loader

Galvenais

Bronhīts

Valaciklovirs: lietošanas instrukcijas, analogi un atsauksmes, cenas aptiekās Krievijā

Valaciklovirs ir pretvīrusu zāles, kas ir efektīvas pret 1. un 2. tipa herpes vīrusiem, citomegalovīrusu, Epstein-Barr vīrusu un citiem.

Pēc iekļūšanas organismā valaciklovirs tiek pārveidots par aciklovīru un L-valīnu, tad rodas fosforilācijas reakcijas un aciklovirs pārvēršas aciklovira trifosfātā. Iegūtais savienojums ar konkurētspējīgu mehānismu spēj nomākt kaitīgās vielas (vīrusa) DNS polimerāzi.

Zāles ir pieejamas tablešu veidā iekšķīgai lietošanai baltā krāsā, pārklātas ar aizsargplēves pārklājumu. Tabletes tiek iepakotas kartona kastītē 10 gab. Blisterī. Katra Valaciklovira tablete satur 500 mg aktīvās vielas.

Sastāvdaļas 1 tablete:

  • aktīvā viela: valaciklovira hidrohlorīds - 556,2 mg vai 1112,4 mg, kas atbilst 500 mg vai 1000 mg valaciklovira saturam;
  • palīgkomponenti: povidons K25, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
  • apvalka sastāvs: titāna dioksīds, makrogols 4000, hipromeloze.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz Valaciklovira tabletēm? Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

  • herpes lūpas ("auksti" uz lūpām un perifērijas zonā);
  • herpes zoster;
  • ģenitāliju herpes primārajā posmā, kā arī ar recidīviem;
  • ģenitāliju herpes infekcijas profilakse;
  • mazināt pārnešanas risku uz seksuālo partneri ar diagnosticētām dzimumorgānu herpēm;
  • citomegalovīrusa infekcijas profilakse intrakavitāras operācijas laikā (tostarp transplantācijas jomā, neizslēdzot bērnus no 12 gadu vecuma).

Norādījumi par lietošanu Valaciclovir 500 mg, devas tabletes

Tabletes lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdienreizes.

Valaciklovira standarta devas saskaņā ar lietošanas instrukciju:

  • Ādas un gļotādu infekcijas, ko izraisa herpes simplex vīruss: 500 mg / 2 reizes dienā. Recidīva gadījumā - 3 vai 5 dienu laikā primārās herpes gadījumā - kursa ilgums ir jāpagarina līdz 10 dienām. Recidīva gadījumā ir jāuzsāk zāļu lietošana prodromālajā periodā vai no brīža, kad parādās pirmās slimības pazīmes. Alternatīvi, ārstējot herpes simplex, tiek uzskatīts, ka ir efektīva dubultā 2000 mg deva vienā dienā ar vismaz 6 stundu intervālu;
  • Herpes simplex vīrusa izraisītu atkārtotu ādas un gļotādu infekciju profilakse (tostarp pieaugušajiem ar imūndeficītu): imūnkompetenti pacienti - 1 tablete 500 mg Valaciclovir reizi dienā, 500 mg 2 reizes dienā pieaugušajiem ar imūndeficītu. Kursa ilgums ir 6–12 mēneši, tad nepieciešams novērtēt terapijas efektivitāti
  • Cituomegalovīrusu infekciju un slimību profilakse pēc parenhīma orgānu transplantācijas (transplantācijas): 2000 mg / 4 reizes dienā, ārstēšanas ilgums - 3 mēneši vai vairāk. Uzņemšana Valaciklovirs jāuzsāk tūlīt pēc transplantācijas. Ņemot vērā kreatinīna klīrensu, deva jāsamazina;
  • Herpes zoster (herpes zoster) un oftalmoloģiskās herpes zoster ārstēšana pieaugušiem pacientiem: 1000 mg / 3 reizes dienā, kurss ir 7 dienas.

Pacientiem ar smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem zāļu dienas deva ir nedaudz koriģēta. Šādus pacientus pastāvīgi uzrauga asins klīniskais attēls un vispārējais stāvoklis zāļu terapijas laikā.

Īpaši norādījumi

Gados vecākiem pacientiem, personām, kurām ārstēšanas laikā ir dehidratācija, jāpalielina patērētā šķidruma daudzums (akūtas nieru mazspējas risks).

Dzimumorgānu herpes ārstēšanai jāizvairās no seksuāla kontakta, jo Zāles nesargā no transmisijas.

Lielas valaciklovira devas ilgstošos apstākļos ar smagu imūndeficītu (kaulu smadzeņu transplantācija, klīniski nozīmīgas HIV infekcijas formas, nieru transplantācija) izraisīja trombocitopēnisku purpuru un hemolītisko urēmisko sindromu, līdz nāvei.

Ja rodas centrālās nervu sistēmas blakusparādības (tostarp uzbudinājums, halucinācijas, apjukums, murgi, krampji un encefalopātija), zāles tiek atceltas.

Blakusparādības

Instrukcija brīdina par šādu blakusparādību attīstību, parakstot Valacyclovir:

  • No gremošanas kanāla puses - sāpes kuņģī, slikta dūša, vemšana, apetītes zudums, caureja;
  • No nervu sistēmas puses - reibonis un galvassāpes, nogurums un vispārējs vājums, iespējamie miega traucējumi un psihoemocionāla uzbudināmība;
  • No asins klīniskā attēla puses - trombocītu skaita samazināšanās, hemolītiskā anēmija, aknu transamināžu pieaugums;
  • Nieru mazspējas attīstība.

Kontrindikācijas

Valaciklovira tablešu nozīmēšana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

  • Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu;
  • HIV infekcija ar CD4 + limfocītu saturu ir mazāka par 100 / µl;
  • Bērnu vecums (līdz 12 gadiem ar CMV, līdz 18 gadiem - saskaņā ar citām indikācijām).

Praktiski nav pētījumu, kas pierādītu zāļu drošumu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā. Šajā sakarā ārstam jāizraksta zāles.

Pārdozēšana

Galvenie pārdozēšanas simptomi ir vemšana, slikta dūša, akūta nieru mazspēja, neiroloģiski traucējumi (tostarp halucinācijas, apjukums, apziņas depresija, uzbudinājums, koma).

Vairumā gadījumu šādu slimību attīstība tika novērota ar nieru darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem, kuri saņēma atkārtotu devu, pārsniedzot ieteicamo zāļu devu.

Analogi Valaciklovirs, cena aptiekās

Ja nepieciešams, Valaciklovirs var tikt aizstāts ar aktīvās vielas analogu - tās ir zāles:

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka lietošanas instrukcija Valaciclovir 500 mg, cena un atsauksmes neattiecas uz līdzīgas darbības zālēm. Svarīgi ir konsultēties ar ārstu, nevis veikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Cena Krievijas aptiekās: Valaciclovir 500 mg 10 gab. - no 321 līdz 390 rubļiem, Valacyclovir Canon 500 mg tablešu cena 10 gab. - no 410 līdz 448 rubļiem, saskaņā ar 508 aptiekām.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Herpes injekcijas: pretvīrusu un imūnmodulējošas injekcijas

Herpes injekcijas ir nepieciešamas tikai plašas vai bieži atkārtotas infekcijas gadījumos. Parasti šāds stāvoklis rodas, ja slimība netiek ārstēta akūtā stadijā vai pietiekami zema imunitāte, ko izraisa neveselīgs dzīves ritms, kaulu smadzeņu transplantācija vai citi vīrusi (piemēram, HIV).

Antiherpetic medikamentu injicēšana jāveic tikai pēc ārsta receptes, kurš ir pētījis pacienta pilno vēsturi. Medikamentu izvēle balstās uz pacienta stāvokli un citiem viņa individuālajiem raksturlielumiem. Šādu nopietnu līdzekļu izmantošana bez konsultēšanās ar ārstu var ievērojami pasliktināt situāciju.

Herpes ārstēšana ar injekcijām var būt pretvīrusu, imūnmodulējoša vai kombinēta. Pienācīga terapija aizkavēs recidīvu 3-5 gadus (ņemot vērā pacienta veselīgu dzīvesveidu). Lai pagarinātu remisijas periodu, ieteicams veikt ikgadēju profilaksi ar neinjicējošiem līdzekļiem.

Herpes vīrusa injekcijas

Šīs grupas preparāti ir iedalīti divos veidos - augu un aciklovira. Daži rīkojas ar slimības simptomātiku, to atgrūž un nodod remisijai, citi - iekļūst inficētās šūnās un bloķē to vairošanos un aktivitāti DNS līmenī (ts ķīmijterapija).

Visbiežāk lietotās zāles ir:

Šīs zāles inhibē inficēto herpes šūnu darbību, iekļūstot to DNS. Veselīgas šūnas netiek ietekmētas. Konkrētas zāles izvēle ir atkarīga no vīrusa rezistences klātbūtnes / trūkuma un pacienta vēstures. Visas vielas tiek ražotas atšķaidītu pulveru veidā injekciju šķīduma pagatavošanai 250 un 500 mg.

Aciklovira un tā analogu lietošanas noteikumi (Zovirax, Gerpevir):

  1. Katrs 250 mg pulveris tiek atšķaidīts ar 10 ml sterila ūdens vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Iegūtā šķīdumā pievieno vēl 40 ml šķīdinātāja.
  2. Devas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem - 5 mg / kg pacienta svara. Mazie bērni samazina devu uz pusi. Līdz 3 mēnešiem zāļu lietošana nav ieteicama.
  3. Ja pacientam ir herpes meningoencefalīts, devu palielina līdz 10 mg / kg.
  4. Maksimālā dienas deva ir 30 mg / kg.
  5. Injekciju biežums - ik pēc 8 stundām trīs reizes dienā.
  6. Zāles lieto pilienu, kas ilgst vismaz stundu.
  7. Terapija parasti ilgst 5-7 dienas, dažreiz to pagarina vēl par 3 dienām.
  8. Ja pacientam ir izteikts imūndeficīts, terapijas kurss ilgst mēnesi, pēc tam pāriet uz tabletes.

Valaciklovira lietošana. Ārsts nosaka precīzu devu, bet parasti tas ir 450 mg vienu vai divas reizes dienā. Bērni līdz 12 gadu vecumam ir kontrindicēti. Ārstēšana aizņem mazāk laika nekā aciklovira lietošana.

Norādījumi par Ganciklovira lietošanu:

  1. Vajadzīgā vielas deva tiek savākta no flakona un sajaukta ar 100 ml infūzijas šķīduma.
  2. Zāles ievada intravenozi, līdzīgi kā aciklovirs (lēni).
  3. Pieaugušo deva - 5 mg / kg, kam ir nieru mazspēja - 2,5 mg / kg.
  4. Zāles tiek lietotas divas reizes dienā regulāros laika intervālos (12 stundas).
  5. Ārstēšanas ilgums ir 2-3 nedēļas.
  6. Ja Ganciklovirs tiek ordinēts kā uzturošā terapija (smaga imūndeficīta gadījumā), to lieto 5 mg / kg dienā vai 6 reizes, ar divu dienu pārtraukumiem ik pēc 5 dienām.
  7. Pacientam ir nepieciešams veikt daudz ūdens.

Ieteikumi Panavir lietošanai:

  1. Panavir nav nepieciešams atšķaidīt - to pārdod 200 ml ampulās, kas ir ieteicamā pieaugušo deva. Zāles ievada lēni intravenozi.
  2. Kurss ir divas injekcijas, intervāls starp 1-2 dienām.
  3. Ja nepieciešams, terapiju atkārto pēc mēneša.
  4. Herpes infekcijas cilvēkiem ar reimatoīdo artrītu ārstē ilgāk - 5 injekcijas ir nepieciešamas vienādos intervālos. Kursu var atkārtot 2 mēnešu laikā.
  5. Pacientiem ar 12-18 gadu vecumu tika noteikts samazinājums. Bērni, kas jaunāki par narkotikām, ir kontrindicēti.

Imūnmodulatori

Aciklovirs un visi tā atvasinājumi, kā arī augu preparāti (Panavir) nespēj droši nomākt herpes vīrusu. Tās mazina simptomus, "nomāc" infekciju, bet tikai īslaicīgi. Recidīvu nevar novērst, bet tās izskatu var aizkavēt, ja jūs dodat imūnsistēmu darbam.

Tāpēc pēdējo 20 gadu laikā, ārstējot herpes, tika izmantoti imūnmodulatori. Šīs zāles tiek parakstītas pēc pretvīrusu medikamentu kursa, lai atjaunotu organisma dabiskās aizsargspējas, tādējādi bloķējot iespēju tās aktivizēties.

Praksē biežāk tiek izmantotas šādas imūnmodulatoru injekcijas:

Cikloferons ir izplatīta narkotika, kas ātri iznīcina herpes vīrusu. Terapeitiskā shēma: intramuskulāri vai intravenozi injicē 2-4 ml zāļu 10 reizes - pirmajās divās dienās bez pārtraukuma, 3. injekcija 4. dienā, vēl divas šāvienu ik pēc divām dienām. Atlikušās 4 injekcijas tiek veiktas ar 3 dienu intervāliem. Pavisam 23 dienas pacients saņem 2,5-5 g zāļu.

Leukinferons - zāles, kuru pamatā ir interferons. Paredzētā deva tiek atšķaidīta ar 0,9% nātrija hlorīdu (50 ml). Vidēji pacientiem ieteicams lietot 1-3 miljonus SV dienas sākumā, kad slimība izzūd - ik pēc 1-3 dienām. Kurss ilgst 2-3 nedēļas (10-15 injekcijas).

Neovirs - ar akūtu herpes formu, kas jāsaņem 250-500 mg zāļu dienā 3 dienas, tad vēl 3 injekcijas ar pārtraukumu divās dienās. Palīgterapija smagas imūndeficīta gadījumā - 1 250 mg injekcija četras reizes nedēļā, tad pārtraukums mēnesī.

Poloksidonijs ir mājas līdzeklis bez analogiem, efektīvs pat tad, ja vīruss ir rezistents pret aciklovīru. Pieaugušie parasti izraksta 6 mg zāļu intramuskulāri vai pilienu katru dienu 3 dienas, pēc tam vēl 2-7 injekcijas katru otro dienu. Ar recidivējošu herpes devu tā pati deva tiek ievadīta 10 reizes katru otro dienu kombinācijā ar pretvīrusu zālēm.

Arī herpes gadījumā ārsti izraksta citus imūnmodulatorus - Viferonu, Amiksinu, Ridostīnu, Larifānu, Kamedonu, Reaferonu, Kagoceli, Imunofānu, Galavītu, Likopīdu, Tamerīdu.

Visa informācija tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem. Un tas nav norādījums par pašapstrādi. Ja jūtaties slikti, sazinieties ar savu ārstu.

Valaciklovirs

Valaciklovirs: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Valacyclovir

ATX kods: J05AB11

Aktīvā viela: valaciklovirs (valaciklovirs)

Ražotājs: Ozon, LLC (Krievija), Narkotiku tehnoloģija (Krievija), Sintez, OAO (Krievija), Izvarino Pharma, LLC (Krievija)

Apraksts un foto aktualizācija: 07/26/2018

Cenas aptiekās: no 272 rubļiem.

Valaciklovirs ir pretvīrusu zāles.

Atbrīvojiet formu un sastāvu

Valaciklovirs tiek ražots apvalkoto tablešu veidā: ovāla abpusēji izliektā forma, serdeņa un čaumalas ir gandrīz baltas vai baltas, 1000 mg tabletēm ir atdalīšanas risks vienā pusē (7, 10, 28 vai 30 gabali blistera iepakojumā, kartona iepakojumā pa 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vai 10 iepakojumiem: 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 vai 100 gab. kartona iepakojums 1 banka, katrā iepakojumā ir arī norādījumi par Valaciklovira lietošanu.

1 tablete satur:

  • aktīvā viela: valaciklovira hidrohlorīds - 556,2 mg vai 1112,4 mg, kas atbilst 500 mg vai 1000 mg valaciklovira saturam;
  • palīgkomponenti: povidons K25, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts;
  • apvalka sastāvs: titāna dioksīds, makrogols 4000, hipromeloze.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Valaciklovirs ir pretvīrusu līdzeklis. Tas ir aciklovira L-valīna esteris, purīna nukleotīdu analogs (guanīns), specifisks herpes vīrusu DNS polimerāzes (deoksiribonukleīnskābes polimerāzes) inhibitors. Bloķē vīrusu DNS biosintēzi un vīrusu replikāciju.

Viela cilvēka organismā valaciklovirhidrolāzes enzīma ietekmē ir ātri un pilnībā pārveidota par aciklovīru un L-valīnu. No aciklovira fosforilācijas rezultātā veidojas aktīvs aciklovira trifosfāts, kas spēj konkurēt vīrusu DNS polimerāzi.

Fosforilācijas pirmais posms tiek veikts ar vīrusu specifisku enzīmu (Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr vīrusu - vīrusu timidīna kināzes, kas tiek atklāta tikai vīrusu inficētajās šūnās) ietekmē. Zāļu selektivitāte citomegalovīrusu dēļ ir saistīta ar to, ka fosforilāciju zināmā mērā mediē UL97 fosfotransferāzes gēna produkts.

Viela ir aktīva pret citomegalovīrusu, 1. tipa un 2. tipa Herpes simplex vīrusu, Varicella zoster, Epstein-Barr un cilvēka herpes vīrusa tipu 6.

Farmakokinētika

Valaciklovīru raksturo augsta absorbcijas pakāpe. Viela ātri un gandrīz pilnībā pārvēršas par aciklovīru un L-valīnu.

Lietojot 1 g valaciklovira, aciklovira biopieejamība ir 54% (3–5 reizes lielāka nekā pēc aciklovira iekšķīgas lietošanas).

Pēc 3 g valaciklovira lietošanas 4 reizes dienā AUC vērtība (platība zem koncentrācijas un laika līknes) ir aptuveni vienāda ar aciklovira AUC, ievadot intravenozi 5 mg devā ik pēc 8 stundām.

Cmaks (maksimālā koncentrācija plazmā) pēc vienas 1 g devas devas svārstās no 15 līdz 25 μmol / ml, laiks, līdz tas sasniedz, ir robežās no 1,6 līdz 2,1 stundām; pēc 3 stundām plazmā nav noteikts metabolizēts valaciklovirs. Piesaistīšanās pakāpe plazmas olbaltumvielām: valaciklovirs - 13–18%, aciklovīrs - 9–33%.

Aciklovirs ir plaši izplatīts ķermeņa šķidrumos un audos, tai skaitā herpetisko vezikulu, smadzeņu, aknu, nieru, plaušu, zarnu, liesas, muskuļu, dzemdes, gļotādu un maksts izdalījumu, spermas, lakricas, amnija un muguras šķidrumu šķidrumos.. Vislielākās koncentrācijas ir nierēs, zarnās un aknās. Viela iet caur placentu un mātes pienā.

T1/2 Valaciklovira pusperiods ir mazāks par 30 minūtēm, aciklovirs ir no 2,5 līdz 3,3 stundām pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā - 14 stundas vecāka gadagājuma pacientiem (vecumā no 65 līdz 83 gadiem) - no 3,3 līdz 3,7 stundas

Izvadīšanu veic nieres (45,6%), galvenokārt kā aciklovirs un tā metabolīts (9-karboksimetoksimetilguanīns), mazāk nekā 1% izdalās nemainītā veidā, kā arī caur zarnu (47,12%) 96 stundas.

Lietošanas indikācijas

Pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, Valaciklovira lietošana ir indicēta:

  • herpes simplex vīrusa izraisītu gļotādu un ādas infekciozo slimību ārstēšana un profilakse (tostarp pieaugušajiem ar imūndeficītu) [ieskaitot herpes labialis (Herpes labialis) un nesen diagnosticētas vai atkārtotas dzimumorgānu herpes (Herpes genitalis)];
  • infekcijas slimību profilakse pēc parenhīma orgānu transplantācijas;
  • citomegalovīrusu infekciju profilakse.

Turklāt tikai pieaugušo tabletes, kas paredzētas herpes zoster (Herpes zoster) ārstēšanai, ieskaitot oftalmoloģisko herpes zoster.

Kontrindikācijas

  • HIV infekcija, kuras kopējais saturs CD4 un limfocīti ir mazāks par 100 1 μl;
  • vecums līdz 12 gadiem (ja paredzēts, lai novērstu citomegalovīrusa izraisītas infekcijas un slimības pēc cieto orgānu transplantācijas);
  • vecums līdz 18 gadiem (ja tas paredzēts visām citām indikācijām; klīnisko datu trūkuma dēļ);
  • paaugstināta jutība pret aciklovira vai zāļu sastāvdaļām.

Jāievēro piesardzība Valaciklovira tabletes ar dehidratācijas risku, nieru mazspēju, vienlaikus lietojot nefrotoksiskas zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā, vecumā, pacientiem ar klīniski nozīmīgu HIV infekcijas formu.

Valaciklovirs, lietošanas instrukcijas: metode un deva

Valaciklovira tabletes lieto iekšķīgi, dzeramo ūdeni neatkarīgi no ēdienreizes.

  • herpes simplex vīrusa izraisītu ādas un gļotādu infekciju ārstēšana: 500 mg 2 reizes dienā. Recidīva gadījumā - 3 vai 5 dienu laikā primārās herpes gadījumā - kursa ilgums ir jāpagarina līdz 10 dienām. Recidīva gadījumā ir jāuzsāk zāļu lietošana prodromālajā periodā vai no brīža, kad parādās pirmās slimības pazīmes. Alternatīvi, ārstējot herpes simplex, tiek uzskatīts, ka ir efektīva dubultā 2000 mg deva vienā dienā ar vismaz 6 stundu intervālu;
  • herpes simplex vīrusa izraisītu ādas un gļotādu infekciju atkārtošanās nomākšana vai novēršana (tostarp pieaugušajiem ar imūndeficītu): imūnkompetenti pacienti - 500 mg 1 reizi dienā, pieaugušie ar imūndeficītu - 500 mg 2 reizes dienā. Kursa ilgums ir 6–12 mēneši, tad nepieciešams novērtēt terapijas efektivitāti
  • citohegalovīrusu infekciju un slimību profilakse pēc parenhīma orgānu transplantācijas (transplantācijas): 2000 mg 4 reizes dienā, ārstēšanas ilgums - 3 mēneši vai vairāk. Zāles jāuzsāk tūlīt pēc transplantācijas. Ņemot vērā kreatinīna klīrensu, deva jāsamazina;
  • herpes zoster (herpes zoster) un oftalmoloģiskās herpes zoster ārstēšana pieaugušiem pacientiem: 1000 mg 3 reizes dienā, 7 dienu laikā.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nepieciešams pielāgot zāļu devu.

Dozēšanas shēma pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem ir atkarīga no kreatinīna klīrensa (CK):

  • Oftalmoloģiskā herpes zoster un herpes zoster terapija pieaugušiem pacientiem ar imūnsistēmu: QC 50 ml / min un vairāk - 1000 mg 3 reizes dienā, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2 reizes dienā, KK 10–29 ml / min 1000 mg vienreiz dienā, CC mazāk par 10 ml / min - 500 mg vienreiz dienā;
  • vīrusu herpes simplex terapija imūnkompetentiem pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem: QC 30 ml / min un lielāks - 500 mg 2 reizes dienā, QC līdz 30 ml / min - 500 mg 1 reizi dienā;
  • labības herpes terapija imūnkompetentiem pacientiem: CC 50 ml / min un augstāka - 2000 mg 2 reizes dienā, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2 reizes dienā, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2 reizes dienā, QC līdz 10 ml / min - 500 mg vienu reizi dienā;
  • vīrusu herpes simplex profilakse (nomākšana) imūnkompetentiem pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem: QC 30 ml / min un vairāk - 500 mg reizi dienā, QC līdz 30 ml / min - 500 mg 1 reizi reizi divās dienās;
  • vīrusu herpes simplex profilakse (nomākšana) pieaugušajiem ar imūndeficītu: QC 30 ml / min - 500 mg 2 reizes dienā, QC līdz 30 ml / min - 500 mg 1 reizi dienā;
  • citomegalovīrusu infekciju profilakse: CC līdz 75 ml / min - 2000 mg 4 reizes dienā, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4 reizes dienā, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3 reizes dienā, QC 10–25 ml / min - 1500 mg 2 reizes dienā, QC līdz 10 ml / min vai hemodialīzes laikā - 1500 mg 1 reizi dienā. Tabletes lieto pēc hemodialīzes.

Pacientam jānodrošina pietiekams ūdens un elektrolītu līdzsvars.

Ja aknu ciroze ir viegla un mērena smaguma pakāpe pieaugušiem pacientiem (ar saglabātu sintētisko aknu darbību), ir iespējams ievadīt zāles 1000 mg devā 1 reizi dienā.

Blakusparādības

  • no psihes un nervu sistēmas puses: bieži - galvassāpes; reti - apjukums, reibonis, apziņas depresija, halucinācijas; ļoti reti - psihiski simptomi, uzbudinājums, trīce, encefalopātija, ataksija, disartrija, krampji, koma;
  • no kuņģa-zarnu trakta: bieži - slikta dūša; reti - vemšana, diskomforts vēderā, caureja;
  • no imūnsistēmas puses: reti - anafilakse;
  • asins sistēmas un asinsrades orgānu daļa: ļoti reti - trombocitopēnija, leikopēnija (biežāk, ņemot vērā imunitātes samazināšanos);
  • elpošanas sistēma: reti - elpas trūkums;
  • no hepatobiliarārās sistēmas: ļoti reti - atgriezeniska funkcionālu aknu testu traucējumi;
  • no urīnceļu sistēmas: reti - hematūrija (parasti ar nieru patoloģiskiem traucējumiem); reti, nieru darbības traucējumi; ļoti reti - nieru kolika, akūta nieru mazspēja; varbūt - zāļu kristālu uzkrāšanās nieru kanālu lūmenā;
  • dermatoloģiskās reakcijas: reti - izsitumi uz ādas, fotosensitivitāte; reti nieze; ļoti reti - nātrene, angioneirotiskā tūska;
  • cits: uz ilgstošas ​​terapijas fona lielās devās (pacientiem ar HIV infekciju) - nieru mazspēja, mikroangiopātiska hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija (zāļu iedarbības pakāpe nav noteikta).

Pārdozēšana

Galvenie simptomi ir vemšana, slikta dūša, akūta nieru mazspēja, neiroloģiski traucējumi (tostarp halucinācijas, apjukums, apziņas depresija, uzbudinājums, koma). Vairumā gadījumu šādu slimību attīstība tika novērota ar nieru darbības traucējumiem gados vecākiem pacientiem, kuri saņēma atkārtotas augstākas devas nekā ieteicamās valaciklovira devas, kas ir saistīta ar devas neievērošanu.

Terapija: pacienti rūpīgi jānovēro. Hemodialīze būtiski veicina aciklovira izvadīšanu no asinīm, to var uzskatīt par izvēles metodi aciklovira pārdozēšanas ārstēšanā.

Īpaši norādījumi

Ārstēšana ar Valaciklovīru jāveic rūpīgi ārsta uzraudzībā, kas ļaus savlaicīgi noteikt nevēlamo blakusparādību attīstību un veikt atbilstošus pasākumus.

Valaciklovira lietošanai no brīža, kad parādās pirmās recidīva pazīmes, var būt lielāka terapeitiskā iedarbība, un tas ļaus izvairīties no bojājumiem, ko izraisa herpes simplex vīruss. Labības herpes simptomi ir: nieze, tirpšana, dedzināšana.

Lai novērstu dehidratāciju, tabletes lietošanas laikā ir nepieciešams dzert pietiekamu daudzumu šķidruma, īpaši gados vecākiem pacientiem.

Regulāra kreatinīna klīrensa noteikšana, īpaši pēc orgānu transplantācijas vai transplantācijas, ļauj adekvāti pielāgot valaciklovira devu un mazina nevēlamo blakusparādību risku nieru funkcijai.

Dzimumorgānu herpes simptomu klātbūtnē seksuāls kontakts bez drošiem barjeru kontracepcijas līdzekļiem ir kontrindicēts pat pretvīrusu terapijas fona apstākļos.

Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Lielu valaciklovira devu lietošana bieži izraisa blakusparādības, jo īpaši nervu sistēmas, tāpēc ārstēšanas laikā ieteicams lietot piesardzību.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Valaciklovirs grūtniecības / zīdīšanas laikā tiek nozīmēts piesardzīgi, novērtējot paredzamo ieguvumu attiecību pret iespējamo risku.

Saskaņā ar ierakstiem par grūtniecības iznākumu sievietēm, kas lietoja Valacyclovir un citas acikloviru saturošas zāles, bērnu vidū nav konstatēts iedzimtus defektu pieaugums salīdzinājumā ar vispārējo iedzīvotāju skaitu. Tomēr nav iespējams izdarīt ticamus un precīzus secinājumus par valaciklovira lietošanas drošību grūtniecības laikā, jo reģistrā iekļauti tikai neliels skaits sieviešu, kas grūtniecības laikā lietojušas valaciklovīru.

Izmantojiet bērnībā

  • līdz 12 gadiem: ja paredzēts, lai novērstu citomegalovīrusa izraisītas infekcijas un slimības pēc cieto orgānu transplantācijas;
  • līdz 18 gadiem: ja tas paredzēts visām citām indikācijām (klīnisko datu trūkuma dēļ).

Nieru darbības traucējumu gadījumā

Pacienti ar nieru mazspēju Valaciklovirs tiek nozīmēts piesardzīgi.

Lietošana vecumā

Valaciklovirs gados vecākiem pacientiem ir parakstīts medicīniskā uzraudzībā.

Narkotiku mijiedarbība

Tā kā Valacyclovir izdalās neizmainītā veidā caur nieru sekrēciju, jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot zāles ar līdzīgu klīrensu. Tie ietver: nefrotoksiskas zāles, aminoglikozīdus, jodētos kontrastvielas, pentamidīnu, platīna organiskos savienojumus, metotreksātu, foskarnetu, ciklosporīnu, takrolīmu.

Ja lietojat lielas valaciklovira devas dienā (4000 mg un vairāk), palielinās katras zāles vai to metabolītu koncentrācijas līmenis plazmā.

Analogi

Valaciklovira analogi ir: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.

Derīguma termiņš - 3 gadi.

Aptiekas pārdošanas noteikumi

Recepte.

Valaciclovir atsauksmes

Valaciklovira atsauksmes lielākoties ir pozitīvas. Pacienti atzīmē zāļu lielo efektivitāti. Izmaksas tiek uzskatītas par pieņemamām, jo ​​īpaši, ja nav vajadzīgs ilgs kurss. Bieži tiek ziņots par blakusparādību attīstību.

Valaciklovira cena aptiekās

Valaciklovira aptuvenā cena ir 328-467 rubļi. (10 tabletes) vai 1998–2695. (50 tabletes).

Tabletes, ziedes, pilieni, injekcijas, spreev lietošanas instrukcija

Kas ir valaciklovirs (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - lieto noteiktu veidu vīrusu izraisītu infekciju ārstēšanai.

Tas palēnina herpes vīrusa augšanu un izplatīšanos, lai palīdzētu organismam cīnīties ar infekciju.

Bērni Valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) ir paredzēts lūpu saaukstēšanās ārstēšanai (ko izraisa herpes simplex) un vējbakām (ko izraisa vējbakas).

Valaciklovīru var lietot herpes ārstēšanai bērniem, kas sasnieguši 12 gadu vecumu.

Vējbakas ārstēšanai bērnam ir jābūt 2 gadus vecam.

Pieaugušiem pacientiem tas ir paredzēts herpes zoster (tā saucamās herpes Zoster vai jostas rozes) ārstēšanai, kā arī herpes iznākšanas laikā mutes dobumā.

Valaciklovīru (Valtrex, Valtrex) lieto arī dzimumorgānu herpes uzliesmojumu ārstēšanai.

Valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) ir pretvīrusu zāles, tomēr tas nevar palīdzēt pilnībā iznīcināt iepriekš aprakstītos vīrusus organismā.

Šādu infekciju izraisīti vīrusi turpina dzīvot organismā pat starp to saasināšanās un ārējās izpausmes gadījumiem.

Valaciklovirs samazina šo vīrusu ārējo izpausmju smagumu un ilgumu. Kas savukārt palīdz brūces dziedēt ātrāk, sarežģī vīrusu infekciju attīstību un mazina sāpes, niezi.

Šī narkotika var arī palīdzēt samazināt sāpes, kas paliek pēc čūlu dzīšanas.

Citi valaciklovira (Valtrex, Valtrex) izmantošanas veidi:

Šajā sadaļā ir informācija par zāļu lietošanu gadījumos, kas nav norādīti instrukcijās.

Šīs zāles var lietot arī daži cilvēki, lai cīnītos pret vīrusu infekciju, piemēram, citomegalovīrusu.

Tomēr, pirms lietojat šīs zāles citomegalovīrusa ārstēšanai, konsultējieties ar savu ārstu.

Kā lietot valaciklovīru (Valtrex, Valtrex):

Valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) jālieto iekšķīgi, pirms vai pēc ēšanas, ņemot vērā ārsta ieteikumus.

Lai samazinātu blakusparādību iespējamību, medikamenta lietošanas laikā dzert daudz šķidrumu.

Devas un ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no infekcijas veida, pacienta veselības stāvokļa un reakcijas uz ārstēšanu.

Ārstējot vējbakām bērniem, bērna svars ietekmē devas līmeni.

Šīs zāles vislabāk iedarbojas, kad sākat to lietot pirmajā infekcijas simptomā. Tomēr tas var nepalīdzēt, ja aizkavējat ārstēšanu pārāk ilgi un ļaujat attīstīties.

Ja Jums ir jostas roze vai vējbakas simptomi, sāciet lietot Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) pēc iespējas ātrāk pēc izsitumu parādīšanās.

Sāciet lietot zāles pie herpes vai dzimumorgānu herpes pirmās pazīmes (tirpšana, nieze vai dedzināšana).

Valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) vislabāk darbojas gadījumos, kad aktīvās vielas daudzums jūsu organismā ir nemainīgs.

Tāpēc lietojiet šīs zāles regulāri (ieteicams ārsta).

Turpiniet lietot šīs zāles, līdz visi vīrusu simptomi pazūd.

Nemainiet zāļu devu.

Mēģiniet nepalaist garām narkotiku lietošanas laiku un arī nepārtrauciet to lietot ātrāk, nekā to apstiprinās ārsts.

Pastāstiet savam ārstam, ja Jūsu stāvoklis nepalielinās vai, gluži pretēji, pasliktinās.

Grūtniecības laikā šīs zāles jālieto tikai tad, ja tas ir nepārprotami nepieciešams. Zāles iekļūst mātes pienā, bet nevar kaitēt zīdaiņiem.

Nav zināms, vai Valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) var kaitēt bērnam dzemdē. Tomēr ir konstatēts, ka herpes vīrusu var inficēt no inficētas mātes bērnam darba laikā.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) ir ļoti līdzīgs acikloviram, tāpēc, lietojot šīs zāles, nelietojiet aciklovīru saturošas zāles.

Valaciklovira deva ārstēšanas laikā.

Parastā deva pieaugušajiem, kas saņem valaciklovīru (Valtrex, Valtrex), ietver:

Uzņemšana 2 g Ik pēc 12 stundām iegūst 2 devas (ar kopējo svaru 4 g).

Terapija jāsāk ar pirmo herpes pazīmi (piemēram, tirpšana, dedzināšana, nieze).

Dzimumorgānu herpes ārstēšanas pirmajā posmā 1 g jālieto perorāli divas reizes dienā 7–10 dienas.

Nav pierādīts, vai valaciklovirs jums palīdzēs (Valtrex, Valtrex), ja zāļu lietošanas sākums notiks 72 stundas pēc slimības pazīmju un simptomu rašanās.

Otrajā ārstēšanas posmā valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) jālieto 500 mg perorāli divas reizes dienā 3 dienas.

Terapija jāuzsāk pēc pirmās dzimumorgānu herpes pazīmes. Zāļu efektivitāte nav apstiprināta, ja ārstēšana sākās 24 stundas pēc infekcijas pazīmju un simptomu pirmās izpausmes.

Ieteicamā valaciklovira (Valtrex, Valtrex) deva pieaugušajiem ar herpes zoster (Zoster herpes) ir saistīta ar 1 g perorāli ik pēc 8 stundām 7 dienas.

Visefektīvākā ārstēšana būs, ja Jūs sākat lietot zāles 48 stundu laikā pēc izsitumu parādīšanās. Zāļu efektivitāte nav noteikta, ja ārstēšana sākās 72 stundas pēc izsitumu parādīšanās.

Dzimumorgānu herpes ārstēšanai ar HIV inficētiem pacientiem ir nepieciešama 1 g zāļu iekšķīgi lietošana divas reizes dienā 7-14 dienas pirmajā posmā.

Otrajā ārstēšanas stadijā ir nepieciešams paņemt 1 g perorāli divas reizes dienā 5-14 dienu laikā.

Terapija jāuzsāk pēc pirmās dzimumorgānu herpes pazīmes. Ārstēšanas efektivitāte nav noteikta, ja zāļu ievadīšana sākās 24 stundas pēc infekcijas pazīmju un simptomu rašanās.

FDA nav apstiprinājusi valaciklovira (Valtrex, Valtrex) lietošanu primāro un recidivējošo dzimumorgānu herpes ārstēšanai HIV inficētiem pacientiem.

Lai novērstu CMV (citomegalovīrusu infekcijas), valaciklovira (Valtrex, Valtrex) standarta deva būs zāļu ievadīšana 2 g perorāli 4 reizes dienā.

FDA nav apstiprinājusi valaciklovira (Valtrex, Valtrex) lietošanu citomegalovīrusu infekciju profilaksei.

Standarta pediatriskā deva, lai ārstētu labības herpes, ir bērnu uzņemšana no 12 gadu vecuma - 2 g, perorāli ik pēc 12 stundām, tikai 2 devas (kopējais svars 4 g)

Terapija jāsāk ar pirmo herpes pazīmi (piemēram, tirpšana, dedzināšana, nieze).

Parastā pediatriskā deva cīņai pret vējbaku zoster vīrusu ietver 20 mg zāļu iekšķīgi lietošanu 3 reizes dienā 5 dienas.

Maksimālo devu var palielināt līdz 1 g perorāli 3 reizes dienā.

Terapija jāsāk, kad parādās pirmās slimības pazīmes, un ne vēlāk kā 24 stundas pēc izsituma parādīšanās.

Blakusparādības:

Blakusparādības, lietojot valaciklovīru (Valtrex, Valtrex), var izraisīt:

  • Slikta dūša
  • Sāpes vēderā
  • Galvassāpes vai reibonis.
  • Ja kāda no šīm blakusparādībām ilgstoši saglabājas vai pasliktinās, nekavējoties informējiet par to savu ārstu vai farmaceitu.
  • Lielākā daļa cilvēku, kas lieto šīs zāles, nav saskārušies ar nopietnām blakusparādībām.
  • Tomēr dažiem cilvēkiem bija nopietnas blakusparādības, tostarp:
  • Garastāvokļa izmaiņas (piemēram, trauksme, apjukums, halucinācijas),
  • Runas grūtības
  • Shakiness kustības laikā
  • Nieru darbības traucējumi (piemēram, urīna krāsas izmaiņas).

Kopumā šie traucējumi ir biežāk sastopami cilvēkiem ar vājinātu imūnsistēmu (piemēram, pacientiem ar HIV, pacientiem, kuriem veikta transplantācija ar kaulu smadzenēm vai nieres transplantācija).

Nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja Jums ir nopietnas blakusparādības, tostarp:

  • Palielināts nogurums
  • Lēna / ātra / neregulāra sirdsdarbība,
  • Asiņošana
  • Drudža pazīmes,
  • Asinis izdalās urinējot,
  • Smagums kuņģī vai sāpes vēderā,
  • Dzeltenās acis / āda,
  • Pēkšņa redzes asuma izmaiņas
  • Apziņas zudums
  • Krampji.

Nopietna alerģiska reakcija pret šo zāļu lietošanu ir ļoti reta. Tomēr tās simptomi galvenokārt izpaužas kā izsitumi, nieze, tūska (īpaši sejas / mēles / rīkles), smags reibonis un elpošanas problēmas.

Atcerieties, ka valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) var kaitēt jūsu nierēm. Šī blakusparādība palielinās, lietojot dažas citas zāles, tostarp pretvīrusu zāles, ķīmijterapiju, antibiotikas, zarnu darbības traucējumus, narkotikas, kas novērš transplantēto orgānu noraidīšanu, narkotikas injekcijas osteoporozei.

Citas zāles var mijiedarboties arī ar valaciklovīru (Valtrex, Valtrex). Tāpēc neaizmirstiet, ka par to, ko Jūs lietojat, norādiet savam ārstam.

Pirms valaciklovira (Valtrex, Valtrex) lietošanas atcerieties, ka šīs zāles var saturēt neaktīvas sastāvdaļas, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas vai citas problēmas.

Pirms šo zāļu lietošanas informējiet savu ārstu, ja Jums ir nieru darbības traucējumi.

Cilvēki, kas lieto šo narkotiku, var piedzīvot reiboni, tāpēc nevadiet transportlīdzekli un neveiciet darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība, kamēr neesat pārliecināts, ka jūs varat droši veikt šādas darbības.

Ierobežojiet alkohola lietošanu ārstēšanas laikā ar šo narkotiku.

Vecāki cilvēki var būt jutīgāki pret šīs narkotikas blakusparādībām.

Atcerieties, ka herpes var viegli izplatīties uz citām ādas vietām. Izvairieties no ciešas fiziskas saskares ar citiem cilvēkiem (piemēram, skūpstiem) infekcijas uzliesmojuma laikā un līdz brīdim, kad jūs pilnībā izārstējat herpes.

Centieties nepieskarties herpes, un, ja esat to izdarījuši, rūpīgi nomazgājiet rokas.

Ja pieskaraties inficētajai zonai, nepieskarieties acīm.

Valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) neaizkavē herpes izplatīšanos.

Lai samazinātu dzimumorgānu herpes pārnešanas iespējas savam partnerim, slimības laikā nepiederiet viņai seksu. Jūs varat izplatīt dzimumorgānu herpes, pat ja Jums nav slimības simptomu.

Visā dzimumakta laikā izmantojiet kontracepcijas līdzekļus (lateksa vai poliuretāna prezervatīvus / prezervatīvus mutes seksam). Konsultējieties ar savu ārstu, lai iegūtu plašāku informāciju par to.

Pārdozēšana:

Valaciklovira (Valtrex, Valtrex) pārdozēšanas gadījumā (nopietni simptomi ir ģībonis vai elpošanas traucējumi), zvaniet uz ātrās palīdzības.

Arī pārdozēšanas simptomi var būt: urīna daudzuma un krāsas izmaiņas urinēšanas laikā, palielināts nogurums, strauja garastāvokļa maiņa, samaņas zudums, krampji.

Bieži vien šīs zāles lieto, lai cīnītos pret konkrētām infekcijām (identificētas pašlaik), tāpēc nelietojiet to nākotnē bez ārsta ieteikuma.

Uzglabāšana:

Valaciklovirs (Valtrex, Valtrex) jāuzglabā istabas temperatūrā no gaismas un mitruma. Neuzglabājiet valaciklovīru vannas istabā (augstā mitruma dēļ). Glabājiet zāles bērniem un mājdzīvniekiem nepieejamā vietā.

Dažas herpes infekcijas jāārstē ilgāk nekā citas. Lietojiet šīs zāles visu noteikto laiku.

Jūsu infekcijas simptomi var uzlaboties pirms infekcijas pilnīgas izzušanas un zāļu izlaišana var palielināt pretvīrusu zāļu rezistences risku.

Ādas vietai, ko ietekmē herpes vīrusi, jābūt pēc iespējas tīram un sausam.

Lai to izdarītu, slimības laikā lietojiet vaļēju apģērbu, lai novērstu kairinājumu.

Valaciclovir Canon - oficiālas lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais vai grupas nosaukums:

Dozēšanas forma:

apvalkotās tabletes

Sastāvs

1 tablete, apvalkota, satur:
aktīvā viela: valaciklovira hidrohlorīds 1112,40 mg, pamatojoties uz 1000,00 mg valaciklovira;
palīgvielas: kukurūzas ciete 113.60 mg, koloidāls silīcija dioksīds 4,00 mg, kroskarmelozes nātrijs 58,00 mg, magnija stearāts 8,00 mg, mikrokristāliskā celuloze 144,00 mg;
plēves pārklājuma kompozīcija: Opadry II balta 44,00 mg, ieskaitot: makrogolu (polietilēnglikolu) 10,38 mg, polivinilspirtu 20,64 mg, talku 7,66 mg, titāna dioksīdu 5,32 mg.

Apraksts:

tabletes ovālas abpusēji izliektas ar riskantu, apvalkotu baltu vai gandrīz baltu.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods:

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Darbības mehānisms
Valaciklovirs ir pretvīrusu līdzeklis, ir aciklovira L-valīna esteris. Aciklovirs ir purīna nukleotīda (guanīna) analogs.
Cilvēkiem valaciklovirs strauji un gandrīz pilnībā pārvēršas par acikloviru un valīnu, iespējams, valaciklovirhidrolāzes enzīma ietekmē. Aciklovirs ir specifisks herpes vīrusu inhibitors ar in vitro aktivitāti pret 1. un 2. tipa herpes simplex vīrusiem (VVV), varicella zoster vīrusu (VZV) (varicella zoster vīruss), citomegalovīrusu (CMV), Epstein-Barr vīrusu (EBV). ) un cilvēka herpes vīrusa 6. tips. Aciklovirs nomāc vīrusa deoksiribonukleīnskābes (DNS) sintēzi tūlīt pēc fosforilēšanas un pārvēršanās aktīvajā formā, aciklovira trifosfātā. Fosforilācijas pirmais posms prasa vīrusu specifisku enzīmu aktivitāti. HSV, VZV un EBV šis enzīms ir vīrusa timidīna kināze, kas atrodas tikai šūnās, ko ietekmē vīruss. Daļēja fosforilācijas selektivitāte tiek uzturēta netieši CMV caur UL97 fosfotransferāzes gēna produktu. Šī aciklovira aktivācijas nepieciešamība ar konkrētu vīrusu fermentu lielā mērā izskaidro tā selektivitāti.
Aciklovira fosforilācijas process (konversija no mono līdz trifosfātam) tiek pabeigts šūnu kināzēs. Aciklovirfosfāts konkurētspējīgi inhibē vīrusa DNS polimerāzi un, būdams nukleozīda analogs, integrējas vīrusu DNS, kas noved pie ķēdes obligātas sadalīšanas, DNS sintēzes pārtraukšanas un līdz ar to vīrusu replikācijas bloķēšanu.
Izturību pret aciklovīru parasti izraisa timidīna kināzes trūkums, kas izraisa vīrusa pārmērīgu izplatīšanos saimniekorganismā. Retos gadījumos jutības samazinājums pret aciklovīru ir saistīts ar vīrusu celmu parādīšanos, pārkāpjot vīrusa timidīna kināzes vai DNS polimerāzes struktūru. Šo vīrusu šķirņu virulence līdzinās tās savvaļas celmam.
Saskaņā ar plaša pētījuma rezultātiem par HSV un VZV celmiem, kas izvēlēti no pacientiem, kuri saņēma terapiju ar aciklovīru vai izmantoja to profilaksei, tika konstatēts, ka vīrusi ar samazinātu jutību pret valaciklovīru ir ļoti reti, bet retos gadījumos tos var atrast pacientiem ar smagu imunitāti piemēram, kaulu smadzeņu vai orgānu transplantācijas saņēmēji, pacienti, kas saņem ķīmijterapiju ļaundabīgo audzēju gadījumā, un HIV inficēti pacienti.
Valaciklovirs veicina sāpju mazināšanos: samazina tā ilgumu un samazina to pacientu skaitu, kuriem ir herpes zoster izraisītas sāpes, ieskaitot akūtu postherpetic neiralģiju.

Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas valaciklovirs labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT), ātri un gandrīz pilnībā kļūst par aciklovīru un valīnu. Šo transformāciju, iespējams, veic enzīms aknu valaciklovirhidrolāze.
Lietojot valaciklovīru devā 1000 mg aciklovira, biopieejamība ir 54% un nesamazinās no ēdiena uzņemšanas.
Valaciklovira farmakokinētika nav atkarīga no devas. Absorbcijas ātrums un apjoms samazinās, palielinoties devai, kā rezultātā samazinās maksimālā plazmas koncentrācija (C)maks), salīdzinot ar terapeitisko devu diapazonu un samazinātu biopieejamību, ja devas pārsniedz 500 mg.

1. tabula. Aciklovira farmakokinētikas novērtējuma rezultāti, lietojot vienreizējas valaciklovira devas no 250 mg līdz 2000 mg veseliem brīvprātīgajiem ar normālu aknu darbību

C vērtībasmaks un AUC atspoguļo vidējo standarta novirzi. T vērtībasmaks atspoguļo vidējo vērtību un vērtību diapazonu.

Maksimālā valaciklovira koncentrācija asins plazmā ir tikai 4% no aciklovira koncentrācijas, vidējais laiks līdz tā sasniegšanai ir 30 līdz 100 minūtes pēc zāļu lietošanas. 3 stundas pēc zāļu lietošanas valaciklovira koncentrācija sasniedz kvantitatīvo līmeni vai zemāku līmeni. Valacikloviram un acikloviram ir līdzīgi farmakokinētiskie parametri pēc vienreizējas un vairākas devas. RHD un HSV būtiski nemaina valaciklovira un aciklovira farmakokinētiku pēc valaciklovira lietošanas.
Izplatīšana
Valaciklovira saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir ļoti zema (15%). Cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) iekļūšanas pakāpe ir definēta kā attiecība starp AUC CSF un AUC plazmā un ir aptuveni 25% aciklovira un 8-hidroksiaciklovira metabolīta (8-OH-ACV) gadījumā; aptuveni 2,5% metabolīta 9- (karboksimetoksi) metil guanīna (CMMG) gadījumā.
Metabolisms
Pēc uzņemšanas valaciklovirs tiek pārvērsts par aciklovīru un L-valīnu, izmantojot pirmās kārtas zarnu metabolismu un / vai aknu metabolismu. Aciklovirs pārvēršas par maziem metabolītiem: CMMG etilspirta un aldehīda dehidrogenāzes ietekmē; 8-OH-ACV aldehīda oksidāzes ietekmē. Aptuveni 88% no kopējā kumulatīvās iedarbības uz asins plazmu veido aciklovirs, 11% CMMG un 1% 8-OH-ACV. Valaciklovirs un aciklovirs metabolizējas citohroma P450 izoenzīmos.
Pārcelšanās
Pacientiem ar normālu nieru darbību aciklovira pusperiods no asins plazmas pēc vienas vai vairākām valaciklovira devām ir aptuveni 3 stundas. Mazāk nekā 1% no valaciklovira devas izdalās caur nierēm nemainīgi. Valaciklovirs izdalās caur nierēm galvenokārt aciklovira formā (vairāk nekā 80% no lietotās devas) un aciklovira, CMMG, metabolīta.
Īpašas pacientu grupas
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Aciklovira ekskrēcija sakrīt ar nieru darbību, aciklovira iedarbība palielinās, pieaugot nieru mazspējas smagumam. Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā aciklovira vidējais pusperiods pēc valaciklovira lietošanas ir aptuveni 14 stundas, salīdzinot ar aptuveni 3 stundām ar normālu nieru darbību.
Aciklovira un tā metabolītu CMMG un 8-OH-ACV iedarbība plazmā un CSF tika novērtēta stabilā stāvoklī pēc atkārtotas valaciklovira lietošanas 6 pacientiem ar normālu nieru darbību (vidējais kreatinīna klīrenss 111 ml / min, diapazons 91-144 ml / min), kas saņēma 2000 mg ik pēc 6 stundām, un 3 pacientiem ar smagu nieru mazspēju (vidējais kreatinīna klīrenss 26 ml / min, diapazons 17-31 ml / min), kas saņēma 1500 mg ik pēc 12 stundām. Smagu nieru mazspēju salīdzinot ar normālu nieru darbību plazmā, kā arī CSF, aciklovira, CMMG un 8-OH-ACV koncentrācija bija attiecīgi 2, 4 un 5-6 reizes augstāka. Nebija nekādas atšķirības aciklovira iekļūšanas pakāpē CSF (definēts kā attiecība starp AUC CSF un plazmas AUC), CMMG vai 8-OH-ACV starp divām populācijām ar smagu nieru mazspēju un normālu nieru darbību.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Farmakokinētiskie dati liecina, ka pacientiem ar aknu mazspēju valaciklovira konversijas ātrums uz aciklovīru samazinās, bet ne šīs transformācijas pakāpe. Aciklovira pusperiods nav atkarīgs no aknu funkcijas.
Grūtniecība
Pētījumā par valaciklovira un aciklovira farmakokinētiku grūtniecības beigās parādījās dienas AUC pieaugums stabilā stāvoklī ar valaciklovira dienas devu 1000 mg dienā, kas ir aptuveni 2 reizes augstāka nekā AUC, lietojot aciklovīru devā 1200 mg dienā.
HIV infekcija
Pacientiem ar HIV infekciju aciklovira izplatība un farmakokinētiskās īpašības pēc vienas vai vairāku 1000 mg vai 2000 mg valaciklovira devu lietošanas ir nemainīgas, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.
Orgānu transplantācija
Maksimālā aciklovira koncentrācija pacientiem pēc orgānu transplantācijas, kas saņēma 2000 mg valaciklovira 4 reizes dienā, bija līdzīga vai lielāka par maksimālo koncentrāciju, kas novērota veseliem brīvprātīgajiem, kuri saņēma to pašu devu. Noteiktās dienas AUC vērtības var raksturot kā ievērojami augstākas.

Lietošanas indikācijas

Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 līdz 18 gadiem

  • ādas un gļotādu infekciju ārstēšana, ko izraisa HSV, tostarp nesen diagnosticētas un atkārtotas dzimumorgānu herpes (Herpes genitalis), kā arī labības herpes (Herpes labialis);
  • atkārtotas ādas un gļotādas infekciju profilakse (nomākšana), ko izraisa HSV, tostarp dzimumorgānu herpes, tostarp pieaugušajiem ar imūndeficītu;
  • citomegalovīrusu (CMV) infekciju un slimību profilakse pēc parenhīma orgānu transplantācijas.

Pieaugušie

  • herpes zoster (herpes zoster) un oftalmoloģiskās herpes zoster ārstēšana.

Kontrindikācijas

  • Paaugstināta jutība pret valaciklovīru, aciklovīru vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu;
  • bērni līdz 12 gadiem;
  • bērniem līdz 18 gadu vecumam herpes zoster un herpes zoster ārstēšanā

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Auglība
Pētījumos ar dzīvniekiem valaciklovirs neietekmēja auglību. Tomēr, lietojot lielas aciklovira devas, lietojot parenterāli izraisītu sēklinieku iedarbību žurkām un suņiem. Nav veikti pētījumi par valaciklovira ietekmi uz cilvēku auglību. Tomēr spermatozoīdu daudzuma, mobilitātes un morfoloģijas izmaiņas 20 pacientiem pēc 6 mēnešiem ikdienas valaciklovira lietošanas devās, kas svārstās no 400 mg līdz 1000 mg, ziņots par ns.
Grūtniecība
Dati par valaciklovira lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti.
Zāles jālieto grūtniecības laikā tikai tad, ja potenciālais ieguvums mātei pārsniedz potenciālo risku auglim.
Grūtnieces reģistrē grūtniecības rezultātus sievietēm, kas lietoja valaciklovīru vai citas zāles, kas satur aciklovīru (aciklovirs ir aktīvs valaciklovira metabolīts), attiecīgi 111 un 1246 novērojumi (no kuriem 29 un 756 lietoja narkotikas grūtniecības pirmajā trimestrī) reģistrēts perspektīvi. Grūtniecēm, kas pakļautas aciklovira iedarbībai, reģistrēto datu analīzē netika atklāts, ka viņu bērniem ir palielinājies iedzimtus defektus, salīdzinot ar vispārējo iedzīvotāju skaitu, ne arī kādai no malformācijām atklājās specifika vai modeļi, kas norādītu uz kopēju cēloni. Tā kā neliels skaits sieviešu, kas grūtniecības laikā lietoja valaciklovīru, tika iekļautas grūtnieču reģistrā, nevar izdarīt ticamus un precīzus secinājumus par valaciklovira drošību grūtniecības laikā.
Zīdīšanas periods
Aciklovirs, galvenais valaciklovira metabolīts, nonāk mātes pienā. Pēc valaciklovira lietošanas 500 mg devā iekšķīgimaks mātes pienā 0,5–2,3 reizes (vidēji 1,4 reizes) pārsniedza atbilstošo aciklovira koncentrāciju mātes asins plazmā. Aciklovira AUC vērtība mātes pienā līdz AUC mātes serumā bija robežās no 1,4 līdz 2,6 (vidējā vērtība 2,2). Aciklovira vidējā koncentrācija mātes pienā bija 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Ja māte lieto valaciklovīru ar devu 500 mg 2 reizes dienā, bērni, kas baro bērnu ar krūti, ir pakļauti vienādai aciklovira iedarbībai, kā tad, ja tos lieto iekšķīgi ar devu aptuveni 0,61 mg / kg dienā. Aciklovira pusperiods no mātes piena ir tāds pats kā no asins plazmas. Valaciklovirs nemainītā veidā netika konstatēts mātes, mātes piena vai bērna urīna plazmā. Zāles Valaciclovir Canon jāievada piesardzīgi sievietēm zīdīšanas laikā.
Tomēr aciklovirs intravenozai ievadīšanai tiek lietots, lai ārstētu HSV zīdaiņiem ar devu 30 mg / kg / dienā.

Devas un ievadīšana

Zāles Valaciclovir Canon var lietot neatkarīgi no ēdienreizes, tabletes jāieņem ar ūdeni.
Ādas un gļotādas infekciju ārstēšana, ko izraisa HSV, ieskaitot nesen diagnosticētus un atkārtotus dzimumorgānu herpes (Herpes genitalis), kā arī labības herpes (Herpes labialis)
Imūnkompetenti pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 līdz 18 gadiem
Ieteicamā deva ir 500 mg 2 reizes dienā.
Atkārtotas ārstēšanas gadījumā ārstēšanas ilgums ir 3 vai 5 dienas. Primārās herpes gadījumā, kas var rasties smagākā formā, ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk, un tā ilgums ir jāpalielina no 5 līdz 10 dienām. Ja atkārtots HSV tiek uzskatīts par visprecīzāko, narkotiku Valaciclovir Canon iecelšana prodromālajā periodā vai tūlīt pēc pirmā slimības simptomu rašanās. Valaciklovira lietošana var novērst bojājuma veidošanos, ja to lieto pēc HSV izraisītas recidīva pirmajām pazīmēm un simptomiem.
Kā alternatīva terapija labial herpes, lietošana narkotiku Valacyclovir Canon devā 2000 mg 2 reizes dienā 1 dienu ir efektīva. Otro devu jālieto aptuveni 12 stundas (bet ne agrāk kā 6 stundas) pēc pirmās devas. Lietojot šādu dozēšanas shēmu, ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 1 dienu, jo šī ārstēšanas kursa ilguma pārsniegšana nerada papildu klīniskos ieguvumus.
Terapija jāuzsāk agrīnās labības herpes simptomiem (ti, tirpšana, nieze, dedzināšana).
HSV izraisītu atkārtotu ādas un gļotādu infekciju profilakse (nomākšana), tostarp dzimumorgānu herpes, tostarp pieaugušajiem ar imūndeficītu
Imūnkompetenti pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 līdz 18 gadiem
Imūnkompetentiem pacientiem ieteicamā deva ir 500 mg 1 reizi dienā.
Pēc 6 - 12 mēnešu ārstēšanas nepieciešams novērst terapijas efektivitāti.
Pieaugušie ar imūndeficītu
Pieaugušiem pacientiem ar imūndeficītu ieteicamā deva ir 500 mg 2 reizes dienā.
Pēc 6 - 12 mēnešu ārstēšanas nepieciešams novērst terapijas efektivitāti.
CMV un slimību izraisītu infekciju profilakse pēc parenhīma orgānu transplantācijas
Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 līdz 18 gadiem
Ieteicamā deva ir 2000 mg 4 reizes dienā, ievadot pēc iespējas ātrāk pēc transplantācijas. Deva jāsamazina atkarībā no kreatinīna klīrensa. Ārstēšanas ilgums parasti ir 90 dienas, bet pacientiem ar augstu risku ārstēšanu var pagarināt.
Herpes zoster (herpes zoster) un oftalmoloģiskās herpes zoster ārstēšana
Pieaugušie
Ieteicamā deva ir 1000 mg 3 reizes dienā 7 dienas.
Īpašas pacientu grupas
Bērni
Zāļu Valaciclovir Canon efektivitāte bērniem nav pētīta.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem ir nepieciešams ņemt vērā iespējamo nieru darbības traucējumu, attiecīgi jāmaina Valaciclovir Canon zāļu devas.
Ir nepieciešams uzturēt pietiekamu ūdens un elektrolītu līdzsvaru.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem Valaciclovir Canon devu ieteicams samazināt (skatīt 2. tabulā norādīto dozēšanas shēmu). Šādiem pacientiem ir nepieciešams uzturēt pietiekamu ūdens un elektrolītu līdzsvaru.

2. tabula. Valaciclovir zāļu devas pielāgošana lietošanai pieaugušajiem un pusaudžiem vecumā no 12 līdz 18 gadiem ar nieru darbības traucējumiem