Palīgvielas: laktozes monohidrāts.
Rotadisk (5) - plastmasas kastes (1) ar diskhaleriem (1 gab.) - kartona iepakojumi.
Farmakoloģiskā iedarbība
Pretvīrusu zāles, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju. Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neiraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, tostarp cirkulējošu un virulentu dažādām sugām. Vīrusa celmu A un B pusei inhibējošā koncentrācija (IC50) ir no 0,09 līdz 95,2 pM.
Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu A un B gripas vīrusu tipu vairošanos, novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija.
Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamavīra kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Klīniskā efektivitāte un drošība
Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu. Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks slimības simptomu mazināšanai ir samazināts līdz 1,5 dienām zanamivira grupā, salīdzinot ar pacientiem placebo grupā (p
Zanamivir: apraksts, instrukcijas, cena
INN
Zanamivirs
Dozēšanas forma
pulveris inhalācijai
Farmakoloģiskā iedarbība
Spēcīgs un ļoti selektīvs neuroaminidāzes inhibitors, gripas vīrusa virsmas enzīms, kas atbrīvo vīrusu daļiņas no inficētās šūnas un paātrina vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi izraisot infekciju citām elpceļu šūnām. Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju un novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām.
Farmakokinētika
Pēc ieelpošanas tiek absorbēta 10–20% no ievadītās devas, koncentrācija serumā tiek noteikta pēc 1-2 stundām: zema sistēmiskā uzsūkšanās (turpinās ar atkārtotām inhalācijām) izraisa zemu sistēmisko koncentrāciju un AUC. Absolūtā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 2%. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar hronisku nieru slimību biopieejamība pēc 20 mg 10-20% devas.
Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā. Pēc 10 mg zanamivira ieelpošanas elpceļu epitēlija slānī koncentrācija pārsniedz vidējo vērtību 1/2 no neiroaminidāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc ieelpošanas un 52 reizes pēc 24 stundām. %).
Nav metabolizēts. T1 / 2 pēc iekšķīgas inhalācijas - 2,6-5,05 h Kopējais klīrenss - 2,5-10,9 l / h. Ar nierēm 24 stundas nemainās.
Lietošanas indikācijas
A un B tipa gripa pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem (ārstēšana un profilakse).
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, grūtniecība (I periods), laktācijas periods, bērna vecums (līdz 5 gadiem).
Dozēšanas shēma
Ārstēšana: 2 inhalācijas 2 reizes dienā 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg.
Profilakse: 2 inhalācijas 1 reizi dienā 10 dienas. Kopējā dienas deva ir 10 mg. Ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 1 mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas ilgāk par 10 dienām.
Blakusparādības
Ļoti bieži - vairāk nekā 1/10, bieži - vairāk nekā 1/100 un mazāk nekā 1/10, dažreiz - vairāk nekā 1/1000 un mazāk nekā 1/100, reti - vairāk nekā 1/10 000 un mazāk nekā 1/1000, ļoti reti - mazāk nekā 1 / 10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus.
No elpošanas sistēmas puses: ļoti reti - bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
Ādai: ļoti reti - izsitumi, nātrene.
Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - sejas pietūkums, balsenes.
Mijiedarbība
Nelietojiet kopā ar citām inhalējamām zālēm (ieskaitot bronhodilatatorus).
Īpaši norādījumi
Lai panāktu optimālu efektu, ārstēšana jāuzsāk, kad parādās pirmie slimības simptomi.
Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.
Tamiflu: saraksts ar analogiem, kas ir lētāki nekā oriģināli, lietošanas instrukcijas un to efektivitātes salīdzinājums
Aukstajā sezonā akūtas vīrusu infekcijas ietekmē bērnus un pieaugušos, bieži kļūstot par epidēmiju. Viena no bīstamajām slimībām ar lielu lipīgumu ir gripa, kurai ir izteikti un akūti simptomi, bieži izraisa komplikācijas.
Lai to ārstētu, tiek izmantotas pretvīrusu zāles. Šīs grupas pārstāvis ir Tamiflu, kam ir klīniski pierādīta iedarbība saskaņā ar PVO versiju un ir ļoti aktīva pret A un B gripas celmiem.
Atsauksmes par narkotikām - pozitīvi, pacientiem rodas atvieglojumi pirmajā dienā. Turklāt ārsti atzīmē, ka tā lietošana ievērojami samazina risku saslimt ar komplikācijām, kas var rasties gripas vai ARVI fonā.
Tomēr Tamiflu nav antibiotika, tāpēc tā nav paredzēta bakteriālām infekcijām, bet tikai akūtām vīrusu slimībām.
Zāle ir Šveices farmaceitiskā uzņēmuma F.Hoffmann-La Roche produkts, un tā ir viena no dārgākajām zālēm - tā cena ir vairāk nekā 1200 rubļu iepakojumā.
Šī trūkuma dēļ pacienti cenšas aizstāt Tamiflu ar lētākiem, bet ne mazāk efektīviem kolēģiem. Pirms mēs tos izskatām, jums ir jāiepazīstas ar narkotikām, tā īpašībām, indikācijām un kontrindikācijām.
Sastāvs un atbrīvošanas forma
Tamiflu aktīvā viela ir oseltamivira fosfāts, kā arī palīgvielas.
Farmakoloģiskajā tirgū zāles tiek piegādātas divos veidos - orālai lietošanai paredzētas kapsulas un pulveris suspensijas pagatavošanai.
Viena zāļu kapsula satur 75 mg aktīvās vielas. Ārēji kapsulām ir gaiši dzeltenas krāsas korpuss ar uzrakstu „Roche”. Iepakojums satur 1 blisteri ar 10 kapsulām.
Pulveris suspensiju pagatavošanai granulu veidā, ar augļu smaržu gaiši dzeltenā krāsā. Pirms lietošanas pulveris tiek atšķaidīts ar ūdeni, veidojas necaurspīdīga suspensija.
Zāles tiek ražotas pudelēs pa 30 g, arī kartona iepakojumā ir mērkarote vai kauss, kas ļauj ērti ievadīt zāles.
Pulvera veidā lietojamo narkotiku lieto pediatrijā, kapsulās - pieaugušajiem.
Farmakoloģiskā iedarbība
Tamiflu ir tiešas iedarbības pretvīrusu zāles, tiek atzīts par vienu no visefektīvākajiem līdzekļiem gripas izraisītas gripas profilaksei un ārstēšanai, ko izraisa A un B celms.
Tamiflu var lietot pieaugušie un bērni. Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem ir zināms, ka narkotiku lietošana 92% gadījumu ļauj izvairīties no slimības epidēmijas laikā vai mazināt simptomu intensitāti un samazināt komplikācijas.
Pēc zāļu lietošanas zarnās tiek absorbētas aktīvās vielas. Asinīs koncentrācija plazmā tiek konstatēta pēc 30 minūtēm, bet maksimums tiek novērots pēc 2-3 stundām.
Atšķirībā no narkotiku analogiem, ko var izmantot dažādām vīrusu slimībām, Tamiflu ieteicams lietot tikai terapeitiskiem vai profilaktiskiem mērķiem gripas epidēmijas laikā.
Lietošanas indikācijas un devas
Tamiflu, kā arī dažus tā analogus ieteicams lietot epidēmiju laikā un paaugstinātu vīrusu infekciju biežumu.
Lietošanas instrukcijā norādīts, ka zāļu lietošanas ietekmi var iegūt šādās slimībās un apstākļos:
- A un B gripas ārstēšana un profilakse;
- akūta vīrusu infekcija;
- komplikācijas pēc slimības (kombinētā terapijā).
Tamiflu var lietot pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu. Pirms zāļu lietošanas ir svarīgi iepazīties ar instrukcijām, konsultēties ar ārstu.
Pieaugušie un bērni pēc 12 gadiem, zāles tiek parakstītas kapsulu veidā, 1 gabals (75 mg) divas reizes dienā.
Bērniem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 15 kg, tiek noteikta 30 mg suspensija. Ārsts individuāli aprēķina devu atkarībā no ķermeņa svara un ķermeņa īpašībām. Pretvīrusu zāļu saņemšanas ilgums ir 5 dienas.
Kontrindikācijas un blakusparādības
Pacientiem ar šādām slimībām un slimībām nav parakstītas zāles:
- neiecietība pret narkotiku sastāvu;
- smaga nieru mazspēja;
- bērni līdz 1. gadam.
Ārkārtīgi piesardzīgi, zāles tiek parakstītas grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Tamiflu labi panes, bet dažos gadījumos pēc tā lietošanas var rasties šādas blakusparādības:
- sāpes, diskomforts epigastriskajā reģionā (saules pinuma zona);
- slikta dūša, vēlme vemt;
- reibonis, migrēna;
- muskuļu sāpes;
- menstruāciju traucējumi sievietēm;
- alerģiskas reakcijas.
Iepriekš minēto simptomu attīstība ir iemesls zāļu lietošanas pārtraukšanai. Ja cilvēkam ir blakusparādību pazīmes, Jums jākonsultējas ar ārstu, kurš var pielāgot devu vai izrakstīt citu medikamentu.
Analogi lētāki Tamiflu pieaugušajiem
Visi analogi ir iedalīti divās kategorijās - preparāti, kas ir sinonīmi sastāvā (ģenēriskie līdzekļi, strukturālie analogi) un aizstājēji ar līdzīgu terapeitisko efektu.
Tamiflu medikamentam ir tikai viens strukturālais analogs - "Nomides", tas tiek ražots Krievijā kapsulās ar cenu 75 mg №10 - 635 rubļu, 45 mg №10 - 360 rubļu un 30 mg №10 - 275 rubļu, kas ir divas reizes lētāk nekā oriģināls.
Tomēr apturēšanas forma nav klāt, tāpēc tā ir paredzēta tikai no 12 gadiem. Pārējās narkotikas ir vienādas.
Lētākas zāles, ko lieto Tamiflu ar citu aktīvo vielu, ir šādas zāles, kurām ir pierādīta klīniskā efektivitāte:
- Relenza ir pretvīrusu līdzeklis, kura pamatā ir zanamivirs inhalatora veidā. To lieto terapeitiskiem un profilaktiskiem nolūkiem vīrusu infekcijām un A, B gripas celmiem, ieskaitot putnu (H5N1) un H1N1 / 09. Zāles cena ir aptuveni 1100 rubļu uz iepakojumu, uzņemšana ir iespējama no 5 gadiem.
- “Rimantadīns” ir lēts Baltkrievijas analogs, kas ir lētāk nekā Tamiflu, pamatojoties uz amantadīnu, ar klīniski pierādītu efektivitāti. Pieejams tablešu veidā. Tā ir aktīva pret A gripas vīrusu, un to lieto gan epidēmijas, gan profilakses laikā. Ieceļot no 7 gadiem, izmaksas svārstās no 80 līdz 180 rubļiem. iepakojumā pa 20 tabletēm. Identiska narkotika - "Mediatan" no 66 rubļiem. 50 tabletēm.
PVO nav pierādījusi zemu izmaksu kolēģus ar līdzīgu terapeitisko iedarbību, bet to efektivitāte nav pierādīta.
- "Ingavirin" - tabletes, ko lieto akūtu elpceļu vīrusu infekcijām, gripai, ir pieejamas dažādās devās, lieto pieaugušajiem un bērniem pēc 6 gadiem. Zāļu cena 7 kapsulām ir aptuveni 350 rubļu, kas ir 3 reizes zemāka nekā Tamiflu.
- "Arbidol" - kopīga pretvīrusu medikaments vietējai ražošanai. Pieejamas divas devas - pieaugušajiem un bērniem. Biežāk lieto SARS ārstēšanā. Cena par 10 kapsulām ir aptuveni 250 stūri.
- “Kagocel” (12 mg) ir mājas medicīna, ko lieto pirmo slimības dienu laikā vai kā profilaktisku līdzekli. Cena 12 tabletēm - 280 rubļi.
Bērnu aizstājēji
Pretvīrusu zāles ir īpaši populāras pediatrijā. Viņu uzņemšana var ne tikai samazināt infekcijas risku, bet arī mazināt slimības klīnisko pazīmju intensitāti un novērst komplikācijas.
Lielākā daļa pretvīrusu zāļu ir īpaši efektīvas slimības pirmajās dienās. 4. dienā to ietekme mēdz būt nulle. Praksē bērniem parasti tiek izmantotas šādas zāles:
- "Grippferons" - zāles pilienu vai aerosola veidā. Kompozīcija satur alfa-2b interferonu. Tam ir izteikta pretvīrusu aktivitāte, kā arī mērena pretiekaisuma, imūnmodulējoša iedarbība. Var izmantot no dzimšanas. Cena ir aptuveni 270 rubļi.
- "Orvirem" - zāles, kas satur rimantadīnu. Bērniem tas nāk kā salds sīrups. Pēc 1 gada iecelts terapeitiskos un profilaktiskos nolūkos. Sīrupa izmaksas ir 320 rubļu.
- "Arbidol" ir efektīvs un izplatīts pediatrijas līdzeklis vīrusu infekciju ārstēšanai. Sastāvs satur umifenoviru. Bērniem zāles tiek parakstītas kapsulās (no 3 līdz 0 gadiem) un sīrupam (no 1 gada). Cena ir aptuveni 280 rubļi.
- "Anaferons" ir homeopātisks līdzeklis ar pretiekaisuma un pretvīrusu iedarbību. Zāļu lietošana var uzlabot imunitāti un kavēt vīrusu augšanu un vairošanos. Bērni var pieteikties no pirmā dzīves mēneša. Zāļu cena nepārsniedz 350 rubļus.
- "Amiksin" - pretvīrusu līdzeklis, kura aktīvā sastāvdaļa ir "tilaran". Zāles stimulē interferonu un imūnglobulīnu sintēzi, inhibē vīrusu aktivitāti ķermeņa šūnās. To var ievadīt bērniem no 6 gadu vecuma. Izmaksas - 450 rubļi.
- "Viferon" - taisnās zarnas svecītes, kas tiek izmantotas bērniem no dzimšanas. Indikāciju saraksts ir diezgan plašs, tostarp ne tikai banālas akūtas elpceļu vīrusu infekcijas, bet arī herpes infekcijas, vīrusu pneimonija, kandidoze un citas patoloģijas. Zāļu cena ir 350 rubļu.
Ingavirin vai Tamiflu
Ingavirin - krievu ekvivalents Tamiflu, kam ir izdevīgāka cena. Tās sastāvā esošā narkotika satur aktīvo sastāvdaļu - vitaglūtu vai imidazolietanamīda pentānskābi, kā arī palīgvielas.
Ingavirīnam ir ne tikai pretvīrusu, bet arī pretiekaisuma, imūnstimulējoša iedarbība.
Atšķirībā no Tamiflu, kuru ieteicams lietot ar gripu, Ingavirin indikāciju saraksts ir plašāks. To lieto SARS, adenovīrusu un citu elpceļu infekciju ārstēšanai.
Narkotika kavē vīrusu agresivitāti, mazina iekaisumu, novērš toksīnus, uzlabo imunitāti.
Ingavirin trūkums ir tāds, ka zāles lieto pediatrijā, un to var ievadīt no 18 gadiem 90 mg devā un no 7 gadu vecuma - 60 mg. Zāļu priekšrocība ir tās zemās izmaksas, un tā lēti aizstājēji atrodami šajā rakstā.
Tamiflu vai Amiksins
Bieži pretvīrusu līdzekļi ir Amiksin, kas ir sintētisks interferona induktors.
Zāles spēj stimulēt interferona sintēzi, kas ir efektīva pret vīrusu infekcijām, tostarp gripu, SARS.
Tās pamatā ir Amiksīns (Amiksīns), kas spēj iedarboties uz imūnmodulējošu, pretvīrusu iedarbību.
Atšķirībā no Tamiflu, Amixin var izmantot tikai no septiņiem gadiem. Analogu analogu saraksts ir plašāks: to lieto ne tikai gripai, bet arī citām infekcijām - herpes, citomegalovīruss, hepatīts un citas vīrusa ģenēzes patoloģijas.
Salīdzinot ar Tamiflu, Amiksīnam ir mazāka toksiska iedarbība un retāk rodas blakusparādības. Šeit ir pieejams lētu zāļu saraksts, ko var izmantot, lai aizstātu Amixin.
Tamiflu vai Relenza - kas ir labāks?
Līdzīgākais Tamiflu aizstājējs (pēc Nomidades) tiek uzskatīts par pretvīrusu medikamentu - Relenza, ko izmanto arī gripai, bet ļoti retos gadījumos lieto citām vīrusu infekcijām.
Abām zālēm ir atšķirīgs sastāvs, bet līdzīgs darbības mehānisms.
Relenza aktīvā viela ir zanamivirs, un Tamiflu ir oseltamivirs. Tomēr abi medikamenti efektīvi izturas pret vīrusiem, nomāc to agresivitāti un vairošanos.
Šo zāļu atšķirīgā iezīme tiek uzskatīta par atbrīvošanas formu. Tātad Relenza ir pulvera veidā, lai ieelpotu 5 mg, un Tamiflu - kapsulās un suspensijās iekšķīgai lietošanai.
Analoga priekšrocība ir tās lokālā darbība - elpceļu sirdī, bet inhalācijas var veikt tikai bērniem no 5 gadu vecuma, lai izvairītos no bronhu spazmas attīstības.
Divu zāļu cena nedaudz atšķiras. Tāpēc Relenza maksā 100 rubļus mazāk nekā Tamiflu.
Tamiflu vai Arbidol
Arbidol ir gan pretvīrusu, gan imūnstimulējoša iedarbība.
Ņemot narkotiku ļauj jums stimulēt interferona ražošanu, aktivizēt humorālo un šūnu imunitāti, uzlabo makrofāgu fagocītu aktivitāti (aizsargājošas šūnas organismā, kas ir atbildīga par cilvēkiem patogēnu struktūru un daļiņu uztveršanu un novirzīšanu).
Zāles var samazināt akūtu elpceļu vīrusu infekciju un akūtu elpceļu infekciju simptomu intensitāti, palielināt remisijas periodu ar biežām bakteriālu infekciju hroniskām infekcijām.
Atšķirībā no Tamiflu, Arbidol ir vājāka narkotika, tā darbojas vieglāk, un ieteicams to lietot pirmajās 2 dienās pēc slimības pazīmju rašanās.
Tajā pašā laikā, tā ir laba tolerance, reti izraisa nevēlamas ķermeņa reakcijas un var nozīmēt bērniem no 2 gadu vecuma. Šeit aprakstītas zāles, kuru īpašības ir līdzīgas Arbidol.
Rimantadīns vai Tamiflu
Rimantadīns ir sintētisks pretvīrusu medikaments ar izteiktu pret toksisku iedarbību, ko var izmantot kā Tamiflu aizstājēju.
Lietošanas instrukcija norāda, ka Rimantandīns ir efektīvs pret vīrusu etioloģijas A gripu, ērču encefalītu un var tikt piešķirts bērniem no 7 gadu vecuma. Tāpat kā tās kolēģi, tas vēl vairāk uzlabo imūnsistēmu.
Lielākā tās uztveršanas efektivitāte novērota 24 stundu laikā no brīža, kad parādās pirmie slimības simptomi. Atšķirībā no Tamiflu, rimantadīns ir mazāk efektīvs akūtu elpceļu vīrusu infekciju un B gripas gadījumā, bet arī mazāk toksisks.
Veikt vienu no abām zālēm var tikai pēc ārsta iecelšanas. Rimantadīns - attiecas uz lētām zālēm, tā cena nepārsniedz 150 stūri.
Noslēgumā
Pretvīrusu zāļu saraksts ir plašs, vairumam no tiem ir līdzīgas īpašības.
Tomēr, ja persona meklē lētākus medikamentus, jums jāpievērš uzmanība vietējo farmaceitisko uzņēmumu produktiem, it īpaši Nomides, un arī bez kavēšanās jākonsultējas ar ārstu.
Ir svarīgi atzīmēt, ka Tamiflu lietošanas efektivitāte gripas gadījumā ir pierādīta klīniskajos pētījumos, tādēļ, ja ārsts nozīmējis šo konkrēto narkotiku, neatrodiet aizstājēju. Galu galā, analogam var nebūt vēlamais efekts, kas ir pilns ar bīstamām komplikācijām.
Zanamivira analogi
Kā lietot
- Pievienojiet narkotikas no ātrās meklēšanas augšējā panelī, izmantojot Analogus, un apskatiet rezultātu.
- Darbības analogi norādīja uz to aktīvajām sastāvdaļām.
- Pilnīgu analogu saraksts (ar tādu pašu aktīvo vielu) tiek parādīts preparātiem ar aktīvo vielu.
- Daudzām narkotikām aptiekās Maskavā ir dažādas cenas.
Kāpēc jums ir nepieciešams meklēt analogus
- Medicīniskais tiešsaistes pakalpojums ir izstrādāts, lai izvēlētos optimālo zāļu nomaiņu.
- Atrast lētus kolēģus dārgām zālēm.
- Par zālēm, kurām nav pilnīgu analogu, skatiet visbiežāk izmantoto zāļu sarakstu.
- Ja esat profesionāls, mākslīgā intelekta palīdzība palīdzēs izvēlēties ārstēšanu.
Narkotiku "Zanamivir": 1 narkotiku, kurā tas ir iekļauts (lētākais - Relenza 904-1180ք); 30 analogi darbībā, līdzīgi - Enisamijas jodīds
Īsa informācija par rīku
Iespējamie zāļu "Zanamivir" aizstājēji
Zanamivirs ir daļa no
Analogi darbībai
Cyberis priekšrocība ir daudzpusība, pateicoties kurai tā spēj izvēlēties analogus jebkurām zālēm. Mākslīgais intelekts analizē indikācijas, kontrindikācijas, sastāvdaļas, farmakoloģiskās grupas, kā arī informāciju par narkotiku praktisko lietošanu un parāda labākos aizvietotājus ar līdzības pakāpi procentos.
Ne vienmēr ir pieejami zāļu pilnie analogi, un to lietošana ne vienmēr ir iespējama, jo pastāv bīstamas zāļu mijiedarbības. Tādēļ ir nepieciešams izmantot tikai līdzīgas zāles, dažreiz pat no dažādām farmakoloģiskām grupām.
Zanamivir - instrukcijas, lietošana, indikācijas, kontrindikācijas, darbība, blakusparādības, analogi, devas, sastāvs
Zanamivirs ir zāles, kas ir iekļautas pretvīrusu zāļu grupā, ko izmanto, lai novērstu vai ārstētu elpceļu vīrusu infekcijas.
• Kāds ir zāļu sastāvs un forma?
Zanamivira aktīvā viela tiek pārstāvēta ar vienu un to pašu ķīmisko savienojumu katrā devā 5 mg. Informācija par palīgvielu sastāvu nav pieejama.
Zanamivira zāles ir pieejamas smalka balta pulvera veidā. Piegādāti kartona kārbās, kas satur rotadisku un atdalītāju. Aptieku iestādes atbrīvo šīs zāles tikai pēc receptes uzrādīšanas.
• Kāda ir Zanamivir pulvera ietekme?
Zanamivira medikamentam ir izteikta pretvīrusu iedarbība, kas balstās uz neiraminidāzes enzīma aktivitātes nomākšanu, kas ir būtisks vīrusu organismam, kas nodrošina cēlonim spēju iekļūt dzīvā šūnā.
Gripas vīrusi iekļūst šūnā, kur tam ir patogēna iedarbība. Savāktās vīrusa daļiņas, kas spēj inficēt dzīvās šūnas, jāievada ekstracelulārajā telpā, kā arī jāiet caur citām epitēlija slāņa šūnām.
Iepriekšminētais neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no skartajām šūnām un paātrina slimības patogēnu iekļūšanas procesu caur gļotādas barjerām, kas ietekmē jaunus dzīvo audu laukumus.
Zanamivirs var nomākt vīrusu enzīmu aktivitāti, lokalizēt bojājumus, novēršot infekcijas izraisītāju turpmāku izplatīšanos caur elpošanas ceļu gļotādu.
Daudzos eksperimentos ir pierādīta zāļu efektivitāte attiecībā uz 9 vīrusu neiraminidāzes apakštipiem, ieskaitot A un B tipa celmus. Zāļu lietošana profilakses nolūkos samazina infekcijas risku. Ārstēšanas laikā zāļu ieelpošana izraisa vīrusa izdalīšanās samazināšanos. Farmaceitisko zāļu rezistences rašanās pašlaik nav noteikta.
Lietojot inhalācijas elpceļu gļotādas virsmas slāņos, tiek veidota pašreizējā zāļu koncentrācija. Praktiski asins plūsma uz sistēmisko cirkulāciju nenotiek, bet asinīs var konstatēt ne vairāk kā 2 procentus zāļu.
Maksimālais aktīvās vielas saturs tiek novērots orofarneksa un plaušu audos. Zāļu izņemšana notiek ar urīnu nemainītā veidā.
• Kādas ir Zanamivir indikācijas?
Pretvīrusu medikamenta Zanamivir lietošana ir paredzēta lietošanai tikai A un B gripas vīrusu izraisītas infekcijas ārstēšanai un novēršanai.
Atgādinu jums, ka šo terapeitisko un profilaktisko līdzekli var izmantot tikai tad, ja to iecēlusi speciālists. Nekontrolēta izmantošana var izraisīt negatīvu ietekmi.
• Kādas ir Zanamivira zāļu kontrindikācijas?
Zanamivir lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:
• Paaugstināta jutība pret narkotikām;
• vecums ir mazāks par 5 gadiem;
• Bronhospastiskās reakcijas (stingri runājot, nav kontrindikācija, bet pirmajam uzbrukumam nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana).
Grūtniecības laikā, kā arī laktācijas periodā Jums jāatturas no farmaceitisko līdzekļu lietošanas, jo tas labi iekļūst mātes pienā un amnija šķidrumā. Īpaši pētījumi, kas apstiprina zāļu drošumu šajās pacientu grupās, nav veikti.
• Kāda ir Zanamivir lietošana un deva?
Zanamivira zāles ir paredzētas tikai ieelpošanai, ar obligāto pievienoto diskhaler lietošanas veidu. Deva ir atkarīga no indikācijām.
Slimības ārstēšanai bērni un pieaugušie tiek ordinēti 2 inhalācijas reizes 2 reizes dienā. Ārstēšanas ilgumam jābūt 5 dienām. Lai pēc iespējas ātrāk palielinātu zāļu efektivitāti, ieelpojiet to.
Profilaktiskiem nolūkiem 2 inhalācijas tiek ievadītas 1 reizi dienā. Profilaktisko pasākumu ilgumam jābūt tieši 10 dienām. Ja nepieciešams, ārsts var ieteikt pagarināt zāļu lietošanu līdz pat mēnesim.
• Zanamivira pārdozēšana
Dati par pārdozēšanu Zanamivir, ko mēs uzskatām par šo lapu www.rasteniya-lecarstvennie.ru, trūkst. Turklāt atkārtota pārdozēšana nerada negatīvu seku parādīšanos. Tomēr ir vērts atcerēties, ka lietotā zāļu daudzuma palielināšanās neizraisa tā terapeitiskās iedarbības palielināšanos.
Zāļu parakstīšana bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, var izraisīt neiroloģisku simptomu parādīšanos, tai skaitā halucinācijas, deviantus (patoloģiskus) uzvedību, delīriju, krampjus un dažus citus.
• Kādas ir zanamivira blakusparādības?
Pretvīrusu līdzekļa Zanamivir lietošanas laikā var rasties alerģiskas reakcijas: bronhu spazmas, sejas vai balsenes pietūkums, apgrūtināta elpošana, Stīvensa-Džonsona sindroms un ādas izsitumi.
• Kā nomainīt zanamiviru, kurus analogus lieto?
Zanamiviru var aizstāt ar Relenza zālēm.
Ārstēšana jāsāk uzreiz pēc pirmām slimības pazīmēm, pretējā gadījumā zāļu ieguvumi var nebūt pārāk izteikti. Turklāt ir svarīgi atcerēties vispārējās orientācijas pasākumus: vitamīnu terapiju, pareizu uzturu, ierobežojumus uzturēties augstās cilvēku koncentrācijas vietās epidēmijas laikā.
Zanamivirs
Zanamivīrs Sinonīmi
Zanamivira sastāvs un izdalīšanās forma
Zanamivirs. Iesmidzināta pulvera inhalācija (1 deva - 5 mg, 1 rotadisk - 20 mg).
Zanamivira farmakoloģiskā iedarbība
Pretvīrusu zāles, ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors (gripas vīrusa virsmas enzīms). Vīrusu neiraminidāze nodrošina vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētas šūnas un var paātrināt vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpceļu šūnu infekciju.
Zanamivira inhibējošā aktivitāte ir parādīta gan in vitro, gan in vivo, un tajā ietilpst visi 9 neiraminidāzes gripas vīrusu apakštipi, ieskaitot cirkulējošo un virulentu dažādām sugām. Puse no A un B vīrusa celmu inhibējošās koncentrācijas (IC50) ir no 0,09 līdz 95,2 pM. Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju.
Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu A un B gripas vīrusu tipu vairošanos, novēršot vīrusa daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām. Zanamivira inhalācijas lietošanas efektivitāte tika apstiprināta kontrolētos klīniskos pētījumos. Zanamavīra kā gripas vīrusa izraisītu akūtu infekciju ārstēšana izraisīja vīrusa izdalīšanās samazināšanos (salīdzinot ar placebo). Rezistences pret zanamivīru attīstība nav reģistrēta.
Klīniskā efektivitāte un drošība.
Zanamivirs, ko lieto veselās, riska grupās (parasti saskarē ar slimību) lietotās gripas devās, mazina simptomus un saīsina slimības ilgumu.
Kombinēta 3 pētījumu rezultātu analīze parādīja, ka vidējais laiks, lai mazinātu slimības simptomus, samazinās komplikāciju skaits. Zanamivira optimālā efektivitāte tika pierādīta, uzsākot ārstēšanu pēc iespējas ātrāk pēc pirmo slimības simptomu rašanās.
Zanamivira farmakokinētika
Lietojot inhalāciju, zāļu absolūtā biopieejamība ir zema (vidēji 2%). Sistēmiskā absorbcija ir aptuveni 10-20%. Pēc vienreizējas 10 mg devas lietošanas C max ir 97 ng / ml un tiek sasniegta pēc 1,25 stundām.
Zema uzsūkšanās dēļ aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir zema (atkārtotas inhalācijas laikā saglabājas zema absorbcijas pakāpe). Pēc ieelpošanas zanamivirs izplatās elpošanas ceļu audos, sasniedzot augstu koncentrāciju.
Lietojot vienu devu 10 mg zanamivira, nosaka elpceļu epitēlija slānī, kas ir galvenā gripas vīrusa replikācijas vieta. Zanamivira koncentrācija 12 stundas un 24 stundas pēc ieelpošanas ir attiecīgi aptuveni 340 un 52 reizes vīrusu neiraminidāzes mediāna. Liela zanamivira koncentrācija elpceļos nodrošina ātru vīrusu neiraminidāzes inhibīciju. Zanamivirs uzkrājas galvenokārt orofarneksa un plaušu audos (vidēji attiecīgi 77,6% un 13,2%).
Ar nierēm izdalās nemainīgs un metabolizēts. T 1/2 pēc ieelpošanas mainās no 2,6 līdz 5,05 stundām Tā kā zanamivirs nav metabolizēts, nav nepieciešams koriģēt devu shēmu patoloģiskām aknu funkcijām.
Zanamivira liecība
A un B tipa gripas vīrusu izraisītu infekciju ārstēšana un profilakse bērniem, kas vecāki par 5 gadiem un pieaugušajiem.
Zanamivira lietojums
Paredzēts tikai ieelpošanai elpceļos, izmantojot komplektā iekļauto inhalatoru. Citas inhalācijas zāles, piemēram, ātrgaitas bronhodilatatori, jālieto pirms inhalācijas uzsākšanas ar zālēm. A un B gripas ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams lietot 2 inhalācijas (2 devas pa 5 mg) 2 reizes dienā 5 dienas. Dienas deva - 20 mg.
Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru darbības traucējumiem un aknu devas pielāgošanu ir nepieciešami. Optimālai iedarbībai ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk. Lai novērstu A un B gripu, pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem, ieteicams lietot 2 inhalācijas (2 devas pa 5 mg) 1 dienas dienā 10 dienas. Dienas deva - 10 mg.
Profilakses kursu var pagarināt līdz 1 mēnesim, ja slimības risks saglabājas ilgāk par 10 dienām.
Zanamivira blakusparādība
AR: sejas un balsenes pietūkums.
No DS puses: bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
Dermatoloģiskās reakcijas: izsitumi, nātrene.
Zanamivira kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, grūtniecību, zīdīšanu. Piesardzības pasākumi jāparedz, lai ārstētu elpceļu slimības, ko papildina bronhu spazmas (ieskaitot vēsturi).
Norādījumi par narkotiku, analogu, recenziju lietošanu
Instrukcijas no tabulām Listel.Ru
Galvenā izvēlne
Tikai jaunākās oficiālās instrukcijas par zāļu lietošanu! Norādījumi par narkotikām mūsu vietnē tiek publicēti nemainītā veidā, kur tie ir pievienoti narkotikām.
Zanamivirs *
ATPŪTAS BRĪVDIENU MEDICĪNAS ATTIECAS UZ TIKAI PĀRSTĀVJIEM, KURU PĀRSTRĀDE. ŠO INSTRUKCIJA TIKAI MEDICĪNAS DARBINIEKIEM.
Aktīvās vielas Zanamivir / Zanamivirum apraksts.
Formula: C12H20N4O7, ķīmiskais nosaukums: (2R, 3R, 4S) - 4 - [(diaminomelidēn) amino] - 3-acetamido-2 - [(1R, 2R) - 1,2,3-trihidroksipropil] - 3,4- dihidro-2H-pirāns-6-karbonskābe.
Farmakoloģiskā grupa: pretmikrobu, pretparazītu un antihelmintiskas zāles / pretvīrusu zāles / pretvīrusu zāles (izņemot HIV).
Farmakoloģiskā iedarbība: pretvīrusu.
Farmakoloģiskās īpašības
Zanamivirs ir ļoti selektīvs un spēcīgs neuroaminidāzes inhibitors. Neuroaminidāze ir gripas vīrusa virsmas enzīms, kas nodrošina vīrusa daļiņu atbrīvošanu no inficētas šūnas un paātrina vīrusa caurlaidību caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi nodrošinot citu elpošanas sistēmas šūnu infekciju. Gripas vīrusa replikācija ir ierobežota līdz elpceļu virspusējai epitēlijai. Zanamivirs iedarbojas ārpus šūnām, novēršot vīrusa daļiņu izdalīšanos no elpošanas sistēmas virsmas epitēlija šūnām un samazinot A un B tipa gripas vīrusa reprodukciju. Zanamivirs inhibē visus 9 gripas vīrusu neuroaminidāzes apakštipus. Puse no A un B vīrusa celmu inhibējošās koncentrācijas ir 0,09 - 95,2 nM. Cilvēkiem ar normālu imunitāti zāļu rezistences attīstība nav reģistrēta.
Ja zanamivira inhalācija tiek absorbēta 10 - 20% no devas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1 - 2 stundu laikā. Maksimālā koncentrācija vienā 10 mg devā bija 97 ng / ml. Zema sistēmiskā absorbcija, kas saglabājas, atkārtoti ievadot zāles, izraisa zemu laukumu zem koncentrācijas līknes laika un zemās sistēmiskās koncentrācijas. Absolūtā biopieejamība, lietojot perorāli, ir 2%. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar hronisku nieru mazspēju biopieejamība, ievadot 20 mg zāļu, ir 10 - 20%. Plazmas olbaltumvielu saistīšanās medikaments ir zems (mazāk nekā 10%). Zanamivira izkliedes tilpums ir aptuveni vienāds ar ekstracelulāro šķidrumu un ir aptuveni 16 litri. Liela zanamivira koncentrācija tiek ievadīta elpceļos, iekšķīgi ieelpojot. 12 stundas pēc ieelpošanas 10 mg zāļu elpceļu epitēlijā nosaka zanamivira koncentrāciju, kas ir 340 reizes lielāka par vidējo vērtību 1/2 no neuroaminidāzes inhibējošās koncentrācijas, dienā vēlāk, zanamivira koncentrācija ir 52 reizes lielāka. Zanamivirs nogulsnējas plaušās (aptuveni 13,2%) un rīkles iekaisuma daļā un (aptuveni 77,6%). Zanamivirs netiek metabolizēts. Kopējais zanamivira klīrenss ir 2,510,9 l / h. Pusperiods iekšķīgai inhalācijai ir 2,6–5,05 stundas. Dienas laikā tas izdalās neizmainītā veidā caur nierēm.
Indikācijas
A un B tipa gripas terapija un profilakse pacientiem, kas vecāki par 5 gadiem.
Zanamivira dozēšana un ievadīšana
Zanamivīru lieto ieelpojot. Gripas profilakse: 2 inhalācijas 1 reizi dienā 10 dienas; kopējā dienas deva ir 10 mg; zāļu lietošanas ilgumu var palielināt līdz 1 mēnesim, vienlaikus saglabājot infekcijas risku ilgāk par 10 dienām. Gripas ārstēšana: 2 inhalācijas 2 reizes dienā 5 dienas; kopējā dienas deva ir 20 mg.
Pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, vecāka gadagājuma cilvēkiem, aknu darbības traucējumiem, nieru korekcijas deva nav nepieciešama.
Izstrādājot jebkādus neiropsihiskus simptomus, jānovērtē ieguvumu attiecība un turpmākās terapijas ar zanamiviru risks.
Attīstoties bronhu spazmai vai / vai pasliktinoties plaušu funkcijai pēc zanamivira ieelpošanas, pacientiem jāpārtrauc zanamivira lietošana un jākonsultējas ar speciālistu. Ārstējot zanamivīru pacientiem ar elpošanas ceļu patoloģiju, ir nepieciešama īslaicīga bronhodilatators kā neatliekamās palīdzības veids. Pacientiem ar smagu bronhiālo astmu jānovērtē paredzamais ieguvums un iespējamais zāļu lietošanas risks. Nelietojiet zanamiviru, ja netiek veikta nepieciešamā medicīniskā uzraudzība. Pacientiem ar smagu hronisku obstruktīvu plaušu slimību un bronhiālo astmu ārstēšana ar zanamivīru ir jāoptimizē pamata slimības ārstēšanai. Pacienti jāinformē par iespējamo bronhu spazmas attīstības risku.
Lai sasniegtu optimālu efektu, terapija jāsāk ar pirmajām gripas pazīmēm.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, zīdīšana, grūtniecība, vecums līdz 5 gadiem.
Ierobežojumi. T
Elpošanas ceļu patoloģija, ko papildina bronhu spazmas (ieskaitot tās vēsturi).
Lietošana grūsnības un laktācijas laikā
Zanamivira lietošana ir kontrindicēta grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā. Pētījumi ar trušiem un žurkām parādīja, ka zanamivirs iekļūst placentas barjerā. Pēc zanamivira lietošanas pētījumos ar žurkām netika novērota ietekme uz auglību, teratogenitātes pazīmēm, klīniski nozīmīgu pēcnāves attīstības postenatālo attīstību vai pēcdzemdību attīstību. Zanamivira drošība un efektivitāte grūtniecības laikā nav pierādīta. Nav datu par zāļu iekļūšanu caur placentas barjeru cilvēkiem. Žanamivirs izdalās mātes pienā žurkām. Nav informācijas par zanamivira piešķiršanu ar cilvēka pienu.
Zanamivira blakusparādības
Elpošanas sistēma: apgrūtināta elpošana, bronhu spazmas, elpas trūkums.
Nervu sistēma: vazovagālas reakcijas, apjukums, halucinācijas, trauksme, krampji, uzvedības traucējumi, uzbudinājums, delīrijs.
Sirds un asinsvadu sistēma: aritmija, sinkope.
Āda: izsitumi, nātrene, smagas ādas reakcijas, tostarp Stīvensa-Džonsona sindroms, polimorfā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze.
Alerģiskas reakcijas: balsenes, sejas, anafilaktoīdu un anafilaktisku reakciju pietūkums.
Zanamivira mijiedarbība ar citām vielām
Nelietojiet zanamiviru kopā ar citiem inhalantiem (ieskaitot bronhodilatatorus). Zanamivirs netiek metabolizēts un nemainās aknās, nesaistās ar olbaltumvielām, tāpēc klīniski nozīmīgu zāļu mijiedarbības attīstība ir maz ticama.
Pārdozēšana
Nav datu. Ar zanamivira pārdozēšanu hemodialīzi var uzskatīt par ārstēšanas iespēju.
Zanamivirs
Farmaceitiskā darbība
Spēcīgs un ļoti selektīvs neuroaminidāzes inhibitors, gripas vīrusa virsmas enzīms, kas atbrīvo vīrusu daļiņas no inficētās šūnas un paātrina vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi izraisot infekciju citām elpceļu šūnām. Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju un novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām.
Farmakokinētika
Pēc ieelpošanas tiek absorbēta 10–20% no ievadītās devas, koncentrācija serumā tiek noteikta pēc 1-2 stundām: zema sistēmiskā uzsūkšanās (turpinās ar atkārtotām inhalācijām) izraisa zemu sistēmisko koncentrāciju un AUC. Absolūtā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 2%. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar hronisku nieru slimību biopieejamība pēc 20 mg 10-20% devas. Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā. Pēc 10 mg zanamivira ieelpošanas elpceļu epitēlija slānī koncentrācija pārsniedz vidējo vērtību 1/2 no neiroaminidāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc ieelpošanas un 52 reizes pēc 24 stundām. %). Nav metabolizēts. T1 / 2 pēc iekšķīgas inhalācijas - 2,6-5,05 h Kopējais klīrenss - 2,5-10,9 l / h. Ar nierēm 24 stundas nemainās.
Indikācijas
A un B tipa gripa pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem (ārstēšana un profilakse).
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, grūtniecība (I periods), laktācijas periods, bērna vecums (līdz 5 gadiem).
Dozēšana
Ieelpošana.
Ārstēšana: 2 inhalācijas 2 reizes dienā 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg.
Profilakse: 2 inhalācijas 1 reizi dienā 10 dienas. Kopējā dienas deva ir 10 mg. Ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 1 mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas ilgāk par 10 dienām.
Blakusparādības
Ļoti bieži - vairāk nekā 1/10, bieži - vairāk nekā 1/100 un mazāk nekā 1/10, dažreiz - vairāk nekā 1/1000 un mazāk nekā 1/100, reti - vairāk nekā 1/10 000 un mazāk nekā 1/1000, ļoti reti - mazāk nekā 1 / 10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus. No elpošanas sistēmas puses: ļoti reti - bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana.
Ādai: ļoti reti - izsitumi, nātrene. Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - sejas pietūkums, balsenes.
Mijiedarbība
Nelietojiet kopā ar citām inhalējamām zālēm (ieskaitot bronhodilatatorus).
Īpaši norādījumi
Lai panāktu optimālu efektu, ārstēšana jāuzsāk, kad parādās pirmie slimības simptomi. Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.
Relenza vai Tamiflu - kas ir labāks?
Gripa ir bīstama ne tikai pati par sevi, bet arī tās komplikācijas. Saskaņā ar ASV Slimību kontroles un profilakses centra datiem gripas komplikācija pneimonijas formā pēdējo gadu laikā ir bijusi viens no desmit galvenajiem nāves cēloņiem ASV. Vislielākais komplikāciju risks novērots bērniem, gados vecākiem cilvēkiem, īpaši tiem, kuri cieš no hroniskām elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu slimībām. Narkotikas, piemēram, Tamiflu vai Relenza, ir īpaši izstrādātas, lai cīnītos pret gripas vīrusu. Svarīgs nosacījums: lai sasniegtu maksimālu rezultātu, ir nepieciešams lietot narkotiku 30–48 stundu laikā no slimības sākuma. Apskatīsim šo zāļu pamatīpašības.
Kādas ir atšķirības starp Tamiflu un Relenza?
Zāles lieto tikai pēc receptes.
Abas zāles pieder pretvīrusu zāļu farmakoloģiskajai grupai. Aktīvās vielas tajās ir atšķirīgas ķīmiskajā struktūrā, bet bioloģiskajā darbībā tās ir līdzīgas. Tātad aktīvo vielu veids preparātos ir šāds:
- oseltamivirs - Tamiflu un
- Zanamivir - Relenza.
Relenza ražo Glaxo Wellcome Production Francijā. Ņemot vērā, ka inficēšanās ar gripas vīrusu sākas ar elpceļu epitēliju, izstrādātāji izmantoja novatorisku pieeju zāļu izdalīšanās formai. Relenza ir pulveris ieelpošanai. Ieelpojot, šīs zāles nonāk tieši vīrusa izplatīšanās vietā.
Relenza komplektā ietilpst inhalators, kas ir kompakts ovālas formas (diskhaler) un 5 apaļi blisteri (rotadiski), katrs no tiem ir paredzēts 4 inhalācijām ar 5 mg zanamivira.
Tamiflu ražo Šveices farmācijas uzņēmums Roche šādā veidā:
- 75 mg kapsulas oseltamivira,
- pulveris suspensijas pagatavošanai pa 12 mg / ml.
Kā darbojas oseltamivirs un zanamivirs?
Gripas vīrusa struktūra ir diezgan vienkārša. Faktiski, tas ir vīrusa genoms (RNS), kas ir „iesaiņots” lipīdu membrānas aploksnē. Membrānas virsmā ir vairāki proteīni, no kuriem viens ir neiraminidāze. Neiraminidāze ir enzīms, kas noņem sialskābes.
Gripas vīruss pēc būtības ir “asināts”, lai iekļūtu cilvēka ķermeņa šūnās. Un tas notiek ar neiraminidāzes piedalīšanos. Elpceļu epitēlija šūnas ir pārklātas ar aizsargājošu gļotādu, kas satur sialskābes. Tomēr neiraminidāzes iedarbībā vājāks aizsargslānis, un palielinās šūnu pieejamība vīrusa iedarbībai.
Turklāt neiraminidāze palīdz:
- vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētām šūnām, t
- novērst vīrusu daļiņu agregāciju pēc atbrīvošanās no saimniekšūnām, t
- novērstu vīrusa inaktivāciju.
Gripas aizsardzības līdzekļi oseltamivirs un zanamivirs ir izstrādāti, lai ņemtu vērā zināšanas par šo neuraminidāzes lomu. Abas vielas ir fermentu inhibitori, kas neatgriezeniski saistās ar aktīvo centru. Tā rezultātā vīrusu daļiņas nevar izplatīties no vienas šūnas uz otru, un ķermenis atgūstas.
Kas ir spēcīgāks - zanamivirs (Relenza) vai oseltamivirs (Tamiflu)?
Visā tās izveides un ievadīšanas klīniskajā praksē vēsturē oseltamivirs un zanamivirs ir bijuši konkurenti, kas daudzos terapijas efektivitātes rādītājos iet gandrīz galvu. Tie tika sintezēti pagājušā gadsimta deviņdesmitajos gados, un kopš 2000. gada tie jau ir izmantoti klīnikā.
Vielas ir līdzīgas, jo:
- efektīvs pret abiem gripas veidiem (A un B),
- samazināt gripas simptomu ilgumu par 1,5–2 dienām,
- samazināt mirstību pacientiem ar smagu gripu.
Tādējādi zanamivirs un oseltamivirs ir līdzīgi pretvīrusu iedarbībai. Pozitīvs aspekts ir arī tas, ka saskaņā ar pēdējo 8–9 gadu novērojumiem 99% gripas vīrusu celmu joprojām ir uzņēmīgi pret abiem neiraminidāzes inhibitoriem.
Kas ir drošāks: Tamiflu vai Relenza?
Ja mēs turpinām runāt par Tamiflu un Relenza terapijas efektivitāti, salīdzinājums būtu jāveic arī zāļu drošībai un kontrindikāciju skaitam.
Klīnisko pētījumu laikā tika konstatēts, ka Relenza pastiprina astmas un citu obstruktīvu plaušu slimību simptomus, kā arī var izraisīt bronhu spazmu.
Tamiflu nav šādas blakusparādības, bet var rasties slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, galvassāpes, izsitumi un alerģiskas reakcijas. Japānā, kas tiek uzskatīta par lielāko šīs narkotikas lietotāju, ir ziņots par ievērojamu nervu uztraukuma, apjukuma, trauksmes un halucinācijas gadījumu skaitu, īpaši, lietojot narkotiku vecuma grupā no 10 līdz 19 gadiem.
Saskaņā ar instrukcijām Tamiflu ir indicēts pieaugušajiem un bērniem, sākot no viena gada vecuma. Relenza ieteicams sākot no 5 gadu vecuma. Tomēr dažās valstīs lietošanas noteikumi tiek regulēti šādi:
- Vecums, kad narkotikas var lietot, ir palielinājies Kanādā līdz 12 (Relenza) un 18 (Tamiflu) gadiem Amerikas Savienotajās Valstīs līdz 7 gadiem (Relenza);
- Japānā vecums, kas ir aizliegts lietot zāles, ir vecumā no 10 līdz 19 gadiem (Tamiflu).
Oseltamivirs un zanamivirs tika veikti daudzos klīniskos pētījumos, kuros terapijas efektivitāte tika salīdzināta dažādās vecuma grupās pacientiem, kas inficēti ar dažādiem vīrusa serotipiem.
Piemēram, vecumā no 6 līdz 10 gadus veciem bērniem, kuri slimoja ar gripas B un gripas AH1N1, AH3N2, abas zāles samazināja drudža periodu par 2,5 dienām. Pēc 2 dienām 90% pacientu ar A gripu un 80% B gripas pacientu ķermeņa temperatūra nokritās līdz normālai.
Dažos pētījumos konstatēts, ka oseltamivirs (Tamiflu) ir mazāk efektīvs pret B gripu nekā zanamivirs (Relenza). Pacientiem ar šo serotipu vidējais drudža ilgums bija ilgāks ar oseltamivīru (46,8 h) nekā ar zanamivīru (36,2 h).
Saskaņā ar vispārinātiem datiem, attiecībā uz visām vecuma grupām vidējās zanamivira un oseltamivira inhibējošo koncentrāciju vērtības ir šādas:
- gripas AH1N1 - 1,14 un 0,90 nmol / l,
- gripas AH3N2 - 2,09 un 0,73 nmol / l,
- attiecībā uz B gripu - 4,15 un 11,53 nmol / l.
Tas nozīmē, ka Tamiflu ir aktīvāks pret A gripas celmiem, un Relenza ir aktīvāka pret B gripu.
Vai lietot vai nelietot neiraminididāzes inhibitorus?
Tiek uzskatīts, ka, lietojot neiraminidāzes inhibitorus, pacients iegūst tikai 1,5 dienas, salīdzinot ar tām, kas tos nedzer. Tātad tie ir vajadzīgi vispār? Varbūt ar pienācīgu aprūpi ķermenis cīnīsies pati? Šis apgalvojums attiecas uz vidējā vecuma cilvēkiem ar labu veselību un bez hroniskām slimībām.
Tomēr pacientiem, kuriem ir augsts komplikāciju risks (cilvēki ar pavājinātu imūnsistēmu, hroniskām slimībām, bērniem un vecāka gadagājuma cilvēkiem) un tiem, kas ir analizēti un identificējuši noteiktu gripas celmu, Tamiflu vai Relenza lietošana ir saprātīga.
Tamiflu izstrādātāji apgalvo, ka, lietojot narkotiku, gadījumu skaits, kas prasa hospitalizāciju, samazinās par 63%. Turklāt ir pierādīts, ka komplikāciju skaits pneimonijas formā ārstēšanas laikā ar zālēm tiek samazināts par 44%. Protams, neiraminidāzes inhibitoru iecelšanai un ārstēšanai jābūt ārsta uzraudzībā.
Narkotiku izmaksu atšķirība
Pēc medikamenta izvēles ar ārstu būtu loģiski novērtēt ārstēšanas kursu izmaksas. Tamiflu un Relenza ārzemju produkcijas dēļ cena nav maza.
Saskaņā ar instrukcijām pieaugušajam jālieto Tamiflu 2 kapsulas dienā 5 dienas, tikai 10 kapsulas būs nepieciešamas. Tamiflu iepakojums, kas satur šo daudzumu, maksā no 1250 līdz 1360 rubļiem.
Relenza iepakojumā esošo blisteru skaits ir stingri aprēķināts ārstēšanas gaitā. Šīs zāles cena ir aptuveni par 20% mazāka nekā Tamiflu.
Zanamivirs
Zanamivirs ir zāles, kurām ir pretvīrusu aktivitāte (gripas vīrusi).
Devas forma: pulveris inhalācijai, ievadīts 5 mg / deva.
- Sinonīmi un patentēti nosaukumi: "Relenza" English Relenza
Saturs
Farmakoloģiskā iedarbība
Spēcīgs un ļoti selektīvs neiraminidāzes inhibitors, gripas vīrusa virsmas enzīms, kas atbrīvo vīrusu daļiņas no inficētas šūnas un paātrina vīrusa iekļūšanu caur gļotādas barjeru uz epitēlija šūnu virsmu, tādējādi izraisot infekciju citām elpceļu šūnām. Gripas vīrusa replikācija aprobežojas ar elpošanas trakta virsmas epitēliju. Zanamivirs iedarbojas uz ekstracelulāro telpu, samazinot abu veidu gripas vīrusa (A un B) reprodukciju un novēršot vīrusu daļiņu izdalīšanos no elpošanas trakta virsmas epitēlija šūnām.
Farmakokinētika
Pēc ieelpošanas absorbē 10–20% no ievadītās devas, seruma koncentrācija tiek noteikta pēc 1-2 stundām. Zema sistēmiskā absorbcija (saglabājas atkārtotām inhalācijām) izraisa zemu sistēmisko koncentrāciju un AUC. Absolūtā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir 2%. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, biopieejamība pēc 20 mg 10-20% ievadīšanas. Pēc iekšķīgas ieelpošanas zanamivirs tiek nogulsnēts elpceļos lielā koncentrācijā. Pēc 10 mg zanamivira ieelpošanas elpceļu epitēlija slānī koncentrācija pārsniedz vidējo vērtību 1/2 no neiroaminidāzes inhibējošās koncentrācijas 340 reizes 12 stundas pēc ieelpošanas un 52 reizes 24 stundas. Tās nogulsnējas rīkles un plaušu mutes dobuma daļā (attiecīgi 77,6% un 13,2%). Nav metabolizēts. T1 / 2 pēc iekšķīgas inhalācijas - 2,6-5,05 h Kopējais klīrenss - 2,5-10,9 l / h. Ar nierēm 24 stundu laikā neizmainītā veidā izdalās.
Indikācijas
A un B tipa gripa pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 5 gadiem (ārstēšana un profilakse).
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība, grūtniecība (I periods), laktācijas periods, bērna vecums (līdz 5 gadiem). Oseltamivirs, zanamivirs, amantadīns un rimantadīns ir zāles, kas saistītas ar C kategoriju grūtniecēm, t
„Un nav veikti klīniskie pētījumi par šo zāļu drošumu grūtniecēm. Ir ziņots tikai par diviem amantadīna lietošanas gadījumiem smagas gripas ārstēšanai grūtniecēm trešajā trimestrī. Tomēr pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka gan amantadīns, gan rimantadīns ir teratogēni un embriotoksiski, ja to lieto pietiekami lielās devās [1].
Blakusparādības
No elpošanas sistēmas puses: bronhu spazmas, apgrūtināta elpošana - ļoti reti.
Ādai: izsitumi, nātrene - ļoti reti.
Alerģiskas reakcijas: sejas pietūkums, balsenes - ļoti reti.
Dozēšanas shēma
2 inhalācijas 2 reizes dienā 5 dienas. Kopējā dienas deva ir 20 mg.
Lai panāktu optimālu efektu, ārstēšana jāuzsāk, kad pirmo 48 stundu laikā parādās pirmie slimības simptomi. Pacientiem ar elpceļu slimībām zanamivira ārstēšanai kā ātrās medicīniskās palīdzības dienestam jābūt īslaicīgiem bronhodilatatoriem.
2 inhalācijas 1 reizi dienā 10 dienas. Kopējā dienas deva ir 10 mg. Ārstēšanas ilgumu var palielināt līdz 1 mēnesim, ja infekcijas risks saglabājas ilgāk par 10 dienām.
Nelietojiet kopā ar citām inhalējamām zālēm (ieskaitot bronhodilatatorus).