Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai dzidra, bezkrāsaina vai gaiši dzeltena šķidruma veidā ar spirta smaržu.
Palīgvielas: propilēnglikols, nātrija hidroksīds, etanols, benzilspirts, nātrija metabisulfīts, ūdens d / un.
5 ml - ampulas (10) - iepakojumi.
5 ml - ampulas (5) - plastmasas planimetriskie iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
Kombinēts antibakteriāls līdzeklis, kas satur sulfametoksazolu, kura darbības ilgums ir vidējs, inhibējot folijskābes sintēzi ar konkurētspējīgu antagonismu ar para-aminobenzoskābi, kā arī bakteriālās reduktāzes dihidrofolskābes trimetholrim inhibitoru. Abu zāļu kombinācija dod antibakteriālas iedarbības enerģisku efektu, un tāpēc baktēriju rezistence parādās retāk nekā citas zāles.
Biseptolam piemīt plaša antibakteriāla iedarbība. Tas ir aktīvs pret: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (ieskaitot enterotoksogēnus celmus), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (ieskaitot Salmonella typhi un Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroīdus, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (ieskaitot Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneimonija, Providencia, dažas Pseudomonas sugas (izņemot P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (ieskaitot Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Izturīgs pret zālēm: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Vīrusi.
Aizkavē Escherichia coli dzīvību, samazina tiamīna, riboflavīna, nikotīnskābes un citu B vitamīnu sintēzi zarnās. Terapeitiskās iedarbības ilgums ir 7 stundas.
Zāles ātri iekļūst audos un ķermeņa šķidrumos.
Labi sadalīts. Tas iekļūst BBB, placentas barjerā un mātes pienā. Plaušās un urīnā rodas koncentrācija, kas pārsniedz plazmas saturu. Mazākā mērā tie uzkrājas bronhu sekrēcijas, priekšdziedzera sekrēcijas, sekrēcijas un audos, vidusauss šķidrums, smadzeņu šķidrums, žults, kauli, siekalas, acu mitrums, mātes piens, intersticiāls šķidrums. Abu medikamentu sadalījums ir atšķirīgs: sulfametoksazols tiek izplatīts tikai ekstracelulārajā telpā un trimetoprims - gan šūnu iekšpusē, gan ekstracelulārajā telpā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 66% sulfametoksazola, trimetoprima - 45%. Abas zāles metabolizējas aknās.
Sulfametoksazols lielākoties tiek metabolizēts (veidojot acetilētos atvasinājumus), metabolītiem nav antimikrobu iedarbības.
Izdalās caur nierēm, gan filtrējot, gan aktīvā veidā izdalot tubulus, kā metabolītus (80% 72 stundas) un nemainot (20% sulfametoksazola, 50% trimetoprima), aktīvo vielu koncentrācija urīnā ir ievērojami augstāka nekā asinīs.. Neliels daudzums zāļu izdalās caur zarnām. T1/2 sulfametoksazols - 9-11 stundas, trimetoprims - 10-12 stundas, bērniem - ievērojami mazāk un atkarīgs no vecuma: līdz pirmajam gadam - 7-8 stundas, 1-10 gadi - 5-6 stundas Vecāka gadagājuma pacientiem un pacientiem ar pavājinātu nieru darbību T1/2 palielinās.
- akūtas un hroniskas urīnceļu infekcijas: uretrīts, pielonefrīts, cistīts, pyelīts, prostatīts, epididimīts, gonoreja, mīksts krēms, dzimumorgānu limfogranuloma, gūžas granuloma;
- elpceļu infekcijas: bronhīts (akūts un hronisks) bronhektāze, lobāra pneimonija, bronhopneumonija, pneimocistīta pneimonija, empēmija, plaušu abscess;
- ENT orgānu infekcijas: vidusauss iekaisums, sinusīts, laringīts, iekaisis kakls, skarlatīns;
- kuņģa-zarnu trakta infekcijas: vēdertīfs, paratifīds, salmoneloze, holēra, dizentērija, holecistīts, holangīts, gastroenterīts, ko izraisa toksiskas E. coli celmi;
- ādas un mīksto audu infekcijas: pinnes, furunkuloze, pyoderma, abscesa un brūču infekcijas, infekcijas pēc ķirurģiskas iejaukšanās;
- sepse, akūts bruceloze, toksoplazmoze, osteomielīts, osteoartikulāras infekcijas, Dienvidamerikas blastomikoze, malārija (Plasmodium falciparum), garais klepus (kā daļa no kompleksas terapijas).
- megaloblastiska anēmija fona skābes deficīta fonā, aplastiska anēmija, B12-deficīta anēmija, agranulocitoze, leikopēnija;
- hiperbilirubinēmija bērniem;
- aknu un / vai nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 15 ml / min);
- vecums līdz 6 gadiem (tikai intramuskulārai injekcijai);
- paaugstināta individuālā jutība pret sulfonamīdiem vai trimetoprimu.
Nelietojiet zāles priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un zīdaiņiem līdz 2 mēnešu vecumam.
To lieto piesardzīgi folskābes deficīta, bronhiālās astmas, vairogdziedzera slimību, aknu darbības traucējumu un nieru funkcijas gadījumā.
Pēc atšķaidīšanas zāles jāievada pilienu veidā (piemēram, 5% dekstrozes šķīdums, 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, Ringera šķīdums vai 0,45% nātrija hlorīda šķīdums ar 2,5% dekstrozes šķīdumu). Infūziju šķīdums jāsagatavo tieši pirms ievadīšanas, rūpīgi samaisot. Pēc atšķaidīšanas iegūtais šķīdums jālieto 6 stundu laikā.
Nelietojiet zāles ātras IV injekcijas veidā.
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem, tiek ordinēti 960 mg (2 ampulas ar 5 ml atšķaidītu ar 250 ml šķīduma) ik pēc 12 stundām. Smagos gadījumos 1440 mg (3 ampulas) jāievada 2-3 reizes dienā.
Bērni, kas jaunāki par 12 gadiem, dienas deva tiek noteikta 36 mg / kg ķermeņa svara divās vienādās devās.
Pacientiem ar nieru mazspēju (kreatīna klīrenss 15-30 ml / min) tiek noteikts 50% no vidējās terapeitiskās devas.
Biseptols parasti ir labi panesams. Tomēr var rasties šādas sekas:
No kuņģa-zarnu trakta puses: anoreksija, gastrīts, sāpes vēderā, glossīts, stomatīts, holestāze, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hepatīts, pseudomembranozs enterokolīts, slikta dūša, vemšana, caureja, aknu nekroze.
No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes un reibonis. Dažos gadījumos aseptisks meningīts, depresija, apātija, trīce, perifēra neirīts.
No elpošanas sistēmas puses: bronhu spazmas, plaušu infiltrāti.
No asins veidošanās orgānu puses: reti - neitropēnija, agranulocitoze, megaloblastiska anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, hipoprotrombinēmija.
No urīnceļu sistēmas puses: poliūrija, intersticiāls nefrīts, nieru disfunkcija, kristalūrija, hematūrija, paaugstināts urīnviela, hipokreatininēmija, toksiska nefropātija ar oligūriju un anūriju.
No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas un nieze, fotosensitizācija, izsitumi, polimorfā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts, alerģiska miokardīts, drudzis, angioneirotiskā tūska, skleras apsārtums.
Vietējās reakcijas: tromboflebīts (venipunkcijas vietā), sāpīgums injekcijas vietā.
Simptomi: slikta dūša, vemšana, zarnu kolikas, reibonis, galvassāpes, miegainība, depresija, sinkope, apjukums, neskaidra redze, drudzis, hematūrija, kristālūrija; ilgstoša pārdozēšana - trombocitopēnija, leikopēnija, megaloblastiska anēmija.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, urīna paskābināšana palielina trimetoprima izdalīšanos, šķidruma uzņemšanu, intramuskulāri - 5-15 mg / dienā, kalcija folināts (novērš trimetoprima ietekmi uz kaulu smadzenēm), vienlaikus pret trimetoprima izraisīto kaulu smadzeņu hematopoētiskajām funkcijām eritropoēzes stimulēšanai. folijskābes preparātus lieto intramuskulāri (3-6 mg dienā. Ārstēšanas kurss ir 5-7 dienas), ja nepieciešams, hemodialīze.
Biseptols uzlabo fenitoīna, perorālo hipoglikēmisko līdzekļu, varfarīna atvasinājumu (protrombīna laika pagarināšanās, asiņošanas) darbību.
Gados vecākiem pacientiem, kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem (īpaši ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem), palielinās trombocitopēnijas risks.
Vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu samazina tā koncentrāciju asinīs.
To nedrīkst ievadīt intravenozi kombinācijā ar zālēm un šķīdumiem, kas satur bikarbonātus.
Biseptols ir farmaceitiski saderīgs ar šādām zālēm: dekstroze IV infūzijām 5%, nātrija hlorīds IV infūzijām 0,9%, 0,18% nātrija hlorīda un 4% dekstrozes maisījums IV infūzijām, 6% dekstrāns 70 IV infūzijām. 5% dekstrozes vai sāls šķīdumā, 10% dekstrana 40 IV infūzijām 5% dekstrozē vai sāls šķīdumā, Ringera šķīdums injekcijām.
Palielina netiešo koagulantu antikoagulantu aktivitāti, uzlabo hipoglikēmisko līdzekļu un metotreksāta iedarbību.
Samazina fenitoīna aknu metabolisma intensitāti (pagarina T1 / 2 par 39%) un varfarīnu, palielinot to iedarbību.
Rifampicīns samazina T1/2 trimetoprims.
Pirimetamīns devās, kas pārsniedz 25 mg nedēļā, palielina megaloblastiskās anēmijas risku.
Diurētiskie līdzekļi (biežāk tiazīdi) palielina trombocitopēnijas risku.
Samaziniet benzokaīna, prokaīna, prokainamīda un citu zāļu iedarbību, kuras hidrolīze rada PABK.
Starp diurētiskiem līdzekļiem (tiazīdiem, furosemīdiem uc) un perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem), no vienas puses, un antimikrobiālajiem sulfonamīdiem, no otras puses, ir iespējama krusteniska alerģiska reakcija.
Phenoin, barbiturāti, PAS palielina folskābes deficīta izpausmes.
Salicilskābes atvasinājumi uzlabo efektu.
Askorbīnskābe, heksametilenetetīns un citi urīnskābinošie līdzekļi palielina kristalūrijas risku.
Kolesteramīns samazina uzsūkšanos, tāpēc mums jālieto 1 h pēc vai 4-6 stundas pirms cotrimoxazola lietošanas.
Samazina perorālo kontracepcijas drošumu (inhibē zarnu mikrofloru un samazina hormonālo savienojumu enterohepatisko cirkulāciju).
Pacientiem ar AIDS, kas ārstēti ar citroksoksolu, Pneumocystis carinii infekcijas dēļ biežāk rodas nevēlamas blakusparādības: ādas izsitumi, drudzis, leikopēnija.
Ir vēlams noteikt sulfametoksazola koncentrāciju plazmā ik pēc 2-3 dienām tieši pirms nākamās infūzijas. Ja sulfametoksazola koncentrācija pārsniedz 150 µg / ml, ārstēšana jāpārtrauc, līdz tā nokrīt zem 120 µg / ml.
Ilgstošai ārstēšanai sistemātiski jāveic perifērās asinis, aknu un nieru funkcionālais stāvoklis.
Gados vecākiem pacientiem ieteicams papildināt folskābi (3-6 mg dienā), kas būtiski neietekmē zāļu antimikrobiālo aktivitāti. Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot gados vecākus pacientus ar iespējamu sākotnējo folātu deficītu.
Kristalūrijas profilaksei ieteicams uzturēt pietiekamu daudzumu urīna.
Sulfonamīdu toksisko un alerģisko komplikāciju varbūtība ievērojami palielinās, ja nieru filtrācijas funkcija ir sarežģīta.
Ārstēšanas fāzē arī nav lietderīgi izmantot pārtikas produktus, kas satur lielu daudzumu PABA zaļo augu daļu (ziedkāposti, spināti, pākšaugi), burkāni un tomātus.
Jāizvairās no pārmērīga saules un ultravioletā starojuma.
Nav ieteicams lietot tonsilīts, faringīts, ko izraisa beta-hemolītiskā streptokoka grupa A sakarā ar celmu izplatību.
Ietekme uz spēju vadīt mehāniskos transporta un kontroles mehānismus
Narkotika neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un uzturēt kustīgās mašīnas.
Jums nevajadzētu izrakstīt zāles grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.
Nelietojiet zāles priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un zīdaiņiem līdz 2 mēnešu vecumam.
Bērni, kas jaunāki par 12 gadiem, dienas deva tiek noteikta 36 mg / kg ķermeņa svara divās vienādās devās.
- nieru mazspēja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 15 ml / min.
Pacientiem ar nieru mazspēju (kreatīna klīrenss 15-30 ml / min) tiek noteikts 50% no vidējās terapeitiskās devas.
B saraksts. Tumsā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Derīguma termiņš - 5 gadi
Biseptols - tabletes lietošanas instrukcijas pieaugušajiem
Posted by: admin in Doctor Aibolit 07.01.2019 Komentāri izslēgti par Biseptol - instrukcijas tabletes lietošanai pieaugušajiem ir atspējoti 26 Skatījumi
Biseptols - pilnīgas lietošanas instrukcijas tabletēm un suspensijām
Biseptols ir pilnībā sintezēts kombinēts līdzeklis, kam ir antibakteriāla iedarbība un kas satur ko-trimoxazolu. Pēdējais pieder pie sulfonamīdu grupas.
To izmantošana medicīnas praksē vairākus gadu desmitus izraisīja daudzu celmu rašanos, kas ir rezistenti pret šīm zālēm. Kombinētās zāles, no kurām Biseptols ir pārstāvis, tika izstrādātas, lai pārvarētu šo rezistenci.
To lieto kā pneimonijas profilakses līdzekli, ko bieži diagnosticē pacienti ar iegūto imūndeficīta sindromu (AIDS). Biseptols ir indicēts bakteriālās etioloģijas slimībām, kuru cēlonis ir:
- streptokoki (olnīcu asporogēnas Gram + baktērijas);
- stafilokoki (fiksēts grams + koki);
- meningokoku (gram-diplokoki, kas izraisa meningokoku infekciju);
- gonokoku (gram-aerobās baktērijas, kas izraisa gonoreju);
- Escherichia coli (apakšējā zarnā bieži sastopamā baktēriju forma);
- salmonellas (spongiformas baktērijas, kas veidotas kā stieņi);
- holēras vibrio (gram-mobilā baktērija ar vibriju);
- Sibīrijas mēra bacillus (Sibīrijas mēra patogēns);
- Pfeiffera nūjiņa (nekustīga grambaktērija);
- listerija (grams + stieņa baktērija);
- nocardias (grams + fiksētas aerobās baktērijas);
- Pertussis bacillus (mazi, ne-sporu veidojoši gramokokobobīļi, kas ietekmē bronhu epitēliju);
- enterococcus fecal (nosacīti patogēns mikroorganisms);
- kā arī Klebsiella, Pasteurus
Antimikrobiālā iedarbība neattiecas uz corynebacteria, Pseudomonas aeruginosa, Koch zizliem, gaišo treponēmu, leptospiru un vīrusiem.
Farmakoloģiskā grupa nozīmē kombinētās sulfanilamīda antibiotikas.
Rp: Biseotoli 0.48
S. 1 tablete četras reizes dienā.
Biseptols: tabletes lietošanas instrukcijas pieaugušajiem
Biseptolu lieto iekšķīgi vai ievada intravenozi. Zāles lieto pēc ēšanas un mazgā ar lielu daudzumu ūdens. Akūtas infekcijas tiek ārstētas vismaz piecas dienas.
Baktericīdā iedarbība ir balstīta uz aktīvās aktīvās vielas spēju bloķēt folātu sintēzi ārvalstu aģentu šūnās. Sulfametoksazols ietekmē dihidrofolskābes veidošanos, un trimetoprims neļauj dihidrofolskābes pārvērsties tetrahidrofolskābes veidā. Pēdējais ir folijskābes aktīvā forma un ir atbildīgs par olbaltumvielu metabolismu un mikrobu šūnu dalīšanos.
Lietojot perorāli, sulfametoksazols un trimetoprims pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā komponentu koncentrācija tiek konstatēta 60-240 minūšu laikā. Trimetoprims labi iekļūst šūnās un audu barjeras - plaušās, žults, siekalās, krēpās, sēklas un cerebrospinālajos šķidrumos, maksts izdalījumos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām trimetoprimā ir 50 procenti sulfametoksazola 66 procenti. Bioloģiskais T1 / 2 pirmajai vielai ilgst no 9 līdz 16 stundām, otrais - apmēram 10 stundas. Gados vecākiem pacientiem un tiem, kam ir nieru darbības patoloģijas, eliminācijas pusperiods palielinās, tāpēc šajā gadījumā ir jādara, nemainot devu.
Sulfametoksazols un trimetoprims iekļūst placenta barjerā. Abas vielas ir mātes pienā. Zāles tiek izvadītas caur nierēm.
Foto biseptols 5 ml ampulās
Ilgstošas (vairāk nekā 30 dienas) ārstēšanas kursu laikā regulāri jāpārbauda asins skaitīšana, jo hematoloģisko pārmaiņu iespējamība ir augsta. Pēdējie ir atgriezeniski, ieceļot vitamīnu B9 (folskābe). Biseptols ir rūpīgi izrakstīts cilvēkiem, kuri cieš no folātu deficīta. Folijskābe ir arī indicēta ilgstošai ārstēšanai un lielām devām.
Kristalūrijas profilaksei ir nepieciešams saglabāt pietiekamu daudzumu izdalītā urīna. Ja nieru filtrācija ir pavājināta, toksisko reakciju risks palielinās.
Terapijas laikā nevajadzētu ēst pārtikas produktus, kas satur para-aminobenzoskābi (pākšaugi, spināti, tomāti). Terapijas laikā jāizvairās no ultravioletā starojuma.
Praktizējošie ārsti neiesaka ārstēt šīs zāles ar tonsilofaringītu, ko izraisa β-hemolītiskā streptokoka grupa A, jo celmu izplatība ir plaši izplatīta.
Attiecībā uz mijiedarbību ar citām zālēm biseptols inhibē zarnu mikrofloru, kas palīdz samazināt perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti. Palielinātu iedarbību veicina salicilskābes atvasinājumi (acetilsalicilskābe, metilsalicilāts, analgin, nātrija salicilāts). Kombinācija ar diurētiskiem līdzekļiem ir bīstama, jo tā palielina trombocitopēnijas risku. Biseptols kopā ar barbiturātiem palielina B9 vitamīna deficīta izpausmes.
Intravenozas injekcijas tiek veiktas ik pēc divpadsmit stundām (ne vairāk kā 1920 mg). Lai panāktu maksimālu iedarbību, pastāvīga trimetoprima koncentrācija serumā jāsaglabā 5 mikrogramos.
Malārijai, kuras cēlonis ir plazmodium falciparum, intravenozas injekcijas tiek veiktas divas dienas (1920 mg divas reizes dienā). Nieru mazspējas gadījumā puse no standarta devas tiek parakstīta trīs dienas, pēc tam tikai puse no standarta devas.
Biseptols 480 ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai. Lietošanas ilgums ir 60-90 minūtes. Smagas slimības gadījumā deva tiek dubultota.
Biseptols nomāc lokalizētas infekcijas:
- elpceļos: akūts un hronisks bronhīts, bronhektāze, pneimocistoze, pleiras emiēma;
- kuņģa-zarnu traktā: vēdertīfs, salmonellas nesējs, šigeloze, angioholīts;
- ENT orgānos: vidusauss, laringīts, tonsilīts;
- urīnceļu sistēmā: donovanoze, gļotādas limfogranulomatoze, kancroīds, pielonefrīts;
- uz ādas: pinnes, furunkuloze;
- muskuļu un skeleta sistēmā: pēdējā līnija narkotiku osteomielīta ārstēšanai.
Ķīmijterapijas līdzeklim ir augsta efektivitāte akūtas brucelozes, nocardiozes, septicēmijas un Gilchrist blastomikozes ārstēšanā.
Biseptols nav parakstīts šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem un citiem palīgkomponentiem sastāvā;
- vienas vai vairāku aknu un nieru funkciju pārkāpumi;
- leikocītu līmeņa samazināšanās;
- samazināts trombocītu skaits;
- leikocītu skaita samazināšanās;
- kaitīga anēmija;
- grūtniecība;
- zīdīšana;
- aplastiska anēmija;
- G-6-FDG deficīts;
- pneimocistoze;
- suspensija ir kontrindicēta bērniem līdz trim mēnešiem;
- intramuskulāru ievadīšanu neveic pacientiem, kas jaunāki par sešiem gadiem;
- hiperbilirubinēmija bērnībā.
Zāles jālieto piesardzīgi vecumā, ar B9 vitamīna deficītu, astmu, sezonālu alerģisku rinokonjunktivītu, atopisku ekzēmu un vairogdziedzera patoloģijām. Biseptols spēj palielināt simptomus pacientiem ar porfirīna slimību. Antibakteriālas ķīmijterapijas lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar smagu sirds mazspēju, pazeminātu asinsrades traucējumu un paaugstinātu bilirubīna koncentrāciju.
Ievērojot oficiālajās instrukcijās noteikto devu, organisms to labi panes. Lietojot Biseptolu, visbiežāk rodas izsitumi un gremošanas trakta traucējumi. Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret zāļu sastāvdaļām rodas alerģiskas reakcijas: augsts drudzis, angioneirotiskā tūska un plaušu eozinofīlija, kas izpaužas kā elpas trūkums.
Ārstējot Biseptolumu, pacientiem var rasties šādas blakusparādības:
- ādas reakcijas, kas bieži izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas: organisma jutības palielināšanās pret ultravioleto starojumu, polimorfo eritēmu, ļaundabīgu eksudatīvu eritēmu, akūtu vai toksisku epidermas nekrolīzi, hemorāģisko vaskulītu;
- kuņģa-zarnu trakts: hepatīts, patoloģisks izkārnījums (caureja), holestātiskais sindroms, glossīts, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, pacientiem ar smagām hroniskām slimībām un imūnsistēmas slimībām bieži tiek diagnosticēts akūts pankreatīts;
- izmaiņas asins attēlā: leikocītu līmeņa samazināšanās kopējā asins šūnu sastāvā, neitrofilo leikocītu skaita samazināšanās, zems trombocītu skaits, neitropēnija, folskābes deficīts, aplastiska anēmija, paaugstināta metemoglobīna koncentrācija, Verlgof slimība;
- urīnceļi: tubulointersticiāls nefrīts, paaugstināts kreatinīna līmenis, fizioloģiskā šķīduma diatēze, t
- centrālā nervu sistēma: meningāla sindroms, motoru koordinācijas traucējumi, halucinācijas apstākļi;
- skeleta-muskuļu sistēma: muskuļu un locītavu sāpes;
- metabolisms: Biseptols jālieto piesardzīgi, ja rodas kālija vielmaiņas traucējumi.
Pacientiem ar cukura diabētu pirmajās terapijas dienās samazinās glikozes koncentrācija asinīs. Hipoglikēmija rodas arī pacientiem ar nieru un aknu slimībām. Šī patoloģiskā stāvokļa cēlonis var būt nepietiekams uzturs.
Nevēlamo blakusparādību biežums pacientiem ar iegūto imūndeficīta sindromu ir ievērojami augstāks. Nopietnas un nopietnas blakusparādības (līdz nāvei) visbiežāk rodas vecumā un pacientiem ar blakusslimībām.
Biseptols grūtniecības laikā
Ārstēšana ar šo narkotiku pieder teratogēniem faktoriem, jo Biseptols negatīvi ietekmē embrija attīstību un var izraisīt aborts vai priekšlaicīgu dzemdību. Komarovskis E.O. uzskata, ka biseptolu nekad nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā trimestrī (3-10 nedēļas).
Turpmāk minētās zāles tiek uzskatītas par drošākām grūtniecēm:
- azitromicīns (azalīds, kas palēnina baktēriju augšanu un vairošanos);
- Amoksicilīns (pussintētiska plaša spektra antibiotika, kas saistīta ar penicilīniem);
- ampicilīns (baktericīds, plaša spektra antibakteriāls līdzeklis, kas inhibē transpeptidāzi);
- cefalosporīni (sbta-laktāma antibiotikas, kas inhibē peptidoglikāna slāņa sintēzi);
- eritromicīns (makrolīdu saistīšanās ar ribosomu 50S subvienību);
- uroseptikas (izveidojiet pietiekamu aktīvo vielu koncentrāciju urogenitālās sistēmas urīnā un audos).
Jāņem vērā, ka azitromicīns un eritromicīns ir atļauts lietot tikai otrajā trimestrī.
Biseptola suspensija bērniem: lietošanas instrukcijas un citas zāļu formas
Apvienotajā Karalistē Biseptols tiek parakstīts tikai kopš divpadsmit gadu vecuma.
Krievijā un NVS valstīs zāles tiek plaši izmantotas pediatrijas praksē, pediatri to paredz pat maziem bērniem. Biseptoluma terapijas pamatnoteikums ir stingra devas ievērošana.
Ārstēšana ilgst vidēji apmēram četras dienas. Hroniskām slimībām nepieciešams ilgāks ārstēšanas kurss. Lietojot Biseptol, bērna ķermenim jāsaņem pietiekams daudzums šķidruma. Tāpat ir nepieciešams pielāgot diētu: atteikties no miltu produktu, saldumu, šokolādes un dažu dārzeņu kultūru (kāpostu, burkānu, tomātu) izmantošanas.
Biseptolu neizmanto grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Ja nepieciešams, Biseptola iecelšana zīdīšanas laikā, antibiotiku terapijas laikā, barošana ar krūti uz laiku tiek pārtraukta.
Sulfametoksazols + trimetoprims nav saderīgs ar alkoholu. Biseptola terapijas laikā ir jāatsakās no alkoholisko dzērienu lietošanas.
Alkohola lietošana pret antibakteriālu terapiju ar biseptolu palielina blakusparādību risku, lietojot sulfometoksazolu ar trimetoprimu, kā arī palielina aknu slodzi un pastiprina disbiozi.
Sulfametoksazols + trimetoprims satur:
Biseptols ir pierādījis sevi daudzu bakteriālu slimību ārstēšanā, tai skaitā augšējo elpceļu, urīnceļu sistēmas, kuņģa-zarnu trakta uc infekcijām.
Kombinētais zāļu sastāvs nodrošina augstu biseptola iedarbību un spēcīgu baktericīdo iedarbību uz daudzām baktērijām, ieskaitot celmus, kas ir rezistenti pret citiem pretmikrobu līdzekļiem (ieskaitot sulfāta medikamentus).
Jums var patikt
Ātri saprotiet: biseptols ir antibiotika vai nav
Cefoksitīns - lietošanas instrukcijas, analogi, atsauksmes, recepte
Populāri raksti
OTC antibiotiku saraksts + iemesli to brīvas aprites aizliegšanai
Pagājušā gadsimta četrdesmitajos gados cilvēce saņēma spēcīgu ieroci pret daudzām nāvējošām infekcijām. Antibiotikas tika pārdotas bez receptēm un atļautas
Biseptols 480 mg - oficiālas lietošanas instrukcijas
KRIEVIJAS FEDERĀCIJAS VESELĪBAS UN SOCIĀLĀS ATTĪSTĪBAS MINISTRIJA
NORĀDĪJUMI
par narkotiku lietošanu
medicīniskai lietošanai
Tirdzniecības nosaukums
Biseptols 480
Aktīvo sastāvdaļu starptautiskais nepatentētais nosaukums
Ko-trimoxazols [sulfametoksazols + trimetoprims]
Dozēšanas forma
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
1 ml koncentrāta sastāvs
Aktīvās vielas: sulfametoksazols 80,00 mg + trimetoprims 16,00 mg
Palīgvielas: propilēnglikols 400,00 mg, etilspirts 96% 100,00 mg. benzilspirts 15,00 mg, nātrija disulfīts (E223) 1,00 mg. nātrija hidroksīds 12,63 mg, nātrija hidroksīda 10% šķīdums līdz pH 9,5 - 11,0, ūdens injekcijām 1 ml. 1 flakons (5 ml) satur 400 mg sulfametoksazola un 80 mg trimetoprima.
Apraksts
Caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli iedzeltens šķidrums.
Farmakoterapeitiskā grupa
Kombinēts pretmikrobu līdzeklis.
ATX kods: J01EE01
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Biseptols ir antibakteriāls līdzeklis, kas satur ko-trimoxazolu - maisījumu 5: 1 sulfametoksazola un trimetoprima attiecību. Sulfametoksazols inhibē folskābes sintēzi, konkurējot ar para-aminobenzoskābi, t.i. ir bakteriostatiska iedarbība.
Trimetoprims ir baktēriju dihidrofolāta reduktāzes inhibitors. Atkarībā no apstākļiem var būt baktericīda vai bakteriostatiska iedarbība. Tādējādi trimetoprims un sulfametoksazols bloķē divus secīgus purīna biosintēzes posmus un pēc tam nukleīnskābes, kas nepieciešamas daudzām baktērijām.
Biseptols ir plaša spektra baktericīds līdzeklis, kas darbojas pret šādiem mikroorganismiem: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (ieskaitot enterotoksogēnus celmus), Salmonella spp. (ieskaitot Salmonella typhi un Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (ieskaitot ampicilīnu rezistentus celmus), Listeria spp., Nocardia asteroīdi, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroīdi, Nocardia asteroīdi, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster., Brucella spp., Mycobacterium spp. (ieskaitot Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, dažas Pseudomonas sugas (izņemot Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. Chlamydia spp. (ieskaitot Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); vienšūņi: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogēnās sēnes: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Izturīgs pret zālēm: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Vīrusi.
Farmakokinētika
Maksimālā sulfametoksazola un trimetoprima koncentrācija, kas noteikta pēc vienas stundas, ir augstāka un tiek sasniegta ātrāk, ievadot intravenozi, salīdzinot ar koncentrāciju, kas iegūta, ieņemot zāles iekšā. Nav konstatētas būtiskas atšķirības plazmas koncentrācijā, eliminācijas pusperiodā un eliminācijā pēc ko-trimoxazola ievadīšanas perorāli un intravenozi. Trimetoprims ir vāja sārma (pKa = 7.3) ar lipofīlām īpašībām. Trimetoprima koncentrācija audos ir augstāka nekā plazmā noteiktā koncentrācija, jo īpaši plaušās un nierēs. Lielāka trimetoprima koncentrācija, salīdzinot ar plazmu, ir vērojama žults, šķidruma un prostatas, krēpu un maksts izdalījumu audos. Trimetoprima koncentrācija mātes pienā, cerebrospinālajā šķidrumā, vidējā ausī, sinoviālā šķidrumā, intracelulārā šķidrumā (intersticiāls) atbilst antibakteriālās iedarbības koncentrācijai. Trimetoprims iekļūst amnija šķidrumā un augļa audos, sasniedzot koncentrāciju, kas ir tuvu mātes seruma koncentrācijai.
Apmēram 50% trimetoprima saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pusperiods cilvēkiem ar normālu nieru darbību ir no 8,6 līdz 17 stundām. Gados vecākiem pacientiem, salīdzinot ar jauniem pacientiem, nozīmīgas atšķirības nebija. Trimetoprims galvenokārt izdalās caur nierēm - aptuveni 50% nemainās 24 stundu laikā urīnā. Urīnā konstatēti vairāki trimetoprima metabolīti.
Sulfametoksazols ir vāja skābe ar pKa = 6,0. Sulfametoksazola aktīvās formas koncentrācija amnija šķidrumā, žults, smadzeņu šķidrumā, vidusauss sekrēcijas, krēpās, sinoviālā šķidrumā, intracelulārā šķidrumā ir no 20 līdz 50% sulfametoksazola plazmā. Aptuveni 66% sulfametoksazola saistās ar plazmas olbaltumvielām. Eliminācijas pusperiods cilvēkiem ar normālu nieru darbību ir 9 līdz 11 stundas. Cilvēkiem ar nieru darbības traucējumiem sulfametoksazola aktīvās formas eliminācijas pusperioda izmaiņas nav noskaidrotas, bet galvenais acetilētā metabolīta pusperiods pagarinās, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 25 ml / min.
Sulfametoksazols izdalās galvenokārt caur nierēm, no 15 līdz 30% no ievadītās devas urīnā tiek konstatēts aktīvā formā. Gados vecākiem pacientiem sulfamoksazola nieru klīrenss samazinās.
Lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa ko-trimoxazolam jutīgi mikroorganismi:
- urīnceļu infekcijas: urīnceļu infekcijas, mīksts čukurs;
- elpceļu infekcijas: hronisks bronhīts, Pneumocystis jiroveci (agrāk P. carinii) (PCP) izraisīta pneimonijas ārstēšana un profilakse;
- augšējo elpceļu infekcijas: vidusauss iekaisums (bērniem);
- kuņģa-zarnu trakta infekcijas: vēdertīfs un paratifīds, holēra, dizentērija, gastroenterīts, ko izraisa enterotoksiskie Escherichia coli celmi;
- citas bakteriālas infekcijas: nocardioze, bruceloze, aktinomikoze, Dienvidamerikas blastomikoze, toksoplazmoze.
Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, trimetoprimu, ko-trimoxazolu vai jebkuru citu zāļu palīgvielu;
- smagi aknu parenhīmas bojājumi;
- smaga nieru mazspēja (CC mazāk par 15 ml / min);
- aknu mazspēja;
- smagi hematoloģiski traucējumi: aplastiska anēmija, B12 deficīta anēmija, agranulocitoze, leikopēnija, glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts;
- jāizvairās no zāļu, kas diagnosticētas ar porfīriju, vai pacientu, kuriem ir risks saslimt ar akūtu porfīriju, ievadīšanu, jo zāles var palielināt šīs slimības simptomus;
- bērni līdz 3 gadu vecumam (izņemot Pneumocystis jiroveci izraisītas pneimonijas ārstēšanu vai profilaksi);
- grūtniecība un zīdīšana.
Ar piesardzību
Jāievēro piesardzība, parakstot 480 Biseptol pacientus ar folskābes deficītu (piemēram, cilvēkiem ar alkohola atkarību, ārstēšanu ar pretkrampju līdzekļiem, malabsorbcijas sindromu un gados vecākiem cilvēkiem); pacientiem ar astmu un smagām alerģijām; pacientiem ar asinsrites sistēmas un elpošanas sistēmas slimībām, jo pēc lielu devu ievadīšanas var rasties pārmērīga hidratācija; pacientiem ar vairogdziedzera slimību. Īpaša piesardzība ir ieteicama gados vecākiem pacientiem, jo šī grupa ir jutīgāka pret blakusparādībām un izteiktākām blakusparādībām, jo īpaši vienlaikus lietojot slimības, piemēram, nieru mazspēju un (vai) patoloģisku aknu darbību un lietojot citas zāles.
Devas un ievadīšana
Biseptol 480, koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai, ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai, un tas ir jāatšķaida tieši pirms lietošanas.
Pēc Biseptol 480 injekcijas infūziju šķīdumā, iegūtais maisījums jāturpina kratīt ar mērķi pilnībā sajaukt. Ja pirms sajaukšanas vai infūzijas laikā rodas nogulsnes vai parādās kristāli, maisījums jāiznīcina un jāsagatavo jauns.
Ieteicams lietot šādu zāļu Biseptol 480 atšķaidīšanas shēmu:
1 ampula (5 ml) Biseptol 480 125 ml šķīduma infūzijām;
2 ampulas (10 ml) Biseptol 480 250 ml šķīduma infūzijām;
3 ampulas (15 ml) Biseptol 480 preparāta 500 ml šķīduma infūzijām.
Ir atļauts lietot šādus šķīdumus infūzijai, lai atšķaidītu narkotiku Biseptol 480:
- 5% un 10% dekstrozes šķīdums;
- 0,9% NaCl šķīdums;
- gredzena risinājums;
- 0,45% NaCl šķīdums ar 2,5% dekstrozes šķīdumu.
Infūzijas ilgumam jābūt apmēram 60 līdz 90 minūtēm un atkarīgs no pacienta hidratācijas pakāpes.
Ja pacients ir kontrindicēts lielu šķidruma daudzumu ievadīšanai, ir atļauta augstāka ko-trimoxazola koncentrācija - 5 ml 75 ml 5% dekstrozes. Izmetiet neizmantoto šķīdumu.
Akūtas infekcijas
Pieaugušie un bērni vecumā līdz 12 gadiem: parasti lieto 2 ampulas (10 ml) ik pēc 12 stundām.
Bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem: ar 30 mg sulfametoksazola un 6 mg trimetoprima uz kg ķermeņa masas dienā, divās devās.
Zāļu Biseptol 480 dozēšanas shēma (pirms zāļu ievadīšanas jāatšķaida, kā aprakstīts iepriekš):
- bērni vecumā no 3 līdz 5 gadiem: 2,5 ml ik pēc 12 stundām.
- bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem: 5 ml ik pēc 12 stundām.
Ārstēšana jāveic vismaz piecas dienas vai divu dienu laikā pēc simptomu izzušanas.
Pacienti ar nieru mazspēju: pieaugušiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem (dati par bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pieejami) ar nieru mazspēju, zāļu devas jāmaina atkarībā no kreatinīna klīrensa.
Blakusparādības
No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, apātija, trīce, aseptisks meningīts, krampji, neirīts, ataksija, reibonis, troksnis ausīs, depresija, halucinācijas.
No elpošanas sistēmas puses: bronhu spazmas, klepus, sekla elpošana, plaušu infiltrāti.
No gremošanas sistēmas: gastrīts, sāpes vēderā, holestāze, slikta dūša, vemšana, caureja, stomatīts, pseidomembranozs kolīts, holestātisks hepatīts, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija, aknu nekroze, glossīts, pankreatīts.
No asinsrades orgānu puses: leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, hipoprotrombinēmija, agranulocitoze, megaloblastiska anēmija, aplastiska anēmija, hemolītiska anēmija, metemoglobinēmija, eozinofīlija, purpura, hemolīze hipertensijas pacientam, ar deficītu;
No urīnceļu sistēmas: poliūrija, kristālūrija, hematūrija, paaugstināts urīnvielas daudzums, hipercreatininēmija, toksiska nefropātija ar oligūriju un anūriju, nieru disfunkcija, intersticiāls nefrīts.
No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.
Imūnsistēmas daļa: seruma slimība, anafilaktiskas reakcijas, alerģiska miokardīts, vazomotoriskais rinīts, narkotiku drudzis, hemorāģisks vaskulīts (Schönlein-Genoch), periarterīts nodosa, sistēmiska sarkanā vilkēde.
Ādas un zemādas audu daļa: ādas izsitumi, fotosensitivitāte, eksfoliatīvs dermatīts, ilgstoša zāļu izsitumi, polimorfā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Lyell sindroms), Quincke tūska, apsārtums.
Metabolisma un alimentācijas traucējumi: hiperkalēmija, hipoglikēmija, hiponatrēmija, anoreksija.
Infekcijas un parazitāras slimības: kandidoze.
Vietējās reakcijas: tromboflebīts, sāpes injekcijas vietā.
Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, vemšana, reibonis, galvassāpes, apjukums. Smagos trimetoprima pārdozēšanas gadījumos tika konstatēta kaulu smadzeņu depresija.
Ārstēšana: ja rodas blakusparādības, zāles nekavējoties jāpārtrauc. Šķidruma injekcija, elektrolītu traucējumu korekcija. Ja nepieciešams, hemodialīze.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Ko-trimoxazols ir saderīgs ar šādām zālēm: 5% dekstroze IV infūzijai, 0,9% nātrija hlorīds IV infūzijai, 0,18% nātrija hlorīda un 4% dekstrozes maisījums IV infūzijai, 6% dekstrāns 70 iv infūzijām 5% dekstrozē vai sāls šķīdumā, 10% dekstrana 40 iv infūzijām 5% dekstrozē vai sāls šķīdumā, Ringera šķīdums injekcijām.
Gados vecākiem pacientiem Biseptols kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem, īpaši ar tiazīdu diurētiskiem līdzekļiem, palielina trombocitopēnijas risku. Vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu samazina tā koncentrāciju asinīs.
To nedrīkst ievadīt intravenozi kombinācijā ar zālēm un šķīdumiem, kas satur bikarbonātus.
Palielina netiešo antikoagulantu antikoagulantu aktivitāti, uzlabo hipoglikēmisko līdzekļu un metotreksāta iedarbību. Samazina fenitoīna aknu metabolisma intensitāti (paplašina tā T1 / 2 par 39%) un varfarīnu, palielinot to iedarbību, vienlaikus lietojot ko-trimoxazolu un rifampicīnu nedēļas laikā, trimetoprima pusperiods samazinās.
Pacientiem, kuri lieto profilaktisku pirimetamīnu (pretmalārijas zāles) devās, kas pārsniedz 25 mg nedēļā, ārstējot ar ko-trimoxazolu, novērotas megaloblastiskas anēmijas. Šāda veida kombinētās terapijas lietošana nav ieteicama.
Vienlaicīga ko-trimoxazola un zidovudīna lietošana palielina hematoloģisko traucējumu risku un tādēļ jāveic asins analīzes.
Palielina digoksīna koncentrāciju serumā, īpaši gados vecākiem pacientiem (nepieciešama kontrole) digoksīna koncentrāciju serumā.
Samaziniet terapeitisko efektu, ko izraisa ko-trimoxazola benzokaīns, prokains, prokainamīds un citas zāles, kuru hidrolīze ir PABK.
Starp diurētiskiem līdzekļiem (tiazīdiem, furosemīdiem uc) un perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (sulfonilurīnvielas atvasinājumiem), no vienas puses, un antimikrobiālajiem sulfonamīdiem, no otras puses, ir iespējama savstarpēja alerģiska reakcija.
Fenitoīns, barbiturāti, PAS palielina folskābes deficīta izpausmes.
Pacientiem, kas lietoja ciklosporīnus (piemēram, pēc nieru transplantācijas), ārstēšanas laikā ar ko-trimoxazolu novērota pārejoša nieru darbības pasliktināšanās.
Vienlaicīgi lietojot ko-trimoxazolu un prokainamīdu vai amantadīnu, var rasties uzskaitīto zāļu koncentrācijas palielināšanās serumā.
Salicilskābes atvasinājumi palielina ko-trimoxazola iedarbību.
Askorbīnskābe, heksametilenetetīns un citi urīnskābinošie līdzekļi palielina kristalūrijas risku.
Co-trimoxazole samazina perorālo kontracepcijas drošumu (inhibē zarnu mikrofloru un samazina hormonālo savienojumu enterohepatisko cirkulāciju).
Īpaši norādījumi
Zāļu lietošanas laikā vajadzētu uzturēt pareizu diurēzi. Novājinātiem pacientiem palielinās sulfonamīda kristālu risks. Ilgstošas zāļu lietošanas gadījumā ieteicams veikt regulāras asins analīzes, jo pastāv hematoloģiskas izmaiņas, kas saistītas ar folskābes deficītu.
Pēc zāļu lietošanas var parādīties caureja, kas var būt pseidomembranozā kolīta simptoms. Ir nepieciešams apturēt narkotiku lietošanu un atcelt caurejas līdzekļus.
Nelietojiet Biseptol 480 zāles, lai ārstētu faringītu, ko izraisa A grupas beta-hemolītiskie streptokoki.
Piesardzība jāievēro pacientiem, kuri lieto citas zāles, kas var izraisīt hiperkalēmiju, tostarp kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus.
Ņemot vērā risku, ka palielinās tā koncentrācija (hiperkalēmija), ieteicams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā.
Ja parādās pirmie ādas izsitumu simptomi, pārtrauciet zāļu lietošanu.
Ņemot vērā benzilspirta saturu preparātā Biseptol 480 (15 mg benzilspirta 1 ml šķīduma), zāles nedrīkst lietot priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem un zīdaiņiem. Benzilspirts var izraisīt intoksikāciju un anafilaktoīdas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.
Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā
Jums nevajadzētu izrakstīt zāles grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus
Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties potenciāli bīstamās darbībās, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrācija un psihomotorās reakcijas.
Atbrīvojiet formu un iepakojumu
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. Uz 5 ml ampulās no bezkrāsaina hidrolītiskā stikla (1. klase, Heb. Pharm.). Virs ampulas virsmas ir balts vai sarkans punkts, kā arī sloksne, kas ir dzeltena gredzena veidā. Uz 5 ampulām ievietojiet paliktnī PVC ampulas. Divas paletes kartona iepakojumā ar lietošanas instrukciju.
Uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Nesasaldēt!
Derīguma termiņš
5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.
Brīvdienu nosacījumi
Saskaņā ar recepti.
Reģistrācijas apliecības ražotājs un īpašnieks
AS Varšavas farmaceitiskā rūpnīca Polfa
st. Karolkowa 22/24, 01-207 Varšava, Polija.
Pārstāvniecība Krievijas Federācijā:
121248 Maskava, Kutuzova prospekts, 13, birojs 85
Biseptols 480
Apraksts 2015. gada 3. septembrī
- Latīņu nosaukums: Biseptol 480
- ATX kods: J01EE01
- Aktīvā viela: ko-trimoxazols (sulfametoksazols + trimetoprims)
- Ražotājs: Varšavas farmācijas rūpnīca Polfa (Polija)
Sastāvs
1 ampula (5 ml) ietver 400 mg sulfametoksazola un 80 mg trimetoprima aktīvo zāļu.
Papildu sastāvdaļas: nātrija metabisulfīts, etanols, propilēnglikols, benzilspirts, nātrija hidroksīds, ūdens d / in.
Atbrīvošanas forma
Biseptols 480 tiek ražots infūzijas koncentrāta veidā ampulās, kas satur 5 ml Nr. 10 iepakojumā.
Farmakoloģiskā iedarbība
Antibakteriāls (bakteriostatisks un baktericīds).
Farmakodinamika un farmakokinētika
Biseptola 480 antibakteriālās īpašības ir divu aktīvo zāļu - sulfametoksazola / trimetoprima (ko-trimoxazola) papildinošās kombinācijas efekta rezultāts - 5/1.
Sulfametoksazols ar konkurējošu antagonismu ar para-aminobenzoskābi nomāc folijskābes replikāciju, tas ir, bakteriostatisku efektivitāti.
Trimetoprima iedarbības mērķis ir inhibēt baktēriju dihidrofolāta reduktāzi, kas atkarībā no situācijas var būt gan bakteriostatiska, gan baktericīda.
Sakarā ar diviem darbības mehānismiem, ko-trimoxazols traucē divām secīgām purīna biosintēzes fāzēm un pēc tam nukleīnskābēm, kas ir būtiskas daudzu mikroorganismu normālai attīstībai.
Ko-trimoxazola antibakteriālā aktivitāte attiecas uz šādiem patogēniem vai nosacīti patogēniem baktēriju celmiem: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroīdi, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth un citi Serratia marcescens; daži celmi: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogēnās sēnes: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; vienšūņi: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
Nav jutīgs pret ko-trimoxazola iedarbību: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, vīrusi.
Zarnās Biseptol 480 nomāc Escherichia coli funkcionalitāti, samazina riboflavīna, tiamīna, nikotīnskābes un citu B vitamīnu iekšējo sintēzi, terapeitiskā iedarbība ilgst 7 stundas.
Ko-trimoxazola Cmax, kas novērota 60 minūtes pēc tās ievadīšanas / ievadīšanas, tiek sasniegts ātrāk un lielākas vērtības nekā iekšķīgi. Ievērojamas atšķirības plazmā, T1 / 2 un eliminācijā pēc iekšķīgas lietošanas vai Biseptol 480 ievadīšanas laikā netika novērotas.
Co-trimoxazole ir raksturīgs ar labu izplatību un ātru iekļūšanu cilvēka ķermeņa bioloģiskajos šķidrumos un audos. Iet caur placentāro barjeru BBB un barojošās mātes pienā. Urīnā un plaušās koncentrācija pārsniedz plazmu. Vismaz kumulētas bronhu sekrēcijas, prostatas dziedzeru audos un izdalījumos, intersticiālais šķidrums, maksts izdalījumi, vidusauss eksudāts, žults, smadzeņu šķidrums, kauli, acs ūdens humors, siekalas, mātes piens.
Divu aktīvo zāļu sadalījums ir atšķirīgs: sulfametoksazola izvietošanu novēro tikai ekstracelulārajā telpā un trimetoprima izvietošanu gan ekstracelulārajā telpā, gan šūnu iekšpusē. Sulfametoksazols ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām par 66% un trimetoprimu par 45%. Abās zālēs metabolizējas metabolisms aknās. Pārsvarā metabolisms ar neaktīvu acetilētu atvasinājumu izdalīšanos tiek padarīts sulfametoksazols.
Galvenā zāļu izdalīšanās notiek caur nierēm, gan caur kanālu, gan filtrējot. 72 stundas līdz 80% zāļu izdalās metabolītu veidā, un 50% trimetoprima un 20% sulfametoksazola izdalās nemainītā veidā. Neliels daudzums trimoxazola izdalās zarnās. T1 / 2 trimetoprims svārstās 10-12 stundu laikā, un sulfametoksazols - 9-11 stundu laikā. Bērniem T1 / 2 ir daudz mazāks, un to nosaka atkarība no vecuma (līdz 12 mēnešiem - 7-8 stundas, no 1 līdz 10 gadiem - 5-6 stundas). T1 / 2 ko-trimoxazols gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru patoloģijām palielinās.
Lietošanas indikācijas
Biseptols ampulās ir paredzēts infūzijām infūzijām dažādu cilvēka ķermeņa sistēmu infekciozā etioloģijā.
Gremošanas sistēmas:
- gūžas granuloma;
- uretrīts;
- gonoreja;
- pielonefrīts;
- venerālā limfogranuloma;
- cistīts;
- mīksts krēms;
- pyelīts;
- epididimīts;
- prostatīts
Elpošanas sistēma:
- bronhektāze;
- Pneimonija;
- bronhīts (akūta / hroniska);
- pleiras emiēma;
- lobāra pneimonija;
- plaušu abscess;
- bronhopneumonija.
ENT orgāni:
- laringīts;
- skarlatīnu;
- vidusauss iekaisums;
- iekaisis kakls;
- sinusīts.
Gremošanas sistēma:
- holangīts;
- vēdertīfs;
- holecistīts;
- dizentērija;
- paratifīds;
- holēra;
- salmonello pārvadātājs;
- gastroenterīts (ko izraisa E. coli enterotoksisko celmu iedarbība).
Āda:
- pinnes;
- brūču infekcijas un abscess;
- pyoderma;
- furunkuloze;
- pēcoperācijas / pēctraumatiskas infekcijas.
Citi:
- klepus
- sepse;
- malārija;
- akūta bruceloze;
- Dienvidamerikas blastomikoze;
- toksoplazmoze;
- osteoartikulāras infekcijas;
- osteomielīts.
Kontrindikācijas
Pilnīgi kontrindicēta Biseptol 480 ampulas lietošana, ja:
- personiska jutība pret trimetoprimu / sulfonamīdiem;
- megaloblastiska anēmija (ar folskābes deficītu);
- grūtniecība;
- aplastiska anēmija;
- zīdīšana;
- B12 deficīta anēmija;
- leikopēnija;
- hiperbilirubinēmija bērniem;
- agranulocitoze;
- smagas nieru / aknu patoloģijas;
- glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts;
- 6 gadu vecumā.
Īpaša piesardzība nozīmē, ka injicēšanas koncentrāta Biseptol 480 iecelšana ir iespējama ar:
- folskābes trūkums;
- vairogdziedzera slimības;
- bronhiālā astma;
- traucēta nieru / aknu darbība.
Blakusparādības
Gremošanas sistēma:
- glossīts;
- slikta dūša ar vemšanu vai bez tās;
- anoreksija;
- pseudomembranozs enterokolīts;
- caureja;
- gastrīts;
- stomatīts;
- sāpes vēderā;
- paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- hepatīts;
- holestāze;
- aknu nekroze.
Nervu sistēma:
- reibonis;
- aseptisks meningīts;
- apātija;
- depresija;
- trīce;
- galvassāpes;
- perifēro neirītu.
Elpošanas sistēma:
- plaušu infiltrāti;
- bronhu spazmas.
Hematopoētiskā sistēma:
- megaloblastiska anēmija;
- neitropēnija;
- hipoprotrombinēmija;
- agranulocitoze;
- trombocitopēnija;
- leikopēnija.
Urīnceļu sistēma:
- hematūrija;
- poliūrija;
- hipokreatininēmija;
- intersticiāls nefrīts;
- traucēta nieru darbība;
- palielina urīnvielas daudzumu;
- kristalūrija;
- toksiska nefropātija ar anūriju un oligūriju.
Skeleta-muskuļu sistēma:
- mialģija;
- artralģija.
Alerģiskas izpausmes:
- nieze / izsitumi;
- temperatūras pieaugums;
- skleras apsārtums;
- fotosensitizācija;
- eksfoliatīvs dermatīts;
- olipmorfiskā eritēma;
- alerģisks miokardīts;
- Quincke pietūkums.
Vietējās reakcijas:
- sāpīgums;
- tromboflebīts.
Biseptols 480 mg, lietošanas instrukcijas
Lietošanas instrukcija Biseptol 480 ietver koncentrāta lietošanu tikai infūzijas terapijai pēc iepriekšējas atšķaidīšanas.
Zāļu injicēšana ir aizliegta.
Koncentrāta atšķaidīšanai parasti tiek izmantoti nātrija hlorīda (9%), Ringera vai dekstrozes (5%) šķīdumi. Infūzijas maisījuma ražošana jāveic tieši pirms tās lietošanas, rūpīgi sajaucot visas sastāvdaļas. Iegūtais šķīdums ir izmantojams 6 stundas.
Pacientiem pēc 12 gadiem parasti tiek izrakstītas 2 ampulas (960 mg) uz 250 ml šķīdinātāja divas reizes 24 stundu laikā. Smagos gadījumos 3 ampulas (1440 mg) lieto ar 2 līdz 3 atsevišķām infūzijām dienā.
Zāļu dienas deva pacientiem no 6 līdz 12 gadiem tiek aprēķināta ar ātrumu 36 mg uz kilogramu svara, ievadot divas reizes dienā vienādās devās.
Ja nieru mazspēja (CC 15-30 ml / min) deva jāsamazina uz pusi.
Pārdozēšana
Akūtā Biseptol 480 pārdozēšanas gadījumā tika novērota slikta dūša, zarnu kolika, vemšana, miegainība, reibonis, ģībonis, galvassāpes, drudzis, depresija, kristālūrija, redzes traucējumi, apjukums, hematūrija. Ilgstošas iedarbības gadījumā, lietojot lielas zāļu devas, ir iespējamas trombocitopēnijas izpausmes, megaloblastiska anēmija, leikopēnija, dzelte.
Paredzētā ārstēšana ir kuņģa tīrīšana un liels daudzums šķidruma. Lai pastiprinātu trimetoprima izdalīšanos, tiek izmantots urīna paskābināšanās, lai novērstu tā ietekmi uz kaulu smadzenēm i / m kalcija folināta ievadīšanu dienas devā 5-15 mg, lai aktivizētu eritropoēzi (ar hematopoētiskās funkcijas nomākumu) i / m folijskābes injekciju dienas devā 3-6. mg. Parasti pārdozēšanas terapija ilgst 5 līdz 7 dienas. Varbūt hemodialīzes lietošana.
Mijiedarbība
Biseptola paralēla lietošana ar perorāliem hipoglikēmiskiem līdzekļiem, fenitoīnu un varfarīna atvasinājumiem uzlabo to darbību protrombīna laika palielināšanās un asiņošanas veidošanās ziņā.
Kopējā trimoxazola un diurētisko līdzekļu lietošana gados vecākiem pacientiem palielina trombocitopēnijas risku.
Kombinētā iecelšana ar ciklosporīnu samazina pēdējo plazmas koncentrāciju.
Nav nepieciešams apvienot biseptola infūzijas ar zālēm, ieskaitot bikarbonātus.
Biseptols 480 uzlabo netiešo koagulantu antikoagulantu iedarbību, palielina metotreksāta un hipoglikēmisko zāļu iedarbību.
Rifampicīna paralēla lietošana pazemina trimetoprima T1 / 2.
Pyrimetamīna devu kombinācija, kas pārsniedz 25 mg nedēļā, palielina megaloblastiskās anēmijas risku.
Kombinētā uzņemšana ar diurētiskiem līdzekļiem (galvenokārt ar tiazīdiem) palielina trombocitopēnijas veidošanās iespēju.
Biseptola efektivitāte samazinās, lietojot benzokaīnu, prokainamīdu, prokainu un citas zāles, kuru hidrolīze rada PABA.
Biseptols samazina varfarīna un fenitoīna vielmaiņas ātrumu, un tāpēc to iedarbība ir pastiprināta.
Iespējams, ka veidojas savstarpēji alerģiskas parādības ar paralēli lietojamu ko-trimoxazolu un, no otras puses, diurētiskiem līdzekļiem kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.
Barbiturāti, fenitoīns, PAS var ietekmēt folskābes deficītu.
Biseptola iedarbība pastiprinās, ja to lieto kopā ar salicilskābes atvasinājumiem.
Heksametilenetetramīns, askorbīnskābe un citi preparāti, kas paskābina urīnu, palielina kristalūrijas risku.
Paralēli lietojot kopā ar Kolesteramin, kas samazina ko-trimoxazola uzsūkšanos, tā uzņemšana jāveic 3-4 stundas pirms vai 60 minūtes pēc Biseptol lietošanas.
Terapija ar Biseptolumu var samazināt perorālo kontraceptīvo līdzekļu uzticamību zarnu mikrofloras nomākuma dēļ, kā rezultātā samazinās hormonu enterohepatiskā cirkulācija.
Biseptola farmaceitiskā saderība novērota ar šādiem infūziju šķīdumiem un to maisījumiem: dekstroze (5%); Ringers; nātrija hlorīds (0,9%); dekstroze (4%) + nātrija hlorīds (0,18%); Dekstrāns 70 (6%) + dekstroze (5%) vai NaCl; Dekstrāns 40 (10%) + dekstroze vai NaCl.
Pārdošanas noteikumi
Biseptols 480 tiek pārdots tikai pēc receptes uzrādīšanas.
Uzglabāšanas nosacījumi
Koncentrāts jāuzglabā temperatūrā līdz 30 ° C.
Derīguma termiņš
No ražošanas brīža - 5 gadi.
Īpaši norādījumi
Pacientiem ar imūndeficīta sindromu, lietojot Biseptolu pneimonijas ārstēšanai, biežāk novērota negatīva ietekme, piemēram, drudzis, izsitumi uz ādas un leikopēnija.
Ar ārstēšanu ik pēc 2-3 dienām jānosaka sulfametoksazola koncentrācija plazmā. Ja koncentrācija pārsniedz 150 µg / ml, terapija jāpārtrauc, līdz pazeminās rādītāji, kas ir zemāki par 120 µg / ml.
Ilgstoša terapija prasa sistemātiskus pētījumus par asins skaitļiem un nieru / aknu darbību.
Lietojot Biseptolu vecāka gadagājuma pacientu ārstēšanai, viņiem ieteicams paralēli lietot folskābi dienas devā 3-6 mg, kas būtiski neietekmē ko-trimoxazola antimikrobiālo efektivitāti. Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot gados vecākus pacientus ar iespējamu sākotnējo folātu deficītu.
Lai novērstu kristalūriju, jāsaglabā pietiekama diurēze.
Iespējama sulfonamīdu alerģisku un toksisku izpausmju rašanās iespēja ievērojami palielinās, ja nieres nepietiekami filtrē.
Biseptola terapijas kontekstā labāk ir atteikties ēst augu produktus, ieskaitot PABK (pākšaugi, burkāni, ziedkāposti, tomāti, spināti).
Koprimoxazola terapijas laikā jāievēro piesardzība pret jebkāda veida ultravioleto starojumu.
Biseptolam 480 nav ieteicams parakstīt faringītu vai tonsilītu, ko izraisa pirogēno streptokoku, jo šo celmu rezistence ir izplatīta.
Analogi
- Ko-trimoxazols;
- Bactrim;
- Blaceseptols;
- Bi Septin;
- Dvaseptols;
- Metosulfol.
Bērniem
Biseptols 480 infūzijas koncentrāta veidā netiek piešķirts līdz 6 gadiem.
Ar alkoholu
Biseptalum terapiju labāk apvienot ar dzērienu, ieskaitot alkoholu, lietošanu.
Grūtniecības laikā (un laktācijas laikā)
Atsauksmes
Nesenā pagātnē Biseptols bija ļoti populārs ārstu vidū un tika izmantots ļoti plaši un diezgan efektīvi. Nesen nopietni strīdi ir bijuši ap šo narkotiku, īpaši par tās efektivitāti un toksicitāti. Pacientu viedokļi, kā arī paši ārsti šajā jautājumā dažkārt atšķiras diametrālā opozīcijā, un tāpēc nav iespējams izdarīt konkrētu secinājumu par to, vai Biseptols pašlaik ir ieteicams lietot. Šādā situācijā vislabāk būtu paļauties uz sava ārsta pieredzi, kas spēs kompetenti novērtēt sāpīgo stāvokli un noteikt atbilstošu ārstēšanu.
Cena Biseptol 480 kur nopirkt
Cena Biseptol 480 svārstās ap 400-450 rubļiem.