Tamiflu® (Tamiflu ®)

Tamiflu ir pretvīrusu zāles, kuru efektivitāti šodien pierāda ne tikai pētāmo pacientu grupu atveseļošanās klīniskie rādītāji, bet arī ārstu un pašu pacientu viedokļi. Zāles aktīvā sastāvdaļa ir oseltamivira fosfāts, enzīms, kas dezaktivē patogēna vīrusa spēju iekļūt veselās šūnās un vairoties jau inficētā organismā.

Par narkotikām

Saskaņā ar ražotāja, Šveices firmas farmakoloģiskās ražošanas uzņēmuma F. Hoffmann-La Roche Ltd norādījumiem, zāles ir aktīvs līdzeklis gripas ārstēšanai un profilaksei jebkura vecuma pacientiem. Tomēr ierobežojumu esamība šo blakusparādību veidā ievērojami samazina Tamiflu popularitāti. Statistikas prakse atspēko šo informāciju. Lielākā daļa pacientu, kam veikta ārstēšana, atzīmē labus rezultātus un vieglu zāļu sastāvdaļu toleranci.

Stāsts par Tamiflu kā medikamenta pret gripu un ARVI izveidi ir unikāls. Sākotnēji 1996. gadā tika izveidots oseltamivira enzīms, kas bija paredzēts, lai ārstētu pacientus ar cilvēka imūndeficīta vīrusu (AIDS). Klīniskajos pētījumos tika konstatēts, ka enzīms nedarbojas uz AIDS šūnām, bet parāda aktīvu spēju inhibēt A un B grupas vīrusu attīstību. Pamatojoties uz augstajiem rezultātiem gripas un SARS ārstēšanā, Tamiflu ir apstiprinājusi Pasaules Veselības organizācija kā A un B vīrusa aktivitātei svarīga..

1999. gadā F.Hoffmann-La Roche Ltd kļuva par vienīgo patenta īpašnieku Tamiflu ražošanai. Tajā pašā laikā turpmākajos klīniskajos pētījumos ar dzīvniekiem atklājās šīs zāles blakusparādības.

Šodien Tamiflu formula ir praktiski pilnveidota. Gripas un ARVI ārstēšanas līdera sarakstā narkotika ieņem vadošo vietu, pateicoties ražotāja mārketinga attīstībai un pieaugošajai sabiedrības interesei par narkotikām. Blakusparādības klātbūtne neliedz Tamiflu kļūt par vienu no populārākajām narkotikām Eiropas jaunattīstības valstīs.

Darbības mehānisms

Vīruss ir inficēts, inficējot patogēnu mikroorganismu (neiraminidāzi) ar veselīgu šūnu fermentu. No jau inficētas šūnas enzīma neiraminidāzes iedarbības rezultātā jaunizveidotais vīruss tiek atdalīts. Šis process veicina turpmāko šūnu ātru inficēšanos un vīrusa izplatīšanos visā organismā.

Tamiflu sastāvā ietilpst oseltamivirs (75 mg uz zāļu kapsulu), kas, cirkulējot asins plazmā un starpšūnu šķidruma plazmā, bloķē inficēto daļiņu atdalīšanos no inficētās šūnas, tādējādi novēršot vīrusa izplatīšanos. Patogēnas mikrofloras aktivitātes kavēšana samazina intoksikāciju un samazina toksīnu līmeni asinīs. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek novērota 40 stundas pēc zāļu lietošanas.

Efektivitāte narkotiku Tamiflu pierādīta prakse. Jau pirmajā dienā pēc zāļu lietošanas pacienti novēroja būtisku vispārējā stāvokļa uzlabošanos, temperatūras samazināšanos, muskuļu un galvassāpes sāpju samazināšanos un deguna sastrēgumu simptomus. Savlaicīga medikamenti novērš gripas un ARVI agrīnās stadijas, samazina ārstēšanas laiku un samazina arī slēpto komplikāciju risku.

Papildus galvenajai oseltamira aktīvajai sastāvdaļai Tamiflu medikamenti ietver palīgvielas - nātrija stearātu, pārtikas želatīnu, talku.

Atbrīvošanas forma

Mūsdienu farmakoloģija atbrīvo Tamiflu kā perorālu suspensiju vai kapsulu.

Iekšķīga suspensija

Flakons satur 12 mg pulvera suspensijas pagatavošanai. Pirms lietošanas ražotājs iesaka pulveri izšķīdināt 52 ml vārītā attīrītā ūdens un flakonu sakrata, līdz daļiņas pilnībā izšķīst. Nepieciešamās devas mērīšana tiek veikta, izmantojot īpašu šļirci (ir iekļauta). Pirms katras lietošanas reizes flakons ar suspensiju ir ieteicams kratīt.

Tamiflu kapsulas

Katrā Tamiflu kapsulā ir 75 mg aktīvās oseltamira. Ieteicams lietot zāles noteiktā laikā, dzerot tīru vārītu ūdeni. Narkotiku lietošana nav atkarīga no ēdienreizes.

Tamiflu deva

Pieaugušo suspensija ir deva ne vairāk kā 75 mg divas reizes dienā. Bērniem (ķermeņa svars 40 kg un vairāk) ieteicamā deva ir 75 mg vienreiz dienā.

Lai novērstu gripu un SARS, Tamiflu deva tiek aprēķināta pēc ķermeņa masas.

• bērniem, kas sver mazāk par 15 kg - ne vairāk kā 30 mg zāļu dienā;
• līdz 23 kg - līdz 45 mg dienā ar vienu devu;
• līdz 40 kg - līdz 60 mg dienā;
• bērniem, kas sver vairāk nekā 40 kg, ir atļauts izdalīt narkotiku pieaugušo normas ietvaros.

Ārstēšanai zāļu devas dienā ir identiskas, un zāles tiek sadalītas divas reizes dienā, lai nodrošinātu pastāvīgu oseltamira iedarbību uz vīrusu šūnām.

Tamiflu suspensijas ārstēšanas kurss nav ilgāks par 10 dienām. Saskaņā ar instrukcijām, lai izvairītos no nevēlamām blakusparādību vai komplikāciju sekām, ražotājs kategoriski aizliedz patstāvīgi palielināt devu Tamiflu ārstēšanas laikā.

Pandēmijā zāles ir apstiprinātas lietošanai zīdaiņu ārstēšanai (no 6 mēnešiem līdz 1 gadam) ar ātrumu 3 mg uz 1 kg ķermeņa masas vismaz divas reizes dienā. Zīdaiņu ārstēšana ar pretvīrusu zālēm tiek veikta stingrā ārsta uzraudzībā. Ieteicamais akūtu elpceļu vīrusu infekciju ārstēšanas ilgums zīdaiņiem ir ne vairāk kā 5 dienas.

Tamiflu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Vadošie terapeiti neizslēdz iespēju, ka oseltamira iekļūst caur placentāro barjeru vai barojošās sievietes pienā. Šīs narkotikas blakusparādību dēļ aktīvās vielas Tamiflu ietekmi uz augļa vai jaundzimušā attīstību nevar iepriekš paredzēt.

Praksē ir reģistrēti Tamiflu blakusparādību smagas tolerances kuņģa-zarnu traktā grūtniecības laikā. Tādēļ ir ieteicams izrakstīt zāles grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā tikai tad, ja ir nozīmīgas indikācijas.

Grūtniecēm un zīdītājām ieteicams lietot Tamiflu analogus, kas ir drošāki Jūsu bērna veselībai - Kagocel, Arbidol vai Anaferon. No homeopātisko zāļu sērijas Ocillococcinum, Antigrippin agri vai Aflubin ir ideāli. Šīm zālēm nav blakusparādību, un tās ir pilnīgi drošas gan jaunattīstības auglim, gan jaundzimušajam.

Tamiflu blakusparādības

Ar padziļinātu japāņu zinātnieku pētījumu 2004. gadā tika konstatēta nenozīmīga Tamiflu zāļu psihotropā iedarbība uz bērnu organismu. Tomēr ražotāja norādījumos šī informācija nav pieejama.

Saskaņā ar PVO, zāles ir apstiprinātas lietošanai bērnu ārstēšanai no dzimšanas brīža kā zāles, kas novērš putnu gripas izplatīšanos. Medicīnas kopiena vēl nav sniegusi vienotu atzinumu par šo jautājumu.

Šodien ir zināms, ka šīs blakusparādības ietver Tamiflu:

1. GIT - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja. Simptomi parasti izzūd pēc sava laika un neprasa zāļu lietošanas pārtraukšanu.
2. CNS - psihosomatiski traucējumi, bezmiegs, muskuļu spazmas, halucinācijas. Riska grupa - bērni līdz 12 gadiem.
3. Individuālā neiecietība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
4. Aknu, nieru un urogenitālās sistēmas slimības ar smagiem funkcionāliem traucējumiem.

Tamiflu kapsulas - oficiālas lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

№ П N012090 / 01, 2005. gada 15. jūlijs
Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Ķīmiskais racionālais nosaukums:

(3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksēn-1-karbonskābes etilesteris, fosfāts

Dozēšanas forma

Sastāvs

Vienā kapsulā ir:
oseltamivirs 75 mg
(98,5 mg oseltamivira fosfāta formā)
palīgvielas:
iepriekš želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts

Apraksts

Kapsulas

Cietās želatīna kapsulas, 2. izmērs. Ķermenis - pelēks, necaurspīdīgs; vāciņš - gaiši dzeltens, necaurspīdīgs. Kapsulu saturs ir balts vai dzeltens pulveris. “Roche” tiek uzklāts uz kapsulas korpusa, uz vāciņa uzliek “75 mg”.

Farmakoterapeitiskā grupa

ATX kods [J05AH02]

Farmakoloģiskā iedarbība

Darbības mehānisms

Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir proaktīvs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts), kas konkurētspējīgi un selektīvi inhibē A un B tipa gripas vīrusu neiraminidāzi - fermentu, kas katalizē procesu, kā atbrīvot no jauna veidotas vīrusa daļiņas no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un vīrusa tālāku izplatīšanos organismā.

Oseltamivira karboksilāts darbojas ārpus šūnām. Tā inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina A un B gripas vīrusu sekrēciju no organisma. Tās koncentrācija ir nepieciešama, lai 50% samazinātu fermentu aktivitāti (IC₅₀), atrodas nanomolārā diapazona zemākajā robežā.

Efektivitāte

Ir pierādīts, ka Tamiflu ir efektīvs gripas profilaksei un ārstēšanai pusaudžiem (≥ 12 gadiem), pieaugušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un gripas ārstēšanai bērniem, kas vecāki par 1 gadu. Sākot ārstēšanu ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmo gripas simptomu parādīšanās, Tamiflu ievērojami samazina gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu, samazina to smagumu un samazina gripas komplikāciju biežumu, kas prasa antibiotikas (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums), saīsina vīrusa izolācijas laiku. no ķermeņa un samazina laukumu zem līknes "vīrusu titru laiks".

Ja Tamiflu lieto profilakses nolūkā, būtiski (par 92%) ievērojami samazinās gripas saslimstība starp cilvēkiem, kas saskaras, samazina vīrusu izplatīšanās biežumu un novērš vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.

Tamiflu neietekmē pretvīrusu antivielu veidošanos, tostarp antivielu veidošanos, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.

Gripas vīrusa cirkulācijas laikā iedzīvotājiem tika veikts viens dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums starp bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem (vidējais vecums 5,3), kam bija drudzis (> 100 F) un viens no elpošanas simptomiem (klepus vai akūts rinīts). Šajā pētījumā 67% pacientu bija inficēti ar A vīrusu, un 33% pacientu bija inficēti ar vīrusu B. Ārstēšana ar Tamiflu, kas sākās 48 stundas pēc simptomu rašanās, ievērojami samazināja slimības ilgumu par 35,8 stundām, salīdzinot ar placebo. Slimības ilgums tika definēts kā laika periods, kas nepieciešams, lai mazinātu klepu, iesnas, atrisinātu drudzi un atgrieztos normālā un normālā aktivitātē. Bērnu, kuriem attīstījās akūta vidusauss iekaisums un kuri lietoja Tamiflu, īpatsvars samazinājās par 40%, salīdzinot ar placebo. Bērni, kas saņēma Tamiflu, atgriezās normālā un normālā aktivitātē gandrīz 2 dienas agrāk nekā bērni, kas saņēma placebo.

Vīrusu rezistence

Saskaņā ar līdzšinējiem datiem, lietojot Tamiflu pēckontakta (7 dienas) un sezonas (42 dienas) profilaksei pret gripu, nav novērota.

Gripas vīrusa īslaicīga izdalīšanās biežums ar samazinātu neiraminidāzes jutību pret oseltamivira karboksilātu pieaugušiem pacientiem ar gripu ir 0,4%, rezistenta vīrusa izvadīšana no pacientu grupas, kas saņem Tamiflu, nepazemina pacientu klīnisko stāvokli.

A gripas vīrusa klīnisko izolātu rezistences biežums nepārsniedz 1,5%. Gripas vīrusa klīnisko izolātu vidū netika konstatēti zāļu rezistenti celmi.

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc oseltamivira perorālas ievadīšanas fosfāts viegli uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, un aknu esterāzes iedarbībā tas ir ļoti pārveidots par aktīvu metabolītu. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā tiek noteikta 30 minūšu laikā, sasniedzot gandrīz maksimālo līmeni 2-3 stundas pēc ievadīšanas un ievērojami (vairāk nekā 20 reizes) pārsniedz zāļu koncentrāciju. Vismaz 75% no ieņemtās devas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā aktīvā metabolīta formā, kas ir mazāks par 5% sākotnējās zāļu formā. Gan preparāta, gan aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no uztura uzņemšanas.

Izplatīšana

Cilvēkiem vidējais izkliedes tilpums (V_ss) Aktīvais metabolīts ir aptuveni 23 litri.

Kā parādīts eksperimentos ar seskiem, žurkām un trušiem, aktīvais metabolīts sasniedz visas galvenās gripas infekcijas vietas. Šajos eksperimentos pēc iekšķīgas oseltamivira fosfāta lietošanas tā aktīvais metabolīts tika konstatēts plaušās, bronhu mazgāšanas līdzekļos, deguna gļotādā, vidusauss un trahejā koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efektu.

Aktīvā metabolīta saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (aptuveni 3%). Prēmisko vielu saistīšanās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām ir 42%, kas nav pietiekams, lai izraisītu nozīmīgu zāļu mijiedarbību.

Metabolisms

Oseltamivira fosfāts ir pārvērsts par aktīvu metabolītu esterāzes iedarbībā, kas galvenokārt ir aknās un zarnās. Ne oseltamivira fosfāts, ne aktīvais metabolīts nav citohroma P450 izoenzīmu substrāti vai inhibitori.

Pārcelšanās

Absorbētā oseltamivira izdalās galvenokārt (> 90%), kļūstot par aktīvu metabolītu. Aktīvais metabolīts netiek pārveidots un izdalās ar urīnu (> 99%). Lielākajā daļā pacientu aktīvā metabolīta eliminācijas pusperiods no plazmas ir 6-10 stundas.

Aktīvais metabolīts pilnībā izdalās (> 99%) caur nierēm. Nieru klīrenss (18,8 l / h) pārsniedz glomerulārās filtrācijas ātrumu (7,5 l / h), kas norāda, ka zāles izdalās arī caur tubulāro sekrēciju. Ar izkārnījumiem izdalās mazāk nekā 20% no uzņemtajām radioaktīvi iezīmētajām zālēm.

Farmakokinētika īpašās grupās

Pacienti ar nieru bojājumiem

Ja Tamiflu tiek ordinēts, 100 mg 2 reizes dienā 5 dienas 5 dienas pacientiem ar atšķirīgu nieru bojājumu pakāpi zem aktīvās metabolīta koncentrācijas plazmā - laiks (AUC) ir apgriezti proporcionāls nieru funkcijas samazinājumam.

Pacienti ar aknu bojājumiem

In vitro eksperimenti parādīja, ka pacientiem ar aknu patoloģiju oseltamivira fosfāta AUC vērtība nav būtiski palielinājusies, un aktīvā metabolīta AUC netika samazināts.

Gados vecāki pacienti

Senilu vecuma pacientiem (65 - 78 gadi) aktīvā metabolīta AUC līdzsvara stāvoklī bija par 25–35% lielāks nekā jaunākiem pacientiem, parakstot līdzīgas Tamiflu devas. Zāles eliminācijas pusperiods gados vecākiem cilvēkiem būtiski neatšķīrās no jaunākiem pieaugušiem pacientiem. Ņemot vērā datus par zāļu AUC un panesamību, pacientiem ar senilu vecumu gripas ārstēšanā un profilaksē nav nepieciešama devas pielāgošana.

Bērni

Tamiflu farmakokinētika tika pētīta bērniem no 1 gada līdz 16 gadiem farmakokinētikas pētījumā ar vienu zāļu devu un klīniskā pētījumā nelielam skaitam bērnu vecumā no 3 līdz 12 gadiem. Maziem bērniem pro-zāļu un aktīvā metabolīta izdalīšanās bija ātrāka nekā pieaugušajiem, kā rezultātā AUC samazinājās salīdzinājumā ar konkrētu devu. Zāļu lietošana 2 mg / kg devā dod to pašu oseltamivira karboksilāta AUC, kas tiek sasniegta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulas devas (kas atbilst apmēram 1 mg / kg). Oseltamivira farmakokinētika bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir tāda pati kā pieaugušajiem.

Indikācijas

• Gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu.
• Gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa inficēšanās risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem).
• Gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret oseltamivira fosfātu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.

Hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, kreatinīna klīrenss 10 ml / min).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Žurkām laktācijas periodā oseltamivirs un aktīvais metabolīts nonāk pienā. Nav zināms, vai ar pienu izdalās oseltamivirs vai aktīvais metabolīts. Tomēr dzīvniekiem iegūto datu ekstrapolācija liecina, ka to daudzums mātes pienā var būt attiecīgi 0,01 mg un 0,3 mg dienā.

Pašlaik dati par narkotiku lietošanu grūtniecēm nav pietiekami, lai novērtētu oseltamivira fosfāta teratogēno vai fetotoksisko iedarbību.

Paturot to prātā, Tamiflu jāievada grūtniecības vai zīdīšanas laikā tikai tad, ja iespējamie ieguvumi no tā lietošanas pārsniedz iespējamo risku auglim vai zīdaiņiem.

Devas un ievadīšana

Tamiflu lieto iekšķīgi ar ēdienu vai bez tā. Dažiem pacientiem zāļu pieļaujamība uzlabojas, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Standarta dozēšanas shēma

Ārstēšana

Ārstēšana jāsāk pirmajā vai otrajā dienā pēc gripas simptomu rašanās.

Pieaugušie un pusaudži ≥ 12 gadi. Ieteicamā shēma Tamiflu - viena kapsula 75 mg 2 reizes dienā 5 dienas vai 75 mg suspensijas 2 reizes dienā iekšā 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.

Bērni, kas vecāki par 40 kg vai ≥ 8 gadiem un kuri var norīt kapsulas, var saņemt ārstēšanu, lietojot vienu kapsulu 75 mg 2 reizes dienā kā alternatīvu Tamiflu suspensijas ieteicamajai devai (skatīt zemāk).

Bērni vecumā līdz 1 gadam. Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:
Tamiflu suspensijas ieteicamā deva perorālai lietošanai:

Ķermeņa svars

Ieteicamā deva 5 dienas

Tamiflu: lietošanas instrukcijas

Katrāli vīrusu slimības ar katru nākamo gadu gūst impulsu. Jaunu celmu rašanās izraisa faktisko problēmu - kā tikt galā ar personu ar vīrusu infekciju? Tamiflu ir moderns un efektīvs medikaments, kas īpaši paredzēts vīrusu infekciju apkarošanai, un tā uzdevums ir gripas ārstēšana un profilakse.

Starptautiskais nosaukums un darbības princips

Vēl viens Tamiflu aktīvās vielas oseltamivira nosaukums ir starptautisks un tiek pieņemts ārzemju ārstu vidū. Bet nav citu zāļu nosaukumu, citiem vārdiem sakot, Tamiflu iepakojumam nav absolūti identisku zāļu aizstājēju.

Ķīmiskā formula: (3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1-cikloheksēn-1-karbonskābes etilesteris, fosfāts

Šīs narkotikas iedarbība tika veikta Amerikas Savienotajās Valstīs 2009. gadā, kas izrādījās diezgan pārliecinoša. Saskaņā ar datiem viņš bija aktīvs pret jauniem vīrusiem, kuriem bija jutīgums pret neiraminidāzes inhibitoriem.

Neurominidāze ir īpašs enzīms, kura daļiņas aptver vīrusa kapsulu un veicina tā iekļūšanu cilvēka šūnās. Arī šis enzīms ierosina jaunu vīrusa daļiņu izdalīšanos no jau skartajām ķermeņa šūnām, veicinot cilvēka kopējo infekciju.

Insulīna inhibitors medicīnā ir izplatīts nosaukums daudzām vielām, kas spēj palēnināt noteiktu procesu organismā.

Darbības mehānisms

Narkotika pati par sevi neietekmē vīrusus, tā vielmaiņas produkta (vienkārši, pārstrādes) terapeitisko efektu pašam cilvēkam - oseltamivira karboksilātam. Metabolīts selektīvi bloķē gripas vīrusu neirominidāzi, samazina tā vairošanās ātrumu un palīdz samazināt vīrusu daļiņu izdalīšanos no organisma, tādējādi samazinot cilvēka infekciozitāti.

Efektivitāte

Zāļu klīnisko pētījumu rezultāti pierāda tā efektivitāti. Tas samazina slimības smagumu, palīdz samazināt simptomu smagumu, samazina slimības ilgumu. Pateicoties Tamiflu, ir ievērojami samazināta komplikāciju varbūtība, kas prasa tūlītēju antibiotiku lietošanu (bronhīts, pneimonija, strutaina vidusauss iekaisums).

Bet jaunākie pētījumi par vīrusu celmiem ir neapmierinoši - parādās vīrusi, kas ir rezistenti pret šo narkotiku. Bet līdz šim tie ir maz, tāpēc Tamiflu lietošana gripas laikā ir pamatota.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Kas tas ir? Ja tas ir vienkāršs, tad:

• farmakodinamikas pētījumi par zāļu iedarbību,
• farmakokinētika - kā tas iekļūst organismā, kā tas tiek pārveidots organismā un kā tas izdalās.

Zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zarnās īpašas aknu un zarnu vielas - esteraze - ietekmē medikamentus, kuru dēļ pēc 30 minūtēm vielmaiņas produkts nonāk asinīs. Vairāk nekā 75% aktīvās vielas nonāk asinsritē, kas izskaidro Tamiflu kā pretvīrusu zāļu efektivitāti.

No organisma zāles izdalās caur nierēm.

Bērniem no 1 gada līdz 12 gadiem zāles izplatība ir nedaudz atšķirīga. Sakarā ar ātrāku vielmaiņu, Tamiflu metabolīts tiek izvadīts no organisma ātrāk, un tas samazina aktīvās vielas daudzumu bērna organismā. Šī funkcija tiek ņemta vērā, izvēloties pareizo zāļu devu.

Lietošanas indikācijas

Lietojiet Tamiflu šādos gadījumos:

1) Gripas terapija (t.i., ārstēšana) gan pieaugušajiem, gan bērniem, kas vecāki par vienu gadu. Jāatzīmē, ka bērni, kas lieto Tamiflu, samazina 40% iekaisuma procesa iespējamību no auss, kas ir ļoti svarīgi, ņemot vērā bērna ķermeņa īpatnības.

2) vīrusu infekcijas profilakse mazuļiem, sākot ar 1 gadu, ja ģimenei ir gripas gadījumi;

3) Ar preventīviem mērķiem pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma, kuriem ir risks saslimt ar gripu: dzīvo bērnu namos, militārajās vienībās, cietumos. Tamiflu lieto arī infekcijas slimību ārsti, ģimenes ārsti un otolaringologi epidēmijas laikā, jo šiem speciālistiem ir tiešs kontakts ar inficētiem cilvēkiem.

Kontrindikācijas Tamiflu

Šīm zālēm ir maz kontrindikāciju, taču tās vienmēr jāatceras:

1. Jūs nevarat lietot šo narkotiku individuālu nepanesību, jo tas var izraisīt alerģisku reakciju līdz anafilaktiskajam šoks.
2. Ņemot vērā to, ka Tamiflu izdalās caur nierēm, to lietošana cilvēkiem ar smagu nieru mazspēju ir nepraktiska. Ar šo patoloģiju nav iespējams kontrolēt asinīs cirkulējošo zāļu daudzumu, kas var izraisīt pārdozēšanu un nevēlamas blakusparādības.
3. Arī aknu bojājums ar smagu aknu mazspēju ir kontrindikācija. Pamatojoties uz farmakodinamiku, ir viegli saprast šo ierobežojumu. Aknu enzīmu trūkums noved pie Tamiflu metabolisma pavājināšanās, kas nozīmē, ka zāles būs neefektīvas.
4. Arī zāles ir aizliegtas lietot bērniem, kas jaunāki par vienu gadu.

Grūtniecība un zīdīšana: kā lietot Tamiflu

Grūtniecības laikā un sievietes ķermeņa barošana notiek milzīgā hormonālā kratījumā, kas samazina imūnsistēmu. Gripa šajā pacientu grupā var izraisīt nopietnāko komplikāciju attīstību - pneimoniju, sepsi un nāvi. Tamiflu lietošana šādā situācijā ir nepieciešama, jo mātes un bērna dzīve ir nenovērtējama, taču tās iecelšana ir jāsaskaņo ar ārstējošo ārstu un akušieri-ginekologu.

Nesenie pētījumi par narkotikām neuzrādīja negatīvu ietekmi uz augli vai bērnu. Mātes pienā zāles atrodas zemas koncentrācijas jaucējkrānā, kam nav būtiskas ietekmes uz bērna ķermeni. Bet, ņemot vērā, ka papildus Tamiflu, gripai tiek piešķirta simptomātiska terapija un antibiotikas, labāk ir nodot bērnu mākslīgai barošanai ārstēšanas laikā.

Vai Tamiflu kombinācijā ar citām zālēm vai pārtiku?

Šīs zāles var parakstīt ar gandrīz visām zālēm, nav acīmredzamas mijiedarbības ar citām zālēm. Ražotāja veiktā izpēte aptvēra lielu skaitu zāļu, ko visbiežāk lieto pacienti:

• Asinsspiediena mazināšana no citas grupas (diurētiskie līdzekļi, ATP inhibitori uc);
• Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (analgin);
• Antibakteriālie līdzekļi (penicilīni, cefalosporīni);
• Pretskābes preparāti (Almagel, Maalox);
• Bronhodilatori astmas lēkmes mazināšanai (salbutamols);
• Glikokortikoīdi (prednizons).

Tamiflu nebija nozīmīgas mijiedarbības ar kādu no iepriekš minētajām grupām, tāpēc to var lietot, neatceļot pastāvīgu hronisku slimību terapiju.

Tamiflu jālieto piesardzīgi kombinācijā ar šaura diapazona zālēm: metotreksātu (lieto neoplastisku procesu ārstēšanai), hlorpropamīdu (lieto diabēta ārstēšanai).

Tamiflu un pārtika

Tas tiek uzņemts jebkurā laikā, tas ir iespējams ar pārtiku, un tas ir iespējams pārtraukumā starp ēdienreizēm. Bet tā kā zāles dažkārt izraisa sliktu dūšu un vemšanu, labāk lietot to kopā ar pārtiku, kas palīdzēs labāk pārnest ārstēšanu.

Kā lietot zāles

Zāles lieto iekšēji ar nelielu ūdens daudzumu. Zāles ir pieejamas kapsulu un pulvera veidā, ar kuru sagatavo suspensiju. Interesanti, ka cilvēki, kuri nespēj norīt kapsulu, ja pulvera nav, var to atvērt un sajaukt ar kaut ko saldu (medu, kondensētu pienu, šokolādes pienu) un viegli pagatavot.

Ir nepieciešams sākt ārstēšanu slimības pirmajās dienās, šajā gadījumā tiek atzīmēta zāļu maksimālā efektivitāte.

Tamiflu 75 mg

Šo devu lieto, lai ārstētu pieaugušos un bērnus no 12 gadu vecuma. Ja bērns spēj norīt kapsulu, šo zāļu formu var lietot no 8 gadu vecuma, ja bērns sver vairāk nekā 40 kg.

Zāles jālieto divas reizes dienā 5 dienas. Devas pārsniegšana nerada zāļu efektivitātes pieaugumu, tāpēc devas palielināšana nav piemērota.

Tamiflu 30 vai 45 mg

Šī deva ir ieteicama bērniem vecumā no 2 līdz 8 gadiem, kuri paši var norīt tabletes. Tabletes 10 dienas bez pārtraukuma ņem 2p / d.

Tamiflu pulveris

Bērniem no 1 gada vecuma bērniem un pieaugušajiem, kuri nevar norīt cieto kapsulu, kā arī gados vecākiem cilvēkiem, lieto pulvera formu, ar kuru pagatavo suspensiju. Tas ir labāk, ja farmaceits aptiekā rūpējas par tā sagatavošanu, bet jūs varat sagatavot risinājumu, rūpīgi sekojot instrukcijām. Tamiflu pulvera deva būs 12 mg / ml šķīdums maisā ar 1 g. pulveris.

Algoritms suspensiju pagatavošanai

1) Pieskarieties pudelei vairākas reizes ar pirkstu galu, tas ir nepieciešams, lai pulveris vienmērīgi sadalītos apakšā;

2) Mērkolbā ielej 52 ml ūdens un sajauc ar pulveri pudelē;

3) Aizveriet to ar vāciņu un 15 sekundes sakrata, lai izšķīdinātu pulveri;

4) Noņemiet vāciņu no pudeles un ievietojiet adapteri kaklā, ar kuru var viegli izņemt nepieciešamo daudzumu zāļu ar šļirci.

Šļirce tiek piegādāta kopā ar narkotiku, un tajā ir īpašas etiķetes, kas norāda devas: 30, 45, 60 mg. Lai novērstu derīguma termiņu, uz pudeles etiķetes uzrakstiet terapeitiskā šķīduma sagatavošanas datumu.

Profilaktisks Tamiflu

Infekcijas profilaksei preventīvās terapijas kurss sākas pirmajās 2 dienās pēc kontakta ar jau slimu personu un turpinās 10 dienas.

Pieaugušie un bērni no 8 gadu vecuma (ar bērnu, kas sver vairāk nekā 40 kg), lieto 75 mg devu vienu reizi dienā.

Bērniem līdz 8 gadu vecumam, kā arī tiem cilvēkiem, kuri nespēj norīt cietu tableti, izmantojiet suspensiju. Nepieciešamo medikamentu daudzumu nosaka bērna svars.

Tamiflu lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes

Pretvīrusu zāles.
Narkotika: TAMIFLU
Zāļu aktīvā viela: oseltamivirs
ATC kodējums: J05AH02
Cfg: pretvīrusu zāles
Reģistrācijas numurs: P №012090 / 01
Reģistrācijas datums: 05/15/05
Īpašnieks reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Tamiflu izdalīšanās forma, zāļu iepakojums un sastāvs.

Kapsulas ir cietas, želatiskas, izmērs 2; ķermeņa necaurspīdīgs, pelēks, ar uzrakstu "Roche"; vāks ir necaurspīdīgs, gaiši dzeltenā krāsā ar uzrakstu "75 mg"; kapsulu saturs ir balts vai dzeltens pulveris.

1 vāciņš
oseltamivira fosfāts
98,5 mg,
kas atbilst oseltamivira saturam
75 mg

Palīgvielas: želatinizēta ciete, povidons K30, nātrija kroskarmeloze, talks, nātrija stearilfumarāts.

10 gab. - blisteri (1) - iepakojumi kartonā.

Pulveris suspensiju pagatavošanai iekšķīgai lietošanai granulu veidā no baltas līdz gaiši dzeltenai krāsai ar augļu smaržu; pieļaujama. Pēc izšķīdināšanas tas veido necaurspīdīgu suspensiju no baltas līdz gaiši dzeltenai krāsai.

1 g
oseltamivira fosfāts
39,4 mg,
kas atbilst oseltamivira saturam
30 mg *

Palīgvielas: sorbīts, titāna dioksīds, nātrija benzoāts, ksantāna sveķi, mononātrija citrāts, nātrija saharīns, permasils 11900-31 Tutti-Frutti.

* gatavajā suspensijā (pēc atšķaidīšanas ūdenī) ir 12 mg / ml oseltamivira

30 g - brūnas stikla pudeles (1) ar dozēšanas šļirci un mērkausiņu - iepako kartonu.

Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām.

Tamiflu farmakoloģiskā iedarbība

Pretvīrusu zāles. Oseltamivira fosfāts ir prodrogs, tā aktīvais metabolīts (oseltamivira karboksilāts) ir efektīvs un selektīvs neiraminidāzes gripas A un B vīrusu inhibitors - enzīms, kas katalizē jaunu vīrusu daļiņu atbrīvošanu no inficētām šūnām, to iekļūšanu elpceļu epitēlija šūnās un turpmāku vīrusa izplatīšanos organismā..

Tas inhibē gripas vīrusa augšanu in vitro un inhibē vīrusa replikāciju un tās patogenitāti in vivo, samazina gripas vīrusu A un B sekrēciju no organisma.

Tamiflu ievērojami samazina gripas infekcijas klīnisko izpausmju periodu, samazina to smagumu un samazina gripas komplikāciju biežumu, kas prasa antibiotiku lietošanu (bronhīts, pneimonija, sinusīts, vidusauss iekaisums), saīsina laiku, kad vīruss atbrīvojas no organisma, un samazina laukumu zem "vīrusa titru laika" līknes.

1-12 gadus veciem bērniem Tamiflu ievērojami samazina slimības ilgumu (par 35,8 stundām), akūtu vidusauss iekaisuma biežumu. Atgūšanās un atgriešanās normālā aktivitātē notiek gandrīz 2 dienas agrāk.

Ja Tamiflu lieto profilaksei, tā ievērojami (par 92%) ievērojami samazina gripas gadījumu skaitu kontaktpersonu vidū, 76% samazina klīniski konstatētās gripas biežumu slimības uzliesmojuma laikā, samazina vīrusa izdalīšanās biežumu un novērš vīrusa pārnešanu no viena ģimenes locekļa uz citu.

Bērniem no 1 gada līdz 12 gadiem Tamiflu profilaktiska lietošana samazina laboratorijas apstiprinātās gripas biežumu no 24% līdz 4%.

Tamiflu neietekmē pretvīrusu antivielu veidošanos, t.sk. par antivielu ražošanu, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ieviešanu.

Lietojot Tamiflu profilaksei (7 dienas), kontakta novēršanai ģimenē (10 dienas) un sezonas profilaksei (42 dienas), nebija zāļu rezistences gadījumu.

Pieaugušiem pacientiem / pusaudžiem rezistence pret oseltamivīru tika konstatēta 0,32% gadījumu (4/1245), izmantojot fenotipu un 0,4% gadījumu (5/1245), izmantojot fenotipu un genotipu, un bērniem no 1 līdz 12 gadu vecumam - 4,1%. (19/464) un 5,4% (25/464) gadījumos. Visiem pacientiem bija pagaidu rezistence pret OS rezistentu vīrusu. Tas neietekmēja vīrusa izvadīšanu.

Ir konstatētas vairākas neiraminidāzes vīrusa apakštipa specifiskās mutācijas. Desensibilizācijas pakāpe bija atkarīga no mutācijas veida, tāpēc ar I222V mutāciju N1 jutība samazinājās par 2 reizes un ar R292K N2 - par 30 000 reizēm. Nav konstatētas mutācijas, kas mazinātu neiraminidāzes gripas B vīrusa jutību in vitro.

Pacientiem, kas tika ārstēti ar oseltamivīru, reģistrētās Namin mutācijas (ieskaitot H5N1) neiraminidāzes N1, kas izraisīja rezistenci / samazināja jutību pret OS, bija H274Y, N294S (1 gadījums), E119V (1 gadījums), R292K (1 gadījums) un neiraminidāzes mutācijas N2 - N294S (1 gadījums) un SASG245-248del (1 gadījums). Vienā gadījumā tika konstatēta B gripas vīrusa G402S mutācija, kā rezultātā 4 reizes samazinājās jutīgums, bet vienā gadījumā - D198N mutācija ar 10 reizes mazāku jutību bērnam ar imūndeficītu. Vīrusi ar rezistentu neiraminidāzes genotipu dažādās pakāpēs atšķiras no dabiskā celmu. V2 ar K92 mutāciju N2 dzīvniekiem (pelēm un baltajiem seskiem) ir daudz mazāk inficējoši, patogēni un lipīgi nekā vīrusi ar E119V mutāciju N2 un D198N B un nedaudz atšķiras no dabiskā celmu. V2 ar N27 un N294S mutāciju N2 un N2 vīrusi aizņem starpposmu.

Zāļu farmakokinētika.

Pēc zāļu lietošanas oseltamivira fosfāts pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un aknu un zarnu estrāzi darbības rezultātā lielā mērā biotransformējas par aktīvu metabolītu. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā tiek noteikta 30 minūšu laikā pēc Tamiflu iekšķīgas lietošanas, Cmax tiek sasniegta pēc 2-3 stundām, un ievērojami (vairāk nekā 20 reizes) pārsniedz zāļu provizoriskās vielas koncentrāciju. Vismaz 75% no ieņemtās devas iekļūst sistēmiskajā cirkulācijā aktīvā metabolīta formā, kas ir mazāks par 5% sākotnējās zāļu formā. Gan zāļu, gan aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no uztura uzņemšanas.

Cilvēkiem aktīvā metabolīta vidējais Vd ir aptuveni 23 litri.

Pēc oseltamivira fosfāta iekšķīgas lietošanas tā aktīvais metabolīts tika konstatēts plaušās, bronhu mazgāšanas līdzekļos, deguna gļotādā, vidusauss un trahejā koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efektu.

Aktīvā metabolīta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga (aptuveni 3%). Plasma proteīnu prodrug saistīšanās ir 42% (kas nav pietiekami, lai izraisītu esošu zāļu mijiedarbību).

Oseltamivira fosfāts ir ļoti biotransformēts aktīvā metabolītā, lietojot esterāzes, kas galvenokārt ir aknās un zarnās. Ne oseltamivira fosfāts, ne aktīvais metabolīts nav citohroma P450 izoenzīmu substrāti vai inhibitori.

Oseltamivirs tiek absorbēts galvenokārt (> 90%) kā aktīvs metabolīts caur nierēm. Aktīvais metabolīts netiek pārveidots tālāk un izdalās ar urīnu (> 99%) ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas palīdzību. Aktīvā metabolīta T1 / 2 ir 6-10 stundas. Nieru klīrenss (18,8 l / h) pārsniedz glomerulārās filtrācijas ātrumu (7,5 l / h), kas norāda, ka zāles izdalās arī ar kanāliālo sekrēciju. Ar izkārnījumiem izdalās mazāk nekā 20% zāļu.

Zāļu farmakokinētika.

īpašās klīniskās situācijās

Nieru darbības traucējumi. Ordinējot Tamiflu pacientiem ar atšķirīgu nieru bojājumu pakāpi, AUC vērtības ir apgriezti proporcionālas nieru funkcijas samazinājumam.

Aknu darbības traucējumi. In vitro pacientiem ar aknu patoloģiju nenovēroja nozīmīgu oseltamivira fosfāta AUC palielināšanos un aktīvā metabolīta AUC samazināšanos.

Gados vecāki pacienti. Pacientiem ar vecuma vecumu (65-78 gadi) aktīvā metabolīta ekspozīcija līdzsvara stāvoklī bija par 25-35% lielāka nekā gados jaunākiem pacientiem, parakstot līdzīgas Tamiflu devas. T1 / 2 gados vecākiem cilvēkiem būtiski neatšķīrās no jaunākiem pacientiem. Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama devas pielāgošana gripas ārstēšanai un profilaksei.

Bērni Maziem bērniem prodruga un aktīvā metabolīta eliminācija notiek ātrāk nekā pieaugušajiem, kas izraisa zemāku AUC attiecībā pret konkrētu devu. Zāļu lietošana 2 mg / kg devā nodrošina to pašu oseltamivira karboksilāta AUC, kas tiek sasniegta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulu devas (kas atbilst apmēram 1 mg / kg).

Zāļu farmakokinētika.

oseltamivirs bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ir tāds pats kā pieaugušajiem.

Lietošanas indikācijas:

- gripas ārstēšana pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu;

- gripas profilakse pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, kuri atrodas grupās ar paaugstinātu vīrusa inficēšanās risku (militārajās vienībās un lielās ražošanas grupās, novājinātiem pacientiem);

- gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu.

Devas un zāļu lietošanas veids.

Zāles lieto iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizes. Narkotiku panesamību var uzlabot, ja to lieto kopā ar ēdienreizēm.

Devas un zāļu lietošanas veids.

Ārstēšana jāsāk ne vēlāk kā 2 dienas pēc gripas simptomu rašanās.

Pieaugušie un pusaudži vecumā no 12 gadiem, zāles tiek izrakstītas 75 mg (kapsulas vai suspensija) 2 reizes dienā perorāli 5 dienas. Devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg dienā nepalielina efektu.

Bērniem vecumā no 8 gadiem un vecākiem par 40 kg, kas var norīt kapsulas, var parakstīt arī Tamiflu kapsulu veidā 75 mg 2 reizes dienā, kā alternatīvu Tamiflu suspensijas ieteicamajai devai.

1 gadus veci un vecāki bērni Tamiflu jālieto kā suspensija.

Devas un zāļu lietošanas veids.

Tamiflu suspensijas veidā ir parādīts tabulā.
Ķermeņa svars
Ieteicamā deva 5 dienas
15 kg
30 mg 2 reizes dienā
15 - 23 kg
45 mg 2 reizes dienā
23-40 kg
60 mg 2 reizes dienā
> 40 kg
75 mg 2 reizes dienā

Lietojot suspensiju, jālieto pievienotā šļirce ar 30 mg, 45 mg un 60 mg. Nepieciešamais suspensijas daudzums tiek ņemts no flakona ar dozēšanas šļirci, pārvietots uz mērkausiņu un jālieto iekšķīgi.

Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma pēc saskares ar inficētu personu Tamiflu noteica 75 mg 1 reizi dienā iekšķīgi vismaz 10 dienas. Zāles jāuzsāk ne vēlāk kā pirmās 2 dienas pēc kontakta. Sezonas gripas epidēmijas laikā 75 mg 1 reizi dienā 6 nedēļas. Profilaktiskā iedarbība ilgst tik ilgi, kamēr lietojat zāles.

Bērniem, kas sver vairāk nekā 40 kg un var norīt kapsulas, zāles var nozīmēt, lai novērstu 1 kapsulu (75 mg) vienu reizi dienā, kā alternatīvu Tamiflu ieteicamajai devai suspensijā.

Bērniem, kas vecāki par 1 gadu, narkotiku suspensijas veidā lieto profilaksei šādās devās.
Ķermeņa svars
Ieteicamā deva 10 dienas
15 kg
30 mg 1 reizi dienā
> 15-23 kg
45 mg 1 reizi dienā
> 23-40 kg
60 mg 1 reizi dienā
> 40 kg
75 mg 1 reizi dienā

Lietojot suspensiju, jālieto pievienotā šļirce ar 30 mg, 45 mg un 60 mg. Nepieciešamais suspensijas daudzums tiek ņemts no flakona ar dozēšanas šļirci, pārvietots uz mērkausiņu un jālieto iekšķīgi.

Devas un zāļu lietošanas veids.

īpašos gadījumos

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kuriem ir QC, devas pielāgošana nav nepieciešama vairāk nekā 30 ml / min. Ja CC vērtības ir no 10 līdz 30 ml / min, deva jāsamazina līdz 75 mg 1 reizi dienā 5 dienas. Nav pieejami ieteikumi devām pacientiem, kuriem ir pastāvīga hemodialīze vai hroniska peritoneālā dialīze par hronisku nieru mazspēju, kā arī pacientiem ar 10 ml / min.

Pacientiem ar QA devu pielāgošana nav nepieciešama vairāk nekā 30 ml / min. Ja CC vērtības ir no 10 ml / min līdz 30 ml / min, Tamiflu devu ieteicams samazināt līdz 75 mg katru otro dienu vai 30 mg suspensijas dienā.

Nav pieejami ieteikumi devām pacientiem, kuriem ir pastāvīga hemodialīze vai hroniska peritoneālā dialīze par hronisku nieru mazspēju, kā arī pacientiem ar 10 ml / min.

Gripas ārstēšanai un profilaksei pacientiem ar viegliem vai vidēji pavājinātiem aknu funkcijām deva nav jāpielāgo. Drošība un

Zāļu farmakokinētika.

Tamiflu nav pētīts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Gados vecāki pacienti gripas devas korekcijas ārstēšanai un profilaksei nav nepieciešami.

Tamiflu drošība un efektivitāte bērniem līdz 1 gada vecumam nav pierādīta.

Apturēšanas sagatavošanas noteikumi

1. Uz slēgtās pudeles uzmanīgi jānoklāj, lai pulveris tiktu sadalīts pudeles apakšā.

2. Izmēra 52 ml ūdens, izmantojot mērkannu (ja pievienots), piepildot to līdz norādītajam līmenim.

3. Pievienojiet flakonam 52 ml ūdens, aizveriet vāciņu un labi sakratiet 15 sekundes.

4. Noņemiet vāciņu un ievietojiet adapteri pudeles kaklā.

5. Ieskrūvējiet flakonu cieši ar vāciņu, lai nodrošinātu pareizu adaptera novietošanu.

Uz pudeles etiķetes jānorāda sagatavotās suspensijas derīguma termiņš. Pirms pudeles lietošanas sagatavotā suspensija ir jāsakrata. Lai ievadītu suspensiju, dozēšanas šļirce ir piestiprināta ar etiķetēm, kas norāda devu līmeni 30 mg, 45 mg un 60 mg.

Tamiflu blakusparādības:

No gremošanas sistēmas puses: bieži - slikta dūša un vemšana (parasti pēc pirmās devas ievadīšanas ir pārejošas, un vairumā gadījumu nav nepieciešama zāļu lietošanas pārtraukšana); 1% - caureja, sāpes vēderā, dispepsija.

CNS: 1% - reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, vājums.

Elpošanas sistēmas daļa: 1% - bronhīts, klepus, iespējama rinoreja, augšējo elpceļu infekcijas.

Citi: 1% - dažādas lokalizācijas sāpes.

Visbiežāk: vemšana.

Iespējams: sāpes vēderā, asiņošana no deguna, dzirdes traucējumi, konjunktivīts (pēkšņi parādījās, apstājās, neskatoties uz turpmāku ārstēšanu, un vairumā gadījumu neizraisīja ārstēšanas pārtraukšanu), slikta dūša, caureja, astma (ieskaitot paasinājumus), pneimonija, sinusīts, limfadenopātija, bronhīts, akūta vidusauss iekaisums, dermatīts.

Dermatoloģiskās reakcijas: reti - dermatīts, ādas izsitumi, ekzēma.

Alerģiskas reakcijas: reti - nātrene; ļoti reti - multiformu eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze, anafilaktiskas un anafilaktiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska.

Centrālās nervu sistēmas daļa: tika reģistrēti pacienti (galvenokārt bērni un pusaudži), kas lietoja Tamiflu gripas ārstēšanai, krampji un delīrijs (tostarp tādi simptomi kā samaņas traucējumi, laika un telpas dezorientācija, patoloģiska uzvedība, murgi, halucinācijas, uzbudinājums)., trauksme, murgi). Šos gadījumus reti papildināja dzīvībai bīstamas darbības. Tamiflu loma šo parādību attīstībā nav zināma. Līdzīgi neiropsihiski traucējumi tika novēroti arī pacientiem ar gripu, kuri nesaņēma Tamiflu.

No gremošanas sistēmas puses: reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošanas gadījumi Tamiflu terapijas laikā (īpaši nevar izslēgt saistību starp hemorāģisko kolītu un Tamiflu, jo šīs parādības izzuda pēc tam, kad pacients atguva gripu vai pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas); ļoti reti - hepatīts, paaugstināts aknu enzīmu līmenis.

Kontrindikācijas narkotikām:

- hroniska nieru mazspēja (pastāvīga hemodialīze, hroniska peritoneālā dialīze, QC 10 ml / min);

- paaugstināta jutība pret oseltamivira fosfātu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.

Ar piesardzību jāparedz zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas periods).

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā.

B kategorija. Eksperimentālie pētījumi liecina, ka oseltamivirs un aktīvais metabolīts izdalās mātes pienā no žurku mātītēm. Vai nav zināms, vai oseltamivirs vai tā aktīvais metabolīts cilvēkam ar mātes pienu, bet to daudzums mātes pienā var būt attiecīgi 0,01 mg un 0,3 mg dienā.

Tā kā dati par zāļu lietošanu grūtniecēm nav pietiekami, Tamiflu jāievada grūtniecības vai zīdīšanas laikā tikai tad, ja paredzētais tās lietošanas ieguvums atsver iespējamo risku auglim vai zīdaiņiem.

Īpaši norādījumi par lietošanu Tamiflu.

Lietojot Tamiflu, ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientu, jo īpaši bērnu un pusaudžu, uzvedību, lai noteiktu neparastas uzvedības pazīmes.

Nav datu par Tamiflu efektivitāti jebkurām slimībām, ko izraisa citi patogēni, izņemot gripas vīrusus A un B.

30 g Tamiflu pudelē ar pulveri suspensijas pagatavošanai satur 25,713 g sorbīta. Lietojot Tamiflu devā 45 mg 2 reizes dienā, tiek uzņemts 2,6 g sorbīta. Pacientiem ar iedzimtu fruktozes nepanesību šis daudzums pārsniedz sorbīta dienas devu.

Narkotiku pārdozēšana:

Pašlaik pārdozēšanas gadījumi nav aprakstīti.

Novērtētie akūta pārdozēšanas simptomi: slikta dūša, vemšana.

Tamiflu devas līdz 1000 mg bija labi panesamas, izņemot sliktu dūšu un vemšanu.

Tamiflu mijiedarbība ar citām zālēm.

Tamiflu mijiedarbība ar citām zālēm.

Tamiflu mijiedarbība ar citām zālēm.

, konkurence un saistīšanās ar aktīvajiem esterāzes centriem, kas pārvērš oseltamivira fosfātu uz aktīvo vielu, nav pārstāvēti. Zema oseltamivira un aktīvā metabolīta saistīšanās pakāpe ar proteīniem nenozīmē, ka pastāv mijiedarbība, kas saistīta ar zāļu pārvietošanu no asociācijas ar proteīniem.

In vitro oseltamivira fosfāts un aktīvais metabolīts nav vēlamais substrāts citohroma P450 sistēmas polifunkcionālajām oksidāzēm vai glikuroniltransferāzēm.

Nav iemesla mijiedarboties ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem.

Cimetidīns, kas nav specifisks citohroma P450 sistēmas izoenzīmu inhibitors, amoksicilīns, paracetamols, neietekmē oseltamivira un tā aktīvā metabolīta koncentrāciju plazmā.

Vienlaicīga probenecīda iecelšana izraisa oseltamivira aktīvā metabolīta AUC palielināšanos par aptuveni 2 reizes. Tomēr devas pielāgošana vienlaikus ar probenecīdu nav nepieciešama.

Kad piešķirot Tamiflu kopā ar AKE inhibitoriem (enalaprilu, kaptoprilu), tiazīda diurētiskiem līdzekļiem (bendroflyuazid), antibiotikas (penicilīns, cefalosporīniem, azitromicīnu, eritromicīns, doksiciklīna), blokatoriem histamīna H2-receptoru antagonistiem (ranitidīnu, cimetidīns), beta-blokatoriem (propranololu) ksantīni (teofilīns), simpatomimētiskie līdzekļi (pseidoefedrīns), opioīdu receptoru agonisti (kodeīns), kortikosteroīdi, inhalējami bronhodilatatori, pretsāpju līdzekļi, pretdrudža līdzekļi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (acetilsalicilskābe, ibuprofēns un paracetamols). Nij rakstura vai biežums novērotas blakusparādības.

Pārdošanas noteikumi aptiekās.

Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Tamiflu zāļu lietošanas nosacījumi.

Kapsulas jāuzglabā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Derīguma termiņš - 5 gadi.

Pulveris suspensijas pagatavošanai jāglabā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Derīguma termiņš - 2 gadi.

Pēc sagatavošanas suspensiju var uzglabāt temperatūrā no 2 ° līdz 8 ° C 17 dienas vai temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, 10 dienas, un to nedrīkst izmantot pēc uzglabāšanas laika beigām.

Zāles jāglabā bērniem nepieejamā vietā. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.