaidri pierādījumi par zāļu efektivitāti attiecībā uz sekundārajiem efektivitātes kritērijiem, kas saistīti ar pretvīrusu aktivitāti: Tamiflu izraisīja gan vīrusa izdalīšanās laika saīsināšanos, gan laukuma pazemināšanos zem "vīrusu laika titra" līknes.
Dati, kas iegūti pētījumā par Tamiflu ārstēšanu veciem un veciem pacientiem, liecina, ka Tamiflu lietošana 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas bija saistīta ar klīniski nozīmīgu gripas infekcijas klīnisko izpausmju perioda vidējo samazināšanos, līdzīgi kā pieaugušiem pacientiem. vecums, tomēr atšķirības nesasniedza statistisko nozīmīgumu. Citā pētījumā pacienti ar gripu, kas vecāki par 13 gadiem un kuriem vienlaikus bija hroniskas sirds un asinsvadu un / vai elpošanas sistēmas slimības, saņēma Tamiflu ar tādu pašu devu vai placebo. Tamiflu un placebo grupās starpperioda pirms gripas infekcijas klīnisko izpausmju samazināšanās mediānā nebija atšķirību, tomēr Tamiflu lietošanas laikā temperatūras pieauguma periods samazinājās par aptuveni 1 dienu. Pacientu skaits, kas 2. un 4. dienā atbrīvoja vīrusu, ievērojami samazinājās. Tamiflu drošuma profils pacientiem ar riska pakāpi neatšķīrās no vispārējā pieaugušo pacientu populācijas.
Gripas ārstēšana bērniem
Bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem (vidējais vecums 5,3 gadi), kuriem bija gripas vīrusa cirkulācijas laikā, bija viens no dubultaklos placebo, kas bija drudzis (≥37,8 ° C) un viens no elpošanas sistēmas simptomiem (klepus vai rinīts). kontrolētu pētījumu. 67% pacientu tika inficēti ar A gripas vīrusu un 33% pacientu ar B gripas vīrusu. Tamiflu (ja to lietoja ne vēlāk kā 48 stundas pēc pirmo gripas infekcijas simptomu parādīšanās), ievērojami samazinājās slimības ilgums (par 35,8 stundām), salīdzinot ar placebo. Slimības ilgums tika definēts kā laiks, lai apturētu klepu, deguna sastrēgumus, drudža izzušanu un atgriešanos normālā aktivitātē. Bērnu grupā, kuri saņēma Tamiflu, akūtu vidusauss iekaisuma biežums samazinājās par 40%, salīdzinot ar placebo grupu. Bērniem, kuri saņēma Tamiflu, salīdzinot ar placebo grupu, atveseļošanās un atgriešanās normālā aktivitātē bija gandrīz 2 dienas agrāk.
Citā pētījumā iesaistīti bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem, kas cieš no bronhiālās astmas; 53,6% pacientu gripas infekcija tika apstiprināta seroloģiski un / vai kultūrā. Slimības vidējais ilgums pacientu grupā, kas tika ārstēti ar Tamiflu, būtiski nemazinājās. Bet pēdējās 6 Tamiflu terapijas dienās piespiedu izelpas tilpums 1 sekundē (FEV1) palielinājās par 10,8%, salīdzinot ar 4,7% pacientiem, kuri saņēma placebo (p = 0,0148).
Gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem
Tamiflu profilaktiskā efektivitāte dabiskās gripas A un B infekcijās ir pierādīta 3 atsevišķos III fāzes klīniskajos pētījumos. Aptuveni 1% pacientu slimoja ar Tamiflu gripu, un Tamiflu arī ievērojami samazināja vīrusa izdalīšanos no elpošanas trakta un novērsa vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.
Pieaugušie un pusaudži, kas bijuši saskarē ar slimu ģimenes locekli, sāka lietot Tamiflu divu dienu laikā pēc gripas simptomu rašanās ģimenes locekļiem un turpināja 7 dienas, kas būtiski samazināja gripas gadījumu skaitu, sazinoties ar cilvēkiem par 92%.
Nevakcinētiem un kopumā veseliem pieaugušajiem vecumā no 18 līdz 65 gadiem, lietojot Tamiflu gripas epidēmijas laikā, ievērojami samazinājās gripas sastopamība (par 76%). Pacienti narkotiku lietoja 42 dienas.
Vecāka gadagājuma cilvēki un veci cilvēki, kas bija aprūpes mājās, no kuriem 80% tika vakcinēti pirms sezonas, kad tika veikts pētījums, Tamiflu ievērojami samazināja gripas biežumu par 92%. Tajā pašā pētījumā Tamiflu ievērojami (par 86%) samazināja gripas komplikāciju biežumu: bronhītu, pneimoniju, sinusītu. Pacienti narkotiku lietoja 42 dienas.
Gripas profilakse bērniem
Tamiflu profilaktiskā efektivitāte dabiskās gripas infekcijā ir pierādīta pētījumā par bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem pēc kontakta ar slimu ģimenes locekli vai kādu no pastāvīgās vides. Galvenais efektivitātes rādītājs bija laboratoriski apstiprinātas gripas infekcijas biežums. Bērniem, kuri saņēma Tamiflu / pulveri, lai pagatavotu suspensiju iekšķīgai lietošanai / 30 - 75 mg devu 1 dienā / dienā 10 dienas un neizraisīja vīrusu sākotnēji, laboratorijas apstiprinātās gripas biežums samazinājās līdz 4% (2/47) salīdzinot ar 21% (15/70) placebo grupā.
Gripas novēršana indivīdiem ar imūnsistēmu
Cilvēkiem ar imūnsistēmu, kuriem ir sezonāla gripas infekcija, un vīrusa izdalīšanās trūkuma dēļ, sākotnēji Tamiflu profilaktiskā lietošana samazināja laboratorijas apstiprinātās gripas infekcijas biežumu kopā ar klīniskiem simptomiem līdz 0,4% (1/232), salīdzinot ar 3% (7/231) placebo grupā. Laboratoriski apstiprināta gripas infekcija, kam pievienojās klīniskie simptomi, tika diagnosticēta, ja iekšķīgi lietoja temperatūru virs 37,2 ° C, klepus un / vai akūtu rinītu (visi tika reģistrēti tajā pašā dienā zāļu lietošanas laikā), kā arī pozitīvs rezultāts transkriptāzes polimerāzes ķēdes reakcija pret gripas vīrusu RNS.
Klīniskajos pētījumos, ko sponsorēja Roche, tika pētīts gripas vīrusu risks ar samazinātu jutību vai rezistenci pret zālēm. Visiem pacientiem ar OK-rezistentu vīrusu nesējs bija īslaicīgs, neietekmēja vīrusa izvadīšanu un neizraisīja klīniskā stāvokļa pasliktināšanos.
Tamiflu
Tamiflu
Saimniecība grupai
Analogi
Recepte
Rp: Caps. "Tamiflu" numurs 10.
DS. Saskaņā ar shēmu.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir prodrugs, tā aktīvais metabolīts oseltamivira karboksilāts konkurētspējīgi un selektīvi inhibē A un B gripas neiraminidāzi, fermentu, kas katalizē jaunu vīrusu daļiņu atbrīvošanu no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un turpmāku vīrusa izplatīšanos organismā. Oseltamivira karboksilāts darbojas ārpus šūnām.
Tā inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina A un B gripas vīrusu sekrēciju no organisma.
Tās koncentrācija, kas nepieciešama, lai samazinātu fermentu aktivitāti par 50% (IC50), ir nanomolārā diapazona zemākā robeža. Lietojot Tamiflu pēc iedarbības (7 dienas) un sezonas (42 dienas), gripas rezistences novēršana pret narkotikām netiek novērota. Gripas vīrusa pārejošas izdalīšanās biežums ar samazinātu neiraminidāzes jutību pret oseltamivira karboksilātu pieaugušiem pacientiem ar gripu ir 0,4%. Rezistenta vīrusa izvadīšana no pacientu, kas saņem Tamiflu, ķermeņa notiek bez klīniskā stāvokļa pasliktināšanās.
Lietošanas metode
Tamiflu lieto iekšķīgi ar ēdienreizēm vai neatkarīgi no ēdienreizes. Dažiem pacientiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.
Ja ir grūti norīt kapsulas pieaugušajiem, pusaudžiem no 12 gadu vecuma un bērniem, kuru ķermeņa masa ir lielāka par 40 kg vai 8 gadiem, ir nepieciešams atvērt kapsulu un ielej tā saturu nelielā daudzumā (ne vairāk kā 1 tējkarote) piemērota saldināta pārtikas produkta (šokolādes sīrups ar normālu cukura saturu vai bez tās). cukurs, medus, izšķīdināts ūdenī, saldais deserts, saldināts kondensēts piens, ābolu vai jogurts), lai paslēptu rūgto garšu. Maisījums rūpīgi jāsamaisa un jānodod pacientam kopumā. Norijiet maisījumu tūlīt pēc sagatavošanas.
Standarta dozēšanas shēma.
Ārstēšana jāsāk gripas simptomu rašanās pirmajā vai otrajā dienā.
Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 13 gadiem (ar ķermeņa masu vairāk nekā 40 kg), ieteicamā deva ir 75 mg (1 kapsula) 2 5 dienas vai 75 mg suspensijas 2 uz 5 dienām.
Pieaugušie un pusaudži, kas vecāki par 13 gadiem (sver vairāk nekā 40 kg), ieteicamā deva gripas profilaksei pēc kontakta ar inficētu personu ir 75 mg 1 reizi / 10 dienas.
Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā pirmās 2 dienas pēc kontakta.
Ieteicamā profilakse profilakses sezonas gripas epidēmijas laikā ir 75 mg 1 reizi /; Ir parādīta zāļu efektivitāte un drošība, lietojot to 6 nedēļas. Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Ārstējot gripas pacientus ar QA, devas pielāgošana nav nepieciešama vairāk nekā 30 ml / min. Pacientiem ar QA no 10 līdz 30 ml / min Tamiflu deva jāsamazina līdz 75 mg 1 reizi / 5 dienu laikā. Pacientiem ar hronisku hemodialīzi Tamiflu var ievadīt 30 mg devā pirms dialīzes. Lai saglabātu oseltamivira koncentrāciju plazmā, Tamiflu 30 mg devā jāievada pēc katras hemodialīzes sesijas. Peritoneālās dialīzes gadījumā Tamiflu ordinē 30 mg devā pirms dialīzes un 30 dienas ar 30 mg / dienā. Oseltamivira farmakokinētika pacientiem ar hroniskas nieru mazspējas beigu stadiju (QA ir mazāka par 10 ml / min) nav pētīta.
Gripas profilaksei pacientiem ar QA deva nav jāpielāgo vairāk nekā 30 ml / min. Pacientiem ar QA no 10 līdz 30 ml / min Tamiflu deva jāsamazina līdz 75 mg katru otro dienu vai 30 mg katru dienu. Pacientiem ar hronisku hemodialīzi Tamiflu var ievadīt 30 mg devā pirms dialīzes. Lai saglabātu oseltamivira koncentrāciju plazmā, Tamiflu 30 mg devā jāievada pēc vienas hemodialīzes sesijas procedūras beigās. Peritoneālas dialīzes gadījumā Tamiflu ordinē 30 mg devā pirms dialīzes un pēc tam 30 mg reizi 7 dienās.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Devas pielāgošana gripas ārstēšanai un profilaksei nav nepieciešama.
Gados vecāki pacienti
Devas pielāgošana gripas ārstēšanai un profilaksei nav nepieciešama.
Indikācijas
- A un B tipa gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem;
- gripas profilakse pieaugušajiem un bērniem.
Kontrindikācijas
- hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, QC? 10 ml / min);
- paaugstināta jutība pret oseltamivira fosfātu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.
Blakusparādības
- no gremošanas sistēmas puses: ļoti bieži (> 10%) - slikta dūša, vemšana; bieži (1-10%) - caureja, sāpes epigastrijas reģionā; reti (10%) - galvassāpes; bieži (1-10%) - uzbudināmība, nogurums; reti (1-0,1%) - bezmiegs; reti (
Tamiflu: lietošanas instrukcijas, indikācijas, atsauksmes un analogi
Tamiflu ir pretvīrusu zāles, kas ir aktīvas pret B un A tipa gripas vīrusiem. Tamiflu satur oseltamivīru, prodrogu, kas organismā tiek metabolizēts oseltamivira karboksilātā.
Oseltamivira fosfāts ir spēcīgs gripas vīrusa neiraminidāzes klases fermentu selektīva inhibitora provocents. Vīrusu neiraminidāzes ir ļoti svarīgas jaunu vīrusa daļiņu atbrīvošanai no inficētām šūnām un vīrusa tālākas izplatīšanās organismā.
Tamiflu ievērojami atvieglo slimības gaitu, saīsina tās ilgumu, samazina bronhīta, sinusīta, vidusauss iekaisuma vai pneimonijas iespējamību.
Savlaicīga narkotiku terapija var ne tikai saīsināt slimības ilgumu un samazināt patoloģisko simptomu intensitāti, bet arī izvairīties no tādu bīstamu komplikāciju kā meningīta, pneimonijas, pleirīta, miokardīta utt.
Tamiflu foto kapsulas
Bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem Tamiflu ievērojami samazina slimības ilgumu (par 35,8 stundām), akūtu vidusauss iekaisumu. Atgūšanās un atgriešanās normālā aktivitātē notiek gandrīz 2 dienas agrāk.
Tamiflu ir pieejams šādos veidos:
1. Kapsulas, ko izmanto vīrusu slimību ārstēšanai un profilaksei pusaudžiem un vecākiem cilvēkiem. Tās satur oseltamivīru 30, 45 vai 75 mg (1 kapsula).
2. Pulveris suspensijai bērniem. 1 g pulvera satur 30 mg oseltamivira oseltamivira fosfāta veidā 39,4 mg.
1 ml sagatavotās suspensijas satur 6 mg oseltamivira kā oseltamivira fosfāts 7,88 mg. Komplektā ir plastmasas adapteris un dozēšanas šļirce ar mērkausiņu.
Tamiflu lietošanas instrukcijā norādīts, ka pretvīrusu līdzeklis atvieglo šādu vīrusu slimību negatīvas izpausmes kā:
- intensīvs karstums
- lūžņi locītavās, kaulos un muskuļos
- Migrēna sāpes,
- deguna sastrēgumi, t
- klepus,
- vājums, reibonis, redzes traucējumi,
- iekaisis kakls.
Tamiflu indikācijas
- Gripas ārstēšana.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu, kuriem gripas vīrusa cirkulācijas laikā ir gripas simptomi.
Zāļu efektivitāte ir pierādīta ārstēšanas sākumā 2 dienu laikā pēc simptomu rašanās. Šī indikācija pamatojas uz gripas klīniskajiem pētījumiem ar A tipa gripas izplatību.
Bērnu vecumā no 6 līdz 12 mēnešiem ārstēšana gripas pandēmijas laikā.
Kā profilaktisks līdzeklis Tamiflu ordinē pacientiem, kas gripas vīrusa cirkulācijas laikā ir bijuši saskarē ar pacientiem, kuriem ir klīniski diagnosticēta gripa.
Pēc ārstu domām, Tamiflu neaizstāj gripas vakcīnu. Ar gripu vakcinēti bērni, kas vecāki par 1 gadu, un pieaugušie Tamiflu var parakstīt, ja rodas atšķirības starp cirkulējošo gripas vīrusu un vakcīnas vīrusu.
Lietošanas instrukcija Tamiflu devai
Suspensija un kapsulas tiek lietotas neatkarīgi no ēdienreizes. Oseltamivira devu un terapijas ilgumu nosaka ārsts.
Tamiflu standarta deva ir 75 mg dienā, to var iedalīt divās daļās, vienā kapsulā 30 mg un vienā 45 mg.
Ārstēšana ar narkotikām vislabāk ir sākt slimības pirmajās dienās, tas ir, tūlīt pēc pirmajiem simptomiem.
Ārstēšanas kurss ir 10 dienas. Neatkarīgi palielināt devu ir stingri aizliegta! Nevar panākt izteiktu dzīšanas efektu, bet ir iespējamas blakusparādības.
Instrukcijas bērniem Tamiflu
- bērniem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 15 kilogramiem, jālieto 30 mg / 1 reizi dienā;
- no 15 līdz 23 kilogramiem - zāles jālieto diapazonā no 45 mg./1 p. dienā;
- no 23 līdz 40 kilogramiem - ir pieļaujams palielināt devu līdz 60 mg / 1 reizi dienā;
- no 41 kg - zāles tiek parakstītas tāpat kā pieaugušajiem.
Vīrusu slimību sezonālās epidēmijas laikā Tamiflu jālieto profilaktiskā veidā - vecuma devā vienu reizi nedēļā.
Bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem pietiek, lai dzert kapsulu dienā.
Lietojumprogrammas funkcijas
Oseltamivirs ir efektīvs tikai pret gripas vīrusu izraisītajām slimībām. Nav datu par oseltamivira efektivitāti slimībās, ko izraisa citi patogēni, izņemot gripas vīrusus.
Ir nepieciešams rūpīgi apvienot oseltamivīru ar tādām vielām kā fenilbutazons, hlorpropamīds un arī metotreksāts, jo tās iegūst tādā pašā veidā, kā rezultātā, lietojot šīs zāles, izdalīšanās process var palēnināties.
Oseltamivira terapijas laikā ieteicams lietot piesardzību, vadot transportlīdzekli un kontrolējot potenciāli nedrošus mehānismus.
Alkoholiskos dzērienus un Tamiflu nav ieteicams kombinēt.
Blakusparādības un kontrindikācijas Tamiflu
No šīm blakusparādībām šīs zāles visbiežāk izraisa sliktu dūšu un vaļēju izkārnījumus. Parasti šādas reakcijas rodas galvenokārt bērniem.
Turklāt ir iespējamas šādas negatīvas reakcijas no ķermeņa:
- Diseptiskie simptomi
- Slikta dūša un vemšana,
- Epigastrijas sāpes,
- Klepus
- Gļotādas izdalīšanās no deguna,
- Migrēna
- Reibonis
- Asiņošana no deguna ejas,
- Alerģiskas izpausmes.
Parasti šīs nevēlamās blakusparādības attīstās terapijas sākumā, nodod pašas un neprasa oseltamivira atcelšanu.
Pārdozēšana
Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots pārdozēšanas gadījumā, bija līdzīgas tām, kas novērotas, lietojot Tamiflu terapeitiskās devas.
Var rasties slikta dūša, reibonis un vemšana. Pārdozēšanas gadījumā ir jāpārtrauc līdzekļu lietošana un jālieto simptomātiska ārstēšana.
Zālēm nav specifiska antidota.
Kontrindikācijas:
- alerģija pret sastāvdaļām Tamiflu;
- zīdaiņu vecums ir līdz sešiem mēnešiem (Tamiflu var pārtraukt pediatrijā, un to drīkst lietot tikai tādu bērnu ārstēšanai, kas vecāki par 6 mēnešiem);
- hroniska nieru mazspēja ar Cl kreatinīnu mazāk par 10 ml minūtē.
Jāievēro piesardzība grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, bērniem no 6 līdz 12 mēnešiem.
Tamiflu narkotiku saraksta analogi
- Oseltamivirs,
- Floostop,
Lai novērstu sezonālu gripas profilaksi un ārstētu ARVI, Tamiflu analogi (saraksts) tiek aktīvi izmantoti:
Visi Tamiflu analogi ir pretvīrusu zāles ar atšķirīgu efektivitāti. Ir svarīgi saprast - Tamiflu lietošanas instrukcijas, cenas un analogu analīzes nav piemērojamas, un tās nevar izmantot kā citu narkotiku, pat līdzīgu, lietošanas vai izrakstīšanas rokasgrāmatu. Ikreiz, kad nomaināt Tamiflu ar analogām vai citām izmaiņām, jākonsultējas ar ārstu.
Ņemiet vērā, ka narkotiku lietošanas nepieciešamība, ārstēšanas režīma mērķis, zāļu metodes un devas nosaka tikai ārstējošais ārsts. Informācija par narkotikām tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem, un to nedrīkst izmantot kā vadlīnijas pašapstrādei.
Tamiflu (75 mg) Oseltamivirs
Instrukcija
- Krievu
- азақша
Tirdzniecības nosaukums
Starptautiskais nepatentētais nosaukums
Dozēšanas forma
Sastāvs
Vienā kapsulā ir
aktīvā sastāvdaļa - oseltamivira fosfāts 98,50 (ekvivalents oseltamiviram) (75.00)
palīgvielas: želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija fumarāts,
kapsulas sastāvs: korpuss - dzelzs (III) melns oksīds E 172, titāna dioksīds E 171, želatīns; vāciņš - dzelzs (III) sarkano oksīdu E 172, dzelzs (III) dzelteno oksīdu E 172, titāna dioksīdu E 171, želatīnu; tiek izdrukāta tinte.
Apraksts
Cietas želatīna kapsulas, izmērs Nr. 2, ar necaurspīdīgu pelēku korpusu un necaurspīdīgu gaiši dzeltenu krāsu, ar zilu “ROCHE” marķējumu uz ķermeņa un “75 mg” uz vāka.
Kapsulas saturs ir balts vai dzeltenīgi balts pulveris.
Farmakoterapeitiskā grupa
Tiešas darbības pretvīrusu zāles. Neiraminidāzes inhibitori.
ATC kods J05AH02
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Pēc oseltamivira perorālas ievadīšanas fosfāts viegli uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, un aknu esterāzes iedarbībā tas ir ļoti pārveidots par aktīvu metabolītu. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā tiek noteikta 30 minūšu laikā, sasniedzot gandrīz maksimālo līmeni 2–3 stundas pēc ievadīšanas un ievērojami (vairāk nekā 20 reizes) pārsniedz zāļu koncentrāciju. Vismaz 75% no ieņemtās devas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā aktīvā metabolīta formā, kas ir mazāks par 5% sākotnējās zāļu formā. Gan preparāta, gan aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no uztura uzņemšanas.
Aktīvā metabolīta vidējais izkliedes tilpums (Vss) ir aptuveni 23 litri. Aktīvā metabolīta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (aptuveni 3%). Prēmisko vielu saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 42%, kas nav pietiekams, lai izraisītu nozīmīgu zāļu mijiedarbību.
Oseltamivira fosfāts ir pārvērsts par aktīvu metabolītu esterāzes iedarbībā, kas galvenokārt ir aknās un zarnās. Ne oseltamivira fosfāts, ne aktīvais metabolīts nav citohroma P450 izoenzīmu substrāti vai inhibitori.
Absorbētā oseltamivira izdalās galvenokārt (> 90%), kļūstot par aktīvu metabolītu. Aktīvais metabolīts netiek pārveidots un izdalās ar urīnu (> 99%). Vairumā pacientu aktīvā metabolīta eliminācijas pusperiods no plazmas ir 6–10 stundas. Aktīvais metabolīts pilnībā izdalās (> 99%) caur nierēm. Nieru klīrenss (18,8 l / h) pārsniedz glomerulārās filtrācijas ātrumu (7,5 l / h), kas norāda, ka zāles izdalās arī caur tubulāro sekrēciju. Ar izkārnījumiem izdalās mazāk nekā 20% no uzņemtajām radioaktīvi iezīmētajām zālēm.
Farmakokinētika īpašās grupās
Pacienti ar nieru bojājumiem
Ja Tamiflu tiek ordinēts, 100 mg 2 reizes dienā 5 dienas 5 dienas pacientiem ar atšķirīgu nieru bojājumu pakāpi zem aktīvās metabolīta koncentrācijas plazmā - laiks (AUC) ir apgriezti proporcionāls nieru funkcijas samazinājumam. Oseltamivira farmakokinētika pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā (ar kreatinīna klīrensu ≤ 10 ml / min) nav pētīta.
Pacienti ar aknu bojājumiem
In vitro pētījums parādīja, ka pacientiem ar aknu patoloģiju oseltamivira fosfāta AUC vērtība nav būtiski palielinājusies, un aktīvā metabolīta AUC netika samazināts.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem (65–78 gadus veci) aktīvā metabolīta AUC līdzsvara stāvoklī bija par 25–35% lielāks nekā jaunākiem pacientiem, parakstot līdzīgas Tamiflu devas. Zāles eliminācijas pusperiods gados vecākiem cilvēkiem būtiski neatšķīrās no jaunākiem pieaugušiem pacientiem. Ņemot vērā datus par zāļu AUC un panesamību, pacientiem ar senilu vecumu gripas ārstēšanā un profilaksē nav nepieciešama devas pielāgošana.
Tamiflu farmakokinētika tika pētīta bērniem no 1 līdz 16 gadiem farmakokinētikas pētījumā ar vienu zāļu devu un klīniskā pētījumā nelielam skaitam bērnu vecumā no 3 līdz 12 gadiem. Maziem bērniem prodruga un aktīvā metabolīta izdalīšanās bija ātrāka nekā pieaugušajiem, kā rezultātā AUC samazinājās salīdzinājumā ar konkrētu devu. Zāļu lietošana 2 mg / kg devā dod to pašu oseltamivira karboksilāta AUC, kas tiek sasniegta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulas devas (kas atbilst apmēram 1 mg / kg). Oseltamivira farmakokinētika bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir tāda pati kā pieaugušajiem.
Bērniem vecumā no 6 līdz 12 mēnešiem oseltamivira lietošana devā 3 mg / kg divas reizes dienā nodrošina aktīvā metabolīta līmeni plazmā, līdzīgi līmenim, kas pierāda klīnisko efektivitāti vecākiem bērniem un pieaugušajiem.
Farmakodinamika
Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir prodrugs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts) konkurētspējīgi un selektīvi inhibē A gripas vīrusu neiraminidāzi un fermentu, kas katalizē jaunizveidoto vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un turpmāku vīrusa izplatīšanos organismā..
Oseltamivira karboksilāts darbojas ārpus šūnām. Tā inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina A un B gripas vīrusu sekrēciju no organisma. Tās koncentrācija, kas nepieciešama, lai samazinātu fermentu aktivitāti par 50% (IC50), ir nanomolārā diapazona zemākā robeža.
Lietojot Tamiflu pēc kontakta (7 dienas) un sezonas (42 dienas), gripas rezistences pret zālēm novēršana nav novērota.
Gripas vīrusa pārejošas izdalīšanās biežums ar samazinātu neiraminidāzes jutību pret oseltamivira karboksilātu pieaugušiem pacientiem ar gripu ir 0,4%. Rezistenta vīrusa izvadīšana no pacientu ķermeņa, kas saņem Tamiflu, neizraisa pacientu klīnisko stāvokli.
Lietošanas indikācijas
gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, tostarp pilnas slodzes jaundzimušajiem, kuriem gripas vīrusu cirkulē iedzīvotāju vidū. Efektivitāte tika pierādīta ārstēšanas sākumā 2 dienu laikā pēc pirmā gripas simptomu rašanās.
Gripas profilakse pieaugušajiem un bērniem:
gripas profilakse pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu pēc kontakta ar cilvēkiem ar klīniski apstiprinātu gripu, kad gripas vīruss cirkulē iedzīvotāju vidū
gripas profilakse bērniem, kas jaunāki par 1 gadu, gripas pandēmijas laikā.
Devas un ievadīšana
Tamiflu lieto iekšķīgi ar ēdienu vai bez tā. Dažiem pacientiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm. Ārstēšana jāsāk pirmajā vai otrajā dienā pēc gripas simptomu rašanās.
Gadījumos, kad pieaugušajiem, pusaudžiem vecumā ≥12 gadiem un bērniem, kas sver> 40 kg vai ≥ 8 gadus, ir problēmas ar kapsulu norīšanu, Jums ir jāatver kapsula un jāielej tā saturs nelielā daudzumā (ne vairāk kā 1 tējk.) Piemērota saldināta pārtikas produkta ( šokolādes sīrups (ar normālu vai bez cukura saturu), medus, kas izšķīdināts ūdenī, saldais deserts, saldināts kondensēts piens, ābolu vai jogurts), lai paslēptu rūgto garšu. Maisījums rūpīgi jāsamaisa un jānodod pacientam kopumā. Norijiet maisījumu tūlīt pēc sagatavošanas.
Standarta dozēšanas shēma
Pieaugušie un pusaudži, kas vecāki par 13 gadiem (ar ķermeņa masu vairāk nekā 40 kg):
Ieteicamā shēma Tamiflu - viena kapsula 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas vai 75 mg suspensijas 2 reizes dienā iekšā 5 dienas.
Ieteicamā Tamiflu deva gripas profilaksei pēc kontakta ar inficētu personu ir 75 mg 1 reizi dienā perorāli 10 dienas.
Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā pirmās 2 dienas pēc kontakta.
Ieteicamā deva profilaksei sezonālās gripas epidēmijas laikā - 75 mg 1 reizi dienā; Ir parādīta zāļu efektivitāte un drošība, lietojot to 6 nedēļas. Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.